Axura

Europeiska unionen - svenska - EMA (European Medicines Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

12-05-2021

Aktiva substanser:
memantinhydroklorid
Tillgänglig från:
Merz Pharmaceuticals GmbH
ATC-kod:
N06DX01
INN (International namn):
memantine
Terapeutisk grupp:
Andra anti-demensmedel
Terapiområde:
Alzheimers sjukdom
Terapeutiska indikationer:
Behandling av patienter med måttlig till svår Alzheimers sjukdom.
Produktsammanfattning:
Revision: 26
Bemyndigande status:
auktoriserad
Godkännandenummer:
EMEA/H/C/000378
Tillstånd datum:
2002-05-17
EMEA-kod:
EMEA/H/C/000378

Dokument på andra språk

Bipacksedel Bipacksedel - bulgariska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - bulgariska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - bulgariska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - spanska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - spanska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - spanska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - tjeckiska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - tjeckiska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - tjeckiska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - danska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - danska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - danska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - tyska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - tyska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - tyska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - estniska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - estniska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - estniska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - grekiska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - grekiska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - grekiska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - engelska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - engelska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - engelska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - franska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - franska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - franska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - italienska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - italienska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - italienska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - lettiska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - lettiska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - lettiska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - litauiska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - litauiska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - litauiska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - ungerska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - ungerska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - ungerska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - maltesiska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - maltesiska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - maltesiska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - nederländska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - nederländska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - nederländska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - polska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - polska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - polska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - portugisiska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - portugisiska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - portugisiska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - rumänska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - rumänska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - rumänska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - slovakiska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - slovakiska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - slovakiska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - slovenska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - slovenska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - slovenska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - finska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - finska

12-05-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - finska

05-01-2012

Bipacksedel Bipacksedel - norska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - norska

12-05-2021

Bipacksedel Bipacksedel - isländska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - isländska

12-05-2021

Bipacksedel Bipacksedel - kroatiska

12-05-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - kroatiska

12-05-2021

Läs hela dokumentet

B. BIPACKSEDEL

Bipacksedel: Information till användaren

Axura 10 mg filmdragerade tabletter

Memantinhydroklorid

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna bipacksedel, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Axura är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Axura

Hur du tar Axura

Eventuella biverkningar

Hur Axura ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Axura är och vad det används för

Hur Axura verkar

Axura innehåller den aktiva substansen memantinhydroklorid.

Axura hör till en läkemedelsgrupp känd som anti-demensläkemedel.

Minnesförlust vid Alzheimers sjukdom beror på en störning av meddelandesignaler i hjärnan. Hjärnan

innehåller så kallade NMDA-receptorer (N-metyl-D-aspartat) som har att göra med överföringen av

nervsignaler som är viktiga för inlärning och minnet. Axura hör till en läkemedelsgrupp som kallas

NMDA-receptorantagonister. Axura verkar på dessa NMDA-receptorer genom att förbättra

överföringen av nervsignaler och minnet.

Vad Axura används för

Axura används för behandling av patienter med måttlig till svår Alzheimers sjukdom.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Axura

Använd inte Axura

om du är allergisk (överkänslig) mot memantinhydroklorid eller något annat innehållsämne i

detta läkemedel (anges i avsnitt 6).

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Axura

om du tidigare har haft epileptiska anfall

om du nyligen har haft en myokardinfarkt (hjärtattack) eller om du lider av obehandlad

hjärtsvikt eller av okontrollerad hypertoni (högt blodtryck).

I dessa situationer ska behandlingen övervakas noga och den kliniska nyttan med Axura ska

regelbundet bedömas av din läkare.

Om du lider av nedsatt njurfunktion (njurproblem) ska din läkare noga övervaka din njurfunktion och

om nödvändigt anpassa memantindoserna därefter.

Samtidig användning av läkemedel som innehåller amantadin (för behandling av Parkinsons sjukdom),

ketamin (en substans som i allmänhet används som bedövningsmedel), dextrometorfan (används i

allmänhet för att behandla hosta) och andra NMDA-antagonister bör undvikas.

Barn och ungdomar

Axura rekommenderas inte för barn och ungdomar under 18 års ålder.

Andra läkemedel och Axura

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller tänkas ta andra läkemedel.

Axura kan särskilt påverka effekterna av följande läkemedel och dessa doser kan behöva ändras av din

läkare:

amantadin, ketamin, dextrometorfan

dantrolen, baklofen

cimetidin, ranitidin, prokainamid, kinidin, kinin, nikotin

hydroklorotiazid (eller någon kombination med hydroklorotiazid)

antikolinergika (ämnen som allmänt används för att behandla rörelserubbningar eller kramper i

tarmarna)

antiepileptika (ämnen som används för att förhindra och lindra krampanfall)

barbiturater (ämnen som allmänt används för insomning)

dopaminerga agonister (ämnen såsom L-dopa, bromokriptin)

neuroleptika (ämnen som används vid behandling av psykiska sjukdomar)

orala antikoagulantia

Om du läggs in på sjukhus ska du tala om för din läkare att du tar Axura.

Axura med mat och dryck

Du ska tala om för din läkare om du nyligen har ändrat eller avser att ändra din kost på ett betydande

sätt (t.ex. från vanlig kost till enbart vegetarisk kost) eller om du lider av tillstånd av renal tubulär

acidos (RTA, ett överskott på syrabildande ämnen i blodet till följd av njurfunktionsstörning (nedsatt

njurfunktion)) eller allvarlig urinvägsinfektion (blåskatarr),eftersom din läkare då kan behöva justera

dosen på din medicin.

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Graviditet

Användning av memantin hos gravida kvinnor rekommenderas inte.

Amning

Kvinnor som tar Axura ska inte amma.

Körförmåga och användning av maskiner

Din läkare kommer att tala om för dig om din sjukdom tillåter att du kör fordon och använder

maskiner på ett säkert sätt. Axura kan dessutom ändra din reaktionsförmåga, vilket gör det olämpligt

att köra fordon eller använda maskiner.

Axura innehåller natrium

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är näst intill

”natriumfritt”.

3.

Hur du tar Axura

Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga din läkare eller apotekspersonal

om du är osäker.

Dosering

Den rekommenderade dosen Axura för vuxna och äldre patienter är 20 mg en gång om dagen. För att

minska risken för biverkningar uppnås den här dosen gradvis genom följande dagliga

behandlingsschema:

vecka 1

en halv 10 mg tablett

vecka 2

en 10 mg tablett

vecka 3

en och en halv 10 mg tablett

vecka 4

och därefter

två 10 mg tabletter en gång

om dagen

Den vanliga startdosen är en halv tablett en gång om dagen (1 x 5 mg) under den första veckan. Detta

ökas till en tablett en gång om dagen (1 x 10 mg) under den andra veckan och till 1 och en halv tablett

en gång om dagen under den tredje veckan. Från och med den fjärde veckan är den vanliga dosen

2 tabletter en gång om dagen (1 x 20 mg).

Dosering hos patienter med nedsatt njurfunktion

Om du har nedsatt njurfunktion bestämmer din läkare en dos som passar ditt tillstånd. I detta fall bör

din läkare undersöka din njurfunktion med vissa bestämda mellanrum.

Administration

Axura ska tas peroralt en gång om dagen. För att du ska ha nytta av din medicin måste du ta den

regelbundet varje dag vid samma tid på dagen. Tabletterna ska sväljas med lite vatten. Tabletterna kan

tas med eller utan föda.

Behandlingstid

Fortsätt att ta Axura så länge du har nytta av den. Din läkare bör regelbundet bedöma din behandling.

Om du har tagit för stor mängd av Axura

I allmänhet bör det inte skada dig om du tar för mycket Axura. Du kan få ökade symtom som

beskrivs i avsnitt 4. ”Eventuella biverkningar”.

Om du tar en stor överdos Axura ska du kontakta din läkare eller kontakta medicinsk

rådgivning, eftersom du kan behöva vård.

Om du har glömt att ta Axura

Om du upptäcker att du har glömt att ta din dos Axura ska du vänta och ta din nästa dos vid den

vanliga tiden.

Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få

dem.

I allmänhet är de observerade biverkningarna lindriga till måttliga.

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare):

Huvudvärk, sömnighet, förstoppning, förhöjda leverfunktionstester, yrsel, balanssjukdomar

andnöd, högt blodtryck och läkemedelsöverkänslighet

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare):

Trötthet, svampinfektioner, förvirring, hallucinationer, kräkningar, gångrubbning, hjärtsvikt

blodpropp i vener

Mycket sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare):

Kramper

Ingen känd frekvens (frekvens kan inte beräknas från tillgängliga data):

Bukspottskörtelinflammation, leverinflammation (hepatit) och psykotiska reaktioner

Alzheimers sjukdom har förknippats med depression, självmordstankar och suicid. Dessa händelser

har rapporterats hos patienter som behandlats med Axura.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även biverkningar som inte

nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella

rapporteringssystemet listat i bilaga V. Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka

informationen om läkemedels säkerhet.

5.

Hur Axura ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen och blistern efter Utg.dat. Utgångsdatumet är den

sista dagen i angiven månad.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är memantinhydroklorid. Varje filmdragerad tablett innehåller 10 mg

memantinhydroklorid motsvarande 8,31 mg memantin.

Övriga innehållsämnen är mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, kolloidal vattenfri

kiseldioxid och magnesiumstearat, alla i tablettkärnan; och hypromellos, makrogol 400, titandioxid

(E 171) och gul järnoxid (E 172), alla i tablettdrageringen.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Axura filmdragerade tabletter är blekt gula till gula, ovala med brytskåra, märkta ”1-0” på ena sidan

och ”M M” på den andra sidan.

Axura filmdragerade tabletter finns som blisterförpackningar om 14 tabletter, 28 tabletter, 30 tabletter,

42 tabletter, 50 tabletter, 56 tabletter, 98 tabletter, 100 tabletter, 112 tabletter.

Flerpack som innehåller840 (20 x42) tabletter, 980 (10 x 98) tabletter eller 1000 (20 x 50) tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning

Merz Pharmaceuticals GmbH

Eckenheimer Landstr. 100

D-60318 Frankfurt/Main

Tyskland

Tillverkare

Merz Pharma GmbH + Co. KGaA

Eckenheimer Landstr. 100

D-60318 Frankfurt/Main

Tyskland

Kontakta ombudet för innehavaren av godkännandet för försäljning om du vill veta mer om detta

läkemedel:

België/Belgique/Belgien

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tél/Tel: +49 (0)69 1503 – 0

Lietuva

H. Abbe Pharma GmbH

Tel.: +370 52 711710

България

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel.: +49 (0)69 1503 – 0

Luxembourg/Luxemburg

HANFF Global Health Solutions s.à r.l.

Tél: +352 45 07 07-1

Česká republika

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 – 0

Magyarország

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 - 0

Danmark

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tlf: +49 (0)69 1503 – 0

Malta

Clinipharm Co. Ltd

Tel: +356 21 43 74 15

Deutschland

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 - 0

Nederland

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 – 0

Eesti

H. Abbe Pharma GmbH

Tel.: +372 6 460980

Norge

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tlf: +49 (0)69 1503 – 0

Ελλάδα

Merz Pharmaceuticals GmbH

Τηλ: +49 (0)69 1503 - 0

Österreich

Merz Pharma Austria GmbH

Tel.: +43 1 865 88 95

España

Merz Pharma España S.L.

Tel: +34 91 657 47 84

Polska

Centrala Farmaceutyczna CEFARM SA

Tel: +48 22 634 02 22

France

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tél: +49 (0)69 1503 – 0

Portugal

Merz Pharma España S.L.

Tel: +34 91 657 47 84

Hrvatska

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 – 0

România

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel.: +49 (0)69 1503 – 0

Ireland

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 – 0

Slovenija

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 - 0

Ísland

Merz Pharmaceuticals GmbH

Sími.: +49 (0)69 1503 – 0

Slovenská republika

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 - 0

Italia

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 - 0

Suomi/Finland

Merz Pharmaceuticals GmbH

Puh/Tel: +49 (0)69 1503 – 0

Κύπρος

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 - 0

Sverige

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 – 0

Latvija

H. Abbe Pharma GmbH

Tel.: +371 67 103203

United Kingdom

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 – 0

Denna bipacksedel ändrades senast MM/ÅÅÅÅ.

Ytterligare information om detta läkemedel finns på Europeiska läkemedelsmyndighetens webbplats

http://www.ema.europa.eu/.

Bipacksedel: Information till användaren

Axura 5 mg/pumpning oral lösning

Memantinhydroklorid

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns du information om följande

Vad Axura är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Axura

Hur du tar Axura

Eventuella biverkningar

Hur Axura ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Axura är och vad det används för

Hur Axura verkar

Axura innehåller den aktiva substansen memantinhydroklorid.

Axura hör till en läkemedelsgrupp känd som anti-demensläkemedel.

Minnesförlust vid Alzheimers sjukdom beror på en störning av meddelandesignaler i hjärnan. Hjärnan

innehåller så kallade NMDA-receptorer (N-metyl-D-aspartat) som har att göra med överföringen av

nervsignaler som är viktiga för inlärning och minnet. Axura hör till en läkemedelsgrupp som kallas

NMDA-receptorantagonister. Axura verkar på dessa NMDA-receptorer genom att förbättra

överföringen av nervsignaler och minnet.

Vad Axura används för

Axura används för behandling av patienter med måttlig till svår Alzheimers sjukdom.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Axura

Använd inte Axura

om du är allergisk (överkänslig) mot memantinhydroklorid eller mot något annat innehållsämne

i detta läkemedel (anges i avsnitt 6).

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Axura

om du tidigare har haft epileptiska anfall

om du nyligen har haft en myokardinfarkt (hjärtattack) eller om du lider av obehandlad

hjärtsvikt eller av okontrollerad hypertoni (högt blodtryck).

I dessa situationer ska behandlingen övervakas noga och den kliniska nyttan med Axura ska

regelbundet bedömas av din läkare.

Om du lider av nedsatt njurfunktion (njurproblem) ska din läkare noga övervaka din njurfunktion och

om nödvändigt anpassa memantindoserna därefter.

Samtidig användning av läkemedel som innehåller amantadin, (för behandling av Parkinsons

sjukdom), ketamin (en substans som i allmänhet används som ett bedövningsmedel), dextrometorfan

(används i allmänhet för att behandla hosta) och andra NMDA-antagonister bör undvikas.

Barn och ungdomar

Axura rekommenderas inte för barn och ungdomar under 18 års ålder.

Andra läkemedel och Axura

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller tänkas ta andra läkemedel.

Axura kan särskilt påverka effekterna av följande läkemedel och dessa doser kan behöva ändras av din

läkare:

amantadin, ketamin, dextrometorfan

dantrolen, baklofen

cimetidin, ranitidin, prokainamid, kinidin, kinin, nikotin

hydroklorotiazid (eller någon kombination med hydroklorotiazid)

antikolinergika (ämnen som allmänt används för att behandla rörelserubbningar eller kramper i

tarmarna)

antiepileptika (ämnen som används för att förhindra och lindra krampanfall)

barbiturater (ämnen som allmänt används för insomning)

dopaminerga agonister (ämnen såsom L-dopa, bromokriptin)

neuroleptika (ämnen som används vid behandling av psykiska sjukdomar)

orala antikoagulantia

Om du läggs in på sjukhus ska du tala om för din läkare att du tar Axura.

Axura med mat och dryck

Du ska tala om för din läkare om du nyligen har ändrat eller avser att ändra din kost på ett betydande

sätt (t.ex. från vanlig kost till enbart vegetarisk kost) eller om du lider av tillstånd av renal tubulär

acidos (RTA, ett överskott på syrabildande ämnen i blodet till följd av njurfunktionsstörning (nedsatt

njurfunktion) eller allvarlig urinvägsinfektion (blåskatarr) eftersom din läkare då kan behöva justera

dosen på din medicin.

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Graviditet

Användning av memantin hos gravida kvinnor rekommenderas inte.

Amning

Kvinnor som tar Axura ska inte amma.

Körförmåga och användning av maskiner

Din läkare kommer att tala om för dig om din sjukdom tillåter att du kör fordon och använder

maskiner på ett säkert sätt. Axura kan dessutom ändra din reaktionsförmåga, vilket gör det olämpligt

att köra fordon eller använda maskiner.

Axura innehåller sorbitol

Detta läkemedel innehåller 100 mg sorbitol per gram motsvarande 200 mg/4 pumpningar. Sorbitol är

en källa till fruktos. Om din läkare har sagt att du har en intolerans mot vissa sockerarter, eller om du

har diagnostiserats med hereditär fruktosintolerans, en sällsynt, ärftlig sjukdom som gör att man inte

kan bryta ner fruktos, kontakta din läkare innan du använder detta läkemedel.

Dessutom innehåller detta läkemedel kalium, mindre än 1 mmol (39 mg) per dos, alltså nästintill fritt

från kalium.

3.

Hur du tar Axura

Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga din läkare eller apotekspersonal

om du är osäker.

Dosering

En pumpning innehåller 5 mg memantinhydroklorid.

Den rekommenderade dosen Axura för vuxna och äldre patienter är 4 pumpningar, motsvarande 20 mg

dagligen.

För att minska risken för biverkningar uppnås den här dosen gradvis genom följande dagliga

behandlingsschema:

vecka 1

en pumpning

vecka 2

två pumpningar

vecka 3

tre pumpningar

vecka 4

och därefter

fyra pumpningar

Den vanliga startdosen är en pumpning (1 x 5 mg) en gång om dagligen under den första veckan. Detta

ökas till två pumpningar en gång om dagen (1 x 10 mg) under den andra veckan och till tre

pumpningar (1 x 15 mg) en gång om dagen under den tredje veckan. Från och med den fjärde veckan

är den rekommenderade dosen fyra pumpningar en gång om dagligen (1 x 20 mg).

Dosering hos patienter med nedsatt njurfunktion

Om du har nedsatt njurfunktion bestämmer din läkare en dos som passar ditt tillstånd. I detta fall bör

din läkare undersöka din njurfunktion med vissa bestämda mellanrum.

Administration

Axura ska tas peroralt en gång om dagen. För att du ska ha nytta av din medicin måste du ta den

regelbundet varje dag vid samma tid på dagen. Lösningen ska tas med lite vatten. Lösningen kan tas

med eller utan föda. För närmare instruktioner om förberedande och hantering av produkten, se i slutet

av denna bipacksedel.

Behandlingstid

Fortsätt att ta Axura så länge du har nytta av det. Din läkare bör regelbundet bedöma din behandling.

Om du har tagit för stor mängd av Axura

I allmänhet bör det inte skada dig om du tar för mycket Axura. Du kan få ökade symtom som

beskrivs i avsnitt 4. ”Eventuella biverkningar”.

Om du tar en stor överdos Axura ska du kontakta din läkare eller kontakta medicinsk

rådgivning, eftersom du kan behöva vård.

Om du har glömt att ta Axura

Om du upptäcker att du har glömt att ta din dos Axura ska du vänta och ta din nästa dos vid den

vanliga tiden.

Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

Läs hela dokumentet

BILAGA I

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Axura 10 mg filmdragerade tabletter

Axura 5 mg+10 mg+15 mg+20 mg filmdragerade tabletter

Axura 20 mg filmdragerade tabletter

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Axura 10 mg filmdragerade tabletter

Varje filmdragerad tablett innehåller 10 mg memantinhydroklorid motsvarande 8,31 mg memantin.

Axura 5 mg+10 mg+

15 mg+20 mg filmdragerade tabletter

Varje filmdragerad tablett innehåller 5 mg memantinhydroklorid motsvarande 4,15 mg memantin

Varje filmdragerad tablett innehåller 10 mg memantinhydroklorid motsvarande 8,31 mg memantin.

Varje filmdragerad tablett innehåller 15 mg memantinhydroklorid motsvarande 12,46 mg memantin

Varje filmdragerad tablett innehåller 20 mg memantinhydroklorid motsvarande 16,62 mg memantin

Axura 20

mg filmdragerade tabletter

Varje filmdragerad tablett innehåller 20 mg memantinhydroklorid motsvarande 16,62 mg memantin.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Filmdragerade tabletter.

Axura 10 mg filmdragerade tabletter

Blekt gula till gula, ovala filmdragerade tabletter med brytskåra, märkta ”1-0 ” på ena sidan och ”M M”

på den andra sidan.

Tabletten kan delas i två lika stora doser.

Axura 5 mg+10 mg+15 mg+20 mg filmdragerade tabletter

De 5 mg filmdragerade tabletterna är vita till benvita, avlånga filmdragerade tabletter präglade 5 på ena

sidan och präglade MEM på den andra sidan.

De 10 mg filmdragerade tabletterna är blekt gula till gula, ovala filmdragerade tabletter med brytskåra,

märkta ”1-0 ” på ena sidan och ”M M” på den andra sidan. Tabletten kan delas i två lika stora delar.

De 15 mg filmdragerade tabletterna är orangea till grå-orangea, avlånga filmdragerade tabletter präglade

15 ena sidan och präglade MEM på den andra sidan.

De 20 mg filmdragerade tabletterna är blekröda till grå-röda, avlånga filmdragerade tabletter präglade

20 på ena sidan och präglade MEM på den andra sidan.

Axura 20

mg filmdragerade tabletter

Blekröda till grå-röda, avlånga filmdragerade tabletter präglade ”20” på ena sidan och präglade ”MEM”

på den andra sidan.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Behandling av patienter med måttlig till svår Alzheimers sjukdom.

4.2

Dosering och administreringssätt

Behandlingen ska inledas och övervakas av en läkare med erfarenhet av diagnostik och behandling av

Alzheimers demens.

Dosering

Terapin ska endast startas om det finns en vårdare som regelbundet övervakar patientens

läkemedelsintag. Diagnos bör ställas enligt gällande riktlinjer. Tolerabiliteten och doseringen av

memantin bör regelbundet utvärderas, helst inom tre månader efter behandlingens start. Därefter bör

den kliniska nyttan och patientens tolerabilitet regelbundet utvärderas enligt gällande riktlinjer.

Underhållsbehandling kan pågå så länge behandlingseffekten är gynnsam och patienten tolererar

behandling med memantin. Utsättning av memantin bör övervägas då behandlingseffekt inte längre

uppnås eller då patienten inte tolererar behandlingen.

Axura 10 mg filmdragerade tabletter

Vuxna

Dostitrering

Den maximala dygnsdosen är 20 mg per dag. För att minska risken för biverkningar uppnås

underhållsdosen genom en titreringsökning med 5 mg i veckan under de första 3 veckorna enligt

följande:

Vecka 1 (dag 1-7):

Patienten ska ta en halv 10 mg filmdragerad tablett (5 mg) per dag i 7 dagar.

Vecka 2 (dag 8-14):

Patienten ska ta en 10 mg filmdragerad tablett (10 mg) per day i 7 dagar.

Vecka 3 (dag 15-21):

Patienten ska ta en och en halv 10 mg filmdragerad tablett (15 mg) per dag i 7 dagar.

Från vecka 4 och framåt:

Patienten ska ta två 10 mg filmdragerade tabletter (20 mg) per dag.

Underhållsdos

Den rekommenderade underhållsdosen är 20 mg per dag.

Äldre patienter

Baserat på de kliniska studierna är den rekommenderade dosen för patienter över 65 års ålder 20 mg per

dag (två 10 mg tabletter en gång dagligen) enligt ovanstående beskrivning.

Axura 5 mg+10 mg+

15 mg+20 mg filmdragerade tabletter

Vuxna

Dostitrering

Den rekommenderade inledningsdosen är 5 mg per dag som ökas stegvis under de första 4

behandlingsveckorna för att uppnå den rekommenderade underhållsdosen enligt följande:

Vecka 1 (dag 1-7):

Patienten ska ta en 5 mg filmdragerad tablett per dag (vit till benvit, avlång) i 7 dagar.

Vecka 2 (dag 8-14):

Patienten ska ta en 10 mg filmdragerad tablett per dag (blekt gul till gul, oval) i 7 dagar.

Vecka 3 (dag 15-21):

Patienten ska ta en 15 mg filmdragerad tablett per dag (grå-orange, avlång film) i 7 dagar.

Vecka 4 (dag 22-28):

Patienten ska ta en 20 mg filmdragerad tablett per dag (grå-röd, ovavlång film) i 7 dagar.

Underhållsdos

Den rekommenderade underhållsdosen är 20 mg per dag.

Äldre

patienter

Baserat på de kliniska studierna är den rekommenderade dosen för patienter över 65 års ålder 20 mg per

dag (20 mg en gång dagligen) enligt ovanstående beskrivning.

Axura 20

mg filmdragerade tabletter

Vuxna

Dostitrering

Den maximala dygnsdosen är 20 mg per dag. För att minska risken för biverkningar uppnås

underhållsdosen genom en titreringsökning med 5 mg i veckan under de första 3 veckorna enligt

följande. Andra tablettstyrkor finns tillgängliga för upptitrering.

Vecka 1 (dag 1-7):

Patienten ska ta en 5 mg filmdragerad tablett per dag i 7 dagar.

Vecka 2 (dag 8-14):

Patienten ska ta en 10 mg filmdragerad tablett per dag i 7 dagar.

Vecka 3 (dag 15-21):

Patienten ska ta en 15 mg filmdragerad tablett per dag i 7 dagar.

Från vecka 4 och framåt:

Patienten ska ta en 20 mg filmdragerad tablett en gång per dag.

Underhållsdos

Den rekommenderade underhållsdosen är 20 mg per dag.

Äldre patienter

Baserat på de kliniska studierna är den rekommenderade dosen för patienter över 65 års ålder 20 mg per

dag enligt ovanstående beskrivning.

Nedsatt njurfunktion

Hos patienter med lätt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 50-80 ml/min) krävs ingen

dosjustering. Hos patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 30-49 ml/min) ska

den dagliga dosen vara 10 mg per dag. Efter minst 7 dagars behandling och vid god tolerabilitet kan

dosen ökas upp till 20 mg per dag enligt standardiserat titreringsschema. Hos patienter med svårt

nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 5-29 ml/min) bör daglig dos vara 10 mg per dag.

Nedsatt leverfunktion

Hos patienter med mild eller måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh A och Child-Pugh B) behövs

ingen dosjustering. Data avseende användning av memantin till patienter med svårt nedsatt

leverfunktion saknas. Administrering av Axura rekommenderas inte till patienter med svårt nedsatt

leverfunktion.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för Axura för barn under 18 år har ännu inte fastställts.

Inga data finns tillgängliga.

Administreringssätt

Axura ska administreras en gång dagligen och ska tas vid samma tidpunkt varje dag. De filmdragerade

tabletterna kan tas med eller utan föda.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

4.4

Varningar och försiktighet

Försiktighet rekommenderas hos patienter som lider av epilepsi, med tidigare anamnes på kramper

eller hos patienter predisponerade för epilepsi.

Samtidig användning av N-methyl-D-aspartat(NMDA)-antagonister såsom amantadin, ketamin eller

dextrometorfan bör undvikas. Dessa föreningar verkar i samma receptorsystem som memantin, varför

biverkningar (i huvudsak relaterade till det centrala nervsystemet (CNS) kan förekomma oftare eller

mer uttalat (se även avsnitt 4.5).

Vissa faktorer som kan höja urinens pH (se avsnitt 5.2 ”Eliminering”) kan göra det nödvändigt med

noggrann övervakning av patienten. Dessa faktorer inkluderar drastiska förändringar av kosten, t.ex.

en övergång från kost innehållande kött till enbart vegetarisk kost, eller ett stort intag av medel för

neutralisering av magsyran. Urinens pH kan även höjas genom tillstånd av renal tubulär acidos (RTA)

eller allvarliga urinvägsinfektioner med

proteusbakterier

I de flesta kliniska försök har patienter med nyligen genomgången myokardinfarkt, dekompenserad

hjärtinsufficiens (NYHA III-IV) eller obehandlad hypertoni exkluderats. Till följd av detta finns

endast begränsade uppgifter tillgängliga och patienter med dessa tillstånd bör övervakas noga.

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är näst intill

”natriumfritt”.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

På grund av de farmakologiska effekterna och verkningsmekanismen för memantin kan följande

interaktioner inträffa:

Verkningsmekanismen tyder på att effekterna av L-dopa, dopaminerga agonister och

antikolinergika kan förstärkas genom samtidig behandling med NMDA-antagonister såsom

memantin. Effekten av barbiturater och neuroleptika kan minska. Samtidig tillförsel av

memantin och antispasmolytika, dantrolen eller baklofen, kan förändra effekten av dessa och en

dosjustering kan vara nödvändig.

Samtidig användning av memantin och amantadin bör undvikas på grund av risken för

farmakotoxisk psykos. Båda föreningarna är kemiskt besläktade NMDA-antagonister.

Detsamma kan gälla för ketamin och dextrometorfan (se även avsnitt 4.4). Det finns en

publicerad fallrapport om en möjlig risk även för kombinationen memantin och fenytoin.

Andra aktiva substanser såsom cimetidin, ranitidin, prokainamid, kinidin, kinin och nikotin som

använder samma renala katjonaktiva transportsystem som amantadin kan eventuellt också

interagera med memantin med en potentiell risk för ökade plasmanivåer.

Serumkoncentrationen av hydroklortiazid (HKT) kan eventuellt reduceras när memantin

administreras tillsammans med HKT eller något kombinationspreparat innehållande HKT.

Efter introduktion på marknaden har enskilda fall av förhöjda INR-värden (international

normalized ratio) rapporterats hos patienter som samtidigt behandlats med warfarin. Även om

ett kausalt samband inte kunnat fastställas, rekommenderas att noggrant monitorera PK-INR-

värden hos patienter som samtidigt behandlas med perorala antikoagulantia.

I enkeldos farmakokinetiska (PK) studier med unga friska individer har ingen relevant interaktion

mellan aktiva substanser mematin och glyburid/metformin eller donepezil observerats.

I en klinisk studie med unga friska frivilliga har ingen relevant effekt av memantin på galantamins

farmakokinetik observerats.

Memantin hämmar inte CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavininnehållande monooxygenas,

epoxidhydrolas eller sulfatering

in vitro

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

För memantin saknas data från behandling av gravida kvinnor. Djurstudier tyder på en potential för

minskad intrauterin tillväxt vid exponeringsnivåer som är identiska eller något högre än vid human

exponering (se avsnitt 5.3). Betydelsen av denna för människa är okänd. Memantin skall användas

under graviditet såvida det inte är absolut nödvändigt.

Amning

Det är inte känt om memantin utsöndras i human bröstmjölk men med hänsyn till att substansen är lipofil

inträffar detta förmodligen. Kvinnor som tar memantin bör inte amma.

Fertilitet

Inga biverkningar av memantin har observerats vid prekliniska fertilitetsstudier på hanar och honor.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Måttlig till svår Alzheimers sjukdom försämrar vanligtvis förmågan att framföra fordon och att

använda maskiner. Vidare har Axura en mindre eller måttlig effekt på förmågan att framföra fordon

och använda maskiner, varför polikliniska patienter bör uppmanas att vara speciellt försiktiga.

4.8

Biverkningar

Sammanfattning av säkerhetsprofil

I kliniska studier av mild till svår demens, omfattande 1784 patienter behandlade med Axura och

1595 patienter behandlade med placebo, skilde sig inte den totala incidensen av biverkningar mellan

Axura och placebo; biverkningarna var vanligtvis av mild till måttlig svårighetsgrad. De mest frekvent

förekommande biverkningarna som uppträdde med en högre incidens i Axura-gruppen än i

placebogruppen var yrsel (6,3 % jämfört med 5,6 %), huvudvärk (5,2 % jämfört med 3,9 %),

förstoppning (4,6 % jämfört med 2,6 %), somnolens (3,4 % jämfört med 2,2 %) och hypertoni (4,1 %

jämfört med 2,8 %).

Följande biverkningar, listade i tabellen nedanför, har ackumulerats i kliniska studier med Axura samt

efter introduktion på marknaden. Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande

allvarlighetsgrad.

Lista över biverkningar i tabellform

Biverkningar rankas enligt ett organklassificeringssystem med följande konvention: mycket vanliga

(≥1/10), vanliga (≥1/100 <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000 <1/100), sällsynta (≥1/10 000 <1/1 000),

mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

ORGANSYSTEM KLASS

FREKVENS

BIVERKNINGAR

Infektioner och infestationer

Mindre vanliga

Svampinfektioner

ORGANSYSTEM KLASS

FREKVENS

BIVERKNINGAR

Immunsystemet

Vanliga

Läkemedelsöverkänslighet

Psykiska störningar

Vanliga

Somnolens

Mindre vanliga

Konfusion

Mindre vanliga

Hallucinationer

Ingen känd frekvens

Psykotiska reaktioner

Centrala och perifera nervsystemet

Vanliga

Yrsel

Vanliga

Balanssjukdomar

Mindre vanliga

Gångrubbning

Mycket sällsynta

Kramper

Hjärtat

Mindre vanliga

Hjärtsvikt

Blodkärl

Vanliga

Hypertoni

Mindre vanliga

Venös trombos/tromboembolism

Andningsvägar, bröstkorg och

mediastinum

Vanliga

Dyspné

Magtarmkanalen

Vanliga

Förstoppning

Mindre vanliga

Kräkning

Ingen känd frekvens

Pankreatit

Lever och gallvägar

Vanliga

Förhöjda leverfunktionstester

Ingen känd frekvens

Hepatit

Allmänna symtom och/eller

symtom vid administreringsstället

Vanliga

Huvudvärk

Mindre vanliga

Trötthet

Hallucinationer har i huvudsak observerats hos patienter med svår Alzheimers sjukdom.

Enskilda fall rapporterade efter introduktion på marknaden.

Alzheimers sjukdom har associerats med depression, självmordstankar och självmord. Efter

marknadsintroduktion har sådana fall rapporterats hos patienter behandlade med Axura.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning via det nationella rapporteringssystemet listat i bilaga V.

4.9

Överdosering

Det finns endast begränsad erfarenhet beträffande överdosering från kliniska studier och från

erfarenheter efter introduktion på marknaden.

Symtom

Relativt stora överdoser (200 mg respektive 105 mg/dag i 3 dagar) har associerats med antingen endast

symtom på trötthet, svaghet och/eller diarré eller inga symtom. I fall med överdoser under 140 mg eller

okända doser uppvisade patienterna symtom från centrala nervsystemet (konfusion, dåsighet, somnolens,

svindel, agitation, aggression, hallucinationer och gångrubbning) och/eller från magtarmkanalen

(kräkningar och illamående).

I det mest extrema fallet av överdosering överlevde patienten det perorala intaget på totalt 2000 mg

memantin med effekter på centrala nervsystemet (koma i 10 dagar och senare diplopi och agitation).

Patienten erhöll symtomatisk behandling och plasmaferes. Patienten återhämtade sig utan några

bestående följdsjukdomar.

I ett annat fall med stor överdosering överlevde också patienten och återhämtade sig. Patienten erhöll

400 mg memantin peroralt och upplevde symtom från centrala nervsystemet såsom rastlöshet, psykos,

visuella hallucinationer, ökad krampbenägenhet, somnolens, domningar och medvetslöshet.

Behandling

I händelse av överdosering ska behandlingen vara symtomatisk. Det finns ingen specifik antidot mot

intoxikation eller överdosering. Procedurer enligt klinisk praxis för att avlägsna aktiv substans, såsom

ventrikelsköljning, medicinskt kol (avbrytande av möjlig enterohepatisk cirkulation), surgörning av

urin, påtvingad diures, ska användas om det anses lämpligt.

I händelse av tecken och symtom på generell överstimulering av centrala nervsystemet (CNS) ska

försiktig symtomatisk klinisk behandling övervägas.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Övriga medel vid demenssjukdomar, ATC-kod: N06DX01.

Det finns ökande bevis för att dysfunktion av glutamaterg neurotransmission, i synnerhet vid NMDA-

receptorer, bidrar till såväl uppträdande av symtom som sjukdomsprogression vid neurodegenerativ

demens.

Memantin är en spänningsberoende icke-kompetitiv NMDA-receptorantagonist med måttlig affinitet.

Den modulerar effekterna av patologiskt förhöjda toniska glutamatnivåer som kan leda till neuronal

dysfunktion.

Kliniska studier

En pivotal monoterapistudie på patienter med måttlig till svår Alzheimers sjukdom (MMSE (mini-

mental state examination) totalpoäng vid start 3-14) omfattade 252 hemmaboende patienter. Studien

visade fördelaktig effekt för memantinbehandling jämfört med placebobehandling vid 6 månader

(observed cases analys avseende CIBIC-plus (clinician's interview based impression of change)):

p=0,025; ADCS-ADLsev (Alzheimer's disease cooperative study – activities of daily living): p=0,003;

SIB (severe impairment battery): p=0,002).

En pivotal monoterapistudie av memantin vid behandling av mild till måttlig Alzheimers sjukdom

(MMSE total poäng 10 till 22 vid start) omfattade 403 patienter. Memantinbehandlade patienter

uppvisade en statistiskt signifikant bättre effekt än placebobehandlade patienter avseende primära

endpoints: ADAS-cog (Alzheimer's disease assessment scale) (p=0,003) och CIBIC-plus (p=0,004)

vid vecka 24 (LOCF (last observation carried forward). I en annan monoterapistudie för behandling av

mild till måttlig Alzheimers sjukdom randomiserades totalt 470 patienter (MMSE total poäng vid start

11-23). Vid den prospektivt definierade primära analysen uppnåddes ingen statistiskt signifikant

skillnad för primär efficacy endpoint vid vecka 24.

En metaanalys av patienter med måttligt till svår Alzheimers sjukdom (MMSE total poäng < 20) från

sex placebokontrollerade, sexmånaders fas-III studier (omfattande monoterapistudier och studier med

patienter på en stabil dos av acetylkolinesterashämmare) visade att det var en statistiskt signifikant

effektskillnad till fördel för memantinbehandling för kognitiv, global och funktionell domän. Hos

patienter som identifierades med samtidig försämring på alla tre områden visade resultatet en

statistiskt signifikant effekt av memantin vad gällde att förhindra försämring, dubbelt så många

placebobehandlade patienter som memantinbehandlade patienter uppvisade försämring i alla tre

avseenden (21 % jämfört med 11 %, p<0,0001).

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Memantin har en absolut biotillgänglighet på ca 100 %. t

är mellan 3 och 8 timmar. Det finns inget

som tyder på att föda påverkar absorptionen av memantin.

Distribution

Dagliga doser på 20 mg leder till steady-state-plasmakoncentrationer av memantin på 70 till 150 ng/ml

(0,5-1 µmol) med stora interindividuella variationer. Vid dagliga doser på 5 till 30 mg, beräknades en

genomsnittlig kvot mellan cerebrospinalvätska (CSF) och serum på 0,52. Distributionsvolymen är

omkring 10 l/kg. Ca 45 % memantin är bundet till plasmaproteiner.

Metabolism

Hos människa förekommer ca 80 % av memantinrelaterat material i cirkulationen som modersubstans.

Huvudsakliga humana metaboliter är N-3,5-dimetyl-gludantan, isomerisk blandning av 4- och

6-hydroxy-memantin samt 1-nitroso-3,5-dimethyl-adamantan. Ingen av dessa metaboliter uppvisar

NMDA-antagonistisk aktivitet. Ingen cytokrom P 450-katalyserad metabolism har påvisats

in vitro.

I en studie med peroralt tillfört

C-memantin, återfanns i genomsnitt 84 % av dosen inom 20 dagar,

varvid mer än 99 % utsöndrades renalt.

Eliminering

Memantin elimineras på ett monoexponentiellt sätt med en terminal t

på 60 till 100 timmar. Hos

frivilliga med normal njurfunktion uppgår total clearance (Cl

) till 170 ml/min/1,73 m² och total

njurclearance består delvis av tubulär utsöndring.

I njurarna sker även tubulär resorption, troligen medierad av katjonaktiva transportproteiner.

Elimineringshastigheten av memantin via njurarna om urinen är alkalisk kan minskas med en faktor på

7 till 9 (se avsnitt 4.4). Alkalisering av urin kan vara ett resultat av drastiska förändringar av kosten,

t.ex. vid övergång från kost innehållande kött till enbart vegetarisk kost, eller ett stort intag av

antacida.

Linjäritet

Studier på frivilliga har visat linjär farmakokinetik inom dosområdet 10 till 40 mg.

Farmakokinetiskt/farmakodynamiskt samband

Vid en memantindos på 20 mg per dag är nivåerna i CSF i samma storleksordning som k

-värdet

= inhibitionskonstant) för memantin som är 0,5 µmol i frontala cortex hos människa.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Vid korttidsstudier på råtta har memantin liksom andra NMDA-antagonister orsakat neuronal

vakuolisering och nekros (Olney-lesioner) endast efter doser som ledde till mycket höga

maxkoncentrationer i serum. Ataxi och andra prekliniska tecken har föregått vakuolisering och nekros.

Eftersom effekterna varken har observerats vid långtidsstudier på gnagare eller icke-gnagare, är den

kliniska relevansen av dessa fynd inte känd.

Ögonförändringar observerades i vissa studier av upprepad dostoxicitet på gnagare och hund, men inte

på apa. I kliniska studier med memantin visade särskilda oftalmoskopiska undersökningar inte några

ögonförändringar.

Fosfolipidos i lungmakrofager till följd av memantinackumulering i lysosomer observerades på

gnagare. Denna effekt är känd från andra aktiva substanser med katjonaktiva amfifila egenskaper. Det

finns ett möjligt samband mellan denna ackumulering och den vakuolisering som har observerats i

lungor. Denna effekt observerades endast vid höga doser på gnagare. Den kliniska relevansen av dessa

fynd är inte känd.

Ingen gentoxicitet har observerats i standardtester av memantin. Det fanns inget tecken på

karcinogenicitet vid livstidsstudier på mus och råtta. Memantin var inte teratogent hos råtta och kanin,

inte ens vid maternellt toxiska doser, och inga effekter av memantin sågs på fertiliteten. Hos råtta

noterades minskad fostertillväxt vid exponeringsnivåer som är identiska eller något högre än vid

human exponering.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Axura 10 mg filmdragerade tabletter

Tablettkärna

Mikrokristallin cellulosa

Kroskarmellosnatrium

Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri

Magnesiumstearat

Tablettdragering

Hypromellos

Makrogol 400

Titandioxid (E 171)

Gul järnoxid (E 172)

Axura 5 mg+10 mg+

15 mg+20 mg filmdragerade tabletter

Tablettkärna för 5/10/15/20 mg filmdragerade tabletter

Mikrokristallin cellulosa

Kroskarmellosnatrium

Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri

Magnesiumstearat

Tablettdragering för

5/10/15/20 mg filmdragerade tabletter

Hypromellos

Makrogol 400

Titandioxid (E 171)

Dessutom för 10 mg filmdragerade tabletter:

Gul järnoxid (E 172)

Dessutom för 15 mg och 20 mg filmdragerade tabletter:

Gul och röd järnoxid (E 172)

Axura 20

mg filmdragerade tabletter

Tablettkärna

Mikrokristallin cellulosa

Kroskarmellosnatrium

Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri

Magnesiumstearat

Läs hela dokumentet

7 Westferry Circus

Canary Wharf

London E14 4HB

United Kingdom

Telephone

+44 (0)20 7418 8400

Facsimile

+44 (0)20 7418 8416

E-mail

info@ema.europa.eu

Websit

www.ema.europa.eu

An agency of the European Union

© European Medicines Agency, 2011. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/859328/2011

EMEA/H/C/000378

Sammanfattning av EPAR för allmänheten

Axura

memantinhydroklorid

Detta är en sammanfattning av det offentliga europeiska utredningsprotokollet (EPAR) för Axura. Det

förklarar hur Kommittén för humanläkemedel (CHMP) bedömt läkemedlet och hur den kommit fram till

sitt ställningstagande om att bevilja godkännande för försäljning och sina rekommendationer om hur

läkemedlet ska användas.

Vad är Axura?

Axura är ett läkemedel som innehåller den aktiva substansen memantinhydroklorid. Det finns som

tabletter (5 mg, 10 mg, 15 mg och 20 mg). Axura finns också som oral lösning som levereras med en

pump som avger 5 mg memantinhydroklorid varje gång den aktiveras.

Vad används Axura för?

Axura används för att behandla patienter med måttlig till svår Alzheimers sjukdom.

Alzheimers sjukdom är en sorts demens (en hjärnfunktionsstörning) som successivt påverkar

patientens minne, intellektuella förmåga och beteende.

Läkemedlet är receptbelagt.

Hur används Axura?

Behandling bör påbörjas och övervakas av en läkare med erfarenhet av diagnos och behandling av

Alzheimers sjukdom. Behandling bör endast påbörjas om det finns en vårdnadsgivare som regelbundet

kommer att övervaka patientens användning av Axura.

Axura ska ges en gång dagligen vid samma tid varje dag. För att förhindra biverkningar ökas dosen av

Axura successivt under de tre första behandlingsveckorna: under den första veckan är dosen 5 mg,

under den andra veckan är den 10 mg och under den tredje är den 15 mg. Från och med fjärde veckan

är den rekommenderade underhållsdosen 20 mg en gång dagligen. Toleransen och dosen ska bedömas

inom tre månader efter att behandlingen påbörjas och sedan ska nyttan av fortsatt behandling med

Axura bedömas regelbundet. Det kan vara nödvändigt att sänka dosen för patienter med måttliga eller

allvarliga problem med njurarna. Om den orala lösningen används ska dosen först pumpas ut i en sked

eller i ett glas vatten. Den ska inte hällas eller pumpas ut direkt in i munnen. Mer information finns i

bipacksedeln.

Hur verkar Axura?

Den aktiva substansen i Axura, memantinhydroklorid, är ett läkemedel mot demens. Orsaken till

Alzheimers sjukdom är inte känd men man anser att den minnesförlust som är förknippad med

sjukdomen beror på störningar av signaler i hjärnan.

Memantin verkar genom att blockera vissa receptorer (NMDA-receptorer) som signalsubstansen

glutamat brukar fästa vid. Signalsubstanser är kemiska ämnen i nervsystemet som gör att nervceller

kan kommunicera med varandra. Förändringar av hur glutamat överför signaler i hjärnan har kopplats

till den minnesförlust som kan iakttas vid Alzheimers sjukdom. En överstimulering av NMDA-

receptorerna kan dessutom leda till att celler skadas eller dör. Memantin blockerar NMDA-receptorerna

och förbättrar därigenom signalöverföringen i hjärnan och lindrar symtomen på Alzheimers sjukdom.

Hur har Axuras effekt undersökts?

Axura har undersökts i tre huvudstudier som omfattade sammanlagt 1 125 patienter med

Alzheimers sjukdom, varav några tidigare hade tagit andra läkemedel mot sin sjukdom.

Den första studien omfattade 252 patienter med måttligt svår till svår sjukdom, medan de två andra

studierna omfattade sammanlagt 873 patienter med lindrig till måttlig sjukdom. Axura jämfördes med

placebo (overksam behandling) under 24–28 veckor. De viktigaste effektmåtten var förändringar av

symtomen på tre huvudområden: det funktionella (graden av funktionshinder), det kognitiva

(förmågan att tänka, lära och komma ihåg) och det globala (en kombination av flera områden inklusive

allmänfunktion, kognitiva symtom, beteende och förmåga att klara av vardagliga aktiviteter).

Axura har även undersökts i tre kompletterande studier med sammanlagt 1 186 patienter med lindrig

till svår sjukdom.

Vilken nytta har Axura visat vid studierna?

Axura var effektivare än placebo när det gäller att kontrollera symtomen på Alzheimers sjukdom. I

studien av patienter med måttligt svår till svår sjukdom hade patienterna som tog Axura färre symtom

än de som tog placebo efter 28 veckor, enligt mätningar av både den globala och funktionella

förmågan. I de två studierna av lindrig till måttlig sjukdom hade patienterna som tog Axura färre

allvarliga symtom efter 24 veckor, enligt mätningar av både den globala och kognitiva förmågan. Men

när dessa resultat analyserades tillsammans med resultaten av de tre kompletterande studierna fann

man att Axuras effekt var mindre hos patienter med lindrig sjukdom.

Vilka är riskerna med Axura?

De vanligaste biverkningarna som orsakas av Axura (uppträder hos 1–10 patienter av 100) är dåsighet,

yrsel, hypertoni (högt blodtryck), andnöd, förstoppning, huvudvärk och överkänslighet (allergi) mot

läkemedlet. En fullständig förteckning över biverkningar som rapporterats för Axura finns i

bipacksedeln.

Axura får inte ges till personer som är överkänsliga (allergiska) mot memantinhydroklorid eller mot

något annat innehållsämne.

Axura

Sida 2/3

Axura

Sida 3/3

Varför har Axura godkänts?

CHMP fann att nyttan med Axura är större än riskerna och rekommenderade att Axura skulle

godkännas för försäljning.

Mer information om Axura

Den 17 maj 2002 beviljade Europeiska kommissionen ett godkännande för försäljning av Axura som

gäller i hela Europeiska unionen.

Det offentliga europeiska utredningsprotokollet (EPAR) finns i sin helhet på EMA:s webbplats

ema.europa.eu/Find medicine/Human medicines/European Public Assessment Reports

. Mer information

om behandling med Axura finns i bipacksedeln (ingår också i EPAR). Du kan också kontakta din läkare

eller apotekspersonal.

Denna sammanfattning uppdaterades senast 11-2011.

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen