SILDENAFIL MYLAN Potahovaná tableta

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SILDENAFIL-CITRÁT (SILDENAFILI CITRAS)
Dostupné s:
Mylan S.A.S., Saint-Priest
ATC kód:
G04BE03
INN (Mezinárodní Name):
SILDENAFIL-CITRATE (SILDENAFIL CITRATE)
Dávkování:
25MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
4; 8; 12
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
SILDENAFIL
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
83/ 005/19-C

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls32934/2021

a k sp. zn. sukls104989/2021

Příbalová informace: informace pro pacienta

Sildenafil Mylan 25 mg potahov

ané

tablety

Sildenafil Mylan 50 mg potahov

ané

tablety

Sildenafil Mylan 100 mg potahov

ané

tablety

sildenafilum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože

obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete

v této příbalové informaci

1. Co je přípravek Sildenafil Mylan a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Sildenafil Mylan užívat

3. Jak se přípravek Sildenafil Mylan užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5 Jak se přípravek Sildenafil Mylan uchovává

6. Obsah balení a další informace

1. Co je p

ří

pravek Sildenafil Mylan a k

če

mu se pou

žívá

Sildenafil Mylan patří do skupiny léků nazývaných inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (PDE5). Působí tak,

že napomáhá relaxaci krevních cév v penisu, což umožňuje přítok krve do penisu v okamžiku sexuálního

vzrušení. Sildenafil Mylan Vám pomůže navodit erekci, pokud dojde k sexuálnímu dráždění.

Sildenafil Mylan se používá k léčbě dospělých mužů s erektilní dysfunkcí, která je někdy označovaná jako

impotence. To je stav, kdy muž nemůže dosáhnout nebo udržet erekci penisu na úrovni nezbytné pro

pohlavní styk.

2.

Č

emu mus

íte věn

ovat pozornost, ne

ž

za

čnet

e p

ří

pravek Sildenafil Mylan u

žív

at

Neu

ží

vejte p

ří

pravek Sildenafil Mylan:

jestliže jste alergický na sildenafil nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v

bodě 6);

pokud používáte l

éky

naz

ývané

nitr

á

ty, protože souběžné užití může vest k nebezpečnému

snížení

krevního

tlaku.

Informujte

svého

lékaře,

pokud

užíváte

některý

těchto

léků

předepisovaných k úlevě od příznaků anginy pectoris (bolesti na hrudi srdečního původu).

Nejste-li si jist, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka;

pokud používáte l

éky

schopn

é

uvolňo

vat oxid dusnat

ý

, jako je např. isoamyl-nitrit („poppers“),

protože souběžné užití může také vest k nebezpečnému snížení krevního tlaku;

jestliže užíváte

riocigvát

. Tento lék se používá k léčbě plicní arteriální hypertenze (tj. vysokého

krevního tlaku v plicích) a chronické tromboembolické plicní hypertenze (tj. vysokého krevního

tlaku v plicích vzniklého druhotně po krevních sraženinách). U inhibitorů PDE5, jako je

sildenafil, bylo prokázáno, že zvyšují hypotenzní účinek tohoto léku. Pokud užíváte riocigvát

nebo si nejste jistý, informujte svého lékaře;

pokud máte z

ávaž

nou s

rdeční por

uchu nebo

těžk

ou poruchu jater;

pokud jste měl nedávno mozkovou mrtvici nebo srd

eční

infarkt nebo pokud máte

z

k

revní

tlak;

pokud máte určitou vzácnou vrozenou poruchu oka (jako např. retinitis pigmentosa);

pokud jste

i

š

el o zrak v důsledku nearteriální přední ischemické neuropatie optického nervu

(NAION).

Upozornění a opatření:

Před užitím přípravku Sildenafil Mylan se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud:

máte srpkovitou anemií (poruchou červených krvinek), leukemií (nádorové onemocnění bílých

krvinek), mnohočetný myelom (nádorové onemocnění kostní dřeně);

máte deformitu penisu nebo Peyronieovu chorobu;

máte potíže se srdcem. Váš lékař má pečlivě zhodnotit, zda Vaše srdce snese přídatnou zátěž

při pohlavním styku;

v současné

době

trpíte

vředovou

chorobu

žaludku

nebo

potížemi

krvácivostí

(např.

hemofilii);

zaznamenáte náhlé zhoršení nebo ztrátu zraku. Přestaňte užívat přípravek Sildenafil Mylan a

okamžitě vyhledejte svého lékaře.

Neužívejte přípravek Sildenafil Mylan současně s léčivými přípravky k léčbě plicní arteriální hypertenze

(PAH) obsahujícími sildenafil ani s žádnými jinými inhibitory PDE5.

Neužívejte přípravek Sildenafil Mylan, pokud nemáte erektilní dysfunkci.

Neužívejte přípravek Sildenafil Mylan, pokud jste žena.

D

ě

ti a dosp

í

vaj

í

c

í

:

Přípravek Sildenafil Mylan se nemá podávat osobám mladším 18 let.

Zvláštní upozornění pro p

acienty s poruchou funkce ledvin a jater

Sdělte svému lékaři, pokud máte poruchu funkce ledvin nebo jater. Váš lékař může rozhodnout o snížení

dávky.

Dal

ší

l

éč

i

p

ří

pravky a

přípravek

Sildenafil Mylan

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval

nebo které možná budete užívat.

Přípravek Sildenafil Mylan může ovlivňovat účinek některých jiných léků, především těch, které jsou

určeny k léčení bolesti na hrudníku srdečního původu. V případě náhlých zdravotních problémů oznamte

svému ošetřujícímu lékaři, že jste užil přípravek Sildenafil Mylan a kdy. Neužívejte přípravek Sildenafil

Mylan společně s jinými léky, pokud Vám k tomu nedá Váš ošetřující lékař souhlas.

Neužívejte přípravek Sildenafil Mylan, pokud používáte léky nazývané nitráty, protože souběžné užití může

vest k nebezpečnému snížení krevního tlaku. Vždy informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte

některý z těchto léků předepisovaných k úlevě od příznaků anginy pectoris (bolesti na hrudi srdečního

původu).

Neužívejte přípravek Sildenafil Mylan, pokud p o užíváte léky schopné uvolňovat oxid dusnatý, jako je

např. isoamyl-nitrit („poppers“), protože souběžné použití může vést k nebezpečnému snížení krevního

tlaku.

Informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud již užíváte riocigvát.

Pokud užíváte léky, které patří do skupiny inhibitorů proteáz, např. k léčbě HIV, může Vám lékař

doporučit, abyste zahájil léčbu nejnižší dávkou 25 mg sildenafilu.

Někteří pacienti, užívající alfa-blokátory k léčbě vysokého krevního tlaku nebo zvětšené prostaty, mohou

zaznamenat závratě nebo točení hlavy, které může být způsobené nízkým krevním tlakem při rychlém

sedání nebo vstávání. Někteří pacienti zaznamenali tyto příznaky při souběžném užití přípravku Sildenafil

Mylan s alfa-blokátory. Příznaky se mohou nejpravděpodobněji objevit v průběhu 4 hodin po podání

sildenafilu. Aby se snížila pravděpodobnost nástupu těchto příznaků, užívejte pravidelně svou denní dávku

alfa- blokátoru dříve, než začnete užívat přípravek Sildenafil Mylan. Lékař může zahájit Vaši léčbu

přípravkem nižší dávkou 25 mg sildenafilu.

Sildenafil Mylan s j

í

dlem a alkoholem

Přípravek Sildenafil Mylan může být užíván s jídlem i bez jídla (viz bod 3 Jak se přípravek Sildenafil Mylan

užívá). Po požití těžkého jídla se však účinek přípravku Sildenafil Mylan může projevit později.

Požití alkoholu může dočasně zhoršit schopnost dosáhnout erekce. Abyste dosáhl co nejvyššího účinku

tohoto přípravku, doporučujeme před užitím přípravku Sildenafil Mylan nepožívat

větší množství alkoholu.

T

ěho

tenstv

í

, koj

ení

a plodnost

Přípravek Sildenafil Mylan není určen pro použití u žen.

Ří

z

ení

dopravn

í

ch prost

ředků a ob

sluha stroj

ů

Přípravek Sildenafil Mylan může způsobit závratě a narušit vidění. Měl byste proto znát svoji reakci na

přípravek Sildenafil Mylan před tím, než budete řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.

Sildenafil Mylan obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

3. Jak se p

ří

pravek Sildenafil Mylan u

ží

v

á

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená počáteční dávka je 50 mg.

N

euží

vejte

pří

pravek Sildenafil Mylan v

í

c

e než 1x

denně

.

Užijte přípravek Sildenafil Mylan zhruba jednu hodinu před plánovaným pohlavním stykem. Tabletu

spolkněte celou a zapijte ji sklenicí vody.

Pokud cítíte, že účinek přípravku Sildenafil Mylan je příliš silný nebo příliš slabý, poraďte se

svým

lékařem

nebo

lékárníkem.

Sildenafil

Mylan

Vám

pomůže

navodit

erekci,

pouze pokud dojde k

sexuálnímu dráždění. Doba do nástupu účinku přípravku Sildenafil Mylan se liší od člověka k člověku, ale

obvykle se pohybuje mezi půl hodinou až hodinou. Pokud přípravek užijete společně s těžkým jídlem, může

být nástup účinku pomalejší.

Pokud po užití přípravku Sildenafil Mylan nedosáhnete erekce nebo je erekce nedostatečná pro celý

pohlavní styk, poraďte se o dalším postupu se svým lékařem.

Jestli

ž

e jste u

ž

il v

íce pří

pravku Sildenafil Mylan, ne

ž

jste m

ě

l

Můžete zaznamenat zvýšený výskyt a zhoršení závažnosti nežádoucích účinků. Dávka vyšší než 100 mg již

dále nezlepšuje účinnost.

N

euží

vejte v

í

ce tablet, ne

ž

V

ám

bylo

k

em dopor

učeno.

Informujte svého lékaře, pokud užijete více tablet, než jste měl.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. Mo

ž

n

é

ne

žá

douc

í úč

inky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout

u každého. Nežádoucí účinky hlášené v souvislosti s užitím sildenafilu jsou obvykle mírné až středně

závažné a mají krátké trvání.

Pokud se u Vás vyskytne některý z následujících závažných nežádoucích účinků, přestaňte přípravek

Sildenafil Mylan

užívat a okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc:

Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů

)

alergická reakce

Příznaky zahrnují náhlou dýchavičnost, potíže s dýcháním nebo závrať, otok očních víček,

obličeje, rtů nebo hrdla.

bolest na hrudi

Pokud k tomu dojde v průběhu nebo po skončení pohlavního styku, posaďte se do polosedu a

snažte se uvolnit.

Nepoužívejte nitráty k léčbě

bolesti na hrudníku.

Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 pacientů

)

prodloužená a občas bolestivá erekce

Pokud máte erekci, která trvá déle než 4 hodiny, okamžitě vyhledejte lékaře.

náhlé zhoršení nebo ztrátu zraku

závažné kožní reakce

Příznaky mohou zahrnovat závažné olupování a otoky kůže, puchýře v ústech, genitálu a kolem

očí, horečku.

záchvaty nebo křeče

Další hlášené nežádoucí účinky:

Velmi

č

ast

é

(mohou postihnout v

í

ce

než

1 pacienta z 10)

bolest hlavy.

Č

ast

é

(mohou postihnout

1 z 10 pacient

ů

)

Pocit na zvracení, zarudnutí v obličeji, nával horka (příznaky zahrnují náhlý pocit horka v horní

části těla), zažívací potíže, změny vidění (včetně změn barevného vidění, rozmazaného vidění

nebo poruch vidění), ucpaný nos a závratě.

Méně

ča

st

é

(mohou postihnout

1 ze 100 pacient

ů

):

zvracení, kožní vyrážka, podráždění očí, překrvené/červené oči, bolest očí, vidění záblesků

světla, zrakový vjem jasu, citlivost na světlo, slzení očí, bušení srdce, zrychlený srdeční puls,

vysoký krevní tlak, nízký krevní tlak, bolest svalů, ospalost, snížení citlivosti na dotek, závrať,

zvonění v uších, sucho v ústech, ucpané vedlejší dutiny nosní, zánět nosní sliznice (příznaky

zahrnují rýmu, kýchání a ucpaný nos), bolest horní poloviny břicha, refluxní choroba jícnu

(příznaky zahrnují pálení žáhy), bolest paží nebo nohou, krvácení z nosu, přítomnost krve v moči,

pocit horka a únava.

Vz

ácné

(mohou postihnout

1 z 1000 pacient

ů

mdloby, mrtvice, infarkt, nepravidelný srdeční tep, dočasně snížený průtok krve do částí mozku

(přechodné nedokrvení mozku), pocit stažení hrdla, znecitlivění úst, krvácení na očním pozadí,

dvojité vidění, snížená zraková ostrost, neobvyklý pocit v oku, otok oka nebo očního víčka, malé

částice nebo tečky ve vidění, vidění světelných kruhů kolem světel, rozšíření zornice, změna

zabarvení očního bělma, krvácení z penisu, přítomnost krve ve spermatu, suchost v nose, zduření

uvnitř nosu, pocit podrážděnosti a náhlé zhoršení nebo ztráta sluchu.

Po uvedení přípravku na trh byly vzácně hlášeny případy nestabilní anginy pectoris (onemocnění srdce) a

náhlé smrti. Většina těchto mužů, ale ne všichni, kteří měli tyto nežádoucí účinky, měla potíže se srdcem

již

před

užitím tohoto přípravku.

Není možné určit, zda tyto příhody měly přímou souvislost s užitím

sildenafilu.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5. Jak se p

ří

pravek Sildenafil Mylan ucho

vává

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru za EXP. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a

dal

ší in

formace

C

o pří

pravek Sildenafil Mylan obsahuje

Léčivou látkou je sildenafilum. Jedna tableta obsahuje sildenafilum (ve formě sildenafili citras) 25 mg, 50

mg nebo 100 mg.

Pomocnými látkami jsou:

jádro tablety: mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl kroskarmelosy

(viz bod 2 „Sildenafil Mylan obsahuje sodík“), magnesium-stearát

potahová vrstva tablety: hypromelosa 2910/6 (E464), oxid titaničitý (E171), hlinitý lak indigokarmínu

(E132), triacetin.

Jak p

ří

pravek Sildenafil Mylan vypad

á a

co obsahuje toto balen

í

Sildenafil Mylan 25 mg: modré, kulaté, bikonvexní potahované tablety s vyraženým „M“ na jedné

straně a „SL“ nad „25“ na druhé straně.

Sildenafil Mylan 50 mg: modré, kulaté, bikonvexní potahované tablety s vyraženým „M“ na jedné

straně a „SL“ nad „50“ na druhé straně.

Sildenafil Mylan 100 mg: modré, kulaté, bikonvexní potahované tablety s vyraženým „M“ na jedné

straně a „SL“ nad „100“ na druhé straně.

Sildenafil Mylan 25 mg potahované tablety: krabička po 1, 2, 4, 8 nebo 12 tabletách. Na trhu nemusí být

všechny velikosti balení.

Sildenafil Mylan 50 mg a 100 mg potahované tablety: krabička po 1, 2, 4, 8, 12, 24, 36 nebo 48 tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Dr

ž

itel rozhodnut

í

o registraci a v

ý

robce

Dr

ž

itel rozhodnut

í

o registraci

Mylan S.A.S, 117 allee des Parcs, 69 800 Saint Priest, Francie

V

ýrobce

McDermott Laboratories Limited trading as Gerard Laboratories, 35/36 Baldoyle Industrial Estate, Grange

Road, Dublin 13, Irsko

Mylan Hungary Kft, H-2900 Komarom, Mylan utca 1, Maďarsko

Mylan Germany GmbH, Zweigniederlassung Bad Homburg v. d. Hoehe, Benzstrasse 1, Bad Homburg

v. d. Hoehe, Hessen, 61352, Německo

Tento l

éč

i

pří

pravek je v

člens

k

ých stá

tech EHP registrov

án p

od t

ě

mito n

á

zvy:

Rakousko: Sildenafil Arcana 25 mg, 50 mg, 100 mg Filmtabletten

Belgie: Sildenafil Mylan 25 mg, 50 mg, 100 mg filmomhulde tabletten

Česká republika: Sildenafil Mylan

Dánsko: Sildenafil Mylan

Francie: Sildenafil Mylan 25 mg, 50 mg, 100 mg comprimés pelliculés

Německo: Duraviril 50 mg, and 100 mg Filmtabletten

Řecko: Sildenafil Mylan 25 mg, 50 mg, 100 mg film-coated tablets

Maďarsko: Sildenafil Mylan 100 mg filmtabletta

Island: Sildenafil Mylan 25 mg, 50 mg, 100 mg Filmuhúðaðar töflur

Irsko: Sildenafil Mylan 25 mg, 50 mg, 100 mg film-coated tablets

Itálie: Sildenafil Mylan 25 mg, 50 mg, 100 mg compresse rivestite con film

Kypr: Sildenafil Mylan 25 mg, 50 mg, 100 mg, film-coated tablets

Lucembursko: Sildenafil Mylan 25 mg, 50 mg, 100 mg comprimés pelliculés

Malta: Sildenafil Mylan 25 mg, 50 mg, 100 mg film-coated tablets

Norsko: Sildenafil Mylan 25 mg, 50 mg, 100 mg tabletter, filmdrasjerte

Portugalsko: Sildenafil Mylan 25 mg, 50 mg, 100 mg comprimido revestido por película

Slovenská republika: Sildenafil Mylan 50 mg / 100 mg Filmom obalené tablety

Slovenia: Sildenafil Mylan 50 mg, 100 mg filmsko obložene tablete

Španělsko: Sildenafilo Mylan 25 mg, 50 mg, 100 mg comprimidos recubiertos con película

Švédsko: Sildenafil Mylan 25 mg, 50 mg, 100 mg filmdragerade tabletter

Nizozemsko: Sildenafil Mylan 25 mg, 50 mg, 100 mg, filmomhulde tabletten

Velká Británie: Sildenafil Mylan 25 mg, 50 mg, 100 mg film-coated tablets

Tato p

ří

balo

informace byla naposledy

revidová

na: 2. 2. 2021

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls86281/2020

SOUHR ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Sildenafil Mylan 25 mg potahované tablety

Sildenafil Mylan 50 mg potahované tablety

Sildenafil Mylan 100 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje sildenafilum 25 mg (ve formě sildenafili citras).

Jedna tableta obsahuje sildenafilum 50 mg (ve formě sildenafili citras).

Jedna tableta obsahuje sildenafilum 100 mg (ve formě sildenafili citras).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Sildenafil Mylan 25 mg: modré, kulaté, bikonvexní potahované tablety s vyraženým „M“ na jedné

straně a „SL“ nad „25“ na druhé straně.

Sildenafil Mylan 50 mg: modré, kulaté, bikonvexní potahované tablety s vyraženým „M“ na jedné

straně a „SL“ nad „50“ na druhé straně.

Sildenafil Mylan 100 mg: modré, kulaté, bikonvexní potahované tablety s vyraženým „M“ na jedné

straně a „SL“ nad „100“ na druhé straně.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek Sildenafil Mylan je indikován k léčbě dospělých mužů s erektilní dysfunkcí, pod kterou

rozumíme

neschopnost

dosáhnout

nebo

udržet

erekci

dostatečnou

umožnění

uspokojivého

pohlavního styku.

Pro dosažení účinku přípravku Sildenafil Mylan je nezbytné sexuální dráždění.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Použití u dospělých

Doporučená dávka je 50 mg. Užívá se podle potřeby přibližně jednu hodinu před sexuální aktivitou.

Podle účinnosti a snášenlivosti lze dávku zvýšit na 100 mg nebo snížit na 25 mg. Maximální

doporučená dávka je 100 mg. Maximální doporučená frekvence užití dávky je jedenkrát denně.

Zvláštní

skupiny pacientů

Starší pacienti

U starších pacientů (věk ≥ 65 let) není nutná úprava dávek.

Porucha funkce ledvin

Dávkování popsané v bodu “Použití u dospělých” se vztahuje i na nemocné s lehkou nebo středně

těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu = 30-80 ml/min).

Protože clearance sildenafilu je u nemocných s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

<

30 ml/min) snížena, doporučuje se zahájit léčbu dávkou 25 mg. Podle účinnosti a snášenlivosti lze

dávku v případě potřeby postupně zvýšit na 50 mg nebo až na 100 mg.

Porucha funkce jater

Protože clearance sildenafilu je u nemocných s poruchou jater (např. cirhóza) snížena, doporučuje se

zahájit léčbu dávkou 25 mg. Podle účinnosti a snášenlivosti lze dávku v případě potřeby postupně

zvýšit na 50 mg nebo až na 100 mg.

Pediatrick

á

populace

Sildenafil není určen pro děti a dospívající do 18 let.

Použití u pacientů užívajících jiné léčivé přípravk

y

S výjimkou ritonaviru, jehož současné užití se sildenafilem není doporučeno (viz bod 4.4), má být u

nemocných, kteří současně užívají přípravky inhibující CYP34 jako počáteční dávka užita dávka 25

mg (viz bod 4.5).

Předtím, než je zahájena léčba sildenafilem, mají být pacienti léčení alfa-blokátory stabilizováni z

důvodu minimalizace možného vzniku posturální hypotenze. Kromě toho je vhodné zvážit zahájení

léčby sildenafilem dávkou 25 mg (viz body 4.4 a 4.5).

Způsob podání

Perorální podání

Pokud je sildenafil užit současně s jídlem, může dojít ke zpoždění nástupu účinku ve srovnání s

použitím nalačno (viz bod 5.2).

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Ve shodě se známými účinky na metabolismus oxidu dusnatého/cyklického guanosin monofosfátu

(cGMP) (viz bod 5.1), se ukázalo, že sildenafil je schopen potencovat hypotenzní účinky nitrátů. Jeho

současné užití s látkami schopnými uvolňovat oxid dusnatý (jako je amylnitrit) nebo nitráty v jakékoli

formě je proto kontraindikováno.

Současné podávání inhibitorů PDE5, včetně sildenafilu, se stimulátory

guanylátcyklázy, jako je

riocigvát, je kontraindikováno, protože může potenciálně vést k symptomatické hypotenzi (viz bod

4.5).

Přípravky k léčbě erektilní dysfunkce, mezi které patří sildenafil, nemají být užívány muži, pro které

není sexuální aktivita vhodná (např. nemocní se závažnými kardiovaskulárními poruchami, jako je

nestabilní angina pectoris nebo závažné srdeční selhání).

Sildenafil je kontraindikován u pacientů, kteří ztratili zrak v důsledku nearteritické přední ischemické

neuropatie optického nervu (NAION), bez ohledu na to, zda tato příhoda souvisela s předchozím

užitím inhibitoru PDE5 či nikoli (viz bod 4.4).

Bezpečnost sildenafilu nebyla studována u následujících podskupin pacientů, a proto jeho použití je u

nich kontraindikováno do doby, než budou k dispozici další informace: těžká porucha funkce jater,

hypotenze (TK<90/50mmHg), nedávná cévní mozková příhoda nebo infarkt myokardu a také známé

hereditární

degenerativní

postižení

sítnice,

jako

např.

retinitis

pigmentosa

(malá

část

těchto

nemocných má genetické postižení retinální fosfodiesterázy).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Aby bylo možno určit diagnózu erektilní dysfunkce a stanovit možné příčiny, je třeba u nemocného

zjistit anamnézu a provést fyzikální vyšetření dříve, než je rozhodnuto o farmakologické léčbě.

Kardiovaskulární rizikové faktory

Před zahájením jakékoli léčby erektilní dysfunkce je třeba, aby lékař posoudil kardiovaskulární funkce

pacienta,

protože

sexuální

aktivita

sebou

nese

jisté

riziko

srdečních

příhod.

Sildenafil

vazodilatační vlastnosti, jejichž výsledkem je malé a přechodné snížení tlaku krve (viz bod 5.1). Před

předepsáním sildenafilu mají lékaři pečlivě zvážit, zda některé základní onemocnění u jejich pacientů

nemůže být negativně ovlivněno těmito vasodilatačními účinky, a to zejména v kombinaci se sexuální

aktivitou. Mezi pacienty se zvýšenou citlivostí na vazodilatancia patří nemocní s obstrukcí odtoku

krve z levé komory (např. aortální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie) nebo pacienti se

vzácným syndromem mnohočetné systémové atrofie manifestující se jako závažné zhoršení autonomní

regulace krevního tlaku.

Sildenafil zvyšuje hypotenzní účinek nitrátů (viz bod 4.3).

V období po uvedení přípravku na trh byly hlášeny případy závažných kardiovaskulárních příhod

včetně infarktu myokardu, nestabilní anginy pectoris, náhlé srdeční smrti, komorové arytmie, mozkové

hemoragie, přechodných ischemických atak, hypertenze a hypotenze, které byly v časové souvislosti s

užitím sildenafilu. Většina z těchto pacientů, ale ne všichni, měla již dříve existující kardiovaskulární

rizikové faktory. Řada hlášených příhod vznikla během nebo krátce po pohlavním styku a několik

hlášených příhod vzniklo krátce po užití sildenafilu bez souvislosti se sexuální aktivitou. Není možné

určit, zda tyto příhody lze přímo vztáhnout k těmto faktorům nebo jiným faktorům.

Priapismus

Přípravky k léčbě erektilní dysfunkce, včetně sildenafilu, je třeba používat opatrně u pacientů s

anatomickou deformací penisu (jako je angulace, kavernózní fibróza nebo Peyronieova choroba) nebo

u pacientů s onemocněními, která je predisponují k priapismu (jako je srpkovitá anémie, mnohočetný

myelom nebo leukemie).

V post-marketingových studiích byla u pacientů užívajících sildenafil hlášena prodloužená erekce a

priapismus. V případě erekce, která trvá déle než 4 hodiny, má pacient ihned vyhledat lékařskou

pomoc. Není-li priapismus léčen okamžitě, může dojít k poškození tkáně penisu a trvalé ztrátě

potence.

Současné užívání s jinými inhibitory PDE5 nebo s jinými přípravky k léčbě erektilní dysfunkce

Bezpečnost a účinnost kombinace sildenafilu s jinými inhibitory PDE5 nebo s jinými přípravky na

léčbu plicní arteriální hypertenze (PAH) obsahujícími sildenafil nebo s jinými přípravky na léčbu

erektilní dysfunkce nebyla zjišťována. Proto se případné použití těchto kombinací nedoporučuje.

Účinky na zrak

Případy poruchy zraku byly hlášeny spontánně v souvislosti s užitím sildenafilu a jiných inhibitorů

PDE5 (viz bod 4.8). Vzácné případy nearteritické přední ischemické neuropatie optického nervu byly

hlášeny jak spontánně, tak v rámci observační studie v souvislosti s užitím sildenafilu i jiných

inhibitorů PDE5 (viz bod 4.8).

Pacienti mají být poučeni, aby v případě jakékoliv náhlé poruchy zraku přestali přípravek Sildenafil

Mylan užívat a okamžitě vyhledali svého lékaře (viz bod 4.3).

Současné užívání s ritonavirem

Současné užívání sildenafilu s ritonavirem není doporučeno (viz bod 4.5).

Současné užívání s alfa-blokátory

Při podání sildenafilu pacientům užívajícím alfa-blokátory je třeba opatrnosti, protože souběžné

podání

může

vést

citlivých

jedinců

symptomatické

hypotenzi

(viz

4.5).

může

nejpravděpodobněji objevit v průběhu 4 hodin po podání sildenafilu. Předtím, než je zahájena léčba

sildenafilem, mají být pacienti na léčbě alfa-blokátory hemodynamicky stabilizováni, z důvodu

minimalizace možného vzniku posturální hypotenze. Je třeba zvážit zahájení léčby sildenafilem

dávkou 25 mg (viz bod 4.2). Pacienty je třeba poučit o tom, jak jednat, objeví-li se příznaky posturální

hypotenze.

Vliv na krvácivost

Studie s lidskými trombocyty ukázaly, že sildenafil potencuje antiagregační účinek nitroprussidu

sodného in vitro. K dispozici nejsou žádné informace o bezpečnosti podání sildenafilu pacientům s

poruchami srážlivosti krve nebo aktivní vředovou chorobou. Proto je podávání sildenafilu těmto

pacientům nutné pečlivě uvážit z hlediska poměru rizika a přínosu.

Ženy

Sildenafil není indikován k použití u žen.

Pomocné látky se známým účinkem

Sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinky jiných léků na sildenafil

In vitro studie:

Metabolismus sildenafilu je zprostředkován hlavně izoformou 3A4 (hlavní cesta) a izoformou 2C9

(vedlejší cesta) cytochromu P-450 (CYP). Proto mohou inhibitory těchto izoenzymů snížit clearance

sildenafilu a induktory těchto izoenzymů zvýšit clearance sildenafilu.

In vivo studie:

Populační

farmakokinetická

analýza

klinických

studií

zjistila

snížení

clearance

sildenafilu

při

současném podání s inhibitory CYP3A4 (jako jsou ketokonazol, erythromycin, cimetidin). Ačkoli

nebylo pozorováno zvýšení incidence nežádoucích účinků u těchto pacientů, při souběžném užití

sildenafilu s inhibitory CYP3A4 má být jako úvodní zvažována dávka 25 mg.

Při současném podávání inhibitoru HIV proteázy ritonaviru (500 mg 2x denně), což je vysoce účinný

inhibitor P450, se sildenafilem (jednorázová dávka 100 mg), došlo v ustáleném stavu k 300%

(4násobnému) zvýšení C

sildenafilu a 1000% (11násobnému) zvýšení AUC sildenafilu v plazmě.

Po 24 hodinách byly plazmatické hladiny sildenafilu ještě přibližně 200 ng/ml, na rozdíl od hladiny

5 ng/ml, která je obvyklá, pokud je sildenafil podáván samostatně. Tento nález je ve shodě s

význačným účinkem ritonaviru na řadu P450 substrátů. Sildenafil nemá žádný vliv na farmakokinetiku

ritonaviru.

základě

těchto

farmakokinetických

nálezů

současné

podávání

sildenafilu

ritonavirem nedoporučuje (viz bod 4.4) a za žádných okolností nesmí nejvyšší dávka sildenafilu v

průběhu 48 hodin přesáhnout 25 mg.

Při

současném

podávání

inhibitoru

proteázy

sachinaviru

(1200

denně),

který

inhibitorem CYP3A4, se sildenafilem (jednorázová dávka 100 mg), došlo ke 140% zvýšení C

sildenafilu a 210% zvýšení AUC sildenafilu v plasmě. Sildenafil nemá žádný vliv na farmakokinetiku

sachinaviru (viz bod 4.2). Lze očekávat, že účinnější inhibitory CYP3A4, jako je ketokonazol nebo

itrakonazol, budou mít výraznější účinky.

Při současném užití jednotlivé dávky 100 mg sildenafilu se středně silným inhibitorem CYP3A4

erythromycinem došlo v ustáleném stavu (500 mg erythromycinu 2x denně po dobu 5 dní) ke zvýšení

systémové expozice sildenafilu o 182 % (AUC). U normálních zdravých dobrovolníků mužů nebyl

prokázán účinek azitromycinu (v dávce 500 mg denně po dobu 3 dnů) na AUC, C

, konstantu

rychlosti vylučování nebo následný poločas sildenafilu či jeho hlavního cirkulujícího metabolitu.

Současné podávání cimetidinu (800 mg), což je inhibitor cytochromu P-450 a nespecifický inhibitor

CYP3A4, a sildenafilu (50 mg) zdravým dobrovolníkům vedlo k 56% zvýšení plazmatických hladin

sildenafilu.

Grapefruitový džus, který je slabým inhibitorem metabolizmu CYP3A4 ve střevní stěně, může

způsobit mírné zvýšení plazmatických hladin sildenafilu.

Jednorázové dávky antacida (hydroxid hořečnatý/ hydroxid hlinitý) neměly na biologickou dostupnost

sildenafilu vliv.

Ačkoli

nebyly

provedeny

specifické

interakční

studie

všechny

léčivé

přípravky,

populační

farmakokinetická analýza neprokázala žádný účinek souběžné léčby na farmakokinetiku sildenafilu,

pokud se uvažovaly skupiny léků jako inhibitory CYP2C9 (např. tolbutamid, warfarin, fenytoin),

inhibitory

CYP2D6

(např.

selektivní

inhibitory

zpětného

vychytávání

serotoninu,

tricyklická

antidepresiva), thiazid a příbuzná diuretika, kličková a draslík šetřící diuretika, ACE inhibitory,

blokátory kalciových kanálů, antagonisté beta-adrenoreceptorů nebo induktory metabolismu CYP-450

(jako

např.

rifampicin,

barbituráty).

studii

zdravých

dobrovolníků

mužského

pohlaví

vedlo

současné podávání endotelinového antagonisty bosentanu (induktor CYP3A4 [středně silný], CYP2C9

a možná i CYP2C19) v ustáleném stavu (125 mg dvakrát denně) a sildenafilu v rovnovážném stavu

(80 mg třikrát denně) k 62,6% snížení AUC a 55,4% snížení Cmax sildenafilu. Lze proto očekávat, že

současné

podávání

silných

induktorů

CYP3A4,

jako

rifampicin,

způsobí

ještě

větší

pokles

plazmatické koncentrace sildenafilu.

Nikorandil je sloučeninou složenou z aktivátoru draslíkového kanálu a nitrátu. Z důvodu přítomnosti

nitrátové složky existuje potenciál k rozvoji závažných interakcí mezi sildenafilem a nikorandilem.

Účinky sildenafilu na jiné léky

In vitro studie:

Sildenafil je slabý inhibitor izoforem 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 cytochromu P-450 (IC

> 150

µM). Za předpokladu maximálních plazmatických koncentrací cca 1 µM po doporučených dávkách

není pravděpodobné, že by sildenafil změnil clearance substrátů těchto izoenzymů.

Nejsou žádné údaje o interakci mezi sildenafilem a nespecifickými inhibitory fosfodiesterázy, jako je

např. teofylin nebo dipyridamol.

In vivo studie:

Ve shodě se známými účinky na metabolismus oxidu dusnatého/cGMP (viz bod 5.1), se ukázalo, že

sildenafil je schopen potencovat hypotenzní účinky nitrátů. Jeho současné použití s látkami schopnými

uvolňovat oxid dusnatý nebo s nitráty v jakékoli formě je proto kontraindikováno (viz bod 4.3).

Riocigvát: Předklinické studie ukázaly aditivní systémový účinek při snižování krevního tlaku, když

byly inhibitory PDE5 kombinovány s riocigvátem. V klinických studiích bylo prokázáno, že riocigvát

zesiluje hypotenzní účinek inhibitorů PDE5. U sledované populace nebyl prokázán příznivý klinický

účinek

kombinace.

Současné

užívání

riocigvátu

inhibitory

PDE5,

včetně

sildenafilu,

kontraindikováno (viz bod 4.3).

Při souběžném podání sildenafilu pacientům užívajícím alfa-blokátory je třeba opatrnosti, protože

souběžné

podání

může

vést

citlivých

jedinců

symptomatické

hypotenzi.

může

nejpravděpodobněji objevit v průběhu 4 hodin po podání sildenafilu (viz body 4.2 a 4.4). Ve třech

specifických studiích lékových interakcí, byl pacientům s benigní hyperplazií prostaty (BPH), kteří

byli stabilizováni na léčbě doxazosinem, současně podáván alfa-blokátor doxazosin (4 mg a 8 mg) a

sildenafil (25 mg, 50 mg a 100 mg). Během studie bylo u této populace pozorováno průměrné

dodatečné snížení krevního tlaku vleže o 7/7 mmHg, 9/5 mmHg resp. o 8/4 mmHg a průměrné

dodatečné snížení krevního tlaku ve stoje o 6/6 mmHg, 11/4 mmHg resp. o 4/5 mmHg. Při současném

podání sildenafilu a doxazosinu pacientům, stabilizovaným na léčbě doxazosinem, se vzácně objevila

hlášení o pacientech, kteří prodělali symptomatickou posturální hypotenzi. Tato hlášení zahrnovala

závratě a mdloby, nikoliv však synkopu.

Nebyly

prokázány

žádné

podstatné

interakce

při

současném

podání

sildenafilu

tolbutamidem (250 mg) nebo s warfarinem (40 mg), které jsou metabolizovány CYP2C9.

Sildenafil (50 mg) nepotencoval prodloužení času krvácivosti, způsobené kyselinou acetylsalicylovou

(150 mg).

Sildenafil (50 mg) nepotencoval hypotenzní účinky alkoholu u zdravých dobrovolníků s průměrnými

maximálními hladinami alkoholu v krvi ve výši 80 mg/dl.

Při

rozboru

následujících

skupin

antihypertenziv:

diuretika,

beta

-blokátory

inhibitory,

blokátory

receptorů

angiotensin

antihypertenzní

přípravky

(vazodilatačně

centrálně

učinkující),

blokátory

adrenergních

neuronů,

blokátory

kalciových

kanálů

alfa

-blokátory,

neprokázal žádný rozdíl v profilu nežádoucích účinků u nemocných užívajících sildenafil ve srovnání

s nemocnými užívajícími placebo. Ve specifické interakční studii, ve které byl sildenafil (100 mg)

současně podáván s amlodipinem nemocným s hypertenzí, došlo k přídatnému snížení systolického

krevního tlaku vleže o 8 mmHg. Odpovídající přídatné snížení diastolického krevního tlaku vleže bylo

7 mmHg. Tyto hodnoty přídatného snížení krevního tlaku měly stejný rozsah jako hodnoty, které byly

pozorovány, pokud byl sildenafil podáván zdravým dobrovolníkům samostatně (viz bod 5.1).

Sildenafil

(100

neovlivňoval

farmakokinetiku

ustáleném

stavu

inhibitorů

proteázy

sachinaviru a ritonaviru, což jsou oba substráty CYP3A4.

U zdravých dobrovolníků mužského pohlaví vedl sildenafil v rovnovážném stavu (80 mg třikrát

denně) ke zvýšení AUC bosentanu o 49,8% a zvýšení C

bosentanu o 42% (při dávce bosentanu

125 mg dvakrát denně).

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Přípravek Sildenafil Mylan není indikován k použití u žen.

Neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie u těhotných nebo kojících žen.

V reprodukčních studiích u potkanů a králíků nebyly po perorálním podání sildenafilu zjištěny žádné

významné nežádoucí účinky.

Nebyl zjištěn žádný účinek na motilitu nebo morfologii spermií po jediné 100mg perorální dávce

sildenafilu u zdravých dobrovolníků (viz bod 5.1).

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Sildenafil Mylan může mít mírný vliv na

schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Závratě a poruchy vidění byly hlášeny jako nežádoucí účinky v klinických studiích se sildenafilem.

Nemocní mají proto vědět, jak na léčbu sildenafilem reagují dříve, než budou řídit motorová vozidla

nebo obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

Bezpečnostní profil sildenafilu byl vytvořen na základě zkušeností 9570 pacientů v 74 dvojitě

zaslepených klinických studiích kontrolovaných placebem. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky

u pacientů užívajících sildenafil v klinických studiích byly bolest hlavy, návaly, dyspepsie, zduření

nosní sliznice, závratě, nauzea, návaly horka, poruchy zraku, cyanopsie a rozmazané vidění.

Nežádoucí účinky zjištěné po uvedení přípravku na trh byly získány v období delším než 10 let.

Vzhledem k tomu, že držiteli rozhodnutí o registraci nejsou všechny nežádoucí účinky nahlášeny a

nejsou tedy zahrnuty v databázi nežádoucích účinků, nelze u nich spolehlivě stanovit četnost.

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

V tabulce jsou podle orgánových systémů a četnosti seřazeny všechny klinicky významné nežádoucí

účinky, které se vyskytly v klinických studiích s četností vyšší než u placeba (velmi časté (≥1/10),

časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10000 až < 1/1000).

V každé

skupině

frekvencí

výskytu

jsou

nežádoucí

účinky

uvedeny

v pořadí

snižující

závažností.

Tabulka 1: Klinicky významné nežádoucí účinky hlášené s četností vyšší než u placeba z

kontrolovaných klinických studií a klinicky významné nežádoucí účinky hlášené po uvedení

přípravku na trh

Třída orgánových

systémů

Velmi časté

(≥1/10)

Časté

(≥1/100 až

<1/10)

Méně časté

(≥1/1.000 až

<1/100)

Vzácné

(≥1/10.000 až <1/1.000)

Infekce a

infestace

rinitida

Poruchy

imunitního

systému

hypersenzitivita

Poruchy

nervového

systém

u

bolest hlavy

závrať

somnolence,

hypestezie

cévní mozková příhoda,

tranzitorní ischemická ataka,

záchvat*, opakovaný

záchvat*, synkopa

Poruchy oka

změny

barevného

vidění**,

poruchy

vidění,

rozmazané

vidění

poruchy

slzení***,

bolest oka,

fotofobie,

fotopsie, oční

hyperemie,

zraková

percepce jasu,

konjunktivitida

nearteritická přední

ischemická neuropatie

optického nervu (NAION)*,

retinální cévní okluze*,

retinální krvácení,

arteriosklerotická

retinopatie, porucha sítnice,

glaukom, defekt zorného

pole, diplopie, snížená

zraková ostrost, myopie,

astenopie, sklivcové

zákalky, porucha duhovky,

mydriáza, halo efekt, edém

oka, otok oka, porucha oka,

hyperemie spojivky,

podráždění oka, abnormální

pocit v oku, edém očního

víčka, změny zabarvení

skléry

Poruchy ucha a

labyrintu

vertigo, tinnitus

hluchota

Srdeční poruchy

palpitace,

náhlá srdeční smrt*, infarkt

Třída orgánových

systémů

Velmi časté

(≥1/10)

Časté

(≥1/100 až

<1/10)

Méně časté

(≥1/1.000 až

<1/100)

Vzácné

(≥1/10.000 až <1/1.000)

tachykardie

myokardu, komorová

arytmie*, atriální fibrilace,

nestabilní angina pectoris

Cévní poruchy

zrudnutí,

nával horka

hypertenze,

hypotenze

Resp

irační,

hrudní a

mediastinální

poruchy

zduření

nosní

sliznice

epistaxe,

zduření vedlejší

nosní dutiny

pocit stažení hrdla, edém

nosní sliznice, suchost v

nose

Gastrointestinální

poruchy

nauzea,

dyspepsie

refluxní

choroba jícnu,

zvracení, bolest

horní poloviny

břicha, sucho v

ústech

orální hypestezie

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

vyrážka

Stevens-Johnsonův syndrom

(SJS)*, toxická epidermální

nekrolýza (TEN)*

Poruchy svalové a

kosterní soustavy

a pojivové tkáně

myalgie, bolest

v končetině

Poruchy ledvin a

močových cest

hematurie

Poruchy

reprodukčního

systému a prsu

krvácení z penisu,

priapismus*,

hematospermie, zvýšená

erekce

Celkové poruchy

a reakce v

místě

aplikace

bolest na hrudi,

únava, pocit

horka

podrážděnost

Vyšetření

zrychlení

srdečního tepu

*Hlášeno pouze po uvedení přípravku na trh

**Distorze barevného vidění: chloropsie, chromatopsie, cyanopsie, erytropsie a xantopsie

***Poruchy slzení: suché oko, porucha slzení a zvýšené slzení

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky

Ve studiích u zdravých dobrovolníků s jednotlivou dávkou až 800 mg byly nežádoucí účinky podobné

nežádoucím účinkům, pozorovaným při nižších dávkách, jejich incidence a závažnost však byla

zvýšena.

Užitím dávky 200 mg nedocházelo

zvýšené

účinnosti,

zvyšovalo se

množství

nežádoucích účinků (bolest hlavy, návaly, závratě, dyspepsie, zduření nosní sliznice, porušené vidění).

Léčba

V případech předávkování je nutno podle potřeby zavést standardní podpůrná opatření. Nelze

předpokládat, že by dialýza zrychlila clearance, protože sildenafil se váže ve vysoké míře na

plazmatické proteiny a nevylučuje se močí.

5.

FARMAKOLOGICKÉVLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: urologika, léky používané při poruchách erekce

ATC kód G04BE03

Mechanismus účinku

Sildenafil představuje formu perorální léčby erektilní dysfunkce. V přirozených podmínkách, tj. při

sexuální stimulaci, obnovuje porušenou erektilní funkci zvýšením přítoku krve do penisu.

Fyziologickým

mechanismem

při

erekci

penisu

uvolňování

oxidu

dusnatého

(NO)

corpus

cavernosum během sexuální stimulace. Oxid dusnatý aktivuje enzym guanylátcyklázu, výsledkem jsou

zvýšené hladiny cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP), vedoucí k uvolnění hladkého svalstva v

corpus cavernosum, což umožní přítok krve.

Sildenafil je účinný a selektivní inhibitor cGMP specifické fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) v corpus

cavernosum, kde je PDE5 zodpovědná za degradaci cGMP. Sildenafil má periferní místo účinku na

erekci. Sildenafil nemá žádný přímý relaxační účinek na izolované lidské corpus cavernosum, avšak

významně zesiluje relaxační účinek NO na tuto tkáň. Při aktivaci dráhy NO/cGMP, k níž při sexuální

stimulaci dochází, má inhibice PDE5 sildenafilem za následek zvýšení hladin cGMP v corpus

cavernosum. Proto je k zajištění zamýšleného příznivého farmakologického účinku sildenafilu nutná

sexuální stimulace.

Farmakodynamické účinky

Studie in vitro prokázaly, že sildenafil je selektivní k PDE5, která se účastní procesu erekce. Jeho

účinek je mnohem silnější na PDE5 než na jiné známé izoformy fosfodiesterázy. Má také 10x vyšší

selektivitu k PDE5 než k PDE6, která se účastní na kaskádě převodu světla v sítnici. Při maximálních

doporučených dávkách má 80x vyšší selektivitu k PDE5 než k PDE1 a více než 700x vyšší selektivitu

k PDE5 než PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 a 11. Sildenafil má především vyšší (více než 4000x) selektivitu k

PDE5 oproti PDE3, což je cAMP-specifická izoforma fosfodiesterázy účastnící se kontroly srdeční

kontraktility.

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace