Acomplia

Европейски съюз - български - EMA (European Medicines Agency)

Купи го сега

Листовка Листовка (PIL)

30-01-2009

Активна съставка:
римонабант
Предлага се от:
sanofi-aventis
АТС код:
A08AX01
INN (Международно Name):
rimonabant
Терапевтична група:
Препарати против затлъстяване, с изключение на тези, диетични продукти
Терапевтична област:
прекалена пълнота
Терапевтични показания:
Като допълнение към диета и физически упражнения за лечение на пациенти с наднормено тегло (ИТМ от 30 кг/м2) или пациенти с наднормено тегло (ИТМ от 27 kg/m2) риск, свързан с фактор(AMI), като тип 2 диабет или дислипидемии (виж раздел 5.
Каталог на резюме:
Revision: 8
Статус Оторизация:
Отменено
Номер на разрешението:
EMEA/H/C/000666
Дата Оторизация:
2006-06-19
EMEA код:
EMEA/H/C/000666

Документи на други езици

Листовка Листовка - испански

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - испански

30-01-2009

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - испански

30-01-2009

Листовка Листовка - чешки

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - чешки

30-01-2009

Листовка Листовка - датски

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - датски

30-01-2009

Листовка Листовка - немски

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - немски

30-01-2009

Листовка Листовка - естонски

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - естонски

30-01-2009

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - естонски

30-01-2009

Листовка Листовка - гръцки

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - гръцки

30-01-2009

Листовка Листовка - английски

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - английски

30-01-2009

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - английски

30-01-2009

Листовка Листовка - френски

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - френски

30-01-2009

Листовка Листовка - италиански

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - италиански

30-01-2009

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - италиански

30-01-2009

Листовка Листовка - латвийски

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - латвийски

30-01-2009

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - латвийски

30-01-2009

Листовка Листовка - литовски

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - литовски

30-01-2009

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - литовски

30-01-2009

Листовка Листовка - унгарски

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - унгарски

30-01-2009

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - унгарски

30-01-2009

Листовка Листовка - малтийски

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - малтийски

30-01-2009

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - малтийски

30-01-2009

Листовка Листовка - нидерландски

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - нидерландски

30-01-2009

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - нидерландски

30-01-2009

Листовка Листовка - полски

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - полски

30-01-2009

Листовка Листовка - португалски

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - португалски

30-01-2009

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - португалски

30-01-2009

Листовка Листовка - румънски

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - румънски

30-01-2009

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - румънски

30-01-2009

Листовка Листовка - словашки

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - словашки

30-01-2009

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - словашки

30-01-2009

Листовка Листовка - словенски

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - словенски

30-01-2009

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - словенски

30-01-2009

Листовка Листовка - фински

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - фински

30-01-2009

Листовка Листовка - шведски

30-01-2009

Данни за продукта Данни за продукта - шведски

30-01-2009

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

МИНИМУМ ДАННИ, КОИТ

О ТРЯБВА ДА СЪДЪРЖАТ БЛИСТЕРИТЕ ИЛИ

ЛЕНТИТЕ

Блистери с

големина от 14, 28, 56, 84 и 98 филмирани таблетки

1.

ИМЕ НА ЛЕ

КАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

ACOMPLIA 20 mg филмирани таблет

ки

rimonabant

2.

ИМЕ НА ПРИТЕЖ

АТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

sanofi-aventis

3.

ДАТА НА ИЗТИ

ЧАНЕ НА СРОКА НА ГОДНОСТ

Годен до: (ММ/ГГГГ)

4.

ПАРТ

ИДЕН НОМЕР

Партиден №

5.

ДРУГО

Понеделник

Вторник

Сряда

Четвъртък

Петък

Събота

Неделя

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

МИНИМУМ ДАННИ, КОИТ

О ТРЯБВА ДА СЪДЪРЖАТ БЛИСТЕРИТЕ ИЛИ

ЛЕНТИТЕ

Блистери с

големина 30, 70 x 1 и 90 филмирани таблетки

1.

ИМЕ НА ЛЕ

КАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

ACOMPLIA 20 mg филмирани таблетки

rimonabant

2.

ИМЕ НА ПРИТЕЖ

АТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

sanofi-aventis

3.

ДАТА НА ИЗТИ

ЧАНЕ НА СРОКА НА ГОДНОСТ

Годен до: (ММ/ГГГГ)

4.

ПАРТ

ИДЕН НОМЕР

Партиден №

5.

ДРУГО

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

ДАННИ,

КОИТО ТРЯБВА ДА СЪДЪРЖАТ ВТОРИЧНАТА ОПАКОВКА И

ПЪРВИЧНАТА ОПАКОВКА

Картонена ку

тия, съдържаща 28, 98 и 500 филмирани таблетки в HDPE бутилки / HDPE

етикет на бутилка, съдържаща 28, 98 и 500 филмирани таблетки

1.

ИМЕ НА ЛЕ

КАРСТВЕНИЯ ПРОДУКT

ACOMPLIA 20 mg филмирани таблетки

rimonabant

2.

ОБЯВ

ЯВАНЕ НА АКТИВНОТО/ИТЕ ВЕЩЕСТВО/А

Всяка таблетка съдържа 20 mg римонабант.

3.

СПИСЪК НА ПОМ

ОЩНИТЕ ВЕЩЕСТВА

Съдържа също лактоза монохидрат

Вижте листо

вката за подробна информация

4.

ЛЕКАР

СТВЕНА ФОРМА И КОЛИЧЕСТВО В ЕДНА ОПАКОВКА

28 филмирани таблетки

98 филмирани таблетки

500 филмирани таблетки

5.

НА

ЧИН НА ПРИЛАГАНЕ И ПЪТ/ИЩА НА ВЪВЕЖДАНЕ

Перорално приложени

Преди употреба прочетете листовката.

6.

СПЕ

ЦИАЛНО ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ, ЧЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯТ ПРОДУКТ ТРЯБВА

ДА СЕ СЪХРАНЯВА НА МЯСТО ДАЛЕЧ ОТ ПОГЛЕДА И ДОСЕГА НА ДЕЦА

Да се съхранява на място недостъпно за деца.

7.

ДРУГИ СПЕЦ

ИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ,АКО Е НЕОБХОДИМО

8.

ДАТА НА ИЗТИ

ЧАНЕ НА СРОКА НА ГОДНОСТ

Годен до: (ММ/ГГГГ)

9.

СПЕ

ЦИАЛНИ УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

10.

СПЕ

ЦИАЛНИ ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ПРИ ИЗХВЪРЛЯНЕ НА НЕИЗПОЛЗВАНА

ЧАСТ ОТ ЛЕКАРСТВЕНИТЕ ПРОДУКТИ ИЛИ ОТПАДЪЧНИ МАТЕРИАЛИ ОТ

ТЯХ, АКО СЕ ИЗИСКВАТ ТАКИВА

11.

ИМЕ И АД

РЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

sanofi-aventis

174 avenue de France

F-75013 Paris

Франция

12.

НОМ

ЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

EU/1/06/344/007

EU/1/06/344/008

EU/1/06/344/009

13.

ПАРТ

ИДЕН НОМЕР

Партиден №

14.

НА

ЧИН НА ОТПУСКАНЕ

Лекарственият продукт се отпуска по лекарско предписание.

15.

УКАЗА

НИЯ ЗА УПОТРЕБА

16.

ИН

ФОРМАЦИЯ НА БРАЙЛОВА АЗБУКА

ACOMPLIA

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

Б. ЛИСТОВКА

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

ЛИСТОВКА: ИНФОРМАЦИЯ ЗА ПОТРЕБИТЕЛЯ

ACOMPLIA 20 mg филмирани таблетки

римонабант (rimonabant)

Прочетете в

нимателно цялата листовка преди да започнете да приемате това лекарство.

Запазете тази листовк

а. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате н

якакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Това лек

арство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може

да им навреди, независимо от това, че техните симптоми са същите като Вашите.

Ако някоя от нежелан

ите лекарствени реакции стане сериозна, или забележите други,

неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или

фармацевт.

Моля у

ведомете Вашите близки или другите свързани с Вас лица за информацията в тази

листовка.

В та

зи листовка:

Какво пред

ставлява ACOMPLIA и за какво се използва

Преди да приемете ACOMPLIA

Как да приемате ACOMPLIA

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате AC

OMPLIA

Допълнителна информация

1.

КАКВО ПР

ЕДСТАВЛЯВА ACOMPLIA И ЗА КАКВО СЕ ИЗПОЛЗВА

Активното вещест

во на ACOMPLIA е римонабант. То действа като блокира специфични

ензими в мозъка и мастната тъкан наречени CB1 рецептори. ACOMPLIA е показана за лечение

при пациенти със затлъстяване или наднормено тегло с допълнителни рискови фактори като

диабет или повишени нива на мастните вещества в кръвта наречени липиди (дислипидемия;

главно холестерол и триглицериди) като добавка към диетата и физическите упражнения.

2.

ПРЕД

И ДА ПРИЕМЕТЕ ACOMPLIA

Не приемайте ACOMPLIA

ако в момента страдате от депресия

ако в момента провеждате лечение за депресия

ако сте алергични (свъръхчувствителни) към римонабант или към някоя от останалите

съставки на ACOMPLIA,

ако кърмите.

Обърнете сп

ециално внимание при употребата на ACOMPLIA

Уведомете вашия лекар преди да за

почнете да приемата това лекарство:

ако в минало

то сте страдали от депресия или сте имали мисли за самоубийство

ако имате нарушена чернодробна функция

ако имате тежко нарушена бъбречна функция

ако имате диабет (вижте точка 4)

ако в момента се лекувате за епилепсия

ако сте на въ

зраст под 18 години. Няма налична информация за употребата на

ACOMPLIA при хора на възраст под 18 години.

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

Сериозни психични събития, включващи депресия или промени в настроението са съобщавани

при пациенти, приемащи АCOMPLIA (вж. точка ВЪЗМОЖНИ НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ).

Ако по време на ле

чението с ACOMPLIA при Вас се появят симптоми на депресия трябва да се

свържете с Вашия лекар и да спрете лечението.

Оплаквания и симптоми свързани с депресия могат да са:

Тъга, потиснато настроение; загуба на интерес към дейности, които преди това са

представлявали удоволствие; тревожност; раздразнителност; забавена, потисната активност;

намалена концентрация; безпокойство; проблеми със съня (безсъние); мисли или разговори за

смърт или самоубийство.

Трябва да ув

едомите Вашия лекар, ако някой от изброените симптоми се появи или влоши след

започване на лечението.

Прием на други лекарства

Активността на ACOMP

LIA се увеличава при едновременната употреба на някои лекарства

(така наречените CYP3A4 инхибитори) като:

итраконазол (противогъбично лекарство)

кетоконозал (противогъбично лекарство)

ритонавир (лекарство за лечение на HIV инфекции)

телитромицин (антибиотик)

кларитромицин (антибиотик)

нефазодон (антидепресант)

Моля информирайте Вашия лекар или фармацевт ако приемате или наскоро сте приемали

горепосочените или други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта като жълт

кантарион, рифампицин (антибиотик), лекарства за загуба на тегло, лекарства за подобрение на

кръвните липиди (мазнини), противодиабетни лекарства и лекарства за лечение на епилепсия

(напр. фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) или депресия.

Бременност и кърме

не

ACOMPLIA не трябва да се приема

по време на бременност.

Свържете се с Вашия лекар веднага щом забременеете, мислите, че може да сте бременна или

планирате да забременеете докато приемате ACOMPLIA.

Не приемайте това лекарство, докато кърмите. Информирайте Вашия лекар ако кърмите или

планирате да кърмите Вашето бебе.

Шофиране и работа с машини

При препоръчван

ата доза ACOMPLIA не се очаква да намали Вашата способност да шофирате

или да работите с машини.

Важна информация относно някои от съставките на ACOMPLIA

ACOMPLIA таблетки вк

лючват лактоза. Ако имате непоносимост към някои захари,

информирайте Вашия лекар преди да приемате това лекарство.

3.

КАК ДА ПРИЕМАТЕ ACOMPLIA

Винаги

приемайте ACOMPLIA точно както Ви е казал Вашия лекар. Ако не сте сигурни в

нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт. Обичайната доза е една таблетка 20 mg,

приемана веднъж дневно сутрин преди закуска. Поглъщайте таблетката цяла.

Вие трябва да започне

те и да продължите ниско калорична диета и програма за физическа

активност, за да постигнете най-добър резултат. Вашият лекар трябва да Ви препоръча вида на

диетата и степента на необходимите физически упражнения, които подхождат на Вашето

състояние и общо здравословно състояние.

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

Прием на ACOMPLIA с храни и напитки

ACOMPLIA трябва да бъ

де приеман веднъж дневно сутрин преди закуска.

Ако сте приели повече от необходимата доза ACOMPLIA

Ако приемет

е повече от необходимата доза ACOMPLIA информирайте Вашия лекар или

фармацевт.

Ако ст

е пропуснали да приемете ACOMPLIA

Вземето го веднаг

а щом си спомните, но не приемайте двойна доза за компенсиране на

пропуснатата.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на този продукт, моля

попитайте Вашия лекар или фармацевт.

4.

ВЪЗМОЖНИ НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ

Както вси

чки лекарства, ACOMPLIA може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не

всеки ги получава

Много чести нежелани реакции,

засягащи повече от 1 на 10, които са се появявали при

пациенти на ACOMPLIA включват:

Гадене и

инфекция на горните дихателни пътища.

Чести нежелани реакции, засягащи повече от 1 на 100, но по-малко от 1 на 10, и които са се

появявали при пациенти на ACOMPLIA включват:

Раздразнен стома

х, повръщане, проблеми със съня, нервност, депресия, раздразнителност,

замаяност, диария, безпокойство, сърбеж, прекомерно изпотяване, мускулни крампи или

спазми, умора, синини, болки в сухожилията и възпаление (тендонит), загуба на памет, болки в

гърба (ишиас), променена чувствителност (понижена чувствителност или усещане за

необичайно парене или боцкане) на ръцете и стъпалата, горещи вълни, падане, грип и

изкълчване.

Нечести нежелани реакции,

засягащи по-малко от 1 на 100, но по-повече от 1 на 1 000 и които

са се появявали при пациенти на ACOMPLIA включват:

Сънливост (летаргия),тремор, нощно изпотяване, симптоми на паника, хълцане, гняв,

безпокойство (дисфория), емоционални нарушения, мисли за самоубийство, агресивност или

агресивно поведение, хипогликемия (ниска кръвна захар).

Редки нежелани реакции, зася

гащи по-малко от 1 на 1 000, които са се появили при пациенти на

ACOMPLIA включват: халюцинации.

По време на постмаркети

нговия опит са съобщени следните нежелани реакции (с неизвестна

честота):

Конвулсии, нарушено внимание, налудности (погрешни вярвания), параноя, обрив, главоболие

и стомашна болка.

Ако някоя от нежелан

ите лекарствени реакции стане сериозна, или забележите други,

неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт

5.

КАК ДА

СЪХРАНЯВАТЕ ACOMPLIA

Съхранявайте на място н

едостъпно за на деца.

Не използвайте ACOMPLIA след срока на годност отбелязан върху картонената опаковка след

«ГОДЕН ДО».Срокът на годност отговаря на последния ден от посочения месец.

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

Този лекарствен продукт не изисква специални услоивя на съхранение.

Лекарствата не трябва да се изхвърлят в канализац

ията или в контейнера за домашни отпадъци.

Попитайте Вашия фармацевт как да унищожите ненужните Ви лекарства. Тези мерки ще

спомогнат за опазване на околната среда.

6.

ДО

ПЪЛНИТЕЛНА ИНФОРМАЦИЯ

Какво съдържа ACOM

PLIA

Активното вещест

во е римонабант. Една филмирана таблетка съдържа 20 mg римонабант.

Другите със

тавки са:

Ядро на таблетката: царевично нишесте, лактоза монохидрат, повидон К 30 (Е1201),

кроскармелоза натрий (Е468), натриев лаурилсулфат (Е487), микрокристална целулоза (Е460),

магнезиев стеарат

Таблетна об

вивка: лактозмонохидрат, хипромелоза 15 mPa.s. (E464), титанов диоксид (Е171),

макрогол 3000

Гланц на таблетката: Карнаубски восък (E903)

Как изглежда ACOMPLIA и какво съдържа опаковката

ACOMPLIA 20 mg е

с форма на сълза, бяла филмирана таблетка с вдлъбнато релефно

означение „20” от едната страна.

ACOMPLIA се предлага в бли

стерни опаковки от 14, 28, 30, 56, 84, 90 и 98 таблетки, в

перфорирани еднодозови блистерни опаковки, съдържащи 70 х 1 таблетки и в бели

пластмасови бутилки, съдържащи 28, 98 и 500 таблетки.

Не всички видовe опако

вки могат да бъдат пуснати в продажба..

Притежател на разрешението за употреба и производител

Притежател на разрешението за употреба

sanofi-aventis

174, avenue de France

F-75013 Paris

Франция

Производители

Sanofi Winthrop Industrie

30-36, avenue Gustave Eiffel – BP 27166

F-37071 Tours Cedex 2

Франция

sanofi-aventis S.p.A.

Strada Statale 17, Km 22

67019 Scoppito (AQ)

Италия

За допълнит

елна информация относно този лекарствен продукт, моля свържете се с локалния

представител на притежателя на разрешението за употреба:

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

België/Belgique/Belgien

sanofi-aventis Belgium

Tél/Tel: +32 (0)2 710 54 00

Luxembourg/Luxemburg

sanofi-aventis Belgium

Tél/Tel: +32 (0)2 710 54 00 (Belgique/Belgien)

България

sanofi-aventis Bulgaria EOOD

Тел.: +359 (0)2 970 53 00

Magyarország

sanofi-aventis zrt., Magyarország

Tel.: +36 1 505 0050

Česká repub

lika

sanofi-aventis, s.r.o.

Tel: +420 233 086 111

Malta

sanofi-aventis Malta Ltd.

Tel: +356 21493022

Danmark

sanofi-aventis Denmark A/S

Tlf: +45 45 16 70 00

Nederland

sanofi-aventis Netherlands B.V.

Tel: +31 (0)182 557 755

Deutschland

Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

Tel: +49 (0)180 2 222010

Norge

sanofi-aventis Norge AS

Tlf: +47 67 10 71 00

Eesti

sanofi-aventis Estonia OÜ

Tel: +372 627 34 88

Österreich

sanofi-aventis GmbH

Tel: +43 1 80 185 – 0

Ελλάδα

sanofi-aventis AEBE

Τηλ.: +30 2

10 900 16 00

Polska

sanofi-aventis Sp. z o.o.

Tel.: +48 22 541 46 00

España

sanofi-aventis, S.A.

Tel: +34 93 485 94 00

Portugal

sanofi-aventis - Produtos Farmacêuticos, S.A.

Tel: +351 21 35 89 400

France

sanofi-aventis France

Tél: 0 800 222 555

Appel depuis l’étranger : +33 1 57 63 23 23

România

sanofi-aventis România S.R.L.

Tel: +40 (0) 21 317 31 36

Ireland

sanofi-aventis Ireland Ltd.

Tel: +353 (0) 1 403 56 00

Slovenija

sanofi-aventis d.o.o.

Tel: +386 1 560 48 00

Ísland

Vistor hf.

Sími: +354 535 7000

Slovenská republika

sanofi-aventis Pharma Slovakia s.r.o.

Tel: +421 2 57 103 777

Italia

sanofi-aventis S.p.A.

Tel: +39 02 393 91

Suomi/Finland

sanofi-aventis Oy

Puh/Tel: +358 (0) 201 200 300

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

Κύπρος

sanofi-aventis Cyprus Ltd.

Τηλ: +357

22 871600

Sverige

sanofi-aventis AB

Tel: +46 (0)8 634 50 00

Latvija

sanofi-aventis Latvia SIA

Tel: +371 67 33 24 51

United Kingdom

sanofi-aventis

Tel: +44 (0) 1483 505 515

Lietuva

UAB sanofi-aventis Lietuva

Tel: +370 5 2755224

Дата на по

следно одобрение на листовката

Подробна информация за този лекарс

твен продукт е предоставена на уеб сайта на Европейската

агенция по лекарствата (ЕМЕА) http://www.emea.europa.eu/

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

ПРИЛОЖЕНИЕ I

КРАТКА ХАРАКТЕР

ИСТИКА НА ПРОДУКТА

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

1.

ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

ACOMPLIA 20 mg филмирани таблет

ки

2.

КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка та

блетка съдържа 20 mg римонабант (rimonabant).

Помощни вещества:

Таблетките съдърж

ат приблизително 115 mg лактоза.

За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.

3.

ЛЕКАР

СТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка

Двойно-

изпъкнали, с форма на сълза, бели таблетки с вдлъбнато релефно означение „20” от

едната страна.

4.

КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1

Терапевтични показания

Като допълн

ение към диетата и физическите упражнения за лечение на пациенти със

затлъстяване (BMI

30 kg/m

) или пациенти с наднормено тегло (BMI > 27 kg/m

) с

придружаващ(и) рисков(и) фактор(и) като диабет тип 2 или дислипидемия (вж. точка 5.1).

4.2

Дозировка и на

чин на приложение

При възраст

ни препоръчваната доза е една таблетка от 20 mg дневно, приемана сутрин преди

закуска.

Лечението трябва да бъде съпровождано от леко намалена по отношение на калориите диета.

Безопастността и

ефикасността на римонабант не са оценявани за период надхвърлящ 2 години.

Специални популации

Лица в напреднала в

ъзраст:

Не се из

исква коригиране на дозата при по-възрастни пациенти (вж. точка 5.2). ACOMPLIA

трябва да се използва с повишено внимание при пациенти над 75 години (вж. точка 4.4).

Пациенти с чернодробна недостатъчност:

Не се из

исква коригиране на дозата при пациенти с лека или умерена чернодробна

недостатъчност. ACOMPLIA трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с

умерена чернодробна недостатъчност. ACOMPLIA не трябва да се използва при пациенти с

тежка чернодробна недостатъчност.(вж. точка 4.4 и 5.2).

Пациенти с

бъбречна недостатъчност:

Не се из

исква коригиране на дозата при пациенти с лека и умерена бъбречна недостатъчност

(вж. точка 5.2). ACOMPLIA не трябва да се използва при пациенти с тежка бъбречна

недостатъчност (вж. точка 4.4 и 5.2).

Деца:

ACOMPLIA не се препоръчва за у

потреба при деца под 18 години поради липсата на данни по

отношение на ефикасност и безопастност.

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

4.3

Противопоказания

Свръхчувствителност къ

м активното вещество или някое от помощните вещества.

Кърмене.

Настоящ го

лям депресивен епизод и/или съпътстващо лечение с антидепресанти (вж. точка

4.4).

4.4

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Деп

ресивни нарушения

Депресивни нару

шения или промени в настроението с депресивни симптоми са съобщавани

при до 10%, и суицидни намерения при до 1% от пациентите, приемащи римонабант (вж. точка

4.8). Римонабант не трябва да бъде прилаган при пациенти с актуални суицидни намерения или

с анамнеза за суицидни намерения или депресивно нарушение, освен когато очакваната полза

от лечението превишава риска при отделния пациент (вж. също точки 4.3 и 4.8). Затлъстяването

е състояние, което може да бъде съпровождано от депресивни нарушения. Депресивните

нарушения могат да бъдат съпровождани с повишен риск от суицидни мисли, себеувреждане

или самоубийство.

Лекуващият лекар трябва внимателно да проу

чи дали пациентът не е страдал от депресивно

нарушение в миналото с оглед оценка на потенциалния риск от лечението с римонабант.

Депресивни реакции могат да настъп

ят при пациенти, които нямат явни рискови фактори,

освен самото затлъстяване. При постмаркетинговия опит, повече от половината от пациентите,

които развиват подобни реакции, ги проявяват в рамките на 1 месец от започване на лечението,

при приблизително 80% се проявяват в рамките на 3 месеца. Пациентите трябва да бъдат

активно наблюдавани за оплаквания и симптоми на психични заболявания, особено за

депресия, след началото на лечението. Ако се диагностицира депресия по време на лечението с

римонабант, то трябва да бъде прекратено. Пациентът трябва да бъде наблюдаван и подходящо

лекуван.

Пациенти,

особено такива с анамнеза за депресивно нарушение/промени в настроението (и

близките им или други, свързани с тях лица), трябва да бъдат предупредени за нуждата от

наблюдение за поява на такива симптоми и търсене на медицински съвет незабавно, при

появата им.

Др

уги психични състояния

Лечение с

римонабант не се препоръчва при пациенти с неконтролирано психично заболяване.

Ако по време на лечение с римонабант бъде диагностицирано психично заболяване, лечението

трябва да бъде спряно.

Припадъц

и

Римонабант не е

изпитван при пациенти, лекувани за епилепсия. В клинични изпитвания не се

наблюдава разлика по отношение на честотата на припадъците при пациенти лекувани с

римонабант или плацебо. Римонабант, все пак, трябва да се използва с повишено внимание при

тези пациенти, вижте също точка 5.3.

Чернодробн

о увреждане

Римонабант се метаболизира в черния дроб,

поради което се препоръчва повишено внимание

при пациенти с умерена чернодробна недостатъчност. Фармакокинетиката и безопастността на

римонабант не са изследвани при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност; не се

препоръчва неговата употреба при тези пациенти.

Бъбречно увреждане

Налице са ограничени данни при пациенти с

умерена бъбречна недостатъчност и липсват данни

при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. Римонабант не трябва да се използва при

пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (вж. точка 4.2 и 5.2).

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

Пациенти в старческа възраст

Ефикасността и

безопастността на лечението с римонабант при пациенти над 75 годишна

възраст не е достатъчно установена. Римонабант трябва да се използва с повишено внимание

при тази група (вж. точка 5.2).

Раси

Клиничният ефект (за

губа на тегло) на римонабант при пациенти от черната раса е по-нисък от

този при кавказката раса. Това може да се дължи на по-високия клирънс на римонабант,

отколкото при кавказката раса, което води до по-ниска експозиция (вж. точка 5.2).

Пациенти с

диабет

Поради ефек

та на римонабант върху нивото на кръвната захар, когато римонабант се прилага

при пациенти с диабет, може да настъпи хипогликемия (вж. точка 4.8). При тези пациенти се

препоръчва проследяване на нивото на кръвната захар.

Лекарств

ени взаимодействия

Римонабант трябва да се използва с

внимание в комбинация с мощни CYP3A4 инхибитори

(напр.кетоконазол, итраконазол, ритонавир, телитромицин, кларитромицин, нефазодон)(вж.

точка 4.5).

Лактоза

Тъй като таблеткит

е ACOMPLIA съдържат лактоза, пациенти с редки наследствени проблеми

на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не

трябва да приемат това лекарство.

Пациентите трябва да бъ

дат предупредени да не увеличават дозата на ACOMPLIA.

Пациенти,

които са преживели сърдечно-съдов инцидент (миокарден инфаркт, инсулт, т.н)

преди по-малко от 6 месеца, са били изключвани от изпитванията с римонабант.

4.5

Вза

имодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Римонабант се метаболизира in vitro едновременн

о по пътя на CYP3A и аминохидролаза

(предимно чернодробна). Едновременното приблагане на инхибитори на CYP3A4 ще доведе до

увеличаване на експозицията на римонабант. Едновременното прилагане на индуктори на

CYP3A4 се очаква, че ще доведе до намаляване на експозицията на римонабант.

Потенциал на др

уги лекарствени продукти за влияние върху действието на римонабант:

Съпътстващото приложение на кетоконазол (мощен CYP3A4 инхибитор) увеличава AUC на

римонабант със 104% (95% доверителен интервал: 40% - 197%). Подобно увеличение на

експозицията се очаква и с други мощни CYP3A4 инхибитори. Препоръчва се повишено

внимание при едновремнната употреба на ACOMPLIA и мощни CYP3A4 инхибитори (напр.

кетоконазол, итраконазол, ритонавир, телитромицин, кларитромицин, нефазодон).

Въпреки че е

дновременното приложение на индуктори на CYP3A4 (напр. рифампицин,

фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, жълт кантарион) не е проучвано, се очаква, че

едновремнното приложение на мощни индуктори на CYP3A4 може да намали плазмената

концентрация на римонабант и да доведе до загуба на ефикасност.

Едновременното приложение на орлистат, етанол или лоразепам няма съществен ефект върху

плазмените нива на римонабант.

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

Потенциал на римонабант за влияние върху действието на други лекарствени продукти:

In vivo инхибиторният ефе

кт върху CYP2C8 не е проучван. Іn vitro римонабант има слаб

инхибиторен ефект върху CYP2C8. Потенциалът за инхибиране на CYP2C8 in vivo изглежда е

нисък. Римонабант не инхибира и не индуцира други CYP ензими или P-гликопротеин (P-gp) in

vitro. Това е потвърдено клинично със специфични изследвания, при които са използвани

мидазолам (CYP 3A4 субстрат) и варфарин (CYP 2C9 субстрат) и догоксин (P-gp субстрат).

Стационарното състояние на фармакокинетиката на етинил естрадиол/лево

норгестрел

комбинирани перолани контрацептиви не се повлияват значително от едновременната употреба

на римонабант.

4.6

Бременност и кърмене

Липсват ад

екватни или добре контролирани изпитвания при бременни. Данните от изпитвания

при животни не водят до окончателни заключения, но предполагат възможни вредни ефекти

върху ембрионалното/феталното развитие (вж. точка 5.3). Потенциалният риск при хората е

неизвестен. Следователно употребата по време на бременност не се препоръчва. Пациентките

трябва да предупредят своя лекар, ако забременеят по време на лечение с ACOMPLIA.

Римонабант е

открит в мляко на кърмещи плъхове и може да инхибира сукателния рефекс. Не е

известно дали римонабант се отделя в човешката кърма. ACOMPLIA е противопоказан по

време на кърмене (вж. точка 4.3).

4.7

Ефекти

върху способността за шофиране и работа с машини

Не са провеж

дани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини.

Когнитивните изследвания по време на клиничните фармакологични изпитвания демонстрират,

че римонабант е лишен от значими когнитивни или седативни ефекти.

4.8

Нежелани лекарствени реакции

Безопастността на AC

OMPLIA 20 mg е оценена при приблизително 2 500 пациента, включени в

изпитвания, които изследват метаболитните ефекти и загубата на тегло при пациенти с

наднормено тегло и затлъстяване и при приблизително 3 800 пациента с други показания. В

плацебо-контролирани изпитвания частта на прекъснали лечението поради нежелани реакции е

15,7 % за пациентите, получавали римонабант. Най-честите нежелани реакции, водещи до

прекратяване на лечението са били: гадене, промени в настроението с депресивни симптоми,

депресивни нарушения, безпокойство и замайване.

Депресивни нару

шения са докладвани при 3,2% от пациентите със затлъстяване или

наднормено тегло с придружаващи рискови фактори, лекувани с римонабант 20 mg. Те са били

обикновено леки до умерени по тежест и се е стигало до възстановяване във всички случаи или

след коригиращо лечение или след прекъсване на лечението с римонабант, като не са се

проявили никакви различни характеристики в сравнение със случаите, докладвани в

контролните групи.

Следващата таблиц

а (таблица 1) показва всички нежелани реакции, възникнали по време на

лечение, от плацебо-контролирани изпитвания при пациенти, лекувани за намаляване на

теглото и свързани метаболитни нарушения, с честота статистически значимо по-голяма от

съответната в плацебо групата (за случаи

1 %) или които са счетени за клинично значими (за

случаи < 1 %).

Класификация на очакваните честоти на нежелани лекарствени реакции:

Много чести (

); Чести (

≥ 1

, <10%); Нечести (

, <1%); Редки (

0,01, <0.1%); Много

редки (<0,01%), Неизвестни (не може да бъде направена оценка от наличните данни).

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

При всяко групиране в зависимост от честотата, нежеланите лекарствени реакции се изброяват

в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност.

Таблица 1:

Системо-

огранен

клас

Много чести

Чести

Нечести

Редки

Инфекции и

инфестации

Инфекция на

горните

дихателни

пътища

Гастроенетрит

Нарушения на

метаболизма и

храненето

Хипогликемия*

Психични

нарушения

Депресивни

нарушения

Промени в

настроението с

депресивни

симтоми

Безпокойство

Раздразнителност

Нервност

Нарушения в

съня

Безсъние

Парасомнии

Симптоми на

паника

Гняв

Дисфория

Емоционални

нару

шения

Суицидни

намерения

Агресивност

Агресивно

поведен

ие

Халюцинации

Нарушения на

нервната система

Загуба на памет

Замайване

Хипоестезия

Ишиас

Парестезия

Летаргия

Тремор

Съдови

нарушения

Горещи вълни

Респираторни,

гръдни и

медиастинални

нарушения

Хълцане

Стомашно-чревни

нарушения

Гадене

Диария

Повръщане

Нарушения на

кожата и

подкожна тъкан

Сърбеж

Хиперхидроза

Нощни

изпотявания

Нарушения на

мускулно-

склетната система

и съединителната

тъкан

Тендонит

Мускулни

крампи

Мускулни

спазми

Общи нарушения

Астения/умора

Грип

Наранявания,

отравяния и

усложнения,

възникнали в

резултат на

интервенции

Падане

Контузия

Изкълчване на

става

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

*честота, базирана само на съобщения при диабетно болни със затлъстяване или наднормено

тегло.

В клинични изпитвания за дру

ги показания, следните допълнителни нежелани лекарствени

реакции бяха често докладвани:

инфекции и инфестации: синузит

нарушения на метаболизма и храненето: анорексия, намален апетит

cтомашно-чревни нарушения: стомашен дискомфорт, сухота в устата.

Постмаркетингов оп

ит

В допълнени

е по време на постмаркетинговия опит са докладвани следните нежелани реакции

(с неизвестна честота):

Психични нару

шения: психотични нарушения включващи халюцинации, налудности и

параноя

Нарушения на кожата и подкожната тъкан: обрив

Нарушения на нервната система: конвулсии, нарушено внимание, главоболие

Стомашно-чревни нарушения: коремна болка.

Нежелано повлияване на лаборат

орните показатели

ACOMPLIA не е

показал промяна на стойностите на лабораторните показатели.

4.9

Предозиране

Опитът с

римонабант при придозиране е ограничен. В изпитване за толерантност с единична

доза, са прилагани дози до 300 mg на ограничен брой субекти като са докладвани само леки

симптоми. Те включват главоболие, еуфория, умора и безсъние. Фармакокинетичният профил

показва, че плато при експозициите се достига при 180 mg. Няма специфичен антидот за

римонабант; следователно в случай на предозиране трябва да се започнат подходящи

поддържащи мерки. Лечението трябва да се състои от общи мерки, прилагани за овладяване

при предозиране, като поддържане на проходими въздухоносни пътища, наблюдение на

сърдечно-съдовата функция и общи симтоматични и поддържащи мерки.

5.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙС

ТВА

5.1

Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична г

рупа: Средство против затлъстяване

ATC код: А08АХ01

Римонабант е селективен канабиноид-1 рецепторен (CB1) антагонист, който инхибира

фармакологичните ефекти на канабиноидните агонисти in vitro и in vivo.

Ендоканабиноидната си

стема е физиологична система в мозъка и периферните тъкани

(включително в адипоцитите), която повлиява енергийния баланс, глюкозния и липиден

метаболизъм и телесното тегло и в невроните на мезолимбичната система, където модулира

приема на силно апетитни сладки или тлъсти храни.

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

Резултати от клинични изпитвания

Повлияване на те

глото

Общо повече от 6 80

0 пациенти бяха включени в клинични изпитвания Фаза 2 и Фаза 3.

Пациентите включени в проучвания фаза 3 следваха ограничителна диета по време на

проучването, предписана от диетолог и бяха съветвани да увеличат своята физическа

активност. Пациентите имаха BMI

30 kg/m² или BMI>27 kg/m² с хипертония и/или

дислипидемия по време на включването. Приблизително 80% от популацията бяха жени, 87%

от кавказката раса и 9% от черната раса. Опитът при пациенти над 75 години и при

ориенталци/азиатци е ограничен.

Значително средно намаление на теглото от началото на проучван

ето до една година за

ACOMPLIA 20 mg спрямо плацебо беше демонстрирано в три изпитвания, проведени при

недиабетни пациенти.. Средна загуба на тегло от 6,5 kg от началото до една година беше

наблюдавана при ACOMPLIA 20 mg спрямо средна загуба на тегло от 1,6 kg за плацебо

(разлика –4,9 kg CI

-5,3;-4,4, p< 0,001). В проучване, включващо пациенти с диабет тип 2, на

първата година беше наблюдавана средна загуба на тегло от 5,3 kg за ACOMPLIA 20 mg спрямо

загуба от 1,4 kg за плацебо (разлика –3,9 kg CI

-4,6;-3,3, p<0,001).

Процентът пациенти, загубили 5% и 10% от тяхното начално телесно тегло след 1 година

лечение, са дадени в таблица 2:

Таблица 2:

Недиабетни изпи

твания

Диабетно изпитване

Плацебо

ACOMPLIA

20 mg

Плацебо

ACOMPLIA

20 mg

1254

2164

Тегло в началото

(kg)

Пациенти с 5%

намаление на

теглото

19,7%

50,8%

14,5%

49,4%

Разлика (CI

31,1% (28%; 34%)

34,9% (28%; 41%)

Пациенти с 10%

намаление на

теглото

7,8%

27,0%

2,0%

16,2%

Разлика (CI

19,2% (17%; 22%)

14,2% (10%; 19%)

По-голямата част от наблюдаваното намаление на теглото беше постигнато в рамките на

първите девет месеца на лечение. ACOMPLIA 20 mg беше ефикасен в поддържането на

загубата на тегло до две години. Загубата на тегло на втората тодина беше 5,1 kg за пацинети,

които получаваха ACOMPLIA 20 mg и 1,2 kg за плацебо (разлика-3,8 kg; CI

-4,4, -3.3;

p<0,001).

Римонабант 20 mg намалява риска от възвръщане на теглото. Пациенти, които бяха получавали

ACOMPLIA 20 mg в продължение на една година бяха повторно рандомизирани да получават

ACOMPLIA 20 mg или плацебо. На втората година, пациентите, които бяха продължили на

римонабант имаха средна обща загуба на тегло 7,5 kg за 2 години, докато пациентите, които

бяха ре-рандомизирани в плацебо групата по време на втората година, имаха средна обща

загуба на тегло 3,1 kg за 2 години. На втората година разликата в общата загуба на тегло между

ACOMPLIA и плацебо беше -4,2 kg (CI95% -5,0;-3,4, p<0.001).

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

Лечението с римонабант беше свързано със значително намаляване на коремната обиколка,

известен показател за интра-абдоминална мастна тъкан.

Ефектите въ

рху телесното тегло изглеждат съпоставими сред мъже и жени. При ограничен

брой пациенти от черната раса загубата на тегло беше по-малко изразена (средна разлика

спрямо плацебо -2,9 kg). Не могат да се направят заключения по отношение на ефектите при

пациенти над 75 години или пациенти от ориенталски/азиатски произход поради малкия брой

пациенти.

Повлияване на теглото и допълнителни рискови фактори

При изпитванията, вклю

чващи смесена популация от пациенти без диабет, с/без (лекувана)

дислипидемия, се наблюдава увеличение на HDL-C и намаление на триглицеридите (на първата

година). За HDL-C се наблюдава средно увеличение от 16,4% при римонабант 20 mg (начална

стойност на HDL-C 1,24 mmol/l) сравнено с увеличение от 8,9% за плацебо (начална стойност

наHDL-C 1,21 mmol/l). Разликата е статистически значима (разлика 7,9% CI

6,6%; 9,2%,

p<0,001). За триглицеридите се наблюдава средно намаление от 6,9% при римонабант 20 mg

(начална стойност на TG 1,62 mmol/l) сравнено с увеличение от 5,8% за плацебо (начална

стойност на TG 1,65 mmol/l). Разликата е статистически значима (разлика-13,3% CI

-16,5; -

10,2% p<0,001). Установено е, че приблизително половината от наблюдаваното подобрение в

HDL-C и триглицеридите при пациенти, които са получавали римонабант 20 mg е извън

очакваното, вследствие само на загубата на тегло.

Общо ACO

MPLIA 20 mg няма значителен ефект върху общия холестерол или нивата на LDL-C.

В проучване при пациенти с диабет тип 2 (RIO-Diabetes), които са с наднормено тегло или

затлъстяване, лекувани с метформин или сулфанилурея, се наблюдава подобрение на HbA1c и

телесното тегло. Абсолютната промяна в HbA1c за една година беше -0,6 при римонабант

20 mg (начална стойност 7,3%) и +0.1 при плацебо (начална стойност 7,2%). Разликите бяха

статистически значими (разлика -0,7%, CI

-0,80;-0,5, p<0,001).

На първата година е наблюдавано средно намаление на теглото с 5,5 kg при ACOMPLIA 20 mg

спрямо намаление с 1,4 kg при плацебо (разлика –3,9 kg CI

-4,6;-3,3, p< 0,001). Делът

пациенти, загубили 5% и 10% от изходното си телесно тегло след 1 година лечение, са дадени в

таблица 2.

Във второ проучване при лечение на пациенти с нелекуван диабет тип 2 и затлъстяване

(Serenade), абсолютната промяна на HbA1c (с изходна стойност 7,9% за двете групи) на шестия

месец е била -0,8 при римонабант 20 mg и -0,3 при плацебо (разлика –0,51 CI

-0,78, -0,24,

p< 0,001). Делът пациенти, достигащи HbA1c < 7% е бил 51% в групата на римонабант и 35% в

групата на плацебо. Разликата в промяната на средното телесно тегло между групите на

римонабант 20 mg и плацебо е била 3,8 kg (CI

-5,0, -2,6 p< 0,001).

Промените в HDL-C и TG при тази популация бяха сходни с тези при недиабетната популация.

Установено е, че приблизително половината от наблюдаваното подобрение на HbA1c при

пациенти, които са получавали римонабант 20 mg е извън очакваното вследствие само на

загубата на тегло.

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

5.2

Фармак

окинетични свойства

Фармакокинетиката на римонабант е

сравнително пропорционална на дозата в дози до около

20 mg . AUC се увилчава в по-малка степен пропорционално на дозата в дози над 20 mg.

Абсорбция:

Римонабант показва висок пермеабилитет in vitro и не е субстрат на Р-гликопротеин.

Абсолютната бионаличност на римонабант не е установена. След множество еднократни

дневни дози от 20 mg при здрави доброволци на гладно, максималните плазмени концентрации

на римонабант са достигнати за приблизитлно 2 часа със стационарно състояние в плазмата,

постигнато след 13 дни. (C

= 196 ± 28,1 ng/ml; C

trough

= 91,6 ± 14,1 ng/ml;

0-24

= 2960 ± 268 ng.h/ml). Експозициите при стационарно състояние на римонабант са 3,3-

пъти по-високи от тези наблюдавани след първата доза. Популационният фармакокинетичен

анализ показва по-малко отклонение в пиковата към минималната плазмена концентрация и

липса на различия в стационарната AUC, когато теглото се покачва. Когато теглото се покачи

от 65 до 200 kg, C

се очаква да се намали с 24% и C

trough

се очаква да се увеличи с 5%.

Времето за постигане на стационарно състояние е по-дълго при пациенти със затлъстяване

(25 дни) като последица от по-високия обем на разпределение при тези пациенти.

Популационният фармакокинетичен анализ посочва, че фармакокинетиката на римонабант е

сходна при здрави индивиди непушачи и пациенти, които пушат.

Ефект на храната

Прилагането на римонабант при здрави индивиди на гладно или при прием на тлъст

а храна

показа, че C

и AUC са се увеличили съответно 67% и 48%, в условията на хранене. По време

на клиничните изследвания ACOMPLIA 20 mg е приеман сутрин, обикновено преди закуска.

Разпределение:

In vitro свързване

то на римонабант с човешките плазмени протеини е високо (>99,9%) и не се

постига насищане в широки граници на концентрация. Предполагаемият периферен обем на

разпределение на римонабант изглежда е свързан с телесното тегло, като пациентите със

затлъстяване имат по-висок обем на разпределение от индивидите с нормално тегло.

Биотрансформация:

Римонабант се метаболизира in vitro едновременн

о по пътя на CYP3A и аминохидролаза

(предимно чернодробна) . Циркулиращите метаболити не допринасят за неговата

фармакологична активност.

Елиминиране:

Римонабант основно се елиминира чр

ез метаболизиране и последваща билиарна екскреция на

метаболити. Само приблизително 3% от дозата на римонабант се елиминират с урината, докато

приблизително 86% от дозата се отделят с фекалиите като непроменено лекарство и

метаболити. При пациенти със затлъстяване, елиминационният полу.живот е по-дълъг (около

16 дни), отколкото при незатлъстели пациенти (около 9 дни) поради по-големия обем а

резпределение.

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

Специални по

пулации

Раса:

При изпитвания с

еднократни и повтарящи се дози, C

и AUC на римонабант са сходни при

здрави японци и индивиди от кавказката раса, докато елиминационният полуживот е по-кратък

при японските индивиди (3-4 дни) сравнено с индивидите от кавказка раса (около 9 дни).

Разликата в полуживота се дължи на разлика в периферния обем на разпределение като

последица от по-ниското тегло на японските индивиди.

Пациенти от черната раса могат да имат до 31 % по-ниска C

и 43% по-ниска AUC от

пациенти от други раси.

Пол:

Фармакокинетиката на римонабант е

сходна при пациенти жени и мъже.

Пациенти в напреднала възраст:

Пациентите в напредн

ала възраст имат малко по-висока експозиция от младите пациенти.

Основано на популационния фармакокинетичен анализ (възрастова граница 18-81 години) един

75-годишен пациент се очаква да има 21% по-висока C

и 27% по-виска AUC от един 40-

годишен пациент..

Пациенти с чернодробна недостатъчност:

Леката чернодробна нед

остатъчност не променя експозицията на римонабант. Данните са

недостатъчни да се направи извод относно фармакокинетиката при умерена чернодробна

недостатъчност.

Пациенти с бъбречно недостатъчност:

Ефектът на бъб

речната функция върху фармакокинетиката на римонабант не е специално

изследван.

Основано на данни от популационни фармакокинетични изследвания леката бъбречна

недостатъчност не изглежда да засяга фармакокинетиката на римонабант. Ограничени данни

предполагат увеличена експозиция при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (40%

увеличение на AUC). Няма данни при тежка бъбречна недостатъчност.

5.3

Предк

линични данни за безопастност

Следните нежелани реак

ции, които не се наблюдават при клиничните изпитвания, се

наблюдават при животни при нива на експозиция, подобни на нивата на клинична експозиция и

с възможна релевантност към клиничната употреба:

Гърчове са н

аблюдавани спорадично в изпитвания при гризачи и макак. Никакви гърчове не са

наблюдавани при кучета по време на 3-месечно изпитване.В някои, но не във всички случаи,

началото на гърчовете изглежда се свързва със стрес от процедурите като трeтране на

животните. Прогърчовата активност на римонабант е открита в едно от две фармакологични

изпитвания за безопастност. Никакъв нежелан ефект от лечение с римонабант не е наблюдаван

при ЕЕГ модели при плъхове.

Увеличена ч

естота и/или тежест на клинични признаци, предполагащи увеличена тактилна

хиперестезия, са наблюдавани в изпитвания при гризачи. Пряк ефект на римонабант не може да

бъде изключен.

Чернодробна стеа

тоза и доза-зависима центролобуларна некроза са наблюдавани в дългосрочни

изпитвания при плъхове. Пряк ефект на римонабант не може да бъде изключен.

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

При стандартни изпитвания на фертилитета при женски плъхове (прилагане на дози за 2

седмици преди чифтосване) има абнормна цикличност на разгонване и намаление на corpora

lutea и индекс на фертилитета в дози на римонабант, които индуцират майчина токсичност (30

и 60 mg/kg/ден). След прилагане за по-дълъг период на лечение преди чифтосване (9 седмици),

което позволява възстановяване от първоначалните ефекти на римонабант, никакви нежелани

ефекти не са наблюдавни върху фертилитета или цикличността на разгонване. Относно

репродуктивните показатели, при 30 mg/kg никакви разлики не са наблюдавани между

третираните животни и контролите, при 60 mg/kg ефекти все още са наблюдавани (намален

брой на corpora lutea, имплантации, общ брой и брой на жизнеспособни фетуси).

Спорадични малформации (аненцеф

алия, микро-офталмия, разширени мозъчни стомахчета и

омфалоцеле) са наблюдавани при ембриофетални изпитвания за токсичност при зайци, при

дози, за които експозицията е сравнима с клиничната експозиция. Въпреки че при тези дози

беше наблюдаван майчина токсичност, връзка с лечението не може да бъде изключена.

Никакви свързани с лечението малформации не са наблюдаване при плъхове.

Ефектите на римонабант върху пре- и постнаталното развите са оценени при плъхове

при дози

до 10 mg/kg/ден. Имало е свързано с лечението увеличение на смъртността на родените

животни в перида преди отбиване.Увеличената смъртност сред родените животни може да се

дължи на несправяне на майката с кърменето или поемане на римонабант с млякото и/или

инхибиране на сукателния рефлекс, докладвано в литературата, че се проявява при неонатални

мишки чрез ендоканабиноидно сигнализиране посредством СВ1 рецепторите. Има данни в

литературата, че и при гризачите и при хората, пространственото разпределение и гъстота на

СВ1 рецепторите в мозъка се променя по време на развитието. Потенциалната връзка между

това и приложението на СВ1 антагонист е неизвестна. По време на изследване на пре- и

постнаталното развитие при плъхове, експозицията към римонабант вътреутробно и

посредством кърмата не предизвиква никакви изменения върху способността за обучение или

паметта, но са наблюдавани неясни ефекти върху моторната активност и отговор към слухов

дразнител при новородени животни като резултат от експозицията на римонабант.

6.

ФАРМАЦЕ

ВТИЧНИ ДАННИ

6.1

Списък на помощните вещества

Ядро на таблетката:

Царевично нишесте,

Лактоза монохидрат,

Повидон К 30 (Е120

Кроскармелоза натрий (Е468),

Натриев лау

рилсулфат (Е487),

Микрокристална целулоза (Е460),

Магнезиев стеарат

Таблетна обвивка:

Лактоза монохидрат,

Хипромелоза 15 m

Pa.s. (E464),

Титанов диоксид (Е171),

Макрогол 30

Гланц на таблетката:

Карнаубски восък (E903)

6.2

Несъвме

стимости

Неприложимо

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

6.3

Срок на годност

3 години

6.4

Специални условия на съхранение

Този лекарст

вен продукт не изисква особени условия за съхранение.

6.5

Данни за опаковката

Опаковки от PVC-

алуминиеви блистери, съдържащи 14, 28, 30, 56, 84, 90 и 98 филмирани

таблетки.

Опаковки от 70 x 1 филмирани таблетки в PVC-алуминиеви перфорирани блистери за единична

доза.

Непрозрачни бели HD

PE бутилки, съдържащи 28, 98 и 500 филмирани таблетки.

Не всички видовe опако

вки могат да бъдат пуснати в продажба..

6.6

Спе

циални предпазни мерки при изхвърляне и работа

Няма сп

ециални изисквания

7.

ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УП

ОТРЕБА

sanofi-aventis.

174 Avenue de France

F-75013 Paris

Франция

8.

НОМ

ЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

EU/1/06/344/001-011

9.

ДАТА НА ПЪРВО РАЗР

ЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА

УПОТРЕБА

19 юни

2006

10.

ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА

Подробна информация за този лекарс

твен продукт е предоставена на уеб сайта на Европейската

агенция по лекарствата (ЕМЕА) http://www.emea.europa.eu/

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

European Medicines Agency

7 Westferry Circus, Canary Wharf, London E14 4HB, UK

Tel. (44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 74 18 84 16

E-mail: mail@emea.europa.eu http://www.emea.europa.eu

EMEA 2007 Reproduction and/or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged

EMEA/H/C/666

ЕВРОПЕЙСКИ ДОКЛАД ЗА ОБЩЕСТВЕНА ОЦЕНКА (EPAR)

ACOMPLIA

Резюме на EPAR за обществено ползване

Настоящият документ представлява резюме на Европейския доклад за обществена оценка

(EPAR). В него се разяснява как Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба

(CHMP) оценява проведените проучвания, за да направи своите препоръки как да се използва

лекарството.

Ако се нуждаете от повече информация за Вашето медицинско състояние или лечение,

прочетете листовката (също част от EPAR) или попитайте Вашия лекар или фармацевт. Ако

желаете повече информация за основанията на препоръките на CHMP, прочетете научното

обсъждане (също част от EPAR).

Какво представлява ACOMPLIA?

ACOMPLIA е лекарство, съдържащо активното вещество римонабант. Предлага се под формата на

бели, капковидни таблетки.

За какво се използва

ACOMPLIA?

ACOMPLIA се използва заедно с диета и физически упражнения за лечение на възрастни пациенти:

които имат затлъстяване (високо наднормено тегло) с индекс на телесна маса (BMI) по-голям

или равен на 30 kg/m²;

които са с наднормено тегло (с BMI по-голям или равен на 27 kg/m²) и същевременно имат и

други рискови фактори като диабет тип 2 или дислипидеми

я (анормални нива на масти в

кръвта).

Лекарствен продукт, отпускан по лекарско предписание.

Как да използвате

ACOMPLIA?

ACOMPLIA се приема по една таблетка веднъж дневно преди закуска. Пациентите трябва да

спазват и диета с намалени калории и да увеличат физическата си активност. Лекарството не

трябва да се използва при пациенти с тежки чернодробни или бъбречни проблеми.

Как действа

ACOMPLIA?

Активното вещество в ACOMPLIA, римонабант, е канабиноиден рецептор антагонист. Той действа

чрез блокиране на специфичен тип рецептор – рецептори от канабиноидния тип 1 (CB1). Тези

рецептори се намират в нервната система и са част от системата, която тялото използва за

контролиране количеството консумирана храна. Рецепторите са също така установени в

адипоцитите (мастна тъкан).

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

EMEA 2007

Как е проучен

ACOMPLIA?

Преди провеждане на проучвания при хора ефектите на ACOMPLIA са изследвани върху

експериментални модели.

Проведени са четири проучвания на ACOMPLIA при пациенти с наднормено тегло и със

затлъстяване, обхващащи почти 7000 пациенти, чието телесно тегло в началото на проучванията е

средно 94 до 104 кг. Едно проучване разглежда по-специално пациенти с анормални нива на масти

в кр

ъвта, а друго – пациенти с диабет тип 2. Проучванията сравняват ефекта на ACOMPLIA с

ефекта на плацебо (сляпо лечение) за намаляване на теглото в продължение на една до две години.

Едно от проучванията разглежда също така как това намаляване може да бъде поддържано през

втората година.

Проведени са също така четири пр

оучвания на ACOMPLIA като помощно средство за спиране на

тютюнопушенето при повече от 7000 пациенти, сравнявайки го с плацебо и преценявайки ефекта

на лекарството, прилагано в продължение на 10 седмици (една година в едно от проучванията) за

спиране на тютюнопушенето и върху рецидиви през следващата година.

Какви ползи от

ACOMPLIA са установени в проучванията?

След една година всички пациенти, получавали ACOMPLIA, са свалили повече от теглото си в

сравнение с пациентите, получавали плацебо: намаляването е средно с 4,9 кг повече в сравнение с

плацебо, с изключение на проучването при пациенти диабетици, където разликата в намаляването

на теглото е 3,9 кг. Лекарството намалява също така риска от възстановяв

ане на сваленото тегло.

Проучванията за прекратяване на тютюнопушенето не показват последователни резултати и да се

прецени ефекта на ACOMPLIA в тази област е трудно. Компанията решава да оттегли своето

заявление за разрешение за употреба за показанието прекратяване на тютюнопушенето. Поради

това ACOMPLIA не се препоръчва като помощно средство при пр

екратяване на тютюнопушенето.

Какви са рисковете, свързани с

ACOMPLIA?

По време на проучванията най-честите нежелани реакции при ACOMPLIA (наблюдавани при

повече от 1 от 10 пациенти) са гадене (позиви за повръщане) и инфекции на горните дихателни

пътища. За пълния списък на всички наблюдавани при ACOMPLIA нежелани реакции – вижте

листовката.

ACOMPLIA е противопоказен за хора, които биха могли да проявят свръхчувствителност

(алергични реакции) към р

имонабант или някоя от от другите съставки, или за жени, които кърмят.

Не трябва да се използва също така при пациенти с активна силна депресия или които се лекуват с

антидепресанти, тъй като може да увеличи риска от депресия, включително мисли за самоубийство

при малък брой пациенти. Пациенти със симптоми на депресия тр

ябва да разговарят с техния лекар

и може да се нуждаят от спиране на лечението. Необходимо е повишено внимание, когато

ACOMPLIA се приема с някои лекарства като кетоконазол или итраконазол (противогъбични

лекарства), ритонавир (използван при ХИВ инфекции), телитромицин или кларитромицин

(антибиотици).

Основания за одобряване на

ACOMPLIA?

Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба (CHMP) решава, че ефективността на

ACOMPLIA е доказана за намаляване на теглото при пациенти със затлъстяване или наднормено

тегло и свързаните с това рискови фактори. Комитетът решава, че ползите от ACOMPLIA са по-

големи от рисковете, когато се използва в допълнение към диета и физически упражнения за

лечени

е на пациенти със затлъстяване и наднормено тегло с рискови фактори като диабет тип 2

или дислипидемия. Комитетът препоръчва на ACOMPLIA да бъде издадено разрешение за

употреба.

Какви мерки се предприемат за осигуряване безопасната употреба на ACOMPLIA?

Компанията производител на ACOMPLIA ще осъществи програма за осигуряване употребата на

лекарството при пациенти, които се ну

ждаят от него поради здравословни причини, а не поради

козметични причини, като осигури образователни пакети за пациентите и лекарите, както и за

Лекарствен продукт, който вече не е разрешен за употреба

EMEA 2007

проследяване как се използва лекарството. Компанията ще използва специални бази данни за

наблюдение на нежеланите реакции при ACOMPLIA и особено тези, свързани с нервната система.

Допълнителна информация за

ACOMPLIA:

Европейската комисия издава разрешение за употреба, валидно в рамките на Европейския съюз, за

ACOMPLIA на sanofi-aventis на 19 юни 2006 г.

Пълният текст на EPAR относно ACOMPLIA може да се намери тук

Дата на последно актуализиране на текста 10-2007.

Подобни продукти

Сигнали за търсене, свързани с този продукт

Преглед на историята на документите

Споделете тази информация