Emselex

Европейски съюз - български - EMA (European Medicines Agency)

Купи го сега

Листовка Листовка (PIL)

24-11-2020

Активна съставка:
дарифенацин хидробромид
Предлага се от:
Merus Labs Luxco II S.à R.L.
АТС код:
G04BD10
INN (Международно Name):
darifenacin hydrobromide
Терапевтична група:
Urologicals, лекарства за уриниране и инконтиненция
Терапевтична област:
Инконтиненция На Урината, На Желание, На Пикочния Мехур, Хиперактивно
Терапевтични показания:
Симптоматично лечение на импулсна инконтиненция и / или повишена честота и спешност в урината, които могат да се появят при възрастни пациенти с синдром на свръхактивен пикочен мехур.
Каталог на резюме:
Revision: 23
Статус Оторизация:
упълномощен
Номер на разрешението:
EMEA/H/C/000554
Дата Оторизация:
2004-10-22
EMEA код:
EMEA/H/C/000554

Документи на други езици

Листовка Листовка - испански

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - испански

24-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - испански

24-05-2013

Листовка Листовка - чешки

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - чешки

24-11-2020

Листовка Листовка - датски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - датски

24-11-2020

Листовка Листовка - немски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - немски

24-11-2020

Листовка Листовка - естонски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - естонски

24-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - естонски

24-05-2013

Листовка Листовка - гръцки

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - гръцки

24-11-2020

Листовка Листовка - английски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - английски

24-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - английски

24-05-2013

Листовка Листовка - френски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - френски

24-11-2020

Листовка Листовка - италиански

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - италиански

24-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - италиански

24-05-2013

Листовка Листовка - латвийски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - латвийски

24-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - латвийски

24-05-2013

Листовка Листовка - литовски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - литовски

24-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - литовски

24-05-2013

Листовка Листовка - унгарски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - унгарски

24-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - унгарски

24-05-2013

Листовка Листовка - малтийски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - малтийски

24-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - малтийски

24-05-2013

Листовка Листовка - нидерландски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - нидерландски

24-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - нидерландски

24-05-2013

Листовка Листовка - полски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - полски

24-11-2020

Листовка Листовка - португалски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - португалски

24-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - португалски

24-05-2013

Листовка Листовка - румънски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - румънски

24-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - румънски

24-05-2013

Листовка Листовка - словашки

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - словашки

24-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - словашки

24-05-2013

Листовка Листовка - словенски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - словенски

24-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - словенски

24-05-2013

Листовка Листовка - фински

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - фински

24-11-2020

Листовка Листовка - шведски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - шведски

24-11-2020

Листовка Листовка - норвежки

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - норвежки

24-11-2020

Листовка Листовка - исландски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - исландски

24-11-2020

Листовка Листовка - хърватски

24-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - хърватски

24-11-2020

Б. ЛИСТОВКА

Листовка: информация за потребителя

Emselex 7,5 mg таблетки с удължено освобождаване

Дарифенацин (Darifenacin)

Прочетете внимателно цялата листовка, преди да започнете да приемате това лекарство,

тъй като тя съдържа важна за Вас информация.

Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може

да им навреди, независимо че признаците на тяхното заболяване са същите като Вашите.

Ако получите някакви нежелани реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт. Това

включва и всички възможни нежелани реакции, неописани в тази листовка. Вижте

точка 4.

Какво съдържа тази листовка

Какво представлява Emselex и за какво се използва

Какво трябва да знаете, преди да приемете Emselex

Как да приемате Emselex

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате Emselex

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

1.

Какво представлява Emselex и за какво се използва

Как действа Emselex

Emselex понижава активността на свръхактивния пикочен мехур. Това Ви позволява да

издържате по-дълго преди да отидете до тоалетна и повишава количеството на урината, което

Вашият пикочен мехур може да побере.

За какво може да се използва Emselex

Emselex спада към група лекарства, които отпускат мускулатурата на пикочния мехур. Той се

използва при възрастни пациенти за лечение на симптомите на свръхактивен пикочен мехур –

като внезапна нужда да се отиде бързо до тоалетната, необходимост от често ходене и/или

невъзможност да се стигне навреме до тоалетната и подмокряне (позивна инконтиненция).

2.

Какво трябва да знаете, преди да приемете Emselex

Не приемайте Emselex:

ако сте алергични към дарифенацин или към някоя от останалите съставки на това

лекарство (изброени в точка 6).

ако страдате от задържане на урина (невъзможност за изпразване на пикочния мехур).

ако имате ретенция на стомашно съдържимо (проблеми с изпразването на съдържимото

на стомаха).

ако страдате от неконтролирана тясноъгълна глаукома (високо налягане в очите, което не

е лекувано правилно).

ако имате миастения гравис (заболяване, характеризиращо се с необичайна уморяемост и

слабост на отделни мускули).

ако имате тежък улцерозен колит или токсичен мегаколон (остро разширяване на

дебелото черво вследствие на усложнение на инфекция или възпаление).

ако имате тежки чернодробни проблеми.

ако приемате лекарства, които силно намаляват активността на някои чернодробни

ензими, като циклоспорин (лекарство, което се използва при трансплантация за

предотвратяване на отхвърлянето на трансплантирания орган или при някои други

заболявания, например ревматоиден артрит или атопичен дерматит), верапамил

(лекарство, което се използва за понижаване на кръвното налягане, за регулиране на

сърдечния ритъм или за лечение на стенокардия), противогъбични лекарства (напр.

кетоконазол и итраконазол) и някои противовирусни лекарства (напр. ритонавир) вижте

точка “Други лекарства и Emselex”.

Предупреждения и предпазни мерки

Говорете с Вашия лекар, преди да приемете Emselex

ако имате автономна невропатия (увреждане на нервите, които провеждат информация

между главния мозък и вътрешните органи, мускулите, кожата и кръвоносните съдове, и

регулират жизнените функции, включително сърдечната честота, кръвното налягане и

чревната перисталтика) – Вашият лекар ще Ви е казал, ако имате такава.

ако имате състояние, при което един или повече от коремните Ви органи се повдигат към

гръдния кош през отвор в диафрагмата, което да Ви предизвиква стомашни киселини и

често оригване.

ако имате проблеми с отделянето на урина и слаба струя на урината.

ако имате тежък запек (по-малко от или 2 изхождания седмично).

ако имате нарушение на стомашно-чревния пасаж.

ако имате обструктивно стомашно-чревно заболяване (нещо, което да затруднява пасажа

на чревното или стомашното съдържимо, като стесняване на пилора, долната част на

стомаха) - Вашият лекар ще Ви е казал, ако имате такова.

ако приемате лекарствени продукти, които могат да причинят или влошат налично

възпаление на хранопровода, като перорални бифосфонати (клас лекарствени продукти,

които възпрепятстват загубата на костна маса и се използват за лечение на остеопороза).

ако приемате лечение за тесноъгълна глаукома.

ако имате чернодробни проблеми.

ако имате инфекция на пикочните пътища или други бъбречни проблеми.

ако имате свръхактивен мускул, контролиращ изпразването на пикочния мехур, което

може да доведе до случайно изпускане на урина (състояние, наречено детрузорна

хиперрефлексия) – Вашият лекар ще Ви каже дали страдате от това състояние.

ако имате сърдечно заболяване.

Ако някое от тези неща се отнасят за Вас информирайте Вашия лекар преди да започнете да

приемате Emselex.

По време на лечението с Emselex информирайте веднага Вашия лекар и прекратете приема на

Emselex, ако получите подуване на лицето, устните, езика и шията (признаци на ангиоедем).

Деца и юноши

Не се препоръчва употребата на Emselex при деца и юноши (<18 години).

Други лекарства и Emselex

Моля информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е

възможно да приемате други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта. Това е

особено важно, ако сте приемали някое от изброените лекарства, тъй като може да се наложи

Вашият лекар да коригира дозата на Emselex и/или на другото лекарство:

определени антибиотици (напр. еритромицин, кларитромицин, телитромицин и

рифампицин),

противогъбични лекарства (напр. кетоконазол и итраконазол – вижте точка „Не

приемайте Emselex”, флуконазол, тербинафин),

лекарства, използвани за намаляване на активността на имунната система, например след

органна трансплантация (напр. циклоспорин – вижте точка „Не приемайте Emselex”)

противовирусни лекарства (напр. ритонавир – вижте точка „Не приемайте Emselex”),

антипсихотични лекарства (напр. тиоридазин),

определени антидепресанти (напр. имипрамин и пароксетин),

определени антиконвулсанти (карбамазепин, барбитурати),

определени лекарства, използвани за лечение на проблеми със сърцето (напр. верапамил

– вижте точка „Не приемайте Emselex”, флекаинид, дигоксин и хинидин),

определени лекарства, които се използват за лечение на стомашни проблеми (напр.

циметидин),

други антимускаринови лекарства (напр. толтеродин, оксибутинин и флавоксат).

Моля информирайте също така Вашия лекар, ако приемате лекарствени продукти, съдържащи

жълт кантарион.

Emselex с хранa и напитки

Приемът на храна не оказва влияние върху Emselex. Сокът от грейпфрут може да

взаимодейства с Emselex. Трябва да кажете на Вашия лекар, ако редовно приемате сок от

грейпфрут.

Бременност и кърмене

Ако сте бременна или кърмите, смятате, че може да сте бременна или планирате бременност,

посъветвайте се с Вашия лекар преди употребата на това лекарство.

Emselex не се препоръчва по време на бременност.

Emselex трябва да се приема предпазливо по време на кърмене.

Шофиране и работа с машини

Emselex може да причини ефекти като замаяност, замъглено виждане, нарушения на съня или

сънливост. Ако, докато приемате Emselex почувствате някой от тези симптоми, се

консултирайте с Вашия лекар за съвет за промяна на дозата или за обсъждане на алтернативно

лечение. Ако имате такива симптоми, не трябва да шофирате или да работите с машини. За

Emselex се съобщава, че тези реакции не са чести (вж. точка 4).

3.

Как да приемате Emselex

Винаги приемайте Emselex точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако не сте сигурни в нещо,

попитайте Вашия лекар или фармацевт. Ако имате впечатлението, че действието на Emselex е

прекалено силно или слабо, говорете с Вашия лекар или фармацевт.

Колко Emselex да се приема

Препоръчваната начална доза, включително при пациенти на възраст над 65 години, е 7,5 mg

дневно. В зависимост от Вашия отговор към Emselex, Вашият лекар може да увеличи дозата Ви

до 15 mg дневно две седмици след започване на лечението.

Тези дози са подходящи за хора с леки чернодробни проблеми и хора с бъбречни проблеми.

Приемайте таблетките Emselex веднъж дневно с течност приблизително по едно и също време

всеки ден.

Таблетката може да се приеме с или без храна. Глътнете таблетката цяла. Не я дъвчете,

разделяйте или разтрошавайте.

Ако сте приели повече от необходимата доза Emselex

Ако сте приели повече таблетки отколкото Ви е било казано или ако някой друг случайно

приеме Вашите таблетки, незабавно посетете за съвет Вашия лекар или болнично заведение.

Когато потърсите лекарски съвет, се уверете, че сте взели тази листовка и останалите таблетки

със себе си, за да ги покажете на лекаря. Приелите свръхдоза могат да имат симптоми на сухота

в устата, запек, главоболие, храносмилателни нарушения и сухота на носната лигавица.

Предозирането с Emselex може да доведе до сериозни нарушения, изискващи спешно лечение в

болница.

Ако сте пропуснали да приемете Emselex

Ако пропуснете да приемете Emselex по обичайното време, вземете го веднага щом се сетите,

освен ако не е време за следващата доза. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате

пропуснатата доза.

Ако сте спрели приема на Emselex

Вашият лекар ще Ви каже колко дълго ще продължи лечението Ви с Emselex. Не прекъсвайте

лечението рано, защото не откривате незабавен ефект. Пикочният Ви мехур се нуждае от

известно време, за да се адаптира. Завършете курса на лечение, който е предписан от Вашия

лекар. Ако до тогава не сте забелязали никакъв ефект, обсъдете това с Вашия лекар.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на това лекарство, моля

попитайте Вашия лекар или фармацевт.

4.

Възможни нежелани реакции

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не

всеки ги получава. Нежеланите реакции, причинени от Emselex, обикновено са леки и

временни.

Някои нежелани реакции може да са сериозни

С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка на

честотата)

Сериозни алергични реакции, включващи и отоци главно на лицето и шията (ангиоедем).

Други нежелани реакции

Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 души)

Сухота в устата, запек.

Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души)

Главоболие, коремна болка, нарушено храносмилане, гадене, сухота на очите, сухота в носа.

Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души)

Умора, случайно нараняване, оток на лицето, повишено кръвно налягане, диария, подуване на

корема, разязвяване на устната лигавица, повишени чернодробни ензими (това показва

нарушено функциониране на черния дроб), подуване, включително подуване на дланите,

глезените и стъпалата, замаяност, безсъние, сънливост, нарушения на мисленето, хрема (ринит),

кашлица, задух, сухота на кожата, сърбеж, обрив, потене, зрителни нарушения, включително

замъглено виждане, вкусови нарушения, нарушение на пикочните пътища или инфекция,

импотентност, вагинално течение и сърбеж, болка в пикочния мехур, невъзможност за

изпразване на пикочния мехур.

С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка на

честотата)

Депресивно настроение/промени в настроението, халюцинации.

Съобщаване на нежелани реакции

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Това включва всички възможни неописани в тази листовка нежелани реакции. Можете също да

съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване, посочена в

Приложение V. Като съобщавате нежелани реакции, можете да дадете своя принос за

получаване на повече информация относно безопасността на това лекарство.

5.

Как да съхранявате Emselex

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената

опаковка и блистера. Срокът на годност отговаря на последния ден от посочения месец.

Съхранявайте блистерите в картонената опаковка, за да се предпазят от светлина.

Не използвайте, ако опаковката е нарушена или има белези на отваряне.

Не изхвърляйте лекарствата в канализацията или в контейнера за домашни отпадъци.

Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърляте лекарствата, които вече не използвате.

Тези мерки ще спомогнат за опазване на околната среда.

6.

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

Какво съдържа Emselex

Активно вещество: дарифенацин. Всяка таблетка съдържа 7,5 mg дарифенацин (като

хидробромид).

Други съставки: калциев хидрогенфосфат (безводен), хипромелоза, магнезиев стеарат,

полиетиленгликол, титанов диоксид (E171) и талк.

Как изглежда Emselex и какво съдържа опаковката

Emselex 7,5 mg таблетки с удължено освобождаване са кръгли, изпъкнали бели таблетки, с

вдлъбнато релефно означение от едната страна “DF”, а от другата “7.5”.

Таблетките се предлагат в блистери, съдържащи 7, 14, 28, 49, 56 или 98 таблетки или в съставни

опаковки, съдържащи 140 (10х14) таблетки. Не всички видове опаковки могат да се предлагат

във Вашата страна.

Притежател на разрешението за употреба

Merus Labs Luxco II S.à R.L.

26-28, rue Edward Steichen

L-2540 Люксембург

Тел.: +352 26 37 58 78

Производител

Norgine B. V.,

Antonio vivaldistraat 150,

1083 HP Amsterdam,

Холандия

Дата на последно преразглеждане на листовката

Други източници на информация

Подробна информация за това лекарствo е предоставена на уебсайта на Европейската агенция

по лекарствата http://www.ema.europa.eu

Листовка: информация за потребителя

Emselex 15 mg таблетки с удължено освобождаване

Дарифенацин (Darifenacin)

Прочетете внимателно цялата листовка, преди да започнете да приемате това

лекарство, тъй като тя съдържа важна за Вас информация

Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може

да им навреди, независимо че признаците на тяхното заболяване са същите като Вашите.

Ако получите някакви нежелани реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт. Това

включва и всички възможни нежелани реакции, неописани в тази листовка. Вижте

точка 4.

Какво съдържа тази листовка:

Какво представлява Emselex и за какво се използва

Какво трябва да знаете, преди да приемете Emselex

Как да приемате Emselex

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате Emselex

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

1.

Какво представлява Emselex и за какво се използва

Как действа Emselex

Emselex понижава активността на свръхактивния пикочен мехур. Това Ви позволява да

издържате по-дълго преди да отидете до тоалетна и повишава количеството на урината, което

Вашият пикочен мехур може да побере.

За какво може да се използва Emselex

Emselex спада към група лекарства, които отпускат мускулатурата на пикочния мехур. Той се

използва при възрастни пациенти за лечение на симптомите на свръхактивен пикочен мехур –

като внезапна нужда да се отиде бързо до тоалетната, необходимост от често ходене и/или

невъзможност да се стигне навреме до тоалетната и подмокряне (позивна инконтиненция).

2.

Какво трябва да знаете, преди да приемете Emselex

Не приемайте Emselex:

ако сте алергични към дарифенацин или към някоя от останалите съставки на това

лекарство (изброени в точка 6).

ако страдате от задържане на урина (невъзможност за изпразване на пикочния мехур).

ако имате ретенция на стомашно съдържимо (проблеми с изпразването на съдържимото

на стомаха).

ако страдате от неконтролирана тясноъгълна глаукома (високо налягане в очите, коeто не

е лекуванo правилно).

ако имате миастения гравис (заболяване, характеризиращо се с необичайна уморяемост и

слабост на отделни мускули).

ако имате тежък улцерозен колит или токсичен мегаколон (остро разширяване на

дебелото черво вследствие на усложнение на инфекция или възпаление).

ако имате тежки чернодробни проблеми.

ако приемате лекарства, които силно намаляват активността на някои чернодробни

ензими, като циклоспорин (лекарство, което се използва при трансплантация за

предотвратяване на отхвърлянето на трансплантирания орган или при някои други

заболявания, например ревматоиден артрит или атопичен дерматит), верапамил

(лекарство, което се използва за понижаване на кръвното налягане, за регулиране на

сърдечния ритъм или за лечение на стенокардия), противогъбични лекарства (напр.

кетоконазол и итраконазол) и някои противовирусни лекарства (напр. ритонавир) вижте

точка “Други лекарства и Emselex”.

Предупреждения и предпазни мерки

Говорете с Вашия лекар, преди да приемете Emselex

ако имате автономна невропатия (увреждане на нервите, които провеждат информация

между главния мозък и вътрешните органи, мускулите, кожата и кръвоносните съдове, и

регулират жизнените функции, включително сърдечната честота, кръвното налягане и

чревната перисталтика) – Вашият лекар ще Ви е казал, ако имате такава.

ако имате състояние, при което един или повече от коремните Ви органи се повдигат към

гръдния кош през отвор в диафрагмата, което да Ви предизвиква стомашни киселини и

често оригване.

ако имате проблеми с отделянето на урина и слаба струя на урината.

ако имате тежък запек (по-малко от или 2 изхождания седмично).

ако имате нарушение на стомашно-чревния пасаж.

ако имате обструктивно стомашно-чревно заболяване (нещо, което да затруднява пасажа

на чревното или стомашното съдържимо, като стесняване на пилора, долната част на

стомаха) - Вашият лекар ще Ви е казал, ако имате такова.

ако приемате лекарствени продукти, които могат да причинят или влошат налично

възпаление на хранопровода, като перорални бифосфонати (клас лекарствени продукти,

които възпрепятстват загубата на костна маса и се използват за лечение на остеопороза).

ако приемате лечение за тесноъгълна глаукома.

ако имате чернодробни проблеми.

ако имате инфекция на пикочните пътища или други бъбречни проблеми.

ако имате свръхактивен мускул, контролиращ изпразването на пикочния мехур, което

може да доведе до случайно изпускане на урина (състояние, наречено детрузорна

хиперрефлексия) – Вашият лекар ще Ви каже дали страдате от това състояние.

ако имате сърдечно заболяване.

Ако някое от тези неща се отнасят за Вас информирайте Вашия лекар преди да започнете да

приемате Emselex.

По време на лечението с Emselex информирайте веднага Вашия лекар и прекратете приема на

Emselex, ако получите подуване на лицето, устните, езика и шията (признаци на ангиоедем).

Деца и юноши

Не се препоръчва употребата на Emselex при деца и юноши (<18 години).

Други лекарства и Emselex

Моля информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е

възможно да приемате други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта. Това е

особено важно, ако сте приемали някое от изброените лекарства, тъй като може да се наложи

Вашият лекар да коригира дозата на Emselex и/или на другото лекарство:

определени антибиотици (напр. еритромицин, кларитромицин, телитромицин и

рифампицин),

противогъбични лекарства (напр. кетоконазол и итраконазол – вижте точка „Не

приемайте Emselex”, флуконазол, тербинафин),

лекарства, използвани за намаляване на активността на имунната система, например след

органна трансплантация (напр. циклоспорин – вижте точка „Не приемайте Emselex”)

противовирусни лекарства (напр. ритонавир – вижте точка „Не приемайте Emselex”),

антипсихотични лекарства (напр. тиоридазин),

определени антидепресанти (напр. имипрамин и пароксетин),

определени антиконвулсанти (карбамазепин, барбитурати),

определени лекарства, използвани за лечение на проблеми със сърцето (напр. верапамил

– вижте точка „Не приемайте Emselex”, флекаинид, дигоксин и хинидин),

определени лекарства, които се използват за лечение на стомашни проблеми (напр.

циметидин),

други антимускаринови лекарства (напр. толтеродин, оксибутинин и флавоксат).

Моля информирайте също така Вашия лекар, ако приемате лекарствени продукти, съдържащи

жълт кантарион.

Emselex с храна и напитки

Приемът на храна не оказва влияние върху Emselex. Сокът от грейпфрут може да

взаимодейства с Emselex. Трябва да кажете на Вашия лекар, ако редовно приемате сок от

грейпфрут.

Бременност и кърмене

Ако сте бременна или кърмите, смятате, че може да сте бременна или планирате бременност,

посъветвайте се с Вашия лекар преди употребата на това лекарство.

Emselex не се препоръчва по време на бременност.

Emselex трябва да се приема предпазливо по време на кърмене.

Шофиране и работа с машини

Emselex може да причини ефекти като замаяност, замъглено виждане, нарушения на съня или

сънливост. Ако, докато приемате Emselex почувствате някой от тези симптоми, се

консултирайте с Вашия лекар за съвет за промяна на дозата или за обсъждане на алтернативно

лечение. Ако имате такива симптоми, не трябва да шофирате или да работите с машини. За

Emselex се съобщава, че тези реакции не са чести (вж. точка 4).

3.

Как да приемате Emselex

Винаги приемайте Emselex точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако не сте сигурни в нещо,

попитайте Вашия лекар или фармацевт. Ако имате впечатлението, че действието на Emselex е

прекалено силно или слабо, говорете с Вашия лекар или фармацевт.

Колко Emselex да се приема

Препоръчваната начална доза, включително при пациенти на възраст над 65 години, е 7,5 mg

дневно. В зависимост от Вашия отговор към Emselex, Вашият лекар може да увеличи дозата Ви

до 15 mg дневно две седмици след започване на лечението.

Тези дози са подходящи за хора с леки чернодробни проблеми и хора с бъбречни проблеми.

Приемайте таблетките Emselex веднъж дневно с течност приблизително по едно и също време

всеки ден.

Таблетката може да се приеме с или без храна. Глътнете таблетката цяла. Не я дъвчете,

разделяйте или разтрошавайте.

Ако сте приели повече от необходимата доза Emselex

Ако сте приели повече таблетки отколкото Ви е било казано или ако някой друг случайно

приеме Вашите таблетки, незабавно посетете за съвет Вашия лекар или болнично заведение.

Когато потърсите лекарски съвет, се уверете, че сте взели тази листовка и останалите таблетки

със себе си, за да ги покажете на лекаря. Приелите свръхдоза могат да имат симптоми на сухота

в устата, запек, главоболие, храносмилателни нарушения и сухота на носната лигавица.

Предозирането с Emselex може да доведе до сериозни нарушения, изискващи спешно лечение в

болница.

Ако сте пропуснали да приемете Emselex

Ако пропуснете да приемете Emselex по обичайното време, вземете го веднага щом се сетите,

освен ако не е време за следващата доза. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате

пропуснатата доза.

Ако сте спрели приема на Emselex

Вашият лекар ще Ви каже колко дълго ще продължи лечението Ви с Emselex. Не прекъсвайте

лечението рано, защото не откривате незабавен ефект. Пикочният Ви мехур се нуждае от

известно време, за да се адаптира. Завършете курса на лечение, който е предписан от Вашия

лекар. Ако до тогава не сте забелязали никакъв ефект, обсъдете това с Вашия лекар.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на това лекарство, моля

попитайте Вашия лекар или фармацевт.

4.

Възможни нежелани реакции

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не

всеки ги получава. Нежеланите реакции, причинени от Emselex, обикновено са леки и

временни.

Някои нежелани реакции може да са сериозни

С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка на

честотата)

Сериозни алергични реакции, включващи и отоци главно на лицето и врата (ангиоедем).

Други нежелани реакции

Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 души)

Сухота в устата, запек.

Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души)

Главоболие, коремна болка, нарушено храносмилане, гадене, сухота на очите, сухота в носа.

Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души)

Умора, случайно нараняване, оток на лицето, повишено кръвно налягане, диария, подуване на

корема, разязвяване на устната лигавица, повишени чернодробни ензими (това показва

нарушено функциониране на черния дроб), подуване, включително подуване на дланите,

глезените и стъпалата, замаяност, безсъние, сънливост, нарушения на мисленето, хрема (ринит),

кашлица, задух, сухота на кожата, сърбеж, обрив, потене, зрителни нарушения, включително

замъглено виждане, вкусови нарушения, нарушение на пикочните пътища или инфекция,

импотентност, вагинално течение и сърбеж, болка в пикочния мехур, невъзможност за

изпразване на пикочния мехур.

С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка на

честотата)

Депресивно настроение/промени в настроението, халюцинации.

Съобщаване на нежелани реакции

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Това включва всички възможни неописани в тази листовка нежелани реакции. Можете също да

съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване, посочена в

Приложение V. Като съобщавате нежелани реакции, можете да дадете своя принос за

получаване на повече информация относно безопасността на това лекарство.

ПРИЛОЖЕНИЕ I

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1.

ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Emselex 7,5 mg таблетки с удължено освобождаване

2.

КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка таблетка съдържа 7,5 mg дарифенацин (darifenacin) (като хидробромид).

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Таблетка с удължено освобождаване

Бяла кръгла изпъкнала таблетка с вдлъбнато релефно означение “DF” от едната страна и “7.5”

от другата.

4.

КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1

Терапевтични показания

Симптоматично лечение на импулсна инконтиненция и/или повишени честота и позиви за

уриниране каквито могат да се наблюдават при възрастни пациенти със синдром на

свръхактивен пикочен мехур.

4.2

Дозировка и начин на приложение

Дозировка

Възрастни

Препоръчителната начална доза е 7,5 mg дневно. Две седмици след започване на терапията

пациентите трябва да се подложат на повторна оценка. За тези, при които се налага

по-значително облекчаване на симптомите, дозата може да се повиши до 15 mg дневно в

зависимост от индивидуалния отговор.

Пациенти в напреднала възраст (≥65 години)

Препоръчителната начална доза за пациенти в напреднала възраст е 7,5 mg дневно. Две

седмици след започване на терапията пациентите трябва да се подложат на повторна оценка

относно ефикасността и безопасността на лечението. За пациентите с приемлив профил на

поносимост, но с нужда от по-значително облекчаване на симптомите, дозата може да се

повиши до 15 mg дневно в зависимост от индивидуалния отговор (вж. точка 5.2).

Педиатрична популация

Не се препоръчва употребата на Emselex при деца под 18 години поради липсата на данни за

безопасността и ефикасността.

Бъбречно увреждане

Не се налага промяна на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция. Въпреки това е

необходимо повишено внимание при лечението на тази група пациенти (вж. точка 5.2).

Чернодробно увреждане

Не се налага промяна на дозата при пациенти с леко чернодробно увреждане (клас A по Child

Pugh). Въпреки това съществува риск от повишена експозиция при тази група пациенти (вж.

точка 5.2).

Пациентите с умерено чернодробно увреждане (клас B по Child Pugh) трябва да се лекуват

единствено, ако ползата превишава риска и прилаганата доза трябва да се ограничи до 7,5 mg

дневно (вж. точка 5.2). Emselex е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно

увреждане (клас С по Child Pugh) (вж. точка 4.3).

Пациенти, получаващи съпътстващо лечение с вещества, които са мощни инхибитори на

CYP2D или умерено мощни инхибитори на CYP3A4

При пациентите, получаващи вещества, които са мощни инхибитори на CYP2D6, като

пароксетин, тербинафин, хинидин и циметидин, лечението трябва да се започне с доза

от 7,5 mg. Дозата може да се повиши постепенно до 15 mg дневно, за да се получи по-добър

клиничен отговор, ако дозата е с добра поносимост. Това обаче трябва да става с повишено

внимание.

При пациентите, получаващи вещества, които са умерено мощни инхибитори на CYP3A4, като

флуконазол, сок от грейпфрут и еритромицин, препоръчителната начална доза е 7,5 mg дневно.

Дозата може да се повиши постепенно до 15 mg дневно, за да се получи по-добър клиничен

отговор, ако дозата е с добра поносимост. Това обаче трябва да става с повишено внимание.

Начин на приложение

Emselex се прилага перорално. Таблетките трябва да се приемат веднъж дневно с течност. Те

могат да се приемат с или без храна и трябва да се гълтат цели без да се дъвчат, разделят или

разтрошават.

4.3

Противопоказания

Emselex е противопоказан при пациенти с:

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества,

изброени в точка 6.1.

Ретенция на урина.

Ретенция на стомашно съдържимо.

Неконтролирана тясноъгълна глаукома.

Миастения гравис.

Тежко чернодробно увреждане (клас C по Child Pugh)

Тежък улцерозен колит.

Токсичен мегаколон.

Съпътстващо лечение с мощни инхибитори на CYP3A4 (вж. точка 4.5).

4.4

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Emselex трябва да се прилага внимателно при пациенти с автономна невропатия, хиатална

херния, клинично значима обструкция на оттока на пикочния мехур, риск от ретенция на урина,

тежък запек или обструктивни нарушения на гастро-интестиналния тракт като пилорна стеноза.

Emselex трябва да се използва внимателно при пациенти, които са лекувани за тясноъгълна

глаукома (вж. точка 4.3).

Останалите причини за често уриниране (сърдечна недостатъчност или бъбречно заболяване)

трябва да бъдат оценени преди започване на лечение с Emselex. При наличие на инфекция на

отделителния тракт трябва да се започне подходяща антибактериална терапия.

Emselex трябва да се използва внимателно при пациенти с риск от понижен

гастро-интестинален мотилитет, гастро-езофагеален рефлукс и/или при получаващите

лекарствени продукти (като перорални бифосфонати), които могат да причинят или обострят

същестуващ езофагит.

Все още не са установени безопасността и ефикасността при пациенти с неврогенни причини за

свръхактивност на детрузора.

Необходимо е повишено внимание при предписване на антимускаринови средства на пациенти

с предшестващи сърдечни заболявания.

Както и при останалите антимускаринови средства, пациентите трябва да бъдат инструктирани

да спрат Emselex и да потърсят веднага лекарска помощ, ако получат оток на езика или

ларингофаринкса или затруднено дишане (вж. точка 4.8).

4.5

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Ефекти на други лекарствени продукти върху дарифенацин

Метаболизмът на дарифенацин се медиира основно от цитохром P450 ензимите CYP2D6 и

CYP3A4. Затова инхибиторите на тези ензими могат да повишат експозицията на дарифенацин.

CYP2D6 инхибитори

При пациентите, получаващи вещества, които са мощни инхибитори на CYP2D6 (напр.

пароксетин, тербинафин, циметидин и хинидин), препоръчителната начална доза трябва да

бъде 7,5 mg дневно. Дозата може да се повишава постепенно до 15 mg дневно, за да се получи

по-добър клиничен отговор, ако дозата е с добра поносимост. Съпътстващото лечение с мощни

инхибитори на CYP2D6 води до повишена експозиция (напр. от 33% с 20 mg пароксетин при

доза от 30 mg дарифенацин).

CYP3A4 инхибитори

Дарифенацин не трябва да се използва заедно с мощни инхибитори на CYP3A4 (вж. точка 4.3)

като протеазни инхибитори (напр. ритонавир), кетоконазол и итраконазол. Мощните

инхибитори на P-гликопротеина като циклоспорин и верапамил същo трябва да се избягват.

Съвместното прилагане на 7,5 mg дарифенацин с мощния инхибитор на CYP3A4 кетоконазол в

доза 400 mg води до петкратно повишение на AUC за дарифенацин в стационарно състояние.

При лица, които са лоши метаболизатори, експозицията на дарифенацин нараства

приблизително десетократно. Поради по-голямото участие на CYP3A4 в метаболизма след

по-високи дози дарифенацин степента на ефекта се очаква да е дори по-изразена при

комбиниране на кетоконазол с дарифенацин в доза от 15 mg.

При съвместно прилагане с умерено мощни инхибитори на CYP3A4 като еритромицин,

кларитромицин, телитромицин, флуконазол и сок от грейпфрут препоръчителната начална доза

на дарифенацин трябва да бъде 7,5 mg дневно. Дозата може да се повиши постепенно до 15 mg

дневно, за да се получи по-добър клиничен отговор, ако дозата е с добра поносимост. AUC

и

за дарифенацин при еднократна дневна дозировка от 30 mg при лица, които са бавни

метаболизатори са с 95% и 128% по-високи, когато е прилаган еритромицин (умерено мощен

инхибитор на CYP3A4) съвместно с дарифенацин в сравнение със самостоятелното прилагане

на дарифенацин.

Ензимни индуктори

Веществата, които са индуктори на CYP3A4 като рифампицин, карбамазепин, барбитурати и

жълт кантарион (Hypericum perforatum) вероятно понижават плазмените концентрации на

дарифенацин.

Ефекти на дарифенацин върху други лекарствени продукти

Субстрати на CYP2D6

Дарифенацин е умерено мощен инхибитор на ензима CYP2D6. Необходимо е повишено

внимание, когато дарифенацин се използва съвместно с лекарствени продукти, които се

метаболизират предимно от CYP2D6 и са с тесен терапевтичен прозорец като флекаинид,

тиоридазин или трициклични антидепресанти като имипрамин. Ефектите на дарифенацин

върху метаболизма на субстратите на CYP2D6 са от клинично значение основно за субстратите

на CYP2D6, които са с индивидуално титриране на дозата.

Субстрати на CYP3A4

Лечението с дарифенацин води до леко повишение на експозицията на субстрата на

CYP3A4 мидазолам. Въпреки това наличните данни не показват дарифенацин да променя

клирънса или бионаличността на мидазолам. Следователно може да се направи заключение, че

прилагането на дарифенацин не повлиява фармакокинетиката на CYP3A4 субстратите in vivo.

Взаимодействието с мидазолам е без клинично значение и поради тази причина не е

необходимо коригиране на дозите на CYP3A4 субстратите.

Варфарин

Трябва да се продължи стандартното терапевтично мониториране на протромбиновото време.

Ефектът на варфарин върху протромбиновото време не се променя, когато е прилаган

съвместно с дарифенацин.

Дигоксин

Трябва да се извършва терапевтичен лекарствен мониторинг за дигоксин при започване и

прекратяване на лечението с дарифенацин, както и при промяна на дозата на дарифенацин.

Дарифенацин в доза от 30 mg веднъж дневно (два пъти по-висока от препоръчителната дневна

доза), прилаган съвместно с дигоксин в стационарно състояние, води до леко повишение на

експозицията на дигоксин (AUC: 16% и C

: 20%). Повишението на експозицията на дигоксин

може да се дължи на конкуренцията между дарифенацин и дигоксин за P-гликопротеина. Не

могат да се изключат и други взаимодействия, свързани с транспортерите.

Антимускаринови средства

Както и при всички останали антимускаринови средства съвместната употреба с лекарствени

продукти, които притежават антимускаринови свойства като оксибутин, толтеродин и

флавоксат може да доведе до по-изразени терапевтични и нежелани ефекти. Може да настъпи

потенцииране на антихолинергични ефекти с антипаркинсоновите средства и трицикличните

антидепресанти, ако антимускариновите средства се използват съвместно с такива лекарствени

продукти. Не са провеждани обаче никакви проучвания, засягащи взаимодействието с

антипаркинсонови средства и трициклични антидепресанти.

4.6

Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност

Налице са ограничено количество данни относно употребата на дарифенацин при бременни

жени. Проучванията при животни показват токсичност върху раждането (за допълнителна

информация вж. точка 5.3). Emselex не се препоръчва по време на бременност.

Кърмене

При плъхове дарифенацин се екскретира в кърмата. Не е известно дали дарифенацин се

екскретира в кърмата. Не може да се изключи риск за кърмачетата. Решението дали да се

избягва кърменето или лечението с Emselex по време на кърмене трябва да се вземе при

съпоставяне на ползата и риска от употребата на лекарството.

Фертилитет

Няма данни за дарифенацин по отношение на фертилитета при хора. Дарифенацин не оказва

влияние върху мъжкия и женския фертилитет при плъхове и няма ефект върху

репродуктивните органи на животни от двата пола при плъхове и кучета (за допълнителна

информация вж. точка 5.3). Жени с детероден потенциал трябва да бъдат информирани относно

липсата на данни по отношение на фертилитета и да им бъде предписван Emselex само след

преценка на индивидуалните ползи и рискове от лечението.

4.7

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Както и останалите антимускаринови средства Emselex може да предизвика ефекти като

замаяност, замъглено виждане, безсъние или сънливост. Пациентите, които имат тези нежелани

реакции не трябва да шофират или да работят с машини. За Emselex се съобщава, че тези

ефекти не са чести.

4.8

Нежелани лекарствени реакции

Резюме на профила на безопасност

В съответствие с фармакологичния профил най-често съобщаваните нежелани рeакции са

сухота в устата (20,2% и 35% съответно за доза от 7,5 mg и 15 mg, 18,7% след постепенно

титриране на дозата и 8-9% за плацебо) и запек (14,8% и 21% съответно за доза от 7,5 mg

и 15 mg, 20,9% след постепенно титриране на дозата и 5,4% - 7,9% за плацебо).

Антихолинергичните ефекти като цяло са дозо-зависими.

Честота на прекратяване на лечението на пациентите поради тези нежелани реакции обаче е

ниска (сухота в устата: 0% и 0,9% и запек: 0,6% -2,2% за дарифенацин в зависимост от дозата,

и 0% и 0,3% за плацебо, съответно по повод сухота в устата и запек).

Таблица със списък на нежеланите реакции

Честотата на нежеланите реакции е определена както следва: много чести (≥1/10); чести (≥1/100

до <1/10), нечести (≥1/1 000 до <1/100), редки (≥1/10 000 до <1/1 000), много редки (< 1/10 000),

с неизвестна честота (от наличните данни не може да се направи оценка). Във всяка от групите

по честота, нежеланите реакции са представени по реда на намаляващата им сериозност.

Таблица 1.: Нежелани реакции при Emselex 7,5 mg и 15 mg таблеки с удължено освобождаване

Инфекции и инфестации

Нечести

Инфекция на уринарния тракт

Психични нарушения

Нечести

Безсъние, патологично мислене

Нарушения на нервната система

Чести

Главоболие

Нечести

Замаяност, дисгеузия, сомнолентност

Нарушения на очите

Чести

Сухота в очите

Нечести

Зрителни нарушения, включително замъглено

виждане

Съдови нарушения

Нечести

Хипертония

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения

Чести

Сухота в носа

Нечести

Задух, кашлица, ринит

Стомашно-чревни нарушения

Много чести

Запек, сухота в устата

Чести

Коремна болка, гадене, диспепсия

Нечести

Флатуленция, диария, разязвявания в устната

кухина

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Нечести

Обрив, суха кожа, сърбеж, хиперхидроза

С неизвестна честота

Ангиоедем

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Нечести

Задръжка на урина, нарушения на уринарния тракт,

болка в областта на пикочния мехур

Нарушения на възпроизводителната система и гърдата

Нечести

Еректилна дисфункция, вагинит

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение

Нечести

Периферни отоци, астения, оток на лицето, едем

Изследвания

Нечести

Повишени стойности на аспартат

аминотрансферазата, повишени стойности на

аланин аминотрансферазата

Наранявания, отравяния и усложнения, възникнали в резултат на интервенции

Нечести

Наранявания

Описание на избрани нежелани реакции

При пилотните клиничи проучвания с дози на Emselex от 7,5 mg и 15 mg нежелани реакции се

съобщават както са представени на таблицата по-горе. Повечето от реакциите са леки до

умерени и не водят до прекратяване на лечението при повечето пациенти.

Лечението с Emselex би могло вероятно да маскира симптомите, свързани със заболявания на

жлъчния мехур. Няма връзка между възникването на нежелани реакции, свързани с билиарната

система, при пациентите, лекувани с дарифенацин и нарастването на възрастта.

Честотата на нежеланите реакции с дози на Emselex от 7,5 mg и 15 mg намалява по време на

периода на лечение с продължителност до 6 месеца. Подобна тенденция се наблюдава за

честотата на прекратяване на лечението.

Постмаркетингов опит

Следните събития са съобщени във връзка с употребата на дарифенацин според

постмаркетинговия опит по света: генерализирани реакции на свръхчувствителност,

включително ангиоедем, депресивно настроение/промени в настроението, халюцинации. Тъй

като тези спонтанно съобщени събития са от постмаркетингов опит по света, честотата на

събитията не може да бъде оценена от наличните данни.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения

продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за

лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка

подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване, посочена в

Приложение V.

4.9

Предозиране

Emselex е прилаган при клинични проучвания в дози до 75 mg (пет пъти над максималната

терапевтична доза). Най-честите наблюдавани нежелани реакции са сухота в устата, запек,

главоболие, диспепсия и сухота на носната лигавица. Предозирането на дарифенацин обаче

може потенциално да доведе до тежки антихолинергични ефекти и трябва да се лекува както

следва. Лечението трябва да цели преодоляване на антихолинергичните симптоми при

внимателно медицинско проследяване. Използването на средства като физостигмин може да

спомогне за преодоляването на такива симптоми.

5.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1

Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Урологични средства, лекарства против често уриниране и

уринарна инконтиненция ;ATC код: G04BD10

Механизъм на действие

Дарифенацин е in vitro селективен инхибитор на мускариновия M3 рецептор (M

SRA).

М3 рецепторът е основен субтип, който контролира контракцията на мускулатурата на

пикочния мехур. Не е известно дали тази селективност за M3 рецептора води до клинично

предимство за лечение на симптомите на синдрома на свръхактивен пикочен мехур.

Клинична ефикасност и безопасност

Цистометричните проучвания, проведени с дарифенацин, при пациенти с инволутивни

контракции на пикочния мехур показват повишен капацитет на мехура, повишен прагов обем

за нестабилни контракции и понижена честота на нестабилни контракции на детрузора.

Лечението с Emselex в дози от 7,5 mg и 15 mg дневно е изследвано при четири двойно-слепи,

фаза III, рандомизирани, контролирани клинични проучвания при мъже и жени със симптоми

на свръхактивен пикочен мехур. Както е показано на Таблица 2. по-долу пуловият анализ

на 3 от проучванията на лечението с Emselex в дози 7,5 mg и 15 mg показват статистически

значимо подобрение на първичната крайна цел, редукцията на епизодите на инконтинеция,

спрямо плацебо.

Таблица 2.: Сборен анализ на данните от три фаза ІІІ клинични проучвания, оценяващи

фиксирани дози от 7,5 mg и 15 mg Emselex

Доза

Епизоди на инконтинеция на седмица

95% ДИ

стойност

Изходно

ниво

(медиана)

Седмица 12

(медиана)

Промяна

спрямо

изходното

ниво

(медиана)

Разлики

спрямо

плацебо

(медиана)

Emselex 7,5 mg

веднъж дневно

16,0

-8,8 (-68%)

-2,0

(-3,6, -0,7)

0,004

Плацебо

16,6

-7,0 (-54%)

Emselex 15 mg

веднъж дневно

16,9

-10,6 (-77%)

-3,2

(-4,5, -2,0)

<0,001

Плацебо

16,6

-7,5-58%)

Оценка на Hodges Lehman: медианна разлика спрямо плацебо в промяната от изходното ниво

Стратифициран тест на Wilcoxon за разликата спрямо плацебо.

Emselex в дози от 7,5 mg и 15 mg значително понижава както тежестта, така и броя на

епизодите на спешни позиви за уриниране, също както и броя на пристъпите на

инконтиненция, като значително повишава средния очистен обем спрямо изходното ниво.

Emselex в дози от 7,5 mg и 15 mg е свързан със статистически значими подобрения спрямо

плацебо по някои от аспектите на качеството на живот, оценени чрез въпросника Kings Health

Questionnaire включително влиянието на инконтиненцията, ограниченията на ролята,

социалните ограничения и оценката на тежестта.

И за двете дози от 7,5 mg и 15 mg процентът на медианното понижение спрямо изходното ниво

на броя на епизодите на инконтиненция на седмица е сходен между мъже и жени.

Наблюдаваните разлики спрямо плацебо при мъже по отношение на процента и абсолютното

намаление на епизодите на инконтиненция са по-ниски отколкото при жени.

Ефектът на лечението с 15 mg и 75 mg дарифенацин върху QT/QTc интервала е оценен при

едно проучване с 179 здрави възрастни (44% мъже: 56% жени) на възраст от 18 до 65 години

за 6 дни (в стационарно състояние). Терапевтичните и супратерапевтичните дози дарифенацин

не водят до увеличено удължаване на QT/QTc интервала спрямо изходното ниво в сравнение с

плацебо при максимална експозиция на дарифенацин

5.2

Фармакокинетични свойства

Дарифенацин се метаболизира от CYP3A4 и CYP2D6. Поради генетични различия при

около 7% от представителите на Кавказката раса липсва ензимът CYP2D6 и те се приемат за

лоши метаболизатори. Малък процент от популацията е с повишени нива на ензима

CYP2D6 (ултрабързи метаболизатори). Информацията по-долу се отнася до лицата, които са с

нормална активност на CYP2D6 (екстензивни метаболизатори), освен ако не е посочено друго.

Абсорбция

Поради екстензивното метаболизиране при първо преминаване дарифенацин има бионаличност

от приблизително 15% и 19% след дневни дози от 7,5 mg и 15 mg в стационарно състояние.

Максималните плазмени нива се достигат приблизително 7 часа след прилагането на таблетки с

удължено освобождаване, а стационарни плазмени нива се достигат на шестия ден от

приложението. В стационарно състояние флуктуациите между върховите и най-ниските

стойности в концентрациите на дарифенацин са малки (PTF: 0,87 за 7,5 mg и 0,76 за 15 mg) като

при това се поддържат терапевтични плазмени нива през дозовия интервал. Храната няма ефект

върху фармакокинетиката на дарифенацин при многократно приложение на таблетки с

удължено освобождаване.

Разпределение

Дарифенацин e липофилна основа и в 98% се свързва с плазмените белтъци (основно с

алфа-1-кисел-гликопротеин). Стационарният обем на разпределение (V

) се изчислява

на 163 литра.

Биотрансформация

Дарифенацин се метаболизира в значителна степен в черния дроб след перорално приложение.

Дарифенацин се метаболизира в значителна степен от CYP3A4 и CYP2D6 в черния дроб и от

CYP3A4 в чревната стена. Трите главни метаболитни пътя са както следва:

монохидроксилиране в дихидробензофурановия пръстен

отваряне на дихидробензофурановия пръстен и

N-деалкилиране на пиридиновия азот.

Началните продукти от хидроксилирането и N-деалкилирането са главните циркулиращи

метаболити, но нито един от тях не допринася значимо за цялостния клиничен ефект на

дарифенацин.

Фармакокинетиката на дарифенацин в стационарно състояние е доза зависима поради

насищане на ензима CYP2D6.

Удвояването на дозата на дарифенацин от 7,5 mg на 15 mg води до 150% повишение на

стационарната експозиция. Дозовата зависимост вероятно се причинява от насищането на

CYP2D6 катализирания метаболизъм заедно с възможно известно насищане на

CYP3A4-медиирания метаболизъм в чревната стена.

Елиминиране

След прилагане на перорална доза от разтвор на

C-дарифенацин при здрави доброволци

приблизително 60% от радиоактивността се отделя с урината и 40% с фецеса. Съвсем малък

процент от ескретираната доза представлява непроменен дарифенацин (3%). Изчисленият

клирънс на дарифенацин е 40 литра/час. Елиминационният полуживот на дарифенацин след

продължително приложение е приблизително 13-19 часа.

Специални групи пациенти

Пол

Популационният фармакокинетичен анализ на данните от пациентите показва, че експозицията

на дарифенацин е с 23% по-ниска при мъже отколкото при жени (вж. точка 5.1).

Пациенти в напреднала възраст

Популационният фармакокинетичен анализ на данните от пациентите показва тенденция за

понижаване на клирънса с възрастта (19% на десетилетие въз основа на фаза ІІІ

фармакокинетичия анализ на пациенти на възраст 60-89 години), вж. точка 4.2.

Деца

Фармакокинетиката на дарифенацин не е установена за деца.

CYP2D6 слаби метаболизатори

Метаболизмът на дарифенацин при CYP2D6 лоши метаболизатори се медиира основно от

CYP3A4. При едно фармакокинтично проучване на стационарната експозиция при лоши

метаболизатори е 164% и 99% по-висока по време на лечението съответно с 7,5 mg и 15 mg

веднъж дневно. Популационният фармакокинетичнен анализ на фаза ІІІ данните показва, че

стационарната експозиция е средно 66% по-висока при лошите метаболизитари отколкото при

екстензивните метаболизатори. Съществува значително припокриване между обхватите на

експозицията, наблюдавани при тези две групи (вж. точка 4.2).

Бъбречна недостатъчност

Едно малко проучване на лица (n=24) с различна степен на бъбречно увреждане (креатининов

клирънс между 10 ml/min и 136 ml/min), на които е даван 15 mg дарифенацин веднъж дневно до

постигане на стационарно състояние, не показва никаква връзка между бъбречната функция и

клирънса на дарифенацин (вж. точка 4.2).

Чернодробна недостатъчност

Фармакокинетиката на дарифенацин е изследвана при лица с лекo (клас A по Child Pugh) или

умеренo (клас B по Child Pugh) увреждане на чернодробната функция, които са

получавали 15 mg веднъж дневно до достигане на стационарно състояние. Лекото чернодробно

увреждане няма ефект върху фармакокинетиката на дарифенацин. Белтъчното свързване на

дарифенацин, обаче, се повлиява при умерено чернодробно увреждане. Изчислено е, че

експозицията на несвързания дарифенацин е 4,7 пъти по-голяма при лица с умерено

чернодробно увреждане, отколкото при лица с нормална чернодробна функция (вж. точка 4.2).

5.3

Предклинични данни за безопасност

Предклиничните данни не показват особен риск за хората на база на конвенционалните

фармакологични изпитвания за безопасност, токсичност при многократно прилагане,

генотоксичност и канцерогенен потенциал. Не се наблюдават ефекти върху фертилитета при

мъжки и женски плъхове, лекувани с перорални дози от 50 mg/kg/ден (78 пъти AUC

0-24h

на

свободната плазмена концентрация при максималната препоръчвана доза при хора [МПДХ]).

Не се наблюдават ефекти върху репродуктивните органи на животни от двата пола при кучета,

лекувани в продължение на 1 година с перорални дози от 6 mg/kg/ден (82 пъти AUC

0-24h

на

свободната плазмена концентрация при МПДХ). Дарифенацин не е тератогенен при плъхове и

зайци в дози от 50 и 30 mg/kg/ден, съответно. При доза от 50 mg/kg/ден (59 пъти AUC

0-24h

на

свободната плазмена концентрация при МПДХ) при плъхове се наблюдава забавена

осификация на сакралните и опашните прешлени. При доза от 30 mg/kg/ден (28 пъти AUC

0-24h

на свободната плазмена концентрация при МПДХ) при зайци се наблюдава майчина

токсичност и фетотоксичност (повишени постимплантационни фетални загуби и намаление на

броя на живите плодове). В пери- и постнатални проучвания при плъхове се наблюдават

дистокия, повишена интраутеринна фетална смъртност и токсичност по отношение на

постнаталното развитие (показатели за телесно тегло и развитие на новородените) при нива на

системна експозиция до 11 пъти AUC

0-24h

на свободната плазмена концентрация при МПДХ.

7 Westferry Circus

Canary Wharf

London E14 4HB

United Kingdom

An agency of the European Union

Telephone

+44 (0)20 7418 8400

Facsimile

+44 (0)20 7418 8416

E-mail

info@ema.europa.eu

Website

www.ema.europa.eu

© European Medicines Agency, 2013. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/273564/2013

EMEA/H/C/000554

Souhrn zprávy EPAR určený pro veřejnost

Emselex

darifenacinum

Tento dokument je souhrnem Evropské veřejné zprávy o hodnocení (European Public Assessment

Report, EPAR) pro přípravek Emselex. Objasňuje, jakým způsobem Výbor pro humánní léčivé přípravky

(CHMP) vyhodnotil tento přípravek, aby mohl vypracovat své stanovisko k vydání rozhodnutí

o registraci a doporučení ohledně podmínek pro používání přípravku Emselex.

Co je Emselex?

Emselex je léčivý přípravek, který obsahuje léčivou látku darifenacin. Je k dispozici ve formě tablet

s prodlouženým uvolňováním (7,5 mg a 15 mg). Pojem „prodloužené uvolňování“ znamená, že

darifenacin se uvolňuje z tablety pomalu po dobu několika hodin.

K čemu se přípravek Emselex používá?

Přípravek Emselex se používá u dospělých se syndromem hyperaktivního močového měchýře. Používá

se k léčbě nutkavé inkontinence (náhlého stavu nedostatečné kontroly nad močením), zvýšené

frekvence močení (časté potřeby močení) a naléhavosti močení (náhlého nutkání k močení), jež s tímto

syndromem souvisejí.

Výdej tohoto léčivého přípravku je vázán na lékařský předpis.

Jak se přípravek Emselex používá?

Doporučená počáteční dávka přípravku Emselex činí 7,5 mg jednou denně. U pacientů, u kterých je

nutné výraznější zmírnění příznaků, může být dávka zvýšena na 15 mg. Tablety by se měly polykat

vcelku a zapíjet tekutinou, neměly by se kousat, dělit ani drtit.

Emselex

strana 2/3

Jak přípravek Emselex působí?

Léčivá látka v přípravku Emselex, darifenacin, je anticholinergikum. Blokuje receptor, který se nazývá

„muskarinový M3 receptor“. V močovém měchýři tak dochází k uvolnění svalů, které z něho vypuzují

moč. V důsledku toho dochází ke zvýšení kapacity močového měchýře a ke změnám způsobu jeho

stahování (kontrakcí), v důsledku čehož je těchto kontrakcí méně. Tím přípravek Emselex přispívá

k zabránění nechtěnému močení.

Jak byl přípravek Emselex zkoumán?

Přípravek Emselex byl zkoumán ve čtyřech hlavních studiích, do kterých bylo zařazeno celkem

2 078 pacientů a pacientek s příznaky hyperaktivního močového měchýře. Přípravek Emselex byl

užíván v různých dávkách (od 3,75 mg do 30 mg denně) a porovnáván s placebem (léčbou neúčinným

přípravkem) nebo s tolterodinem (dalším lékem používaným k léčbě tohoto onemocnění). Hlavním

měřítkem účinnosti byla změna počtu epizod inkontinence za týden.

Jaký přínos přípravku Emselex byl prokázán v průběhu studií?

Při souhrnném vyhodnocení výsledků všech čtyř studií byl přípravek Emselex v rámci snižování počtu

epizod inkontinence účinnější než placebo. Při zahájení studií vykazovali pacienti přibližně 16 epizod

inkontinence týdně. Po 12 týdnech léčby zaznamenali pacienti, kterým byl podáván přípravek Emselex

7,5 mg, snížení počtu epizod inkontinence za týden o 8,8 (68 %) epizody, pacienti, kterým byl

podáván přípravek Emselex 15 mg, snížení o 10,6 (77 %) epizody a pacienti, kterým bylo podáváno

placebo, snížení o 7 či 7,5 (54 či 58 %) epizod za týden.

Jaká rizika jsou spojena s přípravkem Emselex?

Nejčastějšími nežádoucími účinky přípravku Emselex (zaznamenanými u více než 1 pacienta z 10) jsou

sucho v ústech a zácpa. Úplný seznam nežádoucích účinků hlášených v souvislosti s přípravkem

Emselex je uveden v příbalové informaci.

Přípravek Emselex nesmí užívat osoby s přecitlivělostí (alergií) na darifenacin nebo na kteroukoli další

složku tohoto přípravku. Nesmí ho užívat pacienti trpící:

retencí moči (potížemi s močením),

žaludeční retencí (stavem, kdy nedochází k řádnému vyprazdňování žaludku),

glaukomem úzkého úhlu neupraveným léčbou (zvýšeným očním tlakem navzdory léčbě),

myasthenia gravis (onemocněním způsobujícím ochablost svalů),

závažným onemocněním jater,

závažnou ulcerózní kolitidou (závažným zánětem tlustého střeva způsobujícím tvorbu vředů

a krvácení),

toxickým megakolonem (velmi závažnou komplikací zánětu tlustého střeva).

Přípravek Emselex nesmí být podáván pacientům, kteří souběžně užívají léky, které mohou mít vliv na

způsob štěpení přípravku Emselex v těle, jako jsou inhibitory proteázy (používané k léčbě infekce HIV,

například ritonavir) či ketokonazol nebo itrakonazol (používané k léčbě plísňových infekcí).

Emselex

strana 3/3

Na základě čeho byl přípravek Emselex schválen?

Výbor CHMP dospěl k závěru, že přípravek Emselex prokázal podobnou účinnost jako jiná

anticholinergika používaná k léčbě syndromu hyperaktivního měchýře. Výbor rozhodl, že přínosy

přípravku Emselex převyšují jeho rizika, a proto doporučil, aby mu bylo uděleno rozhodnutí

o registraci.

Další informace o přípravku Emselex

Evropská komise udělila rozhodnutí o registraci přípravku Emselex platné v celé Evropské unii dne

22. října 2004.

Plné znění Evropské veřejné zprávy o hodnocení (EPAR) pro přípravek Emselex je k dispozici na

internetových stránkách agentury na adrese

ema.europa.eu/Find medicine/Human medicines/European

public assessment reports. Další informace o léčbě přípravkem Emselex naleznete v příbalové informaci

(rovněž součástí zprávy EPAR) nebo kontaktujte svého lékaře či lékárníka.

Tento souhrn byl naposledy aktualizován v 04-2013.

Подобни продукти

Сигнали за търсене, свързани с този продукт

Преглед на историята на документите

Споделете тази информация