MORPHIN BIOTIKA 1% 10MG/ML

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
TRIHYDRÁT MORFIN-HYDROCHLORIDU (MORPHINI HYDROCHLORIDUM TRIHYDRICUM)
Dostupné s:
BB Pharma a.s., Praha
ATC kód:
N02AA01
INN (Mezinárodní Name):
TRIHYDRATE MORPHINE HYDROCHLORIDE (MORPHINI HYDROCHLORIDUM TRIHYDRICUM)
Dávkování:
10MG/ML
Léková forma:
Injekční roztok
Podání:
Subkutánní/intramuskulární/intravenózní podání
Jednotky v balení:
10X1ML; 10X2ML Ampulka
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
MORFIN
Přehled produktů:
MORPHIN BIOTIKA 1%
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
65/ 780/92-S/C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
8585004400046

sp. zn. sukls318420/2018

a sp. zn. sukls318391/2018

Příbalová informace: informace pro pacienta

Morphin Biotika 1%

injekční roztok

morphini hydrochloridum trihydricum

Přečtěte

si p

ozorně

celou

příbalovou

informaci

dříve,

než

začnete

tento

přípravek

používat,

protože

obsahuje pro

Vás

důležité

údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestry.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi,

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této

příbalové

informaci

Co je Morphin Biotika a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Morphin Biotika používat

Jak se Morphin Biotika používá

Možné nežádoucí účinky

Jak Morphin Biotika uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Morphin Biotika a k

čemu se používá

Morphin Biotika patří do skupiny léků zvaných analgetika – anodyna, které působí proti bolesti.

Morfin je přirozený alkaloid, klasické analgetikum s mohutným centrálně podmíněným účinkem.

Výrazně tlumí

dechové centrum, snižuje dechovou frekvenci a dechový objem.

Po nitrosvalovém nebo podkožním podání se rychle dostává do krevního oběhu, největší množství do

ledvin, jater, plic a sleziny, v nižší koncentraci se nachází ve svalech a mozku. Po podkožním podání

dosahuje vrchol účinku za 50-90 minut, po nitrosvalovém podání za 30-60 minut. Přibližně 10 % dávky

se vylučuje v nezměněné formě žlučí do stolice, 90 % se vylučuje močí. V játrech, střevě a ledvinách

se biotransformuje, hlavní metabolit je inaktivní. Prochází placentární bariérou a v stopových

množstvích přestupuje do mateřského mléka.

Morphin Biotika je určen k léčbě bolesti při zhoubných nádorech, po těžkých úrazech, popáleninách, po

operacích, při akutní bolesti při

infarktu myokardu, a k premedikaci před anestezií.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

Morphin Biotika

používat

Nepoužívejte

Morphin Biotika

jestliže jste alergický(á) na léčivou látku trihydrát morfin-hydrochloridu nebo na kteroukoli další

složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)

jestliže máte poškozenou funkci plic s útlumem dechového centra

jestliže máte chronickou obstrukční chorobu bronchopulmonální (týkající se průdušek a plic)

jestliže máte paralytický ileus (střevní neprůchodnost) nebo úraz hlavy se zvýšeným nitrolebním

tlakem

Upozornění a opatření

Poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem nebo zdravotní sestrou, pokud se u Vás během používání

přípravku Morphin Biotika objeví některý z těchto příznaků:

zvýšená citlivost na bolest navzdory skutečnosti, že užíváte zvyšující se dávky (hyperalgezie). Váš

lékař rozhodne, zda budete potřebovat změnu dávky nebo změnu silného analgetika („léku proti

bolesti“) (viz bod 2),

slabost, únava, nedostatek chuti k jídlu, nevolnost, zvracení nebo nízký krevní tlak. Může se jednat

o příznak toho, že nadledviny tvoří příliš málo hormonu kortizolu, a možná budete muset užívat

hormonální doplněk,

ztráta libida, impotence, zastavení menstruace, což může být způsobeno sníženou tvorbou

pohlavních hormonů,

pokud jste byli někdy závislí na drogách nebo alkoholu, rovněž informujte o tom, že máte pocit, že

se během užívání přípravku Morphin Biotika stáváte na něm závislí. Možná jste začali intenzivně

myslet na to, kdy budete moci užít další dávku, i když ji nepotřebujete pro tlumení bolesti,

abstinenční příznaky nebo závislost. Nejběžnější abstinenční příznaky jsou uvedeny v bodě 3.

Pokud se objeví, může lékař změnit typ léčivého přípravku nebo interval mezi dávkami.

Opatrnost je nutná při astmatu, žlučníkové kolice, otravě křečovými jedy a při zvětšení prostaty. Morfin

by se neměl podávat při léčbě inhibitory monoaminooxidázy (látky ze skupiny antidepresiv) a ještě dva

týdny po jejím ukončení. U pacientů s vážnou poruchou jater a narušenou funkcí ledvin je nutné dávky

snižovat.

Při endokrinologických chorobách (onemocnění způsobená abnormálními hladinami hormonů) je

potřebné počítat se zvýrazněním a prodloužením účinku. Morfin by se neměl podávat kojícím matkám a

dětem do 6 měsíců.

Děti a dospívající

Přípravek by se neměl podávat dětem do 6 měsíců.

Další léčivé přípra

vky a Morphin Biotika

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

To je zvláště důležité, pokud užíváte některý z níže uvedených léčivých přípravků:

rifampicin k léčbě např. tuberkulózy,

souběžné užívání přípravku Morphin Biotika a sedativních léčivých přípravků, jako jsou

benzodiazepiny nebo podobné léčivé přípravky, zvyšuje riziko ospalosti, potíží s dýcháním

(respirační deprese) a kómatu a může být život ohrožující. Z tohoto důvodu by mělo být

souběžné užívání zvažováno pouze tehdy, neexistují-li jiné možnosti léčby. Pokud však Váš

lékař předepíše přípravek Morphin Biotika společně se sedativními léčivými přípravky, měl by

omezit dávku a dobu trvání souběžné léčby. Informujte svého lékaře o všech sedativních

léčivých přípravcích, které užíváte, a důkladně dodržujte jeho doporučení. Je vhodné

informovat přátele nebo příbuzné, aby znali známky a příznaky uvedené výše. Kontaktujte

svého lékaře, pokud se u Vás takové příznaky vyskytnou.

Mezi další látky s tlumivým účinkem morfinu na CNS (centrální nervový systém), které ho mohou

zesílit, patří:alkohol, barbituráty, neuroleptika, antidepresiva, antihistaminika, inhibitory

monoaminooxidázy (látky ze skupiny antidepresiv), fysostigmin, neostigmin a amfetamin.

Účinek morfinu snižují opioidní smíšení agonisté-antagonisté a parciální agonisté (pentazocin,

butorfanol, buprenorfin) (léky proti bolesti). U pacientů, kterým se dlouhodobě podává morfin,

mohou uvedená léčiva

vyprovokovat abstinenční příznaky.

Depresivní účinky na dýchání zesiluje současné podání morfinu s thiopentalem (látka pro znecitlivění).

Tricyklická antidepresiva, hlavně desipramin, zesilují a prodlužují analgetický (protibolestivý) účinek

morfinu. Morfin snižuje účinek diuretik (léků zvyšujících tvorbu a vylučování moči) a snižuje též

účinek

laxativ (projímadel).

Morfin zvyšuje toxicitu organofosfátů.

Přípravek se nesmí mísit s aminofylinem, heparinem, sodnou solí pentobarbitalu a fenobarbitalu,

thiopentalem a metaraminolem.

Upozorn

ění:

Při bolestech vyvolaných zhoubnými nádory umožňuje současné podávání kyseliny

acetylsalicylové (léků Acylpyrin nebo Superpyrin) snížit dávky morfinu. Specifickým antidotem

(protilátkou) morfinu je naloxon.

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek používat.

Těhotenství

Morfin prochází placentární bariérou, a proto může ohrozit novorozence útlumem dechového centra,

pokud se podá těsně před porodem. Novorozenci matek závislých na morfinu mají nižší porodní

hmotnost a vyšší novorozeneckou úmrtnost. Pokud se přípravek Morphin Biotika používá v těhotenství

po dlouhou dobu, existuje riziko, že novorozenec bude mít abstinenční příznaky, které by měl léčit

lékař. Mezi abstinenční příznaky patří: abnormální reflexy, zvýšený svalový tonus (napětí), křeče,

průjmy, pocení.

Kojení

Přípravek se nesmí podávat kojícím matkám.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Morfin nepříznivě ovlivňuje pozornost, koordinaci pohybů a odpovědné rozhodování při řízení

motorových vozidel a obsluze strojů.

Přípravek

Morphin Biotika obsahuje

sodík

Přípravek obsahuje 0,129 mmol (2,964 mg) sodíku v 1 ml injekčního roztoku.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 1 ml, to znamená, že je v podstatě

„bez sodíku“.

3.

Jak se Morphin Biotika

používá

Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Individuální, obvyklá jednotlivá terapeutická dávka je 10-20 mg, denní 10-40 mg podkožně nebo

nitrosvalově. Nejvyšší jednotlivá dávka je 20 mg, nejvyšší denní dávka 60 mg podkožně!

Novorozencům a dětem do 6 měsíců věku se podává nitrožilně jednotlivá dávka 25 μg/kg, resp. 50

μg /kg u ventilovaných pacientů; nitrožilní infuzí se podává: 5 – 7 μg/kg/h, resp. 10 – 15 μg/kg/h u

ventilovaných.

Dětem od 6 do 12 měsíců jen v naléhavých případech 0,2 mg/kg, podle potřeby až každé 4 hodiny.

Průměrná jednotlivá dávka dětem je od 1 do 6 let 2-4 mg, od 6 do 15 let 4-10 mg subkutánně nebo

intramuskulárně. Kde je žádoucí rychlý nástup účinku, nebo při nedostatečném prokrvení (hypotenze –

nízký tlak,

šok), lze morfin podávat ležícímu pacientovi pomalu i intravenózně. P

ři

intraven

ózním

pod

á

n

í

se d

á

vka

sni

ž

uje o jednu

etinu a

ž

jednu polovinu!

Jestliže jste použil(a) více přípravku

Morphin Biotika

, než jste měl(a)

Lidé, kteří užili nadměrnou dávku,

mohou dostat pneumonii kvůli vdechnutí zvratků nebo cizích

látek, přičemž příznaky mohou zahrnovat dušnost, kašel a horečku.

Lidé, kteří užili nadměrnou dávku, mohou mít rovněž

potíže s dýcháním, které vedou k bezvědomí

nebo dokonce k úmrtí.

P

ří

znaky lehkého předávkování jsou povznesená dobrá nálada, ospalost, mióza (zúžení zornic),

zpomalení činnosti střev. Těžká intoxikace (otrava) je charakterizována snížením krevního tlaku,

útlumem dýchání a dostavuje se bezvědomí. Může se vyvinout otok plic,

hlavně u toxikomanů.

L

éč

ba předávkování spočívá v léčbě jednotlivých příznaků - nízkého krevního tlaku, nízké tělesné

teploty a útlumu dýchání. Nejdůležitější je zabezpečení volných dýchacích cest a dostatečného

dýchání. Specifickou protilátkou je naloxon, jenž může rychle odstranit příznaky otravy. Podává se

dávka 0,4-2 mg nitrožilně, přičemž se dávka opakuje (v 2-3 minutových intervalech) až do probuzení

pacienta, úpravy dýchání a návratu kašlacího reflexu. Je-li působení naloxonu nedostatečné, je nutno

pátrat po jiných příčinách stavu (např. hypoglykémie – nízká koncentrace krevního cukru nebo otrava

jinými látkami).

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Morphin Biotika

Nepřerušujte léčbu přípravkem Morphin Biotika, pokud se na tom nedohodnete s Vaším lékařem.

Pokud chcete ukončit léčbu přípravkem Morphin Biotika, požádejte svého lékaře o postupné snížení

dávky, abyste se vyvarovali abstinenčních příznaků. Abstinenční příznaky mohou zahrnovat bolesti

těla, třes, průjem, bolest břicha, nevolnost, příznaky podobné chřipce, rychlý tlukot srdce a rozšířené

zornice. Mezi psychologické příznaky patří intenzivní pocit nespokojenosti, úzkost a podrážděnost.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Důležité nežádoucí účinky nebo příznaky, na které je třeba se zaměřit, a co dělat, pokud se u Vás

vyskytnou:

závažná alergická reakce, která způsobuje potíže s dýcháním nebo závratě.

Pokud se u Vás vyskytnou tyto důležité nežádoucí účinky, ihned se obraťte na lékaře.

Nežádoucí účinky s frekvencí není známo (z dostupných údajů nelze určit):

zvýšená citlivost na bolest,

pocení,

sucho v ústech,

abstinenční příznaky nebo závislost (viz příznaky v bodě 3: Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek

Morphin Biotika).

V obvyklých dávkách výskyt do 7 %, nejčastěji nevolnost, zvracení, zácpa (3-4 %), útlum dechu,

ospalost, zmatenost (2 %), nízký krevní tlak (0,5 %), zadržování moče, zčervenání v obličeji,

závratě, snížení nebo zvýšení srdeční frekvence, bušení na srdci, snížení

tělesné teploty, změny

nálady, tělesná slabost, bolest hlavy, poruchy spánku, zastřené vidění, zúžení

zornic, poruchy chuti,

snížení chuti k jídlu, alergické reakce v místě vpichu (svědění, kopřivka) i

celkové (zúžení

průsvitu průdušek), bronchospazmus u astmatiků.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak Morphin Biotika

uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 25°C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před

světlem.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na krabičce za EXP. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

6.

Obsah balení a další informace

Co Morphin Biotika obsahuje

Léčivou látkou je morphini hydrochloridum trihydricum.

Jedna 1 ml ampulka obsahuje morphini hydrochloridum trihydricum 10 mg.

Jedna 2 ml ampulka obsahuje morphini hydrochloridum trihydricum 20 mg

Pomocnými látkami jsou: chlorid sodný, glycin, dihydrát dinatrium-edetátu, voda na injekci,

kyselina chlorovodíková

35% (k úpravě pH)

Jak Morphin Biotika

vypadá a co obsahuje toto balení

Bezbarvá skleněná ampulka obsahuje čirou bezbarvou nebo slabě nažloutlou tekutinu, vložka z PVC,

krabička.

10 ampulek po 1 ml

10 ampulek po 2 ml

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

BB Pharma a.s., Durychova 101/66, 142 00 Praha 4 - Lhotka, Česká republika

Výrobce

HBM Pharma s.r.o., Martin, Slovenská republika

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

1. 12. 2018

-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Následující informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky:

Fyzikálně-chemická neslučitelnost (tvorba sraženin) byla prokázána mezi roztoky morfin sulfátu a 5-

fluorouracilu.

sp. zn. sukls318420/2018

a sp. zn. sukls318391/2018

SOUHRN

ÚDAJŮ O PŘÍPRAV

KU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

MORPHIN Biotika 1%

injekční roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje morphini hydrochloridum trihydricum 10 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: přípravek obsahuje 0,129 mmol (tzn. 2,964 mg) sodíku v 1 ml

injekčního roztoku

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

injekční roztok

Popis přípravku: čirá, bezbarvá nebo slabě nažloutlá tekutina

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Morfin je indikován k léčbě silné akutní bolesti například po těžkých úrazech, popáleninách, po

operacích, při akutní bolesti při infarktu myokardu, k léčbě nádorové bolesti a k premedikaci před

anestezií.

4.2

Dávkování a způsob podání

a) Dávkování novorozencům a dětem do 6 měsíců věku:

i.v. bolus u neventilovaných pacientů: 25 μg/kg, resp. 50 μg/kg u ventilovaných

i.v. kontinuální aplikace u neventilovaných pacientů: 5 – 7 μg/kg/h, resp. 10 – 15 μg/kg/h u

ventilovaných.

b) Dávkování dětem

Dětem od 6-12 měsíců se aplikuje podkožně nebo nitrosvalově 0,2 mg/kg. Pro děti ve věku 1-6 let je

jednotlivá dávka 2-4 mg, pro děti 6-15leté 4-10 mg podkožně nebo nitrosvalově.

c) Dávkování dospělým

Obvyklá jednotlivá terapeutická dávka morfinu je 10-20 mg nitrosvalově nebo podkožně. Denní

terapeutická dávka je 10-40 mg. Nejvyšší jednotlivá dávka je 20 mg, nejvyšší denní dávka je 60 mg

podkožně. Nitrožilně se aplikuje, je-li potřebný rychlý účinek nebo při nedostatečném prokrvení

(hypotenze, šok), velmi pomalu (4-5 minut) ležícímu pacientovi a dávka se snižuje o 1/3 až 1/2. Při

dlouhotrvající bolesti se podává v 4hodinových intervalech.

Při snížené funkci ledvin (pokles glomerulární filtrace pod 10 ml/min) je nutné dávku redukovat na

polovinu. Při snížené funkci jater se prodlužuje interval mezi dávkami 1,5 až 2krát. Při dialýze není

potřebné dávku upravovat.

Vysazení léčby

Náhlé přerušení podávání opioidu může vyvolat abstinenční syndrom. Proto je třeba před přerušením

léčby dávku postupně snižovat.

4.3

Kontraindikace

Podání léčivého přípravku je kontraindikované při přecitlivělosti na léčivou látku trihydrát morfin-

hydrochloridu nebo na kteroukoliv pomocnou látku přípravku, při poškozené funkci plic s útlumem

dýchacího centra, chronické obstrukční chorobě bronchopulmonální, při paralytickém ileu a úrazech

hlavy se zvýšeným intrakraniálním tlakem.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Opatrnost je nutná při bronchiálním astmatu, biliární kolice, otravě křečovými jedy a při hypertrofii

prostaty. Morfin by se neměl podávat při terapii inhibitory monoaminooxidázy a ještě dva týdny po

jejím ukončení. U pacientů s vážnou poruchou jater a narušenou funkcí ledvin je nutné dávky

redukovat.

Při endokrinologických chorobách (Addisonova choroba, myxedém) je potřebné počítat se zvýraz-

něním a prodloužením účinku. Morfin by se neměl podávat kojícím matkám a dětem do 6 měsíců.

Akutní hrudní syndrom u pacientů se srpkovitou anémií

Vzhledem k možné souvislosti mezi akutním hrudním syndromem a užíváním morfinu u pacientů se

srpkovitou anémií léčených morfinem během vazookluzivní krize je nutné pečlivě sledovat příznaky

akutního hrudního syndromu.

Nedostatečnost nadledvin

Opioidní analgetika mohou způsobit reverzibilní nedostatečnost nadledvin vyžadující sledování a

substituční léčbu glukokortikoidy. Příznaky nedostatečnosti nadledvin mohou zahrnovat např.

nevolnost, zvracení, nedostatek chuti k jídlu, únavu, slabost, závratě nebo nízký krevní tlak.

Snížené hladiny pohlavních hormonů a zvýšená hladina prolaktinu

Dlouhodobé užívání opioidních analgetik může být spojeno se sníženými hladinami pohlavních

hormonů a zvýšenou hladinou prolaktinu. Příznaky zahrnují snížené libido, impotenci nebo amenoreu.

Hyperalgezie, která neodpovídá na další zvýšení dávky morfinu, se může objevit zejména u vysokých

dávek. Může být zapotřebí snížit dávku morfinu nebo změnit opioid.

Riziko plynoucí ze souběžného užívání sedativních léčivých přípravků, jako jsou benzodiazepiny nebo

podobné léčivé přípravky:

Souběžné užívání přípravku Morphin Biotika a sedativních léčivých přípravků, jako jsou

benzodiazepiny či podobné léčivé přípravky, může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a úmrtí.

Vzhledem k těmto rizikům je třeba tyto sedativní léčivé přípravky souběžné předepisovat pouze

pacientům, pro něž neexistují jiné možnosti léčby. Je-li rozhodnuto o předepsání přípravku Morphin

Biotika souběžně se sedativními léčivými přípravky, je třeba použít nejnižší účinnou dávku, přičemž

léčba by měla být co nejkratší.

Pacienty je třeba pečlivě sledovat s ohledem na příznaky respirační deprese a sedace. V této

souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich ošetřující osoby o těchto příznacích

(viz bod 4.5).

Morfin má potenciál zneužití podobný jako v případě ostatních silných agonistických opioidů a je

třeba jej používat se zvláštní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání alkoholu nebo drog.

Závislost a syndrom z vysazení léku (abstinenční syndrom)

Užívání opioidních analgetik může být spojeno s rozvojem fyzické a/nebo psychické závislosti nebo

snášenlivosti. Riziko se zvyšuje s délkou užívání léku a s vyššími dávkami. Příznaky lze

minimalizovat úpravou dávky nebo lékové formy a postupným vysazením morfinu. Jednotlivé

příznaky viz bod 4.8.

Rifampicin může snížit plazmatické koncentrace morfinu. Během léčby rifampicinem a po jejím

ukončení je třeba monitorovat analgetický účinek morfinu a upravit dávky morfinu.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Sedativní léčivé přípravky, jako jsou benzodiazepiny nebo podobné léčivé přípravky:

Souběžné užívání opioidů se sedativními léčivými přípravky, jako jsou benzodiazepiny nebo podobné

léčivé přípravky, zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a úmrtí z důvodu dalšího účinku

tlumícího centrální nervový systém. Dávku a dobu trvání souběžného užívání je třeba omezit (viz bod

4.4).

Mezi další látky s tlumivým účinkem morfinu na CNS, které ho mohou zesílit, patří: alkohol,

barbituráty, neuro-leptika, antidepresiva, antihistaminika, inhibitory monoaminooxidázy, fysostigmin,

neostigmin a amfetamin.

Účinek morfinu snižují opioidní smíšení agonisté-antagonisté a parciální agonisté (pentazocin,

butorfanol, buprenorfin). U pacientů, kterým se dlouhodobě podává morfin, mohou uvedená léčiva

vyprovokovat abstinenční příznaky.

Depresivní účinky na dýchání potencuje současné podání morfinu s thiopentalem.

Tricyklická antidepresiva, hlavně desipramin, potencují a prolongují analgetický účinek morfinu.

Morfin snižuje účinek diuretik uvolňováním antidiuretického hormonu a snižuje též účinek laxativ.

Morfin zvyšuje toxicitu organofosfátů.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Fertilita

Ze studií na zvířatech vyplynulo, že morfin může snížit fertilitu (viz bod 5.3 Předklinické údaje

vztahující se k bezpečnosti).

Těhotenství

Novorozence, jejichž matky užívaly opioidní analgetika během těhotenství, je třeba sledovat s ohledem

na příznaky novorozeneckého syndromu z vysazení léku (abstinenčního syndromu). Léčba může

zahrnovat podávání opioidu a podpůrnou péči.

Morfin prochází placentární bariérou, a proto může ohrozit novorozence útlumem dýchacího centra,

pokud se podá těsně před porodem. Novorozenci matek závislých na morfinu mají nižší porodní

hmotnost a vyšší novorozeneckou úmrtnost. Po porodu se u nich mohou objevit abstinenční příznaky:

abnormální reflexy, zvýšený svalový tonus, křeče, průjmy, pocení.

Kojení

Do mateřského mléka se dostává méně než 1 % podané dávky.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k farmakodynamickým účinkům morfin nepříznivě ovlivňuje pozornost, koordinaci pohybů

a odpovědné rozhodování při řízení motorových vozidel a obsluze strojů.

4.8

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky s frekvencí není známo:

Poruchy imunitního systému:

anafylaktoidní reakce,

Poruchy nervového systému:

alodynie, hyperalgezie (viz bod 4.4),

hyperhidróza,

Gastrointestinální poruchy:

sucho v ústech,

Psychiatrické poruchy:

závislost,

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:

syndrom z vysazení léku (abstinenční syndrom).

Při obvyklém dávkování se nežádoucí účinky vyskytují asi u 7 % pacientů, nejčastější je nauzea,

zvracení a zácpa (3-4%). Útlum dýchání, ospalost a zmatenost se objevuje přibližně u 2 %, pokles

krevního tlaku asi u 0,5 % pacientů. Morfin může vyvolat biliární a uretrální spazmy, zčervenání

v obličeji, závratě, bradykardii, tachykardii, palpitace, hypotermii, euforii, tělesnou slabost, bolest

hlavy, poruchy spánku, zastřené vidění, miózu, poruchy chuti, snížení chuti k jídlu, alergické reakce

v místě vpichu (pruritus, kopřivku) i celkové (bronchokonstrikce). Při vyšším dávkování může

vzniknout výrazná deprese dýchání.

U pacientů s bronchiálním astmatem může morfin indukovat bronchospazmus.

Závislost na léku a syndrom z vysazení léku (abstinenční syndrom).

Užívání opioidních analgetik může být spojeno s rozvojem fyzické a/nebo psychické závislosti nebo

snášenlivosti. Náhlé přerušení podávání opioidu nebo podávání antagonistů opioidů může vyvolat

abstinenční syndrom, který se někdy může rovněž vyskytnout mezi dávkami. Léčba viz bod 4.4.

Mezi fyziologické abstinenční příznaky patří: bolesti těla, třes, syndrom neklidných nohou, průjem,

břišní kolika, nevolnost, příznaky podobné chřipce, tachykardie a mydriáza. Mezi psychologické

příznaky patří dysforická nálada, úzkost a podrážděnost. V případě závislosti na lécích se často jedná o

„bažení po léku“.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Vnímavost na morfin je individuální a může klesnout u osob, které pravidelně užívají morfinové

přípravky a drogy. Zvýšená citlivost je naopak u dětí do 2 let (hlavně útlum dýchání a paradoxní

excitace) a u osob vyššího věku (útlum dýchání).

Průměrné plazmatické terapeutické koncentrace jsou 0,05 až 0,15

g/ml. Příznaky intoxikace se

mohou objevit při koncentracích 0,1 až 0,5

g/ml, letální koncentrace jsou nad 1

g/ml.

Příznaky

Příznaky lehkého předávkování jsou euforie, ospalost, mióza a zpomalení činnosti střev. Těžké pře-

dávkování morfinu se projevuje charakteristickou trojicí příznaků: kóma, výrazný pokles dechové

frekvence a mióza se špendlíkovitými zornicemi. V důsledku útlumu dýchání vzniká cyanóza, s

následnou hypoxií tkání, poškozením kapilár a rozvojem šokového stavu. K dalším projevům

předávkování patří pokles teploty těla, relaxace kosterního svalstva, aspirační pneumonie a zapadnutí

jazyka, který blokuje dýchací cesty. V důsledku respiračního selhání může nastat smrt.

Při příznacích intoxikace je nutno odlišit symptomy vyvolané uvolněním histaminu, jež jsou

charakterizovány hypotenzí, tachykardií a erytémem.

Léčba

Léčba hypotenze, hypotermie a útlumu dýchaní je symptomatická. Je třeba zabezpečit volné dýchací

cesty a dostatečnou ventilaci. Při hypotenzi se podává izotonický roztok chloridu sodného nebo jiný

náhradní roztok. Při nedostatečném účinku po doplnění tekutin je možné aplikovat dopamin v dávce 5-

g/kg/min. Specifickým antagonistou morfinu je naloxon, jenž může rychle odstranit příznaky

otravy. Podává se v dávce 0,4-2,0 mg nitrožilně, dávka se opakuje v 2 až 3minutových intervalech až

do probuzení pacienta, úpravy dýchání a návratu kašlacího reflexu. Účinek naloxonu trvá 2 až 3

hodiny. Je-li účinek naloxonu nedostatečný, je nutno pátrat po jiných příčinách klinického stavu

(hypoglykémie, intoxikace jinými látkami). Při otravě morfinem se nepoužívají eliminační metody

(peritoneální dialýza, hemodialýza, hemoperfuze).

5.

FARMAKOLOGI

CKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetikum, anodynum.

ATC kód: N02AA01

Mechanismus účinku

Silný analgetický účinek morfinu je podmíněn agonistickým působením na opioidní receptory v moz-

kové kůře, thalamu, ve formatio reticularis, v limbicko-hypotalamickém systému v periakveduktální

šedi a v substancia gelatinosa. Nejvýrazněji se agonistický účinek morfinu projevuje na

a kapa

receptorech. Méně výrazný je vliv na sigma a delta receptory. Morfin aktivací

1

receptorů vyvolává

supraspinální analgezii, euforii a navodí lékovou závislost. Vlivem na

2

receptory vyvolává miózu,

depresi dýchání, bradykardii a snížení střevní motility. Obsazením kapa receptorů navodí spinální

analgezii, miózu a sedaci.

Počet subtypů μ-receptorů se mění s věkem – novorozenci a děti do 6 měsíců věku mají více

2

receptorů, což vysvětluje větší riziko vzniku nežádoucích účinků – deprese dýchání, křeče – po aplikaci

morfinu u této věkové skupiny. Z dalších faktorů, které zvyšují riziko nežádoucích účinků opiátů v

novorozeneckém věku jsou uváděné: snížená clearance, prodloužený poločas vylučování, zvýšená

propustnost hematoencefalické bariéry, snížená vazba na plazmatické proteiny (po intravenózní aplikaci

se na plazmatické proteiny váže u dospělých průměrně 30 % z podaného morfia, u novorozenců pouze

20 %) a snížený jaterní metabolismus.

Morfin vlivem na CNS výrazně tlumí akutní a chronickou bolest, způsobuje psychomotorický útlum,

celkovou uvolněnost a euforii. Morfin tlumí dechový objem i frekvenci, snižuje citlivost dýchacího

centra na CO

Mióza je excitační účinek morfinu zprostředkovaný aktivací

a kapa receptorů jádra n. oculo-

motorius. Špendlíkovité zornice jsou typickým příznakem předávkování morfinu.

Morfin aktivuje receptory hladkého svalstva žaludku a střev, zvyšuje jejich tonus a redukuje peristal-

tiku. Tím se prodlužuje vyprázdňování žaludku. Snižuje žaludeční, biliární a pankreatickou sekreci.

Prodloužením pasáže střevem se zvyšuje resorpce vody, čímž se zvyšuje viskozita stolice. Důsledkem

tohoto působení je úporná zácpa. Morfin vazodilatačním účinkem snižuje venózní návrat. Proto je

výhodný při léčbě srdečního selhání a plicním edému.

Zvýšením kontrakce žlučníku a zvýšením tonusu Oddiho sfinkteru se zvyšuje biliární tlak. Kontrakcí

sfinkteru močového měchýře může způsobit retenci moče.

Při chronickém podávání morfinu se vyvíjí tolerance, především na depresívní složky působení

(analgetický účinek, deprese dýchání). Tolerance nevzniká na miotický účinek morfinu a na zácpu.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Morfin se po podkožním nebo nitrosvalovém podání rychle vstřebává. Absorpce je opožděná při

cirkulačním šoku.

Při subkutánním podání se vrchol účinku dosáhne po 50 až 90 minutách, při intramuskulárním podání

po 30 až 60 minutách. Biologický poločas v plazmě je 2 hodiny, trvání účinku 4 až 5 hodin.

Při technice PCA (pacientem kontrolovaná analgezie), si pacient pomocí implantované pumpy nebo

do podkožně implantovaného vstupu injikuje podle potřeby morfin. Tento způsob se používá

především při léčbě akutní pooperační bolesti a chronické maligní bolesti.

Vazba na plazmatické bílkoviny je 25-35 %. Distribuční objem v rovnovážném stavu je 3,3 l/kg ± 0,9.

Léčivo se biotransformuje v játrech, hlavní metabolit je neaktivní morfin-3-glukuronid. Menší podíl

tvoří aktivní metabolit morfin-6-glukuronid (asi 5 % aplikované dávky). Méně než 10 % podaného

morfinu se vylučuje v nezměněné formě.

Poločas eliminace je asi 1,9 hodin. Vysoká clearance morfinu je podmíněna více jeho extrakcí než

biotransformací a proto léčiva s indukčním účinkem na jaterní enzymy nemají výrazný vliv na

biotransformaci morfinu. Ani hepatální onemocnění nemá výraznější vliv na farmakokinetiku morfinu.

Při poklesu clearance kreatininu pod 2 ml/min se plazmatický poločas prodlužuje více než 10krát.

Hematoencefalická bariéra kontroluje průnik morfinu do mozku. Nástup účinku morfinu je delší než u

jiných lipofilních opioidů.

Morfin prochází placentární bariérou, do mateřského mléka se vylučuje v malém množství, jež nedo-

sahuje ani 1 % podané dávky.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Embryotoxické, cytotoxické, teratogenní a kancerogenní účinky přípravku nejsou známy.

U samců potkanů byla hlášena snížená fertilita a poškození chromozomů v gametách.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

chlorid sodný

glycin

dihydrát dinatrium-edetátu

voda pro injekci

kyselina chlorovodíková 35% (k úpravě pH).

6.2

Inkompatibility

Morfin je inkompatibilní s aminofylinem, heparinem, thiopentalem, pentobarbitalem, fenobarbitalem a

metaraminolem, proto se nesmí mísit v jedné stříkačce.

Fyzikálně-chemická neslučitelnost (tvorba sraženin) byla prokázána mezi roztoky morfin sulfátu a

5-fluorouracilu.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zv

láštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C. Uchovávejte ampulky v krabičce, aby byl přípravek chráněn před

světlem.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Bezbarvé skleněné ampulky, vložka z PVC, krabička.

Velikost balení:

10 ampulek po 1 ml

10 ampulek po 2 ml

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BB Pharma, a.s., Durychova 101/66, 142 00 Praha 4 - Lhotka, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

65/780/92-S/C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 14. 12. 1992

Datum posledního prodloužení registrace: 10. 11. 2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

1. 12. 2018

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace