Tarceva

Европейски съюз - български - EMA (European Medicines Agency)

Купи го сега

Листовка Листовка (PIL)
18-08-2021
Активна съставка:
ерлотиниб
Предлага се от:
Roche Registration GmbH
АТС код:
L01EB02
INN (Международно Name):
erlotinib
Терапевтична група:
Антинеопластични средства
Терапевтична област:
Carcinoma, Non-Small-Cell Lung; Pancreatic Neoplasms
Терапевтични показания:
Немелкоклеточный рак на белия дроб (НМРЛ)Тарцева също така показва, ремонт на ключа за лечение при пациенти с локално-напреднал или метастазирал немелкоклеточным рак на белите дробове с EGFR активирате перегласовки и стабилен заболявания, след химиотерапия от първа линия. Тарцева също така е показан за лечение на пациенти с локално-напреднал или метастазирал немелкоклеточным рак на белите дробове, след неуспех на поне един от предишната схема на химиотерапия. При пациенти с тумори, без РСКФ спомагателни мутации, Тарцева е посочено, когато други възможности за лечение, не се считат. При назначаването на Тарцевы, фактори, свързани с продължително оцеляване трябва да се вземат предвид. Няма предимство за оцеляване или други клинично значими ефекти на лечението са били демонстрирани при пациенти с епидермален фактор на растежа (EGFR)-HPCC - негативни тумори. CancerTarceva на панкреаса в комбинация с гемцитабином е показан за лечение на пациенти с метастазирал рак на панкреаса . При назначаването на Тарцевы, факто
Каталог на резюме:
Revision: 30
Статус Оторизация:
упълномощен
Номер на разрешението:
EMEA/H/C/000618
Дата Оторизация:
2005-09-19
EMEA код:
EMEA/H/C/000618

Документи на други езици

Листовка Листовка
испански 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
испански 18-08-2021
Листовка Листовка
чешки 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
чешки 18-08-2021
Листовка Листовка
датски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
датски 18-08-2021
Листовка Листовка
немски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
немски 18-08-2021
Листовка Листовка
естонски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
естонски 18-08-2021
Листовка Листовка
гръцки 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
гръцки 18-08-2021
Листовка Листовка
английски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
английски 18-08-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
английски 24-04-2019
Листовка Листовка
френски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
френски 18-08-2021
Листовка Листовка
италиански 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
италиански 18-08-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
италиански 24-04-2019
Листовка Листовка
латвийски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
латвийски 18-08-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
латвийски 24-04-2019
Листовка Листовка
литовски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
литовски 18-08-2021
Листовка Листовка
унгарски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
унгарски 18-08-2021
Листовка Листовка
малтийски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
малтийски 18-08-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
малтийски 24-04-2019
Листовка Листовка
нидерландски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
нидерландски 18-08-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
нидерландски 24-04-2019
Листовка Листовка
полски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
полски 18-08-2021
Листовка Листовка
португалски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
португалски 18-08-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
португалски 24-04-2019
Листовка Листовка
румънски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
румънски 18-08-2021
Листовка Листовка
словашки 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
словашки 18-08-2021
Листовка Листовка
словенски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
словенски 18-08-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
словенски 24-04-2019
Листовка Листовка
фински 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
фински 18-08-2021
Листовка Листовка
шведски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
шведски 18-08-2021
Листовка Листовка
норвежки 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
норвежки 18-08-2021
Листовка Листовка
исландски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
исландски 18-08-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
исландски 21-07-2013
Листовка Листовка
хърватски 18-08-2021
Данни за продукта Данни за продукта
хърватски 18-08-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
хърватски 24-04-2019

Прочетете целия документ

Б. ЛИСТОВКА

Листовка: информация за потребителя

Tarceva 25 mg филмирани таблетки

Tarсeva 100 mg филмирани таблетки

Tarceva 150 mg филмирани таблетки

ерлотиниб (erlotinib)

Прочетете внимателно цялата листовка, преди да започнете да приемате това лекарство,

тъй като тя съдържа важна за Вас информация.

Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Това лекарство е предписано единствено и лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други

хора. То може да им навреди, независимо че признаците на тяхното заболяване са същите

като Вашите.

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или

фармацевт. Това включва и всички възможни нежелани реакции, неописани в тази

листовка. Вижте точка 4.

Какво съдържа тази листовка

Какво представлява Tarceva и за какво се използва

Какво трябва да знаете, преди да приемете Tarceva

Как да приемате Tarceva

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате Tarceva

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

1.

Какво представлява Tarceva и за какво се използва

Tarceva съдържа активното вещество ерлотиниб. Tarceva е лекарство, което се използва за

лечение на рак, като предотвратява активността на белтък, наречен рецептор на епидермалния

растежен фактор (EGFR). Известно е, че този белтък участва в разрастването и

разпространението на раковите клетки.

Tarceva е показан при възрастни. Това лекарство може да Ви бъде предписано, ако имате

недребноклетъчен рак на белия дроб в напреднал стадий. То може да се предпише като начално

лечение или като лечение, ако заболяването Ви остава в голяма степен непроменено след

началната химиотерапия при условие, че раковите клетки в организма Ви имат специфични

EGFR мутации. То може да се предпише също и ако предшестващата химиотерапия не е

помогнала за спиране на Вашето заболяване.

Това лекарство също може да Ви бъде предписано в комбинация с друго, наречено гемцитабин,

ако Вие имате рак на панкреаса с метастази.

2.

Какво трябва да знаете, преди да приемете Tarceva

Не приемайте Tarceva

ако сте алергични към ерлотиниб или към някоя от останалите съставки на това

лекарство (изброени в точка 6).

Предупреждения и предпазни мерки

говорете с Вашия лекар, ако приемате други лекарства, които може да увеличат или

намалят количеството на ерлотиниб в кръвта Ви или да повлияят неговия ефект

(например противогъбичкови лекарства като кетоконазол, протеазни инхибитори,

eритромицин, кларитромицин, фенитоин, карбамазепин, барбитурати, рифампицин,

ципрофлоксацин, омепразол, ранитидин или жълт кантарион или протеазомни

инхибитори). В някои случаи тези лекарства може да намалят ефикасността или да

засилят нежеланите реакции на Tarceva и може да се наложи Вашият лекар да коригира

лечението Ви. Вашият лекуващ лекар може да избегне лечението Ви с такива лекарства,

докато приемате Tarceva.

ако приемате антикоагуланти (лекарство, което помага за предотвратяване на тромбоза

или съсирване на кръвта, например варфарин), Tarceva може да увеличи склоността Ви

към кървене. Говорете с Вашия лекар, той ще трябва да извършва редовно някои

изследвания на кръвта Ви.

ако се лекувате със статини (лекарства, които понижават холестерола в кръвта Ви),

Tarceva може да увеличи риска от мускулни проблеми, свързани със статините, които в

редки случаи може да доведат до сериозно мускулно нарушение (рабдомиолиза), водещо

до увреждане на бъбреците. Говорете с Вашия лекар.

ако използвате контактни лещи и/или имате анамнеза за проблеми с очите, напр. силно

изразена сухота в очите, възпаление на предната част на окото (роговицата) или язви,

засягащи предната част на окото, кажете на Вашия лекар.

Вижте също по-долу “Други лекарства и Tarceva”.

Трябва да информирате Вашия лекар:

ако внезапно се появи затруднение в дишането, свързано с кашлица или повишена

температура, тъй като може да се наложи Вашият лекар да Ви лекува с други лекарства и

да прекъсне лечението Ви с Tarceva;

ако имате диария, защото може да се наложи Вашият лекар да Ви лекува с лекарства

против диария (например лоперамид);

незабавно, ако имате тежка или продължителна диария, гадене, загуба на апетит или

повръщане, защото може да се наложи Вашият лекар да прекъсне лечението Ви с Tarceva

и може да се наложи да Ви приемат за лечение в болница.

ако имате силна болка в корема, тежко заболяване с образуване на мехури или обелване

на кожата. Може да се наложи Вашият лекар да прекъсне или да спре Вашето лечение.

ако получите остро зачервяване или влошаване на зачервяването и болка в окото,

засилено сълзоотделяне, замъглено зрение и/или чувствителност към светлина, моля

кажете веднага на Вашия лекар или медицинска сестра, тъй като може да се нуждаете от

спешно лечение (вижте “Възможни нежелани реакции” по-долу).

ако приемате също и статин и почувствате необяснима мускулна болка, чувствителност,

слабост или спазми. Може да се наложи Вашият лекар да прекъсне или да спре лечението

Ви.

Вижте също и точка 4 “Възможни нежелани реакции”.

Чернодробно или бъбречно заболяване

Не е известно дали Tarceva има различен ефект, ако черният дроб или бъбреците Ви не

функционират нормално. Не се препоръчва лечение с това лекарство, ако имате тежко

чернодробно заболяване или тежко бъбречно заболяване.

Нарушение на глюкуронидирането като синдром на Гилбърт

Вашият лекар трябва да Ви лекува внимателно, ако имате нарушение на глюкуронидирането

като синдром на Гилбърт.

Тютюнопушене

Съветваме Ви да спрете да пушите, ако се лекувате с Tarcevа, тъй като тютюнопушенето може

да намали количеството на лекарството в кръвта Ви.

Деца и юноши

Приложението на Tarceva при пациенти под 18-годишна възраст не е проучвано. Не се

препоръчва лечение на деца и юноши с това лекарство.

Други лекарства и Tarceva

Информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е

възможно да приемете други лекарства.

Tarceva с храна и напитки

Не приемайте Tarceva с храна. Вижте също точка 3 „Как да приемате Tarceva”.

Бременност и кърмене

Избягвайте бременност, докато се лекувате с Tarceva. Ако бихте могли да забременеете,

използвайте адекватни методи за предпазване от забременяване по време на лечението и най-

малко 2 седмици, след като сте приели и последната таблетка.

Ако забременеете по време на лечение с Tarceva, незабавно уведомете Вашия лекар, който ще

реши дали да продължи лечението Ви.

Не кърмете, ако се лекувате с Tarceva и в продължение на най-малко 2 седмици след

последната таблетка.

Ако сте бременна или кърмите, смятате, че може да сте бременна или планирате бременност,

посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт преди употребата на това лекарство.

Шофиране и работа с машини

Възможните ефекти на Tarceva върху способността за шофиране и работа с машини не са

изследвани, но не е много вероятно лечението Ви да повлияе тези способности.

Tarceva съдържа натрий

Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (по-малко от 23 mg) на таблетка, т.е. може

да се каже, че практически не съдържа натрий.

Tarceva съдържа захар, наречена лактоза монохидрат.

Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, посъветвайте се с него,

преди да приемете Tarceva.

3.

Как да приемате Tarceva

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е посъветвал Вашият лекар. Ако не сте

сигурни в нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Таблетката трябва да се приема най-малко един час преди или два часа след приемане на храна.

Обичайната доза е една таблетка Tarceva 150 mg всеки ден, ако имате недребноклетъчен рак на

белия дроб.

Обичайната доза е една таблетка Tarceva 100 mg всеки ден, ако имате рак на панкреаса с

метастази. Tarceva се прилага в комбинация с лечение с гемцитабин.

Вашият лекар може да коригира дозата с по 50 mg наведнъж. За различните схеми на дозиране

има таблетки Tarceva от 25 mg, 100 mg или 150 mg.

Ако сте приели повече от необходимата доза Tarceva

Свържете се незабавно с Вашия лекар или фармацевт.

Може да получите засилени нежелани реакции и Вашият лекар може да прекъсне лечението Ви.

Ако сте пропуснали да приемете Tarceva

Ако сте пропуснали една или повече дози Tarceva, свържете се с Вашия лекар или фармацевт

колкото е възможно по-бързо.

Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.

Ако сте спрели приема на Tarceva

Важно е да приемате Tarceva всеки ден, докато Вашият лекар Ви го предписва.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на това лекарство, попитайте

Вашия лекар или фармацевт.

4.

Възможни нежелани реакции

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не

всеки ги получава.

Свържете се с Вашия лекар възможно най-бързо, ако получите някоя от нежеланите реакции

по-долу. В някои случаи може да се наложи Вашият лекар да намали дозата на Tarceva или да

прекъсне лечението:

Диария и повръщане (много чести: може да засегнат повече от 1 на 10 души).

Продължителната и тежка диария може да доведе до понижаване на калия в кръвта и

нарушение на бъбречната функция, особено ако получавате други видове

химиотерапия по същото време. Ако получите по-тежка или продължителна диария,

свържете се с Вашия лекар незабавно,

тъй като може да се наложи Вашият лекар да

Ви лекува в болница.

Очно дразнене, дължащо се на конюнктивит/кератоконюнктивит (много чести: може

да засегнат повече от 1 на 10 души) и кератит (чести: може да засегнат до 1 на 10

души).

Форма на белодробно възпаление, наречено интерстициална белодробна болест

(нечести при европейци; чести при японски пациенти: може да засегнат до 1 на 100

души в Европа и до 1 на 10 души в Япония). Тази болест може също да се свърже с

естественото развитие на Вашето здравословно състояние и в някои случаи може да

има фатален изход. Ако развиете симптоми като внезапно затруднение на дишането,

свързано с кашлица или повишена температура, свържете се с Вашия лекар незабавно

,

тъй като може да страдате от тази болест. Вашият лекар може да реши да прекрати

трайно лечението Ви с Tarceva.

Наблюдавани са перфорации на стомашно-чревния тракт (нечести: може да засегнат

до 1 на 100 души). Кажете на Вашия лекар, ако имате силна болка в корема. Кажете

също на Вашия лекар, ако сте имали пептична язва или дивертикулна болест в

миналото, тъй като това може да увеличи този риск.

В редки случаи е наблюдавана чернодробна недостатъчност (редки: може да засегнат

до 1 на 1 000 души). Ако кръвните Ви тестове показват големи промени на

чернодробната ви функция, може да се наложи Вашият лекар да прекъсне лечението

Ви.

Много чести нежелани реакции

(може да засегнат повече от 1 на 10 души):

Обрив, който може да се появи или да се влоши върху участъци, изложени на слънце.

Ако сте изложени на слънце, може да се препоръча защитно облекло и/или

приложение на слънцезащитни средства (напр. минерал-съдържащи)

Инфекция

Загуба на апетит, намаляване на теглото

Депресия

Главоболие, променена чувстителност на кожата или изтръпване на крайниците

Затруднение при дишане, кашлица

Гадене

Възпаление на устата

Стомашна болка, нарушено храносмилане и газове

Отклонения в кръвните тестове за чернодробната функция

Сърбеж, суха кожа и косопад

Умора, повишена температура, тръпки

Чести нежелани реакции

(може да засегнат до 1 на 10 души):

Кървене от носа

Кървене от стомаха или червата

Възпалителни реакции около ноктите

Инфекция на космените фоликули

Акне

Напукана кожа (фисури по кожата)

Намалена бъбречна функция (когато се прилага извън одобрените показания в

комбинация с химиотерапия)

Нечести нежелани реакции

(може да засегнат до 1 на 100 души):

Промени на миглите

Засилено окосмяване от мъжки тип на тялото и лицето

Промени на веждите

Чупливост и загуба на нокти

Редки нежелани реакции

(може да засегнат до 1 на 1 000 души)

Зачервени и болезнени длани или ходила (Синдром на палмарно-плантарна

еритродизестезия)

Много редки нежелани реакции

(може да засегнат до 1 на 10 000 души):

Случаи на перфорация или разязвяване на роговицата

Усилено образуване на мехури или лющене на кожата (показателно за синдром на

Stevens-Johnson)

Възпаление на оцветената част на окото

Съобщаване на нежелани реакции

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Това включва всички възможни, неописани в тази листовка нежелани реакции. Можете също да

съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване, посочена в

Приложение V. Като съобщавате нежелани реакции, можете да дадете своя принос за

получаване на повече информация относно безопасността на това лекарство.

5.

Как да съхранявате Tarceva

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера и картонената

опаковка след надписа “Годен до”. Срокът на годност отговаря на последния ден от посочения

месец.

Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.

Не изхвърляйте лекарствата в канализацията или в контейнера за домашни отпадъци.

Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърляте лекарствата, които вече не използвате. Тези

мерки ще спомогнат за опазване на околната среда.

6.

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

Какво съдържа Tarceva

Активното вещество

на Tarceva е ерлотиниб. Всяка филмирана таблетка съдържа 25 mg,

100 mg или 150 mg ерлотиниб (като ерлотиниб хидрохлорид) в зависимост от

количеството на активното вещество.

Другите съставки

са:

Ядро на таблетката: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натриев нишестен

гликолат тип А, натриев лаурилсулфат, магнезиев стеарат (вижте също точка 2 за лактоза

монохидрат и натрий).

Обвивка на таблетката: хипромелоза, хидроксипропил целулоза, титанов диоксид,

макрогол.

Как изглежда Tarceva и какво съдържа опаковката

Tarceva 25 mg представлява бяла до жълтеникава, кръгла, филмирана таблетка с гравиран

надпис ‘T 25’ от едната страна, и се произвежда в опаковки по 30 таблетки.

Tarceva 100 mg представлява бяла до жълтеникава, кръгла, филмирана таблетка с гравиран

надпис ‘T100’ от едната страна, и се произвежда в опаковки по 30 таблетки.

Tarceva 150 mg представлява бяла до жълтеникава, кръгла, филмирана таблетка с гравиран

надпис ‘T 150’ от едната страна, и се произвежда в опаковки по 30 таблетки.

Притежател на разрешението за употреба

Roche Registration GmbH

Emil-Barell-Strasse 1

79639 Grenzach-Wyhlen

Германия

Производител

Roche Pharma AG

Emil-Barell-Strasse 1

D-79639 Grenzach-Wyhlen

Германия

За допълнителна информация относно това лекарство, моля, свържете се с локалния

представител на притежателя на разрешението за употреба:

België/Belgique/Belgien

N.V. Roche S.A.

Tél/Tel: +32 (0) 2 525 82 11

Lietuva

UAB “Roche Lietuva”

Tel: +370 5 2546799

България

Рош България ЕООД

Тел: +359 2 818 44 44

Luxembourg/Luxemburg

(Voir/siehe Belgique/Belgien)

Česká republika

Roche s. r. o.

Tel: +420 - 2 20382111

Magyarország

Roche (Magyarország) Kft.

Tel: +36 - 1 279 4500

Danmark

Roche a/s

Tlf: +45 - 36 39 99 99

Malta

(See Ireland)

Deutschland

Roche Pharma AG

Tel: +49 (0) 7624 140

Nederland

Roche Nederland B.V.

Tel: +31 (0) 348 438050

Eesti

Roche Eesti OÜ

Tel: + 372 - 6 177 380

Norge

Roche Norge AS

Tlf: +47 - 22 78 90 00

Ελλάδα

Roche (Hellas) A.E.

Τηλ: +30 210 61 66 100

Österreich

Roche Austria GmbH

Tel: +43 (0) 1 27739

España

Roche Farma S.A.

Tel: +34 - 91 324 81 00

Polska

Roche Polska Sp.z o.o.

Tel: +48 - 22 345 18 88

France

Roche

Tél: +33 (0) 1 47 61 40 00

Portugal

Roche Farmacêutica Química, Lda

Tel: +351 - 21 425 70 00

Hrvatska

Roche d.o.o.

Tel: +385 1 4722 333

România

Roche România S.R.L.

Tel: +40 21 206 47 01

Ireland

Roche Products (Ireland) Ltd.

Tel: +353 (0) 1 469 0700

Slovenija

Roche farmacevtska družba d.o.o.

Tel: +386 - 1 360 26 00

Ísland

Roche a/s

c/o Icepharma hf

Sími: +354 540 8000

;

Slovenská republika

Roche Slovensko, s.r.o.

Tel: +421 - 2 52638201

Italia

Roche S.p.A.

Tel: +39 - 039 2471

Suomi/Finland

Roche Oy

Puh/Tel: +358 (0) 10 554 500

Kύπρος

Γ.Α.Σταμάτης & Σια Λτδ.

Τηλ: +357 - 22 76 62 76

Sverige

Roche AB

Tel: +46 (0) 8 726 1200

Latvija

Roche Latvija SIA

Tel: +371 - 6 7 039831

United Kingdom (Northern Ireland)

Roche Products (Ireland) Ltd.

Tel: +44 (0) 1707 366000

Дата на последно преразглеждане на листовката

Подробна информация за това лекарство е предоставена на уебсайта на Европейската агенция

по лекарствата: http://www.ema.europa.eu/

Прочетете целия документ

ПРИЛОЖЕНИЕ I

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1.

ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Tarceva 25 mg филмирани таблетки

Tarceva 100 mg филмирани таблетки

Tarceva 150 mg филмирани таблетки

2.

КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Tarceva 25 mg филмирани таблетки

Всяка филмирана таблетка съдържа 25 mg eрлотиниб (erlotinib) (като ерлотиниб хидрохлорид).

Tarceva 100 mg филмирани таблетки

Всяка филмирана таблетка съдържа 100 mg eрлотиниб (erlotinib) (като ерлотиниб

хидрохлорид).

Tarceva 150 mg филмирани таблетки

Всяка филмирана таблетка съдържа 150 mg eрлотиниб (erlotinib) (като ерлотиниб

хидрохлорид).

Помощни вещества с известно действие

Tarceva 25 mg филмирани таблетки

Всяка 25 mg филмирана таблетка съдържа 27,43 mg лактоза монохидрат.

Tarceva 100 mg филмирани таблетки

Всяка 100 mg филмирана таблетка съдържа 69,21 mg лактоза монохидрат.

Tarceva 150 mg филмирани таблетки

Всяка 150 mg филмирана таблетка съдържа 103,82 mg лактоза монохидрат.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка

Tarceva 25 mg филмирани таблетки

Бели до жълтеникави, кръгли, двойноизпъкнали таблетки с гравиран надпис ‘T 25’ от едната

страна.

Tarceva 100 mg филмирани таблетки

Бели до жълтеникави, кръгли, двойноизпъкнали таблетки с гравиран надпис ‘T 100’ от едната

страна.

Tarceva 150 mg филмирани таблетки

Бели до жълтеникави, кръгли, двойноизпъкнали таблетки с гравиран надпис ‘T 150’ от едната

страна.

4.

КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1

Терапевтични показания

Недребноклетъчен рак на белия дроб (НДКРБД)

Tarceva е показан за лечение от първа линия на пациенти с локално авансирал или метастазирал

недребноклетъчен рак на белите дробове (НДКРБД) с EGFR активиращи мутации.

Tarceva e показан също и за поддържащо лечение (с превключване) при пациенти с локално

авансирал или метастазирал НДКРБД с EGFR активиращи мутации и стабилно заболяване след

химиотерапия от първа линия.

Tarceva е показан също и за лечение на пациенти с локално авансирал или метастазирал

НДКРБД след неуспех на поне една схема на химиотерапевтично лечение преди това. Tarceva е

показан при пациенти с тумори без EGFR активиращи мутации, когато други възможности за

лечение се считат за неподходящи.

Когато се предписва Tarceva, трябва да се вземат предвид факторите, свързани с

продължителната преживяемост.

Не е установена полза по отношение на преживяемостта или други клинично значими ефекти

на лечението при пациенти с рецептор на епидермалния растежен фактор (EGFR)-IHC

отрицателни тумори (вж. точка 5.1).

Рак на панкреаса

Tarceva в комбинация с гемцитабин е показан за лечение на пациенти с метастазирал рак на

панкреаса.

Когато се предписва Tarceva, трябва да се имат предвид факторите, свързани с

продължителната преживяемост (вж. точки 4.2 и 5.1).

Не се доказва предимство по отношение на преживяемостта при пациенти с локално

авансирало заболяване.

4.2

Дозировка и начин на приложение

Лечението с Tarceva трябва да бъде наблюдавано от лекар с опит в приложението на

противоракова терапия.

Пациенти с недребноклетъчен рак на белия дроб

Трябва да се извърши изследване за EGFR мутация в съответствие с одобрените показания (вж.

точка 4.1).

Препоръчителната дневна доза Tarceva е 150 mg, приета най-малко един час преди или два часа

след хранене.

Пациенти с рак на панкреаса

Препоръчителната дневна доза Tarceva е 100 mg, приемана най-малко един час преди или два

часа след хранене, в комбинация с гемцитабин (вж. показанието за рак на панкреаса в Кратката

характеристика на продукта на гемцитабин).

При пациенти, които не развият обрив до първите 4 – 8 седмици на терапия, по-нататъшното

лечение с Tarceva трябва да се преоцени (вж. точка 5.1).

Когато е необходимо коригиране на дозата, дозата трябва да се намалява с по 50 mg (вж.

точка 4.4).

Tarceva се произвежда с количество на активното вещество 25 mg, 100 mg и 150 mg.

Съпътстващото приложение на субстрати на CYP3A4 и модулатори може да наложи

коригиране на дозата (вж. точка 4.5).

Чернодробно увреждане

Eрлотиниб се елиминира чрез чернодробен метаболизъм и билиарна екскреция. Въпреки че

експозицията на ерлотиниб е подобна при пациенти с умерено увредена чернодробна функция

(Child-Pugh скор 7-9) в сравнение с пациенти с нормална чернодробна функция, се изисква

внимание, когато Tarceva се прилага при пациенти с чернодробно увреждане. При поява на

тежки нежелани реакции трябва да се обмисли намаляване на дозата или преустановяване на

Tarceva. Безопасността и ефикасността на ерлотиниб не са проучени при пациенти с тежка

чернодробна дисфункция (AST/SGOT и ALT/SGPT > 5 x ULN). Употребата на Tarceva при

пациенти с тежка чернодробна дисфункция не се препоръчва (вж. точка 5.2).

Бъбречно увреждане

Безопасността и ефикасността на ерлотиниб не са проучени при пациенти с бъбречно

увреждане (концентрация на серумен креатинин >1,5 пъти над горната граница на нормата).

Въз основа на фармакокинетичните данни изглежда няма нужда от коригиране на дозата при

пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (вж. точка 5.2). Употребата на Tarceva при

пациенти с тежко бъбречно увреждане не се препоръчва.

Педиатрична популация

Безопасността и ефикасността на ерлотиниб при одобрените показания не са установени при

пациенти под 18-годишна възраст. Употребата на Tarceva при педиатрични пациенти не се

препоръчва.

Пушачи

Доказано е, че тютюнопушенето намалява експозицията на ерлотиниб с 50-60%

Максималната

поносима доза

на Tarceva при пациенти с НДКРБД, които в момента пушат цигари, е 300 mg.

Дозата 300 mg не показва по-добра ефикасност при втора линия на лечение след неуспешна

химиотерапия в сравнение с препоръчителната доза 150 mg при пациенти, които продължават

да пушат цигари. Данните за безопасност са сравними между дозите 300 mg и 150 mg. Има

обаче числено повишение на честотата на обрив, интерстициална белодробна болест и диария

при пациентите, получаващи по-високата доза ерлотиниб. Настоящите пушачи трябва да бъдат

посъветвани да спрат да пушат (вж. точки 4.4, 4.5, 5.1 и 5.2).

4.3

Противопоказания

Свръхчувствителност към ерлотиниб или към някое от помощните вещества, изброени в точка

6.1.

4.4

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Оценка на статуса на EGFR мутации

Когато се обмисля употребата на Tarceva за лечение от първа линия или поддържащо лечение

при пациенти с локално авансирал или метастазирал НДКРБД, е важно статусът на EGFR

мутации на пациента да е определен.

Съгласно местната медицинска практика трябва да се проведе валидиран, доказателствен,

надежден и чувствителен тест с предварително определен праг на положителност и доказана

полза при определянето на статуса на EGFR мутации, използващ туморна ДНК, получена от

тъканна проба или свободно циркулираща ДНК (circulating free DNA, cfDNA), получена от

кръвна (плазмена) проба.

Ако се използва тест основан на плазмена cfDNA и резултатът за активиращи мутации е

отрицателен, поради възможността за фалшиво отрицателни резултати при плазмения тест,

където е възможно трябва да се направи тъканен тест.

Пушачи

Пушачите трябва да бъдат посъветвани да спрат да пушат, тъй като плазмените концентрации

на ерлотиниб при пушачи са по-ниски в сравнение с непушачите. Има вероятност степента на

намаление да е клинично значима (вж. точки 4.2, 4.5, 5.1 и 5.2).

Интерстициално белодробно заболяване

Има нечести съобщения за събития от типа на интерстициално белодробно заболяване (ИБЗ),

включително с летален изход, при пациенти, получавали Tarceva за лечение на

недребноклетъчен рак на белия дроб (НДКРБД), рак на панкреаса или други авансирали

солидни тумори. При основното проучване BR.21 на НДКРБД честотата на ИБЗ (0,8%) е

същата както в групите с плацебо, така и с Tarceva. При мета-анализ на рандомизирани

контролирани клинични изпитвания на НДКРБД (с изключение на проучвания фаза I и

проучвания с едно рамо фаза II, поради липса на контролни групи), честотата на събитията от

типа на ИБЗ е 0,9% при Tarceva в сравнение с 0,4% при пациентите в контролните рамена. При

проучването за рак на панкреаса в комбинация с гемцитабин, честотата на събития от типа на

ИБЗ е 2,5% в групата с Tarceva плюс гемцитабин в сравнение с 0,4% в групата, лекувана с

плацебо плюс гемцитабин. Съобщените диагнози при пациенти с подозрение за събития от

типа на ИБЗ включват пневмонит, радиационен пневмонит, хиперсензитивен пневмонит,

интерстициална пневмония, интерстициално белодробно заболяване, облитериращ бронхиолит,

белодробна фиброза, синдром на остър респираторен дистрес (ARDS), алвеолит и белодробна

инфилтрация. Симптомите се проявяват от няколко дни до няколко месеца след началото на

лечението с Tarceva. Чести са замъгляващите или утежняващите фактори като едновременна

или предшестваща химиотерапия, предшестващо лъчелечение, предшестващо паренхиматозно

белодробно заболяване, метастатично белодробно заболяване или белодробни инфекции. По-

висока честота на ИБЗ (приблизително 5% при смъртност от 1.5%) се наблюдава при пациенти

в проучвания, проведени в Япония.

При пациенти, които развият остри нови и/или прогресиращи необясними белодробни

симптоми като диспнея, кашлица и фебрилитет, лечението с Tarceva трябва да се преустанови

до изясняване на диагнозата. Пациентите, лекувани едновременно с ерлотиниб и гемцитабин,

трябва да се наблюдават внимателно за евентуално развитие на токсичност от типа на ИБЗ. Ако

се диагностицира ИБЗ, лечението с Tarceva трябва да се преустанови и, при необходимост, да

се започне подходяща терапия (вж. точка 4.8).

Диария, дехидратация, електролитни нарушения и бъбречна недостатъчност

Диария (включително много редки случаи със смъртен изход) се появява при приблизително

50% от пациентите, лекувани с Tarceva. Умерена или тежка диария трябва да се лекува, напр. с

лоперамид. В някои случаи може да е необходимо намаляване на дозата. По време на

клиничните изпитвания дозите са намалявани с по 50 mg. Не е изследвано намаляване на дозата

с по 25 mg. В случай на тежка персистираща диария, гадене, анорексия или повръщане,

свързани с дехидратация, лечението с Tarceva трябва да се преустанови и да се предприемат

подходящи мерки за лечение на дехидратацията (вж. точка 4.8). Има редки съобщения за

вторична хипокалиемия и бъбречна недостатъчност (включително и с летален изход). Някои

случаи се развиват вторично, в резултат на тежка дехидратация, дължаща се на диария,

повръщане и/или анорексия, докато при други може да се сбърка поради едновременно

приложение на химиотерапия. В случаи на по-тежка или персистираща диария или в случаите,

водещи до дехидратация, особено при групи пациенти с утежняващи рискови фактори (особено

съпътстваща химитерапия и други лекарства, симптоми или заболявания, или други

предразполагащи фактори, включително напреднала възраст), лечението с Tarceva трябва да се

преустанови и да се предприемат подходящи мерки за интензивно интравенозно рехидратиране

на пациентите. Освен това, трябва да се проследяват бъбречната функция и серумните

електролити, включително нивата на калий при пациенти, при които съществува риск от

дехидратация.

Хепатит, чернодробна недостатъчност

Съобщава се за редки случаи на чернодробна недостатъчност (включително и с летален изход)

по време на приложение на Tarceva. Замъгляващите фактори включват предшестващо

чернодробно заболяване или едновременно приложение на хепатотоксични лекарства. Поради

това, при такива пациенти трябва да се има предвид периодично изследване на чернодробната

функция. Приложението на Tarceva трябва да се прекъсне, ако промените на чернодробната

функция са тежки (вж. точка 4.8). Tarceva не се препоръчва при пациенти с тежка чернодробна

дисфункция.

Перфорация на стомашно-чревния тракт

Пациентите, получаващи Tarceva, са изложени на повишен риск от развитие на перфорация на

стомашно-чревния тракт, което не се наблюдава често (включително много редки случаи със

смъртен изход). Пациентите, получаващи едновременно антиангиогенни средства,

кортикостероиди, НСПВС и/или химиотерапия на основата на таксани, или които са с минала

анамнеза за пептична улцерация или дивертикулит са изложени на повишен риск. Прилагането

на Tarceva трябва да се преустанови окончателно при пациенти, които развият перфорация на

стомашно-чревния тракт (вж. точка 4.8).

Булозни и ексфолиативни нарушения на кожата

Съобщава се за булозни, протичащи с образуване на мехури и ексфолиативни кожни

заболявания, включително много редки случаи, предполагащи синдром на Stevens-

Johnson/токсична епидермална некролиза, които в някои случаи са били летални(вж. точка 4.8).

Лечението с Tarceva трябва да бъде прекъснато или преустановено, ако пациентът развие тежко

булозно, протичащо с образуване на мехури или ексфолиативно заболяване. Пациентите с

булозни и ексфолиативни кожни нарушения трябва да се изследват за кожна инфекция и да се

лекуват според местните ръководства за лечение.

Нарушения на очите

Пациенти с признаци и симптоми, предполагащи кератит като остро или влошаващо се:

възпаление на окото, сълзене, фоточувствителност, замъглено зрение, очна болка и/или

зачервяване на окото своевременно трябва да бъдат насочени към специалист офталмолог. Ако

диагнозата улцерозен кератит се потвърди, лечението с Tarceva трябва да се прекъсне или

преустанови. Ако се диагностицира кератит, ползите и рисковете от продължаване на

лечението трябва внимателно да се обмислят. Tarceva трябва да се прилага внимателно при

пациенти с предишна анамнеза за кератит, улцерозен кератит или тежка форма на сухота на

окото. Използването на контактни лещи също е рисков фактор за възникването на кератит и

улцерации. Съобщават се много редки случаи на перфорация или улцерация на роговицата по

време на употреба на Tarceva (вж. точка 4.8).

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Мощните индуктори на CYP3A4 може да намалят ефикасността на ерлотиниб, а мощните

инхибитори на CYP3A4 може да предизвикат повишена токсичност. Едновременното лечение с

този тип лекарствени продукти трябва да се избягва (вж. точка 4.5).

Други форми на взаимодействие

Ерлотиниб се характеризира с намаление на разтворимостта при pH над 5. Лекарствените

продукти, които променят pH на горните отдели на стомашно-чревния тракт (СЧТ), като

инхибиторите на протонната помпа, H2 антагонистите и антиацидите, може да променят

разтворимостта на ерлотиниб, а оттам и бионаличността му. Малко е вероятно повишаването

на дозата на Tarceva при едновременно приложение с такива препарати да компенсира

намаляването на експозицията. Комбинирането на ерлотиниб с инхибитори на протонната

помпа трябва да се избягва. Ефектите на едновременното приложение на ерлотиниб с H2

антагонисти и антиациди не са известни; има вероятност, обаче за намалена бионаличност.

Поради това, едновременното приложение на тези комбинации трябва да се избягва (вж. точка

4.5). Ако по време на лечението с Tarceva употребата на антиациди се счита за необходима, те

трябва да се приемат най-малко 4 часа преди или 2 часа след дневната доза Tarceva.

Помощни вещества с известно действие

Таблетките съдържат лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна

непоносимост, тотален лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да

приемат това лекарство.

Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (по-малко от 23 mg) на таблетка, т.е. може

да се каже, че практически не съдържа натрий.

4.5

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Проучвания за взаимодействията са провеждани само при възрастни.

Ерлотиниб и други субстрати на CYP

Ерлотиниб е мощен инхибитор на CYP1A1 и умерен инхибитор на CYP3A4 и CYP2C8, както и

мощен инхибитор на глюкуронидирането с помощта на UGT1A1

in vitro

Физиологичното значение на мощното инхибиране на CYP1A1 не е известно поради много

ограничената експресия на CYP1A1 в човешките тъкани.

Когато ерлотиниб се прилага едновременно с ципрофлоксацин, умерен инхибитор на CYP1A2,

експозицията на ерлотиниб [AUC] се увеличава значително с 39%, като не се открива

статистически значима промяна в C

. Аналогично, експозицията на активния метаболит се

увеличава с около 60% и 48%, съответно за AUC и C

. Клиничното значение на това

увеличение не е установено. Трябва да се внимава, когато ципрофлоксацин или мощни

инхибитори на CYP1A2 (напр. флувоксамин) се комбинират с ерлотиниб. При проява на

нежелани реакции, свързани с ерлотиниб, дозата на ерлотиниб може да се намали.

Предшестващо лечение или едновременно приложение на Tarceva не променя клирънса на

прототипните субстрати на CYP3A4, мидазолам и еритромицин, но изглежда намалява

пероралната бионаличност на мидазолам до 24%. При друго клинично проучване не е доказано

повлияване на фармакокинетиката на паклитаксел, субстрат на CYP3A4/2C8, при едновременно

приложение с ерлотиниб. Поради това, значими взаимодействия, които повлияват клирънса на

други субстрати на CYP3A4, са малко вероятни.

Инхибирането на глюкуронидирането може да доведе до взаимодействия с лекарствени

продукти, които са субстрати на UGT1A1 и които се елиминират изключително по този път.

Пациенти с ниско ниво на експресия на UGT1A1 или с генетични нарушения на

глюкуронидирането (напр. болест на Gilbert) може да покажат повишени серумни

концентрации на билирубин и трябва да се лекуват внимателно.

Ерлотиниб се метаболизира в черния дроб от чернодробните цитохроми при човека, предимно

CYP3A4 и в по-малка степен от CYP1A2. Екстрахепаталният метаболизъм с помощта на

CYP3A4 в червата, CYP1A1 в белите дробове, и CYP1B1 в туморната тъкан също може

потенциално да допринесе за метаболитното отстраняване на ерлотиниб. Може да възникнат

потенциални взаимодействия с активни вещества, които се метаболизират от тези ензими, или

са техни инхибитори или индуктори.

Мощните инхибитори на активността на CYP3A4 намаляват метаболизма на ерлотиниб и

увеличават плазмените му концентрации. При едно клинично проучване, едновременното

приложение на ерлотиниб с кетоконазол (200 mg перорално, два пъти дневно в продължение на

5 дни), мощен инхибитор на CYP3A4, е довело до повишаване на експозицията на ерлотиниб

(86% на AUC и 69% на C

). Поради това трябва да се внимава, когато ерлотиниб се

комбинира с мощен инхибитор на CYP3A4, напр. азолови антимикотици (напр. кетоконазол,

итраконазол, вориконазол), протеазни инхибитори, eритромицин или кларитромицин. Ако е

необходимо, дозата на ерлотиниб трябва да се намали, особено при поява на токсичност.

Мощните индуктори на активността на CYP3A4 засилват метаболизма на ерлотиниб и значимо

намаляват плазмените му концентрации. При едно клинично проучване, едновременното

приложение на ерлотиниб и рифампицин (600 mg перорално, веднъж дневно в продължение на

7 дни), мощен индуктор на CYP3A4, е довело до 69% намаление на медианната AUC на

ерлотиниб. Едновременното приложение на рифампицин с еднократна доза от 450 mg Tarceva е

довело до средна експозиция на ерлотиниб (AUC) 57,5% от тази след еднократна доза от

150 mg Tarceva без лечение с рифампицин. Поради това, едновременното приложение на

Tarceva с индуктори на CYP3A4 трябва да се избягва. При пациенти, които се нуждаят от

едновременно лечение с Tarceva и мощен индуктор на CYP3A4 като рифампицин, трябва да се

обмисли увеличение на дозата до 300 mg, като внимателно се следи за безопасността

(включително бъбречната и чернодробната функция и серумните електролити) и ако лечението

се понася добре в продължение на повече от 2 седмици, може да се помисли за допълнително

увеличаване до 450 mg при внимателно проследяване на безопасността. Намалена експозиция

може да се наблюдава и с други индуктори, напр. фенитоин, карбамазепин, барбитурати или

жълт кантарион (

hypericum perforatum

). Комбинирането на тези активни вещества с ерлотиниб

трябва да става предпазливо. Когато е възможно, трябва да се има предвид алтернативно

лечение без мощна индуцираща активност по отношение на CYP3A4.

Ерлотиниб и кумаринови антикоагуланти

При пациенти, лекувани с Tarceva, има съобщения за взаимодействие с антикоагуланти,

производни на кумарина, включително варфарин, водещо до повишение на Международното

нормализирано съотношение (International Normalized Ratio, INR) и събития с кървене, които в

някои случаи са били летални. Пациентите, приемащи антикоагуланти, производни на

кумарина, трябва да се проследяват редовно за промени в протромбиновото време или INR.

Ерлотиниб и статини

Комбинацията на Tarceva със статин може да увеличи възможността от възникване на

миопатия, индуцирана от статина, включително рабдомиолиза, което се наблюдава рядко.

Ерлотиниб и пушачи

Резултатите от едно проучване на фармакокинетичните взаимодействия показват значимо

намаление от 2,8 - 1,5- и 9 пъти на AUC

и плазмената концентрация след 24 часа,

съответно след приложение на Tarceva при пушачи, в сравнение с непушачите. Поради това,

пациентите, които продължават да пушат, трябва да бъдат насърчавани да преустановят

пушенето във възможно най-кратки срокове преди началото на лечението с Tarceva, тъй като в

противен случай плазмените концентрации на ерлотиниб намаляват. Въз основа на данните от

проучване CURRENTS не са установени доказателства за някаква полза от по-висока доза

ерлотиниб 300 mg в сравнение с препоръчителната доза 150 mg при активни пушачи. Данните

за безопасност са сравними между дозите 300 mg и 150 mg. Има обаче числено повишение на

честотата на обрив, интерстициална белодробна болест и диария при пациентите, получаващи

по-високата доза ерлотиниб (вж. точки 4.2, 4.4, 5.1 и 5.2).

Ерлотиниб и инхибитори на P-гликопротеина

Ерлотиниб е субстрат на P-гликопротеина, преносител на активни вещества. Едновременното

приложение на инхибитори на Pgp, напр. циклоспорин и верапамил, може да доведе до

промени в разпределението и/или променено елиминиране на ерлотиниб. Последствията на

това взаимодействие напр. за токсичността на ЦНС не са установени. Трябва да се внимава в

такива ситуации.

Ерлотиниб и лекарствени продукти, които променят pH

Ерлотиниб се характеризира с намаление на разтворимостта при pH над 5. Лекарствените

продукти, които променят pH на горните отдели на стомашно-чревния тракт (СЧТ), може да

променят разтворимостта на ерлотиниб, а оттам и неговата бионаличност. Едновременното

приложение на ерлотиниб с омепразол, инхибитор на протонната помпа (ИПП), намалява

експозицията на ерлотиниб [AUC] и максималната концентрация [C

] съответно с 46% и 61%.

Няма промяна в T

или полуживота. Едновременното приложение на Tarceva с 300 mg

ранитидин, H2-рецепторен антагонист, понижава експозицията на ерлотиниб [AUC] и

максималните концентрации [C

] съответно с 33% и 54%. Малко е вероятно повишаването на

дозата на Tarceva при едновременно приложение с такива препарати да компенсира това

намаляване на експозицията. Когато Tarceva обаче се дозира, разпределен във времето, 2 часа

преди или 10 часа след ранитидин 150 mg два пъти дневно, експозицията на ерлотиниб [AUC] и

максималните концентрации [C

] се понижават съответно само с 15% и 17%. Ефектът на

антиацидите върху абсорбцията на ерлотиниб не е изследван, но абсорбцията може да е

нарушена, което може да доведе до по-ниски плазмени нива. Накратко, комбинирането на

ерлотиниб с инхибитори на протонната помпа трябва да се избягва. Ако по време на лечението

с Tarceva употребата на антиациди се счита за необходима, те трябва да се приемат най-малко

4 часа преди или 2 часа след дневната доза на Tarceva. Ако се обмисля употреба на ранитидин,

той трябва да се разпредели във времето, т.е. Tarceva трябва да се приема най-малко 2 часа

преди или 10 часа след приема на ранитидин.

Ерлотиниб и гемцитабин

В едно проучване фаза Іb не са отбелязани значими ефекти на гемцитабин върху

фармакокинетиката на ерлотиниб, нито значими ефекти на ерлотиниб върху

фармакокинетиката на гемцитабин.

Ерлотиниб и карбоплатин/паклитаксел

Ерлотиниб повишава концентрациите на платината. При едно клинично проучване

едновременната употреба на ерлотиниб с карбоплатин и паклитаксел води до повишаване на

общата AUC

0-48

на платината с 10,6%. Въпреки статистическата значимост, не се счита, че

големината на тази разлика е от клинично значение. В клиничната практика може да има други

съпътстващи фактори, като бъбречното увреждане, водещи до повишена експозиция на

карбоплатин. Няма значими ефекти на карбоплатин или паклитаксел върху фармакокинетиката

на ерлотиниб.

Ерлотиниб и капецитабин

Капецитабин може да повиши концентрациите на ерлотиниб. Когато ерлотиниб се прилага в

комбинация с капецитабин, е наблюдавано статистически значимо повишение на AUC на

ерлотиниб и гранично увеличение на C

в сравнение със стойностите, наблюдавани при друго

проучване, където ерлотиниб е прилаган самостоятелно. Няма значими ефекти на ерлотиниб

върху фармакокинетиката на капецитабин.

Ерлотиниб и протеазомни инхибитори

Поради механизма им на действие, може да се очаква, че протеазомните инхибитори,

включително бортезомиб, повлияват ефекта на инхибиторите на EGFR

, включително

ерлотиниб. Това влияние се подкрепя от ограничени клинични данни и предклинични

изследвания, показващи разграждане на

EGFR от протеазомите.

4.6

Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност

Няма достатъчно данни за употребата на ерлотиниб при бременни жени. Проучванията при

животни не показват данни за тератогенност или отклонения при раждането. Не може обаче да

се изключи нежелан ефект върху бременността, тъй като проучванията при плъхове и зайци са

показали повишена ембрио/фетална смъртност (вж. точка 5.3). Потенциалният риск за хора не е

известен.

Жени с детероден потенциал

Жените с детероден потенциал трябва да се съветват да избягват забременяване, докато се

лекуват с Tarceva. Трябва да се използва ефективна контрацепция по време на и най-малко

2 седмици след лечението. Лечението при бременни жени трябва да продължи само ако

потенциалната полза за майката надхвърля риска за фетуса.

Кърмене

Не е известно дали ерлотиниб се екскретира с кърмата. Не са провеждани проучвания за оценка

на въздействието на Tarceva върху производството на мляко или за наличието му в кърмата.

Тъй като потенциалната вреда за кърмачето е неизвестна, майките трябва да се посъветват да не

кърмят, докато приемат Tarceva и в продължение на най-малко 2 седмици след последната доза.

Фертилитет

Проучванията при животни не показват данни за увреждане на фертилитета. Не може обаче да

се изключи нежелан ефект върху фертилитета, тъй като проучванията при животни са показали

ефекти върху репродуктивните параметри (вж. точка 5.3). Потенциалният риск за хора не е

известен.

4.7

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини;

приложението на ерлотиниб обаче не се свързва с увреждане на психическите способности.

4.8

Нежелани лекарствени реакции

Оценката на безопасността на Tarceva се основава на данни от над 1 500 пациенти, лекувани с

най-малко една доза Tarceva 150 mg като монотерапия и повече от 300 пациенти, които са

приемали Tarceva 100 mg или 150 mg в комбинация с гемцитабин.

Честотата на нежеланите лекарствени реакции (НЛР) от клиничните изпитвания, съобщени при

приложение на Tarceva самостоятелно или в комбинация с химиотерапия, са обобщени по

степен в съответствие с Общите критерии за токсичност на Националния онкологичен институт

(National Cancer Institute Common Toxicity Criteria, NCI CTC) в Таблица 1. Изброени са НЛР,

които се съобщават при най-малко 10% (в групата с Tarceva) от пациентите и възникват по-

често (

3%) при пациентите, лекувани с Tarceva, отколкото в рамото със сравнителното

лекарство. Другите НЛР, включително НЛР от други проучвания, са обобщени в Таблица 2.

Нежеланите лекарствени реакции от клиничните изпитвания (Таблица 1) са изброени според

системо-органния клас по MedDRA. Съответната категория по честота за всяка нежелана

лекарствена реакция се основава на следната условна класификация: много чести (≥1/10), чести

(≥1/100 до <1/10), нечести (≥1/1 000 до <1/100), редки (≥1/10 000 до <1/1000), много редки

(<1/10 000).

При всяко групиране в зависимост от честотата нежеланите лекарствени реакции са

представени в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност.

Недребноклетъчен рак на белия дроб (приложение на Tarceva като монотерапия)

Първа линия на лечение на пациенти с EGFR

мутации

В открито, рандомизирано проучване фаза III ML20650, проведено при 154 пациенти,

безопасността на Tarceva като първа линия на лечение при пациенти с НДКРБД с EGFR

активиращи мутации е оценена при 75 пациенти. Не са наблюдавани нови сигнали за

безопасност при тези пациенти.

Най-честите НЛР, наблюдавани при пациентите, лекувани с Tarceva в проучване ML20650, са

обрив и диария (всяка степен съответно 80% и 57%), повечето са степен 1/2 по тежест и са

овладяни без интервенция. Обрив и диария степен 3 възникват съответно при 9% и 4% от

пациентите. Не са наблюдавани обрив и диария степен 4. И обривът, и диарията са довели до

преустановяване на Tarceva при 1% от пациентите. Изменение на дозата (прекъсване или

понижаване) поради обрив и диария се е наложило съответно при 11% и 7% от пациентите.

Поддържащо лечение

В две други двойнослепи, рандомизирани, плацебо-контролирани проучвания фаза III,

BO18192 (SATURN) и BO25460 (IUNO), Tarceva е прилаган като поддържащо лечение след

Прочетете целия документ

30 Churchill Place

Canary Wharf

London E14 5EU

United Kingdom

An agency of the European

Union

Telephone

+44 (0)20 3660 6000

Facsimile

+44 (0)20 3660 5555

Send a question via our website

www.ema.europa.eu/contact

© European Medicines Agency, 2019. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/841615/2018

EMEA/H/C/000618

Tarceva (erlotinib)

Общ преглед на Tarceva и защо е разрешен за употреба в ЕС

Какво представлява Tarceva и за какво се използва?

Tarceva е противораково лекарство, което се използва за недребноклетъчен рак на белия дроб

(НДКРБД), който е авансирал (ракът е започнал да се разпространява) или метастазирал (вече се

е разпространил в други части на организма). Използва се при:

нелекувани преди това пациенти, чиито ракови клетки са с определени промени

(„активиращи мутации“) в гена за протеин, наречен рецептор на епидермалния растежен

фактор (EGFR);

пациенти с EGFR активиращи мутации, при които заболяването е стабилизирано след

първоначалната химиотерапия. „Стабилизирано“ означава, че ракът нито се е подобрил, нито

се е влошил с химиотерапия (лекарства за лечение на рак);

пациенти с EGFR активиращи мутации, при които предходната химиотерапия не е била

успешна;

пациенти без EGFR активиращи мутации, при които предишната химиотерапия не е била

успешна и не са подходящи други лечения.

Tarceva се използва също при пациенти с метастазирал рак на панкреаса в комбинация с

гемцитабин (друго противораково лекарство).

Лекарството съдържа активното вещество ерлотиниб (erlotinib).

Как се използва Tarceva?

Tarceva се отпуска по лекарско предписание и лечението трябва да се наблюдава от лекар с опит

в използването на противоракови лекарства. Преди започване на лечение с Tarceva пациентите с

НДКРБД трябва да бъдат изследвани за EGFR активиращи мутации, освен ако предишната

химиотерапия не е била успешна и не са подходящи други лечения.

Лекарството се предлага под формата на таблетки (25, 100 и 150 mg). Обичайната доза за

НДКРБД е 150 mg дневно. При рак на панкреаса дозата е 100 mg дневно. Tarceva се приема най-

малко един час преди или два часа след хранене. При необходимост (напр. поради нежелани

Tarceva (erlotinib)

EMA/841615/2018

Страница 2/3

реакции) дозата може да бъде намалена на прием по 50 mg. Тъй като Tarceva изглежда е по-

ефективен при пациенти с рак на панкреаса, които развиват обрив, лечението трябва да се

преразгледа след 4 до 8 седмици, ако пациентите не развият обрив. Пациентите, които приемат

Tarceva, трябва да спрат пушенето, тъй като то може да намали количеството на лекарството в

кръвта.

За повече информация относно употребата на Tarceva вижте листовката или се свържете с вашия

лекар или фармацевт.

Как действа Tarceva?

Активното вещество в Tarceva, ерлотиниб, принадлежи към групата на „инхибиторите на EGFR“.

Ерлотиниб блокира EGFR, които се намират по повърхността на определени туморни клетки. В

резултат на това блокиране туморните клетки спират да получават сигналите, необходими за

техния растеж и разпространение (метастазиране). По този начин Tarceva помага за спиране на

растежа и разпространението на рака в организма.

Какви ползи от Tarceva са установени в проучванията?

НДКРБД

При НДКРБД Tarceva е проучен основно в четири проучвания:

в първото проучване Tarceva е сравнен с химиотерапия при 173 пациенти с авансирал

НДКРБД с активиращи EGFR мутации, които не са лекувани с химиотерапия преди това.

Пациентите, приемащи Tarceva, живеят без влошаване на заболяването средно 10,4 месеца в

сравнение с 5,1 месеца при пациентите, получаващи химиотерапевтични лекарства;

във второто проучване Tarceva е сравнен с плацебо (сляпо лечение) при 889 пациенти с

авансирал или метастазирал НДКРБД, при които заболяването не се е влошило след 4 цикъла

на лечение с химиотерапия, включваща платина. Като цяло Tarceva увеличава незначително

продължителността на живота на пациентите без влошаване на заболяването и общата

преживяемост. Най-голяма е ползата в подгрупа от 49 пациенти с активиращи EGFR мутации:

пациентите, приемащи Tarceva (22 пациенти), живеят средно 44,6 седмици без влошаване на

заболяването в сравнение с 13 седмици при пациентите, приемащи плацебо (27 пациенти);

в третото проучване Tarceva е сравнен с плацебо при 643 пациенти с авансирал НДКРБД, при

които раковите клетки нямат EGFR активиращи мутации и заболяването е стабилизирано след

4 цикъла на лечение с химиотерапия, включваща платина. В проучването се сравнява колко

дълго живеят пациентите, когато Tarceva се използва на ранен етап от проучването, в

сравнение с преживяемостта, ако Tarceva се приложи на по-късен етап от проучването. В

проучването не се установява преимущество при ранно използване на лекарството, тъй като

пациентите, лекувани с Tarceva на ранен етап от проучването, не живеят по-дълго от

пациентите, лекувани с Tarceva на по-късен етап от проучването (след като заболяването е

прогресирало).

в четвъртото проучване Tarceva е сравнен с плацебо при 731 пациенти, при които най-малко

едно предишно лечение с химиотерапия не е било успешно. Пациентите, приемащи Tarceva,

живеят средно 6,7 месеца в сравнение с 4,7 месеца при пациентите, приемащи плацебо. Сред

пациентите, приемащи Tarceva, средната преживяемост е 8,6 месеца при пациентите с EGFR-

IHC положителни тумори (по повърхността на клетките има EGFR) и 5,0 месеца при

пациентите с EGFR-IHC отрицателни тумори.

Tarceva (erlotinib)

EMA/841615/2018

Страница 3/3

Рак на панкреаса

При рак на панкреаса Tarceva е проучен в комбинация с гемцитабин при 569 пациенти с

авансирал, неоперабилен (който не може да бъде отстранен по оперативен път) или метастазирал

рак. Пациентите с метастазирал рак на панкреаса, приемащи Tarceva като първоначално лечение,

живеят без влошаване на заболяването средно 5,9 месеца в сравнение с 5,1 месеца при

пациентите, приемащи плацебо. Същевременно няма полза за пациентите, чийто рак не се е

разпространил извън панкреаса.

Какви са рисковете, свързани с Tarceva?

В проучванията най-честите нежелани реакции при Tarceva, прилаган като самостоятелно

лечение за рак на белия дроб, са обрив (засягащ 75 % от пациентите), диария (54 %), загуба на

апетит и умора (52 % за всяка една). В проучването, в което Tarceva се прилага в комбинация с

гемцитабин за рак на панкреаса, най-честите нежелани реакции са умора (засягаща 73 % от

пациентите), обрив (69 %) и диария (48 %). За пълния списък на нежеланите реакции и

ограничения при Tarceva вижте листовката.

Защо Tarceva е разрешен за употреба в ЕС?

Tarceva може да удължи времето, през което пациентите живеят без влошаване на заболяването,

както и продължителността на живота на някои пациенти. Счита се, че нежеланите реакции от

лекарството могат да се овладеят.

Европейската агенция по лекарствата реши, че ползите от Tarceva са по-големи от рисковете, и

препоръча Tarceva да бъде разрешен за употреба.

Какви мерки се предприемат, за да се гарантира безопасната и

ефективна употреба на Tarceva?

Препоръките и предпазните мерки за безопасната и ефективна употреба на Tarceva, които следва

да се спазват от медицинските специалисти и пациентите, са включени в кратката характеристика

на продукта и в листовката.

Както при всички лекарства, данните във връзка с употребата на Tarceva непрекъснато се

проследяват. Съобщените нежелани реакции, свързани с употребата на Tarceva, внимателно се

оценяват и се предприемат всички необходими мерки за защита на пациентите.

Допълнителна информация за Tarceva:

Tarceva получава разрешение за употреба, валидно в EС, на 19 септември 2005 г.

Допълнителна информация за Tarceva можете да намерите на уебсайта на Агенцията:

ema.europa.eu/medicines/human/EPAR/Tarceva

Дата на последно актуализиране на текста: 12-2018.

Подобни продукти

Сигнали за търсене, свързани с този продукт

Преглед на историята на документите

Споделете тази информация