AVELOX, POR TBL FLM 10X400MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
MOXIFLOXACIN-HYDROCHLORID (MOXIFLOXACINI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Bayer Healthcare AG, Leverkusen
ATC kód:
J01MA14
Dávkování:
400MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
10, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně.
Registrační číslo:
15/ 017/01-C
Datum autorizace:
2009-11-30

1/10

Sp. zn. sukls274619/2018

Příbalová informace: Informace pro

pacienta

Avelox

400 mg

potahované tablety

Pro léčbu dospělých

Moxifloxacinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je Avelox a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Avelox užívat

Jak se Avelox užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Avelox uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Avelox a k

čemu se používá

Avelox

obsahuje

léčivou

látku

moxifloxacin,

která

patří

skupiny

antibiotik

zvaných

fluorochinolony. Avelox působí tak, že zabíjí bakterie, které způsobují infekce.

Avelox se používá u pacientů starších 18 let k léčbě níže uvedených bakteriálních infekcí, jestliže jsou

způsobené bakteriemi, proti kterým je moxifloxacin účinný. Avelox může být k léčbě těchto infekcí

použit pouze tehdy, jestliže běžně užívaná antibiotika nemohou být použita, nebo pokud nezabírají:

Infekce vedlejších nosních dutin, náhlé zhoršení dlouhodobého zánětu dýchacích cest nebo

infekce plic (zápal plic, pneumonie) získané mimo nemocnici (s výjimkou závažných forem).

Lehké

středně

závažné

záněty

vnitřních

ženských

pohlavních

orgánů

(zánětlivé

onemocnění pánevní oblasti), včetně infekcí vejcovodů a infekcí děložní sliznice.

Avelox, 400 mg potahované tablety není sám o sobě u těchto druhů infekcí dostatečně účinný a proto

Vám lékař musí k léčbě infekcí horního pohlavního ústrojí navíc předepsat ještě jiná antibiotika (viz

bod 2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Avelox užívat, Upozornění a opatření,

Informujte

svého lékaře

,

než začnete Avelox užívat

Lékař Vám také může Avelox tablety předepsat k dokončení léčby, jestliže u Vás došlo ke zlepšení

níže uvedených bakteriálních infekcí během počáteční léčby přípravkem Avelox infuzní roztok:

infekce plic (pneumonie) získaná mimo nemocnici, záněty kůže a měkké tkáně.

2/10

K počáteční léčbě infekcí kůže a měkké tkáně nebo závažných infekcí plic se Avelox tablety užívat

nesmí.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Avelox užívat

Kontaktujte svého lékaře, pokud si nejste jisti, zda nepatříte do skupiny pacientů popsaných níže:

Neužívejte

Avelox

Pokud jste alergický(á) na léčivou látku moxifloxacin, jiná chinolonová antibiotika nebo na

kteroukoliv další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).

Pokud jste těhotná nebo kojíte.

Pokud je Vám méně než 18 let.

Pokud jste trpěl(a) nebo trpíte onemocněním nebo poškozením šlach způsobeným léčbou

chinolonovými antibiotiky (viz bod

Upozornění a opatření

a 4.

Možné nežádoucí účinky

Pokud

jste

narodil(a)

s nebo

máte

potíže

spojené

abnormálním

srdečním

rytmem

(zobrazující se na EKG, elektrický záznam srdce), trpíte poruchou rovnováhy elektrolytů

v krvi (zvláště pokud máte nízkou hladinu draslíku nebo hořčíku v krvi), máte velmi pomalý

srdeční rytmus (tzv. bradykardie), máte slabší srdce (srdeční selhání), měli jste poruchy

srdečního rytmu nebo užíváte jiné léčivé přípravky, které způsobují určité abnormální změny

EKG (viz bod

Další léčivé přípravky a Avelox

To vše proto, že Avelox může způsobit určité změny EKG, jako prodloužení QT intervalu, tj.

opožděné vedení elektrického signálu.

Pokud

máte

vážné

onemocnění

jater

nebo

zvýšené

jaterní

enzymy

(transaminázy)

5násobek normálního limitu.

Upozornění a opatření

Informujte svého lékaře

, n

ež začnete

Avelox

užívat

Avelox může

změnit EKG

V

ašeho srdce

, zejména jste-li žena nebo starší pacient. Pokud

v současné době užíváte jakékoliv léky, které snižují hladinu draslíku v krvi, poraďte se před

použitím

přípravku Avelox

s lékařem

(viz

také

body

Neužívejte

Avelox

Další

léčivé

přípravky a Avelox)

Poraďte se se svým lékařem před tím, než začnete užívat přípravek Avelox, pokud máte

epilepsii nebo potíže, u kterých je pravděpodobné, že byste mohli mít

křeče

Jestliže máte nebo jste někdy měl(a)

problémy s

duševním zdravím

, poraďte se se svým

lékařem, než začnete Avelox používat.

Jestliže trpíte onemocněním myasthenia gravis, užívání přípravku Avelox může zhoršit

příznaky Vašeho onemocnění. Máte-li pocit, že Vás lék ovlivňuje, okamžitě se poraďte se

svým lékařem.

Pokud máte Vy nebo kdokoli z Vaší rodiny nedostatek

glukózo

-6-

fosfát dehydrogenázy

(vzácné dědičné onemocnění), informujte svého lékaře, který určí, zda je pro Vás přípravek

Avelox vhodný.

Jestliže máte

komplikované zánětlivé onemocnění vnitřních ženských pohlavních orgánů

(např. spojené s abscesem (dutina obsahující hnis), zánětem vejcovodů a vaječníků nebo

pánve), k jehož léčbě lékař nasadil intravenózní léčbu, není léčba přípravkem Avelox, 400 mg

potahované tablety vhodná.

3/10

K léčbě

lehké až

středně závažné infekce vnitřních ženských pohlavních orgánů

Vám

musí lékař předepsat současně ještě další antibiotika. Jestliže nedojde ke zlepšení příznaků do

3 dnů, poraďte se, prosím, se svým lékařem.

Když užíváte

Avelox

Pokud zaznamenáte

bušení srdce nebo nepravidelný srdeční rytmus

během léčby, musíte

ihned vyhledat svého lékaře. Možná Vám bude chtít udělat EKG, aby zjistil Váš srdeční rytmus.

Riziko problémů se

srdcem se může zvyšovat úměrně dávce. Proto se doporučuje dodržovat

doporučené dávkování.

Vzácně můžete mít

těžkou, náhlou alergickou reakci

(anafylaktickou reakci/šok), dokonce i

po prvním užití, s následujícími příznaky: tlak na hrudi, závrať, nevolnost nebo pocit na

omdlení nebo závratě poté, co vstanete. V

tomto případě přestaňte užívat

Avelox

a okamžitě

vyhledejte lékaře.

Avelox

může

vyvolat

rychle

se

vyvíjející

vážný

zánět

jater

který

může

vést

k život

ohrožujícímu selhání jater (včetně fatálních případů, viz bod 4. Možné nežádoucí účinky).

Jestliže se u Vás projeví takové stavy jako náhlý pocit slabosti, a/nebo nevolnosti ve spojení se

žloutnutím očního bělma, tmavá moč, svědění kůže, sklon ke krvácení nebo poškození mozku

způsobené jaterním selháním (příznaky snížené funkce jater nebo vážného zánětu jater),

okamžitě vyhledejte lékaře a to dříve, než budete pokračovat v léčbě.

Jestliže se u Vás objeví

kožní reakce, puchýře a/nebo loupání kůže a/nebo sliznic

(viz bod 4.

Možné nežádoucí účinky

), okamžitě vyhledejte lékaře a to dříve, než budete pokračovat v léčbě.

Chinolonová antibiotika, včetně přípravku Avelox, mohou vyvolat

křeče

. Jestliže k tomu dojde,

léčba přípravkem Avelox musí být ukončena.

Můžou se u Vás projevit

příznaky poškození nervů

(neuropatie), jako například bolest,

pálení, brnění, necitlivost a/nebo slabost zejména na nohou nebo dolních končetinách nebo na

rukou a horních končetinách. Jestliže k tomu dojde, okamžitě se poraďte s lékařem, dříve než

budete pokračovat v léčbě přípravkem Avelox.

Když užíváte chinolonová antibiotika, včetně přípravku Avelox, můžete zaznamenat

problémy

s

duševním zdravím

již po prvním použití. Ve velmi vzácných případech mohou deprese nebo

problémy s duševním zdravím vést k sebevražedným myšlenkám a sebepoškozující chování jako

je pokus o sebevraždu (viz bod

4. Možné nežádoucí účinky

). Jestliže se u Vás vyskytne taková

reakce, okamžitě přestaňte Avelox užívat a poraďte se s lékařem.

Při nebo po užívání antibiotik (včetně přípravku Avelox) můžete dostat

průjem

. Pokud bude

průjem těžký nebo bude přetrvávat nebo zaznamenáte ve stolici krev nebo hlen, musíte ihned

přestat užívat Avelox a vyhledat lékaře. V této situaci byste neměli užívat léčivé přípravky,

které zastavují nebo zpomalují pohyb střev.

Avelox může způsobit

bolest a zánět šlach

, dokonce již během 48 hodin od začátku léčby a

také až po několika měsících od ukončení léčby přípravkem Avelox. Riziko zánětu a přetržení

šlachy je zvýšené, pokud jste starší pacient/ka nebo se současně léčíte kortikosteroidy. Při první

známce

jakékoliv

bolesti

nebo

zánětu

přestaňte

užívat

Avelox,

nezatěžujte

postiženou

končetinu (končetiny) a okamžitě kontaktujte lékaře. Vyvarujte se nadbytečného pohybu, který

by mohl zvýšit riziko přetržení šlachy (viz body

Neužívejte A

velox a

4. Možné nežádoucí

účinky).

Pokud jste starší pacient/ka a máte

problémy s

ledvinami, dodržujte dostatečný příjem tekutin,

neboť dehydratace může zvýšit riziko selhání ledvin.

4/10

Pokud se Vám začne zhoršovat zrak nebo jsou Vaše oči jinak postiženy, okamžitě vyhledejte

očního specialistu (viz body

Řízení a obsluha strojů

4. Možné nežádoucí účinky

Fluorochinolonová antibiotika mohou způsobit

kolísání hladiny cukru v

krvi, včetně snížení

hladiny cukru pod normální mez (hypoglykemie) a zvýšení hladiny cukru nad normální mez

(hyperglykemie). U pacientů léčených přípravkem Avelox se poruchy koncentrace krevního

cukru vyskytovaly převážně u starších pacientů užívajících souběžně perorální antidiabetika,

která

snižují

hladinu

krevního

cukru

(např.

sulfonylurea),

nebo

inzulin.

Pokud

trpíte

cukrovkou, měla by se u Vás pečlivě sledovat hladina cukru v krvi (viz bod 4. Možné

nežádoucí účinky).

Chinolonová antibiotika mohou způsobit, že Vaše

kůže

bude

citlivější na sluneční nebo UV

záření

Během užívání přípravku Avelox se dlouhodobě nevystavujte

slunečnímu záření,

vyvarujte se silnému slunečnímu záření, nenavštěvujte solária ani nepoužívejte jakékoliv UV

lampy.

Účinnost moxifloxacinu ve formě infuzního roztoku při léčbě vážných popálenin, vážných

forem zánětu podkožních tkání a infekcí diabetické nohy s osteomyelitidou (infekce kostní dřeně)

nebyla stanovena.

Děti a dospívající

Tento léčivý přípravek nedávejte dětem a dospívajícím ve věku do 18 let, protože účinnost a

bezpečnost nebyla u této věkové skupiny stanovena (viz bod

Neužívejte Avelox

Další léčivé přípravky a Avelox

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

U přípravku Avelox mějte na mysli následující:

Pokud užíváte Avelox a jiné léčivé přípravky, které ovlivňují srdce, je zde vyšší riziko změny

Vašeho srdečního rytmu. Proto neužívejte Avelox s následujícími léčivými přípravky: léčivé

přípravky, které patří do skupiny antiarytmik (např. chinidin, hydrochinidin, disopyramid,

amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), antipsychotika (tj. fenothiazin, pimozid, sertindol,

haloperidol,

sultoprid),

tricyklická

antidepresiva,

některé

antimikrobiální

látky

(např.

sachinavir,

sparfloxacin,

intravenózní

erytromycin,

pentamidin,

antimalarika,

zvláště

halofantrin), některá antihistaminika (např. terfenadin, astemizol, mizolastin) a jiné přípravky

(např. cisaprid, intravenózní vinkamin, bepridil a difemanil).

V případě, že užíváte jiné léky, které mohou snižovat hladinu draslíku v krvi (např. některá

diuretika, některá projímadla a klystýr (vysoké dávky) nebo kortikosteroidy (protizánětlivé

léky), amfotericin B) nebo zpomalují srdeční rytmus, musíte okamžitě informovat svého

lékaře, protože tyto léky, pokud jsou užívány současně s přípravkem Avelox, mohou také

zvyšovat riziko vážných poruch srdečního rytmu.

Jakékoli léčivé přípravky s obsahem hořčíku nebo hliníku, jako jsou antacida (pro zlepšení

zažívání), nebo jakékoliv léčivé přípravky s obsahem železa nebo zinku, přípravky obsahující

didanosin nebo přípravky obsahující sukralfát k léčbě potíží trávicího traktu mohou snížit

účinek tablet přípravku Avelox. Proto užívejte přípravek Avelox tablety 6 hodin před nebo po

užívání těchto léčivých přípravků.

Perorální

užívání

živočišného

uhlí

stejnou

dobu

jako Avelox

tablety

snižuje

účinek

přípravku Avelox. Proto se doporučuje, aby se tyto přípravky neužívaly dohromady.

Pokud současně užíváte perorální antikoagulacia (např. warfarin), bude Vám lékař kontrolovat

čas srážení krve.

Avelox s

jídlem a pitím

Účinek přípravku Avelox není ovlivněn potravou včetně mléčných výrobků.

5/10

Těhotenství

,

kojení

a fertilita

Neužívejte přípravek Avelox, pokud jste těhotná nebo kojíte.

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Studie na zvířatech neprokázaly, že by tento přípravek snižoval Vaši plodnost.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Avelox může způsobit závratě nebo točení hlavy, můžete pocítit náhlou, přechodnou ztrátu zraku, dále

také můžete na krátkou dobu ztratit vědomí. Pokud máte tyto příznaky, neřiďte dopravní prostředky a

neobsluhujte stroje.

Avelox obsahuje laktózu

Pokud Vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte před použitím přípravku Avelox lékaře.

3.

Jak se Avelox užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená dávka pro dospělého je jedna 400 mg potahovaná tableta jednou denně.

Avelox tablety jsou určeny k vnitřnímu užití. Tablety se musí polykat celé (aby se zamaskovala hořká

chuť) a s dostatečným množstvím tekutiny. Tablety Avelox můžete užívat s jídlem nebo bez jídla.

Doporučuje se užívat tablety přibližně ve stejný čas každý den.

U starších osob, u pacientů s nižší tělesnou hmotností nebo u pacientů s ledvinovými problémy není

potřeba úprava dávkování.

Délka

léčby

záleží

typu

infekce.

Pokud

lékař

neurčí

jinak,

doporučená

délka

užívání

potahovaných tablet Avelox:

Náhlé zhoršení chronické bronchitidy (akutní zhoršení dlouhodobého zánětu průdušek) 5 - 10

dní

Infekce plic (pneumonie) získaná mimo nemocnici, kromě vážných případů

10 dní

Akutní infekce dutin (akutní bakteriální sinusitida)

7 dní

Lehké až středně závažné záněty ženského horního pohlavního traktu (záněty pánevní oblasti),

včetně zánětu vejcovodů a zánětů děložní sliznice

14 dní

Jestliže je Avelox potahované tablety užíván v rámci dokončení léčby započaté infuzním roztokem

Avelox, je doporučená délka léčby následující:

Infekce plic (pneumonie) získaná mimo nemocnici

7 - 14 dní

Většina pacientů s pneumonií byla na perorální léčbu přípravkem Avelox potahované tablety

převedena během 4 dnů.

Záněty kůže a měkké tkáně

7-21 dní

Většina pacientů se zánětem kůže a měkké tkáně byla na perorální léčbu přípravkem Avelox

potahované tablety převedena během 6 dnů.

Je důležité, abyste lék užívali až do konce, dokonce i tehdy, pokud se po několika dnech cítíte lépe.

Pokud ukončíte léčbu tímto přípravkem příliš brzo, nemusí se Vaše infekce zcela vyléčit, může se

znovu projevit nebo se Váš stav může zhoršit, dále se také u Vás může vytvořit bakteriální rezistence

(odolnost) vůči antibiotikům.

Doporučená dávka a délka léčby by se neměly překročit (viz bod 2.

Čemu musíte věnovat pozornost

než začnete Avelox užívat

Upozornění a opatření

Jestliže jste užil

(a)

více

přípravku

Avelox,

než jste mě

l(a)

6/10

Pokud jste užil(a) více, než je předepsáno (jednu tabletu za den), vyhledejte okamžitě lékařskou

pomoc a pokud možno vezměte s sebou zbývající tablety, krabičku nebo tuto příbalovou informaci,

aby lékař nebo lékárník věděl, co jste užil(a).

Jestliže jste zapomněl

(a)

užít přípravek

Avelox

Pokud

jste

zapomněl(a)

užít tabletu, kterou jste si měl(a) vzít, užijte ji, jakmile si v ten den

vzpomenete. Pokud jste si jeden den tabletu nevzal(a), vezměte si další den tabletu jako obvykle

(jednu tabletu).

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Pokud si nejste jistý/á, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Jestliže jste přestal

(a)

užívat přípravek

Avelox

Pokud předčasně ukončíte užívání přípravku Avelox, nemusíte se úplně vyléčit. Prosím, informujte

lékaře, že chcete léčbu přípravkem Avelox ukončit před řádným ukončením léčby.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Nejzávažnější nežádoucí účinky pozorováné během léčby přípravkem Avelox jsou uvedeny níže:

Pokud zaznamenáte

abnormálně rychlý srdeční rytmus (vzácný nežádoucí účinek)

náhlý pocit nevolnosti nebo zaznamenáte žloutnutí očního bělma, tmavou moč, svědění kůže,

sklon ke krvácení, nebo poruchy schopnosti myslet nebo poruchy vědomí (toto mohou být

známky a příznaky akutního zánětu jater, který může vést k život ohrožujícímu jaternímu

selhání (velmi vzácný nežádoucí účinek, byly zaznamenány smrtelné případy))

změny na kůži a sliznicích jako bolestivé puchýře v ústech/nosu nebo na penisu/pochvě

(Stevens-Johnsonův syndrom nebo toxická epidermální nekrolýza) (velmi vzácné nežádoucí

účinky, potenciálně život ohrožující)

těžká, náhlá celková alergická reakce, včetně velmi vzácně život ohrožujícího šoku (např.

dýchací potíže, snížení krevního tlaku, rychlý srdeční tep) (vzácný nežádoucí účinek)

otok, včetně otoku dýchacích cest (vzácný nežádoucí účinek, potenciálně život ohrožující)

křeče (vzácný nežádoucí účinek)

potíže související s nervovým systémem jako je bolest, pálení, brnění, znecitlivění a/nebo

slabost v končetinách (vzácný nežádoucí účinek)

deprese (ve velmi vzácných případech vedoucí k sebepoškozování, spočívající například

v sebevražedných představách/myšlenkách nebo v pokusech o sebevraždu) (vzácný nežádoucí

účinek)

nepříčetnost (potenciálně vedoucí k sebepoškozování, spočívající například v sebevražedných

představách/myšlenkách nebo v pokusech o sebevraždu) (velmi vzácný nežádoucí účinek)

těžký průjem s příměsí krve a/nebo hlenu (zánět střev v souvislosti s užíváním antibiotik včetně

pseudomembranózní kolitidy), který se za velmi vzácných okolností může vyvinout v život

ohrožující komplikace (vzácný nežádoucí účinek)

bolest a otok šlach (zánět šlach) (vzácný nežádoucí účinek) nebo přetržení šlachy (velmi vzácný

nežádoucí účinek)

zánět krevních cév (známkami mohou být červené skvrny na kůži, obvykle na dolních

končetinách nebo účinky jako bolesti kloubů) (velmi vzácný nežádoucí účinek)

přestaňte užívat přípravek

Avelox a

kontaktujte ihned lékaře

, protože můžete potřebovat

naléhavou lékařskou pomoc.

7/10

Navíc pokud zaznamenáte

přechodnou ztrátu zraku (velmi vzácný nežádoucí účinek),

kontaktujte ihned očního lékaře

Pokud zaznamenáte nepravidelný srdeční rytmus (Torsade de Pointes) nebo srdce přestane bít během

léčby přípravkem Avelox (velmi vzácný nežádoucí účinek), informujte

ihned ošetřující

ho

lékař

e

, že

užíváte

Avelox

a nezahajujte opět léčbu

.

Ve velmi vzácných případech bylo pozorováno zhoršení příznaků myasthenia gravis. Pokud toto

nastane,

poraďte se ihned

se svým lékařem

Pokud trpíte cukrovkou a zaznamenáte zvýšenou nebo sníženou hladinu krevního cukru (vzácný nebo

velmi vzácný nežádoucí účinek), informujt

e okamžitě svého lékaře

Pokud jste starší člověk s problémy s ledvinami a zaznamenáte snížené vylučování moči, otok nohou,

kotníků nebo chodidel, únavu, žaludeční nevolnost, malátnost, dušnost nebo zmatenost (toto mohou

být známky a příznaky selhání ledvin, vzácný nežádoucí účinek),

poraďte se ihned

se svým lékařem

.

Další nežádoucí účinky

, které byly pozorovány během léčby přípravkem Avelox, jsou uvedeny níže

podle pravděpodobnosti výskytu:

Časté

(mohou se vyskytnout až u 1 z 10 pacientů)

nevolnost

průjem

závratě

bolesti žaludku a břicha

zvracení

bolesti hlavy

zvýšení hladiny speciálních jaterních enzymů v krvi (transaminázy)

infekce způsobené rezistentními bakteriemi nebo plísněmi, např. ústní nebo vaginální infekce

způsobené Candidou (kvasinkami).

změna srdečního rytmu (EKG) u pacientů s nízkou hladinou draslíku v krvi

Méně časté

(mohou se vyskytnout až u 1 ze 100 pacientů)

vyrážka

žaludeční potíže (poruchy trávení/pálení žáhy)

změny chuti (ve velmi vzácných případech ztráta chuti)

poruchy spánku (převážně nespavost)

zvýšení hladiny speciálního jaterního enzymu v krvi (gama-glutamyltransferázy a/nebo

alkalické fosfatázy)

nízký počet speciálních bílých krvinek (leukocytů, neutrofilů)

zácpa

svědění

pocit závratí (točení nebo přepadávání)

ospalost

plynatost

změna srdečního rytmu (EKG)

porucha jaterní funkce (včetně zvýšení speciálních jaterních enzymů v krvi (LDH))

snížení chuti k jídlu a snížení příjmu potravy

nízký počet bílých krvinek

bolesti - jako bolesti zad, na hrudi, pánve a končetin

zvýšený počet speciálních krevních buněk potřebných pro srážení krve

pocení

8/10

zvýšený počet specializovaných bílých krvinek (eosinofilů),

úzkost

pocit onemocnění (převážně slabost a únava)

třes

bolest kloubů

bušení srdce

nepravidelný a rychlý srdeční tep

potíže s dýcháním včetně astmatických stavů

zvýšení hladiny speciálních trávicích enzymů v krvi (amylázy)

neklid/agitovanost

pocit brnění (mravenčení) a/nebo znecitlivění

kožní vyrážka

rozšíření krevních cév

zmatenost a dezorientovanost

snížený počet speciálních krevních buněk potřebných pro srážení krve

porucha zraku včetně dvojitého a rozmazaného vidění

snížená krevní srážlivost

zvýšení hladiny krevních lipidů (tuků)

nízký počet červených krvinek

bolest svalů

alergická reakce

zvýšení bilirubinu v krvi

zánět žaludku

dehydratace

vážné abnormality srdečního rytmu

suchá kůže

angina pectoris

Vzácné

(mohou se vyskytnout až u 1 ze 100 pacientů)

svalové záškuby

svalové křeče

halucinace

vysoký krevní tlak

otoky (rukou, chodidel, kotníků, rtů, úst, hrdla)

nízký krevní tlak

poškození ledvin (včetně zvýšení výsledků speciálních laboratorních testů ledvin jako je

močovina a kreatinin)

zánět jater

zánět úst

zvonění/šelest v uších

žloutenka (zežloutnutí bělma očí nebo kůže)

porucha kožní citlivosti

abnormální sny

porucha koncentrace

potíže s polykáním

změny čichu (včetně ztráty čichu)

poruchy rovnováhy a chabá koordinace (kvůli závratím)

částečná nebo úplná ztráta paměti

poškození sluchu včetně hluchoty (obvykle vratné (reverzibilní))

zvýšení hladiny kyseliny močové v krvi

emoční nestabilita

porucha řeči

omdlévání

9/10

svalová slabost

Ve

lmi vzácné

(mohou se vyskytnout až u 1 z 10 000 pacientů)

zánět kloubů

abnormální srdeční rytmus

zvýšení kožní citlivosti

pocit odcizení (necítit se sám sebou)

zvýšená krevní srážlivost

svalová ztuhlost

významný pokles určitého typu bílých krvinek (agranulocytóza)

Dále byly po léčbě jinými chinolonovými antibiotiky ve velmi vzácných případech hlášeny následující

nežádoucí účinky, které by se mohly vyskytnout také během léčby přípravkem Avelox: zvýšení

hladiny sodíku v krvi, zvýšená hladina vápníku v krvi, určitý typ snížení počtu červených krvinek

(hemolytická anémie), reakce svalů s poškozením svalových buněk, zvýšená citlivost kůže na sluneční

nebo UV záření.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak Avelox uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co Avelox obsahuje

Léčivou

látkou

moxifloxacinum.

Jedna

potahovaná

tableta

obsahuje

moxifloxacinum

400 mg ve formě hydrochloridu.

10/10

Pomocné látky jsou:

Jádro tablety: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, monohydrát laktózy (viz

Avelox obsahuje laktózu

) a magnesium-stearát.

Potahová vrstva tablety: hypromelóza, makrogol 4000, červený oxid železitý (E172) a oxid

titaničitý (E171).

Jak přípravek

Avelox

vypadá a co obsahuje toto balení

Potahovaná tableta Avelox je tmavě červená, oválná, má konvexní tvar s fasetou o rozměrech 17x 7

mm, je označena „M400“ na jedné straně a „BAYER“ na straně druhé.

Avelox, 400 mg potahované tablety je zabalen v krabičce obsahující bezbarvé průhledné nebo bílé

neprůhledné PP/Al blistry nebo bezbarvé průhledné PVC/PVDC/Al blistry.

Dostupná komerční balení přípravku Avelox obsahují: 5, 7 a 10 potahovaných tablet, nemocniční

balení obsahují 25, 50 nebo 70 potahovaných tablet a nemocniční multibalení obsahují 5 krabiček,

kdy jedna krabička obsahuje 16 potahovaných tablet nebo obsahují 10 krabiček, kdy jedna krabička

obsahuje 10 potahovaných tablet.

Avelox je také dostupný ve vzorkovém balení, které obsahuje 1 potahovanou tabletu v Al/Al blistru

a krabičce.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Bayer AG

Kaiser-Wilhelm-Allee 1

51373 Leverkusen

Německo

V

ýrobce

Výrobce je označen číslem šarže vytištěným na boční klapce krabičky a na každém blistru:

Pokud je první a druhé písmeno BX,výrobce je:

Bayer AG, 51368 Leverkusen, Německo

Pokud je první a druhé písmeno IT,výrobce je:

Bayer HealthCare Manufacturing S.r.l.

Via delle Groane, 126

20024 Garbagnate Milanese

Itálie

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Rakousko, Belgie, Kypr, Česká republika, Dánsko, Estonsko, Finsko, Řecko, Maďarsko, Irsko,

Lotyšsko,

Litva,

Lucembursko,

Malta,

Nizozemsko,

Polsko,

Portugalsko,

Slovenská

republika,

Slovinsko, Švédsko, Velká Británie: Avelox

Francie: Izilox

Německo, Itálie: Avalox

Tato příbalová informace byla naposledy revidována: 20.6.2018

1/17

Sp. zn. sukls274619/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPR

AVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Avelox

, 400 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje moxifloxacinum 400 mg ve formě moxifloxacini hydrochloridum.

Pomocné látky se známým účinkem: Potahovaná tableta obsahuje 68 mg monohydrátu laktózy (=

66,56 mg laktózy) (viz bod 4.4).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Tmavě červená potahovaná tableta oválného konvexního tvaru s fasetou, o rozměrech 17x 7 mm,

označená „M400“ na jedné straně a „BAYER“ na druhé straně.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek Avelox, 400 mg potahované tablety je indikován pro pacienty starší 18 let k léčbě níže

uvedených bakteriálních infekcí, způsobenými bakteriemi citlivými na moxifloxacin (viz body 4.4, 4.8

a 5.1). Moxifloxacin může být použit pouze v případě, kdy užití antibiotik běžně užívaných k úvodní

léčbě těchto infekcí není považováno za vhodné nebo tato antibiotika nebyla účinná:

akutní bakteriální sinusitida (ABS; adekvátně diagnostikovaná),

akutní exacerbace chronické bronchitidy (AECB; adekvátně diagnostikovaná),

komunitní pneumonie, kromě závažných případů,

lehké až středně závažné záněty pánevní oblasti (tj. infekce vnitřních ženských pohlavních

orgánů, včetně salpingitidy a endometritidy), bez spojení s tuboovariálním nebo pánevním

abscesem.

Při lehkých až středně závažných zánětech se nedoporučuje používat Avelox, 400 mg

potahované tablety v monoterapii, jestliže nemůže být vyloučena přítomnost Neisseria

gonorrhoeae rezistentní na moxifloxacín (viz body 4.4 a 5.1), nicméně vzhledem ke zvětšující

se rezistenci Neisseria gonorrhoeae může být Avelox, 400 mg potahované tablety podáván

v kombinaci s jiným vhodným antibiotikem (např. cefalosporinem).

Avelox, 400 mg potahované tablety může být také použit k dokončení léčby u pacientů, u kterých

došlo ke zlepšení během úvodní intravenózní léčby moxifloxacinem v těchto indikacích:

komunitní pneumonie,

komplikované infekce kůže a kožních struktur.

K úvodní léčbě infekcí všech forem kůže a kožních struktur a vážných forem komunitní získané

pneumonie se Avelox, 400 mg potahované tablety použít nesmí.

2/17

Je třeba přihlédnout k oficiálním pokynům, které se vztahují k správnému užití antibiotik.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování (dospělí)

Doporučovaná dávka je jedna 400 mg potahovaná tableta 1x denně.

Poškození ledvin/jater

U pacientů s mírnou až závažnou renální poruchou nebo u pacientů na dlouhodobé dialýze (tj.

hemodialýze) a na kontinuální ambulantní peritoneální dialýze není třeba žádná úprava dávkování

(více podrobností viz bod 5.2).

K dispozici je velmi málo údajů o užívání u pacientů s jaterním poškozením (viz bod 4.3).

Jiné speciální skupiny pacientů

Starší pacienti a pacienti s nízkou tělesnou hmotností nevyžadují žádnou úpravu dávkování.

Pediatrická populace

Podání moxifloxacinu dětem a dospívajícím (< 18 let) je kontraindikováno. Účinnost a bezpečnost

moxifloxacinu u dětí a dospívajících nebyla dosud stanovena (viz bod 4.3).

Způsob podání

Potahované tablety se polykají celé s dostatečným množstvím tekutiny. Mohou se užívat nezávisle na

příjmu potravy.

Délka léčby

Trvání léčby přípravkem Avelox, 400 mg potahované tablety je následující:

Akutní exacerbace chronické bronchitidy

5 - 10 dnů

Komunitní pneumonie

10 dnů

Akutní bakteriální sinusitida

7 dnů

Lehké až středně závažné záněty v pánevní oblasti

14 dnů

V klinických studiích byl Avelox, 400 mg potahované tablety podáván až po dobu 14 dnů.

Sekvenční (intravenózní a následná perorální) léčba

V rámci klinických studií se sekvenční terapií byla většina pacientů převedena z intravenózní léčby na

léčbu perorální během 4 dnů (komunitní pneumonie) nebo 6 dnů (komplikované infekce kůže a

kožních struktur). Celková doporučená délka intravenózní a perorální léčby je 7 - 14 dnů v případě

komunitní pneumonie a 7 - 21 dnů v případě komplikovaných infekcí kůže a kožních struktur.

Doporučená dávka (400 mg 1x denně) a příslušná délka léčby pro danou indikaci nesmí být

překročena.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na moxifloxacin, jiná chinolonová chemoterapeutika nebo na kteroukoli

pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 tohoto přípravku.

Těhotenství a kojení (viz bod 4.6).

Pacienti mladší 18-ti let.

Pacienti s anamnézou onemocnění/poškození šlach vztahující se k léčbě chinolonovými

chemoterapeutiky.

V předklinických sledováních i klinických zkouškách u lidí byly na srdci po aplikaci moxifloxacinu

pozorovány elektrofyziologické změny ve formě prodloužení QT. Z hlediska bezpečnosti léku je proto

moxifloxacin kontraindikovaný u pacientů s:

vrozeným nebo získaným prodloužením QT,

3/17

poruchami elektrolytů, zvláště u pacientů s neupravenou hypokalemií,

klinicky významnou bradykardií,

klinicky významným srdečním selháním se sníženou ejekční frakcí levé komory,

se symptomatickými arytmiemi v anamnéze.

Moxifloxacin se nesmí užívat současně s jinými léky, které prodlužují QT interval (viz také bod 4.5).

Pro omezené množství klinických údajů je moxifloxacin také kontraindikován u pacientů s porušenou

funkcí jater (Child-Pughova třída C) a u pacientů se zvýšenou hladinou transamináz >5 násobek ULN

(Upper limit of Normal, tj. horní hranice normálu).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Užitek léčby moxifloxacinem, především u infekcí s nízkým stupněm závažnosti, by měl být zvážen

na základě informací obsažených v bodě zvláštní upozornění a opatření pro použití.

Prodloužení QTc intervalu a případné, s QTc prodloužením spojené, stavy

Moxifloxacin způsobuje u některých pacientů prodloužení QTc intervalu na elektrokardiogramu. Na

základě analýz EKG, získaných v klinickém zkušebním programu, moxifloxacin prodlužoval QTc

interval o 6 msec ± 26 msec, 1,4 % v porovnání s normálem.

Jelikož ženy v porovnání s muži mají sklon k delšímu QTc intervalu, mohou být citlivější na léky

prodlužující QTc interval. Rovněž starší pacienti mohou být náchylnější k prodloužení QT intervalu,

jestliže užívají léky prodlužující QTc interval.

Léky, které mohou snižovat hladiny draslíku, se musí u pacientů užívajících moxifloxacin podávat

s opatrností (viz také body 4.3 a 4.5).

Pacienti, u nichž se vyskytly proarytmogenní stavy (obzvláště ženy a starší pacienti), jako je akutní

ischémie myokardu nebo prodloužení QT, které může vést ke zvýšenému riziku ventrikulárních

arytmií, včetně torsade de pointes a k srdeční zástavě, mohou moxifloxacin užívat pouze s opatrností

(viz také bod 4.3). Velikost prodloužení QT může narůst zvyšováním koncentrací léku. Doporučená

dávka se tedy nesmí překročit.

Jestliže se v průběhu léčby přípravkem Avelox objeví známky srdeční arytmie, léčbu je třeba ukončit a

provést EKG vyšetření.

Hypersenzitivita /alergické reakce

Po fluorochinolonech včetně moxifloxacinu byl zaznamenán výskyt hypersenzitivních a alergických

reakcí i po prvním podání. Anafylaktická reakce může progredovat a přecházet do život ohrožujícího

šokového stavu i po prvním podání léku. V případech klinických projevů závažné hypersenzitivní

reakce je nevyhnutelné léčbu moxifloxacinem přerušit a začít vhodnou léčbu (např. léčbu šokového

stavu).

Vážné onemocnění jater

Při léčbě moxifloxacinem byly zaznamenány případy fulminantní hepatitidy, potenciálně vedoucí až

k život ohrožujícímu selhání jater (včetně fatálních případů) (viz bod 4.8). Pacienti by měli být

poučeni, aby v případě, kdy se u nich projeví symptomy fulminantního jaterního onemocnění (jako

jsou rychle se rozvíjející astenie spojená se žloutenkou, tmavá moč, zvýšená krvácivost nebo hepatická

encefalopatie), vyhledali svého lékaře před tím, než budou pokračovat v léčbě. Pokud se objeví

symptomy jaterní dysfunkce, musí být provedeny jaterní testy/vyšetření.

Vážné bulózní kožní reakce

V souvislosti s užíváním moxifloxacinu byl zaznamenán výskyt případů puchýřovitých kožních reakcí

odpovídajících Stevens-Johnsonovu syndromu nebo toxické epidermální nekrolýze (viz bod 4.8).

Pacienty je třeba upozornit, aby při výskytu kožních nebo mukozálních reakcí, dříve než budou

pokračovat v léčbě, kontaktovali okamžitě svého lékaře.

Pacienti s predispozicí ke křečím

4/17

Chinolony jsou známým spouštěčem křečí. U pacientů s poruchami CNS, kteří mají predispozice ke

křečím nebo se u nich vyskytují další rizikové faktory, které mohou vést k záchvatům nebo ke snížení

prahu pro vznik záchvatů křečí, se musí tyto léky užívat s opatrností. V případě záchvatu musí být

léčba moxifloxacinem ukončena a je také třeba učinit vhodná opatření.

Periferní neuropatie

Mezi pacienty, kteří užívali chinolonová chemoterapeutika včetně moxifloxacinu, byly zaznamenány

případy senzorické nebo senzomotorické polyneuropatie, mající za následek parestezii, hypestezii,

dysestezii nebo slabost. Pacienti, kteří jsou léčeni moxifloxacinem, mají být poučeni, aby se poradili

s lékařem v případě, že se u nich projeví symptomy neuropatie jako jsou bolest, pálení, brnění,

necitlivost nebo slabost, aby tak předešli vývoji ireverzibilního stavu (viz bod 4.8).

Psychiatrické reakce

Dokonce již po prvním podání chinolonů, včetně moxifloxacinu, se mohou vyskytnout psychiatrické

reakce. Ve velmi vzácných případech mohou deprese a psychotické reakce vést až k sebevražedným

myšlenkám a sebepoškozujícímu chování jako je pokus o sebevraždu (viz bod 4.8). V případě, že se u

pacienta takové reakce vyskytnou, musí být léčba moxifloxacinem ukončena a je také třeba učinit

vhodná opatření. Opatrnost je doporučována při podávání moxifloxacinu psychotickým pacientům

nebo pacientům s psychiatrickým onemocněním.

Výskyt průjmu (včetně kolitidy) ve spojení s užíváním antibiotik

V souvislosti s užíváním širokospektrých antibiotik, včetně moxifloxacinu, se popisuje výskyt průjmu

(AAD) a kolitidy (AAC), včetně pseudomembranózní kolitidy a průjmu, který vyvolává bakterie

Clostridium difficile. Průběh může být různě závažný, od mírného průjmu až po fatální kolitidu. O této

diagnóze je nutné uvažovat u všech pacientů, u nichž se během nebo po užívání moxifloxacinu objeví

závažný průjem. V případě podezření nebo potvrzení diagnózy AAD nebo AAC je potřeba léčbu

antibiotiky (včetně moxifloxacinu) ukončit a okamžitě začít s adekvátními terapeutickými opatřeními.

Dále je potřeba, za účelem snížení rizika šíření infekce, přijmout vhodná protiinfekční opatření. U

pacientů se závažným průjmem jsou kontraindikovány léky inhibující peristaltiku.

Pacienti s myasthenia gravis

U pacientů s myasthenia gravis se musí moxifloxacin podávat s opatrností, jelikož by se mohly zhoršit

příznaky tohoto onemocnění.

Zánět a ruptura šlach

Při chinolonové léčbě, včetně léčby moxifloxacinem, může, někdy i bilateráně, dojít k zánětu a ruptuře

šlach (především Achillovy šlachy) a to dokonce již během prvních 48 hodin od začátku léčby. Tyto

případy byly však také hlášeny i několik měsíců po ukončení léčby. Riziko zánětu a ruptury šlach je u

starších pacientů a u pacientů, kteří jsou současně léčeni kortikosteroidy, zvýšené. Při první známce

bolesti nebo zánětu musí být léčba moxifloxacinem přerušena a postižená končetina (končetiny) musí

být v klidu, dále se pacient musí okamžitě poradit s lékařem, aby mohla být zahájena vhodná léčba

(např. imobilizace) postižené šlachy (viz body 4.3 a 4.8).

Pacienti se sníženou funkcí ledvin

Starší pacienti s poruchou ledvin, kteří nejsou schopni dodržet adekvátní příjem tekutin, by měli užívat

moxifloxacin s opatrností, jelikož dehydratace zvyšuje riziko renálního selhání.

Poruchy zraku

Při zhoršení zraku nebo při výskytu jakýchkoliv účinků léku na oči je třeba okamžitě vyhledat očního

lékaře (viz body 4.7 a 4.8).

Dysglykemie

Stejně jako u jiných fluorochinolonů byly při léčbě moxifloxacinem hlášeny poruchy

koncentrace glukózy v krvi, včetně hypoglykemie a hyperglykemie. U pacientů léčených

5/17

moxifloxacinem se hypoglykemie vyskytovala převážně u starších pacientů s diabetem

užívajících souběžně perorální antidiabetika (např. sulfonylureu) nebo inzulin. U pacientů

s diabetem se doporučuje pečlivé sledování hladiny glukózy v krvi (viz bod 4.8).

Prevence výskytu fotosenzitivních reakcí

Jak se ukázalo, chinolony způsobují u pacientů vznik fotosenzitivních reakcí. Avšak ve studiích

vykázal moxifloxacin pouze nižší riziko v indukci fotosenzitivity. Nicméně pacienti by měli být

poučeni, aby se v průběhu léčby moxifloxacinem vyhýbali expozici UV záření nebo extenzivnímu

a/nebo silnému slunečnímu záření.

Pacienti s nedostatkem glukózo-6-fosfát dehydrogenázy

Pacienti s rodinnou anamnézou nebo s momentálním nedostatkem glukózo-6-fosfát dehydrogenázy

jsou při léčbě chinolony náchylní k hemolytickým reakcím. U těchto pacientů se musí moxifloxacin

podávat s opatrností.

Pacienti s intolerancí galaktózy, hereditárním deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, s vrozeným nedostatkem laktázy

nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

Pacientky se zánětlivým onemocněním pánevní oblasti

U pacientek s komplikovaným zánětlivým onemocněním pánevní oblasti (např. spojeným

s tuboovariálním nebo pánevním abscesem), u kterých je nezbytná intravenózní léčba, není léčba

přípravkem Avelox, 400 mg potahované tablety doporučována.

Zánětlivé onemocnění pánevní oblasti může být způsobeno Neisseria gonorrhoeae rezistentní na

fluorochinolony. Proto má být empiricky nasazený moxifloxacin v případě, že přítomnost rezistentní

Neisseria gonorrhoeae nemůže být vyloučena, podáván společně s jiným vhodným antibiotikem

(např. cefalosporinem). Jestliže nedojde během 3 dnů ke zlepšení klinického stavu, terapii je třeba

přehodnotit.

Pacienti s určitými typy zánětu kůže a kožních struktur (cSSSI)

Pro léčbu vážných infekcí u popálenin, fasciitid a infekcí diabetické nohy nebyla klinická účinnost

intravenózně podávaného moxifloxacinu stanovena.

Interference s biologickými testy

Léčba moxifloxacinem může interferovat s kultivačním vyšetřením na Mycobacterium spp., protože

může dojít k potlačení růstu bakterií, což může vést k falešně negativním výsledkům u pacientů, kteří

současně užívají moxifloxacin.

Pacienti s infekcemi způsobenými MRSA

K léčbě infekcí způsobených MRSA (methicilin-rezistentní kmeny Staphylococcus aureus) se

moxifloxacin nedoporučuje. V případě podezření nebo prokázání infekce způsobené MRSA musí být

zahájena léčba pomocí vhodných antibiotik (viz bod 5.1).

Pediatrická populace

Vzhledem k nežádoucím účinkům na chrupavky, které byly pozorovány u mladých zvířat (viz bod

5.3), je užití u dětí a dospívajících do 18-ti let kontraindikováno (viz bod 4.3).

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Interakce s léčivými přípravky

Při současném podávání moxifloxacinu a dalších léčivých přípravků, které prodlužují QT interval,

není možno vyloučit indukování zesíleného účinku na prodloužení QT intervalu. To může vést ke

zvýšení

rizika

ventrikulární

arytmie,

včetně

torsade

pointes.

Proto

současné

podávání

6/17

moxifloxacinu společně s kterýmkoli z níže uvedených léčivých přípravků kontraindikováno (viz také

část 4.3):

antiarytmika třídy IA (např. chinidin, hydrochinidin, disopyramid),

antiarytmika třídy III (např. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid),

antipsychotika (např. fenotiaziny, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid),

tricyklická antidepresiva,

některá antibiotika (sachinavir, sparfloxacin, erythromycin i.v., pentamidin, antimalarika zvláště

halofantrin),

některá antihistaminika (terfenadin, astemizol, mizolastin),

další (cisaprid, vinkamin i.v., bepridil, difemanil).

U pacientů užívajících přípravky, které mohou snižovat hladinu draslíku v krvi (např. kličková

diuretika a diuretika thiazidového typu, laxativa a klystýr (ve vysokých dávkách), kortikosteroidy,

amfotericin B) nebo které jsou spojovány s klinicky významnou bradykardií, musí být moxifloxacin

používán s opatrností.

Mezi aplikací léků, které obsahují dvojmocné a trojmocné kationty (např. antacida obsahující hořčík

nebo hliník, tablety didanozinu, sukralfát a léčivé přípravky obsahující železo a zinek) a aplikací

moxifloxacinu se musí dodržet interval 6 hodin.

Současná aplikace živočišného uhlí s perorální dávkou moxifloxacinu 400 mg vede k význačnému

snížení absorpce léku a snižuje systémovou dostupnost léku o více než 80 %. Z toho důvodu se

současné užívání těchto dvou léků nedoporučuje (kromě případů předávkování, viz také bod 4.9).

Po opakovaném podání zdravým dobrovolníkům moxifloxacin zvyšoval C

digoxinu přibližně o 30

% bez účinku na AUC (plocha pod křivkou koncentrace a času) a minimální koncentrace. Při

současné aplikaci s digoxinem není třeba zvláštní opatrnosti.

V rámci studií vykonaných u dobrovolníků s diabetem vyústilo současné podání moxifloxacinu a

glibenklamidu v přibližně 21% snížení maximální koncentrace glibenklamidu v plazmě. Kombinace

glibenklamidu a moxifloxacinu může teoreticky vést k mírné a přechodné hyperglykemii. I přes

pozorované

farmakokinetické

změny

glibenklamidu

nebyly

zaznamenány

změny

farmakodynamických parametrů (glukóza v krvi a inzulín). Nebyly tedy pozorovány žádné klinicky

významné interakce mezi moxifloxacinem a glibenklamidem.

Změny v INR

Ve velkém počtu případů se u pacientů užívajících antibakteriální látky (zvláště fluorochinolony,

makrolidy, tetracykliny, kotrimoxazol a některé cefalosporiny) projevila zvýšená aktivita perorálních

antikoagulancií. Infekce, zánětlivé stavy, věk a celkový stav pacienta se jeví jako rizikové faktory. Za

těchto podmínek je obtížné hodnotit, zda poruchy INR (international normalised ratio) způsobují

infekce nebo léčba. Jako preventivní opatření by se INR měl mnohem častěji monitorovat. Pokud je to

nevyhnutelné, dávka perorálních antikoagulancií by se měla vhodně upravit.

Klinické studie neprokázaly žádné interakce při současném podání moxifloxacinu s ranitidinem,

probenecidem,

perorálními

kontraceptivy,

doplňky

stravy

obsahujícími

vápník,

parenterálně

aplikovaným morfinem, teofylinem, cyklosporinem nebo itrakonazolem.

Studie in vitro s lidským enzymem cytochromem P-450 podporovaly tyto údaje. Vzhledem k těmto

výsledkům jsou interakce s metabolizmem enzymu cytochromu P-450 nepravděpodobné.

7/17

Interakce s jídlem

Moxifloxacin nemá žádné klinicky významné interakce s jídlem včetně mléčných výrobků.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Bezpečnost moxifloxacinu v těhotenství u lidí nebyla hodnocena. Studie na zvířatech prokázaly

reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Není známé potenciální riziko u lidí. Vzhledem k riziku poškození

chrupavek

nosných

kloubů

nedospělých

zvířat,

které

bylo

způsobeno

fluorochinolony

bylo

experimentálně zaznamenáno a dále také vzhledem k reverzibilnímu poškození kloubů, které bylo

popsáno u dětí, jimž byly některé fluorochinolony podávány, nesmí těhotné ženy moxifloxacin užívat

(viz bod 4.3).

Kojení

Údaje o kojení nebo kojících ženách nejsou dostupné. Preklinické údaje ukazují, že se malé množství

moxifloxacinu

vylučuje do mléka.

Vzhledem k nedostupnosti dat pro

lidi a

vzhledem k riziku

poškození chrupavek nosných kloubů, které bylo způsobeno fluorochinolony a bylo pozorováno u

zvířat, je kojení během léčby moxifloxacinem kontraindikováno (viz bod 4.3).

Fertilita

Studie na zvířatech neodhalily poruchu fertility (viz bod 5.3).

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie hodnotící vliv moxifloxacinu na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Nicméně

fluorochinolony,

včetně

moxifloxacinu,

mohou

narušit

schopnost

pacienta

řídit

nebo

obsluhovat stroje vzhledem k reakcím centrální nervové soustavy (např. závratě; akutní přechodná

ztráta zraku, viz bod 4.8), dále se může vyskytnout akutní a krátkodobá ztráta vědomí (synkopa, viz

bod 4.8). Pacientům by se mělo doporučit, aby před řízením motorových vozidel a obsluhou strojů

zjistili, jak reagují na moxifloxacin.

4.8

Nežádoucí účinky

Níže

jsou

uvedeny

nežádoucí

účinky

založené

klinických

studiích

s moxifloxacinem

v systémovém

použití

400mg

(perorální

následná

terapie)

odvozené

z postmarketingového

sledování, rozlišené dle frekvence:

Kromě nevolnosti a průjmu byl výskyt všech nežádoucích účinků nižší než 3 %.

V každé skupině četnosti jsou nežádocí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Frekvence jsou definovány následovně:

časté (

1/100 až < 1/10)

méně časté (

1/1,000 až <1/100)

vzácné (

1/10,000 až < 1/1,000)

velmi vzácné (< 1/10,000)

Třídy

orgánových

systémů

(MedDRA)

Časté

Méně časté

Vzácné

Vel

mi vzácné

8/17

Třídy

orgánových

systémů

(MedDRA)

Časté

Méně časté

Vzácné

Vel

mi vzácné

Infekce a

infestace

Superinfekce

vzniklá díky

bakteriální nebo

mykotické

rezistenci – např.

orální nebo

vaginální

kandidóza

Poruchy krve a

lymfatického

systému

Anemie

Leukopenie

Neutropenie

Trombocytopenie

Trombocytemie

Krevní eozinofilie

Prodloužený

protrombinový

čas/zvýšené INR

Zvýšená hladina

protrombinu/snížen

é INR

Agranulocytóza

Poruchy

imunitního

systému

Alergická reakce

(viz bod 4.4)

Anafylaxe (velmi

vzácně zahrnující

život ohrožující

šok) (viz bod 4.4)

Alergický

edém/angioedém

(včetně

laryngeálního

potenciálně život

ohrožujícího

edému)(viz bod

4.4)

Poruchy

metabolizmu a

výživy

Hyperlipidemie

Hyperglykemie

Hyperurikemie

Hypoglykemie

Psychiatrické

poruchy

Anxieta

Psychomotorický

neklid/agitace

Emoční labilita

Deprese (ve velmi

vzácných

případech

potenciálně

kulminuje v

sebepoškozující

chování, jako

například

sebevražedné

představy/myšlen-

ky nebo pokusy o

sebevraždu, viz

bod 4.4 )

Halucinace

Depersonalizace

Psychotické

reakce

(potenciálně

kulminující v

sebepoškozující

chování, jako

například

sebevražedné

představy/myšlen-

ky nebo pokusy o

sebevraždu, viz

bod 4.4)

9/17

Třídy

orgánových

systémů

(MedDRA)

Časté

Méně časté

Vzácné

Vel

mi vzácné

Poruchy

nervového

systému

Bolesti hlavy

Závratě

Parestezie/Dyseste

Poruchy chuti

(včetně ageuzie ve

velmi vzácných

případech)

Zmatenost a

dezorientace

Poruchy spánku

(převážně

insomnie)

Tremor

Vertigo

Somnolence

Hypestezie

Poruchy čichu

(včetně anosmie)

Abnormální snění

Porucha

koordinace (včetně

poruchy držení těla

zvláště kvůli

závratím nebo

vertigu)

Záchvaty (včetně

grand mal křečí)

(viz bod 4.4)

Porucha pozornosti

Porucha řeči

Amnezie

Periferní

neuropatie a

polyneuropatie

Hyperestezie

Poruchy oka

Zrakové poruchy

včetně diplopie a

rozmazaného

vidění (zvláště při

reakcích CNS) (viz

bod 4.4)

Přechodná ztráta

zraku (obzvláště

během reakcí CNS,

viz body 4.4 a 4.7)

Poruchy ucha a

labyrintu

Tinnitus

Poškození sluchu

včetně hluchoty

(obvykle

reverzibilní)

Srdeční poruchy

QT prolongace u

pacientů

s hypokalemií (viz

body 4.3 a 4.4)

QT prolongace (viz

bod 4.4)

Palpitace

Tachykardie

Atriální fibrilace

Angina pectoris

Ventrikulární

tachyarytmie

Synkopa (tj. akutní

a krátkodobá ztráta

vědomí)

Nespecifické

arytmie

Torsade de Pointes

(viz bod 4.4)

Srdeční zástava

(viz bod 4.4)

Cévní poruchy

Vazodilatace

Hypertenze

Hypotenze

vaskulitida

Respirační,

hrudní a

mediast

inální

poruchy

Dyspnoe (včetně

astmatických

potíží)

10/17

Třídy

orgánových

systémů

(MedDRA)

Časté

Méně časté

Vzácné

Vel

mi vzácné

Gastrointestinální

poruchy

Nauzea

Zvracení

Gastrointestinální a

abdominální

bolesti

Průjem

Snížení chuti

k jídlu a snížení

příjmu potravy

Konstipace

Dyspepsie

Flatulence

Gastritida

Zvýšené amylázy

Dysfagie

Stomatitida

Antibiotiky

vyvolaná kolitida

(a to včetně

pseudomembranóz

ní kolitidy, ve

velmi vzácných

případech spojená

s život

ohrožujícími

komplikacemi) (viz

bod 4.4)

Poruchy jater a

žlučových cest

Zvýšení

transamináz

Poškození jater

(včetně zvýšení

LDH)

Zvýšení bilirubinu

Zvýšení gamma-

glutamyl-

transferázy

Zvýšení krevní

alkalické fosfatázy

Žloutenka

Hepatitida

(převážně

cholestatická)

Fulminantní

hepatitida

potenciálně

vedoucí k život

ohrožujícímu

selhání jater

(včetně fatálních

případů, viz bod

4.4)

Poruchy

svalové a

kosterní soustavy

a pojivové tkáně

Artralgie

Myalgie

Záněty šlach (viz

bod 4.4)

Svalové křeče

Svalové záškuby

Svalová slabost

Ruptura šlach (viz

bod 4.4)

Artritida

Svalová rigidita

Exacerbace

příznaků

myasthenia gravis

(viz bod 4.4)

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

Pruritus

Vyrážka

Kopřivka

Suchost kůže

Bulózní kožní

reakce jako jsou

Stevens-Johnsonův

syndrom nebo

toxická

epidermální

nekrolýza

(potenciálně život

ohrožující, viz bod

4.4)

Poruchy ledvin a

močových cest

Dehydratace

Poškození ledvin

(včetně zvýšení

BUN a kreatininu)

Renální selhání

(viz bod 4.4)

Celkové poruchy

a reakce v

místě

Pocit indispozice

(převážně astenie

Edém

11/17

Třídy

orgánových

systémů

(MedDRA)

Časté

Méně časté

Vzácné

Vel

mi vzácné

aplikace

nebo únava)

Bolestivé stavy

(včetně bolesti zad,

hrudníku, pánve a

končetin)

Pocení

velmi

vzácných

případech

byly

pozorované

následující

nežádoucí

účinky

léčbě

jinými

fluorochinolonovými chemoterapeutiky, které se mohou vyskytnout i při léčbě moxifloxacinem:

hypernatremie, hyperkalcemie, hemolytická anémie, rabdomyolýza a fotosenzitivní reakce (viz bod

4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

náhodném

předávkování

nedoporučují

žádná

specifická

opatření.

V případě

náhodného

předávkování, musí být léčeny symptomy. Vzhledem k možnosti prodloužení QT intervalu má být

monitorováno EKG. Současné podání živočišného uhlí s 400 mg moxifloxacinu sníží systémovou

dostupnost léku o více než 80 %. Časné užití živočišného uhlí v době absorpce léku může v případě

perorálního předávkování zabránit nadměrnému zvýšení systémové expozice moxifloxacinu.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vl

astnosti

Farmakoterapeutická skupina: fluorochinolonové chemoterapeutikum, ATC kód: J01MA14

Mechanizmus účinku:

Moxifloxacin je in vitro účinný proti širokému spektru grampozitivních i gramnegativních patogenů.

Baktericidní aktivita moxifloxacinu vychází z inhibice obou topoizomeráz typu II (DNA gyrázy a

topoizomerázy IV), nezbytných pro bakteriální replikaci DNA, transkripci a opravy. Zdá se, že C8-

metoxy část přispívá k podpoře aktivity a nižší selekci rezistentních mutací gram-pozitivních bakterií

srovnání

s částí

C8-H.

Přítomnost

objemného

bicykloamino-substituentu

v pozici

brání

12/17

aktivnímu efluxu, který je spojen s norA nebo pmrA geny zjištěnými u některých gram-pozitivních

bakterií.

Farmakodynamické výzkumy ukázaly, že baktericidní účinek moxifloxacinu je závislý na koncentraci.

Bylo zjištěno, že minimální baktericidní koncentrace (MBC) jsou v rozmezí minimálních inhibičních

koncentrací (MIC).

Vliv na střevní mikroflóru u lidí

Následující změny ve střevní mikroflóře byly pozorovány po perorálním podávání moxifloxacinu ve

studiích na dobrovolnících. Došlo k redukci Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. a

Klebsiella spp, stejně jako anaerobů Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. a

Peptostreptococcus spp. Ke zvýšení počtu došlo u Bacteroides fragilis. Tyto změny se vrátily

k normálu během následujících 2 týdnů.

Mechanismus rezistence

Mechanismus rezistence, který inaktivuje peniciliny, cefalosporiny, aminoglykosidy, makrolidy a

tetracykliny, neinterferuje s antibakteriální aktivitou moxifloxacinu. Jiný mechanismus rezistence jako

je propustnost bariér (známé u Pseudomonas aeruginosa) a efluxní mechanismy mohou také ovlivnit

citlivost na moxifloxacin.

In vitro rezistence na moxifloxacin se vyvíjí pomalu, postupným procesem spojeným s mutací

cílového místa v obou topoizomerázách typu II (v DNA gyráze a topoizomeráze IV). Moxifloxacin je

špatným substrátem aktivního efluxního mechanismu u grampozitivních organismů.

Zkřížená rezistence je pozorována s ostatními fluorochinony. Nicméně jelikož moxifloxacin inhibuje

jak topoizomerázu II (DNA gyrázu), tak IV s ekvipotencí u některých gram-pozitivních bakterií,

mohou být tyto bakterie rezistentní na ostatní chinolony, ale citlivé na moxifloxacin.

Hraniční hodnoty

EUCAST klinické MIC hraniční hodnoty pro moxifloxacin při diskové difúzi (1.1.2012):

Organismus

Citlivost

Rezistence

Staphylococcus spp.

≤ 0,5 mg/l

24 mm

> 1 mg/l

< 21 mm

S. pneumoniae

≤ 0,5 mg/l

22 mm

> 0,5 mg/l

< 22 mm

Streptococcus skupiny A, B, C, G

≤ 0,5 mg/l

18 mm

> 1 mg/l

< 15 mm

H. influenzae

≤ 0.5 mg/l

25 mm

> 0.5 mg/l

< 25 mm

M. catarrhalis

≤ 0,5 mg/l

23 mm

> 0,5 mg/l

< 23 mm

Enterobacteriaceae

≤ 0,5 mg/l

20 mm

> 1 mg/l

< 17 mm

Hraniční hodnoty druhově nevztažené*

≤ 0,5 mg/l

> 1 mg/l

* Hraniční hodnoty druhově nevztažené byly určeny hlavně na základě farmakokinetických a

farmakodynamických údajů a jsou nezávislé na MIC specifického pro druh. Jsou použitelné

pro druhy, pro které nebyly stanoveny druhově specifické hraniční hodnoty a nejsou určeny

pro druhy, u kterých se ještě musí určit interpretační kritéria.

13/17

Mikrobiální citlivost

Četnost získané rezistence se může u určitých druhů geograficky a s časem měnit. Zvláště při léčbě

závažných infekcí je třeba se seznámit s lokálními informacemi o rezistenci organizmů. Podle potřeby

by na místech, kde je četnost rezistence taková, že prospěšnost léčby je sporná, měla být vyhledána

pomoc experta.

Běžně citlivé druhy

Aerobní grampozitivní mikroorganismy

Gardnerella vaginalis

Staphylococcu

s aureus (citlivý na met

hicilin) *

Streptococcus agalactiae (skupina B)

Streptococcus milleri skupina (S.anginosus, S. constellatus a S. intermedius)*

Streptococcus pneumoniae *

Streptococcus pyogenes (skupina A)*

Streptococcus

viridans

skupina

(S. viridans,

S. mutans,

S. mitis,

S. sanguinis,

S. salivarius,

S. thermophilus)

Aerobní gramnegativní mikroorganismy

Acinetobacter baumanii

Haemophilus influenzae*

Haemophilus parainfluenzae *

Legionella pneumophila

Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Anaerobní mikroorganismy

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Jiné mikroorganismy

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Coxiella burnetii

Mycoplasma genitalium

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae*

Druhy, u kterých se může vyskytnout získaná rezistence:

Aerobní grampozitivní mikroorganismy

Enterococcus faecalis*

Enterococcus faecium*

Staphylococcus aureus (methicilin rezistentní)

Aerobní gramnegativní mikroorganismy

Enterobacter cloacae*

Escherichia coli*

Klebsiella pneumoniae*

Klebsiella oxytoca

Neisseria gonorrhoeae*

Proteus mirabilis*

Anaerobní mikroorganismy

Bacteroides fragilis*

Peptostreptococcus spp.*

V podstatě rezistentní mikroorganismy

Aerobní gramnegativní mikroorganismy

Pseudomonas aeruginosa

* Aktivita byla u citlivých druhů v rámci schválených indikací v klinických studiích úspěšně

prokázána.

Poměr rezistence >50% v jedné nebo více zemích

Kmeny produkující ESBL jsou obvykle

rezistentní na flourochinolony

14/17

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a biologická dostupnost

Po perorálním podání se moxifloxacin vstřebává rychle a téměř úplně. Absolutní biologická

dostupnost činí přibližně 91 %.

Farmakokinetika je lineární v rozmezí 50 – 800 mg po jednorázovém podání a až do 600 mg

podávaných jedenkrát denně po 10 dnů. Po perorální dávce 400 mg jsou nejvyšší koncentrace 3,1 mg/l

dosaženy za ½ až 4 hodiny po podání. Nejvyšší koncentrace a minimální koncentrace v rovnovážném

stavu (400 mg jedenkrát denně) byly 3,2, resp. 0,6 mg/l. V rovnovážném stavu je expozice v průběhu

dávkovacího intervalu přibližně o 30 % vyšší než po první dávce.

Distribuce v organismu

Moxifloxacin se velmi rychle distribuuje do extravaskulárního prostoru. Po dávce 400 mg je

pozorovaná AUC 35 mg.h/l, distribuční objem v rovnovážném stavu (Vss) je asi 2 l/kg. In vitro a ex

vivo experimenty ukázaly vazbu na proteiny přibližně 40 – 42 % nezávisle na koncentraci léku.

Moxifloxacin se váže převážně na sérový albumin.

Průměrné nejvyšší koncentrace (geometrický průměr) zjištěné po jednorázovém perorálním podání

dávky 400 mg:

Tkáň

Koncentrace

Poměr místo/plazma

Plazma

mg/l

Sliny

mg/l

0,75-1,3

Tekutina puchýře

mg/l

Bronchiální sliznice

mg/kg

1,7-2,1

Alveolární makrofágy

56,7

mg/kg

18,6-70,0

Tekutina epiteliální výstelky

20,7

mg/l

Maxilární sinus

mg/kg

Etmoidální sinus

mg/kg

Nosní polypy

mg/kg

Intersticiální tekutina

mg/l

0,8-1,4

Ženský pohlavní trakt*

10.2

mg/l

1,72

* intravenózní podání jednotlivé dávky 400 mg

10 hodin po podání

volná koncentrace

od 3 hodin do 36 hodin po dávce

na konci infuze

Biotransformace

Moxifloxacin prochází fází II biotransformace a je vylučován renálními a žlučovými/fekálními

cestami v nezměněné podobě a dále také jako thiosloučenina (M1) a glukuronid (M2). M1 a M2 jsou

jediné metabolity významné u lidí, oba jsou mikrobiologicky neaktivní.

V klinických studiích fáze I a in vitro studiích nebyly pozorovány žádné farmakokinetické interakce

s ostatními léky procházejícími fází I biotransformace, včetně enzymů cytochromu P-450. Nejsou tu

známky oxidačního metabolizmu.

Eliminace z organismu

Moxifloxacin je eliminován z plazmy s průměrným terminálním poločasem přibližně 12 hodin.

Průměrná zdánlivá celková tělesná clearence po 400 mg dávce je v rozmezí 179 až 246 ml/min.

Renální clearence činí asi 24 - 53 ml/min, což svědčí pro částečnou tubulární reabsorpci léku

v ledvinách. Po dávce 400 mg se vylučuje močí (přibližně 19 % moxifloxacinu v nezměněné formě a

15/17

asi 2,5 % jako M1 a přibližně 14 % jako M2) a stolicí (přibližně 25 % v nezměněné formě, asi 36 %

jako M1 bez obsahu M2), celkově asi 96 % podaného léčiva.

Současné podávání moxifloxacinu s ranitidinem nebo probenecidem nemá vliv na renální clearance

léku.

Starší pacienti a

pacienti s

nízkou tělesnou hmotností

Vyšší plazmatické koncentrace jsou pozorovány u zdravých dobrovolníků s nízkou tělesnou hmotností

(např. u žen) a u starších dobrovolníků.

Snížená funkce ledvin

Farmakokinetika moxifloxacinu se významně nemění u pacientů s renální poruchou (včetně clearence

kreatininu > 20 ml/min/1,73 m

). Při zhoršení renální funkce se až 2,5 x zvyšuje koncentrace

metabolitu M2 (glukuronidu) (s clearence kreatininu od < 30 ml/min/1,73 m

Snížená funkce jater

Na základě farmakokinetických studií dosud provedených u pacientů s poruchou funkce jater (Child-

Pughova třída A, B) není možné určit, jestli existují rozdíly ve srovnání se zdravými dobrovolníky.

Porušená funkce jater byla spojená se zvýšenou expozicí M1 v plazmě, zatímco expozice samotným

lékem byla srovnatelná s expozicí u zdravých dobrovolníků. V klinické praxi nejsou dostatečné

zkušenosti s používáním moxifloxacinu u pacientů s poruchou funkce jater.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

U potkanů

a opic

pozorovaný

účinek

léku

hematopoetický

systém

(mírné

snížení

počtu

erytrocytů a krevních destiček). Stejně jako u jiných chinolonů byla u potkanů, opic a psů po aplikaci

látky pozorovaná hepatotoxicita (zvýšená hladina jaterních enzymů a vakuolární degenerace). U opic

bylo

zjištěno

toxické

působení

látky

centrální

nervový

systém

(křeče).

Tyto

změny

byly

zaznamenané jen po léčbě vysokými dávkami moxifloxacinu nebo při dlouhodobé léčbě.

Moxifloxacin, podobně jako jiné chinolony, vykazoval genotoxicitu v in vitro testech na bakteriích a v

savčích buňkách. Protože tyto účinky mohou být vysvětleny interakcemi s gyrázou u bakterií a – ve

vyšších koncentracích – interakcemi s topoizomerázou II u savčích buněk, lze předpokládat prahovou

koncentraci

pro genotoxicitu. V in vivo

testech

nebyly

pozorované

známky

genotoxicity i

přes

skutečnost, že byly použité velmi vysoké dávky moxifloxacinu. Tak je zajištěna dostatečná rezerva

v bezpečnosti terapeutické dávky u lidí. Nebyl zjištěn žádný důkaz kancerogenity moxifloxacinu ve

zkouškách iniciace-propagace na potkanech.

Mnoho

chinolonů

fotoreaktivních,

proto

mohou

indukovat

fototoxicitu,

fotomutagenitu

fotokancerogenní efekt. Naproti tomu u moxifloxacinu se po testování v zevrubném programu in vitro

a in vivo studií ukázalo, že nemá fototoxické a fotogenotoxické vlastnosti. Jiné chinolony za stejných

podmínek tyto projevy vyvolaly.

Ve vysokých koncentracích je moxifloxacin inhibitorem rychlé komponenty opožděného návratu toku

draslíkových iontů v srdci, a může tak způsobit prodloužení QT intervalu. Toxikologické studie

provedené na psech léčených perorálními dávkami

90 mg/kg vedly k plazmatické koncentraci

mg/l, která vyvolala prodloužení QT, ale nevznikly žádné arytmie. Jen po vysokém kumulativním

intravenózním podání dávky vyšší než je 50-ti násobek terapeutické dávky u lidí (> 300 mg/kg)

vedoucí k plazmatické koncentraci

200 mg/l (což je více než 40-násobek terapeutické hladiny) byly

pozorované reverzibilní, ale ne fatální arytmie.

O chinolonech je známo, že působí poškození chrupavky velkých kloubů u nedospělých zvířat.

Nejnižší

perorální

dávka

moxifloxacinu

způsobující

toxicitu

kloubů

juvenilních

psů

byla

čtyřnásobkem doporučené terapeutické dávky 400 mg (za předpokladu 50 kg tělesné hmotnosti) při

dávkování v mg/kg, s plazmatickými

koncentracemi 2

3krát

vyššími

než jsou

při

maximální

terapeutické dávce.

16/17

Testy toxicity na potkanech a opicích (s opakovanými dávkami až do 6ti měsíců) neprokázaly žádné

příznaky vedoucí k okulotoxicitě. U psů vysoké perorální dávky (≥ 60 mg/kg) vedly k plazmatické

koncentraci ≥ 20 mg/l, která vyvolala změny na elektroretinogramu a v ojedinělých případech i atrofii

retiny.

Reprodukční studie prováděné na potkanech, králících a opicích ukazují, že moxifloxacin prochází

placentou. Studie na potkanech (p.o. a i.v.) a opicích (p.o.) neprokázaly po podání moxifloxacinu ani

teratogenitu ani poruchu plodnosti. U plodů králíků byl pozorován mírně zvýšený výskyt malformací

obratlů a žeber, ale pouze při dávce 20 mg/kg i.v., která je již spojená s vážnou toxicitou pro březí

samice. U opic a králíků se zvýšila incidence potratů, a to při plazmatických koncentracích jaké jsou

běžné u lidí po podání terapeutické dávky. U potkanů byla pozorována nižší váha plodů, vyšší

prenatální ztráty, lehce prodloužená doba březosti a zvýšení spontánní aktivity u některých samčích a

samičích

potomků

při

dávkách,

které

byly

mg/kg

63krát

vyšší

než

maximální

terapeutická

doporučená dávka s plazmatickými koncentracemi v rozmezí terapeutické dávky u lidí.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

Mikrokrystalická celulóza

Monohydrát laktózy

Sodná sůl kroskarmelózy

Magnesium-stearát.

Potahová vrstva tablety:

Hypromelóza

Makrogol 4000

Červený oxid železitý (E172)

Oxid titaničitý (E171)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

5 roků

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Blistry PP/Al a PVC/PVDC/Al:

17/17

Uchovávejte při teplotě do 25

C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Blistr Al/Al :

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah

balení

Krabičky obsahující bezbarvé průhledné nebo bílé neprůhledné PP/Al blistry nebo bezbarvé průhledné

PVC/PVDC/Al blistry.

Potahované tablety jsou dostupné v balení o velikosti 5, 7 a 10 potahovaných tablet, nemocniční balení

obsahují 25 (5x 5), 50 (5x 10), 70 (7x 10) potahovaných tablet nebo multibalení pro nemocnice

obsahující 80 (5 balení po 16) nebo 100 (10 balení po 10) potahovaných tablet.

Krabička s Al/Al blistrem, dostupné je balení obsahující 1 potahovanou tabletu.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTR

ACI

Bayer AG

Kaiser-Wilhelm-Allee 1

51373 Leverkusen

Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

15/017/01-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 24.1.2001

Datum posledního prodloužení registrace: 13.2.2010

10. DATUM REVIZE TEXTU

20.6.2018

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace