NITRENDIPIN RATIOPHARM

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
NITRENDIPIN (NITRENDIPINUM)
Dostupné s:
ratiopharm GmbH, Ulm
ATC kód:
C08CA08
INN (Mezinárodní Name):
NITRENDIPIN (NITRENDIPINUM)
Dávkování:
20MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
50; 20; 30; 100 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
NITRENDIPIN
Přehled produktů:
NITRENDIPIN-RATIOPHARM
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
58/ 285/02-C
Datum autorizace:
2008-07-01
EAN kód:
4030096732697

sp. zn. sukls310773/2019

Příbalová informace: informace pro pacienta

Nitrendipin ratiopharm 20 mg tablety

nitrendipinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

1. Co je přípravek Nitrendipin ratiopharm a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Nitrendipin ratiopharm užívat

3. Jak se přípravek Nitrendipin ratiopharm užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravek Nitrendipin ratiopharm uchovávat

6. Obsah balení a další informace

1. Co je

přípravek

Nitrendipin ratiopharm a k

čemu se používá

Nitrendipin, léčivá látka přípravku, patří do skupiny léčiv nazývané antihypertenziva, blokátory

vápníkových kanálů. Tyto látky tlumí vtok vápníkových iontů do buněk hladké svaloviny cév přes

buněčnou membránu, což vede k útlumu stahů cévní svaloviny, snížení periferního cévního odporu a

poklesu chorobně zvýšeného krevního tlaku. Především na začátku léčby nitrendipin lehce zvyšuje

vylučování sodíku močí.

Přípravek se užívá při léčbě esenciální hypertenze (zvýšení krevního tlaku, u něhož není známa

příčina).

Přípravek je určen pro léčbu dospělých.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Nitrendipin ratiopharm

užívat

Neužívejte přípravek

Nitrendipin ratiopharm

jestliže jste alergický(á) na nitrendipin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6).

jestliže máte svíravou bolest na hrudi (nestabilní anginu pectoris) nebo jste během uplynulých

4 týdnů prodělal(a) akutní srdeční infarkt

jste-li těhotná nebo kojíte

jestliže užíváte antibiotikum rifampicin, které se používá především pro léčbu tuberkulózy

Přípravek není určen pro léčbu dětí a dospívajících (ve věku do 18 let).

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Nitrendipin ratiopharm se poraďte se svým lékařem:

- jestliže máte významně sníženou funkci jater

- jestliže užíváte lék(y) obsahující kteroukoli z níže uvedených látek:

určitý typ antibiotik (makrolidová antibiotika např. erythromycin)

léky používané k léčbě HIV infekce (inhibitory HIV proteázy např. ritonavir)

léky používané k léčbě plísňových onemocnění (azolová antimykotika např.

ketokonazol)

léky používané k léčbě deprese (nefazodon a fluoxetin)

léky používané k léčbě infekčních onemocnění (quinupristin/dalfopristin)

lék používaný k léčbě epilepsie a bipolární poruchy (kyselina valproová)

léky používané ke snížení kyselosti žaludeční šťávy (cimetidin a ranitidin)

Vzácně byl při léčbě nitrendipinem zaznamenán výskyt anginy pectoris, a to především na jejím

začátku.

Další léčivé přípravky a přípravek

Nitrendipin ratiopharm

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Současné užívání rifampicinu a nitrendipinu je kontraindikováno.

Předpokládá se, že tyto léčivé látky a nitrendipin se při současném užití vzájemně ovlivňují:

- určitý typ antibiotik (makrolidová antibiotika např. erythromycin)

- léky používané k léčbě HIV infekce (inhibitory HIV proteázy např. ritonavir)

léky používané k léčbě plísňových onemocnění (

azolová antimykotika např. ketokonazol)

- léky používané k léčbě deprese (nefazodon nebo fluoxetin)

léky používané k léčbě infekčních onemocnění (

chinupristin/dalfopristin)

lék používaný k léčbě epilepsie a bipolární poruchy

(kyselina valproová)

- léky používané ke snížení kyselosti žaludeční šťávy (cimetidin, ranitidin)

- určité léky používané k léčbě epilepsie (fenytoin, fenobarbital, karbamazepin)

Nitrendipin může zesílit účinky současně podávaných antihypertenziv (léky užívané ke snížení tlaku):

močopudných léků (diuretik), beta-blokátorů, ACE inhibitorů, antagonistů receptorů angiotensinu

typu 1 (AT1), dalších blokátorů vápníkových kanálů, alfa-adrenergních blokátorů, inhibitorů PDE-5,

alfa-methyldopy.

Nitrendipin může zesílit účinky léku používaného k posílení srdeční činnosti (digoxinu).

Trvání a intenzita účinku myorelaxancií (léků užívaných k uvolnění křečí), jako je pankuronium, může

být při léčbě nitrendipinem zvýšena.

Přípravek

Nitrendipin ratiopharm

s jídlem a pití

m

V průběhu léčby se vyvarujte konzumace grapefruitů, grapefruitové šťávy a grapefruitového džusu.

Nežádoucí vliv na nitrendipin přetrvává po tři dny od poslední konzumace grapefruitů, grapefruitové

šťávy nebo grapefruitového džusu.

Těhotenství

,

kojení

a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Těhotenství a kojení

Přípravek Nitrendipin ratiopharm nesmíte užívat během těhotenství ani kojení.

Plodnost

Nitrendipin může ovlivňovat funkčnost spermií. V případě mužů může být ovlivněna plodnost, proto

v případě plánovaného těhotenství partnerky, je vhodné zvážit alternativní léčbu.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek může i přes doporučené dávkování nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou

pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů,

práce ve výškách atd.), což platí ve zvýšené míře na počátku léčby, při zvýšení dávek a změně léčiva a

při současném požití alkoholu. Tyto činnosti můžete vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu

lékaře!

Přípravek

Nitrendipin ratiopharm

obsahuje monohydrá

t lakt

óz

y. Přípravek obsahuje 106,7 mg

laktózy v jedné tabletě. Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se svým lékařem,

než začnete tento léčivý přípravek užívat.

P

řípravek Nitrendipin ratiopharm obsahuje sodík.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1

mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

3. Jak se

přípravek

Nitrendipin ratiopharm

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená dávka přípravku je 1 tableta denně (ráno). Při nedostatečném poklesu krevního tlaku

může lékař dávku postupně zvýšit až na 2 tablety přípravku Nitrendipin ratiopharm denně.

Maximální denní dávka jsou 2 tablety (40 mg).

U pacientů se závažným poškozením funkce jater, zejména u starších pacientů, může být odbourávání

nitrendipinu zpomaleno, a tím může dojít k nežádoucímu poklesu krevního tlaku. Dávkování u těchto

pacientů by zprvu mělo být

tablety přípravku Nitrendipin ratiopharm denně při častých kontrolách

krevního tlaku. Pokud by přesto byl pokles krevního tlaku příliš silný, je případně potřebná změna

léčby.

O délce léčby rozhoduje ošetřující lékař podle závažnosti a průběhu onemocnění.

Jestliže máte pocit, že účinek přípravku Nitrendipin ratiopharm je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte

to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Použití u dětí a dospívající

ch

Přípravek Nitrendipin ratiopharm není určen pro děti a dospívající.

Jestliže jste užil(a) více tablet přípravku N

itrendipin ratiopharm

než jste měl(a)

,

nebo při náhodném požití tablet dítětem se neprodleně poraďte s lékařem.

Jestliže jste zapomněl

(

a) užít přípravek

Nitrendipin ratiopharm

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku a pokračujte v

předepsaném dávkování.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek

Nitrendipin ratiopharm

Nepřerušujte léčbu bez porady s lékařem, Váš stav by se mohl zhoršit.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4. M

ožné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Některé nežádoucí účinky mohou být závažné a vyžadují neodkladný lékařský zásah

.

Vyhledejte svého lékaře okamžitě, pokud se u Vás objeví příznaky angioedému (alergická reakce),

jako jsou:

otok obličeje, jazyka nebo hltanu;

problémy s polykáním;

kopřivka a dušnost.

Lékaře neprodleně vyhledejte také v případě bolestí na hrudi, nebo pokud by u Vás došlo

k výraznému snížení krevního tlaku, zejména pokud by pokles tlaku byl doprovázen obtížemi,

jako je malátnost, točení hlavy a mdloby.

Nežádoucí účinky se mohou vyskytovat v určitých četnostech, které jsou definovány následovně:

velmi časté: vyskytují se u více než 1 pacienta z 10;

časté: vyskytují se u 1 až 10 pacientů ze 100;

méně časté: vyskytují se u 1 až 10 pacientů z 1 000;

vzácné: vyskytují se u 1 až 10 pacientů z 10 000;

velmi vzácné: vyskytují se u méně než 1 pacienta z 10 000;

není známo: z dostupných údajů nelze určit.

Časté nežádoucí účinky:

Stavy úzkosti, bolest hlavy, bušení srdce, otok, rozšíření cév, plynatost, pocit nevolnosti, slabost.

Méně časté nežádoucí účinky:

Alergická reakce zahrnující kožní reakce a otoky, svědění, vyrážka, migréna, závrať, spavost, poruchy

čití, mravenčení, poruchy vidění, rozmazané vidění, zvonění nebo pískání v uších (tinitus), bolesti na

hrudi (angina pectoris), zrychlený srdeční tep, výrazný pokles krevního tlaku, dušnost, krvácení

z nosu, bolesti břicha, průjem, nevolnost, zvracení, sucho v ústech, poruchy trávení, zácpa, zánět

žaludeční/střevní sliznice (gastroenteritida), zduření dásní, přechodné zvýšení jaterních enzymů,

bolesti svalů, časté močení, nespecifické bolesti.

Velmi vzácné nežádoucí účinky:

Zvětšení prsní žlázy (gynekomastie), snížení počtu bílých krvinek.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv,

Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5. Jak

přípravek

Nitrendipin ratiopharm

uchovávat

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za „EXP“. Doba

použitelnosti se vztahuje

k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6. O

bsah balení a další informace

Co přípravek Nitrendipin

ratiopharm obsahuje

Léčivou látkou je nitrendipinum 20 mg v 1 tabletě.

Pomocnými látkami jsou: koloidní bezvodý oxid křemičitý, monohydrát laktózy, kukuřičný škrob,

povidon 40, mastek, magnesium-stearát, natrium-lauryl-sulfát.

Jak přípravek Nitrendipin

ratiopharm

vypadá a co obsahuje toto balení

Kulaté žluté bikonvexní tablety se zkosenými hranami a půlicí rýhou na jedné straně, průměr tablety 8

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Velikost b

alení

20, 30, 50 nebo 100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

ratiopharm GmbH, Graf-Arco Strasse 3, Ulm, Německo

Výrobce

Merckle GmbH, Ludwig-Merckle- Strasse 3, Blaubeuren, Německo

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

:

16. 1. 2020

sp. zn. sukls310773/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Nitrendipin ratiopharm 20 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje nitrendipinum 20 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: monohydrát laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Popis přípravku

: kulaté žluté bikonvexní tablety se zkosenými hranami a půlicí rýhou na jedné straně,

průměr tablety 8 mm.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ

ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba esenciální hypertenze.

Přípravek je určen pro léčbu dospělých pacientů.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování je individuální podle závažnosti onemocnění. Obvykle se užívá 20 mg nitrendipinu 1 krát

denně (ráno).

Pokud nedojde k dostatečnému poklesu krevního tlaku, může být dávka postupně zvýšena až na 20 mg

nitrendipinu 2krát denně.

Maximální denní dávka je 40 mg nitrendipinu.

Způsob podání

Tablety se polykají nerozkousané s trochou tekutiny po jídle. Během léčby se nesmí pít grapefruitová

šťáva, protože to může mít za následek zesílení účinku nitrendipinu (viz bod 4.5).

O délce léčby rozhoduje ošetřující lékař podle závažnosti a průběhu onemocnění.

Zvláštní skupiny pacientů

Pacienti s poruchou funkce jater

U pacientů se závažným poškozením funkce jater by měla být léčba zahájena dávkou 10 mg

nitrendipinu 1krát denně a pacient by měl být pečlivě sledován v průběhu léčby (viz bod 5.2).

Pediat

rická populace

Bezpečnost a účinnost nitrendipinu u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyla stanovena.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na nitrendipin nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Podání přípravku Nitrendipin ratiopharm je kontraindikováno:

- u pacientů s nestabilní anginou pectoris a během prvních 4 týdnů po akutním infarktu

myokardu,

- během těhotenství a kojení (viz bod 4.6).

Ze zkušenosti se strukturně podobným blokátorem vápníkových kanálů nifedipinem se předpokládá,

že rifampicin pomocí enzymatické indukce urychluje metabolismus nitrendipinu, a tak nemusí být

dosaženo účinných plazmatických hladin nitrendipinu. Proto je současné užívání rifampicinu

kontraindikováno (viz bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Dekompenzované srdeční selhání

Pacienty s dekompenzovaným srdečním selháním je třeba léčit s opatrností.

Jaterní poruchy

U pacientů s těžkými poruchami jaterních funkcí mohou být účinky nitrendipinu zesíleny a

prodlouženy. V těchto případech musí být pacient během léčby pečlivě monitorován pomocí častých

kontrol krevního tlaku (viz bod 4.2, 5.1).

Angina pectoris

Stejně jako u jiných vasokonstrikčních látek se ve velmi vzácných případech může při užívání tablet

nitrendipinu s okamžitým uvolňováním vyskytnout angina pectoris (údaje ze spontánních hlášení), a to

především na počátku léčby. Výsledky klinických studií potvrdily, že výskyt anginy pectoris je méně

častý (viz bod 4.8).

Systém CYP 3A4

Nitrendipin je metabolizován pomocí systému CYP 3A4. Proto léčivé přípravky, o nichž je známo, že

inhibují nebo indukují tento enzymatický systém, mohou ovlivnit první průchod (first-pass) nebo

clearence nitrendipinu (viz bod 4.5).

Léčivými přípravky, které inhibují systém CYP 3A4, a proto mohou mít za následek zvýšení

plazmatické koncentrace nitrendipinu, jsou například:

- makrolidová antibiotika (např. erythromycin),

- inhibitory HIV proteázy (např. ritonavir),

- azolová antimykotika (např. ketokonazol),

- antidepresiva nefazodon a fluoxetin,

- chinupristin/dalfopristin,

- kyselina valproová,

- cimetidin a ranitidin.

Při současném podávání s těmito látkami se musí kontrolovat krevní tlak, a pokud je třeba, zvážit

snížení dávky nitrendipinu (viz bod 4.5).

Přípravek obsahuje 106,7 mg laktózy v jedné tabletě. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s

intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají

přípravek užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Léčivé látky, které ovlivňují účinky nitrendipinu

Nitrendipin je metabolizován pomocí systému CYP 3A4, který je lokalizovaný ve střevní mukóze a v

játrech. Léčivé látky, o kterých je známo, že buď inhibují, nebo indukují tento enzymatický systém,

mohou pozměnit první průchod (first-pass efekt) nebo clearance nitrendipinu.

Při současném podávání nitrendipinu s léčivými přípravky, které obsahují níže uvedené léčivé látky, je

třeba vzít v úvahu jak rozsah, tak i délku interakce:

Rifampicin

Ze zkušenosti se strukturně podobným blokátorem vápníkových kanálů nifedipinem se předpokládá,

že rifampicin pomocí enzymatické indukce urychluje metabolismus nitrendipinu, a tak může při

současném podávání s rifampicinem dojít ke snížení účinnosti nitrendipinu. Proto je současné užívání

rifampicinu kontraindikováno (viz bod 4.3).

Po současném podání s níže uvedenými inhibitory systému CYP 3A4 musí být sledován krevní tlak a

v případě potřeby musí být zváženo i snížení dávky nitrendipinu (viz bod 4.2).

Makrolidová antibiotika (např. eryt

hromycin)

Nebyly prováděny žádné interakční studie, které by hodnotily interakce mezi nitrendipinem a

makrolidovými antibiotiky. O léčivých přípravcích, obsahujících látky z této skupiny, je známo, že

inhibují CYP 3A4, který se podílí na metabolizmu dalších léků. Proto nelze vyloučit potenciální

účinek na zvýšení plazmatické koncentrace nitrendipinu při současném podávání nitrendipinu s

makrolidovými antibiotiky (viz bod 4.4).

Ačkoli je azithromycin svou strukturou skupině makrolidových antibiotik podobný, na CYP 3A4

inhibičně nepůsobí.

Inhibitory HIV proteázy (např. r

itonavir)

Nebyly prováděny žádné podrobnější studie, které by hodnotily možné interakce mezi nitrendipinem a

běžnými inhibitory HIV proteázy. Léky tohoto typu byly popsány jako účinné inhibitory systému CYP

3A4. Proto nelze vyloučit možnost zvýšení plazmatických koncentrací nitrendipinu při současném

podávání těchto inhibitorů proteázy (viz bod 4.4).

Azolová antimykotika (např. ketokonazol)

Podrobné interakční studie, které by hodnotily potenciální interakce mezi nitrendipinem a běžnými

azolovými antimykotiky, nebyly prováděny. O lécích tohoto druhu je známo, že inhibují systém CYP

3A4 a byly popsány různé interakce s jinými dihydropyridinovými blokátory vápníkových kanálů. Při

současném perorálním podávání nitrendipinu není tudíž možno vyloučit podstatné zvýšení systémové

biologické dostupnosti nitrendipinu v důsledku snížení metabolizmu prvního průchodu (viz bod 4.4).

Nefazodon

Nebyly provedeny žádné formální studie, které by zhodnotily potenciální interakce nitrendipinu s

nefazodonem. Toto antidepresivum je silným inhibitorem CYP 3A4. Proto nemůže být vyloučen

potenciální vzestup plazmatických koncentrací nitrendipinu v souvislosti se současným podáváním s

nefazodonem (viz bod 4.4).

Fluoxetin

Je známo, že současné podání strukturně podobného dihydropyridinového blokátoru vápníkových

kanálů nimodipinu s antidepresivem fluoxetinem vede k o 50 % vyšší plazmatické koncentraci

nimodipinu. Expozice fluoxetinu byla výrazně snížena, jeho hlavní metabolit norfluoxetin však

ovlivněn nebyl. Proto není možné vyloučit potenciálně klinicky relevantní zvýšení plasmatické

hladiny nitrendipinu při současném užívání s fluoxetinem (viz bod 4.4).

Quinupristin/dalfopristin

Na základě zkušenosti se strukturně podobným blokátorem vápníkových kanálů nifedipinem může

současné podávání quinupristinu/dalfopristinu vést ke zvýšení plazmatických koncentrací nitrendipinu

(viz bod 4.4)

Kyselina valproová

Nebyly provedeny žádné formální studie, které by hodnotily potenciální interakce mezi nitrendipinem

a kyselinou valproovou. Protože podávání kyseliny valproové vedlo v důsledku enzymové inhibice ke

zvyšování plazmatických koncentrací strukturálně podobného blokátoru vápníkových kanálů

nimodipinu, nelze vyloučit zvýšení plazmatických koncentrací nitrendipinu, a z toho vyplývající

zvýšení jeho účinku (viz bod 4.4).

Cimetidin, ranitidin

Cimetidin a v menší míře i ranitidin mohou způsobit zvýšení plazmatických hladin nitrendipinu, a tím

zesílit účinky nitrendipinu (viz bod 4.4).

Další studie

Antiepileptika indukující systém CYP 3A4, např. fenytoin,

fenobarbital, karbamazepin

Formální interakční studie, které by hodnotily potenciální interakce mezi nitrendipinem a těmito

antikonvulzivy, nebyly provedeny. Fenytoin, fenobarbital a karbamazepin jsou však známými

potenciálními induktory systému CYP 3A4. Současné podávání těchto antikonvulziv a nitrendipinu

může vést ke klinicky významnému snížení biologické dostupnosti nitrendipinu a následně i ke snížení

jeho účinnosti. Jestliže se dávka nitrendipinu zvýší během současného podávání s fenytoinem,

fenobarbitalem nebo karbamazepinem, mělo by se zvážit její snížení po přerušení užívání

antikonvulziv.

Vliv nitrendipinu na jiné léčivé přípravky

Antihypertenziva

Nitrendipin může zesílit účinky na snížení krevního tlaku současně podávaných antihypertenziv:

-diuretik,

-beta-blokátorů,

-ACE inhibitorů,

-antagonistů receptorů angiotensinu typu 1 (AT1),

-dalších blokátorů vápníkových kanálů,

-alfa-adrenergních blokátorů,

-inhibitorů PDE-5,

-alfa-methyldopy.

Digoxin

Při současném užívání digoxinu je nutno počítat se zvýšenými plazmatickými hladinami digoxinu. Je

třeba kontrolovat, zda se u pacientů neprojevují příznaky předávkování digoxinem, v případě nutnosti

stanovením plasmatických hladin digoxinu a může být třeba snížit dávky glykosidů.

Myorelaxancia

Trvání a intenzita účinku myorelaxancií, jako je pankuronium, může být při léčbě nitrendipinem

zvýšena.

Interakce s jídlem a pitím

Grapefruitová šťáva

Grapefruitová šťáva inhibuje systém CYP 3A4. Proto současné podání dihydropyridinového blokátoru

vápníkových kanálů současně s grapefruitovou šťávou vede, následkem snížení metabolizmu prvního

průchodu nebo clearence, ke zvýšení plazmatických koncentrací.

Následkem toho může dojít k zesílení antihypertenzního účinku. Na základě zkušenosti se strukturně

podobným blokátorem vápníkových kanálů nisoldipinem může tento účinek trvat alespoň 3 dny od

posledního požití grapefruitové šťávy.

Proto je třeba se v průběhu léčby nitrendipinem vyvarovat požívání grapefruitů/grapefruitové šťávy

(viz bod 4.2).

4.6 Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Fertilita

V jednotlivých případech byly při in-vitro oplodnění v souvislosti s užíváním kalciových antagonistů

zaznamenány reverzibilní biochemické změny hlaviček spermií, tyto změny mohou vést ke snížení

funkčnosti spermií. V případě mužů, u kterých se opakovaně nepodařilo oplodnění in-vitro a není

možné najít jiné vysvětlení, je třeba zvážit kalciové antagonisty jako potenciální příčinu.

Plodnost může být ovlivněna, proto pokud je těhotenství plánováno, je vhodné zvážit alternativní

léčbu.

Těhotenství

Nejsou k dispozici žádné údaje nebo pouze omezená množství dat ohledně podávání nitrendipinu

těhotným ženám. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).

Ve studiích prováděných na zvířatech vedly dávky nitrendipinu, které byly zřetelně toxické pro matku,

k malformacím u mláďat (viz bod 5.3).

Nitrendipin je v průběhu těhotenství kontraindikován (viz bod 4.3).

Kojení

Nitrendipin je vylučován do mateřského mléka.

Vliv nitrendipinu na novorozence/kojence není znám.

Nitrendipin je v průběhu kojení kontraindikován (viz bod 4.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Reakce na léčivý přípravek, které jsou, co se týče intenzity, ryze individuální, mohou narušit

schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. To platí zejména na začátku léčby, při zvýšení dávky a v

kombinaci s alkoholem.

4.8 Nežádoucí účinky

Shrnutí bezpečnostního pr

ofilu

Informace o bezpečnosti z klinických studií a postmarketingového sledování nebo z jiného zdroje jsou

analyzovány a zohledněny v rámci ADR sekce nitrendipinu. Frekvence výskytu jsou počítány z analýz

klinické studie nebo odhadnuty z postmarketingového sledování.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky (ADRs), (četnost časté (≥ 1/100 až <1/10)) patří bolest hlavy,

palpitace, vasodilatace, edém, flatulence, pocit nevolnosti a stavy úzkosti. Z celkové zkušenosti

vyplývá, že žádný z těchto nežádoucích účinků není považován za závažný. Kromě pocitu nevolnosti a

stavů úzkosti jsou nežádoucí účinky způsobeny mechanismem účinku nitrendipinu.

Mezi nejvážnější nežádoucí účinky (četnost méně časté (≥ 1/1 000 až <1/100)) patří hypotenze, angina

pectoris (bolest na hrudi) a alergická reakce zahrnující angioedém. Tyto nežádoucí účinky mohou, v

závislosti na svém průběhu, vyžadovat okamžitý lékařský zásah.

Nežádoucí účinky uvedené jako časté byly pozorovány s četností pod 3 % kromě edému (6,2 %),

bolesti hlavy (4,7 %) a vasodilatace (3,0 %).

Nežádoucí účinky (ADRs) založené na placebem kontrolovaných studiích s nitrendipinem

roztříděných dle CIOMS III kategorií četnosti (údaje z klinických studií: nitrendipin n=824, placebo

n=563) jsou uvedeny níže.

Byly hlášeny spontánní případy hyperplazie dásní. V důsledku byla frekvence <1/400 odhadnuta dle

pravidla 3/X.

Četnost nežádoucích účinků, hlášených při užívání nitrendipinu, je uvedena v tabulce níže. V každé

skupině četnosti jsou nežádoucí účinky uvedeny podle klesající závažnosti. Četnost je definována

jako:

Velmi časté ≥1/10.

Časté ≥1/100 až <1/10.

Méně časté ≥1/1000 až <1/100.

Vzácné ≥1/10000 až <1/1000.

Velmi vzácné <1/10000.

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Třídy orgánových

systémů (MedDRA)

Časté

Méně časté

Velmi vzácné

Poruchy imunitního

systému

Alergická reakce

zahrnující kožní

reakce a alergický

edém/angioedém

Psy

chiatrické

poruchy

Stavy úzkosti

Poruchy spánku,

Poruchy nervového

systému

Bolest hlavy

Vertigo

Migréna

Závrať

Somnolence

Hypestézie

Parestézie

Třes

Nervozita

Poruchy oka

Poruchy vidění

Rozmazané vidění

Poruchy ucha a

labyrintu

Tinitus

Srdeční poruchy

Palpitace

Angina pectoris

Bolest na hrudi

Tachykardie

Cévní poruchy

Edém

Periferní edém

Vasodilatace

Hypotenze

Respirační, hrudní a

mediastinální

poruchy

Dyspnoe

Krvácení z nosu

Gastrointestinální

poruchy

Flatulence

Gastrointestinální

bolesti a bolest

břicha

Průjem

Nauzea

Zvracení

Sucho v ústech

Dyspepsie

Zácpa

Gastroenteritida

Hyperplazie dásní

Poruchy jater a

žlučových cest

Přechodné zvýšení

jaterních enzymů

Poruchy

svalové a

kosterní soustavy

a

pojivov

é

tkáně

Myalgie

Poruchy ledvin a

močových cest

Polyurie

Poruchy krve a

lymfatického

systému

Leukopenie

Agranulocytóza

Celko

poruchy a

reakce v

místě

aplikace

Pocit nevolnosti,

slabost

Nespecifické bolesti

Gynekomastie

Poruchy kůže a

podko

žní tkáně

Pruritus

Vyrážka

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48,

100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávková

n

í

Příznaky:

Při akutním předávkování/intoxikaci se ve zvýšené míře vyskytuje zarudnutí, bolesti hlavy, snížení

krevního tlaku (s kolapsem krevního oběhu) a změny tepové frekvence (tachykardie nebo

bradykardie).

Léčba

předávkování

:

Úvodní léčebné opatření, které je třeba zvážit, je výplach žaludku s následným podáním aktivního

uhlí. Musí být monitorovány základní životní funkce. Pokud dojde k výraznému poklesu krevního

tlaku, je indikován dopamin nebo noradrenalin. Je třeba věnovat pozornost možným nežádoucím

účinkům katecholaminů (zvláště poruchám srdečního rytmu).

Při bradykardii je indikován (jako při předávkování nebo intoxikaci jinými blokátory vápníkových

kanálů) atropin nebo orciprenalin.

Na základě zkušeností při intoxikacích jinými blokátory kalciového kanálu nastane obvykle rychlé

zlepšení příznaků po opakovaném intravenózním podání 10 ml kalcium-glukonátu nebo 10% kalcium-

chloridu s následným infuzním podáním (pozor na hyperkalcémii). Katecholaminy byly v takových

případech také účinné, avšak pouze ve vyšších dávkách. Následná léčba se musí řídit nejvýraznějšími

příznaky.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastn

osti

Farmakoterapeutická skupina:

Selektivní blokátory kalciových kanálů s převážně vaskulárním

účinkem, dihypropyridinové deriváty.

ATC kód:

C08CA08.

Jakožto blokátor vápníkových kanálů tlumí nitrendipin transmembránový vtok kalcia do hladké

svaloviny cév.

Z toho vznikají následující účinky:

Ochrana před zesíleným vtokem kalciových iontů do buňky.

Útlum myogenní, na kalciu závislé kontrakce cévní svaloviny.

Snížení periferního cévního odporu.

Pokles patologicky zvýšeného krevního tlaku.

Lehký natriuretický účinek, především při začátku léčby.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se nitrendipin absorbuje přibližně z 80 %. Maximální plazmatické koncentrace

dosahuje po 1,5-2 hodinách. Vzhledem k výraznému first pass efektu činí absolutní biologická

dostupnost nitrendipinu jen 16 +/- 6 %. Nitrendipin se nekumuluje. Distribuční objem při ustáleném

stavu je po i.v. podání 5 +/- 1,6 l/kg. Vazba na bílkoviny je mezi 97-99 %.

Nitrendipin podléhá extenzivnímu metabolizování a mění se na 5 farmakodynamicky jenom slabě

účinných metabolitů (1000krát slabší než mateřská látka). Eliminační poločas je 2-24 hodiny. Na

základě extenzivního metabolizování a nízké renální clearance se nitrendipinu vylučuje močí méně

než 0,1 %. Po perorálním podání se ledvinami vylučuje 35-45 % dávky během prvních 24 hodin ve

formě polárních metabolitů. V průběhu 96 hodin se vyloučí ledvinami přibližně 77 % podané látky a

stolicí přibližně 8 %. Totální clearance po perorálním podání nitrendipinu je přibližně 81-87 l/hod.

U pacientů s jaterními poruchami byla pozorována, možná jako následek sníženého first pass efektu,

dvoj- až trojnásobně zvýšená biologická dostupnost nitrendipinu; eliminační poločas u pacientů s

poruchami funkce jater je prodloužen.

Nitrendipin prochází placentou a přestupuje do mateřského mléka. Není dialyzovatelný.

Při podání s grapefruitovou šťávou je biologická dostupnost nitrendipinu zvýšena; dochází k útlumu

first pass efektu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita

Po jednorázovém perorálním podání vykazoval nitrendipin u potkanů a králíků lehkou toxicitu. Po

nitrožilním podání vykazuje nitrendipin zřetelnou toxicitu u všech testovaných druhů. Význačné

rozdíly mezi perorální a nitrožilní cestou podání lze vysvětlit špatnou rozpustností nitrendipinu ve

vodě.

Chronicko/

subchronická toxicita

Potkani snášeli nitrendipin v až tříměsíčních pokusech v dávkách až 100 mg/kg bez poškození.

Mutagenita a kancerogenita

Nitrendipin neměl v mnohých testech in vitro a in vivo žádné mutagenní vlastnosti. Ve více než

dvouleté studii u potkanů (dávky až 125 mg/kg), případně přes 21 měsíců u myší (dávky až 100

mg/kg) se neprokázaly žádné doklady pro kancerogenitu.

Reprodukční toxicita

V reprodukčně toxikologických studiích na potkanech nebyly až do dávky 10 mg/kg per os zjištěny

žádné škodlivé vlivy na fertilitu a peri-/ postnatální vývoj. Výsledky studie embryotoxicity na opicích

ukázaly, že dávky zřetelně toxické pro matku (100 mg/kg) vyvolaly defekty v oblasti falang.

6. FARMACEUTICKÉ Ú

DAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Koloidní bezvodý oxid křemičitý, monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, povidon K30, mastek,

magnesium-stearát, natrium-lauryl-sulfát.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

5 let.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah

balení

Červený PVC/PVDC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 20, 30, 50 nebo 100 tablet.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ

O REGISTRACI

ratiopharm GmbH, Graf-Arco Strasse 3, Ulm, Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

58/285/02-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 6. 11. 2002

Datum posledního prodloužení registrace: 12. 8. 2015

10. DATUM REVIZE TEXTU

16. 1. 2020

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace