SINGULAIR Potahovaná tableta

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SODNÁ SŮL MONTELUKASTU (MONTELUKASTUM NATRICUM)
Dostupné s:
Merck Sharp & Dohme B.V., Haarlem
ATC kód:
R03DC03
INN (Mezinárodní Name):
THE SODIUM SALT OF MONTELUKAST (MONTELUKAST SODIUM)
Dávkování:
10MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
7; 98; 28 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
MONTELUKAST
Přehled produktů:
SINGULAIR 10
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
14/ 351/99-C
Datum autorizace:
2008-07-21
EAN kód:
8711141633256

sp.zn. sukls41512/2019

a sp.zn. sukls42629/2019

P

říbalová informace

:

informace pro uživatele

SINGULAIR

10 mg

potahované tablety

montelukastum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je přípravek Singulair a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Singulair užívat

Jak se přípravek Singulair užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Singulair uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

C

o je přípravek

Singulair a k

čemu se používá

Co je přípravek Singulair

Přípravek Singulair je antagonista leukotrienového receptoru, který blokuje látky zvané leukotrieny.

Jak přípravek Singulair funguje

Leukotrieny způsobují zúžení a zduření dýchacích cest v plicích a rovněž vyvolávají příznaky alergie.

Blokováním leukotrienů zmírňuje přípravek Singulair projevy astmatu, pomáhá astma zvládat a

zmírňuje příznaky sezónní alergie (známé také jako senná rýma nebo sezónní alergická rýma).

Kdy má být přípravek Singulair užíván

Váš lékař Vám přípravek Singulair předepsal k léčbě astmatu, k prevenci vzniku symptomů astmatu

během dne i noci.

Přípravek Singulair se používá k léčbě dospělých a dospívajících ve věku 15 let a starších,

kterým jejich léčba neposkytuje dostatečnou kontrolu nad astmatem a kteří vyžadují dodatečnou

léčbu.

Přípravek Singulair rovněž napomáhá při prevenci námahou vyvolaného zúžení dýchacích cest.

U těch astmatických pacientů, u kterých je přípravek Singulair indikován při astmatu, může

rovněž poskytnout úlevu od příznaků sezónní alergické rýmy.

Váš lékař určí, jak přípravek Singulair užívat v závislosti na příznacích a závažnosti astmatu.

Co je astma?

Astma je dlouhodobé onemocnění.

Astma zahrnuje:

potíže s dechem způsobené zúženými dýchacími cestami. Toto zúžení dýchacích cest se

zhoršuje a zlepšuje v reakci na různé podmínky.

citlivé dýchací cesty, které reagují na mnohé podněty, jako je cigaretový kouř, pyl, studený

vzduch nebo námaha.

otok (zánět) výstelky dýchacích cest.

Příznaky astmatu zahrnují: kašel, sípání a tíseň na hrudi.

Co jsou sezónní alergie?

Sezónní alergie (rovněž známé také jako senná rýma nebo sezónní alergická rýma) jsou alergickou

odpovědí, často způsobovanou polétavým pylem ze stromů, trav a bylin. Příznaky sezónních alergií

mohou typicky zahrnovat: ucpaný nos, výtok z nosu, svědění v nose; kýchání; slzící, opuchlé, červené,

svědící oči.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

S

ingulair užívat

Informujte svého lékaře o veškerých zdravotních potížích nebo alergiích, kterými nyní trpíte nebo jste

trpěl(a) v minulosti.

Ne

užívejte

přípravek S

ingulair

jestliže jste alergický(á) na montelukast nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6).

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Singulair se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Pokud se astma nebo dýchání zhorší, ihned se obraťte na svého lékaře.

Perorální přípravek Singulair není určen k léčbě akutních astmatických záchvatů. Pokud

k záchvatu dojde, postupujte podle pokynů, které Vám dal lékař. Vždy u sebe mějte

protiastmatickou inhalační záchrannou medikaci.

Je důležité, abyste Vy nebo Vaše dítě užíval(a)(o) všechny antiastmatické léky, které Vám lékař

předepsal. Přípravek Singulair se nesmí používat místo jiných antiastmatických léků, které Vám

Váš lékař předepsal.

Pokud užíváte antiastmatika, mějte na mysli, že pokud se u Vás vyvine kombinace příznaků

připomínajících chřipku, mravenčení nebo necitlivost v rukou či nohou, zhoršení plicních

příznaků a/nebo vyrážka, musíte se obrátit na svého lékaře.

Nesmíte užívat kyselinu acetylsalicylovou ani protizánětlivé léky (rovněž známé jako

nesteroidní antirevmatika), pokud zhoršují Vaše astma.

Pacienti mají být obeznámeni s tím, že různé neuropsychiatrické reakce (například změny v chování

a změny nálad) byly hlášeny u dospělých, dospívajících a dětí, kteří užívali přípravek Singulair

(viz bod 4). Pokud se u Vás vyskytnou tyto příznaky během užívání přípravku Singulair, poraďte se se

svým lékařem.

Děti a dospívající

Nepodávejte tento přípravek dětem ve věku mladším 15 let.

Pro jednotlivé věkové kategorie dětí a dospívajících ve věku do 18 let jsou k dispozici další lékové

formy tohoto léčivého přípravku.

D

alší léčivé

přípravky

a přípravek Singulair

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a), nebo které možná budete užívat, včetně léků dostupných bez lékařského předpisu.

Některé léky mohou ovlivňovat působení přípravku Singulair, případně přípravek Singulair může mít

vliv na působení jiných léků.

Předtím, než začnete přípravek Singulair užívat, informujte svého lékaře, pokud užíváte následující

léky:

fenobarbital (používá se k léčbě epilepsie)

fenytoin (používá se k léčbě epilepsie)

rifampicin (používá se k léčbě tuberkulózy a některých jiných infekcí)

gemfibrozil (používaný k léčbě vysokých hladin tuků v plazmě)

P

říprav

ek Singulair s

jídlem a pitím

Přípravek Singulair 10 mg lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

T

ěhotenství

Váš lékař vyhodnotí, zda během této doby můžete přípravek Singulair užívat.

K

ojení

Není známo, zda se přípravek Singulair vylučuje do mateřského mléka. Jestliže kojíte nebo kojit

plánujete, musíte se před užíváním přípravku Singulair obrátit na svého lékaře.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Neočekává se, že by přípravek Singulair ovlivňoval Vaši schopnost řídit automobil nebo obsluhovat

stroje. Individuální odpovědi na léčbu se však mohou lišit. Jisté nežádoucí účinky (jako je závrať

a ospalost), které byly u přípravku Singulair hlášeny, mohou u některých pacientů jejich schopnost

řídit nebo obsluhovat stroje ovlivnit.

P

říprav

ek Singulair

10 mg potahované tablety

obsahuje laktózu

a sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry,

poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

3.

J

ak se přípravek

S

ingulair užívá

Vždy užívejte tento přípravek podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á),

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Musíte užívat pouze jednu tabletu přípravku Singulair jednou denně, jak předepsal Váš lékař.

Přípravek se musí užívat, i když nemáte žádné příznaky nebo i když máte akutní astmatický

záchvat.

Dospělí a dospívající ve věku 15 let a starší

Doporučená dávka přípravku je jedna 10mg tableta každý den večer.

Pokud užíváte přípravek Singulair, přesvědčte se, že neužíváte žádný jiný přípravek, který by

obsahoval stejnou léčivou látku, tj. montelukast.

Tento léčivý přípravek je určen k užití ústy.

Přípravek Singulair 10 mg potahované tablety lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Jestliže

jste

užil

(a)

více přípravku S

ingulair

, než jste měl

(a)

Ihned se obraťte na svého lékaře se žádostí o radu.

Většina hlášení o předávkování neobsahuje žádné nežádoucí účinky. Nejčastěji se vyskytující hlášené

příznaky při předávkování u dospělých a dětí zahrnovaly bolest břicha, ospalost, žízeň, bolest hlavy,

zvracení a hyperaktivitu.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek S

ingulair

Snažte se přípravek Singulair užívat podle předpisu. Pokud dávku vynecháte, prostě pokračujte podle

obvyklého schématu jednu tabletu jednou denně.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek S

ingulair

Přípravek Singulair může léčit astma, pouze pokud jej trvale užíváte.

Je důležité, abyste přípravek Singulair užíval(a) tak dlouho, jak jej Váš lékař bude předepisovat. To

pomůže při zvládání astmatu.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

M

ožné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

V klinických studiích s přípravkem Singulair 10 mg potahované tablety nejčastěji (mohou postihnout

až 1 z 10 pacientů) hlášenými nežádoucími účinky, přisuzovanými přípravku Singulair byly:

bolest břicha

bolest hlavy

Tyto nežádoucí účinky byly obvykle mírné a vyskytovaly se častěji u pacientů léčených přípravkem

Singulair, než u pacientů léčených placebem (pilulka bez léčivé látky).

Závažné nežádoucí účinky

Ihned se poraďte se svým lékařem,

pokud se u Vás vyskytne některý z následujících nežádoucích

účinků, které mohou být závažné a při kterých můžete potřebovat naléhavou lékařskou péči.

Méně časté: mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů

alergické reakce včetně otoku tváře, rtů, jazyka a/nebo hrdla, které mohou způsobovat potíže

s dýcháním nebo polykáním

změny chování a nálady: rozrušení včetně agresivního chování nebo nepřátelství, deprese

záchvaty křečí

Vzácné: mohou postihnout až 1 z 1 000 pacientů

zvýšený sklon ke krvácení

třes

bušení srdce

Velmi vzácné: mohou postihnout až 1 z 10 000 pacientů

kombinace příznaků podobných chřipce, mravenčení nebo necitlivost v pažích a nohou,

zhoršení plicních příznaků a/nebo vyrážky (Churg-Straussové syndrom) (viz bod 2)

nízký počet krevních destiček

změny chování a nálady: halucinace, dezorientace, sebevražedné myšlenky a jednání

otok (zánět) plic

závažné kožní reakce (erythema multiforme), které se mohou objevit bez varování

zánět jater (hepatitida)

Navíc po uvedení léku na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

Velmi časté: mohou postihnout více než 1 z 10 pacientů

infekce horních cest dýchacích

Časté: mohou postihnout až 1 z 10 pacientů

průjem, pocit na zvracení, zvracení

vyrážka

horečka

zvýšené hodnoty jaterních enzymů

Méně časté: mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů

změny chování a nálady: abnormální sny, včetně nočních můr, potíže se spánkem, náměsíčnost,

podrážděnost, pocit úzkosti, neklid

závrať, ospalost, mravenčení/necitlivost

krvácení z nosu

sucho v ústech, poruchy trávení

tvorba modřin, svědění, kopřivka

bolest kloubů nebo svalů, svalové křeče

pomočování u dětí

slabost/únava, pocit nepohody, otok

Vzácné: mohou postihnout až 1 z 1 000 pacientů

změny chování a nálady: porucha pozornosti, porucha paměti, nekontrolované pohyby svalů

Velmi vzácné: mohou se vyskytnout až u 1 z 10 000 pacientů

citlivé červené bulky pod kůží nejčastěji na holeních (erythema nodosum)

změny chování a nálad: obsedantně-kompulsivní syndromy, koktání

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

J

ak přípravek

S

ingulair uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na blistru za EXP. První

dvě číslice označují měsíc; poslední čtyři číslice označují rok. Doba použitelnosti se vztahuje

k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se

svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek S

ingulair obsahuje

Léčivou látkou je montelukastum. Jedna tableta obsahuje montelukastum natricum odpovídající

montelukastum 10 mg.

Pomocnými látkami jsou:

mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy (89,3 mg), sodná sůl kroskarmelózy, hyprolóza

(E 463) a magnesium-stearát.

Potah tablety: hypromelóza, hyprolóza (E 463), oxid titaničitý (E 171), červený a žlutý oxid

železitý (E 172) a karnaubský vosk.

Jak přípravek S

ingulair

vypadá a co obsahuje toto balení

Singulair 10 mg potahované tablety jsou béžové, čtverhranné se zakulacenými rohy s vyraženým

„SINGULAIR“ na jedné straně a „MSD 117“ na straně druhé.

Blistry v baleních po: 7, 28 a 98 tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Merck Sharp & Dohme B.V.

Waarderweg 39

2031 BN Haarlem

Nizozemsko

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 23. 9. 2019

1/10

Sp. zn. sukls194236/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPR

AVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

SINGULAIR 10 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje montelukastum natricum odpovídající montelukastum 10,0 mg.

Pomocné látky se známým účinkem:

Tento léčivý přípravek obsahuje 89,3 mg monohydrátu laktózy v jedné tabletě.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta

Béžové, čtverhranné se zakulacenými rohy, potahované tablety, s vyraženým „SINGULAIR“ na jedné

straně a s „MSD 117“ na straně druhé.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek Singulair je indikován k léčbě astmatu jako doplňková léčba u těch pacientů s mírným až

středně těžkým perzistentním astmatem, jejichž nemoc není dostatečně zvládána inhalačními

kortikosteroidy a jimž podávání krátkodobě působících

-agonistů „podle potřeby“ neposkytuje

odpovídající klinickou kontrolu nad astmatem. Pacientům, u nichž je přípravek Singulair indikován

k léčbě astmatu, může přípravek Singulair rovněž přinést úlevu od příznaků sezónní alergické rýmy.

Přípravek Singulair je rovněž indikován k profylaxi astmatu, kde je převládající složkou námahou

indukovaná bronchokonstrikce.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování pro dospělé a dospívající od 15 let s astmatem nebo s astmatem a současnou sezónní

alergickou rýmou je jedna 10mg tableta denně užívaná večer.

2/10

Obecná doporučení

Terapeutické účinky přípravku Singulair na parametry zvládání astmatu se objeví během jednoho dne.

Přípravek Singulair lze užívat s jídlem nebo nalačno. Pacienty je nutno poučit, aby v užívání přípravku

Singulair pokračovali, i pokud bude jejich astma pod kontrolou, stejně jako v obdobích jeho zhoršení.

Přípravek Singulair nesmí být podáván současně s jinými přípravky obsahujícími stejnou léčivou

látku, montelukast.

U starších pacientů, u pacientů s renální nedostatečností ani u pacientů s mírnou až středně těžkou

poruchou funkce jater není úprava dávky potřebná. O pacientech s těžkou poruchou funkce jater

nejsou k dispozici žádné údaje. Dávkování je stejné jak u pacientů mužského, tak ženského pohlaví.

Léčba přípravkem Singulair v souvislosti s jinými způsoby léčby astmatu

Přípravek Singulair může být přidán ke stávajícím režimům léčby pacienta.

Inhalační kortikosteroidy

: Léčba přípravkem Singulair může být použita jako doplňková léčba

u pacientů, u nichž inhalační kortikosteroidy a „podle potřeby“ podaní krátkodobě působící

-agonisté

neposkytují dostatečnou klinickou kontrolu. Inhalační kortikosteroidy se nesmí přípravkem Singulair

nahradit náhle (viz bod 4.4).

Pediatrická populace

Nepodávejte přípravek Singulair 10 mg potahované tablety dětem ve věku do 15 let. Bezpečnost a

účinnost přípravku Singulair 10 mg potahované tablety u dětí ve věku méně než 15 let nebyla dosud

stanovena.

Pro pediatrické pacienty ve věku 6 až 14 let jsou k dispozici 5mg žvýkací tablety.

Pro pediatrické pacienty ve věku 2 až 5 let jsou k dispozici 4mg žvýkací tablety.

Pro pediatrické pacienty ve věku od 6 měsíců do 5 let jsou k dispozici 4mg granule.

Způsob podání

Perorální podání.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienty je nutno poučit, aby perorální montelukast nikdy nepoužívali k léčení akutních záchvatů

astmatu a aby k tomuto účelu vždy měli svou obvyklou vhodnou záchrannou medikaci po ruce. Pokud

k akutnímu záchvatu dojde, je nutno použít krátkodobě působící inhalační

-agonisty. Pokud pacienti

budou potřebovat více inhalací krátkodobě působících

-agonistů než obvykle, musí co nejdříve

vyhledat svého lékaře.

Inhalační nebo perorální kortikosteroidy nesmí být montelukastem náhle nahrazeny.

Nejsou k dispozici žádné údaje prokazující, že lze perorální kortikosteroidy při současném podávání

montelukastu snížit.

Ve vzácných případech se může u pacientů léčených antiastmatiky včetně montelukastu objevit

systémová eozinofilie, někdy se projevující klinickými projevy vaskulitidy shodnými

s Churg-Straussové syndromem, což je stav často léčený systémovými kortikosteroidy. Tyto případy

byly někdy spojeny se snížením nebo vysazením perorálních kortikosteroidů. Ačkoliv příčinná

souvislost s antagonismem leukotrienových receptorů nebyla prokázána, lékař si musí být u svých

pacientů vědom rizika eozinofilie, vaskulitické vyrážky, zhoršení plicních symptomů, srdečních

3/10

komplikací a/nebo neuropatie. Pacienti, u kterých se tyto symptomy vyvinou, musí být znovu

vyšetřeni a jejich léčebné režimy přehodnoceny.

Léčba montelukastem nemění potřebu zabránit pacientům s aspirin senzitivním astmatem v užívání

přípravku s obsahem kyseliny acetylsalicylové a dalších nesteroidních protizánětlivých léčiv.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným deficitem laktázy

nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nesmí tento přípravek užívat.

U dospělých, dospívajících a dětí, kteří užívali přípravek Singulair byly hlášeny neuropsychiatrické

reakce (viz bod 4.8). Pacienti a lékaři mají dávat pozor na neuropsychiatrické reakce. Pacienti a/nebo

ošetřující osoby mají být poučeni, aby v případě výskytu těchto změn informovali lékaře. Pokud se

takové případy vyskytnou, lékaři by měli pečlivě zvážit rizika a přínosy pokračování v léčbě

přípravkem Singulair.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Montelukast lze podávat s jinými terapiemi rutinně používanými při profylaxi a chronické léčbě

astmatu. Ve studiích lékových interakcí neměla doporučená klinická dávka montelukastu klinicky

významné účinky na farmakokinetiku následujících léčiv: theofylin, prednison, prednisolon, perorální

kontraceptiva (ethinylestradiol/norethisteron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.

Plocha pod křivkou plazmatických koncentrací (AUC) montelukastu byla u subjektů, kterým byl

současně podáván fenobarbital, snížena přibližně o 40 %. Jelikož je montelukast metabolizován

CYP 3A4, 2C8 a 2C9, je, zejména u dětí, potřebná opatrnost při jeho podávání spolu s induktory

CYP 3A4, 2C8 a 2C9, jako jsou fenytoin, fenobarbital a rifampicin.

In vitro studie ukázaly, že montelukast je účinným inhibitorem CYP 2C8. Data z klinických studií

lékových interakcí zahrnujících montelukast a rosiglitazon (sondovací substrát reprezentující léčiva,

která jsou převážně metabolizovaná CYP 2C8) však prokázala, že montelukast CYP 2C8 in vivo

neinhibuje. U montelukastu se tudíž nepředpokládá, že by metabolismus léčiv metabolizovaných tímto

enzymem (např. paklitaxelu, rosiglitazonu a repaglinidu) výrazně narušoval.

In vitro studie prokázaly, že montelukast je substrátem CYP 2C8 a do menší míry také 2C9 a

3A4. Údaje z klinické studie lékových interakcí zahrnující montelukast a gemfibrozil (což je inhibitor

jak CYP 2C8, tak 2C9) prokázaly, že gemfibrozil zvyšoval systémovou expozici montelukastu 4,4krát.

Při současném podávání s gemfibrozilem nebo s jinými silnými inhibitory CYP 2C8 není rutinní

úprava dávkování montelukastu potřebná, ale lékař si musí být vědom možnosti zvýšení výskytu

nežádoucích účinků.

Na základě údajů in vitro se klinicky významné lékové interakce se slabšími inhibitory CYP 2C8

(např. trimethoprimem) nepředpokládají. Současné podávání montelukastu s itrakonazolem, silným

inhibitorem CYP 3A4, nevedlo k významnému zvýšení systémové expozice montelukastu.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Studie na zvířatech neukazují škodlivé účinky, pokud jde o vliv na graviditu nebo vývoj

embrya/plodu.

Dostupné údaje z publikovaných prospektivních a retrospektivních kohortových studií hodnotících

vážné vrozené vady neprokázaly riziko jejich vzniku spojené s podáváním montelukastu těhotným

ženám. Dostupné studie mají metodologická omezení, včetně malé velikosti zkoumaného vzorku,

v některých studiích retrospektivní sběr dat a nekonzistentnost porovnávané skupiny.

Přípravek Singulair lze v těhotenství užívat pouze, pokud se má za to, že to je jasně nezbytné.

4/10

Kojení

Studie na potkanech ukázaly, že se montelukast vylučuje do mléka (viz bod 5.3). Není známo, zda se

montelukast/metabolity vylučují do lidského mateřského mléka.

Přípravek Singulair mohou kojící matky užívat, pouze pokud se má za to, že to je jasně nezbytné.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Singulair nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Nicméně, jednotlivci hlásili ospalost nebo závrať.

4.8

Nežádoucí účinky

Montelukast byl v klinických studiích hodnocen následovně:

10mg potahované tablety na přibližně 4 000 dospělých a dospívajících astmatických pacientech

ve věku 15 let a starších

10mg potahované tablety na přibližně 400 dospělých a dospívajících astmatických pacientech se

sezónní alergickou rýmou ve věku 15 let a starších

5mg žvýkací tablety na přibližně 1 750 pediatrických pacientech ve věku 6 až 14 let

Následující nežádoucí účinky související s léčivem byly u pacientů léčených montelukastem

v klinických studiích hlášeny často (≥ 1/100 až < 1/10) a s vyšší incidencí než u pacientů léčených

placebem:

Tříd

y

orgánových

systémů

Dospělí a dospívající

pacienti

ve věku 15 let a starší

(dvě 12týdenní studie;

n=795)

Pediatričtí pacienti

ve věku 6 až 14 let

(jedna 8týdenní studie; n=201)

(dvě 56týdenní studie; n=615)

Poruchy nervového

systému

bolest hlavy

bolest hlavy

Gastrointestinální

poruchy

bolest břicha

Při dlouhodobé léčbě omezeného počtu pacientů v rámci klinických studií trvajících u dospělých až

2 roky a až 12 měsíců u pediatrických pacientů ve věku 6 až 14 let se bezpečnostní profil nezměnil.

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Nežádoucí účinky hlášené po uvedení na trh jsou uvedeny v tabulce dále podle třídy orgánových

systémů a specifických nežádoucích účinků. Kategorie četnosti byly odhadnuty na základě

relevantních klinických studií.

Tříd

y

orgánových systémů

N

ežádoucí účink

y

Kategorie

četnosti*

Infekce a infestace

infekce horních cest dýchacích

Velmi časté

Poruchy krve a

lymfatického systému

zvýšený sklon ke krvácení

Vzácné

trombocytopenie

Velmi vzácné

Poruchy imunitního systému

hypersenzitivní reakce včetně

anafylaxe

Méně časté

infiltrace jater eozinofily

Velmi vzácné

Psychiatrické poruchy

abnormální sny včetně nočních

můr, insomnie, somnambulismus,

úzkost, agitovanost včetně

agresivního chování nebo

hostility, deprese,

Méně časté

5/10

Tříd

y

orgánových systémů

N

ežádoucí účink

y

Kategorie

četnosti*

psychomotorická hyperaktivita

(zahrnující podrážděnost, neklid,

tremor

porucha pozornosti, porucha

paměti, tik

Vzácné

halucinace, dezorientace,

sebevražedné myšlenky a jednání

(suicidalita), obsedantně-

kompulzivní syndromy, dysfemie

Velmi vzácné

Poruchy nervového systému

závratě, ospalost,

parestezie/hypoestezie, záchvaty

křečí

Méně časté

Srdeční poruchy

palpitace

Vzácné

Respirační, hrudní a

mediastinální poruchy

epistaxe

Méně časté

Churg-Straussové syndrom (CSS)

(viz bod 4.4)

Velmi vzácné

pulmonární eozinofilie

Velmi vzácné

Gastrointestinální poruchy

průjem

, nauzea

, zvracení

Časté

sucho v ústech, dyspepsie

Méně časté

Poruchy jater a žlučových

cest

zvýšené hladiny sérových

transamináz (ALT, AST)

Časté

hepatitida (včetně cholestatického,

hepatocelulárního a smíšeného

poškození jater)

Velmi vzácné

Poruchy kůže a podkožní

tkáně

vyrážka

Časté

tvorba modřin, kopřivka, pruritus

Méně časté

angioedém

Vzácné

erythema nodosum, erythema

multiforme

Velmi vzácné

Poruchy svalové a kosterní

soustavy a pojivové tkáně

artralgie, myalgie včetně

svalových křečí

Méně časté

Poruchy ledvin a močových

cest

enuréza u dětí

Méně časté

Celkové poruchy a reakce

v místě aplikace

pyrexie

Časté

astenie/únava, malátnost, edém

Méně časté

* Kategorie četnosti: definováno pro každý nežádoucí účinek podle incidence hlášené v údajích z klinických studií: velmi

časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1 000 až <1/100), vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné

(<1/10 000).

† Tento nežádoucí účinek, hlášený v klinických studiích u pacientů léčených montelukastem jako velmi častý, byl rovněž

hlášen jako velmi častý u pacientů léčených placebem.

‡ Tento nežádoucí účinek, hlášený v klinických studiích u pacientů léčených montelukastem jako častý, byl rovněž hlášen

jako častý u pacientů léčených placebem.

§ Kategorie četnosti: vzácné

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

6/10

4.9

Předávkování

Při studiích chronického astmatu byl montelukast podáván dospělým pacientům po dobu 22 týdnů

v dávkách do 200 mg/den a v krátkodobých studiích v dávkách do 900 mg/den po dobu přibližně

jednoho týdne bez klinicky významných nežádoucích příhod.

Po uvedení na trh a během klinických studií byly hlášeny případy akutního předávkování

montelukastem. Tyto případy zahrnují hlášení o dospělých a dětech s dávkou až 1 000 mg (přibližně

61 mg/kg u dítěte ve věku 42 měsíců). Klinické a laboratorní nálezy byly v souladu s bezpečnostním

profilem u dospělých a pediatrických pacientů. Většina hlášení o předávkování nezahrnovala žádné

nežádoucí projevy.

Symptomy předávkování

Nejčastější nežádoucí projevy byly v souladu s bezpečnostním profilem montelukastu a zahrnovaly

bolest břicha, ospalost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a psychomotorickou hyperaktivitu.

Léčba předávkování

Nejsou k dispozici žádné specifické údaje ohledně léčby předávkování montelukastem. Není známo,

zda je montelukast dialyzovatelný peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLAST

NOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:

antagonisté leukotrienových receptorů

ATC kód:

R03D C03

Mechanismus účinku

Cysteinylové leukotrieny (LTC

, LTD

, LTE

) jsou silné zánětlivé eikosanoidy, které jsou uvolňovány

z různých buněk, například z žírných buněk a eozinofilů. Tyto důležité proastmatické mediátory

se vážou na cysteinyl-leukotrienové (CysLT) receptory. Receptor CysLT typu 1 (CysLT

) se nachází

v dýchacích cestách člověka (včetně buněk hladkého svalu dýchacích cest a makrofágů dýchacích

cest) a na dalších prozánětlivých buňkách (včetně eozinofilů a některých myeloidních kmenových

buněk). Byla zjištěna korelace mezi CysLT a patofyziologií astmatu a alergické rýmy. Při astmatu

patří mezi leukotrieny zprostředkované účinky bronchokonstrikce, sekrece hlenu, vaskulární

permeabilita a zmnožení eozinofilů. Při alergické rýmě se po expozici alergenu uvolňují CysLT

z nosní sliznice během reakce jak časné, tak i pozdní fáze, a souvisejí se symptomy alergické rýmy.

Bylo zjištěno, že intranazální expozice CysLT zvětšuje rezistenci nosní části dýchacích cest a zhoršuje

příznaky neprůchodnosti nosu.

Farmakodynamické účinky

Montelukast je perorálně účinnou sloučeninou, která se s vysokou afinitou a selektivitou váže na

receptor CysLT

. V klinických studiích montelukast inhibuje bronchokonstrikci navozenou

inhalovanými LTD

v dávkách pouhých 5 mg. Bronchodilatace byla pozorována do 2 hodin po

perorálním podání. Bronchodilatační účinek navozený

-agonistou byl k bronchodilatačnímu účinku

navozenému montelukastem aditivní. Léčba montelukastem inhibovala jak časnou, tak pozdní fázi

bronchokonstrikce navozené antigenním podnětem. Montelukast, v porovnání s placebem, snižoval u

dospělých a pediatrických pacientů počty eozinofilů v periferní krvi. Ve zvláštní studii léčba

montelukastem významně snižovala počty eozinofilů v dýchacích cestách (měřeno ve sputu) a

v periferní krvi za zlepšení klinické kontroly astmatu.

Klinická účinnost a bezpečnost

Ve studiích na dospělých montelukast v dávce 10 mg jednou denně, v porovnání s placebem, vykázal

významná zlepšení ranní FEV

(změna výchozích hodnot 10,4 % oproti 2,7 %), dopolední maximální

7/10

výdechové rychlosti (PEFR) (změna výchozích hodnot 24,5 l/min oproti 3,3 l/min) a významné

snížení celkové spotřeby

-agonistů (změna výchozích hodnot -26,1 % oproti -4,6 %). Zlepšení

pacienty hlášených skóre denních a nočních astmatických symptomů bylo významně lepší než u

placeba.

Studie na dospělých prokázaly u montelukastu schopnost adice ke klinickému účinku inhalačních

kortikosteroidů (% změny výchozích hodnot FEV

pro inhalační beklometazon plus montelukast

v porovnání s beklometasonem : 5,43 % oproti 1,04 %, v uvedeném pořadí; v porovnání s použitím β-

agonisty -8,70 % oproti 2,64 %). V porovnání s inhalačním beklometasonem (200 μg dvakrát denně

s využitím spaceru) prokázal montelukast rychlejší počáteční odpověď, i když v průběhu 12týdenní

studie beklometason poskytoval vyšší průměrný léčebný účinek (% změny výchozích hodnot FEV

montelukastu v porovnání s beklometasonem: 7,49 % oproti 13,3 %, v uvedeném pořadí; v porovnání

s použitím β-agonisty: -28,28 % oproti -43,89 %). V porovnání s beklometasonem však vysoké

procento pacientů léčených montelukastem dosáhlo podobných klinických odpovědí (např. 50 %

pacientů léčených beklometasonem dosáhlo zlepšení FEV

přibližně o 11 % nebo více v porovnání s

výchozími hodnotami, zatímco přibližně 42 % pacientů léčených montelukastem dosáhlo stejné

odpovědi).

U dospělých a dospívajících pacientů ve věku 15 let a starších s astmatem a současně se sezónní

alergickou rýmou byla provedena klinická studie, která hodnotila účinek montelukastu při

symptomatické léčbě sezónní alergické rýmy. V této studii montelukast podávaný jednou denně v

dávce 10 mg prokázal statisticky významné zlepšení skóre denních symptomů rýmy v porovnání

s placebem. Skóre denních symptomů rýmy je průměrem skóre denních nosních symptomů (střední

hodnota ucpání nosu, výtoku z nosu, kýchání a svědění v nose) a skóre nočních symptomů (střední

hodnota ucpání nosu při probuzení, potíží s usínáním a probouzení se v noci). Celkového hodnocení

alergické rýmy pacienty a lékaři se v porovnání s placebem významně zlepšilo. Hodnocení

antiastmatické účinnosti nebylo primárním cílem této studie.

V 8týdenní studii na pediatrických pacientech ve věku od 6 do 14 let montelukast v dávce 5 mg jednou

denně v porovnání s placebem významně zlepšoval respirační funkce (změna výchozích hodnot FEV

8,71 % oproti 4,16 %; změna výchozích hodnot dopolední PEFR 27,9 l/min oproti 17,8 l/min) a

snižoval používání β-agonistů „dle potřeby“ (změna výchozích hodnot -11,7 % oproti +8,2 %).

Významné snížení námahou indukované bronchokonstrikce (EIB) bylo prokázáno ve 12týdenní studii

na dospělých (maximální pokles FEV

22,33 % u montelukastu oproti 32,40 % u placeba; čas do

návratu k výchozím hodnotám FEV

s odchylkou do 5 % byl 44,22 min oproti 60,64 min). Tento

účinek byl během 12 týdnů trvání studie setrvalý. Snížení námahou indukované bronchokonstrikce

bylo rovněž prokázáno v krátkodobé studii na pediatrických pacientech (maximální pokles FEV

18,27 % oproti 26,11 %; čas do návratu k výchozím hodnotám FEV

s odchylkou do 5 % byl

17,76 min oproti 27,98 min). Účinek v obou studiích byl prokázán na konci dávkovacího intervalu

jednou denně.

U astmatických pacientů citlivých na kyselinu acetylsalicylovou současně léčených inhalačními

a/nebo perorálními kortikosteroidy vedla léčba montelukastem v porovnání s placebem k

významnému zlepšení zvládání astmatu (změna výchozích hodnot FEV1 8,55 % oproti -1,74 % a

pokles z výchozích hodnot celkového používání β-agonistů -27,78 % oproti 2,09 %).

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Montelukast se po perorálním podání rychle vstřebává. V případě 10mg potahovaných tablet se u

dospělých nalačno střední hodnoty maximální plazmatické koncentrace (C

) dosáhne 3 hodiny (T

po podání. Střední hodnota perorální biologické dostupnosti je 64 %. Perorální biologická dostupnost

nejsou běžným jídlem ovlivněny. Bezpečnost a účinnost byly prokázány v klinických studiích,

kde 10mg potahované tablety byly podávány bez ohledu na načasování příjmu potravy.

8/10

V případě 5mg žvýkacích tablet se u dospělých nalačno C

dosáhne 2 hodiny po podání. Střední

hodnota perorální biologické dostupnosti je 73 %, přičemž běžné jídlo ji sníží na 63 %.

Distribuce

Montelukast je z více než 99 % navázán na plazmatické proteiny. Distribuční objem v rovnovážném

stavu montelukastu je v průměru 8 až 11 litrů. Studie na potkanech provedené s radioaktivně

značeným montelukastem ukazují na minimální prostup hematoencefalickou bariérou. Navíc byly

koncentrace radioaktivně značeného materiálu 24 hodin po podání dávky ve všech ostatních tkáních

minimální.

Biotransformace

Montelukast je rozsáhle metabolizován. Ve studiích s terapeutickými dávkami jsou u dospělých a dětí

v rovnovážném stavu plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu nedetekovatelné.

Cytochrom P450 2C8 je hlavním enzymem v metabolismu montelukastu. Navíc se mohou v malé míře

podílet CYP 3A4 a 2C9, i když u itrakonazolu, který je inhibitorem CYP 3A4, bylo prokázáno, že

nemění farmakokinetické proměnné montelukastu u zdravých subjektů, které užívaly 10 mg

montelukastu denně. Na základě in vitro výsledků získaných na mikrozomech z lidských jater

terapeutické plazmatické koncentrace montelukastu neinhibují izoenzymy cytochromu P450 3A4,

2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6. Příspěvek metabolitů k léčebnému účinku montelukastu je minimální.

Eliminace

Plazmatická clearance montelukastu dosahuje u zdravých dospělých v průměru 45 ml/min. Po

perorální dávce radioaktivně značeného montelukastu se 86 % radioaktivity zjistilo v 5denním sběru

stolice, přičemž v moči bylo zjištěno < 0,2 %. Ve spojení s odhady perorální biologické dostupnosti

montelukastu to ukazuje na skutečnost, že montelukast a jeho metabolity jsou vylučovány téměř

výhradně žlučí.

Individuální rozdíly u pacientů

U starších pacientů nebo u pacientů s mírnou až středně těžkou nedostatečností jater není úprava

dávky potřebná. Studie na pacientech s poruchou funkce ledvin nebyly provedeny. V důsledku

skutečnosti, že montelukast a jeho metabolity jsou eliminovány žlučí, se u pacientů s poruchou funkce

ledvin potřeba úpravy dávky nepředpokládá. O farmakokinetice montelukastu u pacientů s těžkou

poruchou funkce jater nejsou k dispozici žádné údaje (Child-Pughovo skóre >9).

Při vysokých dávkách montelukastu (20- a 60násobek doporučené dávky pro dospělé) byl pozorován

pokles plazmatických koncentrací theofylinu. Tento účinek nebyl při doporučené dávce 10 mg jednou

denně pozorován.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Ve studiích toxicity na zvířatech byly pozorovány menší sérové biochemické změny ALT, glukózy,

fosforu a triglyceridů, jež byly přechodné povahy. Projevy toxicity u zvířat představovaly zvýšenou

sekreci slin, gastrointestinální symptomy, řídkou stolici a iontovou nerovnováhu. K těmto jevům

docházelo při dávkách, které dávaly > 17násobek systémové expozice pozorované při klinickém

dávkování. U opic se nežádoucí účinky objevily při dávkách od 150 mg/kg/den (> 232násobek

systémové expozice pozorované při klinické dávce). Ve studiích na zvířatech montelukast při

systémové expozici přesahující klinickou systémovou expozici více než 24násobně neovlivňoval

fertilitu ani reprodukční schopnosti. Ve studii samičí plodnosti na potkanech v dávkách 200 mg/kg/den

(> 69násobek klinické systémové expozice) byl zaznamenán mírný pokles tělesné hmotnosti mláďat.

Ve studiích na králících byla, v porovnání s kontrolními zvířaty, při systémové expozici více než

24násobně přesahující klinickou systémovou expozici pozorovanou při klinické dávce pozorována

vyšší incidence nekompletní osifikace. U potkanů nebyly pozorovány žádné abnormality. Bylo

prokázáno, že montelukast prostupuje placentální bariérou a je vylučován do mateřského mléka zvířat.

9/10

Po jedné perorální dávce sodné soli montelukastu v dávkách až 5 000 mg/kg u myší a potkanů

(15 000 mg/m

a 30 000 mg/m

u myší, respektive u potkanů), což byla nejvyšší testovaná dávka,

nedošlo k žádnému úhynu. Tato dávka je ekvivalentní 25 000násobku doporučené denní dávky pro

dospělé (vztaženo ke hmotnosti dospělého pacienta 50 kg).

Bylo zjištěno, že montelukast není pro myši při dávkách až 500 mg/kg/den (přibližně > 200násobek

systémové expozice) fototoxický při UVA, UVB nebo viditelném světle.

Montelukast nebyl při in vitro a in vivo testech na hlodavcích ani mutagenní, ani tumorigenní.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulóza

Monohydrát laktózy

Sodná sůl kroskarmelózy

Hyprolóza (E 463)

Magnesium-stearát

Potah tablety:

Hypromelóza 2910/6

Hyprolóza (E 463)

Oxid titaničitý (E 171)

Červený oxid železitý a žlutý oxid železitý (E 172)

Karnaubský vosk

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba

použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a

vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Al/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 7 potahovaných tablet

28 potahovaných tablet

98 potahovaných tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

10/10

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Merck Sharp & Dohme B.V.

Waarderweg 39

2031 BN Haarlem

Nizozemsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

14/351/99-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 2. 6. 1999

Datum posledního prodloužení registrace: 5. 5. 2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

27. 3. 2020

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace