RELESTAT 0,05% SOLUCION OFTALMICA

מדינה: ונצואלה

שפה: ספרדית

מקור: Instituto Nacional de Higiene

מרכיב פעיל:

EPINASTINA

זמין מ:

WEPHARMA 2016 CASA DE REPRESENTACION, C.A.

INN (שם בינלאומי):

EPINASTINA

כמות:

0,05%

טופס פרצבטיות:

SOLUCION OFTALMICA

מסלול נתינה (של תרופות):

OFTALMICA

סוג מרשם:

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

תוצרת:

ALLERGAN PRODUCTOS FARMACEUTICOS LIMITED

מצב אישור:

VIGENTE

תאריך אישור:

2029-05-13

מאפייני מוצר

Ciudad Universitaria UCV, Los Chaguaramos. Caracas-República
Bolivariana de Venezuela, Cód. Postal 1041.
Teléfono: (058-021222191622. Portal Web http://www.inhrr.gob.ve. RIF:
G-20000-101-1
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
EPINASTINA
2. VIA DE ADMINISTRACION
OFTALMICA
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Descongestivos y antialérgicos. Otros
antialérgicos.
CÓDIGO ATC: S01GX10. 3.1. FARMACODINAMIA
La epinastina es un antihistamínico de segunda generación, derivado
tetracíclico de
guanidina con acción antagonista selectiva de los receptores H
1
de histamina e
inhibidora de la liberación de histamina de los mastocitos. En
estudios _ in vitro_ ha
demostrado también alguna afinidad por receptores H
2
, alfa-1 y alfa-2 adrenérgicos,
serotoninérgicos (particularmente 5-HT2), colinérgicos y
dopaminérgicos, además de
actividad
anti-leucotrieno,
anti-FAP
(factor
activador
de
plaquetas)
y
anti-
bradiquinina. 3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN / DISTRIBUCIÓN
Luego de su administración oftálmica como solución al 0,05% en
ambos ojos la
epinastina genera una acción terapéutica apreciable a los 3 - 5
minutos que se
mantiene hasta por 8 horas. Se absorbe sistémicamente en muy escasa
magnitud
alcanzando concentraciones séricas pico de 0,042 ng/mL en
aproximadamente 2
horas. Se une a proteínas plasmáticas en un 64% y se distribuye
ampliamente a los
tejidos (Vd:417 L). No parece atravesar bien la barrera
hematoencefálica y se
desconoce si en humanos se excreta en la leche materna o si cruza la
placenta.
BIOTRANSFORMACIÓN / ELIMINACIÓN
Se metaboliza menos de un 10% y se elimina en su mayoría inalterada
en un 55%
por la orina y 30% con las heces. Exhibe una vida media de
eliminación terminal de
12 horas.
3.3. INFORMACIÓN PRECLÍNICA SOBRE SEGURIDAD
Aunque las evaluaciones del potencial mutagénico de epinastina
realizados con los
primeros lotes sintetizados del fármaco en los años 80’s mostraron
resultados
positivos en 2 ensayos (ensayos _ in vitro_ de aberración
cromosómica con li