Xelevia

Европейски съюз - български - EMA (European Medicines Agency)

Купи го сега

Листовка Листовка (PIL)

19-11-2020

Активна съставка:
ситаглиптин
Предлага се от:
Merck Sharp & Dohme B.V.
АТС код:
A10BH01
INN (Международно Name):
sitagliptin
Терапевтична група:
Лекарства, прилагани при диабет,
Терапевтична област:
Захарен диабет тип 2
Терапевтични показания:
За възрастни пациенти с тип-2 захарен диабет, Xelevia е показан за подобряване на гликемичния контрол:като монотерапии:при пациенти, неадекватно контролирани с помощта на диета и тренировъчна сам и за които метформин е неподходящ поради противопоказания или непоносимост;като двойна перорална терапия в комбинация с:метформином, когато диета и физически упражнения, плюс metformin себе си не осигуряват адекватен гликемичен контрол;сульфонилмочевины, когато диета и физически упражнения, плюс максимална переносимая доза сульфонилмочевины сам не осигуряват адекватен гликемичен контрол, и когато метформин е неподходящ поради противопоказания или непоносимост;в пролифераторами пероксисом рецептор, активируемый гама (PPARy) агонист (аз. тиазолидиндионом), когато използването на агонист PPARy е подходящо и когато диета и физически упражнения, плюс агонист PPARy сам не осигуряват адекватен гликемичен контрол;като тройната пероральная терапия в комбинация с сульфонилмочевины и метформином, когато диета и физически упражн
Каталог на резюме:
Revision: 31
Статус Оторизация:
упълномощен
Номер на разрешението:
EMEA/H/C/000762
Дата Оторизация:
2007-03-21
EMEA код:
EMEA/H/C/000762

Документи на други езици

Листовка Листовка - испански

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - испански

19-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - испански

21-09-2012

Листовка Листовка - чешки

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - чешки

19-11-2020

Листовка Листовка - датски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - датски

19-11-2020

Листовка Листовка - немски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - немски

19-11-2020

Листовка Листовка - естонски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - естонски

19-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - естонски

21-09-2012

Листовка Листовка - гръцки

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - гръцки

19-11-2020

Листовка Листовка - английски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - английски

19-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - английски

21-09-2012

Листовка Листовка - френски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - френски

19-11-2020

Листовка Листовка - италиански

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - италиански

19-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - италиански

21-09-2012

Листовка Листовка - латвийски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - латвийски

19-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - латвийски

21-09-2012

Листовка Листовка - литовски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - литовски

19-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - литовски

21-09-2012

Листовка Листовка - унгарски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - унгарски

19-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - унгарски

21-09-2012

Листовка Листовка - малтийски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - малтийски

19-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - малтийски

21-09-2012

Листовка Листовка - нидерландски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - нидерландски

19-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - нидерландски

21-09-2012

Листовка Листовка - полски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - полски

19-11-2020

Листовка Листовка - португалски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - португалски

19-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - португалски

21-09-2012

Листовка Листовка - румънски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - румънски

19-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - румънски

21-09-2012

Листовка Листовка - словашки

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - словашки

19-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - словашки

21-09-2012

Листовка Листовка - словенски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - словенски

19-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - словенски

21-09-2012

Листовка Листовка - фински

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - фински

19-11-2020

Листовка Листовка - шведски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - шведски

19-11-2020

Листовка Листовка - норвежки

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - норвежки

19-11-2020

Листовка Листовка - исландски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - исландски

19-11-2020

Листовка Листовка - хърватски

19-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - хърватски

19-11-2020

Прочетете целия документ

Б. ЛИСТОВКА

Листовка: информация за пациента

Xelevia 25 mg филмирани таблетки

ситаглиптин (sitagliptin)

Прочетете внимателно цялата листовка, преди да започнете да приемате това лекарство,

тъй като тя съдържа важна за Вас информация.

Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар, фармацевт или

медицинска сестра.

Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може

да им навреди, независимо че признаците на тяхното заболяване са същите като Вашите.

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар,

фармацевт или медицинска сестра. Това включва и всички възможни нежелани реакции,

неописани в тази листовка. Вижте точка 4.

Какво съдържа тази листовка

Какво представлява Xelevia и за какво се използва

Какво трябва да знаете, преди да приемете Xelevia

Как да приемате Xelevia

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате Xelevia

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

1.

Какво представлява Xelevia и за какво се използва

Xelevia съдържа активното вещество ситаглиптин, което e представител на клас лекарства,

наричани ДПП-4 инхибитори (дипептидил пептидаза-4 инхибитори), които намаляват нивата на

кръвната захар при пациенти със захарен диабет тип 2.

Това лекарство помага да се повишат нивата на инсулина, произведен след хранене и да се

намали нивото на произвежданата в организма захар.

Вашият лекар Ви е предписал това лекарство, за да Ви помогне да намалите нивото на своята

кръвна захар, което е твърде високо поради това, че имате диабет тип 2. Това лекарство може да

се използва самостоятелно или в комбинация с определени други лекарства (инсулин,

метформин, сулфонилурейни производни или глитазони), които намаляват кръвната захар,

които Вие може вече да приемате за лечение на диабета едновременно с план за диета и

физически упражнения.

Какво представлява диабет тип 2?

Диабет тип 2 е състояние, при което Вашият организъм не произвежда достатъчно инсулин, а

инсулинът произвеждан от Вашия организъм, не действа така добре както би трябвало. Освен

това организмът Ви може да произвежда твърде много захар. При това положение, захарта

(глюкозата) се натрупва в организма. Това може да причини сериозни медицински проблеми

като сърдечно заболяване, бъбречно заболяване, слепота и ампутация.

2.

Какво трябва да знаете, преди да приемете Xelevia

Не приемайте Xelevia

ако сте алергични към ситаглиптин или към някоя от останалите съставки на това лекарство

(изброени в точка 6).

Предупреждения и предпазни мерки

При пациенти, получаващи Xelevia са съобщавани случаи на възпаление на панкреаса

(панкреатит) (вижте точка 4).

Ако получите мехури по кожата, това може да е признак на състояние, наречено булозен

пемфигоид. Вашият лекар може да Ви посъветва да спрете приема на Xelevia.

Уведомете Вашия лекар, ако имате или сте имали:

заболяване на панкреаса (като панкреатит)

камъни в жлъчния мехур, алкохолна зависимост или много високи нива на триглицериди

(вид мазнини) в кръвта. Тези заболявания могат да повишат вероятността да получите

панкреатит (вижте точка 4).

диабет тип 1

диабетна кетоацидоза (усложнение на диабета, характеризиращо се с високо ниво на

кръвната захар, бърза загуба на тегло, гадене или повръщане)

някакви проблеми с бъбреците – преди или сега

алергична реакция към Xelevia (вижте точка 4)

Малко вероятно е това лекарство да доведе до ниски нива на кръвната захар, тъй като то не

действа, когато нивото на кръвната Ви захар е ниско. Все пак, когато това лекарство се използва

в комбинация със сулфонилурейно лекарство или с инсулин може да настъпи състояние на

ниски нива на кръвната захар (хипогликемия). Вашият лекар може да намали дозата на Вашето

сулфонилурейно лекарство или инсулин.

Деца и юноши

Деца и юноши под 18 години не трябва да използват това лекарство. То не е ефективно при

деца и юноши на възраст между 10 и 17 години. Не е известно дали това лекарство е безопасно

и ефективно, когато се използва при деца на възраст под 10 години.

Други лекарства и Xelevia

Информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е

възможно да приемете други лекарства.

Информирайте Вашия лекар, особено ако приемате дигоксин (лекарство, използвано за лечение

на неравномерен сърдечен ритъм и други сърдечни проблеми). Може да се наложи да се

провери нивото на дигоксин в кръвта Ви, ако го приемате едновременно с Xelevia.

Бременност и кърмене

Ако сте бременна или кърмите, смятате, че може да сте бременна или планирате бременност,

посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт преди употребата на това лекарство. Не трябва

да използвате това лекарство по време на бременност.

Не е известно дали това лекарство преминава в кърмата. Не трябва да използвате това

лекарство, ако кърмите или планирате да кърмите.

Шофиране и работа с машини

Това лекарство не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с

машини Въпреки това са съобщавани случаи на замайване и сънливост, които може да

повлияят Вашата способност за шофиране или работа с машини.

Приемът на това лекарство в комбинация с лекарства, наречени сулфонилурейни производни

или с инсулин може да причини хипогликемия, която може да повлияе Вашата способност да

шофирате и използвате машини, или да работите без безопасна опора за краката.

Xelevia съдържа натрий

Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на таблетка, т.е. може да се каже,

че практически не съдържа натрий.

3.

Как да приемате Xelevia

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако не сте сигурни в

нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Обичайната препоръчителна доза е:

една филмирана таблетка от 100 mg

веднъж дневно

през устата

Ако имате проблеми с бъбреците, Вашият лекар може да Ви предпише по-ниски дози (като

25 mg или 50 mg).

Можете да приемате това лекарство със или без храна и напитки.

Вашият лекар може да Ви предпише това лекарство самостоятелно или с определени други

лекарства, които намаляват кръвната захар.

Диетата и упражненията могат да помогнат на Вашия организъм да използва захарта по-добре.

Докато приемате Xelevia е важно да сте на диета и упражнения, препоръчани от Вашия лекар.

Ако сте приели повече от необходимата доза Xelevia

Ако сте приели повече от предписаната доза от това лекарство, незабавно уведомете Вашия

лекар.

Ако сте пропуснали да приемете Xelevia

Ако сте пропуснали една доза, вземете я веднага щом се сетите. Ако не се сетите преди да

дойде време за следващата доза, пропуснете забравената доза и се върнете към редовната схема

на прием. Не вземайте двойна доза от това лекарство.

Ако сте спрели приема на Xelevia

Продължавайте да приемате това лекарство толкова дълго, колкото Ви е предписал Вашият

лекар, за да може да продължите да контролирате своята кръвна захар. Не трябва да спирате

приема на това лекарство, без да се консултирате първо с Вашия лекар.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на това лекарство, попитайте

Вашия лекар или фармацевт.

4.

Възможни нежелани реакции

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не

всеки ги получава.

ПРЕКРАТЕТЕ приема на Xelevia и незабавно се свържете с Вашия лекар, ако забележите някои

от следните сериозни нежелани реакции:

силна и постоянна болка в корема (областта на стомаха), която може да стига до гърба,

със или без гадене и повръщане, тъй като това може да са признаци на възпален панкреас

(панкреатит).

Ако имате сериозна алергична реакция (с неизвестна честота), включително обрив, уртикария,

мехури по кожата/белеща се кожа и подуване на лицето, устните, езика и гърлото, което може

да предизвика затруднение в дишането или гълтането, прекратете приема на това лекарство и

веднага се свържете с Вашия лекар. Вашият лекар може да Ви предпише лекарство за лечение

на алергичната Ви реакция и друго лекарство за Вашия диабет.

Някои пациенти при добавяне на ситаглиптин към метформин, получават следните нежелани

реакции:

Чести (може да засегнат до 1 на 10 души): ниска кръвна захар, гадене, газове, повръщане

Нечести (може да засегнат до 1 на 100 души): болка в стомаха, диария, запек, сънливост

Някои пациенти получават различни видове стомашен дискомфорт, когато започнат

комбинацията ситаглиптин и метформин едновременно (честотата е „чести”).

Някои пациенти, при приемане на ситаглиптин в комбинация със сулфонилурейно производно и

метформин, получават следните нежелани реакции:

Много чести (може да засегнат повече от 1 на 10 души): ниски нива на кръвната захар

Чести: запек

Някои пациенти, при приемане на ситаглиптин и пиоглитазон, получават следните нежелани

реакции:

Чести: газове, подуване на ръцете или краката

Някои пациенти получават следните нежелани реакции, докато приемат ситаглиптин в

комбинация с пиоглитазон и метформин:

Чести: подуване на ръцете или краката

Някои пациенти получават следните нежелани реакции, докато приемат ситаглиптин в

комбинация с инсулин (със или без метформин):

Чести: грип

Нечести: сухота в устата

Някои пациенти получават следните нежелани реакции, докато приемат ситаглиптин

самостоятелно при клинични проучвания или в периода след разрешаване за употреба при

самостоятелен прием и/или с други антидиабетни лекарства:

Чести: ниска кръвна захар, главоболие, инфекция на горните дихателни пътища, запушен или

течащ нос и възпалено гърло, остеоартрит, болка в ръцете или краката

Нечести: замайване, запек, сърбеж

Редки: намален брой тромбоцити

С неизвестна честота: проблеми с бъбреците (понякога налагащи диализа), повръщане, ставна

болка, мускулна болка, болка в гърба, интерстициална белодробна болест, булозен пемфигоид

(вид мехури по кожата)

Съобщаване на нежелани реакции

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар, фармацевт или

медицинска сестра. Това включва всички възможни неописани в тази листовка нежелани

реакции. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за

съобщаване, посочена в Приложение V. Като съобщавате нежелани реакции, можете да дадете

своя принос за получаване на повече информация относно безопасността на това лекарство.

5.

Как да съхранявате Xelevia

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера и картонената

опаковка след „EXP“ и „Годен до:“. Срокът на годност отговаря на последния ден от посочения

месец.

Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.

Не изхвърляйте лекарствата в канализацията или в контейнера за домашни отпадъци.

Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърляте лекарствата, които вече не използвате. Тези

мерки ще спомогнат за опазване на околната среда.

6.

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

Какво съдържа Xelevia

Активното вещество е ситаглиптин. Всяка филмирана таблетка съдържа ситаглиптин

фосфат монохидрат, еквивалентен на 25 mg ситаглиптин.

Другите съставки са: В ядрото на таблетката: микрокристална целулоза (E460), калциев

хидрогенфосфат, безводен (E341), кроскармелоза натрий (E468), магнезиев стеарат

(E470b) и натриев стеарилфумарат. Филмовото покритие на таблетката съдържа:

поли(винилов алкохол), макрогол 3350, талк (E553b), титанов диоксид (E171), червен

железен оксид (E172) и жълт железен оксид (E172)

Как изглежда Xelevia и какво съдържа опаковката

Кръгли, розови филмирани таблетки с надпис “221” от едната страна.

Непрозрачни блистери (PVC/PE/PVDC и алуминий). Опаковки по 14, 28, 30, 56, 84, 90 или 98

филмирани таблетки и 50 x 1 филмирани таблетки в перфорирани еднодозови блистери.

Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.

Притежател на разрешението за употреба

Merck Sharp & Dohme B.V.

Waarderweg 39

2031 BN Haarlem

Нидерландия

Производител

Merck Sharp & Dohme Ltd.

Shotton Lane, Cramlington

Northumberland NE23 3JU

Обединено кралство

Merck Sharp & Dohme B.V.

Waarderweg 39

2031 BN Haarlem

Нидерландия

За допълнителна информация относно това лекарство, моля, свържете се с локалния

представител на притежателя на разрешението за употреба:

Belgique/België/Belgien

MSD Belgium BVBA/SPRL

Tél/Tel: +32 (0)27766211

dpoc_belux@merck.com

Lietuva

UAB Merck Sharp & Dohme

Tel.: +370 5 278 02 47

msd_lietuva@merck.com

България

Мерк Шарп и Доум България ЕООД

Тел.: +359 2 819 3737

info-msdbg@merck.com

Luxembourg/Luxemburg

MSD Belgium BVBA/SPRL

Tél: +32 (0)27766211

dpoc_belux@merck.com

Česká republika

Merck Sharp & Dohme s.r.o.

Tel.: +420 233 010 111

dpoc_czechslovak@merck.com

Magyarország

MSD Pharma Hungary Kft.

Tel.: +36 1 8885300

hungary_msd@merck.com

Danmark

MSD Danmark ApS

Tlf: +45 4482 4000

dkmail@merck.com

Malta

Merck Sharp & Dohme Cyprus Limited

Tel: 8007 4433 (+356 99917558)

malta_info@merck.com

Deutschland

BERLIN-CHEMIE AG

Tel: +49 (0) 30 67070

Nederland

Merck Sharp & Dohme B.V.

Tel.: 0800 9999000 (+31 23 5153153)

medicalinfo.nl@merck.com

Eesti

Merck Sharp & Dohme OÜ

Tel: +372 6144 200

msdeesti@merck.com

Norge

MSD (Norge) AS

Tlf: +47 32 20 73 00

msdnorge@msd.no

Eλλάδα

MSD Α.Φ.Β.Ε.Ε.

Τηλ: + 30 210 98 97 300

dpoc_greece@merck.com

Österreich

Merck Sharp & Dohme Ges.m.b.H.

Tel: +43 (0) 1 26 044

msd-medizin@merck.com

España

Ferrer Internacional, S.A.

Tel: +34 93 600 37 00

medicaldep@ferrergrupo.com

Polska

POLPHARMA Biuro Handlowe Sp. z o.o.

Tel. +48 22 364 61 01

France

Pierre Fabre Médicament

Tél: +33 (0) 1 49 10 80 00

Portugal

LABORATÓRIO MEDINFAR, Produtos

Farmacêuticos, SA

Tel: +351 800204661

medinfar@medinfar.pt

Hrvatska

Merck Sharp & Dohme d.o.o.

Tel: + 385 1 66 11 333

croatia_info@merck.com

România

Merck Sharp & Dohme Romania S.R.L.

Tel: +4021 529 29 00

msdromania@merck.com

Ireland

Merck Sharp & Dohme Ireland (Human Health)

Limited

Tel: +353 (0)1 2998700

medinfo_ireland@merck.com

Slovenija

Merck Sharp & Dohme, inovativna zdravila d.o.o.

Tel: + 386 1 5204 201

msd_slovenia@merck.com

Ísland

Vistor hf.

Sími: +354 535 7000

Slovenská republika

Merck Sharp & Dohme, s. r. o.

Tel.: +421 2 58282010

dpoc_czechslovak@merck.com

Ιtalia

Neopharmed Gentili S.p.A.

Tel: +39 02891321

regulatory@neogen.it

Suomi/Finland

Orion Oyj

Puh./Tel: +358 10 4261

Κύπρος

Merck Sharp & Dohme Cyprus Limited

Τηλ: 80000 673 (+357 22866700)

cyprus_info@merck.com

Sverige

Merck Sharp & Dohme (Sweden) AB

Tel: +46 77 5700488

medicinskinfo@merck.com

Latvija

SIA Merck Sharp & Dohme Latvija

Tel: +371 67364224

msd_lv@merck.com

United Kingdom

Merck Sharp & Dohme Limited

Tel: +44 (0) 1992 467272

medicalinformationuk@merck.com

Дата на последно преразглеждане на листовката {ММ/ГГГГ}.

Подробна информация за това лекарство е предоставена на уебсайта на Европейската агенция

по лекарствата: http://www.ema.europa.eu.

Листовка: информация за пациента

Xelevia 50 mg филмирани таблетки

ситаглиптин (sitagliptin)

Прочетете внимателно цялата листовка, преди да започнете да приемате това лекарство,

тъй като тя съдържа важна за Вас информация.

Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар, фармацевт или

медицинска сестра.

Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може

да им навреди, независимо че признаците на тяхното заболяване са същите като Вашите.

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или

фармацевт или медицинска сестра. Това включва и всички възможни нежелани реакции,

неописани в тази листовка. Вижте точка 4.

Какво съдържа тази листовка

Какво представлява Xelevia и за какво се използва

Какво трябва да знаете, преди да приемете Xelevia

Как да приемате Xelevia

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате Xelevia

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

1.

Какво представлява Xelevia и за какво се използва

Xelevia съдържа активното вещество ситаглиптин, което е представител на клас лекарства,

наричани ДПП-4 инхибитори (дипептидил пептидаза-4 инхибитори), които намаляват нивата на

кръвната захар при пациенти със захарен диабет тип 2.

Това лекарство помага да се повишат нивата на инсулина, произведен след хранене и да се

намали нивото на произвежданата в организма захар.

Вашият лекар Ви е предписал това лекарство, за да Ви помогне да намалите нивото на своята

кръвна захар, което е твърде високо поради това, че имате диабет тип 2. Това лекарство може да

се използва самостоятелно или в комбинация с определени други лекарства (инсулин,

метформин, сулфонилурейни производни или глитазони), които намаляват кръвната захар,

които Вие може вече да приемате за лечение на диабета едновременно с план за диета и

физически упражнения.

Какво представлява диабет тип 2?

Диабет тип 2 е състояние, при което Вашият организъм не произвежда достатъчно инсулин, а

инсулинът произвеждан от Вашия организъм, не действа така добре както би трябвало. Освен

това организмът Ви може да произвежда твърде много захар. При това положение, захарта

(глюкозата) се натрупва в организма. Това може да причини сериозни медицински проблеми

като сърдечно заболяване, бъбречно заболяване, слепота и ампутация.

2.

Какво трябва да знаете, преди да приемете Xelevia

Не приемайте Xelevia

ако сте алергични към ситаглиптин или към някоя от останалите съставки на това

лекарство (изброени в точка 6).

Предупреждения и предпазни мерки

При пациенти, получаващи Xelevia са съобщавани случаи на възпаление на панкреаса

(панкреатит) (вижте точка 4).

Ако получите мехури по кожата, това може да е признак на състояние, наречено булозен

пемфигоид. Вашият лекар може да Ви посъветва да спрете приема на Xelevia.

Уведомете Вашия лекар, ако имате или сте имали:

заболяване на панкреаса (като панкреатит)

камъни в жлъчния мехур, алкохолна зависимост или много високи нива на триглицериди

(вид мазнини) в кръвта. Тези заболявания могат да повишат вероятността да получите

панкреатит (вижте точка 4).

диабет тип 1

диабетна кетоацидоза (усложнение на диабета, характеризиращо се с високо ниво на

кръвната захар, бърза загуба на тегло, гадене или повръщане)

някакви проблеми с бъбреците – преди или сега

алергична реакция към Xelevia (вижте точка 4)

Малко вероятно е това лекарство да доведе до ниски нива на кръвната захар, тъй като то не

действа, когато нивото на кръвната Ви захар е ниско. Все пак, когато това лекарство се използва

в комбинация със сулфонилурейно лекарство или с инсулин може да настъпи състояние на

ниски нива на кръвната захар (хипогликемия). Вашият лекар може да намали дозата на Вашето

сулфонилурейно лекарство или инсулин.

Деца и юноши

Деца и юноши под 18 години не трябва да използват това лекарство. То не е ефективно при

деца и юноши на възраст между 10 и 17 години. Не е известно дали това лекарство е безопасно

и ефективно, когато се използва при деца на възраст под 10 години.

Други лекарства и Xelevia

Информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е

възможно да приемете други лекарства.

Информирайте Вашия лекар, особено ако приемате дигоксин (лекарство, използвано за лечение

на неравномерен сърдечен ритъм и други сърдечни проблеми). Може да се наложи да се

провери нивото на дигоксин в кръвта Ви, ако го приемате едновременно с Xelevia.

Бременност и кърмене

Ако сте бременна или кърмите, смятате, че може да сте бременна или планирате бременност,

посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт преди употребата на това лекарство. Не трябва

да използвате това лекарство по време на бременност.

Не е известно дали това лекарство преминава в кърмата. Не трябва да използвате това

лекарство, ако кърмите или планирате да кърмите.

Шофиране и работа с машини

Това лекарство не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с

машини. Въпреки това са съобщавани случаи на замайване и сънливост, които може да

повлияят Вашата способност за шофиране или работа с машини.

Приемът на това лекарство в комбинация с лекарства, наречени сулфонилурейни производни

или с инсулин може да причини хипогликемия, която може да повлияе Вашата способност да

шофирате и използвате машини, или да работите без безопасна опора за краката.

Прочетете целия документ

ПРИЛОЖЕНИЕ I

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1.

ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Xelevia 25 mg филмирани таблетки

2.

КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка таблетка съдържа ситаглиптин фосфат монохидрат, еквивалентен на 25 mg ситаглиптин

(sitagliptin).

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка (таблетка)

Кръгла, розова филмирана таблетка с надпис “221” от едната страна.

4.

КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1

Терапевтични показания

При възрастни пациенти със захарен диабет тип 2 Xelevia е показан за подобряване на

гликемичния контрол:

като монотерапия:

при пациенти с незадоволителен контрол само чрез диета и упражнения и при които

метформин е неподходящ поради противопоказания или непоносимост.

като двойна перорална терапия в комбинация с:

метформин, когато с диета и упражнения, плюс прилаган самостоятелно метформин, не

се постига задоволителен гликемичен контрол.

сулфонилурейно производно, когато с диета и упражнения, плюс максимална поносима

доза сулфонилурейно производно самостоятелно, не се постига задоволителен

гликемичен контрол и когато метформин е неподходящ поради противопоказания или

нетолерантност.

пероксизомен пролифератор-активиран рецептор гама (PPAR

) агонист (напр.

тиазолидиндион), когато използването на PPAR

агонист е подходящо и когато с диета и

упражнения, плюс PPAR

агонист, прилаган самостоятелно, не се постига задоволителен

гликемичен контрол.

като тройна перорална терапия в комбинация с:

сулфонилурейно производно и метформин, когато с диета и упражнения, плюс двойна

терапия с тези лекарствени продукти, не се постига задоволителен гликемичен контрол.

PPAR

агонист и метформин, когато използването на PPAR

агонист е подходящо и

когато с диета и упражнения, плюс двойна терапия с тези лекарствени продукти, не се

постига задоволителен гликемичен контрол.

Xelevia също е показан като допълнително лечение към инсулин (със или без метформин),

когато с диета и упражнения, плюс постоянна доза инсулин, не се постига задоволителен

гликемичен контрол.

4.2

Дозировка и начин на приложение

Дозировка

Дозата е 100 mg ситаглиптин един път дневно. Когато се използва в комбинация с метформин

и/или PPAR

агонист, дозата на метформин и/или PPAR

агониста не трябва да се променя, като

Xelevia се прилага едновременно.

Когато Xelevia се използва в комбинация със сулфонилурейно производно или с инсулин, може

да се обмисли по-ниска доза сулфонилурейно производно или инсулин, за да се намали рискът

от хипогликемия (вж. точка 4.4).

Ако се пропусне доза Xelevia, тя трябва да се вземе незабавно, когато пациентът се сети. В един

и същи ден не трябва да се взема двойна доза.

Специални популации

Бъбречно увреждане

Когато се обмисля използването на ситаглиптин в комбинация с друг антидиабетен лекарствен

продукт, трябва да се проверят условията за използването му при пациенти с бъбречно

увреждане.

При пациенти с бъбречно увреждане в лека степен (скорост на гломерулна филтрация [GFR]

60 до < 90 ml/min) не се налага корекция на дозата.

При пациенти с бъбречно увреждане в умерена степен (GFR

45 до < 60 ml/min) не се налага

корекция на дозата.

При пациенти с бъбречно увреждане в умерена степен (GFR ≥ 30 до < 45 ml/min) дозата Xelevia

е 50 mg веднъж дневно.

При пациенти с бъбречно увреждане в тежка степен (GFR ≥ 15 до < 30 ml/min) или с

терминална бъбречна недостатъчност (ESRD) (GFR < 15 ml/min), включително тези изискващи

хемодиализа или перитонеална диализа, дозата Xelevia е 25 mg веднъж дневно. Лечението

може да бъде приложено независимо от времето за диализа.

Преди започване на лечението с Xelevia и периодично след това се препоръчва оценка на

бъбречната функция, тъй като е необходимо корекция на дозата на базата на бъбречната

функция.

Чернодробно увреждане

Не се налага корекция на прилаганата доза при пациенти с леко до средно тежко чернодробно

увреждане. Xelevia не е проучван при пациенти с тежко чернодробно увреждане и следва да се

подхожда внимателно (вж. точка 5.2).

Обаче, тъй като ситаглиптин се елиминира основно чрез бъбреците, не се очаква тежкото

чернодробно увреждане да повлияе върху фармакокинетиката на ситаглиптин.

Старческа възраст

Не се налага корекция на дозата в съответствие с възрастта.

Педиатрична популация

Ситаглиптин не трябва да се използва при деца и юноши на възраст от 10 до 17 години поради

недостатъчна ефикасност. Наличните понастоящем данни са описани в точки 4.8, 5.1 и 5.2.

Ситаглиптин не е проучван при педиатрични пациенти на възраст под 10 години.

Начин на приложение

Xelevia може да се приема със или без храна.

4.3

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества,

изброени в точка 6.1 (вж. точки 4.4 и 4.8).

4.4

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Общи

Xelevia не трябва да се използва при пациенти със захарен диабет тип 1 или за лечение на

диабетна кетоацидоза.

Остър панкреатит

Употребата на DPP-4 инхибитори е свързана с риск от развитие на остър панкреатит.

Пациентите трябва да бъдат информирани за характерния симптом на остър панкреатит:

персистираща, много силна коремна болка. След прекратяване на ситаглиптин, се наблюдава

отшумяване на панкреатита (със или без поддържащо лечение), но в много редки случаи е

съобщавано за некротизиращ или хеморагичен панкреатит и/или смърт. Ако има съмнения за

панкреатит, трябва да се прекрати приемът на Xelevia и други потенциално подозирани

лекарствени продукти; ако се потвърди остър панкреатит, приемът на Xelevia не трябва да се

възобновява. Необходимо е повишено внимание при пациенти с анамнеза за панкреатит.

Хипогликемия, когато се прилага в комбинация с други антихипергликемични лекарствени

продукти

При клинични изпитвания, Xelevia като монотерапия и като част от комбинирана терапия с

лекарствени продукти, за които е известно, че не причиняват хипогликемия (напр. метформин

и/или PPAR

агонист), съобщените нива на хипогликемия при ситаглиптин са сходни с тези при

пациенти получавали плацебо. Хипогликемия е наблюдавана, когато ситаглиптин е използван в

комбинация с инсулин или сулфонилурейно производно. Следователно, за да се намали рискът

от хипогликемия, трябва да се обмисли по-ниска доза сулфонилурейно производно или инсулин

(вж. точка 4.2).

Бъбречно увреждане

Ситаглиптин се екскретира бъбречно. За да се достигнат плазмените концентрации на

ситаглиптин, подобни на тези при пациенти с нормална бъбречна функция, при пациенти с

GFR < 45 ml/min се препоръчват по-ниски дози, както и при пациенти с ESRD, изискващи

хемодиализа или перитонеална диализа (вж. точки 4.2 и 5.2).

Когато се обмисля използването на ситаглиптин в комбинация с друг антидиабетен лекарствен

продукт, трябва да се проверят условията за използването му при пациенти с бъбречно

увреждане.

Реакции на свръхчувствителност

Съобщени са постмаркетингови случаи на сериозни реакции на свръхчувствителност при

пациенти, лекувани със ситаглиптин. Тези реакции включват анафилаксия, ангиоедем и

екфолиативни състояния на кожата, включително синдром на Stevens-Johnson. Началото на

тези реакции е по време на първите 3 месеца след започване на лечението, като някои случаи се

проявяват след първата доза. Ако се подозира реакция на свръхчувствителност, приемът на

Xelevia трябва да бъде прекратен. Трябва да бъдат оценени други потенциални причини за

състоянието и да се започне алтернативно лечение на диабета.

Булозен пемфигоид

При пациенти, приемащи DPP-4 инхибитори, включително ситаглиптин, има постмаркетингови

съобщения за булозен пемфигоид. Ако има съмнения за булозен пемфигоид, приемът на

Xelevia трябва да се преустанови.

Натрий

Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на таблетка, т.е. може да

се каже, че практически не съдържа натрий.

4.5

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Ефекти на други лекарствени продукти върху ситаглиптин

Представените по-долу клинични данни предполагат, че рискът от клинично значими

взаимодействия с едновременно прилагани лекарствени продукти е нисък.

In vitro проучванията показват, че основният ензим, отговорен за ограничения метаболизъм на

ситаглиптин, е CYP3A4 при участието и на CYP2C8. При пациенти с нормална бъбречна

функция, метаболизмът, включително чрез CYP3A4, играе малка роля в клирънса на

ситаглиптин. Метаболизмът може да играе по-съществена роля в елиминирането на

ситаглиптин при тежко бъбречно увреждане или терминална бъбречна недостатъчност (ESRD).

Поради тази причина е възможно мощни CYP3A4 инхибитори (като кетоконазол, итраконазол,

ритонавир, кларитромицин) да променят фармакокинетиката на ситаглиптин при пациенти с

тежка степен на бъбречно увреждане или ESRD. Въздействието на мощните CYP3A4

инхибитори при наличие на бъбречно увреждане не е оценявано в клинично проучване.

In vitro проучванията на транспорта показват, че ситаглиптин е субстрат на p-гликопротеина и

на транспортера на органични аниони-3 (OAT3). OAT3-медиираният транспорт на ситаглиптин

се потиска in vitro от пробенецид, макар че рискът от клинично значими взаимодействия се

оценява като нисък. Едновременното приложение с OAT3 инхибитори не е оценявано in vivo.

Метформин: Едновременното, многократно приложение на доза от 1 000 mg метформин два

пъти дневно с 50 mg ситаглиптин не променя значимо фармакокинетиката на ситаглиптин при

пациенти с диабет тип 2.

Циклоспорин: Проведено е проучване за оценка ефекта на циклоспорина, мощен инхибитор на

p-гликопротеин, върху фармакокинетиката на ситаглиптин. Едновременното приложение на

еднократна перорална доза от 100 mg ситаглиптин и еднократна перорална доза от 600 mg

циклоспорин повишава AUC и C

на ситаглиптин съответно с приблизително 29 % и 68 %.

Тези промени във фармакокинетиката на ситаглиптин не се приемат за клинично значими.

Бъбречният клирънс на ситаглиптин не се променя значимо. Поради това, не се очакват

значими взаимодействия с други p-гликопротеин инхибитори.

Ефекти на ситаглиптин върху други лекарствени продукти

Дигоксин: Ситаглиптин има слаб ефект върху плазмената концентрация на дигоксин. След

прилагането на 0,25 mg дигоксин едновременно със 100 mg ситаглиптин дневно в продължение

на 10 дни, плазмената AUC на дигоксин нараства средно с 11 %, а плазмената C

средно с

18 %. Не се препоръчва коригиране на дозата дигоксин. В същото време, пациентите с риск от

дигоксинова токсичност трябва да бъдат под наблюдение за такава, когато ситаглиптин и

дигоксин се прилагат едновременно.

In vitro данните показват, че ситаглиптин не потиска и не индуцира CYP450 изоензимите. В

клинични проучвания ситаглиптин не променя значимо фармакокинетиката на метформин,

глибурид, симвастатин, розиглитазон, варфарин или перорални контрацептиви, давайки in vivo

данни за малка вероятност от предизвикване на взаимодействия със субстрати на CYP3A4,

CYP2C8, CYP2C9 и транспортер на органични катиони (OCT). Ситаглиптин може да бъде слаб

инхибитор на p-гликопротеина in vivo.

4.6

Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност

Няма достатъчно данни за употребата на ситаглиптин при бременни жени. Проучванията при

животни показват репродуктивна токсичност при високи дози (вж. точка 5.3). Потенциалният

риск при хора не е известен. Поради липсата на данни при хора Xelevia не трябва да се

използва при бременност.

Кърмене

Не е известно дали ситаглиптин се екскретира в кърмата. Проучванията при животни показват,

че ситаглиптин се екскретира в млякото. Xelevia не трябва да се използва при кърмене.

Фертилитет

Данните от проучвания при животни не предполагат влияние върху фертилитета на мъжки и

женски плъхове при лечение със ситаглиптин. Липсват данни при хора.

4.7

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Xelevia не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с машини

В същото време при шофиране или работа с машини, трябва да се има предвид, че са

докладвани случаи на замайване и сънливост.

В допълнение, пациентите трябва да се предупреждават за риска от хипогликемия, когато

Xelevia се използва в комбинация със сулфонилурейно производно или с инсулин.

4.8

Нежелани лекарствени реакции

Резюме на профила на безопасност

Съобщавани са сериозни нежелани реакции, включително панкреатит и реакции на

свръхчувствителност. Съобщавана е хипогликемия в комбинация със сулфонилурейно

производно (4,7 %-13,8 %) и инсулин (9,6 %) (вж. точка 4.4).

Табличен списък на нежеланите лекарствени реакции

Нежеланите лекарствени реакции са посочени по-долу (Таблица 1) според системо-органна

класификация и честота. По честота се определят като: много чести (≥ 1/10); чести (≥ 1/100

до < 1/10); нечести (≥ 1/1 000 до < 1/100); редки (≥ 1/10 000 до < 1/1 000); много редки

(< 1/10 000) и с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Taблица 1. Честота на нежеланите реакции установени по време на плацебо-

контролирани клинични проучвания при монотерапия със ситаглиптин и при

постмаркетинговия опит

Нежелана реакция

Честота на нежеланата реакция

Нарушения на кръвта и лимфната система

тромбоцитопения

Редки

Нарушения на имунната система

реакции на свръхчувствителност, включително

анафилактични отговори

*,†

С неизвестна честота

Нежелана реакция

Честота на нежеланата реакция

Нарушения на метаболизма и храненето

хипогликемия

Чести

Нарушения на нервната система

главоболие

Чести

замайване

Нечести

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения

интерстициална белодробна болест

С неизвестна честота

Стомашно-чревни нарушения

запек

Нечести

повръщане

С неизвестна честота

остър панкреатит

*,†,

С неизвестна честота

фатален и нефатален хеморагичен и некротизиращ

панкреатит

*,†

С неизвестна честота

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

пруритус

Нечести

ангиоедем

*,†

С неизвестна честота

обрив

*,†

С неизвестна честота

уртикария

*,†

С неизвестна честота

кожен васкулит

*,†

С неизвестна честота

eксфолиативни кожни заболявания, включително

синдром на Stevens-Johnson

*,†

С неизвестна честота

булозен пемфигоид

С неизвестна честота

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан

артралгия

С неизвестна честота

миалгия

С неизвестна честота

болка в гърба

С неизвестна честота

артропатия

С неизвестна честота

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

нарушена бъбречна функция

С неизвестна честота

остра бъбречна недостатъчност

С неизвестна честота

Нежеланите реакции са идентифицирани по време на постмаркетинговото наблюдение.

Вижте точка 4.4.

Вижте проучването за безопасност по отношение на сърдечно-съдовата система TECOS по-долу.

Описание на избрани нежелани реакции

В допълнение към свързаните с лекарствения продукт нежелани реакции, описани по-горе,

нежеланите реакции, съобщавани независимо от причинно-следствената връзка с лечението и

възникващи при поне 5 % и повече от пациентите, лекувани със ситаглиптин, включват

инфекция на горните дихателни пътища и назофарингит. Допълнителни нежелани реакции,

съобщавани независимо от причинно-следствената връзка с лечението, които са възниквали

по-често при пациенти, лекувани със ситаглиптин (без да достигнат нива 5 %, но възникващи с

честота > 0,5 % по-висока в групата със ситаглиптин в сравнение с контролната група),

включват остеоартрит и болка в крайниците.

Някои нежелани реакции са наблюдавани по-често при проучвания за комбинирана употреба на

ситаглиптин с други антидиабетни лекарствени продукти в сравнение с проучвания за

монотерапия със ситаглиптин. Те включват хипогликемия (категория на честота „много чести”

с комбинация на сулфонилурейно производно и метформин), грип („чести” с инсулин (със или

без метформин)), гадене и повръщане („чести” с метформин), подуване на корема („чести” с

метформин или пиоглитазон), запек („чести” с комбинация на сулфонилурейно производно и

метформин), периферен оток („чести” с пиоглитазон или с комбинация на пиоглитазон и

метформин), сънливост и диария („нечести” с метформин) и сухота в устата („нечести” с

инсулин (със или без метформин)).

Педиатрична популация

В клинични изпитвания със ситаглиптин при педиатрични пациенти със захарен диабет тип 2

на възраст 10 до 17 години, профилът на нежеланите реакции е сравним с този, наблюдаван при

възрастни.

Проучване за безопасност по отношение на сърдечно-съдовата система TECOS

Изпитването, оценяващо сърдечно-съдовите резултати при лечение със ситаглиптин (Trial

Evaluating Cardiovascular Outcomes with Sitagliptin, TECOS), включва 7 332 пациенти, лекувани

със 100 mg ситаглиптин дневно (или 50 mg дневно, ако изходните стойности на изчислената

скорост на гломерулна филтрация (eGFR) са ≥ 30 и < 50 ml/min/1,73 m

), и 7 339 пациенти на

плацебо в intention-to-treat (ITT) популацията. Двете лечения са добавени към обичайните

грижи съгласно местните стандарти за HbA

и сърдечно-съдови рискови фактори. Общата

честота на сериозните нежелани събития при пациенти, получаващи ситаглиптин, е сходна с

тази при пациентите, получаващи плацебо.

В intention-to-treat популацията сред пациентите, които използват инсулин и/или сулфонилурея

на изходно ниво, честотата на тежка хипогликемия е 2,7 % при пациентите, лекувани със

ситаглиптин и 2,5 % при пациентите на плацебо; сред пациентите, които не използват инсулин

и/или сулфонилурея на изходно ниво, честотата на тежка хипогликемия е 1,0 % при

пациентите, лекувани със ситаглиптин и 0,7 % при пациентите на плацебо. Честотата на

потвърдени събития, отдавани на панкреатит, е 0,3 % при пациентите, лекувани със

ситаглиптин и 0,2 % при пациентите на плацебо.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения

продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за

лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка

подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване, посочена в

Приложение V.

4.9

Предозиране

При контролирани клинични изпитвания със здрави индивиди се прилагат еднократни дози до

800 mg ситаглиптин. Минимално повишение на QTc, което не се счита за клинично значимо, се

наблюдава при едно проучване с доза от 800 mg ситаглиптин. Няма опит с дози над 800 mg при

клинични проучвания. При проучвания Фаза І с многократно прилагане, няма свързани с дозата

клинични нежелани лекарствени реакции, наблюдавани при ситаглиптин с дози до 600 mg

дневно за периоди до 10 дни и 400 mg дневно за периоди до 28 дни.

В случай на предозиране е подходящо да се предприемат обикновените поддържащи мерки,

като отстраняване на неабсорбирания материал от стомашно-чревния тракт, клинично

наблюдение (включително и електрокардиограма) и при нужда започване на поддържащо

лечение.

Ситаглиптин е слабо диализируем. При клинични проучвания приблизително 13,5 % от дозата

се отстранява при продължаваща 3 до 4 часа хемодиализна сесия. При преценка за клинична

необходимост може да се предприеме по-продължителна диализа. Не е известно дали

ситаглиптин се диализира при перитонеална диализа.

5.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1

Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Антидиабетни лекарства, инхибитори на дипептидил пептидаза 4

(DPP-4), ATC код: A10BH01.

Механизъм на действие

Xelevia е от класа на пероралните антихипергликемични продукти, наречени дипептидил

пептидаза 4 (DPP-4) инхибитори. Подобреният гликемичен контрол, наблюдаван при този

лекарствен продукт, най-вероятно се дължи на повишаване нивата на активните инкретин

хормони. Инкретин хормоните, включително глюкагон-подобния пептид-1 (GLP-1) и глюкоза-

зависимия инсулинотропен полипептид (GIP), се освобождават от тънките черва през деня, като

нивата им се повишават като отговор при хранене. Инкретините са част от ендогенна система,

участваща във физиологичната регулация на глюкозната хомеостаза. Когато концентрациите на

кръвната захар са нормални или повишени, GLP-1 и GIP повишават синтеза и освобождаването

на инсулин от панкреатичните бета-клетки чрез вътреклетъчни сигнални вериги, включващи

цикличен АМФ. Третирането с GLP-1 или с DPP-4 инхибитори на животински модели с диабет

тип 2 демонстрира подобряване на реактивността на бета-клетките по отношение на глюкоза и

стимулира биосинтеза и освобождаването на инсулин. При по-високи нива на инсулин, се

подобрява поемането на глюкоза от тъканите. Освен това, GLP-1 намалява секрецията на

глюкагон от панкреатичните алфа-клетки. Намалените концентрации на глюкагон, заедно с по-

високите нива на инсулин, води до намаляване на продуцираната от черния дроб глюкоза, а от

там и до намаляване нивата на кръвната захар. Ефектите на GLP-1 и GIP са глюкозозависими,

така че когато концентрациите на кръвната захар са ниски, не се наблюдава стимулиране на

инсулиново освобождаване и потискане на глюкагоновата секреция от GLP-1. При GLP-1 и при

GIP, стимулирането на освобождаване на инсулин се покачва, когато глюкозата се повиши над

нормалните концентрации. Освен това, GLP-1 не уврежда нормалния отговор на глюкагона при

хипогликемия. Активността на GLP-1 и GIP се ограничава от DPP-4 ензима, който бързо

хидролизира инкретин хормоните до неактивни продукти. Ситаглиптин предотвратява

хидролизата на инкретин хормоните от DPP-4, с което повишава плазмените концентрации на

активните форми на GLP-1 и GIP. Като повишава нивата на активния инкретин, ситаглиптин

повишава освобождаването на инсулин и понижава нивата на глюкагон по глюкоза-зависим

начин. При пациенти с диабет тип 2 с хипергликемия, тези промени в нивата на инсулин и

глюкагон водят до намаляване на хемоглобин A

(HbA

) и по-ниски концентрации на глюкоза

на гладно и след нахранване. Глюкозозависимият механизъм на ситаглиптин се различава от

механизма на сулфонилуреите, които повишават секрецията на инсулин дори когато нивата на

глюкоза са ниски и това може да доведе до хипогликемия при пациенти с диабет тип 2 и при

нормални индивиди. Ситаглиптин е мощен и високо селективен инхибитор на ензима DPP-4 и

не потиска близките ензими DPP-8 или DPP-9 в терапевтични концентрации.

При двудневно проучване на здрави лица, ситаглиптин, приложен самостоятелно, повишава

активната GLP-1 концентрация, докато метформина, приложен самостоятелно, повишава

активната и общата GLP-1 концентрация в сходна степен. Едновременното прилагане на

ситаглиптин и метформин има адитивен ефект върху активната GLP-1 концентрация.

Ситаглиптин, за разлика от метформин, повишава активната GIP концентрация.

Клинична ефикасност и безопасност

Като цяло, ситаглиптин подобрява гликемичния контрол, когато се използва като монотерапия

или в комбинирано лечение при възрастни пациенти с диабет тип 2 (вж. Таблица 2).

Проведени са две проучвания за оценка на ефикасността и безопасността на ситаглиптин като

монотерапия. Лечението със ситаглиптин в доза от 100 mg веднъж дневно като монотерапия

дава значително подобрение по отношение на HbA

, плазмена глюкоза на гладно (FPG), и ниво

на глюкозата 2 часа след хранене (2 часа PPG), в сравнение с плацебо в две проучвания, едното

с 18- и другото с 24-седмична продължителност. Наблюдавано е подобрение на сурогатните

маркери на функциониране на бета-клетката, в това число HOMA-β (Хомеостазен модел за

оценка-β), съотношението на проинсулин към инсулин и показателите за реактивността на бета-

клетките при теста за толерантност при често даване на храна. Наблюдаваната честота на

хипогликемия при пациенти, третирани със ситаглиптин, е сходна с тази при плацебо.

Телесното тегло в сравнение с изходните стойности не се повишава при лечение със

ситаглиптин в нито едно от двете проучвания, в сравнение със слабо редуциране при

пациентите, третирани с плацебо.

Ситаглиптин 100 mg веднъж дневно осигурява значимо подобрение на гликемичните параметри

в сравнение с плацебо при две 24-седмични проучвания за ситаглиптин като допълнително

лечение, едното в комбинация с метформин и другото в комбинация с пиоглитазон. Промяната в

телесно тегло спрямо изходното ниво е подобна при пациенти, лекувани със ситаглиптин и

плацебо. При тези проучвания има подобна честота на хипогликемия, съобщена при пациенти,

лекувани със ситаглиптин или плацебо.

24-седмично плацебо-контролирано клинично проучване е предназначено да оцени

ефикасността и безопасността на ситаглиптин (100 mg веднъж дневно), прибавен към

глимепирид самостоятелно или глимепирид в комбинация с метформин. Добавянето на

ситаглиптин към глимепирид самостоятелно или глимепирид и метформин осигурява

значително подобрение на гликемичните параметри. Пациентите, лекувани със ситаглиптин,

имат слабо повишение на телесното тегло в сравнение с тези, получавали плацебо.

26-седмично плацебо-контролирано клинично проучване е предназначено да оцени

ефикасността и безопасността на ситаглиптин (100 mg веднъж дневно), добавен към

комбинация на пиоглитазон и метформин. Добавянето на ситаглиптин към пиоглитазон и

метформин осигурява значителни подобрения на гликемичните параметри. Промяната в

телесното тегло от изходно ниво е подобна на тази при пациенти, лекувани със ситаглиптин, в

сравнение с плацебо. Честотата на хипогликемия също е подобна при пациентите, лекувани със

ситаглиптин или плацебо.

24-седмично плацебо-контролирано клинично проучване е предназначено да оцени

ефективността и безопасността на ситаглиптин (100 mg веднъж дневно) като допълнителна

терапия към инсулин (при постоянна доза за най-малко 10 седмици) със или без метформин

(най-малко 1 500 mg). При пациенти, приемащи предварително смесен инсулин, средната

дневна доза е 70,9 U/дневно. При пациенти, приемащи инсулин, който не е смесен

предварително (интермедиерен/дългодействаш), средната дневна доза е 44,3 U/дневно.

Добавянето на ситаглиптин към инсулин осигурява значително подобрение на гликемичните

параметри. Няма значителна промяна в телесното тегло спрямо изходното ниво при двете

групи.

При 24-седмично плацебо-контролирано факторално проучване на начално лечение,

ситаглиптин 50 mg два пъти дневно в комбинация с метформин (500 mg или 1 000 mg два пъти

дневно) се постига значително подобрение на гликемичните параметри в сравнение с всяка

монотерапия. Намалението на телесното тегло при комбинацията ситаглиптин и метформин е

подобно на това, наблюдавано при метформин самостоятелно или плацебо; няма промяна

спрямо изходните стойности при пациенти на ситаглиптин самостоятелно. Честотата на

хипогликемия е подобна сред лекуваните групи.

Таблица 2: Резултати за HbA

1c

при проучвания с плацебо-контролирана монотерапия и

комбинирано лечение*

Проучване

Средни

стойности

на изходно

ниво HbA

1c

(%)

Средна промяна спрямо

изходно ниво HbA

1c

(%)

Коригирана, спрямо плацебо,

средна промяна спрямо

изходно ниво HbA

1c

(%)

(95 % CI)

Прочетете целия документ

7 Westferry Circus

Canary Wharf

London E14 4HB

United Kingdom

Telephone

+44 (0)20 7418 8400

Facsimile

+44 (0)20 7418 8416

E-mail

info@ema.europa.eu

Website

www.ema.europa.eu

An agency of the European Union

© European Medicines Agency, 2012. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/525445/2012

EMEA/H/C/000762

Резюме на EPAR за обществено ползване

Xelevia

sitagliptin

Настоящият документ представлява резюме на Европейския публичен оценъчен доклад (EPAR) зa

Xelevia. В него се разяснява как Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба

(CHMP) е оценил лекарството, за да даде положително становище за разрешаване за употреба и

препоръки за условията на употреба на Xelevia.

Какво представлява Xelevia?

Xelevia е лекарство, което съдържа активното вещество ситаглиптин (sitagliptin). Предлага се под

формата на таблетки (25, 50 и 100 mg).

За какво се използва Xelevia?

Xelevia се използва при пациенти с диабет тип 2 за подобряване на контрола на нивата на

кръвната глюкоза (захар). Използва се в допълнение към хранителен режим и упражнения по

следните начини:

самостоятелно при пациенти, при които не е постигнат задоволителен контрол с хранителен

режим и упражнения и при които не е подходящ пр

иемът на метформин (противодиабетно

лекарство);

в комбинация с метформин или PPAR-гама агонист (вид противодиабетно лекарство),

например тиазолидиндион при пациенти, при които не постигнат задоволителен контрол с

метформин или PPAR-гама агонист, прилагани самостоятелно;

в комбинация със сулфанилурея (друг вид противодиабетно лекарство) при пациенти, при

които не е постигнат задоволителен контрол със сулфанилурея, прилагана самостояте

лно, и

при които метформин не е подходящ;

в комбинация с метформин и сулфанилурея или PPAR-гама агонист при пациенти, при които

не е постигнат задоволителен контрол с двете лекарства;

в комбинация с инсулин, със или без метформин, при пациенти, при които не е постигнат

задоволителен контрол с постоянна доза инсулин.

Лекарственият продукт се отпуска по лекарско предписание.

Как се използва Xelevia?

Xelevia се приема в доза от 100 mg веднъж дневно. Ако Xelevia се приема със сулфанилурея или

инсулин, може да се наложи дозата на сулфанилуреята или инсулина да бъде намалена, за да се

понижи рискът от хипогликемия (ниски нива на кръвната захар).

При пациенти с умерено или тежко увреждане на бъбречната функция дозата Xelevia трябва да

бъде нам

алена.

Как действа Xelevia?

Диабет тип 2 е заболяване, при което панкреасът не произвежда достатъчно инсулин, за да се

контролира нивото на глюкозата в кръвта, или при което организмът не е способен да използва

инсулина ефективно. Активното вещество в Xelevia, ситаглиптин, е инхибитор на дипептидил

пептидаза 4 (DPP-4). Действието му блокира разграждането на инкретин хормоните в организма.

Тези хормони се освобо

ждават след хранене и стимулират панкреаса да произвежда инсулин.

Като повишава нивата на инкретини хормоните в кръвта, ситаглиптин стимулира панкреаса да

произвежда повече инсулин, когато нивата на глюкозата в кръвта са високи. Ситаглиптин не

действа, когато глюкозата в кръвта е ниска. Ситаглиптин намалява също количеството глюкоза,

произвеждано от черния дроб, като повишава ниват

а на инсулина и понижава нивата на хормона

глюкагон. Съвкупно тези процеси намаляват нивата на глюкозата в кръвта и помагат за

овладяването на диабет тип 2.

Как е проучен Xelevia?

Xelevia е проучен в девет проучвания при почти 6000 пациенти с диабет тип 2, чиито нива на

глюкоза в кръвта не са контролирани задоволително:

четири от проучванията сравняват Xelevia с плацебо (сляпо лечение). Xelevia или плацебо са

прилагани самостоятелно в две проучвания при 1262 пациенти, като допълнителна терапия

към метформин в едно проучване при 701 пациенти и като допълнителна терап

ия към

пиоглитазон (PPAR-гама агонист) в друго проучване при 353 пациенти;

две проучвания сравняват Xelevia с други противодиабетни лекарства. Едното сравнява

Xelevia с глипизид (сулфонилурея) като допълнителна терапия към метформин при 1172

пациенти. Другото проучване сравнява Xelevia с метформин, прилагани самостоятелно, при

1058 пациенти;

три допълнителни проучвания сравняват Xelevia с плацебо при добавянет

о им към други

противодиабетни лекарства: глимепирид (друг вид сулфонилурея) със или без метформин при

441 пациенти, комбинация от метформин и розиглитазон (PPAR-гама агонист) при 278

пациенти и постоянна доза инсулин, със или без метформин при 641 пациенти.

Във всички проучвания основната мярка за ефективност е промяната на стойността на вещество в

кръвта, нар

ечено гликиран хемоглобин (HbA1c), което показва как се контролира кръвната захар.

Xelevia

Страница 2/3

Xelevia

Страница 3/3

Какви ползи от Xelevia са установени в проучванията?

Xelevia е по-ефективен от плацебо, когато се приема самостоятелно или в комбинация с други

противодиабетни лекарства. При пациентите, приемащи Xelevia самостоятелно, нивата на HbA1c

се понижават от около 8,0 % в началото на проучванията с 0,48 % след 18 седмици и с 0,61 %

след 24 седмици. За сравнение те се повишават съответно с 0,12% и 0,18% при пациентите,

приемащи плацебо. При добавяне на Xelevia

към метформин нивата на HbA1c намаляват с 0,67%

след 24 седмици в сравнение с понижение от 0,02% при пациентите, добавящи плацебо. Добавен

към пиоглитазон, Xelevia намалява нивата на HbA1c с 0,85% след 24 седмици в сравнение с

понижение от 0,15% при пациентите, добавящи плацебо.

В проучванията, сравняващи Xelevia с други лекарства, ефективността от добавяне на Xelevia към

метформин е същата като пр

и добавянето на глипизид. Приемани самостоятелно, Xelevia и

метформин предизвикват сходно понижение на нивата на HbA1c, но ефективността на Xelevia е

малко по-малка, отколкото на метформин.

В допълнителните проучвания добавянето на Xelevia към глимепирид (със или без метформин)

води до понижаване на нивата на HbA1c с 0,45% след 24 седмици в сравнение с увеличение от

0,28% пр

и пациентите, добавящи плацебо. Нивата на HbA1c се понижават с 1,03% след 18

седмици при пациентите, добавящи Xelevia към метформин и росиглитазон, в сравнение с

понижение от 0,31% при пациентите, добавящи плацебо. На последно място, те се понижават с

0,59% при пациентите, добавящи Xelevia към инсулин (със или без метформин), в сравнение с

понижение от 0,03% при пациентите, добавящи плацебо.

Какви са рисковете, свързани с Xelevia?

Тежките нежелани лекарствени реакции, съобщени при Xelevia (обикновено се наблюдават при

повече от 5% от пациентите), включват панкреатит (възпаление на панкреаса) и

свръхчувствителност (алергични реакции). За хипогликемия в комбинация с вид сулфонилурея е

съобщено при 4,7-13,8% от пациентите, а в комбинация с инсулин – при 9,6% от пациентите. За

пълния списък на всички нежелани лекарствени реакции, съобщени пр

и Xelevia, вижте

листовката.

Xelevia не трябва да се прилага при хора, които са свръхчувствителни (алергични) към

ситаглиптин или към някоя от останалите съставки.

Защо Xelevia е разрешен за употреба?

CHMP реши, че ползите от Xelevia са по-големи от рисковете, и препоръча да се издаде

разрешение за употреба.

Допълнителна информация за Xelevia:

На 21 март 2007 г. Европейската комисия издава разрешение за употреба на Xelevia, валидно в

Европейския съюз.

Пълният текст на EPAR за Xelevia може да се намери на уебсайта на Агенцията:

ema.europa.eu/Find medicine/Human medicines/European public assessment reports

. За повече

информация относно лечението с Xelevia прочетете листовката (също част от EPAR) или попитайте

Вашия лекар или фармацевт.

Дата на последно актуализиране на текста 08-2012.

Подобни продукти

Сигнали за търсене, свързани с този продукт

Преглед на историята на документите

Споделете тази информация