Opsumit

Europeiska unionen - svenska - EMA (European Medicines Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

18-06-2021

Aktiva substanser:
Macitentan
Tillgänglig från:
Janssen-Cilag International N.V.  
ATC-kod:
C02KX04
INN (International namn):
macitentan
Terapeutisk grupp:
Antihypertensiva medel,
Terapiområde:
Hypertoni, lungformig
Terapeutiska indikationer:
Opsumit, som monoterapi eller i kombination, är indicerat för långvarig behandling av pulmonell arteriell hypertension (PAH) hos vuxna patienter i WHO Functional Class (FC) II-III. Effekt har visats i ett PAH befolkning, inklusive idiopatisk och ärftliga polycykliska aromatiska kolväten, PAH associerad med bindväv sjukdomar, och PAH associerad med den korrigerade enkel kongenital hjärtsjukdom.
Produktsammanfattning:
Revision: 18
Bemyndigande status:
auktoriserad
Godkännandenummer:
EMEA/H/C/002697
Tillstånd datum:
2013-12-20
EMEA-kod:
EMEA/H/C/002697

Dokument på andra språk

Bipacksedel Bipacksedel - bulgariska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - bulgariska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - bulgariska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - spanska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - spanska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - spanska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - tjeckiska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - tjeckiska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - tjeckiska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - danska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - danska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - danska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - tyska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - tyska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - tyska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - estniska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - estniska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - estniska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - grekiska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - grekiska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - grekiska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - engelska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - engelska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - engelska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - franska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - franska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - franska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - italienska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - italienska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - italienska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - lettiska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - lettiska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - lettiska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - litauiska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - litauiska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - litauiska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - ungerska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - ungerska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - ungerska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - maltesiska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - maltesiska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - maltesiska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - nederländska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - nederländska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - nederländska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - polska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - polska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - polska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - portugisiska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - portugisiska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - portugisiska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - rumänska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - rumänska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - rumänska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - slovakiska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - slovakiska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - slovakiska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - slovenska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - slovenska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - slovenska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - finska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - finska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - finska

03-09-2018

Bipacksedel Bipacksedel - norska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - norska

18-06-2021

Bipacksedel Bipacksedel - isländska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - isländska

18-06-2021

Bipacksedel Bipacksedel - kroatiska

18-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - kroatiska

18-06-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - kroatiska

03-09-2018

Läs hela dokumentet

B. BIPACKSEDEL

Bipacksedel: information till användaren

Opsumit 10 mg filmdragerade tabletter

macitentan

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Opsumit är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Opsumit

Hur du tar Opsumit

Eventuella biverkningar

Hur Opsumit ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Opsumit är och vad det används för

Opsumit innehåller den aktiva substansen macitentan och tillhör en grupp av läkemedel som kallas

”endotelinreceptorantagonister”.

Opsumit används för långtidsbehandling av pulmonell arteriell hypertension (PAH) hos vuxna. Det

kan användas ensamt eller i kombination med andra läkemedel för PAH. PAH är högt blodtryck i

blodkärlen som leder blod från hjärtat till lungorna (lungartärerna). Hos personer med PAH blir dessa

artärer snävare och hjärtat måste arbeta hårdare för att pumpa blod genom dem. Det gör att man

känner sig trött, yr och andfådd.

Opsumit vidgar lungartärerna och gör det lättare för hjärtat att pumpa blod genom dem. Blodtrycket

sänks, symtomen lindras och sjukdomen får en gynnsammare utveckling.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Opsumit

Ta inte Opsumit

om du är allergisk mot macitentan, soja eller något annat innehållsämne i detta läkemedel

(anges i avsnitt 6).

om du är gravid, planerar att bli gravid eller skulle kunna bli gravid på grund av att du inte

använder ett tillförlitligt preventivmedel. Se avsnittet ”Graviditet och amning”.

om du ammar. Se avsnittet ”Graviditet och amning”.

om du har en leversjukdom eller om du har mycket höga nivåer av leverenzymer i blodet. Tala

med din läkare, som bestämmer om detta läkemedel är lämpligt för dig.

Berätta för din läkare om något av detta gäller dig.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Opsumit.

Din läkare kommer att besluta om vissa blodprover:

Blodprover kommer att tas innan behandlingen med Opsumit startar och under behandlingen, för att

kontrollera:

om du har anemi (minskat antal röda blodkroppar)

om din leverfunktion är normal

Följande kan vara tecken på anemi (dvs. minskat antal röda blodkroppar):

yrsel

trötthet/sjukdomskänsla/svaghet

snabb puls, hjärtklappning

blekhet

Om du märker något av dessa tecken, tala om det för din läkare.

Tecken på att din lever kanske inte fungerar normalt kan vara:

illamående

kräkningar

feber

mag-/buksmärta

gulfärgning av hud och ögonvitor (gulsot)

mörkfärgad urin

kliande hud

ovanlig trötthet eller utmattning (dvalliknande tillstånd eller trötthet)

influensaliknande symtom (led- och muskelsmärtor med feber)

Om du märker något av dessa tecken ska du omedelbart tala om detta för din läkare.

Om du har njurproblem, tala med din läkare innan du börjar använda Opsumit. Macitentan kan leda till

en ytterligare minskning i blodtryck och minskning av hemoglobin hos patienter med njurproblem.

Hos patienter med venös ocklusiv lungsjukdom (obstruktion av lungans vener) kan användning av

läkemedel mot PAH, t.ex. Opsumit, leda till lungödem. Om du får tecken på lungödem när du

använder Opsumit, t.ex. en plötslig och kraftig andfåddhet och syrebrist, tala om det för läkaren

omedelbart. Läkaren kan göra fler tester och bestämmer sedan vilken behandling som lämpar sig bäst

för dig.

Barn och ungdomar

Ge inte detta läkemedel till barn eller ungdomar under 18 år. Opsumit har inte testats på barn.

Äldre

Erfarenhet av behandling med Opsumit hos patienter som är äldre än 75 år är begränsad. Opsumit ska

användas med försiktighet i denna åldersgrupp.

Andra läkemedel och Opsumit

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta något annat

läkemedel. Opsumit kan påverka andra läkemedel.

Om du tar Opsumit tillsammans med andra läkemedel, inklusive de som nämns nedan kan effekten av

Opsumit eller andra läkemedel förändras. Tala om för läkare eller apotekspersonal om du använder

något av följande läkemedel:

rifampicin, klaritromycin, telitromycin, ciprofloxacin, erytromycin (antibiotika som används vid

behandling av infektioner)

fenytoin (ett läkemedel som används vid behandling av krampanfall)

karbamazepin (används vid behandling av depression och epilepsi)

Johannesört (ett traditionellt växtbaserat läkemedel som används vid behandling av depression)

ritonavir, sakvinavir (används vid behandling av HIV-infektioner)

nefazodon (används vid behandling av depression)

ketokonazol (undantaget schampo), flukonazol, itrakonazol, mikonazol, vorikonazol (läkemedel

som används mot svampinfektioner)

amiodaron (för att kontrollera hjärtrytmen)

cyklosporin (används för att förebygga avstötning av organ efter en transplantation)

diltiazem, verapamil (för att behandla högt blodtryck eller specifika hjärtproblem).

Opsumit med mat

Om du tar piperin som kosttillskott kan detta förändra hur kroppen svarar på vissa läkemedel,

däribland Opsumit. Tala med läkare eller apotekspersonal om detta gäller dig.

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

innan du använder detta läkemedel.

Opsumit kan skada fostret om du blev gravid före, under eller strax efter behandlingen.

Om du kan bli gravid ska du använda ett tillförlitligt preventivmedel medan du tar Opsumit.

Tala med din läkare om detta.

Ta inte Opsumit om du är gravid eller planerar att bli gravid.

Om du blir gravid eller tror att du kan vara gravid under tiden som du tar Opsumit, eller kort tid

efter att du slutat ta Opsumit (upp till en månad), ska du omedelbart kontakta din läkare.

Om du är kvinna och kan bli gravid, kommer läkaren att vilja göra ett graviditetstest innan du börjar

med Opsumit och med jämna mellanrum (en gång i månaden) medan du tar Opsumit.

Det är okänt om Opsumit utsöndras i bröstmjölk. Du ska inte amma medan du tar Opsumit. Tala med

din läkare om detta.

Körförmåga och användning av maskiner

Opsumit kan orsaka biverkningar som huvudvärk och lågt blodtryck (se avsnitt 4) och symtomen på

ditt tillstånd kan också göra att du är mindre lämplig att köra bil.

Opsumit innehåller laktos, sojalecitin och natrium

Opsumit innehåller sockerarten laktos. Om du inte tål vissa sockerarter bör du kontakta din läkare

innan du tar denna medicin.

Opsumit innehåller lecitin från soja. Ta inte detta läkemedel om du är allergisk mot soja, (se avsnitt 2,

”Ta inte Opsumit”).

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol natrium (23 mg) per tablett, dvs. är nästintill

”natriumfritt”.

3.

Hur du tar Opsumit

Opsumit ska endast förskrivas av läkare som har erfarenhet av att behandla pulmonell arteriell

hypertension.

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare om du är osäker.

Rekommenderad dos av Opsumit är en 10 mg tablett en gång dagligen. Svälj tabletten hel med ett glas

vatten. Tabletten får inte tuggas eller delas. Du kan ta Opsumit med eller utan mat. Det är bäst om du

tar tabletten vid samma tid varje dag.

Om du har tagit för stor mängd av Opsumit

Om du har tagit fler tabletter än du ska, kan du drabbas av huvudvärk, illamående eller kräkningar.

Rådfråga din läkare.

Om du har glömt att ta Opsumit

Om du har glömt att ta Opsumit ska du ta dosen så snart du kommer ihåg det. Fortsätt sedan ta

tabletterna vid vanlig tid. Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd tablett.

Om du slutar att ta Opsumit

Opsumit är en behandling som du behöver ta hela tiden för att din PAH ska hållas under kontroll.

Sluta inte ta Opsumit om du inte har kommit överens om det med din läkare.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Mindre vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare)

Allergiska reaktioner (svullnad runt ögonen, i ansiktet, läpparna, tungan eller svalget, klåda

och/eller hudutslag)

Om du märker något av dessa tecken, tala om det för läkaren omedelbart.

Mycket vanliga biverkningar (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare)

Anemi (lågt antal röda blodkroppar) eller sänkt hemoglobinvärde

Huvudvärk

Bronkit (inflammation i luftrören)

Nasofaryngit (inflammation i näsa och svalg)

Ödem (svullnad), särskilt i anklar och fötter

Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare)

Faryngit (inflammation i svalget)

Influensa

Urinvägsinfektion

Hypotoni (lågt blodtryck)

Nästäppa

Förhöjda levervärden

Leukopeni (minskat antal vita blodkroppar)

Trombocytopeni (minskat antal blodplättar)

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det

nationella rapporteringssystemet listat i bilaga V. Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till

att öka informationen om läkemedels säkerhet.

5.

Hur Opsumit ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen och blisterförpackningen efter”EXP”.

Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven månad.

Förvaras vid högst 30 °C.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är macitentan. Varje tablett innehåller 10 mg macitentan.

Övriga innehållsämnen är laktosmonohydrat (se avsnitt 2 ”Opsumit innehåller laktos,

sojalecitin och natrium”), mikrokristallin cellulosa (E460i), povidon, natriumstärkelseglykolat

typ A (se avsnitt 2 ”Opsumit innehåller laktos, sojalecitin och natrium”), magnesiumstearat

(E572), polysorbat 80 (E433), polyvinylalkohol (E1203), titandioxid (E171), talk (E553b),

sojalecitin (E322) (se avsnitt 2 ”Opsumit innehåller laktos, sojalecitin och natrium”) och

xantangummi (E415).

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Opsumit 10 mg tabletter är vita till benvita, bikonvexa, runda, filmdragerade tabletter präglade med

”10” på båda sidor.

Opsumit tillhandahålls som 10 mg filmdragerade tabletter, förpackade i blisterkartor med 15 eller

30 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning

Janssen-Cilag International NV

Turnhoutseweg 30

B-2340 Beerse

Belgien

Tillverkare

Janssen Pharmaceutica NV

Turnhoutseweg 30

B-2340 Beerse

Belgien

Kontakta ombudet för innehavaren av godkännandet för försäljning om du vill veta mer om detta

läkemedel:

België/Belgique/Belgien

Janssen-Cilag NV

Tél/Tel: +32 14 64 94 11

janssen@jacbe.jnj.com

Lietuva

UAB "JOHNSON & JOHNSON"

Tel: +370 5 278 68 88

lt@its.jnj.com

България

„Джонсън & Джонсън България” ЕООД

Тел.: +359 2 489 94 00

jjsafety@its.jnj.com

Luxembourg/Luxemburg

Janssen-Cilag NV

Tél/Tel: +32 14 64 94 11

janssen@jacbe.jnj.com

Česká republika

Janssen-Cilag s.r.o.

Tel: +420 227 012 227

Magyarország

Janssen-Cilag Kft.

Tel.: +36 1 884 2858

janssenhu@its.jnj.com

Danmark

Janssen-Cilag A/S

Tlf: +45 4594 8282

jacdk@its.jnj.com

Malta

AM MANGION LTD

Tel: +356 2397 6000

Deutschland

Janssen-Cilag GmbH

Tel: +49 2137 955 955

jancil@its.jnj.com

Nederland

Janssen-Cilag B.V.

Tel: +31 76 711 1111

janssen@jacnl.jnj.com

Eesti

UAB "JOHNSON & JOHNSON" Eesti filiaal

Tel: +372 617 7410

ee@its.jnj.com

Norge

Janssen-Cilag AS

Tlf: +47 24 12 65 00

jacno@its.jnj.com

Ελλάδα

Janssen-Cilag Φαρμακευτική Α.Ε.Β.Ε.

Τηλ: +30 210 80 90 000

Österreich

Janssen-Cilag Pharma GmbH

Tel: +43 1 610 300

España

Janssen-Cilag, S.A.

Tel: +34 91 722 81 00

contacto@its.jnj.com

Polska

Janssen-Cilag Polska Sp. z o.o.

Tel.: +48 22 237 60 00

France

Janssen-Cilag

Tél: 0 800 25 50 75 / +33 1 55 00 40 03

medisource@its.jnj.com

Portugal

Janssen-Cilag Farmacêutica, Lda.

Tel: +351 214 368 600

Hrvatska

Johnson & Johnson S.E. d.o.o.

Tel: +385 1 6610 700

jjsafety@JNJCR.JNJ.com

România

Johnson & Johnson România SRL

Tel: +40 21 207 1800

Ireland

Janssen Sciences Ireland UC

Tel: +353 1 800 709 122

Slovenija

Johnson & Johnson d.o.o.

Tel: +386 1 401 18 00

Janssen_safety_slo@its.jnj.com

Ísland

Janssen-Cilag AB

c/o Vistor hf.

Sími: +354 535 7000

janssen@vistor.is

Slovenská republika

Johnson & Johnson, s.r.o.

Tel: +421 232 408 400

Italia

Janssen-Cilag SpA

Tel: 800.688.777 / +39 02 2510 1

janssenita@its.jnj.com

Suomi/Finland

Janssen-Cilag Oy

Puh/Tel: +358 207 531 300

jacfi@its.jnj.com

Κύπρος

Βαρνάβας Χατζηπαναγής Λτδ

Τηλ: +357 22 207 700

Sverige

Janssen-Cilag AB

Tfn: +46 8 626 50 00

jacse@its.jnj.com

Latvija

UAB "JOHNSON & JOHNSON" filiāle Latvijā

Tel: +371 678 93561

lv@its.jnj.com

United Kingdom (Northern Ireland)

Janssen Sciences Ireland UC

Tel: +44 1 494 567 444

Denna bipacksedel ändrades senast

Ytterligare information om detta läkemedel finns på Europeiska läkemedelsmyndighetens webbplats

http://www.ema.europa.eu.

Läs hela dokumentet

BILAGA I

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Opsumit 10 mg filmdragerade tabletter

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje filmdragerad tablett innehåller 10 mg macitentan.

Hjälpämnen med känd effekt

Varje filmdragerad tablett innehåller cirka 37 mg laktos (som monohydrat) och cirka 0,06 mg

sojalecitin (E322).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Filmdragerad tablett (tablett).

5,5 mm, runda, bikonvexa, vita till benvita filmdragerade tabletter präglade med ”10” på båda sidor.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Opsumit, som monoterapi eller i kombination, är indicerat för långtidsbehandling av pulmonell

arteriell hypertension (PAH) hos vuxna patienter med WHO funktionsklass II till III.

Effekt har påvisats i en PAH-population inkluderande idiopatisk och ärftlig PAH, PAH associerad

med bindvävssjukdomar och PAH associerad med korrigerade enkla kongenitala hjärtfel (se

avsnitt 5.1).

4.2

Dosering och administreringssätt

Behandling ska endast inledas och övervakas av läkare med erfarenhet av att behandla PAH.

Dosering

Rekommenderad dos är 10 mg en gång dagligen.

Särskilda populationer

Äldre

Ingen dosjustering krävs för patienter över 65 år (se avsnitt 5.2). Det finns begränsad klinisk

erfarenhet av patienter över 75 år. Opsumit ska därför användas med försiktighet i denna population

(se avsnitt 4.4).

Nedsatt leverfunktion

Baserat på farmakokinetiska (PK) data krävs ingen dosjustering för patienter med lätt, måttlig eller

allvarlig leverfunktionsnedsättning (se avsnitt 4.4 och 5.2). Det finns dock ingen klinisk erfarenhet av

användning av macitentan till PAH-patienter med måttlig till allvarlig leverfunktionsnedsättning.

Behandling med Opsumit skall inte påbörjas hos patienter med allvarlig leverfunktionsnedsättning

eller kliniskt signifikant förhöjda leveraminotransferaser (högre än 3 gånger den övre normalgränsen

(> 3 × ULN), se avsnitt 4.3 och 4.4).

Nedsatt njurfunktion

Baserat på PK-data krävs ingen dosjustering för patienter med nedsatt njurfunktion. Det finns ingen

klinisk erfarenhet av användning av macitentan till PAH-patienter med allvarlig

njurfunktionsnedsättning. Opsumit rekommenderas inte till patienter som genomgår dialys

(se avsnitt 4.4 och 5.2).

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för macitentan för barn och ungdomar under 18 år har ännu inte fastställts. Inga

data finns tillgängliga.

Administreringssätt

De filmdragerade tabletter är inte delbara och ska sväljas hela med vatten. De kan tas med eller utan

mat.

Opsumit ska tas varje dag vid ungefär samma tid. Patienten ska informeras om att, i händelse av en

missad dos, ta denna så snart som möjligt och sedan ta nästa dos vid den vanliga schemalagda tiden.

Patienten ska informeras om att inte ta två doser samtidigt, om en dos har missats.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen, soja eller mot något hjälpämne som anges i

avsnitt 6.1.

Graviditet (se avsnitt 4.6).

Kvinnor i fertil ålder som inte använder tillförlitliga preventivmedel (se avsnitt 4.4 och 4.6).

Amning (se avsnitt 4.6).

Patienter med allvarlig leverfunktionsnedsättning (med eller utan cirros) (se avsnitt 4.2).

Baselinevärden av leveraminotransferas (aspartataminotransferas (ASAT) och/eller

alaninaminotransferas (ALAT) > 3 × ULN) (se avsnitt 4.2 och 4.4).

4.4

Varningar och försiktighet

Risk/nyttabalansen för macitentan har inte fastställts hos patienter med WHO funktionsklass 1 av

pulmonell arteriell hypertension.

Leverfunktion

Förhöjda leveraminotransferaser (ASAT, ALAT) har associerats med PAH och med

endotelinreceptorantagonister (ERA). Behandling med Opsumit ska inte inledas hos patienter med

allvarlig leverfunktionsnedsättning eller förhöjda aminotransferaser (> 3 × ULN) (se avsnitt 4.2

och 4.3) och rekommenderas inte till patienter med måttlig leverfunktionsnedsättning. Analys av

leverenzymer ska göras innan behandling med Opsumit inleds.

Patienter bör observeras avseende tecken på leverskada och månatlig kontroll av ALAT och ASAT

rekommenderas. Vid ihållande, oförklarliga, kliniskt relevant förhöjda aminotransferasvärden, eller

om höjningarna åtföljs av förhöjt bilirubinvärde > 2 × ULN, eller vid kliniska symtom på leverskada

(t.ex. ikterus), ska behandlingen med Opsumit avbrytas.

Återinsättning av Opsumit kan övervägas när leverenzymerna återgått till normalvärdena hos patienter

som inte har haft kliniska symtom på leverskada. Konsultation med hepatolog rekommenderas.

Hemoglobinkoncentration

Sänkt hemoglobinkoncentration har associerats med endotelinreceptorantagonister (ERA), däribland

macitentan (se avsnitt 4.8). I placebokontrollerade studier var macitentanrelaterade sänkningar av

hemoglobinkoncentrationen inte progressiva, stabiliserades efter de första 4-12 behandlingsveckorna

och förblev stabila vid långtidsbehandling. Fall av anemi som krävt blodtransfusion har rapporterats

med macitentan och andra ERA. Opsumit rekommenderas inte till patienter med svår anemi. Mätning

av hemoglobinkoncentrationen rekommenderas innan behandling inleds och upprepade provtagningar

under behandlingen, när så är kliniskt indicerat.

Pulmonell veno-ocklusiv sjukdom

Vid användning av vasodilaterande läkemedel (främst prostacykliner) till patienter med pulmonell

veno-ocklusiv sjukdom har fall av lungödem rapporterats. Om tecken på lungödem uppstår när

macitentan ges till patienter med PAH ska därför möjligheten av pulmonell veno-ocklusiv sjukdom

övervägas.

Användning hos kvinnor i fertil ålder

Hos kvinnor i fertil ålder ska behandling med Opsumit endast påbörjas då negativt graviditetstest

erhållits, när rekommendationer om lämpliga preventivmedel har lämnats och ett tillförlitligt

preventivmedel används (se avsnitt 4.3 och 4.6). Kvinnor ska inte bli gravida den första månaden efter

utsättning av Opsumit. Månatliga graviditetstester rekommenderas under behandlingen med Opsumit

för att möjliggöra tidig upptäckt av graviditet.

Samtidig användning med starka CYP3A4-inducerare

I närvaro av starka CYP3A4-inducerare kan effekten av macitentan reduceras. Macitentan i

kombination med starka CYP3A4-inducerare (t.ex. rifampicin, Johannesört, karbamazepin och

fenytoin) ska undvikas (se avsnitt 4.5).

Samtidig användning med starka CYP3A4-hämmare

Försiktighet ska iakttas när macitentan administreras samtidigt med starka CYP3A4-hämmare

(t.ex. itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol, klaritromycin, telitromycin, nefazodon, ritonavir och

sakvinavir) (se avsnitt 4.5).

Samtidig användning med måttliga kombinerade eller kombination av CYP3A4- och CYP2C9-

hämmare

Försiktighet ska iakttas när macitentan administreras samtidigt med måttliga kombinerade hämmare av

CYP3A4 och CYP2C9 (t.ex. flukonazol och amiodaron) (se avsnitt 4.5).

Försiktighet ska också iakttas när macitentan administreras samtidigt med både en måttlig CYP3A4-

hämmare (t.ex. ciprofloxacin, cyklosporin, diltiazem, erytromycin, verapamil) och en måttlig

CYP2C9-hämmare (t.ex. mikonazol, piperin) (se avsnitt 4.5).

Nedsatt njurfunktion

Patienter med njurfunktionsnedsättning kan löpa högre risk att drabbas av hypotoni och anemi under

behandling med macitentan. Monitorering av blodtryck och hemoglobinvärde ska därför övervägas.

Klinisk erfarenhet vid användning av macitentan hos PAH-patienter med allvarlig

njurfunktionsnedsättning saknas. Försiktighet rekommenderas till denna population. Det finns ingen

erfarenhet vid användning av macitentan till patienter som genomgår dialys och Opsumit

rekommenderas därför inte till denna population (se avsnitt 4.2 och 5.2).

Äldre

Det finns begränsad klinisk erfarenhet av macitentan hos patienter över 75 år och Opsumit ska därför

användas med försiktighet i denna population (se avsnitt 4.2).

Hjälpämnen

Opsumit innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda

detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Opsumit innehåller sojalecitin. Om en patient är överkänslig mot soja får inte Opsumit användas (se

avsnitt 4.3).

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol natrium (23 mg) per tablett, dvs. är näst intill

”natriumfritt”.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

In vitro-studier

Cytokrom P450 CYP3A4 är det huvudsakliga enzym som är involverat i metabolismen av macitentan

och i bildningen av dess aktiva metabolit, med mindre bidrag från enzymerna CYP2C8, CYP2C9 och

CYP2C19 (se avsnitt 5.2). Macitentan och dess aktiva metabolit har inte några kliniskt relevanta

hämmande eller inducerande effekter på cytokrom P450-enzymer.

Varken macitentan eller dess aktiva metabolit hämmar transportörer vid hepatiskt eller renalt upptag

vid kliniskt relevanta koncentrationer, vilket även inkluderar organiska anjontransporterande

polypeptider (OATP1B1 och OATP1B3). Macitentan och dess aktiva metabolit är inte relevanta

substrat för OATP1B1 eller OATP1B3 utan kommer in i levern genom passiv diffusion.

Macitentan och dess aktiva metabolit hämmar inte hepatiska eller renala effluxpumpar vid kliniskt

relevanta koncentrationer, däribland multiläkemedelsresistent protein (P-gp, MDR-1) och

multiläkemedels- och toxinutdrivande transportörer (MATE1 och MATE2-K). Macitentan är inte

substrat för P-gp/MDR-1.

Macitentan eller dess aktiva metabolit interagerar inte, vid kliniskt relevanta koncentrationer, med

proteiner som deltar i transport av gallsalter dvs. BSEP (Bile Salt Export Pump) och den

natriumberoende taurokolat-co-transporterande polypeptiden (NTCP).

In vivo-studier

Starka CYP3A4-inducerare: Samtidig behandling med rifampicin 600 mg dagligen, en potent

inducerare av CYP3A4, minskade exponeringen vid steady-state för macitentan med 79 %, men

påverkade inte exponeringen för den aktiva metaboliten. Den reducerade effekten av macitentan i

närvaro av en potent CYP3A4-inducerare som t.ex. rifampicin ska beaktas. Macitentan i kombination

med starka CYP3A4-inducerare ska undvikas (se avsnitt 4.4).

Ketokonazol: I närvaro av ketokonazol 400 mg en gång dagligen, en stark CYP3A4-hämmare, ökade

exponeringen för macitentan till ungefär det dubbla. I närvaro av ketokonazol 200 mg 2 gånger

dagligen var den förutspådda ökningen 3-faldig i en fysiologiskt baserad farmakokinetik-modell

(PBPK). Osäkerheten med denna modell bör beaktas. Exponeringen för macitentans aktiva metabolit

minskade med 26 %. Försiktighet ska iakttas när macitentan administreras samtidigt med starka

CYP3A4-hämmare (se avsnitt 4.4).

Flukonazol: I närvaro av flukonazol 400 mg dagligen, en måttlig kombinerad hämmare av CYP3A4

och CYP2C9, kan exponeringen för macitentan öka ungefär 3,8 gånger baserat på PBPK-modellen.

Dock sågs ingen kliniskt relevant förändring i exponeringen för den aktiva metaboliten av macitentan.

Osäkerheten med denna modell bör beaktas. Försiktighet ska iakttas när macitentan administreras

samtidigt med måttliga kombinerade hämmare av CYP3A4 och CYP2C9 (t.ex. flukonazol och

amiodaron) (se avsnitt 4.4).

Försiktighet ska också iakttas när macitentan administreras samtidigt med både en måttlig CYP3A4-

hämmare (t.ex. ciprofloxacin, cyklosporin, diltiazem, erytromycin, verapamil) och en måttlig

CYP2C9-hämmare (t.ex. mikonazol, piperin) (se avsnitt 4.4).

Warfarin: Macitentan i upprepade doser om 10 mg en gång dagligen hade ingen effekt på

exponeringen för S-warfarin (CYP2C9-substrat) eller R-warfarin (CYP3A4-substrat) efter en enkeldos

om 25 mg warfarin. Den farmakodynamiska effekten av warfarin på International Normalised Ratio

(INR) påverkades inte av macitentan. Farmakokinetiken för macitentan och dess aktiva metabolit

påverkades inte av warfarin.

Sildenafil: Vid steady-state ökade exponeringen för sildenafil 20 mg tre gånger dagligen med 15 % vid

samtidig administrering av macitentan 10 mg en gång dagligen. Sildenafil, ett CYP3A4-substrat,

påverkade inte macitentans farmakokinetik, men man såg en 15 % lägre exponering för den aktiva

metaboliten av macitentan. Dessa förändringar anses inte vara kliniskt relevanta. I en

placebokontrollerad studie av patienter med PAH kunde man visa effekt och säkerhet av macitentan i

kombination med sildenafil.

Cyklosporin A: Samtidig administrering av cyklosporin A 100 mg två gånger dagligen, en kombinerad

CYP3A4- och OATP-hämmare, förändrade inte exponeringen vid steady-state för macitentan eller

dess aktiva metabolit i någon kliniskt relevant utsträckning.

Hormonella preventivmedel: Macitentan 10 mg en gång dagligen påverkade inte farmakokinetiken för

ett oralt preventivmedel (noretisteron 1 mg och etinylestradiol 35 µg).

Bröstcancerrestistent protein (BCRP)-substratläkemedel: Macitentan 10 mg en gång dagligen

påverkade inte farmakokinetiken för ett BCRP-substratläkemedel (riociguat 1 mg; rosuvastatin

10 mg).

Pediatrisk population

Interaktionsstudier har endast utförts på vuxna.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Användning hos kvinnor i fertil ålder/preventivmedel för män och kvinnor

Hos kvinnor i fertil ålder ska behandling med Opsumit endast påbörjas då negativt graviditetstest

erhållits, när rekommendationer om lämpliga preventivmedel har lämnats och ett tillförlitligt

preventivmedel används (se avsnitt 4.3 och 4.4). Kvinnor ska inte bli gravida den första månaden efter

utsättning av Opsumit. Månatliga graviditetstester rekommenderas under behandlingen med Opsumit

för att möjliggöra tidig upptäckt av graviditet.

Graviditet

Det finns inga data från användning av macitentan hos gravida kvinnor. Djurstudier har visat

reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3). Den potentiella risken för människa är fortfarande

okänd. Opsumit är kontraindicerat under graviditet och till kvinnor i fertil ålder som inte använder

tillförlitliga preventivmedel (se avsnitt 4.3).

Amning

Det är okänt om macitentan utsöndras i bröstmjölk. Hos råtta utsöndras macitentan och dess

metaboliter i mjölk under laktation (se avsnitt 5.3). En risk för det ammade barnet kan inte uteslutas.

Opsumit är kontraindicerat under amning (se avsnitt 4.3).

Manlig fertilitet

Utvecklingen av testikulär tubulär atrofi hos handjur observerades efter användning av macitentan

(se avsnitt 5.3). Det är okänt om detta fynd är relevant för människa, men en försämring av

spermatogenesen kan inte uteslutas.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Macitentan har mindre effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Inga studier av

effekterna på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har utförts. Biverkningar kan dock

förekomma (t.ex. huvudvärk, hypotoni) som kan påverka förmågan att framföra fordon och använda

maskiner (se avsnitt 4.8).

4.8

Biverkningar

Sammanfattning av säkerhetsprofilen

De vanligaste biverkningarna är nasofaryngit (14 %), huvudvärk (13,6 %) och anemi (13,2 %,

se avsnitt 4.4). De flesta biverkningarna är lindriga till måttliga i intensitet.

Tabell med lista över biverkningar

Säkerheten hos macitentan har undersökts i en placebokontrollerad långtidsstudie omfattande

742 patienter med symtomatisk PAH. Behandlingen pågick i genomsnitt i 103,9 veckor i gruppen som

fick macitentan 10 mg och 85,3 veckor i placebogruppen. Biverkningar från denna kliniska studie som

sätts i samband med macitentan redovisas i tabellen nedan.

Frekvensen delas in i: Mycket vanliga (≥ 1/10); vanliga (≥ 1/100, < 1/10); mindre vanliga (≥ 1/1 000,

< 1/100); sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000); mycket sällsynta (< 1/10 000) och ingen känd frekvens

(kan inte beräknas från tillgängliga data).

Organsystem

Frekvens

Biverkning

Infektioner och infestationer

Mycket vanliga

Nasofaryngit

Mycket vanliga

Bronkit

Vanliga

Faryngit

Vanliga

Influensa

Vanliga

Urinvägsinfektion

Blodet och lymfsystemet

Mycket vanliga

Anemi, sänkt hemoglobinvärde

Vanliga

Leukopeni

Vanliga

Tromobocytopeni

Lever och gallvägar

Vanliga

Förhöjda aminotransferaser

Immunsystemet

Mindre vanliga

Överkänslighetsreaktioner (t.ex.

angioödem, klåda, hudutslag)

Centrala och perifera

nervsystemet

Mycket vanliga

Huvudvärk

Blodkärl

Vanliga

Hypotoni

Andningsvägar, bröstkorg och

mediastinum

Vanliga

Nästäppa

Allmänna symtom och/eller

symtom vid

administreringsstället

Mycket vanliga

Ödem, vätskeretention

Uppgifter kommer från poolade placebo-kontrollerade studier.

Beskrivning av ett urval biverkningar

Hypotoni har associerats med användning av ERA, däribland macitentan. I en dubbelblind

långtidsstudie av patienter med PAH rapporterades hypotoni hos 7,0 % av patienterna som fick

macitentan 10 mg och hos 4,4 % av placebopatienterna. Detta motsvarar 3,5 händelser/100 patientår

för macitentan 10 mg och 2,7 händelser/100 patientår för placebo.

Ödem/vätskeretention har associerats med användning av ERA, däribland macitentan. I en

dubbelblind långtidsstudie av patienter med PAH var incidensen av ödem som biverkning i

behandlingsgrupperna med macitentan 10 mg och placebo 21,9 % respektive 20,5 %. I en dubbelblind

studie av patienter med idiopatisk lungfibros var incidensen av perifert ödem som biverkning i

behandlingsgrupperna med macitentan och placebo 11,8 % respektive 6,8 %. I två dubbelblindade

kliniska studier av patienter med digitala sår associerat med systemisk skleros, var incidensen av

perifert ödem som biverkning mellan 13,4 % och 16,1 % i behandlingsgrupperna med macitentan

10 mg och mellan 6,2 % och 4,5 % i placebogrupperna.

Laboratorieavvikelser

Leveraminotransferaser

I en dubbelblind studie av patienter med PAH var incidensen av förhöjda aminotransferaser

(ALAT/ASAT > 3 × ULN) 3,4 % för macitentan 10 mg och 4,5 % för placebo. Förhöjda värden

av > 5 × ULN inträffade hos 2,5 % av patienterna som fick macitentan 10 mg och hos 2 % av

patienterna som fick placebo.

Hemoglobin

I en dubbelblind studie av patienter med PAH associerades macitentan 10 mg med en genomsnittlig

minskning av hemoglobinvärdet på 1 g/dl jämfört med placebo. En minskning av

hemoglobinkoncentrationen från baseline till mindre än 10 g/dl rapporterades hos 8,7 % av patienterna

som fick macitentan 10 mg och hos 3,4 % av placebopatienterna.

Vita blodkroppar

I en dubbelblind studie av patienter med PAH associerades macitentan 10 mg med en minskning av

genomsnittligt leukocytantal från baseline med 0,7 × 10

/l, medan ingen förändring sågs hos

placebopatienterna.

Trombocyter

I en dubbelblind studie av patienter med PAH associerades macitentan 10 mg med en minskning av

genomsnittligt trombocytantal på 17 × 10

/l jämfört med en minskning på 11 × 10

/l hos

placebopatienterna.

Pediatrisk population

Säkerheten för macitentan hos barn och ungdomar under 18 år har ännu inte fastställts.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning via det nationella rapporteringssystemet listat i bilaga V.

4.9

Överdosering

Macitentan har administrerats som enkeldos upp till 600 mg till friska försökspersoner. Biverkningar

som huvudvärk, illamående och kräkningar observerades. I händelse av en överdosering måste

understödjande rutinåtgärder vidtas efter behov. Dialys har sannolikt ingen effekt på grund av den

höga proteinbindningsgraden av macitentan.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: antihypertensiva medel, antihypertensiva medel för pulmonell arteriell

hypertension. ATC-kod: C02KX04

Verkningsmekanism

Endotelin (ET)-1 och dess receptorer (ET

och ET

) medierar flera olika effekter såsom

vasokonstriktion, fibros, proliferation, hypertrofi och inflammation. Vid sjukdomstillstånd som PAH

är det lokala ET-systemet uppreglerat och är involverat i kärlhypertrofi och organskador.

Macitentan är en oralt aktiv potent endotelinreceptorantagonist med verkan på både ET

- och

-receptorer och ungefär 100 gånger mer selektiv för ET

jämfört med ET

in vitro. Macitentan

uppvisar hög affinitet och ihållande bindning till ET-receptorerna i glatta muskelceller i lungartärerna

hos människa. Blockeringen förhindrar den endotelinmedierade aktiveringen av sekundära

budbärarsystem som resulterar i vasokonstriktion och proliferation av glatta muskelceller.

Klinisk effekt och säkerhet

Effekt hos patienter med pulmonell arteriell hypertension

En multicenter-, dubbelblind, placebokontrollerad, event-driven utfallsstudie med parallella grupper i

fas III (AC-055-302/SERAPHIN) utfördes på 742 patienter med symtomatisk PAH som

randomiserades till tre behandlingsgrupper (placebo [N = 250], 3 mg macitentan [N = 250] eller 10 mg

[N = 242] macitentan en gång dagligen). Långtidseffekten på morbiditet och mortalitet utvärderades.

Vid baseline behandlades majoriteten (64 %) av patienterna i studien med en stabil dos av en specifik

PAH-behandling, som antingen var en fosfodiesterashämmare (61 %) och/eller inhalerade/perorala

prostanoider (6 %).

Primär endpoint var tid till första morbiditets- eller mortalitetshändelse, fram till slutet av den

dubbelblinda behandlingsperioden, definierat som dödsfall eller förmaksseptostomi eller

lungtransplantation eller påbörjande av intravenös eller subkutan prostanoidbehandling eller annan

försämring av PAH. Annan försämring av PAH definierades som förekomst av samtliga följande tre

komponenter: varaktig minskning av 6 minuters gångsträcka (6MWD) med minst 15 % jämfört med

baseline och försämring av PAH-symtom (försämrad WHO-funktionsklass eller högerhjärtsvikt) och

behov av ny behandling av PAH. Samtliga händelser bekräftades av en oberoende endpointkommitté

blindad för behandlingstilldelning.

Samtliga patienter följdes avseende vitalstatus fram till studiens slut. Studien förklarades vara avslutad

när det förutbestämda antalet händelser som utgjorde primär endpoint hade uppnåtts. I perioden mellan

behandlingsavslut (End Of Treatment - EOT) och studiens slut (End Of Study - EOS) kunde

patienterna oblindat få macitentan 10 mg eller annan alternativ PAH-behandling. Total

behandlingsduration för den dubbelblinda behandlingen var 115 veckor i median (upp till som mest

188 veckor för macitentan).

Medelåldern för samtliga patienter var 46 år (intervall 12-85 år; inklusive 20 patienter under 18 år,

706 patienter mellan 18-74 år och 16 patienter i åldern 75 år och äldre). Majoriteten av deltagarna var

kaukasier (55 %) och kvinnor (77 %). Cirka 52 % av patienterna var i WHO funktionsklass (FC) II,

46 % i FC III och 2 % i FC IV.

Idiopatisk eller ärftlig PAH var den vanligaste etiologin i studiepopulationen (57 %), följt av PAH

orsakad av bindvävssjukdomar (31 %), PAH associerad med korrigerade enkla kongenitala hjärtfel

(8 %) och PAH med annan etiologi (läkemedel och toxiner [3 %] och HIV [1 %]).

Resultat

Behandling med macitentan 10 mg resulterade i en 45 % riskreduktion (riskkvot [HR] 0,55;

97,5 % CI: 0,39 till 0,76; logrank p < 0,0001) för den kombinerade endpointen morbiditet-mortalitet

fram till EOT i jämförelse med placebo (figur 1 och tabell 1). Behandlingseffekten inträdde tidigt och

var kvarstående.

Effekten av macitentan 10 mg avseende den primära endpointen var konsekvent i undergrupperna;

ålder, kön, etniskt ursprung, geografiskt område, etiologi, monoterapi, i kombinationsbehandling med

annan PAH-behandling och WHO-funktionsklass (I/II och III/IV).

Figur 1

Kaplan-Meier-skattning av första morbiditets-mortalitetshändelsen i SERAPHIN

Tabell 1

Sammanfattning av utfallshändelser

Endpoints & statistik

Patienter med

händelser

Behandlingsjämförelse:

macitentan 10 mg jämfört med placebo

Läs hela dokumentet

30 Churchill Place

Canary Wharf

London E14 5EU

United Kingdom

An agency of the European Union

Telephone

+44 (0)20 3660 6000

Facsimile

+44 (0)20 3660 5555

Send a question via our website

www.ema.europa.eu/contact

© European Medicines Agency, 2018. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/515488/2018

EMEA/H/C/002697

Opsumit (macitentan)

Sammanfattning av Opsumit och varför det är godkänt inom EU

Vad är Opsumit och vad används det för?

Opsumit är ett läkemedel som används vid långtidsbehandling av pulmonell arteriell hypertoni (PAH).

PAH är ett tillstånd med onormalt högt blodtryck i lungornas artärer, vilket ger upphov till symtom som

andnöd och utmattning.

Opsumit används hos vuxna vars PAH är klassificerad som WHO- funktionsklass II–III. Klassen visar

sjukdomens svårighetsgrad, där patienter med klass II av PAH har en lätt begränsad fysisk aktivitet

och de med klass III av PAH har en markant begränsad fysisk aktivitet. Opsumit kan ges ensamt eller i

kombination med andra läkemedel mot PAH. Mer information finns i bipacksedeln.

PAH är sällsynt och Opsumit klassificerades som särläkemedel (ett läkemedel som används vid

sällsynta sjukdomar) den 27 september 2011. Mer information om klassificeringen som särläkemedel

finns på EMA:s webbplats: ema.europa.eu/Find medicine/Human medicines/Rare disease designation.

Opsumit innehåller den aktiva substansen macitentan.

Hur används Opsumit?

Opsumit är receptbelagt och behandling ska sättas in och övervakas av läkare med erfarenhet av

behandling av PAH. Läkemedlet finns som 10 mg tabletter och tas i en dos om en tablett om dagen.

För att få mer information om hur du använder Opsumit, läs bipacksedeln eller tala med läkare eller

apotekspersonal.

Hur verkar Opsumit?

Vid PAH förekommer en kraftig förträngning av lungornas artärer. Eftersom det krävs mer tryck för att

tvinga blodet genom den förträngda artären leder detta till ett högt blodtryck i lungorna.

Den aktiva substansen i Opsumit, macitentan, verkar genom att blockera endotelinreceptorer. Dessa

medverkar i en naturlig mekanism i kroppen som kan orsaka förträngningar i artärerna. Hos patienter

med PAH är denna mekanism överaktiv och genom att blockera dessa receptorer hjälper macitentan

till att vidga artärerna i lungorna så att blodtrycket sänks.

Opsumit (macitentan)

EMA/515488/2018

Sida 2/3

Vilka fördelar med Opsumit har visats i studierna?

I en huvudstudie med 742 patienter har Opsumit visat sig minska risken för PAH-relaterad sjukdom,

särskilt förvärrade symtom på PAH. Patienterna i studien fick antingen Opsumit eller placebo

(overksam behandling) som tillägg till övriga PAH-behandlingar under i genomsnitt 2 år. Hos omkring

37 procent av patienterna som tog placebo förvärrades PAH-symtomen jämfört med 24 procent av

dem som tog Opsumit 10 mg.

Vilka är riskerna med Opsumit?

De vanligaste biverkningarna som orsakas av Opsumit (kan uppträda hos fler än 1 av 10 personer) är

nasofaryngit (inflammation i näsa och svalg), anemi (lågt antal röda blodkroppar) och huvudvärk. De

flesta biverkningarna är av lindrig till måttlig svårighetsgrad. En fullständig förteckning över

biverkningar som rapporterats för Opsumit finns i bipacksedeln.

I djurförsök uppvisade Opsumit en skadlig inverkan på embryoutvecklingen. Opsumit får därför inte

användas av gravida eller ammande kvinnor, eller av kvinnor som kan bli gravida och som inte

använder tillförlitliga preventivmedel. Kvinnor bör heller inte bli gravida under en månad efter att

behandlingen avbrutits.

Det får heller inte ges till patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion eller höga halter av

leverenzymer i blodet. En fullständig förteckning över restriktioner finns i bipacksedeln.

Varför är Opsumit godkänt i EU?

Europeiska läkemedelsmyndigheten fann att fördelarna med Opsumit är större än riskerna och att

Opsumit skulle godkännas för försäljning i EU. Opsumit har visat sig vara effektivt när det gäller att

minska sjukdom eller dödsfall till följd av PAH, och de rapporterade biverkningarna liknar dem som

rapporterats med andra läkemedel av samma klass och anses hanterbara. Men eftersom djurförsök

påvisat en skadlig inverkan på embryoutvecklingen får Opsumit aldrig ges till gravida kvinnor eller till

kvinnor som kan bli gravida och inte använder tillförlitliga preventivmedel.

Vad görs för att garantera säker och effektiv användning av Opsumit?

Företaget som marknadsför Opsumit ska skicka utbildningsmaterial till patienter och sjukvårdpersonal

med information om de förebyggande åtgärder som ska vidtas när Opsumit används. Påminnelsekort

för patienter kommer att innehålla en varning om att läkemedlet aldrig får användas av gravida

kvinnor och att kvinnor som kan bli gravida måste använda ett tillförlitligt preventivmedel och ska

genomföra graviditetstester varje månad.

Rekommendationer och försiktighetsåtgärder som hälso- och sjukvårdspersonal och patienter ska

iaktta för säker och effektiv användning av Opsumit har också tagits med i produktresumén och

bipacksedeln.

Liksom för alla läkemedel övervakas de vetenskapliga uppgifterna för läkemedlet kontinuerligt.

Biverkningar som har rapporterats för Opsumit utvärderas noggrant och nödvändiga åtgärder för att

skydda patienter vidtas.

Mer information om Opsumit

Den 20 december 2013 beviljades Opsumit ett godkännande för försäljning som gäller i hela EU.

Opsumit (macitentan)

EMA/515488/2018

Sida 3/3

Mer information om Opsumit finns på EMA:s webbplats ema.europa.eu/Find medicine/Human

medicines/European public assessment reports.

Denna sammanfattning uppdaterades senast 07-2018.

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen