Labetalol S.A.L.F. 5 mg/ml Injektions-/infusionsvätska, lösning

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

05-10-2018

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

05-10-2018

Aktiva substanser:
labetalolhydroklorid
Tillgänglig från:
S.A.L.F. SpA Laboratorio Farmacologico
ATC-kod:
C07AG01
INN (International namn):
labetalol
Dos:
5 mg/ml
Läkemedelsform:
Injektions-/infusionsvätska, lösning
Sammansättning:
labetalolhydroklorid 5 mg Aktiv substans; glukosmonohydrat Hjälpämne
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Ampull, 5 x 20 ml
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
53434
Tillstånd datum:
2016-12-19

Dokument på andra språk

Bipacksedel Bipacksedel - engelska

14-09-2018

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - engelska

14-09-2018

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - engelska

23-12-2016

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till patienten

Labetalol S.A.L.F. 5 mg/ml injektions-/infusionsvätska, lösning

labetalolhydroklorid

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

Om du får biverkningar tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller

även eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Labetalol S.A.L.F. är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du ges Labetalol S.A.L.F.

Hur Labetalol S.A.L.F. används

Eventuella biverkningar

Hur Labetalol S.A.L.F. ska förvaras.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Labetalol S.A.L.F. är och vad det används för

Labetalol S.A.L.F. innehåller den aktiva substansen labetalol. Det används för att behandla svår

hypertoni (högt blodtryck), inklusive svår graviditetsrelaterad hypertoni (högt blodtryck som

orsakats av graviditet) när det är nödvändigt att snabbt få blodtrycket under kontroll. Labetalol

S.A.L.F. kan även användas för att hålla blodtrycket under kontroll under narkos.

Labetalol tillhör en grupp läkemedel som kallas alfa- och betablockerande medel. Dessa läkemedel

sänker blodtrycket genom att blockera receptorer i hjärt- och kärlsystemet (cirkulationssystemet),

vilket sänker blodtrycket i blodkärlen långt bort från hjärtat.

Labetalolhydroklorid som finns i Labetalol S.A.L.F. kan också vara godkänd för att behandla andra

sjukdomar som inte nämns i denna bipacksedel. Fråga läkare, apotekspersonal eller annan hälso-

och sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du ges Labetalol S.A.L.F.

Labetalol S.A.L.F. ska inte användas

om du är allergisk mot labetalol eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

om du har vissa hjärtsjukdomar (till exempel hjärtblock eller sjuk sinusknuta (såvida du inte

har en pacemaker), kardiogen chock eller hjärtsvikt som inte är under kontroll.

om du har lågt blodtryck

om du har extremt långsam hjärtfrekvens (allvarlig bradykardi)

om du har ett tillstånd som kallas Prinzmetals angina

om du har astma eller en liknande lungsjukdom (obstruktiv lungsjukdom)

om du har en särskild sorts tumör i binjurarna (feokromocytom)

som inte behandlats med

lämplig läkemedelsbehandling (se avsnittet "Varningar och försiktighet")

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du använder Labetalol S.A.L.F.:

om du har försämrad leverfunktion eller leverskada

om du har försämrad njurfunktion

om du har perifer kärlsjukdom, till exempel Raynauds syndrom, fönstertittarsjuka

om du har diabetes mellitus (typ 1 eller typ 2)

om du har en överaktiv sköldkörtel (tyreotoxikos, hypertyreos)

om du tidigare haft en allvarlig allergisk reaktion (allergisk chock) mot något ämne

om du har hjärtsvikt eller andra problem med ditt hjärta (till exempel nedsatt systolisk

funktion i vänster kammare, atriventrikulärt block grad I)

om du vet att du kommer att genomgå en planerad operation

om du har metabol acidos (när din kropp producerar för mycket syra eller när njurarna inte

avlägsnar tillräckligt mycket syra från din kropp) och feokromocytom

om du har ett tillstånd som kallas ischemisk hjärtsjukdom

om du har något problem med lungorna eller andningsvägarna

Om du får låg hjärtfrekvens (bradykardi) som en följd av att ha använt Labetalol S.A.L.F. kan

läkaren sänka din dos.

Om du får hudutslag och/eller torra ögon eller någon slags allergisk reaktion när du använder

Labetalol S.A.L.F. ska du kontakta läkare som då kan minska dosen eller avbryta din behandling.

Operation

Om du ska opereras med totalanestesi (narkos) måste du tala om för kirurgen innan operationen att

du använder Labetalol S.A.L.F. eftersom labetalol kan dölja effekterna av plötslig blodtrycksförlust.

Labetalol kan påverka dina pupiller under operationen för grå starr. Tala om för ögonkirurgen före

operationen att du tar det här läkemedlet. Sluta inte använda labetalol innan operationen såvida inte

kirurgen säger till dig att göra det.

Tester

Det här läkemedlet kan störa vissa medicinska tester/laboratorietester och möjligen ge falska

testresultat. Se till att all laboratoriepersonal och alla dina läkare känner till att du tar det här

läkemedlet.

Barn och ungdomar

Detta läkemedel ska inte ges till barn och ungdomar under 18 år.

Andra läkemedel och Labetalol S.A.L.F.

Tala om för din läkare om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel innan du ges

Labetalol S.A.L.F. Detta är särskilt viktigt för följande läkemedel:

icke-steroida, antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) till exempel: sulindak, indometacin,

som används för att behandla smärta och inflammation.

digoxin (hjärtmedicin)

adrenalin som kan användas för att behandla svåra anafylaktiska (allergiska) reaktioner

läkemedel för hjärtfel (antiarytmika klass I t. ex. disopyramid och kinidin och antiarytmika

klass II t. ex amiodaron)

andra läkemedel som sänker blodtrycket (kalciumblockerare som verapamil)

totalanestetika (används vid operation som narkos)

tricykliska antidepressiva, till exempel imipramin (används för behandling vid depression)

läkemedel mot diabetes som tas via munnen, såsom biguanider (t.ex. metformin), sulfonylurea

(t.ex. glimepirid), meglitinider (t.ex. repaglinid) samt α-glukosidashämmare (t.ex. akarbos)

som används för att sänka blodsockernivån.

ergotaminderivat, till exempel ergotamin eller dihydroergotamin som används för att behandla

migrän

kolinesterashämmare, till exempel: donepezil, galantamin eller rivastigmin som används för

att behandla lindriga störningar i de mentala funktioner som är förknippade med tänkande,

resonerande och omdöme, Alzheimers sjukdom och Parkinsons sjukdom

nitrater, antipsykotika (t.ex. fenotiazinderivat, klorpromazin) och antidepressiva läkemedel

klonidin som används för att behandla högt blodtryck

Graviditet, amning och fertilitet

Om du är gravid, tror att du är gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare innan du ges

Labetalol S.A.L.F. Det är möjligt att fostret kan påverkas men Labetalol S.A.L.F. kan användas om

blodtrycket snabbt måste fås under kontroll under graviditeten.

Labetalol S.A.L.F. utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Om du ammar, rådfråga läkare innan du

ges Labetalol S.A.L.F.

Körförmåga och användning av maskiner

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra

arbeten som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa

avseenden är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar.

Beskrivning av dessa effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i

denna bipacksedel för vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Labetalol S.A.L.F. innehåller glukosmonohydrat

1 ml innehåller 49,5 mg glukosmonohydrat. Detta ska tas i beaktande av personer med diabetes

mellitus.

3.

Hur Labetalol S.A.L.F. används

Labetalol S.A.L.F. ska alltid användas enligt läkarens anvisningar. Labetalol S.A.L.F. är avsett för

intravenös behandling av patienter inlagda på sjukhus och ska ges av sjukvårdspersonal.

Det är viktigt att du ligger ner när du ges injektionen. Du kommer att ombes att förbli liggande i tre

timmar efter att du har fått Labetalol S.A.L.F. eftersom du kan bli yr (på grund av lågt blodtryck)

om du flyttar dig till ett upprätt läge innan dess. Labetalol S.A.L.F. kan antingen ges som en

bolusinjektion (då läkemedlet injiceras direkt i en ven) eller som en intravenös infusion (då

läkemedlet injiceras direkt i en ven under en längre tid). Läkaren kommer att besluta hur Labetalol

S.A.L.F. ska ges och i vilken dos.

Om du har fått för stor mängd av Labetalol S.A.L.F.

Symptomen på överdosering av labetalol (Labetalol S.A.L.F.) omfattar extrem yrsel när du ändrar

till en upprätt ställning (sittande eller stående) och ibland låg hjärtfrekvens som du känner som låg

puls (bradykardi).

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt

rådgivning.

Om du har ytterligare frågor om hur detta läkemedel används, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få

dem.

Vanliga: kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare

hjärtsvikt

yrsel på grund av lågt blodtryck om du förflyttar dig för snabbt från liggande till sittande eller

från sittande till stående (postural hypotoni). Detta kan inträffa inom tre timmar efter

injektionen av Labetalol S.A.L.F. och är vanligtvis övergående och inträffar under

behandlingens första veckor

täppt näsa, vilket vanligtvis är övergående och inträffar under behandlingens första veckor

förhöjda leverfunktionsvärden. Dessa går vanligtvis tillbaka när läkemedlet sätts ut

erektil dysfunktion (impotens)

allergiska reaktioner (överkänslighet) kan även omfatta utslag (av varierande svårighet),

klåda, andfåddhet och, mycket sällsynt, feber eller hastig svullnad i huden.

Mindre vanliga: kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare

sammandragning av de nedre luftvägarna (bronkospam)

Sällsynta: kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare

låg hjärtfrekvens, som kan kännas som låg puls (bradykardi)

Mycket sällsynta: kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare

störning i de elektriska impulser som styr hjärtslagen (hjärtblock)

förvärrade symptom på Raynauds sjukdom (kalla fingrar på grund av nedsatt blodcirkulation)

inflammation i levern (hepatit) som vanligtvis är övergående när behandlingen med Labetalol

S.A.L.F. upphör.

hepatocellulär gulsot (huden och ögonvitorna blir gula), kolestatisk gulsot (symptomen omfattar

trötthet och illamående följt av klåda, mörk urin och gulsot och kan omfatta hudutslag eller

feber) samt levernekros (skadad levervävnad). Dessa symptom är vanligtvis övergående när

behandlingen med Labetalol S.A.L.F. upphör

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar

direkt (se detaljernedan). Genom att rapporterabiverkningar kan du bidra till att öka informationen

om läkemedels säkerhet

webbplats: www.lakemedelsverket.se

Läkemedelsverket,

Box 26, 751 03 Uppsala

5.

Hur Labetalol S.A.L.F. ska förvaras.

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsanvisningar.

Används före det utgångsdatum som anges på ampullen och förpackningen efter ”EXP”.

Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven månad.

Använd inte läkemedlet om du märker tecken på försämringar av kvalitén hos produkten.

Kemisk och fysikalisk stabilitet har påvisats hos produkten i öppnad förpackning under 24 timmar

vid 25 °C, 30 °C och 40 °C.

Ur mikrobiologisk synvinkel bör produkten användas omedelbart när den öppnats. Om inte

produkten används omgående är användaren ansvarig för produktens tillstånd före användning och

förvaringstiden i öppnad förpackning, vilken normalt sett inte bör överskrida 24 timmar vid 2 till 8

°C.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är labetalolhydroklorid. En ml av lösningen innehåller 5 mg

labetalolhydroklorid.

Övriga innehållsämnen är glukosmonohydrat, dinatriumedetat och vatten för injektionsvätskor;

natriumhydroxid och saltsyra (för justering av pH-värdet).

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Labetalol S.A.L.F. är en klar, färglös lösning och levereras i en klar glasampull. Varje förpackning

innehåller 5 ampuller om 20 ml. Varje ampull innehåller 100 mg labetalolhydroklorid (5 mg/ml).

Innehavare av godkännande för försäljning

S.A.L.F S.p.A Laboratorio Farmacologico via Marconi, 2 - 24069 Cenate Sotto (BG), Italien

- Tfn. +39 035 940097

Denna bipacksedel ändrades senast:

2018-10-05

INFORMATION TILL HÄLSO- OCH SJUKVÅRDSPERSONAL

Följande information är endast avsedd för hälso- och sjukvårdspersonal:

Administrering

Labetalol S.A.L.F. är avsett för intravenös användning hos patienter inlagda på sjukhus och

administreringen görs av hälso- och sjukvårdspersonal. Patienten ska alltid vara placerad i ryggläge

eller liggandes på vänster sida när läkemedlet ges. Undvik att resa patienten till upprätt läge under

de 3 första timmarna efter intravenös administrering av labetalol; kraftig postural hypotoni kan

inträda. Det rekommenderas att blodtryck och hjärtfrekvens övervakas efter en injektion och under

infusion. Hjärtfrekvensen sjunker något hos de flesta patienter; allvarlig bradykardi är ovanligt men

kan kontrolleras genom att injicera 1 till 2 mg atropin intravenöst. Andningsfunktionen måste hållas

under observation, särskilt hos patienter med känd nedsättning. Labetalol för injektion kan antingen

ges i form av en bolusinjektion eller som intravenös infusion. Injektioner med labetalol har

administrerats utan biverkningar till patienter med okontrollerad hypertoni som redan behandlades

med andra blodtryckssänkande läkemedel, inklusive betablockerare.

Peroral underhållsbehandling

När blodtrycket har sänkts till lämplig nivå med hjälp av en bolusinjektion eller infusion ska

behandlingen bytas ut mot underhållsbehandling med labetaloltabletter, med en startdos om 100

mg, två gånger dagligen.

Dosering: Labetalol S.A.L.F. för injektion

Vuxna:

Indikation

Dos

Bolusinjekton:

Om det är nödvändigt att snabbt sänka blodtrycket ska en dos om

50 mg ges via intravenös injektion (under minst 1 minut) och, om

så krävs, upprepas med 5-inutersintervaller tills tillfredsställande

svar erhållits. Den totala dosen får inte överstiga 200 mg.

Maximal effekt uppnås vanligtvis inom 5 minuter och effekten

varar i ungefär 6 timmar. Den kan dock vara så länge som 18

timmar.

Svår hypertoni

Intravenös infusion:

En lösning med labetalol 1 mg/ml ska användas, dvs. innehållet i

två 20 ml ampuller (200 mg) utspätt till 200 ml med

infusionsvätskor för intravenöst bruk som anges i avsnittet

Kompatibiliteter’

Infusionshastigheten är vanligtvis omkring 160 mg/h men kan

justeras i enlighet med svaret och enligt läkarens bedömning. Den

effektiva dosen är vanligtvis 50 till 200 mg men infusionen ska

fortgå tills ett tillfredsställande svar erhålls. Större doser kan

krävas, speciellt till patienter med feokromocytom.

Vid svår graviditetsrelaterad hypertoni ska en långsammare och

stigande infusionshastighet användas. Infusionshastigheten ska

inledas med 20 mg/h och sedan fördubblas var 30:e minut tills ett

tillfredsställande svar erhålls eller en dos om 160 mg/h uppnåtts.

Uppnå

kontrollerad

hypotoni under

narkos

Den rekommenderade startdosen av labetalol för injektion för att

uppnå kontrollerad hypotoni under narkos är 10 till 20 mg

intravenöst, beroende på patientens ålder och sjukdomstillstånd.

Om inte en tillfredsställande hypotoni har uppnåtts efter 5 min ska

dosökningar med 5 till 10 mg ges tills önskad blodtrycksnivå har

nåtts.

Genomsnittlig duration för hypotoni efter 20 till 25 mg labetalol är

50 minuter.

Hypertoni p.g.a.

andra orsaker

Infundera med en hastighet på 120-160 mg/h tills ett

tillfredsställande svar erhållls och avsluta sedan infusionen.

Den effektiva dosen är vanligtvis 50 till 200 mg men större

doser kan krävas, speciellt till patienter med feokromocytom

Pediatrisk population:

Säkerhet och effekt för labetalol hos pediatriska patienter i åldern 0 till 18 år har inte fastställts. Inga

uppgifter finns tillgängliga.

Kompatibiliteter:

Labetalol får endast spädas med kompatibla vätskor för intravenös infusion under sterila

förhållanden.

Labetalol för injektion är kompatibelt med följande infusionsvätskor för intravenöst bruk:

5 % (50 mg/ml) dextros

0,18 % (1,8 mg/ml) natriumklorid och 4 % (40 mg/ml) dextros

0,3 % (3 mg/ml) kaliumklorid och 5 % (50 mg/ml) dextros

Ringerlaktat för infusion

0,9 % natriumklorid

Inkompatibiliteter

Labetalol för injektion har visats vara inkompatibelt med natriumbikarbonat för injektion 4,2 % (42

mg/ml).

Överdosering

Symptom och tecken

Betydande kardiovaskulära effekter kan förväntas, t. ex. uttalad postural hypotoni och i vissa fall

bradykardi. Njursvikt med oliguri har rapporterats efter kraftig överdosering med labetalol givet per

oralt. I ett fall kan det ha varit användandet av dopamin för att öka blodtrycket som förvärrade

njursvikten.

Behandling

Patienten ska placeras i ryggläge med benen i högt läge. Parenteral behandling med

adrenerga/antikolinerga läkemedel ska vid behov administreras för att förbättra cirkulationen.

Med hemodialys avlägsnas mindre än 1 % labetalolhydroklorid från cirkulationen.

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Labetalol S.A.L.F. 5 mg/ml injektions-

/

infusionsvätska, lösning

2.

KVALITATIV

OCH

KVANTITATIV

SAMMANSÄTTNING

1 ml innehåller 5 mg labetalolhydroklorid

Hjälpämne med känd effekt: 1 ml innehåller 49,5 mg glukosmonohydrat.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1

3.

LÄKEMEDELSFORM

Injektions-

/

infusionsvätska, lösning.

Labetalol S.A.L.F är en klar, färglös lösning och levereras i en klar glasampull.

4.

KLINISKA

UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Svår hypertoni, inklusive svår graviditetsrelaterad hypertoni när det är nödvändigt att snabbt

uppnå kontroll på blodtrycket.

Kan användas för att uppnå kontrollerad hypotoni under narkos.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Labetalol för injektion är avsett för intravenös användning hos patienter inlagda på sjukhus.

Populationer

Vuxna

Indikation

Dosering

Svår hypertoni

Bolusinjektion:

Om det är nödvändigt att sänka blodtrycket snabbt ska en dos på 50

mg ges genom intravenös injektion (under 1 minut) och, om

nödvändigt, upprepas med 5-minutersintervaller tills ett

tillfredsställande svar erhålls. Totaldosen får inte överstiga 200 mg.

Maximal effekt uppnås vanligtvis inom 5 minuter och effekten varar i

ungefär 6 timmar men kan vara så länge som 18 timmar.

Intravenös infusion:

En lösning med labetalol 1 mg/ml bör användas, dvs. innehållet i två

20 ml ampuller (200 mg) utspätt till 200 ml med

de kompatibla

infusionsvätskor för intravenöst bruk som anges i avsnitt 6.6.

Infusionshastigheten ska vanligtvis vara omkring 160 mg/h men den

kan justeras baserat på svaret och

enligt läkarens bedömning

. Den

effektiva dosen är vanligtvis 50 till 200 mg men infusionen ska

fortsätta tills ett tillfredsställande svar erhålls och högre doser kan

behövas, särskilt hos patienter med feokromocytom.

Vid svår graviditetsrelaterad hypertoni ska en långsammare och

ökande infusionstakt användas. Infusionstakten ska starta på 20 mg/h

och sedan dubbleras var 30:e minut tills ett tillfredsställande svar

erhålls eller en dosering på 160 mg/h uppnåtts.

Uppnå

kontrollerad

hypotoni under

narkos.

För att uppnå kontrollerad hypotoni under narkos är den

rekommenderade startdosen av labetalol för injektion 10 till 20 mg

intravenöst beroende på patientens ålder och tillstånd.

Om tillfredsställande hypotoni inte uppnås efter 5 min kan ökningar

med 5 till 10 mg ges tills den önskade blodtrycksnivån uppnås.

Hypotonin efter 20 till 25 mg labetalol varar i genomsnitt i 50

minuter.

Hypertoni

av andra

orsaker

Infundera med en takt på

120–160

mg/h tills ett tillfredsställande svar

erhålls och stoppa sedan infusionen. Den effektiva dosen är vanligtvis

50 till 200 mg men högre doser kan behövas, särskilt hos patienter

med feokromocytom.

Pediatrisk population:

Säkerhet och effekt för labetalol för barn i åldern 0 till 18 år har inte fastställts. Inga data finns

tillgängliga.

Administreringssätt

Försiktighetsåtgärder före hantering eller administrering av läkemedlet:

Patienterna ska alltid ges läkemedlet i ryggläge eller liggandes på vänster sida.

Undvik att resa patienten till upprätt läge inom 3 timmar efter intravenös administrering av labetalol

eftersom kraftig postural hypotoni kan inträffa.

4.3

Kontraindikationer

Labetalol S.A.L.F. är kontraindicerat för patienter med känd överkänslighet mot den aktiva

substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Icke-selektiva betablockerare ska inte användas hos patienter med astma eller anamnes på

obstruktiv luftvägssjukdom

Labetalol S.A.L.F. är kontraindicerat vid andra eller tredje gradens hjärtblock (såvida inte

pacemaker finns in situ), kardiogen chock och andra tillstånd förknippade med svår och

långvarig hypotoni eller svår bradykardi.

Okompenserad hjärtsvikt

Instabil/okontrollerad hjärtinsufficiens

Sjuk sinusknuta, inklusive sinoatrialt block, såvida inte en pacemaker finns in situ.

Prinzmetals angina

Sinusknutedysfunktion

Obehandlat feokromocytom

4.4

Varningar och försiktighet

Leversjukdom

Försiktighet måste iakttas vid leversjukdom. Mycket sällsynta rapporter om svår hepatocellulär

skada vid labetalolbehandling har förekommit. Leverskadan är vanligen reversibel och har inträffat

både efter korttids- och långtidsbehandling. Levernekros, i vissa fall med dödlig utgång har dock

rapporterats. Laboratorieundersökningar ska göras vid första tecken eller symptom på

leverdysfunktion. Om laboratorieresultat visar på leverskada eller om patienten har tecken på gulsot

ska labetalolbehandlingen avbrytas och inte återupptas.

Särskild försiktighet ska iakttas när labetalol används till patienter med nedsatt leverfunktion

eftersom dessa metaboliserar labetalol långsammare än patienter utan nedsatt leverfunktion.

Nedsatt njurfunktion

Försiktighet ska iakttas när labetalol används för patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion (GFR =

15–29 ml/min/1,73 m

Perifer kärlsjukdom

Labetalol ska användas med försiktighet till patienter med perifer vaskulär sjukdom eftersom deras

symptom kan förvärras. Försiktighet tillråds vid patienter med perifer artärsjukdom (Raynauds

syndrom, claudicatio intermittens) eftersom labetalol kan förvärra deras symptom. Alfablockerare

kan motverka den oönskade effekten av betablockerare.

Symptomatisk bradykardi

Om patienten utvecklar symptomatisk bradykardi ska labetaloldosen minskas.

Första gradens atrioventrikulärt block

Med tanke på den negativa effekten av beta-adrenoreceptorblockerande läkemedel på den

atrioventrikulära överledningstiden ska labetalol administreras med försiktighet till patienter med

första gradens atrioventrikulärt block.

Diabetes mellitus

Försiktighet ska iakttas vid okontrollerad eller svårkontrollerad diabetes mellitus. Liksom med

andra beta-adrenoreceptorblockerande läkemedel kan labetalol dölja symptomen på hypoglykemi

(takykardi och tremor) hos patienter med diabetes. Den hypoglykemiska effekten av insulin och

orala hypoglykemiska medel kan förstärkas av betablockerare.

Labetalol S.A.L.F. innehåller 49,5

mg glukosmonohydrat/ml. Detta ska beaktas vid behandling av

patienter med diabetes mellitus.

Tyreotoxikos

Betablockerare kan dölja symptomen på tyreotoxikos men sköldkörtelfunktionen förändras inte.

Överkänslighet mot betablockerare

Risk för anafylaktisk reaktion: När patienter med en anamnes med svår anafylaktisk reaktion mot

olika allergener använder betablockerare kan de bli mer reaktiva för upprepad provokation, oavsett

om den sker oavsiktligt, diagnostiskt eller i behandlingssyfte. Dessa patienter svarar eventuellt inte

på de vanliga doserna eppinefrin som används för att behandla en allergisk reaktion.

Adrenalin

Om patienter som får labetalol behöver adrenalinbehandling ska en reducerad adrenalin dos

användas eftersom samtidig administrering av labetalol och adrenalin kan medföra bradykardi och

hypertoni (se avsnitt 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner).

Vid kraftigt förhöjd halt adrenalin i blodet som vid feokromocytom kan labetalol orsaka en

paradoxal blodtryckshöjning.

Hudutslag och/eller torra ögon

Hudutslag och/eller torra ögon i samband med användning av beta-adrenoreceptorblockerande

läkemedel har rapporterats. Den rapporterade förekomsten är liten och i de flesta fall klingade

symptomen av när behandlingen sattes ut. Gradvist utsättande av läkemedlet ska övervägas om en

sådan reaktion inte kan förklaras på annat sätt.

Intraoperative Floppy Iris Syndrome

Uppkomsten av syndromet Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS, en variant av intraoperativ

mios) har observerats i samband med kataraktkirurgi hos en del patienter som behandlas med eller

tidigare har behandlats med tamsulosin. Enstaka rapporter har också mottagits rörande andra alfa-1-

blockerare och risken för läkemedelsklasseffekt kan inte uteslutas. Eftersom IFIS kan medföra ökad

förekomst av komplikationer vid kataraktoperation ska ögonkirurgen informeras före ingreppet om

aktuell eller tidigare användning av alfa-1-blockerare.

Hjärtsvikt eller nedsatt vänsterkammarfunktion

Särskild försiktighet ska iakttas hos patienter som lider av hjärtsvikt eller nedsatt systolisk

vänsterkammarfunktion. Labetalol är kontraindicerat vid okontrollerad hjärtsvikt men kan användas

med försiktighet till patienter som är välinställda och symptomfria. Hjärtsvikt ska kontrolleras med

adekvat behandling innan labetalol används.

Användning av betablockerare innebär en ökad risk för inducering av eller förvärrad hjärtsvikt eller

obstruktiv lungsjukdom. Vid hjärtsvikt ska hjärtmuskelns sammandragningsförmåga upprätthållas

och svikten kompenseras. Patienter med reducerad sammandragningsförmåga, särskilt äldre, ska

övervakas regelbundet med avseende på uppkommande hjärtsvikt.

Det rekommenderas med eftertryck att behandling med labetalolhydroklorid S.A.L.F. inte avbryts

abrupt, särskilt hos patienter med hjärtsvikt och patienter med angina pectoris (risk för förvärrad

angina, hjärtinfarkt och ventrikelflimmer).

Inhalerade anestetika

Försiktighet ska iakttas vid samtidig behandling med inhalerade anestetika (se avsnitt 4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner). Behandling med labetalol behöver inte

avbrytas före anestesi men patienten bör få atropin intravenöst innan anestesibehandlingen påbörjas.

Labetalol kan förstärka de hypotensiva effekterna av flyktiga anestetika.

Metabolisk acidos och feokromocytom

Försiktighet ska iakttas vid metabolisk acidos och feokromocytom. Hos patienter med

feokromocytom ska labetalol endast administreras efter att adekvat alfablockad uppnåtts.

Kalciumantagonister

Försiktighet ska iakttas om labetalol används samtidigt som kalciumantagonister, särskilt

"kalciumflödeshämmare" som påverkar sammandragningsförmågan och AV-överledningen

negativt.

Försiktighet ska iakttas vid samtidig administrering av adrenalin, verapamil eller klass 1-

antiarytmika (se avsnitt 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner).

Betablockerare har negativ inotrop effekt men påverkar inte den positiva inotropa effekten av

digitalis.

Plötslig blödning

Under narkos kan labetalol maskera de kompenserande fysiologiska svaren vid plötslig blödning

(takykardi och vasokonstriktion). Blodförlust och den upprätthållna blodvolymen måste därför

övervakas noga.

Administrering

Övervakning av blodtrycket och hjärtfrekvensen efter injiceringen och under infusionen

rekommenderas. De flesta patienterna får en liten sänkning av hjärtfrekvensen. Allvarlig bradykardi

är ovanligt men kan kontrolleras genom att injicera atropin ,1 till 2 mg intravenöst.

Andningsfunktionen ska övervakas, särskilt hos patienter med känd nedsatt funktion.

När blodtrycket har sänkts till en adekvat nivå genom bolusinjektion eller infusion ska

behandlingen ersättas med underhållsterapi med labetaloltabletter med en startdos på 100 mg två

gånger om dagen.

Labetalol för injektion har administrerats till patienter med okontrollerad hypertoni som redan får

med andra blodtryckssänkande medel, inklusive betablockerare, utan biverkningar.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Den hypotensiva effekten av labetalol kan reduceras när det används i kombination med

prostaglandinsynteshämmare (NSAID). Dosjusteringar kan därför behöva göras. Ytterligare

interaktioner kan inträffa med andra blodtryckssänkande medel.

Labetalol fluorescerar i alkaliska lösningar med en exitationsvåglängd på 334 nanometer och en

fluorescensvåglängd på 412 nanometer och kan därför interagera med analyser av vissa

fluorescerande substanser, inklusive katekolaminer.

Förekomsten av labetalolmetaboliter i urinen kan visa på falskt förhöjda nivåer eller

urinkatekolaminer, metanefrin, normetanefrin och vanillylmandelsyra när dessa mäts med

fluorimetriska eller fotometriska metoder. När patienter med misstänkt feokromocytom och som

behandlas med labetalolhydroklorid screenas bör en specifik metod som till exempel

högupplösande vätskekromatografi med fastfasextraktion användas för bestämning av

katekolaminnivåer.

Labetalol har visats reducera upptaget av radioisotoper av metajodbernsylguanidin

metaiodobenzylguanidine,

MIBG).

Noggrannhet ska därför iakttas vid tolkning av resultaten från MIBG-scintigrafi.

Samtidig administrering av labetalol och adrenalin kan medföra bradykardi och hypertoni (se

avsnitt 4.4 Varningar och försiktighet).

Försiktighet ska iakttas om labetalol används samtidigt som antingen klass 1- antiarytmika eller

kalciumantagonister av typen verapamil.

Förhöjd risk för myokarddepression i kombination med klass I- antiarytmika (t.ex. disopyramid och

kinidin) och amiodaron (klass II-antiarytmika).

Risk för uttalad bradykardi och hypotoni i kombination med kalciumantagonister med negativ

inotrop effekt (t.ex. verapamil, diltiazem), särskilt för patienter med nedsatt ventrikulär funktion

och/eller störningar i överledningen. Vid övergång från en kalciumantagonist till en betablockerare

eller vice versa ska ny intravenös behandling inte sättas in förrän minst 48 timmar efter att den

föregående behandlingen satts ut.

Samtidig behandling med kalciumantagonister som är dihydropyridinderivat (t.ex. nifedipin) kan

öka risken för hypotoni och kan medföra hjärtsvikt hos patienter med latent hjärtinsufficiens.

Digitalisglykosider i kombination med betablockerare kan förlänga den atrioventrikulära

överledningstiden. Labetalol kan förstärka digoxinets effekt när det gäller att reducera ventrikulär

frekvens.

Betablockerare, särskilt icke-selektiva betablockerare, kan öka risken för hypoglykemi hos patienter

med diabetes och dölja symptomen på hypoglykemi, t.ex. takykardi och tremor, samt fördröja

normaliseringen av blodsockret efter insulininducerad hypoglykemi. Dosjusteringar av orala

läkemedel mot diabetes och insulin kan behöva göras.

Försiktighet ska iakttas i samband med allmän anestesi till patienter som använder betablockerare.

Betablockerare minskar risken för arytmier under anestesi men kan medföra sänkning av

reflektorisk takykardi och öka risken för hypotoni under anestesi. Ett medel med så låg negativ

inotrop effekt som möjligt ska användas för anestesi. Hjärtfunktionen måste övervakas noggrant

och bradykardi på grund av vagal dominans ska korrigeras med intravenös administrering av

atropin,

1–2

mg intravenöst (utsättning före kirurgi, se avsnitt 4.2 Dosering och administreringssätt).

När det gäller utsättning av betablockerare och klonidin hos patienter som använder bägge medlen

måste gradvis utsättning av betablockeraren göras flera dagar innan klonidin sätts ut. Skälet är att

minska den potentiellt återkommande hypertensiva krisen som är en följd av att klonidin sätts ut.

När man byter från klonidin till en betablockerare är det därför viktigt att sätta ut klonidin gradvis

och påbörja behandlingen med betablockerare flera dagar efter det att klonidin har satts ut.

Samtidig behandling med kolinesterashämmare kan öka risken för bradykardi.

Samtidig behandling behandling med stimulerande adrenergika, t.ex. fenylpropanolamin och

adrenalin, kan öka risken för förhöjt blodtryck medan samtidig behandling med betastimulerande

adrenergika resulterar i en ömsesidigt reducerad effekt (antidoteffekt).

Samtidig användning av ergotaminderivat kan öka risken för vasospastiska reaktioner hos en del

patienter.

Labetalol har visats öka biotillgängligheten för imipramin med mer än 50 % beroende på

hämningen av dess 2-hydroxylering.

Labetalol i kombination med imipramin kan öka effekten av imipramin. Samtidig användning av

tricykliska antidepressiva medel kan öka förekomsten av tremor.

Labetalol kan förstärka den hypotensiva effekten hos lättflyktiga anestetika.

Förstärkt blodtryckssänkning kan förekomma vid samtidig användning av t.ex. nitrater,

antipsykotiska medel (fentiazinderivat som till exempel kloropromazin) och andra antipsykotiska

och antidepressiva medel.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Utifrån erfarenheten av graviditet hos människa förväntas inte labetalol öka risken för medfödda

missbildningar. Studier på djur tyder inte på teratogenicitet.

Toxiska effekter på fosterutvecklingen

har dock noterats (se avsnitt 5.3). Beroende på den farmakologiska verkningsmekanismen för alfa-

och betaadrenoblockad och när dessa används under den senare delen av graviditeten bör

biverkningar för fostret och det nyfödda barnet beaktas (bradykardi, hypotoni, andningsdepression

och hypoglykemi) då labetalol passerar placentabarriären. Noggrann övervakning krävs under 24 -

48 timmer efter födseln. Betablockerare kan minska blodflödet i uterus.

Labetalol ska endast användas under graviditet om fördelarna för modern uppväger riskerna för

fostret.

Amning

Labetalol utsöndras i bröstmjölk i små mängder (ungefär 0,004 - 0,07 % av moderns dos). Inga

biverkningar har hittills rapporterats. Försiktighet ska iakttas när labetalol administreras till

ammande kvinnor.

Fertilitet

Det finns inga uppgifter från människa om eventuella effekter av labetalol på fertilitet. Icke kliniska

uppgifter anses vara otillräckliga.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Ej relevant.

4.8

Biverkningar

Sammanfattning av säkerhetsprofilen

De vanligaste biverkningarna som observerats med labetalol för injektion och som samlats in från

rapporter efter godkännande för försäljning omfattar: hjärtsvikt, postural hypotoni, överkänslighet,

läkemedelsorsakad feber, förhöjda leverfunktionsvärden, nästäppa och erektil dysfunktion.

Tabulerad förteckning över biverkningar

Följande konvention har använts för att klassificera frekvensen:

Mycket vanliga ≥ 1/10

Vanliga ≥ 1/100 och < 1/10

Mindre vanliga ≥ 1/1 000 och < 1/100

Sällsynta ≥ 1/10 000 och < 1/1 000

Mycket sällsynta < 1/10 000

Biverkningar som anges med # är vanligen övergående och inträffar under de första veckorna med

behandlingen.

Organsystem

Biverkningar

Immunsystemet

Vanliga

Överkänslighet, läkemedelsorsakad feber

Vanliga

Hjärtsvikt

Sällsynta

Bradykardi

Hjärtat

Mycket

sällsynta

Hjärtblock

Blodkärl

Vanliga

# Postural hypotoni

Mycket

sällsynta

Förvärrade symptom på Raynauds

syndrom

Andningsvägar, bröstkorg

och mediastinum

Vanliga

# Nästäppa

Mindre

vanliga

Bronkospasm

Vanliga

Förhöjda leverfunktionsvärden

Lever och gallvägar

Mycket

sällsynta

Hepatit, hepatocellulär gulsot, kolestatisk

gulsot, levernekros

Reproduktionsorgan och

bröstkörtel

Vanliga

Erektil dysfunktion

Beskrivning av vissa biverkningar:

Immunsystemet

Överkänslighetsreaktioner som rapporterats innefattar utslag, pruritus, dyspné

och, i mycket sällsynta fall, läkemedelsorsakad feber och angioödem.

Blodkärl

Uttalad postural hypotoni kan inträffa om patienter tillåts inta upprätt läge inom

3 tim efter att ha fått labetalolinjektion.

Lever och gallvägar

Tecken och symptom på störningar i lever och gallvägar är vanligen reversibla

vid utsättning av läkemedlet.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet har godkänts. Det gör det

möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal

uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via det nationella rapporteringssystemet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Symptom och tecken:

Betydande kardiovaskulära effekter kan förväntas, t.ex. omfattande postural hypotoni och i vissa

fall bradykardi.

Njursvikt med oliguri har rapporterats efter massiv överdosering av per oralt givet labetalol. I ett

fall kan användningen av dopamin för att öka blodtrycket ha förvärrat njursvikten.

Behandling:

Patienterna ska placeras i ryggläge med upphöjda ben.

Parenteral behandling med adrenerga/antikolinerga läkemedel ska administreras efter behov för att

förbättra cirkulationen.

Hemodialys avlägsnar mindre än 1 % labetalolhydroklorid ur blodomloppet.

Fortsatt handhavande ska ske på klinisk indikation eller enligt rekommendation från

giftinformationscentralen, om tillgänglig.

5

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Alfa- och betareceptorblockerande medel, ATC-kod: C07AG01

Verkningsmekanism

Labetalol sänker blodtrycket genom att blockera alfaadrenoreceptorer i perifera arterioler och

därmed sänka det perifera motståndet och skyddar med samtidigt en betablockad hjärtat mot det

reflektoriska sympatikuspådrag som annars skulle uppstå.

Farmakodynamiska effekter

Hjärtminutvolymen reduceras inte signifikant i vila eller efter måttligt ansträngning. Ökningen av

det systoliska blodtrycket under ansträngning blir mindre men motsvarande förändringar av det

diastoliska trycket är väsentligen normala. Alla dessa effekter kan förväntas vara till nytta för

patienter med hypertoni.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Farmakokinetik

Labetalol består kemiskt av fyra stereoisomerer med olika farmakodynamiska effekter.

Distribution

Ungefär 50 % av mängden labetalol i blodet är proteinbundet. Endast försumbara mängder av

labetalol har passerat blod-hjärnbarriären i studier på djur. Labetalol passerar placentabarriären och

utsöndras i bröstmjölk.

Metabolism

Labetalol metaboliseras huvudsakligen genom konjugation till inaktiva glukuronidmetaboliter.

Eliminering

Glukuronidmetaboliterna utsöndras både i urin och via gallan till faeces. Mindre än 5 % av

labetaloldosen utsöndras oförändrad i urin och galla. Halveringstiden för labetalol i plasma är

ungefär 4 timmar.

Särskilda patientgrupper

Nedsatt leverfunktion

Labetalol genomgår en signifikant men varierande första passagens metabolism när det ges per

oralt. I en studie med 10 patienter med histologiskt påvisad cirros ökade exponeringen för peroralt

labetalol cirka tre gånger jämfört med den friska kontrollgruppen. Individuella variationer hos både

patienter och kontrollgruppen var stora (cirka 2,5 gånger). Patienter med nedsatt leverfunktion kan

behöva ges lägre orala doser labetalol (se avsnitt 4.2 Dosering och administreringssätt och avsnitt

4.4 Varningar och försiktighet).

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Karcinogena, mutagena och teratogena effekter

Det sågs inga tecken på mutagen potential i undersökningar

in vitro

in vivo

Labetalol visade inga tecken på karcinogenicitet i långtidsstudier på möss och råttor. Ingen

teratogenicitet har observerats hos råtta och kaniner vid orala doser på 6 respektive 4 gånger den

högsta rekommenderade dosen för människa. Ökade fosterresorption kunde ses hos båda arterna vid

doser som närmar sig de maximala rekommenderade doserna för humant bruk. I en teratologistudie

som utfördes med labetalol på kanin med intravenösa doser upp till 1,7 gånger den maximala

rekommenderade dosen för humant bruk gav inget bevis för läkemedelsrelaterade skador på fostret.

6

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

glukosmonohydrat

dinatriumedetat

vatten för injektionsvätskor;

natriumhydroxid och saltsyra (för justering av pH-värdet).

6.2

Inkompatibiliteter

Labetalol för injektion har visats vara inkompatibelt med natriumbikarbonat för injektion BP 4,2 %

6.3

Hållbarhet

2 år.

Kemisk och fysikalisk stabilitet hos produkten i öppnad förpackning har påvisats för 24 timmar vid

25 °C, 30 °C och 40 °C.

Ur mikrobiologisk synvinkel bör produkten användas omgående. Om inte produkten används

omgående är användaren ansvarig för produktens tillstånd före användning och förvaringstiden i

öppnad förpackning, vilken normalt sett inte bör överskrida 24 timmar vid 2 till 8 °C.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsanvisningar.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Förpackning á 5 x 20 ml (glasampull)

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Labetalol får endast spädas med kompatibla vätskor för intravenös infusion under sterila

förhållanden.

Labetalol för injektion är kompatibelt med följande infusionsvätskor, lösningar för intravenöst bruk:

50 mg/ml dextros.

1,8mg/ml natriumklorid och 40 mg/ml dextros.

3 mg/ml kaliumklorid och 50 mg/ml dextros.

Ringerlaktat för infusion.

0,9 % natriumklorid.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

S.A.L.F S.p.A Laboratorio Farmacologico via Marconi, 2 - 24069 Cenate Sotto (BG), Italien

- Tfn. +39 035 940097

8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

53434

9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2016-12-19

10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2018-10-05

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen