Rapydan 70 mg/70 mg Medicinskt plåster

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

22-04-2018

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

28-04-2018

Aktiva substanser:
lidokain; tetrakain
Tillgänglig från:
Eurocept International B.V.
ATC-kod:
N01BB52
INN (International namn):
lidocaine; tetracaine
Dos:
70 mg/70 mg
Läkemedelsform:
Medicinskt plåster
Sammansättning:
borax Hjälpämne; lidokain 70 mg Aktiv substans; tetrakain 70 mg Aktiv substans; propylparahydroxibensoat Hjälpämne; metylparahydroxibensoat Hjälpämne
Klass:
Apotek
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Terapiområde:
kombinationer
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Påse, 1 plåster; Påse, 2 plåster; Påse, 5 plåster; Påse, 10 plåster; Påse, 50 plåster; Påse, 25 plåster
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
22468
Tillstånd datum:
2007-01-26

Dokument på andra språk

Bipacksedel Bipacksedel - engelska

13-04-2017

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - engelska

28-12-2011

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - engelska

11-02-2013

Läs hela dokumentet

Page 1 of 5

Bipacksedel: information till användaren

Rapydan 70mg/70mg medicinskt plåster

Lidokain/Tetrakain

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel.

Spara denna bipacksedel, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem.

Om några biverkningar blir värre eller om du märker några biverkningar som inte nämns i

denna information, kontakta läkare eller apotekspersonal.

I denna bipacksedel finner du information om

Vad Rapydan är och vad det används för

Innan du använder Rapydan

Hur du använder Rapydan

Eventuella biverkningar

Hur Rapydan ska förvaras

Övriga upplysningar

1.

Vad Rapydan är och vad det används för

Rapydan innehåller två lokalbedövningsmedel – lidokain och tetrakain. De används för att bedöva ett litet

område av huden före ett ingrepp som kan komma att göra ont, som till exempel nålstick eller ytliga

kirurgiska ingrepp.

2.

Innan du använder Rapydan

Använd inte Rapydan

om du är allergisk (överkänslig) mot lidokain eller tetrakain, mot natriumborat eller något av övriga

innehållsämnen i Rapydan (se avsnitt 6).

om du är allergisk (överkänslig) mot andra lokalbedövningsmedel.

om du är allergisk (överkänslig) mot paraaminobensoesyra, eftersom kroppen bryter ned tetrakain till

denna substans.

Använd inte Rapydan på irriterad eller skadad hud eller på slemhinnor, t.ex. inuti munnen eller näsan.

Var särskilt försiktig med Rapydan

Rådgör med läkare eller apotekspersonal

om du har nedsatt funktion i levern, njurarna eller hjärtat.

om du är akut sjuk eller har nedsatt allmäntillstånd, eftersom du då kan vara känsligare för effekterna

av lidokain och tetrakain

Rapydan ska användas med försiktighet i närheten av ögonen. Om Rapydan kommer i kontakt med ögonen

ska ögonen omedelbart sköljas med vatten eller med natriumkloridlösning och ögonen skyddas tills känseln

återkommer.

Rapydan innehåller en värmeavgivande komponent som kan nå en maximal temperatur på upp till 40°C, med

en medeltemperatur på 26–30°C.

Användning av andra läkemedel

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria

sådana.

Page 2 of 5

Risken för biverkningar ökar om Rapydan används samtidigt med vissa andra läkemedel, t.ex.

vissa läkemedel för behandling av hjärtsjukdomar, exempelvis kinidin, disopyramid, tokainid,

mexiletin och amiodaron

andra läkemedel som innehåller lidokain och/eller tetrakain

Graviditet och amning

Läkaren avgör om du kan använda Rapydan under graviditet och amning.

Rådfråga läkare eller apotekspersonal innan du tar något läkemedel.

Körförmåga och användning av maskiner

Rapydan påverkar inte förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Viktig information om några innehållsämnen i Rapydan

Rapydan innehåller metylparahydroxibensoat (E 218) och propylparahydroxibensoat (E 216) som kan ge

allergiska reaktioner (eventuellt fördröjda).

3.

Hur du använder Rapydan

Använd alltid Rapydan enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Rapydan appliceras på ren och torr hud under 30 minuter. För utförliga instruktioner, se ”Bruksanvisning”

nedan i denna bipacksedel.

Rapydan ska användas omedelbart efter att påsen har öppnats. Rapydan är endast avsedd för engångsbruk.

Rapydan innehåller dessutom en värmekomponent (CHADD värmekapsel) som höjer hudens temperatur

något (se avsnitt 2, Innan du använder Rapydan). Värmekomponenten behöver syre för att fungera och därför

är plåstret förpackat i en lufttät påse. Detta betyder att plåstret måste användas omedelbart när påsen öppnats

eftersom det långsamt börjar värmas upp. Det är viktigt att du inte öppnar påsen förrän du är klar att använda

det medicinska plåstret.

Rapydan ska inte användas under ocklusivförband på grund av plåstrets värmeavgivande egenskaper.

Vuxna

1 eller högst 4 plåster samtidigt. Använd inte fler än 4 plåster per dygn.

Barn och ungdomar (äldre än 3 år):

1 eller högst 2 plåster samtidigt. Använd inte fler än 2 plåster till ett barn per dygn.

Ska inte användas till barn under 3 år.

BRUKSANVISNING

Se till att huden är ren och torr.

Öppna påsen av värmeförseglad film och ta ut plåstret.

Ta bort plastbrickan från plåstret. Vidrör inte det runda vita fältet som innehåller de aktiva

substanserna.

Applicera plåstret så att det runda vita fältet med den aktiva substansen täcker det område som ska

behandlas.

Tryck endast fast plåstret runt kanterna och se till att det sluter tätt mot huden.

Tryck försiktigt på mitten av plåstret för att se till att läkemedlen kommer i kontakt med huden.

Ta tid på appliceringen. Rapydan måste sitta på i 30 minuter innan någon behandling kan genomföras.

Försiktighet bör iakttas så att det medicinska plåstret inte ramlar av under den här tiden.

Ta bort plåstret och rengör området noggrant före ingreppet. Om plåstret appliceras inför ett ingrepp

som en läkare ska göra, låt läkaren ta bort plåstret om du inte fått andra anvisningar.

När Rapydan tagits bort

Page 3 of 5

Rapydan bedövar det behandlade hudområdet så att känseln minskar. För att undvika oavsiktlig skada ska du

vara noga med att inte klia eller gnida på det bedövade området eller vidröra mycket varma eller kalla ytor

förrän känseln återkommit helt.

Om du har använt för stor mängd av Rapydan

Om plåstret får sitta kvar på huden längre än vad som rekommenderas, eller om fler plåster används än vad

som rekommenderas, så ökar risken för allvarliga biverkningar.

Överdosering vid normal användning av Rapydan är inte sannolik. Om du ändå fått i dig för stor mängd

aktiva substanser eller om t.ex. ett barn fått i sig de aktiva substanserna av misstag, kontakta läkare, sjukhus

eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt rådgivning.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan Rapydan orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.

Plåstret kan orsaka allergiska (anafylaktoida) reaktioner, t.ex. hudutslag, svullnad och andningssvårigheter.

Om du får någon av ovanstående biverkningar måste du omedelbart ta bort plåstret och kontakta

läkare.

De flesta biverkningarna är lokala och uppträder på den plats där plåstret har suttit. De är i allmänhet milda

och övergående och upphör efter avslutad behandling.

Tala om för läkare eller apotekspersonal om någon av följande biverkningar besvärar dig.

Mycket vanliga biverkningar (förekommer hos fler än 1 av 10 behandlade patienter):

rodnad där plåstret applicerats

blekhet i huden

svullnad.

Vanliga biverkningar (förekommer hos färre än 1 av 10 behandlade patienter)

hudutslag

Mindre vanliga biverkningar (förekommer hos färre än 1 av 100 behandlade patienter)

hudutslag med blåsor

klåda

Sällsynta biverkningar (förekommer hos färre än 1 av 1000 behandlade patienter)

nässelutslag eller utslag med fläckar

missfärgning av huden

smärta

förändring av smaken

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella biverkningar som

inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt via (se detaljer nedan). Genom

att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

Page 4 of 5

5.

Hur Rapydan ska förvaras

Förvaras utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på påsen och kartongen efter EXP.

Förvaras vid högst 25

Använd inte Rapydan om du kan se att förpackningen är skadad på något sätt.

Använt plåster ska vikas ihop med den klibbiga sidan inåt och kasseras på ett säkert sätt så att barn inte

kommer åt plåstret. Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar. Oanvänt

läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga på apoteket hur man gör med läkemedel

som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

De aktiva substanserna i varje medicinskt plåster är 70 mg lidokain och 70 mg tetrakain.

Plåstret består av:

Baksidesskikt: polyetenfilm, på ena sidan täckt med akrylathäftämne

CHADD (Controlled Heat Assisted Drug Delivery) värmekapsel: järnpulver, aktivt kol,

natriumklorid och trämjöl inkapslat i en påse av filterpapper.

Häftfilm: polyeten och akrylatklister

Värmeförseglingsbar folie: laminat av polyeten och aluminium, täckt med polyesteruretanklister

Läkemedelsskikt: polyvinylalkohol, sorbitanmonopalmitat, renat vatten,

metylparahydroxibensoat (E 218), propylparahydroxibensoat (E 216), natriumborattäckt

fiberduk

Plastbricka (polyeten), som avlägsnas innan användande av plåstret

Läkemedlets utseende och förpackningens innehåll

Ovalt, ljusbrunt medicinskt plåster (ungefärlig storlek: 8,5 cm x 6,0 cm) med en avtagbar ogenomskinlig

plastbricka.

Plåstren är förpackade ett och ett i en skyddspåse (polyester/aluminium/polytenlaminat).

Förpackningsstorlekar: 1, 2, 5, 10, 25 eller 50 plåster.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning och tillverkare

Eurocept International BV, Trapgans 5, 1244 RL Ankeveen, Nederländerna

Detta läkemedel är godkänt inom Europeiska ekonomiska samarbetsområdet under namnen:

Namn på medlemsstat

Läkemedlets namn

Belgien/ Luxemburg

Rapydan® 70 mg/70 mg emplâtre médicamenteux

Rapydan® 70 mg/70 mg medicinale pleister

Rapydan® 70 mg/70 mg wirkstoffhaltiges Pflaster

Danmark

Ralydan 70 mg/70 mg medicinsk plaster

Grekland/Cypern

Rapydan 70mg/70mg φαρμακούχο έμπλαστρο

Irland / Storbritannien

Rapydan 70/70 mg medicated plaster

Italien

Ralydan 70 mg/70 mg cerotto medicato

Nederländerna

Rapydan 70 mg/70 mg medicinale pleister

Page 5 of 5

Norge

Rapydan 70 mg/70 mg medisinert plaster

Österrike / Tyskland

Rapydan 70 mg/70 mg wirkstoffhaltiges Pflaster

Polen

Rapydan: 70 mg + 70 mg plaster leczniczy

Portugal

Rapydan 70mg/70mg, emplastro medicamentoso

Sverige

Rapydan 70mg/70mg medicinskt plåster

Ungern

Velocaine 70 mg/70 mg gyógyszeres tapasz

Denna bipacksedel ändrades senast

2017-04-19

Läs hela dokumentet

Läkemedelsverket 2012-08-09

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Rapydan 70 mg/70 mg medicinskt plåster

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje medicinskt plåster innehåller 70 mg lidokain och 70 mg tetrakain.

Hjälpämnen: metylparahydroxibensoat 0,35 mg, propylparahydroxibensoat 0,07 mg

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Medicinskt plåster.

Ovalt, ljusbrunt plåster (ungefärlig storlek: 8,5 x 6,0 cm) med en avtagbar ogenomskinlig plastbricka.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Ytanestesi av huden i samband med nålstick samt vid ytliga kirurgiska ingrepp (till exempel excision

av olika typer av hudlesioner och stansbiopsier) på normal intakt hud hos vuxna.

Ytanestesi av huden i samband med nålstick på normal intakt hud hos barn från 3 års ålder.

4.2

Dosering och administreringssätt

Vuxna (inklusive äldre):

1 eller högst 4 plåster samtidigt. Maximalt 4 plåster per dygn.

Barn från 3 års ålder:

1 eller högst 2 plåster samtidigt. Maximalt 2 plåster per dygn.

Applikationstid:

30 minuter. Plåstret ska sitta på i 30 minuter innan ett nålstick eller en ytlig kirurgisk

procedur utförs eftersom effekten kan minskas om applikationstiden är kortare än så.

Observera att plåstret innehåller en värmeavgivande komponent som kan nå en maximal temperatur av

40°C med en medeltemperatur på 26–34°C.

Vid behov kan man klippa (inte raka) bort hår i det relevanta området innan plåstret appliceras så att

kontakten mellan plåster och hud garanterat är tillräcklig.

Rapydan medicinska plåster är endast avsedda för engångsbruk och måste användas omedelbart efter

att förpackningen öppnats.

Använda plåster ska kasseras noggrant i enlighet med anvisningarna i avsnitt 6.6.

Barn under 3 år

Användning av Rapydan till barn under 3 år avråds bestämt beroende på otillräcklig klinisk erfarenhet

Läkemedelsverket 2012-08-09

(se avsnitt 4.4).

Patienter med nedsatt lever-, njur- och hjärtfunktion:

Rapydan ska användas med försiktighet till patienter med kraftigt nedsatt lever-, njur- och

hjärtfunktion (se avsnitt 4.4).

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot de aktiva innehållsämnena, mot natriumborat eller mot något hjälpämne.

Överkänslighet mot lokalanestetika av amid- eller estertyp eller mot paraaminobensoesyra (biprodukt

vid tetrakainmetabolism).

Rapydan ska inte användas på slemhinnor eller på områden med defekt hudbarriär.

4.4

Varningar och försiktighet

En längre applikationstid eller applikation av fler plåster än rekommenderat, kan leda till ökad

absorption av lidokain och tetrakain i systemcirkulationen med åtföljande allvarliga systemeffekter.

Plåstret ska användas med försiktighet till patienter med nedsatt lever-, njur- eller hjärtfunktion samt

till patienter med ökad känslighet för lidokainets och tetrakainets systemcirkulatoriska effekter, som

till exempel akut sjuka personer eller personer med nedsatt allmäntillstånd.

Allergiska eller anafylaktoida reaktioner av lidokain, tetrakain eller övriga innehållsämnen i Rapydan

kan förekomma. Tetrakain kan associeras med en högre incidens av sådana reaktioner än lidokain.

Vårdpersonal bör inte komma i direkt kontakt med plåstret eller med hud som exponerats för plåstret

för att undvika risken för kontaktdermatit.

Rapydan innehåller metylparahydroxibensoat och propylparahydroxibensoat, som kan ge allergisk

reaktion (eventuellt fördröjd).

Rapydan ska användas med försiktighet i närheten av ögonen, eftersom allvarlig hornhinneirritation

har observerats i djurstudier med liknande produkter. Om Rapydan kommer i kontakt med ögonen ska

ögonen omedelbart sköljas med vatten eller med natriumkloridlösning och ögonen skyddas tills

känseln återkommer.

Lidokain har bakteriedödande och virushämmande egenskaper i koncentrationer över 0,5–2 %. Därför

ska resultatet av intradermala injektioner med levande vaccin (t.ex. BCG) övervakas noggrant.

Rapydan innehåller en värmeavgivande komponent som kan nå en maximal temperatur av upp till

40°C med en medeltemperatur på 26–34°C.

Rapydan ska inte användas under ocklusivförband på grund av plåstrets värmeavgivande egenskaper.

Användning av Rapydan till barn under 3 år avråds bestämt beroende på otillräcklig klinisk erfarenhet.

Tillgängliga farmakokinetiska data tyder på att lidokainexponering (AUC och C

) är inverterat

korrelerad med åldern. I den enda pediatriska studien som innefattade barn under 3 år var den

maximala lidokainkoncentrationen som observerades hos ett enskilt barn under 3 år 331 ng/ml jämfört

med 63,3 ng/ml och 12,3 ng/ml för barn i åldern 3–6 respektive 7–12 år. Variabilitet ses i

exponeringsnivåerna som erhålls med Rapydan, och eftersom det är känt att en koncentration på cirka

1 000 ng/ml har anti-arytmisk aktivitet, så är det möjligt att barn under 3 skulle kunna exponeras för

lidokainkoncentrationer associerade med denna aktivitet (se avsnitt 5.2). Plasmanivåerna av tetrakain i

denna åldersgrupp var så låga efter applicering av ett eller två plåster att det inte gick att urskilja någon

effekt av ålder eller dos.

Läkemedelsverket 2012-08-09

Om det medicinska plåstret används till barn måste man vara noga med att plåstret sitter kvar på rätt

ställe på huden för att minska risken för intag eller kontakt med ögonen, vilket skulle kunna inträffa

om ett barn hanterar plåstret.

Använda plåster

Av miljö- och säkerhetsskäl ska använda plåster kasseras enligt de anvisningar som ges i avsnitt 6.6.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Risken för ytterligare systemisk toxicitet ska beaktas när Rapydan medicinskt plåster appliceras på

patienter som får antiarytmiska läkemedel, klass I (t.ex. kinidin, disopyramid, tokainid eller mexiletin)

och antiarytmiska läkemedel klass III (t.ex. amiodaron) eller andra produkter som innehåller lokala

anestesimedel.

Om Rapydan används samtidigt med andra produkter som innehåller lidokain och/eller tetrakain,

måste kumulativa doser av samtliga beredningar beaktas.

4.6

Graviditet och amning

Graviditet

Data från ett begränsat antal graviditeter tyder inte på skadliga effekter av lidokain och tetrakain på

graviditeten eller fostrets/det nyfödda barnets hälsa. Djurstudier är ofullständiga vad gäller effekter av

lidokain på graviditet, embryonal/fosterutveckling, förlossning och utveckling efter födseln (se avsnitt

5.3). Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter av tetrakain vad gäller graviditet,

embryonal/fosterutveckling, förlossning eller utveckling efter födsel (se avsnitt 5.3). Förskrivning till

gravida kvinnor skall ske med försiktighet.

Amning

Lidokain och förmodligen även tetrakain utsöndras i modersmjölk (plasma/mjölk-kvoten för lidokain

är 0,4 och är inte fastställd för tetrakain) men risken för påverkan på barnet förefaller vara låg när de

rekommenderade doserna används. Amning kan därför fortsätta under behandling med Rapydan.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Rapydan påverkar inte förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

4.8

Rapporterade biverkningar

De vanligaste rapporterade biverkningarna är erytem, ödem och blekhet, vilka förekom hos 71 %, 12

% respektive 12 % av patienterna (se nedan). Dessa biverkningar var i allmänhet milda och

övergående och upphörde efter avslutad behandling.

Biverkningar som setts i kliniska prövningar redovisas nedan enligt MedDRA-konventionen om

frekvens och klassificering i organsystem.

Mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100 till <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100), sällsynta

(≥1/10 000 till <1/1 000), mycket sällsynta (≤1/10 000).

Centrala och perifera nervsystemet

Sällsynta:

smärta, smakförvrängning

Hud och subkutan vävnad

Mycket vanliga:

erytem, blekhet

Läkemedelsverket 2012-08-09

Vanliga:

hudutslag

Mindre vanliga:

vesikobullösa hudutslag, klåda, kontaktdermatit

Sällsynta:

urtikaria, makulopapulösa hudutslag, hudmissfärgning

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Mycket vanliga:

ödem

Mindre vanliga:

reaktioner på appliceringsstället

Allergiska eller anafylaktoida reaktioner av lidokain, tetrakain eller övriga innehållsämnen i Rapydan

kan förekomma. Tetrakain kan associeras med en högre incidens av sådana reaktioner än lidokain.

Systemiska biverkningar efter adekvat användning av Rapydan är osannolika, på grund av den ringa

dos som absorberas (se avsnitt 5.2).

4.9

Överdosering

Systemisk toxicitet är mycket osannolik vid normal användning av Rapydan. Skulle symtom på

toxicitet uppträda, kan de förväntas vara av samma typ som de som observerats efter administrering av

andra lokala anestetika, d.v.s symtom på CNS-retning och i allvarliga fall CNS-depression och

myokarddepression.

Allvarliga neurologiska symtom (kramper, CNS-depression) kräver symtomatisk behandling, som till

exempel assisterad ventilation och kramplösande medel. På grund av långsam systemisk absorption

ska en patient med symptom på toxicitet observeras i flera timmar efter att ha behandlats för dessa

symtom.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: lokalanestetika; amider; lidokain, kombinationer

ATC-kod: NO1BB52.

Rapydan medicinskt plåster innehåller lidokain, ett lokalanestetikum av amidtyp, och tetrakain, ett

lokalanestetikum av estertyp. Hudanestesi uppkommer efter applikation genom frisättning av lidokain

och tetrakain till hudens epidermala och dermala delar, nära receptorerna för hudsmärta och

nervändslut. Därvid sker en blockering av de natriumjonkanaler som krävs för nervimpulsens

initiering och fortledning. Graden av anestesi beror av applikationstid.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption:

Den systemiska exponeringen av de två aktiva substanserna beror av dos, applikationstid, hudens

tjocklek (varierar mellan olika delar av kroppen) och hudens kondition.

Samtidig applicering av två

eller fyra Rapydan medicinskt plåster i 60 minuter gav maximala plasmakoncentrationer av lidokain

på mindre än 9 ng/ml, medan tetrakains plasmakoncentrationer låg under kvantifieringsgränsen hos

samtliga patienter (n=22). Sekventiell 30 minuters applicering av Rapydan medicinska plåster med 60

minuters intervaller gav maximala plasmakoncentrationer av lidokain på mindre än 12 ng/ml, medan

tetrakains plasmakoncentrationer låg under kvantifieringsgränsen (n=11) hos vuxna.

Plåstret innehåller en värmeavgivande komponent som kan nå en maximal temperatur av 40°C med en

medeltemperatur på 26–34°C. Kinetikstudier har ej kunnat visa ökad eller snabbare absorption till

följd av värmekomponenten.

Läkemedelsverket 2012-08-09

Distribution:

Efter intravenös administrering till friska frivilliga är distributionsvolymen vid steady-state cirka 0,8

till 1,3 l/kg. Ungefär 75 % av lidokain är bundet till plasmaproteiner (främst alfa-1-syraglykoprotein).

Distributionsvolymen och proteinbindningen har inte fastställts för tetrakain beroende på snabb

hydrolys i plasma.

Metabolism och eliminering:

Lidokain elimineras främst genom metabolism. Omvandling till monoetylglycinxylidid och (MEGX)

och vidare till glycinxylidid (GX) medieras huvudsakligen av CYP1A2 och i lägre grad av CYP3A4.

MEGX metaboliseras även till 2,6-xylidin. 2,6-xylidin metaboliseras vidare av CYP2A6 till 4-

hydroxi-2,6-xylidin som utgör den huvudsakliga metaboliten i urin (80 %) och utsöndras som

konjugat. MEGX har en farmakologisk aktivitet motsvarande den för lidokain medan GX har mindre

farmakologisk aktivitet.

Tetrakain genomgår snabb hydrolys av plasmaesteraser. Primära metaboliter av tetrakain omfattar

paraaminobensoesyra och dietylaminoetanol, vilka båda har en ospecificerad aktivitet.

I vilken omfattning lidokain och tetrakain metaboliseras i huden är inte känd. Lidokain och dess

metaboliter utsöndras av njurarna. Mer än 98 % av en absorberad dos lidokain kan återfinnas i urinen

som metaboliter eller modersubstans. Mindre än 10 % av lidokain utsöndras oförändrat hos vuxna och

cirka 20 % utsöndras oförändrat hos nyfödda. Systemisk clearance är cirka 8–10 ml/min/kg.

Elimineringshalveringstiden för lidokain från plasma efter intravenös administrering är cirka 1,8

timmar. Halveringstiden och clearance för tetrakain har inte fastställts hos människa, men hydrolys i

plasma är snabb.

Barn:

Farmakokinetiska data från barn är begränsade, särskilt från barn under 3 år. I den enda pediatriska

studien som hittills utförts fick endast nio barn under 3 år Rapydan; av dessa genomgick endast 4 en

fullständig farmakokinetisk provtagning och på ett barn togs inga prover alls. Risken för högre

systemisk exponering hos barn under 3 år kan inte uteslutas. Tillgängliga farmakokinetiska data tyder

på att lidokainexponeringen (AUC och C

) är inverterat korrelerad med åldern. Generellt kan

toxicitet observeras vid nivåer av lidokain i blodet över 5 000 ng/ml och så låga koncentrationer som

1 000 ng/ml har associerats med antiarytmisk aktivitet.

I följande tabell anges tillgängliga C

-data för lidokain och tetrakain per ålder och behandlingsgrupp.

Det går inte att dra några säkra slutsatser om säkerhet från uppgifterna om barn under 3 år på grund av

det begränsade antalet exponerade patienter.

4 månader till 2 år

3 till 6 år

7 till 12 år

Parameter

1 plåster

2 plåster

1 plåster

2 plåster

1 plåster

2 plåster

Lidokain, C

(ng/ml)

Medel

Intervall

14,3

6,6–22,1

4,6–331

13,4

2,0–63,3

16,8

5,0–33,8

0–12,3

0–4,9

Tetrakain, C

(ng/ml)

Medel

Intervall

<0,9

0–1,33

0–3,97

<0,9

0–64,9

<0,9

Läkemedelsverket 2012-08-09

Äldre personer:

Efter samtidig applicering av två Rapydan medicinska plåster i 60 minuter på äldre personer (> 65 år,

n=12) var den maximala lidokainkoncentrationen 6 ng/ml men tetrakain var inte detekterbart (<0,9

ng/ml) i plasma. I intravenösa studier var elimineringshalveringstiden för lidokain statistiskt

signifikant längre hos äldre personer (2,5 timmar) än hos yngre personer (1,5 timmar).

Särskilda grupper:

Nedsatt hjärt-, njur- och leverfunktion: Inga specifika farmakokinetiska studier har genomförts.

Lidokains halveringstid kan öka vid nedsatt hjärt- eller leverfunktion. Fastställd halveringstid för

tetrakain saknas på grund av hydrolys i plasma.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Reproduktiv toxikologi

Lidokain: I studier av embryonal/fosterutveckling där råtta och kanin doserades under den

organbildande perioden, sågs inga teratogena effekter. Djurstudier är dock ofullständiga vad gäller

effekter på graviditet, förlossning och utveckling efter födseln.

Tetrakain: Inga effekter på fertiliteten observerades hos råttor vid en toxisk dos. I studier av embryo-

/fosterutveckling där råtta och kanin doserades under den organbildande perioden, sågs inga teratogena

effekter. Inga effekter observerades hos avkomman av råtta som behandlades med en för honan toxisk

dos under dräktighetens sena skede och under digivningen. Eftersom data från systemisk exponering

hos råtta saknas, kan någon jämförelse med exponering hos människa inte göras.

Lidokain och tetrakain: I studier av embryo-/fosterutveckling där doser gavs under den organbildande

perioden, sågs inte några teratogena effekter.

Genotoxisk och karcinogen potential

Genotoxicitetstudier med lidokain och tetrakain var negativa. Den karcinogena potentialen hos

lidokain och tetrakain har inte undersökts. Lidokainmetaboliten 2,6-xylidin har en genotoxisk potential

in vitro

. I en studie av den karcinogena potentialen hos råttor som exponerades för 2,6 xylidin

in utero,

postnatalt och under hela sin livstid, sågs tumörer i näshålan, underhuden och i levern. Tumörfyndens

kliniska relevans vid kortvarig/återkommande/topikal användning av lidokain är inte känd. Med tanke

på den korta behandlingstiden med Rapydan förutses dock inga karcinogena effekter.

Det finns inga ytterligare prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver det som redan

nämnts i denna produktresumé.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Baksidesskikt: polyetenfilm, på ena sidan täckt med akrylathäftämne.

CHADD (Controlled Heat Assisted Drug Delivery) värmekapsel: järnpulver, aktivt kol, natriumklorid

och trämjöl inkapslat i en påse av filterpapper.

Häftfilm: polyeten och akrylatklister.

Värmeförseglingsbar folie: laminat av polyeten och aluminium, täckt med polyesteruretanklister.

Läkemedelsskikt:

Läkemedelsverket 2012-08-09

polyvinylalkohol

sorbitanmonopalmitat

renat vatten

metylparahydroxibensoat (E218)

propylparahydroxibensoat (E216)

natriumborattäckt fiberduk

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

2 år.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Varje medicinskt plåster är täckt med en skyddande bricka av plast (HDPE), som måste avlägsnas

innan plåstret appliceras.

Plåstren är förpackade ett och ett i en skyddspåse (polyester/aluminium/polyetenlaminat).

1, 2, 5, 10, 25, eller 50 påsar är förpackade i en ytterkartong.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion

Efter användning innehåller plåstren fortfarande avsevärda mängder av de aktiva innehållsämnena.

Använda plåster ska vikas ihop med häftmassan inåt så att det frisättningsreglerande membranet inte

exponeras och av säkerhets- och miljöskäl lämnas till apotek.

Ej använt läkemedel och avfall skall kasseras enligt gällande anvisningar. Använda plåster ska inte

spolas ned i toaletten, kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Dessa åtgärder är till för att skydda

miljön.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Eurocept International B.V.

Trapgans 5

1244 RL Ankeveen

Nederländarna

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

22468

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2007-01-26/2012-01-26

Läkemedelsverket 2012-08-09

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2012-08-09

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen