NEUROGAMMA 100MG/100MG Obalená tableta

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
BENFOTIAMIN (BENFOTIAMINUM) ; PYRIDOXIN-HYDROCHLORID (PYRIDOXINI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG, Böblingen
ATC kód:
A11DB
INN (Mezinárodní Name):
BENFOTIAMIN (BENFOTIAMINUM) ; PYRIDOXINE HYDROCHLORIDE (PYRIDOXINI HYDROCHLORIDUM)
Dávkování:
100MG/100MG
Léková forma:
Obalená tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30; 60; 100
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
VITAMIN B1 V KOMBINACI S VITAMINEM B6 A/NEBO B12
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
86/ 829/15-C
Datum autorizace:
2020-09-30

Přečtěte si celý dokument

sp.zn. sukls17601/2020

Příbalová informace:

informace pro uživatele

Neurogamma 100 mg/100 mg

obalené tablety

benfotiaminum, pyridoxini hydrochloridum

Přečtěte si pozorně

celou

příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je přípravek Neurogamma a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Neurogamma užívat

Jak se přípravek Neurogamma užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Neurogamma uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek

Neurogamma a k

čemu se používá

Benfotiamin je forma vitaminu B

, která je rozpustná v tucích. V těle se vstřebává mnohem lépe než

stejné množství obvyklého, ve vodě rozpustného vitaminu B

. Po vstřebání ve střevě je benfotiamin

přeměněn na léčivou látku, vitamin B

Pyridoxin-hydrochlorid je také znám jako vitamin B

Oba vitaminy jsou životně důležité mikroživiny. Pokud je tělu nedodáváte ve správném množství, po

určité době se může jejich nedostatek projevit poruchou a postižením nervů, které následně může být

doprovázeno bolestí, zejména dolních končetin.

Přípravek Neurogamma je určený k léčbě určitých neurologických onemocnění (nazývaných

neuropatie) způsobených nedostatkem vitaminů B

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Neurogamma

užívat

Neužívejte přípravek

Neurogamma:

jestliže jste alergický(á) na thiamin, benfotiamin, pyridoxin-hydrochlorid nebo na kteroukoli další

složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).

jestliže jste těhotná

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Neurogamma se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Při užívání trvajícím déle než 6 měsíců může tento léčivý přípravek způsobit vznik neurologických

onemocnění nazývaných neuropatie.

Další léčivé přípravky a přípravek

Neurogamma

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

To je důležité zejména u následujících přípravků:

Přípravek Neurogamma může snížit účinek levodopy, která se používá k léčbě Parkinsonovy

choroby.

Níže uvedené látky mohou vést k nedostatku vitaminu B

hydralazin, – k léčbě vysokého krevního tlaku

isoniazid (INH) a cykloserin – k léčbě tuberkulózy

D-penicilamin – k léčbě revmatických chorob

dlouhodobě ústy užívaná antikoncepce obsahující estrogen (ženský pohlavní hormon)

alkohol

Účinek thiaminu se snižuje 5-fluorouracilem (používaným k léčbě rakoviny).

Přípravek

Neurogamma

s jídlem a pitím

Nevyžadují se žádná zvláštní opatření.

Těhotenství

,

kojení

a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Těhotenství

V těhotenství je doporučený denní příjem vitaminu B

0,9 až 1,8 mg a vitaminu B

1,2 až 2,0 mg.

Bezpečnost dávek vyšších, než je doporučená denní dávka, nebyla doložena.

Proto se přípravek Neurogamma v těhotenství nesmí užívat.

Kojení

V období kojení je doporučený denní příjem vitaminu B

1,0–1,8 mg a vitaminu B

1,2 – 2,0 mg.

Vitaminy B

se vylučují do mateřského mléka. Ve studiích na zvířatech mohou vysoké dávky

vitaminu B

potlačit tvorbu mateřského mléka. Bezpečnost doporučených dávek přípravku

Neurogamma v období kojení nebyla stanovena. Proto musí lékař vždy pečlivě zvážit poměr přínosů a

rizik. Dávky vitaminu B

až do 25 mg/den se považují pro matku nebo novorozence za bezpečné.

Plodnost

Nejsou dostupné údaje o vlivu vitaminů B

na plodnost.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů:

Přípravek Neurogamma nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat

stroje.

Přípravek

Neurogamma obsa

huje sacharózu

a sodík

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v obalené tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se přípravek

Neurogamma

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená dávka pro dospělé je 1 tableta přípravku Neurogamma jednou denně. V akutních

stavech může lékař zvýšit dávku až na 3x denně 1 tabletu přípravku Neurogamma.

Použití u dětí

a dospívajících

Nejsou dostupné žádné údaje o přípravku Neurogamma týkající se dětí a dospívajících.

Starší pacienti

Podle dostupných údajů žádná úprava dávky není nutná.

Porucha funkce jater

Bezpečnost a účinnost u pacientů s poruchou funkce jater nebyla stanovena. Pokud máte poruchu jater,

poraďte se se svým lékařem.

Porucha funkce ledvin

Pro doporučení ohledně dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin nejsou k dispozici odpovídající

údaje. Pokud máte poruchu ledvin, poraďte se se svým lékařem.

Doba používání

Po 4 týdnech má lékař rozhodnout, zda je zvýšená dávka vitaminů B

(3x denně 1 tableta) nadále

nutná. Podle potřeby se má dávka snížit na 1 tabletu přípravku Neurogammadenně, aby se snížilo

riziko neuropatií spojených s vitaminem B

Pokud máte pocit, že jsou účinky přípravku Neurogamma denně příliš silné nebo slabé, obraťte se

prosím na svého lékaře nebo lékárníka.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Neurogamma

, než jste měl(a)

Protože vitamin B

má široké léčebné rozmezí, při perorálním podávání (podávání ústy) se

neočekávají žádné příznaky předávkování.

Vysoké dávky vitaminu B

(více než 1 g) mohou vést k účinkům poškozujícím nervový systém i při

krátkodobém podávání. Také dávky 100 mg denně mohou při podávání po dobu delší než 6 měsíců

vést k neuropatiím.

Předávkování se obvykle projevuje jako polyneuropatie (příznaky se projevují nejdříve na nohou a

rukou, např. jako necitlivost, snížená schopnost cítit bolest nebo vysokou teplotu, pocit mravenčení) a

případně jako ztráta koordinace pohybů končetin. Extrémně vysoké dávky mohou vést ke křečím.

U novorozenců a malých dětí se může vyskytnout silný útlum, snížené svalové napětí (ochablé svaly)

a poruchy dýchání (dušnost a zástava dechu).

Pokud se tyto příznaky u Vás projeví, přestaňte užívat přípravek Neurogamma a ihned se obraťte na

lékaře.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek

Neurogamma

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Přípravek Neurogamma užívejte jako předtím v obvyklých časech a dále se jej snažte užívat

pravidelně.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10

000 osob):

Byly hlášeny následující případy reakcí z přecitlivělosti:

kopřivka

vyrážka

šokové stavy

Pokud se u Vás objeví celková reakce z přecitlivělosti,

ihned kontaktujte svého lékaře nebo

nejbližší lékařskou pohotovostní službu

.

pocit na zvracení

nadýmání,

průjem,

zácpa,

bolest břicha.

N

ení znám

o

(z dostupných údajů nelze určit)

Dlouhodobé používání přípravku Neurogamma po dobu delší než 6 měsíců může způsobit

neurologické obtíže v podobě poruch citlivosti končetin (periferní senzorické neuropatie).

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek

Neurogamma

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na blistru a krabičce za EXP.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek

Neurogamma obsahuje

Léčivými látkami jsou:

benfotiaminum a pyridoxini hydrochloridum.

Jedna obalená tableta obsahuje benfotiaminum 100 mg a pyridoxini hydrochloridum 100 mg.

Pomocnými látkami jsou:

Jádro tablety:

koloidní bezvodý oxid křemičitý, mikrokrystalická celulosa, sodná sůl kroskarmelosy, povidon K30,

mastek, částečné vyšší nasycené acylglyceroly.

Potah

ová vrstva

tablety:

šelak (triethyl-citrát, povidon K30), sacharóza, uhličitan vápenatý, mastek, povidon K30, koloidní

bezvodý oxid křemičitý, arabská klovatina, kukuřičný škrob, oxid titaničitý (E171), makrogol 6000,

glycerol 85%, polysorbát 80, montanglykolový vosk.

Jak přípravek

Neurogamma

vypadá a co obsahuje toto balení

Bílé, kulaté

bikonvexní

obalené tablety s hladkým povrchem.

Obalené tablety jsou zabalené v bezbarvých průhledných PVC/PVDC/Al blistrech.

Balení obsahují 30, 60 nebo 100 obalených tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

D

ržitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

WÖRWAG Pharma GmbH & Co. KG

Calwer Str. 7

71034 Böblingen

Německo

Výrobce

Mauermann Arzneimittel KG,

Heinrich-Knote-Str. 2

82343 Pöcking

Německo

nebo

Dragenopharm Apotheker Püschl GmbH

Göllstraße 1

84529 Tittmoning

Německo

nebo

Wörwag Pharma GmbH & Co. KG

Calwer Str. 7

71034 Böblingen

Německo

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

15. 4. 2020.

Přečtěte si celý dokument

sp.zn. sukls17601/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Neurogamma 100 mg/100 mg obalené tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna obalená tableta obsahuje benfotiaminum 100 mg a pyridoxini hydrochloridum 100 mg

Pomocná látka se známým účinkem: jedna obalená tableta obsahuje 92,399 mg sacharózy a 0,67 mg

sodíku.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ

FORMA

Obalená tableta

Bílé, kulaté

bikonvexní

obalené tablety s hladkým povrchem.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Léčba systémových neurologických onemocnění vyvolaných klinickým nedostatkem vitaminu B

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Pediatrická populace

Nejsou dostupné žádné údaje o přípravku Neurogamma týkající se dětí a dospívajících.

Dospělí

Pokud není předepsáno jinak, užívají dospělí 1 tabletu přípravku Neurogamma denně. V akutních

stavech je možné zvýšit dávku až na 3x denně 1 tabletu přípravku Neurogamma.

Starší pacienti

Podle dostupných klinických a farmakokinetických údajů žádná úprava dávky není nutná.

Porucha funkce jater

Bezpečnost a účinnost u pacientů s poruchou funkce jater nebyla stanovena.

Porucha funkce ledvin

doporučení ohledně dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin nejsou k dispozici

odpovídající údaje.

Délka trvání léčby

Po 4 týdnech má lékař rozhodnout, zda je zvýšená dávka vitaminů B

(3x denně 1 tableta) nadále

nutná. Podle potřeby se má dávka snížit na 1 tabletu přípravku Neurogamma denně, aby se snížilo

riziko neuropatií spojených s vitaminem B

Způsob podání

Perorální podání

Obalená tableta se má polknout celá a zapít dostatečným množstvím tekutiny.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Těhotenství (viz bod 4.6).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Podávání přípravku Neurogamma po dobu delší než 6 měsíců může způsobit neuropatie.

Jedna obalená tableta obsahuje 92,399 mg sacharózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy

s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo se

sacharózo-izomaltázovou deficiencí

nemají tento přípravek užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné obalené tabletě, to

znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Terapeutické dávky vitaminu B

mohou snížit účinnost L-dopy.

Současné podávání antagonistů pyridoxinu (např. hydralazinu, isoniazidu (INH), D-penicilaminu,

cykloserinu), alkoholu a dlouhodobé užívání perorálních kontraceptiv obsahujících estrogeny může

vést k nedostatku vitaminu B

Thiamin se deaktivuje 5-fluorouracilem, protože 5-fluorouracil kompetitivně inhibuje fosforylaci

thiaminu na thiaminpyrofosfát.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Doporučená denní dávka v těhotenství je 0,9–1,8 mg vitaminu B

a 1,2 – 2,0 mg vitamin B

. Nebylo

dosud prokázáno, že by podávání vyšších než doporučených denních dávek bylo bezpečné. Proto je

přípravek Neurogamma v těhotenství kontraindikován.

Kojení

Doporučená denní dávka v období kojení je 1,0–1,8 mg vitaminu B

a 1,2 – 2,0 mg vitamin B

Vitaminy B

se vylučují do mateřského mléka. Ve studiích na zvířatech mohly vysoké dávky

vitaminu B

potlačit tvorbu mateřského mléka. Bezpečnost doporučených dávek přípravku

Neurogamma v období kojení nebyla stanovena. Proto má být vždy pečlivě zvážen poměr přínosů a

rizik. Dávky vitaminu B

až do 25 mg/den nevzbuzují žádné bezpečnostní obavy týkající se matky

nebo novorozence.

Fertilita

Nejsou dostupné klinické údaje o vlivu vitaminů B

na fertilitu. Viz bod 5.3.

4.7

Účinky na schopnost řídit a

obsluhovat stroje

Přípravek Neurogamma nemá žádný

nebo má zanedbatelný

vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat

stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Pro hodnocení výskytu nežádoucích účinků je použita následující klasifikace jejich frekvence:

Velmi časté: (

1/10)

Časté: (

1/100 až <1/10)

Méně časté: (

1/1 000 až < 1/100)

Vzácné: (

1/10 000 až < 1/1 000)

Velmi vzácné: (< 1/10 000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Poruchy imunitního systému:

Velmi vzácné: Mohou se vyskytnout ojedinělé případy hypersenzitivní reakce jako jsou kožní

reakce (kopřivka, exantém) a šokové stavy

Poruchy nervového systému

:

Není známo: Dlouhodobé používání po dobu delší než 6 měsíců může způsobit periferní senzorické

neuropatie (viz bod 4.4).

Gastrointestinální poruchy:

Velmi vzácné: v klinických studiích benfotiaminu byly v ojedinělých případech zaznamenány

gastrointestinální poruchy jako je nauzea a další gastrointestinální obtíže (nadýmání, průjem, zácpa,

bolest břicha).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky

na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky předávkování

S ohledem na široké terapeutické rozmezí se při perorálním podávání benfotiaminu žádné projevy

předávkování neočekávají.

Vysoké dávky vitaminu B

(vyšší než 1 g/den) mohou i při krátkodobém podávání vést

k neurotoxickým účinkům. Také dávky 100 mg/den mohu vest k neuropatiím, pokud jsou podávány

po dobu delší než 6 měsíců.

Předávkování se obvykle projevuje jako senzorické polyneuropatie, případně s ataxií. Extrémně

vysoké dávky se mohou projevit jako křeče. U novorozenců a kojenců může nastat hluboký útlum,

hypotonie a respirační poruchy (dyspnoe, apnoe).

Léčba předávkování

Po požití dávek pyridoxin-hydrochloridu vyšších než 150 mg/kg tělesné hmotnosti se doporučuje

vyvolat zvracení a podat aktivní uhlí. Zvracení je nejúčinnější během prvních 30 minut po požití,

nicméně mohou být nutná i další léčebná opatření.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Vitaminy; Vitamin B1 v kombinaci s vitaminem B

a/nebo B

ATC kód: A11DB

Benfotiamin

Benfotiamin, proléčivo thiaminu (vitamin B

), se účastní dvou hlavních typů metabolických reakcí:

dekarboxylace α-ketokyselin (např. pyruvátu, α-ketoglutarátu a rozvětvených ketokyselin) a

transketolace (např. u hexóza- a pentózafosfátů). Proto je hlavní fyziologickou rolí thiaminu funkce

koenzymu metabolismu cukrů, kde je TPP potřebný na několika stupních při glykolýze k získávání

energie. Kromě své metabolické role koenzymu hraje thiamin roli v neurotransmiterové funkci a

v nervovém vedení. Ve vysokých dávkách potlačuje thiamin přenos nervového vzruchu a může tedy

mít analgetické účinky.

Časná stadia nedostatku thiaminu mohou být doprovázena nespecifickými příznaky, které mohou být

přehlédnuty nebo snadno špatně interpretovány. Klinické známky nedostatku zahrnují nechutenství;

ubývání na váze; duševní změny, jako je apatie, zhoršení krátkodobé paměti, zmatenost a

podrážděnost; svalová slabost a kardiovaskulární účinky, jako je zvětšené srdce. Funkčními následky

těžkého nedostatku thiaminu je srdeční selhání, svalová slabost, periferní a centrální neuropatie.

Klinické projevy beri-beri (těžký nedostatek thiaminu) se mění s věkem. U dospělých se může projevit

suchá (paralytická nebo nervová), vlhká (srdeční) nebo cerebrální (Wernickeho-Korsakovův syndrom)

formy beri-beri.

Pyridoxin-hydrochlorid

Pyridoxin-hydrochlorid je vitamin B

. Přeměňuje se na pyridoxalfosfát, který je koenzymem v řadě

metabolických transformací: dekarboxylace aminokyselin dávající aminy, z nichž mnohé jsou

důležitými neurotransmitery a hormony; transaminace aminokyselin na ketokyseliny, které se poté

oxidují a využívají jako metabolické palivo; fosforolytické štěpení glykogenu na glukósa-1-fosfát;

tvorba kyseliny alfa-aminolevulinové, což je prekurzor hemu; a dekarboxylace fosfatidylserinu na

fosfatidylethanolamin při syntéze fosfolipidů.

Klinickými příznaky nedostatku vitaminu B

jsou poruchy periferního čití a neuritida a útlum

centrálního systému, zmatenost, zvýšená podrážděnost a nespavost. I jen marginální nedostatek může

ovlivnit enzymy účastnící se metabolismu několika mozkových neurotransmiterů

(5-hydroxytryptaminu, kyseliny

-aminomáselné). U malých dětí vyvolává nedostatek pyridoxinu

záchvaty křečí.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Benfotiamin

Absorpce

Na rozdíl od ve vodě rozpustných derivátů thiaminu se benfotiamin absorbuje pasivní difuzí

zejména v duodenu. Absorpce je úměrná dávce, což vede k vyšším koncentracím v krvi a tkáních,

než jsou ekvimolární množství thiaminu, i když se podávají komparativně nízké dávky.

Benfotiamin je proléčivo, ve kterém je thiazolový kruh, který odpovídá za vitaminové vlastnosti,

během pasáže slizniční bariérou uzavřen. V tucích rozpustný S-benzoylthiamin vzniká disociací

monofosfátové skupiny benfotiamin ve střevní sliznici.

Distribuce

Celkový obsah thiaminu v těle je okolo 30 mg. V krvi je 75 % v erytrocytech, 15 % v leukocytech

a 10 % v plasmě. Většina thiaminu je ve formě thiamindifosfátu (okolo 80 %), přičemž

thiamintrifosfát tvoří až 5 až 10 % a thiamin a thiaminmonofosfát zbytek. Tyto čtyři formy se

mohou přeměňovat jedna v druhou.

Biotransformace

S-benzoylthiamin se transformuje na O-benzoylthiamin a na thiamin enzymatickou debenzoylací

závislou na pH a nezávislou na dalších enzymech. Thiamin se v tkáních rychle přeměňuje na

difosfátové a v menší míře na trifosfátové estery. Všechen thiamin přesahující potřeby tkání a

vazebnou a skladovací kapacitu je rychle vyloučen do moči ve volné formě.

Eliminace

Thiamin se vylučuje do moči. Poločas thiaminu v těle je 9,5 až 18,5 dne. Vedle volného thiaminu a

malého množství thiamindifosfátu a thiamindisulfidu byl popsáno okolo 20 metabolitů thiaminu.

Pyridoxin-hydrochlorid

Absorpce

Fosforylované formy vitaminu B

v potravě se v tenkém střevě enzymaticky hydrolyzují a pasivní

difuzí se absorbují jako pyridoxin, pyridoxal a pyridoxamin. Rozsah absorpce se po resekci

žaludku nebo u pacientů s malabsorpčním syndromem snižuje. V tračníku k žádné absorpci

nedochází.

Distribuce

Pyridoxin-hydrochlorid se v krevní plasmě nachází z asi 60 % jako pyridoxal-5’-fosfát (PLP),

z 15 % jako pyridoxin (PN) a ze 14 % jako pyridoxal (PL) a z větší části je vázán na albumin.

Transportní formou je PL. K prostupu přes buněčnou membránu se PLP navázaný na albumin

hydrolyzuje alkalickými fosfatázami na PL. V erytrocytech je PLP navázán zejména na

hemoglobin. Hlavním orgánem, kde dochází k transformaci PN a pyridoxaminu přijatého

v potravě, jsou játra. Vitamin B

se skladuje v játrech, přičemž okolo 50 % je rovněž přítomno ve

svalech, kde je navázáno na glykogenfosforylázu. PN je rovněž skladován v mozku, kde k příjmu

dochází prostřednictvím saturovatelného procesu. Bylo prokázáno, že plasmatické hladiny PN

vitamerů úzce odrážejí koncentrace PN v játrech. Celková tělesná zásoba u dospělých je mezi 6 a

27 mg. V tkáních jsou tři formy vitaminu B

přítomny hlavně jako 5-fosforylované deriváty PL a

pyridoxaminu. Vazba na proteiny hraje v distribuci a eliminaci metabolitů vitaminu B

dominantní

roli. PLP je v plasmě téměř úplně navázán na proteiny, zatímco PL je navázán pouze částečně a PN

je zcela volný.

Biotransformace

Po perorálním podání podstupuje pyridoxin-hydrochlorid v játrech významnou metabolizaci na

pyridoxalfosfát, pyridoxaminfosfát a kyselinu 4-pyridoxovou. Většina absorbovaného

nefosforylovaného vitaminu B6 jde do jater. PN, PL a PM se PL kinázou konvergují na PNP, PLP

a PMP. PNP, který se normálně nachází pouze ve velmi nízkých koncentracích, a PMP se oxidují

na PLP prostřednictvím PNP oxidázy. PMP rovněž vzniká z PLP prostřednictvím

transaminázových reakcí. PLP je v tkáních navázán na různé proteiny; což jej chrání před

působením fosfatáz.

Eliminace

Hlavní cestou eliminace vitaminu B

je renální exkrece. Pyridoxal se v játrech oxiduje za vzniku

kyseliny 4-pyridoxové, která tvoří 64 % dávky vyloučené močí. Pyridoxin-hydrochlorid se také

vylučuje do moči, ale pyridoxal samotný se reabsorbuje v renálních tubulech.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje, které by byly relevantní pro předepisující lékaře a doplnily údaje již uvedené

předchozích bodech Souhrnu údajů o přípravku, nejsou k dispozici.

Reprodukční toxicita

Vitaminy B

mohou prostupovat placentou, přičemž fetální koncentrace jsou vyšší než

koncentrace u matky. Výsledky studií reprodukční toxicity vitaminů B

nejsou k dispozici.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

koloidní bezvodý oxid křemičitý

mikrokrystalická celulosa

sodná sůl kroskarmelosy

povidon K30

mastek

částečné vyšší nasycené acylglyceroly.

Potah

ová vrstva

tablety:

šelak, (obsahuje triethyl-citrát, povidon K30)

sacharóza

uhličitan vápenatý

mastek

povidon K30

koloidní bezvodý oxid křemičitý

arabská klovatina

kukuřičný škrob

oxid titaničitý (E171)

makrogol 6000

glycerol 85%

polysorbát 80

montanglykolový vosk.

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

5 let

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5

Druh obalu a obsah balení

Bezbarvé průhledné PVC/PVDC/Al blistry.

Balení po 30, 60 a 100 obalených tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

WÖRWAG Pharma GmbH & Co. KG

Calwer Str. 7

71034 Böblingen

Německo

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

86/829/15-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 27. 2. 2019

10.

DATUM REVIZE TEXTU

15. 4. 2020

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace