Rasilez

Европейски съюз - български - EMA (European Medicines Agency)

Купи го сега

Листовка Листовка (PIL)
09-02-2022
Активна съставка:
алискирен
Предлага се от:
Noden Pharma DAC
АТС код:
C09XA02
INN (Международно Name):
aliskiren
Терапевтична група:
Агенти, действащи върху системата ренин-ангиотензин
Терапевтична област:
Хипертония
Терапевтични показания:
Лечение на есенциална хипертония.
Каталог на резюме:
Revision: 25
Статус Оторизация:
упълномощен
Номер на разрешението:
EMEA/H/C/000780
Дата Оторизация:
2007-08-22
EMEA код:
EMEA/H/C/000780

Документи на други езици

Листовка Листовка
испански 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
испански 09-02-2022
Листовка Листовка
чешки 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
чешки 09-02-2022
Листовка Листовка
датски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
датски 09-02-2022
Листовка Листовка
немски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
немски 09-02-2022
Листовка Листовка
естонски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
естонски 09-02-2022
Листовка Листовка
гръцки 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
гръцки 09-02-2022
Листовка Листовка
английски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
английски 09-02-2022
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
английски 18-08-2016
Листовка Листовка
френски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
френски 09-02-2022
Листовка Листовка
италиански 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
италиански 09-02-2022
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
италиански 18-08-2016
Листовка Листовка
латвийски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
латвийски 09-02-2022
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
латвийски 18-08-2016
Листовка Листовка
литовски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
литовски 09-02-2022
Листовка Листовка
унгарски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
унгарски 09-02-2022
Листовка Листовка
малтийски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
малтийски 09-02-2022
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
малтийски 18-08-2016
Листовка Листовка
нидерландски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
нидерландски 09-02-2022
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
нидерландски 18-08-2016
Листовка Листовка
полски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
полски 09-02-2022
Листовка Листовка
португалски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
португалски 09-02-2022
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
португалски 18-08-2016
Листовка Листовка
румънски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
румънски 09-02-2022
Листовка Листовка
словашки 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
словашки 09-02-2022
Листовка Листовка
словенски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
словенски 09-02-2022
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
словенски 18-08-2016
Листовка Листовка
фински 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
фински 09-02-2022
Листовка Листовка
шведски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
шведски 09-02-2022
Листовка Листовка
норвежки 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
норвежки 09-02-2022
Листовка Листовка
исландски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
исландски 09-02-2022
Листовка Листовка
хърватски 09-02-2022
Данни за продукта Данни за продукта
хърватски 09-02-2022
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
хърватски 18-08-2016

Прочетете целия документ

Б. ЛИСТОВКА

Листовка: информация за потребителя

Rasilez 150 mg филмирани таблетки

Rasilez 300 mg филмирани таблетки

Алискирен (Аliskiren)

Прочетете внимателно цялата листовка, преди да започнете да приемате това лекарство,

тъй като тя съдържа важна за Вас информация.

Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може

да им навреди, независимо че признаците на тяхното заболяване са същите както Вашите.

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или

фармацевт. Това включва и всички възможни нежелани реакции, неописани в тази

листовка. Вижте точка 4.

Какво съдържа тази листовка

Какво представлява Rasilez и за какво се използва

Какво трябва да знаете, преди да приемете Rasilez

Как да приемате Rasilez

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате Rasilez

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

1.

Какво представлява Rasilez и за какво се използва

Това лекарство съдържа активно вещество, наречено алискирен. Алискирен принадлежи към

клас лекарства, наречени инхибитори на ренина. Рениновите инхибитори намаляват

количеството на произвеждания от организма ангиотензин ІІ. Ангиотензин ІІ води до свиване

на кръвоносните съдове, което повишава кръвното налягане. Намаляването на количеството на

ангиотензин ІІ позволява на кръвоносните съдове да се отпуснат, което понижава кръвното

налягане.

Това помага да се понижи кръвното налягане при възрастни пациенти. Високото кръвно

налягане увеличава натоварването на сърцето и артериите. Ако това продължава за дълъг

период от време, може да увреди кръвоносните съдове в мозъка, сърцето и бъбреците, и може

да доведе до удар, сърдечна недостатъчност, инфаркт или бъбречна недостатъчност.

Понижаването на кръвното налягане до нормалните стойности намалява риска от настъпване на

тези заболявания.

2.

Какво трябва да знаете, преди да приемете Rasilez

Не приемайте Rasilez

ако сте алергични към алискирен или към някоя от останалите съставки на това лекарство

(изброени в точка 6). Ако считате, че може да сте алергични, поискайте съвет от Вашия

лекар;

ако сте получавали някоя от следните форми на ангиоедем (затруднено дишане или

преглъщане, или подуване на лицето, дланите и ходилата, очите, устните и/или езика):

ангиоедем при прием на алискирен;

наследствен ангиоедем;

ангиоедем без известна причина;

през последните 6 месеца от бременността или ако кърмите, вижте точка “Бременност и

кърмене”;

ако приемате циклоспорин (лекарство, което се използва при трансплантация за

предотвратяване на отхвърлянето на трансплантиран орган от организма или при някои

други състояния, като ревматоиден артрит или атопичен дерматит), итраконазол

(лекарство, което се използва за лечение на гъбични инфекции) или хинидин (лекарство,

което се използва за регулиране на сърдечния ритъм);

ако имате диабет или нарушена бъбречна функция и се лекувате с някое лекарство от

следните класове, използвани за лечение на високо кръвно налягане:

инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим, като например еналаприл,

лизиноприл, рамиприл

или

ангиотензин II-рецепторен блокер, като например валсартан, телмисартан,

ирбесартан;

ако пациентът е на възраст под 2 години.

Предупреждения и предпазни мерки

Говорете с Вашия лекар, преди да приемете

Rasilez:

ако приемате диуретик (вид лекарство, известно още като отводняващи таблетки, което

увеличава количеството на отделяната урина);

ако приемате някое лекарство от следните класове, използвани за лечение на високо

кръвно налягане:

инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим, като например еналаприл,

лизиноприл, рамиприл

или

ангиотензин II-рецепторен блокер, като например валсартан, телмисартан,

ирбесартан.

ако имате нарушена бъбречна функция, Вашият лекар ще обмисли внимателно, дали това

лекарство е подходящо за Вас и може да поиска да Ви наблюдава внимателно;

ако сте получавали ангиоедем (затруднено дишане или преглъщане, или подуване на

лицето, дланите и ходилата, очите, устните и/или езика). Ако това се случи, спрете

приема на това лекарство и се свържете с Вашия лекар;

ако имате стеноза на бъбречната артерия (стесняване на кръвоносните съдове на единия

или и двата бъбрека);

ако имате тежка застойна сърдечна недостатъчност (вид сърдечно заболяване, при което

сърцето не може да изпомпва достатъчно кръв в тялото).

Ако имате тежка и постоянна диария, трябва да спрете приема на Rasilez.

Вашият лекар може периодично да проверява бъбречната Ви функция, кръвното налягане и

количеството на електролитите (напр. калий) в кръвта Ви.

Вижте също точка “Не приемайте Rasilez”.

Деца и юноши

Това лекарство не трябва да се използва при бебета на възраст от раждането до под 2 години.

Не трябва да се използва и при деца на възраст от 2 до под 6 години и не се препоръчва за

употреба при деца и юноши на възраст от 6 до под 18 години. Това е така, защото

безопасността и ползите от употребата на това лекарство не са известни при тази популация.

Старческа възраст

Обичайната препоръчителна начална доза алискирен при пациенти в старческа възраст на 65

или повече години е 150 mg. При голяма част от пациентите на възраст на и над 65 години,

приложението на Rasilez в доза от 300 mg не показва допълнителни ползи по отношение на

понижаването на кръвното налягане в сравнение с дозата от 150 mg.

Други лекарства и Rasilez

Информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е

възможно да приемате други лекарства.

Може да се наложи Вашият лекар да промени дозата Ви и/или да вземете други предпазни

мерки, ако приемате едно от следните лекарства:

лекарства, които увеличават количеството на калий в кръвта. Те включват калий-

съхраняващи диуретици, калиеви добавки;

фуроземид или тораземид, лекарства принадлежащи към групата, известна като

диуретици или отводняващи таблетки, които се използват за увеличаване количеството

на отделяната урина;

ангиотензин II-рецепторен блокер или инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим

(вижте точки “Не приемайте Rasilez” и “Предупреждения и предпазни мерки”);

кетоконазол, лекарство, което се използва за лечение на гъбични инфекции;

верапамил, лекарство, което се използва за понижаване на кръвното налягане, за

регулиране на сърдечния ритъм или за лечение на стенокардия;

някои видове болкоуспокояващи, известни като нестероидни противовъзпалителни

средства (НСПВС).

Rasilez с храна и напитки

Трябва да приемате това лекарство или с лека храна или без храна веднъж дневно, за

предпочитане по едно и също време всеки ден. Трябва да избягвате да приемате това лекарство

едновременно с плодов сок и/или напитки, съдържащи растителни екстракти (включително

билкови чайове), тъй като това може да предизвика понижение на ефективността на това

лекарство.

Бременност и кърмене

Бременност

Не приемайте това лекарство, ако сте бременна (вижте точка “Не приемайте Rasilez”). Ако

забременеете по време на приема на това лекарство, спрете приема му и се свържете незабавно

с Вашия лекар. Ако смятате, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте

се с Вашия лекар или фармацевт преди употребата на това лекарство. По правило Вашият лекар

ще Ви посъветва да спрете приема на това лекарство преди да забременеете и ще Ви посъветва

да вземете друго лекарство вместо това лекарство. Не се препоръчва при ранна бременност и не

трябва да се приема ако сте бременна след 3-ия месец, тъй като може да причини сериозна

вреда на Вашето бебе, ако се използва след третия месец от бременността.

Кърмене

Информирайте Вашия лекар, ако кърмите или възнамерявате да кърмите. Лечението с това

лекарство не се препоръчва на майки, които кърмят и Вашият лекар може да Ви назначи друго

лечение, ако имате желание да кърмите.

Шофиране и работа с машини

Това лекарство може да Ви накара да се почувствате замаяни и това може да повлияе

способността Ви да се концентрирате. Преди да шофирате, работите с машини или извършвате

други дейности, които изискват концентрация, трябва да сте сигурни, че знаете как реагирате на

действието на това лекарство.

3.

Как да приемате Rasilez

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако не сте сигурни в

нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Хората, които имат високо кръвно налягане, често не забелязват никакви белези на проблема.

Много от тях могат да се чувстват съвсем нормално. Много е важно да приемате това лекарство

точно както Ви е казал Вашият лекар, за да получите най-добрите резултати и да намалите

риска от нежелани реакции. Спазвайте определените посещения при лекаря дори да се

чувствате добре.

Обичайната начална доза е една таблетка от 150 mg веднъж дневно. Ефектът на понижаване на

кръвното налягане се проявява в рамките на две седмици след започване на лечението.

Старческа възраст

Обичайната препоръчителна начална доза алискирен при пациенти в старческа възраст е

150 mg. При голямата част от пациентите на възраст 65 или повече години, дозата 300 mg

алискирен не показва допълнителни ползи по отношение на понижаването на кръвното

налягане в сравнение с дозата 150 mg.

В зависимост от начина, по който отговаряте на лечението, Вашият лекар може да предпише

по-висока доза - една таблетка от 300 mg веднъж дневно. Вашият лекар може да предпише това

лекарство едновременно с други лекарства, използвани за лечение на високо кръвно налягане.

Начин на приложение

Глътнете таблетката цяла с малко вода. Трябва да приемате това лекарство веднъж дневно,

винаги със или винаги без храна, за предпочитане по едно и също време всеки ден. Трябва да си

създадете удобен ежедневен график за прием на лекарството, спазвайки един и същ интервал

по отношение на времето за хранене. Трябва да избягвате да приемате това лекарство

едновременно с плодов сок и/или напитки, съдържащи растителни екстракти (включително

билкови чайове). По време на лечението Вашият лекар ще коригира дозата Ви, в зависимост от

повлияването на Вашето кръвно налягане.

Ако сте приели повече от необходимата доза Rasilez

Ако случайно сте приели прекалено много таблетки от това лекарство, незабавно се

консултирайте с лекар. Може да се нуждаете от медицински грижи.

Ако сте пропуснали да приемете Rasilez

Ако сте пропуснали да приемете една доза от това лекарство, вземете я веднага щом се сетите и

след това приемете следващата доза в обичайното за това време. Ако обаче, вече е почти време

за Вашата следваща доза, просто трябва да приемете следващата таблетка в обичайното време.

Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата таблетка.

4.

Възможни нежелани реакции

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не

всеки ги получава.

Някои нежелани реакции могат да бъдат сериозни (с неизвестна честота):

Няколко пациенти са получили такива сериозни нежелани реакции.

Ако получите някоя от

следващите нежелани реакции, информирайте незабавно Вашия лекар:

Тежка алергична реакция със симптоми като обрив, сърбеж, оток на лицето, устните или

езика, затруднено дишане, замаяност.

Възможни нежелани реакции:

Чести

(могат да засегнат до 1 на 10 души

диария, ставна болка (артралгия), високо ниво на

калий в кръвта, замаяност.

Нечести

(могат да засегнат до 1 на 100 души)

: кожен обрив

(може също така да е признак на

алергични реакции или на ангиоедем – вижте „Редки” нежелани реакции по-долу), бъбречни

проблеми, включително остра бъбречна недостатъчност (силно намаляване на количеството на

отделената урина), оток на дланите, глезените или стъпалата (периферни отоци), тежки кожни

реакции (токсична епидермална некролиза и/или реакции на устната лигавица – зачервяване на

кожата, мехури по устните, очите или устата, лющене на кожата, висока температура), ниско

кръвно налягане, сърцебиене, кашлица, сърбеж, сърбящ обрив (уртикария), повишаване на

чернодробните ензими

Редки

(могат да засегнат до 1 на 1 000 души)

: повишаване на нивото на креатинина в кръвта,

понижаване на нивото на хемоглобина в кръвта (анемия), понижен брой на червените кръвни

клетки, зачервяване на кожата (еритем).

С неизвестна честота

(от наличните данни не може да бъде направена оценка на честотата)

усещане за световъртеж, ниски нива на натрий в кръвта, недостиг на въздух, гадене,

повръщане, признаци на чернодробно заболяване (гадене, загуба на апетит, потъмняване на

урината или пожълтяване на кожата и очите).

Ако някоя от тези реакции Ви засегне тежко, информирайте Вашия лекар. Може да се

наложи да спрете приема на Rasilez.

Съобщаване на нежелани реакции

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Това включва всички възможни неописани в тази листовка нежелани реакции. Можете също да

съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване, посочена в

Приложение V. Като съобщавате нежелани реакции, можете да дадете своя принос за

получаване на повече информация относно безопасността на това лекарство.

5.

Как да съхранявате Rasilez

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и

блистера. Срокът на годност отговаря на последния ден от посочения месец.

Да не се съхранява над 25°C.

Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.

Не изхвърляйте лекарствата в канализацията или в контейнера за домашни отпадъци.

Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърляте лекарствата, които вече не използвате. Тези

мерки ще спомогнат за опазване на околната среда.

6.

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

Какво съдържа Rasilez

Активното вещество е алискирен (като хемифумарат).

Rasilez 150 mg

филмирани таблетки

Всяка таблетка съдържа 150 mg алискирен (като хемифумарат), а Rasilez 300 mg

филмирани таблетки съдържат 300 mg алискирен.Другите съставки са: кросповидон тип

А, хипромелоза, заместване тип 2910 (3 mPa·s), магнезиев стеарат, макрогол 4000,

микрокристална целулоза, повидон K-30, колоиден безводен силициев диоксид, талк,

титанов диоксид (E 171), черен железен оксид (E 172), червен железен оксид (E 172).

Rasilez 300 mg филмирани таблетки

Всяка таблетка 300 mg алискирен (като хемифумарат). Другите съставки са: кросповидон

тип А, хипромелоза, заместване тип 2910 (3 mPa·s), магнезиев стеарат, макрогол 4000,

микрокристална целулоза, повидон K-30, колоиден безводен силициев диоксид, талк,

титанов диоксид (E 171), черен железен оксид (E 172), червен железен оксид (E 172).

Как изглежда Rasilez и какво съдържа опаковката

Rasilez 150 mg филмирани таблетки са бледорозови, двойноизпъкнали, кръгли таблетки с

отпечатано ‘IL’ от едната страна и ‘NVR’ от другата.

Rasilez 300 mg филмирани таблетки са бледочервени, двойноизпъкнали, елипсовидни таблетки

с отпечатано ‘IU’ от едната страна и ‘NVR’ от другата.

Rasilez 150 mg филмирани таблетки се предлагат в следните опаковки:

Единични опаковки, съдържащи 14, 28, 30, 50, 56, 90 или 98 таблетки

Единични опаковки, съдържащи 56х1 таблетки в перфорирани еднодозови блистери

Групови опаковки, съдържащи 280 (20x14) таблетки

Групови опаковки, съдържащи 98 (2х49х1) таблетки в перфорирани еднодозови блистери

Rasilez 300 mg филмирани таблетки се предлагат в следните опаковки:

Единични опаковки, съдържащи 14, 28, 30, 50, 56, 90 или 98 таблетки

Единични опаковки, съдържащи 56х1 таблетки в перфорирани еднодозови блистери

Групови опаковки, съдържащи 280 (20x14) таблетки

Групови опаковки, съдържащи 98 (2х49х1) таблетки в перфорирани еднодозови блистери

Не всички видовe опаковки могат да се предлагат във Вашата страна.

Притежател на разрешението за употреба

Noden Pharma DAC

D'Olier Chambers

16A D'Olier Street

Dublin 2

Ирландия

Производител

Noden Pharma DAC

D'Olier Chambers

16A D'Olier Street

Dublin 2

Ирландия

Дата на последно преразглеждане на листовката

Други източници на информация

Подробна информация за това лекарствo е предоставена на уебсайта на Европейската агенция

по лекарствата http://www.ema.europa.eu

Прочетете целия документ

ПРИЛОЖЕНИЕ I

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1.

ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Rasilez 150 mg филмирани таблетки

Rasilez 300 mg филмирани таблетки

2.

КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Rasilez 150 mg филмирани таблетки

Всяка таблетка съдържа 150 mg алискирен (aliskiren) (като хемифумарат).

Rasilez 300 mg филмирани таблетки

Всяка таблетка съдържа 300 mg алискирен (aliskiren) (като хемифумарат).

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка.

Rasilez 150 mg филмирани таблетки

Бледорозова, двойноизпъкнала, кръгла таблетка с отпечатано ‘IL’ от едната страна и ‘NVR’ от

другата.

Rasilez 300 mg филмирани таблетки

Бледочервена, двойноизпъкнала, елипсовидна таблетка с отпечатано ‘IU’ от едната страна и

‘NVR’ от другата.

4.

КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1

Терапевтични показания

Лечение на есенциална хипертония при възрастни.

4.2

Дозировка и начин на приложение

Дозировка

Препоръчителната доза на Rasilez е 150 mg веднъж дневно. При пациенти, при които кръвното

налягане не се контролира адекватно, дозата може да се увеличи до 300 mg веднъж дневно.

Траен антихипертензивен ефект се наблюдава до две седмици (85-90%) след започване на

лечението с доза 150 mg веднъж дневно.

Rasilez може да се използва самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни

средства, с изключение на едновременно приложение с инхибитори на ангиотензин

конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори) или ангиотензин II рецепторни блокери (АРБ) при

пациенти със захарен диабет или бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация (GFR)

< 60 ml/min/1,73 m

) (вж. точки 4.3, 4.4 и 5.1).

Специални популации

Бъбречно увреждане

Не се налага корекция на началната доза при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане

(вж. точки 4.4 и 5.2). Алискирен не се препоръчва при пациенти с тежко бъбречно увреждане

(GFR < 30 ml/min/1,73 m

Чернодробно увреждане

Не се налага корекция на началната доза при пациенти с леко до тежко чернодробно увреждане

(вж. точка 5.2).

Пациенти в старческа възраст на и над 65 години

Препоръчителната начална доза на алискирен при пациенти в старческа възраст е 150 mg. При

повечето пациенти в старческа възраст не се наблюдава клинично значимо допълнително

понижение на кръвното налягане при увеличаване на дозата до 300 mg.

Педиатрична популация

Rasilez е противопоказан при деца от раждането до под 2 години. Rasilez не трябва да се

прилага при деца на възраст от 2 до под 6 години поради съображения за безопасност заради

потенциална свръхекспозиция на алискирен (вж. точки 4.3, 4.4, 5.2, и 5.3). Безопасността и

ефикасността на Rasilez при деца на възраст от 6 до 17 години все още не са установени.

Наличните понастоящем данни са описани в точки 4.8, 5.1 и 5.2. Не се препоръчва употребата

на Rasilez при тази популация.

Начин на приложение

Перорално приложение. Таблетките трябва да се гълтат цели с малко вода. Rasilez трябва да се

приема веднъж дневно винаги със или винаги без храна, за предпочитане по едно и също време

всеки ден. Пациентите трябва да си създадат удобен ежедневен график за прием на

лекарствения продукт и да поддържат постоянен времеви интервал по отношение на приема на

храна. Едновременният прием с плодови сокове и/или напитки, съдържащи растителни

екстракти (включително билкови чайове) трябва да се избягва (вж. точка 4.5).

4.3

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества,

изброени в точка 6.1.

Анамнеза за ангиоедем при прием на алискирен.

Вроден или идиопатичен ангиоедем.

Втори и трети триместър на бременността (вж. точка 4.6).

Едновременната употреба на алискирен с циклоспорин и итраконазол, два много мощни

инхибитори на Р-гликопротеин (P-gp), или други мощни инхибитори на P-gp (напр.

хинидин), е противопоказана (вж. точка 4.5).

Едновременната употреба на Rasilez с инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим

(ACE) или ангиотензин II рецепторен блокер (АРБ) е противопоказана при пациенти със

захарен диабет или бъбречно увреждане (GFR <60 ml/min/1,73 m

) (вж. точки 4.5 и 5.1).

Деца от раждането до под 2 години (вж. точки 4.2 и 5.3).

4.4

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Общи

При поява на тежка и продължителна диария, лечението с Rasilez трябва да се спре (вж.

точка 4.8).

Алискирен трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със сериозна застойна

сърдечна недостатъчност функционален клас III-IV по NYHA (New York Heart Association) (вж.

точка 5.1).

Алискирен трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със сърдечна

недостатъчност, лекувани с фуроземид или тораземид (вж. точка 4.5).

Двойно блокиране на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (РААС)

Хипотония, синкоп, инсулт, хиперкалиемия и намаляване на бъбречната функция

(включително остра бъбречна недостатъчност) са съобщени при предразположени индивиди,

особено ако се комбинират лекарствени продукти, които повлияват тази система (вж.

точка 5.1). Поради това не се препоръчва двойното блокиране на РAAС чрез комбиниране на

алискирен с ACE инхибитор или АРБ. Ако се прецени, че терапията с двойно блокиране е

абсолютно необходима, това трябва да става само под наблюдението на специалист и при често

внимателно мониториране на бъбречната функция, електролитите и кръвното налягане.

Риск от симптоматична хипотония

Симптоматична хипотония може да възникне след започване на лечението с алискирен, при

следните случаи:

Пациенти с изразен обемен дефицит или пациенти с изразен солеви дефицит (напр.

такива, приемащи високи дози диуретици) или

Едновременна употреба на алискирен с други средства, повлияващи РААС.

Обемният или солевият дефицит трябва да се коригират преди прилагането на Rasilez, или

лечението трябва да започне под непосредствено лекарско наблюдение.

Бъбречно увреждане

Алискирен не е изследван в клинични проучвания при пациенти с хипертония и тежко

бъбречно увреждане (серумен креатинин ≥ 150 μmol/l или 1,70 mg/dl за жени, и ≥ 177 μmol/l

или 2,00 mg/dl за мъже, и/или изчисленa GFR < 30 ml/min/1,73 m

), анамнеза за диализа,

нефрoтичен синдром или реновазална хипертония. Не се препоръчва при пациенти с тежко

бъбречно увреждане (GFR < 30 ml/min/1,73 m

Както и при други лекарствени продукти, повлияващи ренин-ангиотензиновата система, е

необходимо повишено внимание при прилагане на алискирен в присъствието на

предразполагащи към развитие на бъбречна недостатъчност фактори, като например

хиповолемия (напр. поради кръвозагуба, тежка или продължителна диария, продължително

повръщане и др.), сърдечно заболяване, чернодробно заболяване, захарен диабет или бъбречно

заболяване. По време на постмаркетинговия опит се съобщава за случаи на остра бъбречна

недостатъчност, обратима при преустановяване на лечението, при рискови пациенти,

получаващи алискирен. При поява на някакви признаци на бъбречна недостатъчност, приемът

на алискирен трябва незабавно да се преустанови.

По време на постмаркетинговия опит с алискирен е наблюдавано повишаване на серумния

калий, което може да бъде по-силно изразено при съпътстващо приложение на други средства,

въздействащи върху РААС или с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). В

съответствие със стандартната медицинска практика, ако едновременното приложение се счита

за необходимо, се препоръчва периодично изследване на бъбречната функция, включително

нивата на серумните електролити.

Стеноза на бъбречната артерия

Няма налични контролирани клинични данни за употребата на алискирен при пациенти с

едностранна или двустранна стеноза на бъбречната артерия, или със стеноза на артерия на

единствен бъбрек. Въпреки това, налице е повишен риск от бъбречна недостатъчност,

включително остра бъбречна недостатъчност, при лечение на пациенти със стеноза на

бъбречната артерия с алискирен. Поради тази причина, при такива пациенти е необходимо

повишено внимание. При възникване на бъбречна недостатъчност, лечението трябва да се

преустанови.

Анафилактични реакции и ангиоедем

При постмаркетинговия опит са наблюдавани анафилактични реакции по време на лечението с

алискирен (вж. точка 4.8). При пациентите, лекувани с алискирен се съобщава за случаи на

ангиоедем или за симптоми, предполагащи наличието на ангиоедем (оток на лицето, устните,

гърлото и/или езика).

При част от тези пациенти съществува анамнеза за развитие на ангиоедем или на симптоми,

предполагащи наличието на ангиоедем, дължащи се в част от случаите на употребата на друг

лекарствен продукт, способни да предизвикат появата на ангиоедем, включително инхибитори

на РААС (инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим или ангиотензин рецепторни

блокери) (вж. точка 4.8).

При постмаркетинговия опит се съобщава за случаи на ангиоедем или ангиоедем-подобни

реакции

при

едновременно

прилагане

на

алискирен

АСЕ

инхибитори

и/или

АРБ

(вж.

точка 4.8).

В обсервационно проучване след разрешение за употреба, едновременното прилагане на

алискирен с АСЕ инхибитори или АРБ е свързано с повишен риск от развитие на ангиоедем.

Механизмът на този ефект не е установен. Като цяло, не се препоръчва двойното блокиране на

РААС чрез комбинирането на алискирен с АСЕ инхибитор или АРБ (вж. точка „Двойно

блокиране на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (РААС)“ по-горе, както и точки 4.5

и 4.8).

Необходимо е специално внимание при пациенти с предиспозиция към хиперчувствителност.

Пациентите с анамнеза за ангиоедем може да бъдат изложени на повишен риск от развитие на

ангиоедем по време на лечението с алискирен (вж. точки 4.3 и 4.8). Необходимо е повишено

внимание при предписването на алискирен на пациенти с анамнеза за ангиоедем и такива

пациенти трябва да бъдат внимателно проследявани по време на лечението (вж. точка 4.8) и

особено при започване на лечението.

При развитие на анафилактични реакции или ангиоедем е необходимо незабавно

преустановяване на лечението, провеждане на подходяща терапия и проследяване до пълно и

трайно отзвучаване на възникналите признаци и симптоми. Пациентите трябва да бъдат

информирани, че трябва да съобщават на лекарите за появата на всякакви признаци,

предполагащи наличие на алергична реакция, по-специално затруднения в дишането или

преглъщането, оток в областта на лицето, крайниците, очите, устните или езика. При засягане

на езика, глотиса или ларинкса трябва да се приложи адреналин. В допълнение, необходимо е

да се вземат мерки за поддържане на свободни дихателни пътища.

Педиатрична популация

Алискирен е субстрат на

P-гликопротеин

(P-gp) и поради тази причина е възможна

свръхекспозиция при деца с незряла P-gp лекарствена транспортерна система. Възрастта, в

която транспортерната система съзрява, не може да бъде определена (вж. точки 5.2 и 5.3).

Следователно, Rasilez е противопоказан при деца от раждането до под 2 години и не трябва да

се прилага при деца на възраст от 2 до под 6 години (вж точки 4.2 и 4.3). Безопасността и

ефикасността на алискирен при деца на възраст от 6 до 17 години все още не са установени.

Наличните понастоящем данни са описани в точка 4.8, 5.1 и 5.2.

4.5

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Противопоказания (вж. точка 4.3)

Мощни инхибитори на P-gp

Проучване за лекарствени взаимодействия с единична доза при здрави участници е показало, че

циклоспорин (200 и 600 mg) повишава C

на алискирен 75 mg приблизително 2,5 пъти и AUC

приблизително 5 пъти. Повишението може да е по-високо при по-високи дози алискирен. При

здрави участници итраконазол (100 mg) повишава AUC и C

на алискирен (150 mg) съответно

6,5 и 5,8 пъти. Поради тази причина съпътстващата употреба на алискирен и мощни

инхибитори на P-gp е противопоказана (вж. точка 4.3).

Не се препоръчва

Плодови сокове и напитки, съдържащи растителни екстракти

Прилагането на плодов сок с алискирен води до понижаване на AUC и C

на алискирен.

Едновременното прилагане на сок от грейпфрут с алискирен 150 mg води до 61% понижение на

AUC на алискирен, а едновременното прилагане с алискирен 300 mg води до 38% понижение

на AUC на алискирен. Едновременното прилагане на портокалов или ябълков сок с алискирен

150 mg води съответно до намаляване с 62% на AUC на алискирен или до намаляване с 63% на

AUC на алискирен. Това намаляване вероятно се дължи на инхибиране от съставките на

плодовия сок на усвояването на алискирен, медиирано от транспортиращ органични аниони

полипептид, в гастроинтестиналния тракт. Следователно, поради опасността от неуспех на

лечението, алискирен не трябва да се приема заедно с плодов сок. Влиянието на напитки,

съдържащи растителни екстракти, (включително билкови чайове) върху абсорбцията на

алискирен, не е изследвано. Независимо от това, в плодовете, зеленчуците и много други

растителни продукти, са широко застъпени съединения, потенциално инхибиращи усвояването

на алискирена, медиирано от транспортиращия органични аниони полипептид. Поради тази

причина напитките, съдържащи растителни екстракти, включително плодови чайове, не трябва

да се приемат заедно с алискирен (вж. точка 4.2).

Двойно блокиране на РААС с алискирен, АРБ или АСЕ инхибитори

Данни от клинични проучвания показват, че двойното блокиране на РААС чрез комбинираната

употреба на АСЕ инхибитори, АРБ или алискирен се свързва с по-висока честота на нежелани

събития, като например хипотония, инсулт, хиперкалиемия и намаляване на бъбречната

функция (включително остра бъбречна недостатъчност), в сравнение с употребата само на едно

средство, действащо върху РAAС (вж. точки 4.3, 4.4 и 5.1).

Необходимо е повишено внимание при едновременно приложение

Взаимодействия с P-gp

При предклинични проучвания е установено, че MDR1/Mdr1a/b (P-gp) e главната ефлуксна

система, включена в чревната абсорбцията и жлъчната екскреция на алискирен (вж. точка 5.2). В

клинично проучване, рифампицин, който е индуктор на Р-gp, намалява бионаличността на

алискирен с около 50%. Други индуктори на Р-gp (жълт кантарион) могат да понижат

бионаличността на алискирен. Въпреки че това не е изследвано за алискирен, се знае, че P-gp

регулира тъканното усвояване на редица субстрати и инхибиторите на P-gp могат да повишат

съотношението тъканна към плазмена концентрация. Поради тази причина инхибиторите на P-gp

могат да доведат до повишаване на тъканните нива в по-голяма степен отколкото на плазмените

нива. Потенциалът за лекарствени взаимодействия на Р-gp мястото по всяка вероятност ще

зависи от степента на инхибиране на този транспортер.

Умерени инхибитори на P-gp

Едновременното прилагане на кетоконазол (200 mg) или верапамил (240 mg) с алискирен

(300 mg) води до увеличаване, съответно със 76% или 97% на AUC на алискирен. Очаква се

промяната в плазмените нива на алискирен в присъствието на кетоконазол или верапамил да

бъде в диапазона, който би се постигнал, ако дозата на алискирен се удвои; в контролирани

клинични проучвания е установено, че дози на алискирен до 600 mg или два пъти най-високата

препоръчителна терапевтична доза, се понасят добре. Предклиничните проучвания показват, че

едновременното прилагане на алискирен и кетоконазол увеличава стомашно-чревната

абсорбция и намалява жлъчната екскреция на алискирен. Поради тази причина е необходимо

повишено внимание при прилагане на алискирен едновременно с кетоконазол, верапамил или

други умерени инхибитори на P-gp (кларитромицин, телитромицин, еритромицин, амиодарон).

Лекарствени продукти, повлияващи нивото на серумния калий

Съпътстващо приложение на други лекарства, повлияващи РААС, НСПВС или средства,

повишаващи нивата на серумния калий (напр. калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки,

заместители на солта, съдържащи калий, хепарин), може да доведе до повишаване на серумния

калий. Препоръчва се рутинно наблюдение на нивата на калия, ако едновременното

приложение със средства, повлияващи нивата на серумния калий, се счита за необходимо.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

НСПВС могат да понижат антихипертензивния ефект на алискирен. При някои пациенти с

компрометирана бъбречна функция (дехидратирани пациенти или пациенти в старческа

възраст) прилагането на алискирен едновременно с НСПВС може да доведе до допълнително

влошаване на бъбречната функция, включително е възможно възникване на остра бъбречна

недостатъчност, която обикновено е обратима. Поради тази причина при комбиниране на

алискирен с НСПВС е необходимо повишено внимание, особено при пациенти в старческа

възраст.

Фуроземид и тораземид

Едновременното перорално приложение на алискирен и фуроземид не повлиява

фармакокинетиката на алискирен, но понижава експозицията на фуроземид с 20-30% (ефектът

на алискирен върху фуроземид, приложен интрамускулно или интравенозно, не е проучен).

Многократно прилагане на фуроземид (60 mg/ден) едновременно с алискирен (300 mg/ден), при

пациенти със сърдечна недостатъчност, води до намаляване на екскрецията на натрий в урината

и количеството на отделената урина, през първите 4 часа, съответно с 31% и 24%, спрямо

прилагането на фуроземид самостоятелно. Средното тегло на пациентите, лекувани

едновременно с фуроземид и 300 mg алискирен (84,6 kg) е по-високо от теглото на пациентите,

лекувани само с фуроземид (83,4 kg). При прилагането на алискирен 150 mg/ден се наблюдават

по-малки промени във фармакокинетиката и ефикасността на фуроземид.

Наличните клинични данни не налагат използването на по-високи дози тораземид при

едновременно приложение с алискирен. Известно е, че бъбречната екскреция на тораземид се

медиира от транспортери на органични аниони (OATs). Алискирен се екскретира в много малка

степен чрез бъбреците и само 0,6% от дозата на алискирен може да бъде открита в урината след

перорално приложение (вж. точка 5.2). Независимо от това, тъй като алискирен е субстрат за

транспортиращите органични аниони полипептиди 1A2 (OATP1A2) (вж. точка

„Взаимодействия с инхибитори на транспортиращите органични аниони полипептиди (OATP)“

по-долу), е възможно алискирен да намали плазмената експозиция на тораземид, като повлияе

процеса на абсорбция.

По тази причина при пациенти, лекувани едновременно с алискирен и перорален фуроземид

или тораземид, се препоръчва проследяване на ефекта на фуроземид или тораземид, при

започване и коригиране на лечението с фуроземид, тораземид или алискирен, за да се избегнат

промени в обема на екстрацелуларната течност и възможни ситуации на обемно натоварване

(вж. точка 4.4).

Варфарин

Ефектите на алискирен върху фармакокинетиката на варфарин не са оценявани.

Взаимодействия с храна

Въпреки че храните (с ниско или високо съдържание на мазнини) значително понижават

абсорбцията на алискирен, е установено, че ефикасността на алискирен е подобна, ако се

приема с лека храна или без храна (вж. точка 4.2). Наличните клинични данни не предполагат

наличие на адитивен ефект на различните видове храни и/или напитки. Все пак, потенциалът за

намаляване на бионаличността на алискирен поради този адитивен ефект не е проучен и поради

тази причина не може да се изключи.

Фармакокинетични взаимодействия с други лекарствени продукти

Веществата, които са изпитвани в клинични фармакокинетични проучвания включват

аценокумарол, атенолол, целекоксиб, пиоглитазон, алопуринол, изосорбид-5-мононитрат и

хидрохлортиазид. Не са установени взаимодействия.

Едновременното приложение на алискирен с метформин (↓28%) и амлодипин (↑29%) или с

циметидин (↑19%) води до промяна между 20% и 30% в C

и AUC на Rasilez. При прилагане с

аторвастатин, AUC и C

на Rasilez в стационарно състояние се повишават с 50%.

Едновременното приложение на Rasilez няма значимо влияние върху фармакокинетиката на

аторвастатин, метформин и амлодипин. В резултат на това не е необходима корекция на дозата

на Rasilez или на тези лекарствени продукти при едновременно приложение.

Бионаличността на дигоксин и верапамил може слабо да се понижи от Rasilez.

Взаимодействия с CYP450

Алискирен не инхибира CYP450 изоензимите (CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A).

Алискирен не индуцира CYP3A4. Поради тази причина не се очаква алискирен да повлияе

системната експозиция на вещества, които инхибират, индуцират или се метаболизират от тези

ензими. Алискирен се метаболизира в минимална степен от цитохром Р450 ензимите,

Следователно не се очакват взаимодействия вследствие инхибиране или индукция на СYP450

изоензимите. Инхибиторите на CYP3A4 обаче често повлияват и P-gp. Поради тази причина

може да се очаква увеличена експозиция на алискирен при едновременно прилагане с CYP3A4

инхибитори, които инхибират и P-gp (вж. другите препратки за P-gp в точка 4.5).

P-gp субстрати или слаби инхибитори

Не са наблюдавани значими взаимодействия с атенолол, дигоксин, амлодипин или циметидин.

При прилагане с аторвастатин (80 mg), АUC и С

на алискирен (300 mg) в стационарно

състояние се увеличават с 50%. При опитни животни е доказано, че P-gp е основен фактор,

определящ бионаличността на Rasilez. Поради тази причина, индуктори на P-gp (жълт

кантарион, рифампицин) биха могли да понижат бионаличността на Rasilez.

Инхибитори на транспортиращи органични аниони полипептиди (OATP)

Предклиничните проучвания показват, че алискирен може да бъде субстрат на транспортиращи

органични аниони полипептиди. Поради тази причина съществува потенциална възможност за

взаимодействия между инхибитори на OATP и алискирен, при съпътстващо приложение (вж.

точка „Плодов сок и напитки, съдържащи растителни екстракти“ по-горе).

4.6

Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност

Няма данни за употребата на алискирен при бременни жени. Алискирен не е тератогенен при

плъхове и зайци (вж. точка 5.3). Други вещества, които директно въздействат на РААС са

свързани със сериозни фетални малформации и неонатална смърт. Както всяко лекарство, което

директно взаимодейства с РААС, алискирен не трябва да се използва по време на първия

триместър на бременността или при жени, които планират да забременеят и е противопоказан

по време на втория и третия триместър (вж. точка 4.3). Медицинските специалисти, които

предписват средства, действащи на РААС, трябва да обсъдят с жените с детероден потенциал

възможните рискове на тези средства по време на бременност.

Ако по време на лечението се

установи бременност, лечението трябва съответно да се прекрати.

Кърмене

Не е известно дали алискирен/метаболитите се екскретират в кърмата. Алискирен се секретира

в млякото на лактиращи плъхове. Не може да се изключи риск за новородените/кърмачетата.

Алискирен не трябва да се прилага в периода на кърмене.

Фертилитет

Липсват клинични данни относно фертилитета.

4.7

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Rasilez повлиява в малка степен способността за шофиране и работа с машини. При шофиране

или работа с машини трябва да се има предвид, че по време на приема на Rasilez понякога може

да се появят замаяност или сънливост.

4.8

Нежелани лекарствени реакции

Обобщение на профила на безопасност

Сериозните нежелани реакции включват анафилактична реакция и ангиоедем, съобщават се по

време на постмаркетинговия период и може да възникнат рядко (по-малко от 1 случай на

1 000 пациенти). Най-честата нежелана реакция е диария.

Таблично представяне на нежеланите реакции

Алискирен е оценен по отношение на безопасността при повече от 7 800 пациенти,

включително над 2 300 пациенти, лекувани в продължение на 6 месеца, и над 1 200 пациенти,

лекувани в продължение на 1 година. Нежеланите реакции са подредени по честота, започва се

с най-честите, като се използва следната конвенция: много чести (≥ 1/10); чести (≥ 1/100 до

< 1/10); нечести (≥ 1/1 000 до < 1/100); редки (≥ 1/10 000 до < 1/1 000); много редки (< 1/10 000)

и с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Таблица 1

Нарушения на имунната система

Редки:

Анафилактични реакции, реакции на свръхчувствителност

Нарушения на нервната система

Чести:

Замаяност

Нарушения на ухото и лабиринта

С неизвестна

честота:

Вертиго

Сърдечни нарушения

Нечести:

Сърцебиене, периферни отоци

Съдови нарушения

Нечести:

Хипотония

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения

Нечести:

Кашлица

С неизвестна

честота:

Диспнея

Стомашно-чревни нарушения

Чести:

Диария

С неизвестна

честота:

Гадене, повръщане

Хепатобилиарни нарушения

С неизвестна

честота:

Чернодробно нарушение*, жълтеница, хепатит, чернодробна

недостатъчност**

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Нечести:

Тежки кожни нежелани реакции (ТКНР), включително синдром на

Stevens Johnson, токсична епидермална некролиза (ТЕН) и

реакции на устната лигавица, обрив, сърбеж, уртикария

Редки:

Ангиоедем, еритем

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан

Чести:

Артралгия

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Нечести:

Остра бъбречна недостатъчност, бъбречно увреждане

Изследвания

Чести:

Хиперкалиемия

Нечести:

Повишаване на чернодробните ензими

Редки:

Намаляване на хемоглобина, намаляване на хематокрита,

повишаване на серумния креатинин

С неизвестна

честота:

Хипонатриемия

*Изолирани случаи на чернодробни нарушения, с клинични симптоми и лабораторни данни за

по-изразена чернодробна дисфункция.

**Включително един случай на ‘фулминантна чернодробна недостатъчност’, съобщен по време

на постмаркетинговия опит, при който не може да се изключи причинно-следствена връзката с

приема на алискирен.

Описание на избрани нежелани реакции

Реакции на свръхчувствителност, включително анафилактични реакции и

ангиоедем

В хода на контролирани клинични проучвания, ангиоедем и реакции на свръхчувствителност

възникват рядко при терапия с алискирен, с честота, сравнима с тази при лечение с плацебо или

със сравнителните лекарствени продукти.

При постмаркетинговия опит също има съобщения за случаи на ангиоедем или за симптоми,

предполагащи наличието на ангиоедем (оток на лицето, устните, гърлото и/или езика). При част

от пациентите съществува анамнеза за развитие на ангиоедем или на симптоми, предполагащи

наличието на ангиоедем, дължащи се в част от случаите на употребата на други лекарства,

Прочетете целия документ

30 Churchill Place

Canary Wharf

London E14 5EU

United Kingdom

An agency of the European Union

Telephone

+44 (0)20 3660 6000

Facsimile

+44 (0)20 3660 5555

Send a question via our website

www.ema.europa.eu/contact

© European Medicines Agency, 2016. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/402904/2016

EMEA/H/C/000780

Резюме на EPAR за обществено ползване

Rasilez

aliskiren

Настоящият документ представлява резюме на Европейския публичен оценъчен доклад (EPAR) за

Rasilez. В него се разяснява как Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба

(CHMP) е оценил лекарството, за да даде положително становище за разрешаване за употреба и

препоръки за условията на употреба на Rasilez.

Какво представлява Rasilez?

Rasilez е лекарство, което съдържа активното вещество алискирен (aliskiren). Предлага се под

формата на таблетки (150 и 300 mg).

За какво се използва Rasilez?

Rasilez се използва за лечение на есенциална хипертония (високо кръвно налягане) при

възрастни. „Есенциална“ означава, че няма очевидна причина за хипертонията.

Лекарственият продукт се отпуска по лекарско предписание.

Как се използва Rasilez?

Препоръчителната доза Rasilez е 150 mg веднъж дневно. Rasilez може да се приема самостоятелно

или в комбинация с други лекарства за хипертония, с изключение на инхибитори на ангиотензин-

конвертиращия ензим (АСЕ) или ангиотензин рецепторен блокер (ARB) при пациенти с диабет или

с умерени до тежки бъбречни увреждания. Rasilez не трябва да се приема с плодов сок или

напитки, съдържащи растителни екстракти, напр. билкови чайове. Дозата Rasilez може да бъде

увеличена до 300 mg веднъж дневно при пациенти, чието кръвно налягане не се контролира

задоволително.

Rasilez

EMA/402904/2016

Страница 2/3

Как действа Rasilez?

Активното вещество в Rasilez, алискирен, е инхибитор на ренина. То блокира активността на

човешкия ензим, наречен ренин, който участва в производството на вещество, наречено

ангиотензин І, в организма. Ангиотензин І се трансформира в хормона ангиотензин II, който е

мощен вазоконстриктор (вещество, което свива кръвоносните съдове). При блокиране на

производството на ангиотензин I нивата на двата ензима ангиотензин І и ангиотензин ІІ се

понижават. Това предизвиква вазодилация (разширяване на кръвоносните съдове) и кръвното

налягане спада. Това може да намали рисковете, свързани с високото кръвно налягане, напр.

риска от получаване на удар.

Как е проучен Rasilez?

Rasilez е проучен в 14 основни проучвания при над 10 000 пациенти с есенциална хипертония. В

тринадесет от тях са включени пациенти с лека до средна хипертония, а в едно участват

пациенти с тежка хипертония. В пет от проучванията ефектите на Rasilez, приеман самостоятелно,

са сравнени с ефектите от плацебо (сляпо лечение). Rasilez, приеман самостоятелно или в

комбинация с други лекарства, е сравнен също с други лекарства за хипертония. Проучванията

на комбинирани лечения разглеждат Rasilez, прилаган с инхибитор на ACE (рамиприл), с ARB

(валсартан), с бета-блокер (атенолол), с блокер на калциевите канали (амлодипин) и диуретик

(хидрохлоротиазид). Проучванията са с продължителност между шест и 52 седмици, а основната

мярка за ефективност е промяната в кръвното налягане през фазата на покой („диастолно“) или

когато сърдечните камери се свиват („систолно“). Кръвното налягане се измерва в „милиметри

живачен стълб“ (mmHg).

Какви ползи от Rasilez са установени в проучванията?

Приеман самостоятелно, Rasilez е по-ефективен от плацебо и също толкова ефективен, колкото

контролните лечения за намаляване на кръвното налягане. При анализ на резултатите от петте

проучвания, сравняващи самостоятелния прием на Rasilez с плацебо, се установява, че

пациентите на възраст под 65 години имат среден спад на диастолното кръвно налягане с

9,0 mmHg след осемседмичен прием на 150 mg Rasilez при средно 99,4 mmHg в началото на

проучването. Това е сравнено със спад от 5,8 mmHg при начално 99,3 mmHg за пациентите,

приемащи плацебо.

По-голям спад се наблюдава при пациентите на възраст 65 или повече години и при пациентите,

приемащи по-големи дози Rasilez. Rasilez намалява също кръвното налягане при пациенти с

диабет и при пациенти с наднормено тегло. В две от проучванията ефектите на лекарството се

поддържат до една година.

Проучванията с Rasilez, приеман в комбинация с други лекарства, показват допълнително

намаляване на кръвното налягане в сравнение с намаляването, предизвикано от тези лекарства,

приемани самостоятелно.

Какви са рисковете, свързани с Rasilez?

Най-честите нежелани лекарствени реакции при Rasilez (наблюдавани при 1 до 10 на 100

пациенти) са световъртеж, диария, артралгия (болки в ставите) и хиперкалиемия (високи нива на

калий в кръвта). За пълния списък на всички нежелани лекарствени реакции, съобщени при

Rasilez, вижте листовката.

Rasilez

EMA/402904/2016

Страница 3/3

Rasilez не трябва да се прилага при пациенти, които развиват ангиоедем (подуване на

подкожната тъкан) при приема на алискирен, наследствен ангиоедем или ангиоедем без очевидна

причина или при жени след третия месец на бременността. Не се препоръчва употреба през

първите три месеца на бременността и при жени, които планират да забременеят. Rasilez не

трябва да се приема с циклоспорин, итраконазол или други лекарства, познати като „мощни

инхибитори на Р-гликопротеин“ (напр. кинидин). Rasilez в комбинация с ACE инхибитор или ARB

не трябва да се използва при пациенти с диабет или с умерени или тежки бъбречни увреждания.

Rasilez е предназначен за употреба само при възрастни. Не трябва да се използва при деца на

възраст под 2 години и не се препоръчва при по-големи деца. За пълния списък на ограниченията

вижте листовката.

Защо Rasilez е разрешен за употреба?

CHMP отбеляза, че използван самостоятелно или в комбинация, Rasilez е ефективен за

намаляване на кръвното налягане. CHMP реши, че ползите от Rasilez са по-големи от рисковете, и

препоръча да се издаде разрешение за употреба. В същото време, през февруари 2012 г. след

преразглеждане на проучването, наречено ALTITUDE, CHMP препоръча Rasilez да не се използва с

ACE инхибитор или ARB при пациенти с диабет или с умерени или тежки бъбречни увреждания

поради увеличаване на риска от сърдечносъдови и бъбречни проблеми.

Какви мерки се предприемат, за да се гарантира безопасната и

ефективна употреба на Rasilez?

Препоръките и предпазните мерки за безопасната и ефективна употреба на Rasilez, които да се

спазват от здравните специалисти и пациентите, са включени и в кратката характеристика на

продукта и в листовката.

Допълнителна информация за Rasilez:

На 22 август 2007 г. Европейската комисия издава разрешение за употреба на Rasilez, валидно в

Европейския съюз.

Пълният текст на EPAR за Rasilez може да се намери на уебсайта на

Агенцията: ema.europa.eu/Find medicine/Human medicines/European Public Assessment Reports. За

повече информация относно лечението с Rasilez прочетете листовката (също част от EPAR) или

попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Дата на последно актуализиране на текста 06-2016.

Подобни продукти

Сигнали за търсене, свързани с този продукт

Преглед на историята на документите

Споделете тази информация