Valsts: Venecuēla
Valoda: spāņu
Klimata pārmaiņas: Instituto Nacional de Higiene
EPINASTINA
WEPHARMA 2016 CASA DE REPRESENTACION, C.A.
EPINASTINA
0,05%
SOLUCION OFTALMICA
OFTALMICA
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
ALLERGAN PRODUCTOS FARMACEUTICOS LIMITED
VIGENTE
2029-05-13
Ciudad Universitaria UCV, Los Chaguaramos. Caracas-República Bolivariana de Venezuela, Cód. Postal 1041. Teléfono: (058-021222191622. Portal Web http://www.inhrr.gob.ve. RIF: G-20000-101-1 1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO EPINASTINA 2. VIA DE ADMINISTRACION OFTALMICA 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Descongestivos y antialérgicos. Otros antialérgicos. CÓDIGO ATC: S01GX10. 3.1. FARMACODINAMIA La epinastina es un antihistamínico de segunda generación, derivado tetracíclico de guanidina con acción antagonista selectiva de los receptores H 1 de histamina e inhibidora de la liberación de histamina de los mastocitos. En estudios _ in vitro_ ha demostrado también alguna afinidad por receptores H 2 , alfa-1 y alfa-2 adrenérgicos, serotoninérgicos (particularmente 5-HT2), colinérgicos y dopaminérgicos, además de actividad anti-leucotrieno, anti-FAP (factor activador de plaquetas) y anti- bradiquinina. 3.2. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN / DISTRIBUCIÓN Luego de su administración oftálmica como solución al 0,05% en ambos ojos la epinastina genera una acción terapéutica apreciable a los 3 - 5 minutos que se mantiene hasta por 8 horas. Se absorbe sistémicamente en muy escasa magnitud alcanzando concentraciones séricas pico de 0,042 ng/mL en aproximadamente 2 horas. Se une a proteínas plasmáticas en un 64% y se distribuye ampliamente a los tejidos (Vd:417 L). No parece atravesar bien la barrera hematoencefálica y se desconoce si en humanos se excreta en la leche materna o si cruza la placenta. BIOTRANSFORMACIÓN / ELIMINACIÓN Se metaboliza menos de un 10% y se elimina en su mayoría inalterada en un 55% por la orina y 30% con las heces. Exhibe una vida media de eliminación terminal de 12 horas. 3.3. INFORMACIÓN PRECLÍNICA SOBRE SEGURIDAD Aunque las evaluaciones del potencial mutagénico de epinastina realizados con los primeros lotes sintetizados del fármaco en los años 80’s mostraron resultados positivos en 2 ensayos (ensayos _ in vitro_ de aberración cromosómica con li Izlasiet visu dokumentu