RELESTAT 0,05% SOLUCION OFTALMICA

Страна: Венесуела

мова: іспанська

Джерело: Instituto Nacional de Higiene

Активний інгредієнт:

EPINASTINA

Доступна з:

WEPHARMA 2016 CASA DE REPRESENTACION, C.A.

ІПН (Міжнародна Ім'я):

EPINASTINA

Дозування:

0,05%

Фармацевтична форма:

SOLUCION OFTALMICA

Адміністрація маршрут:

OFTALMICA

Тип рецепту:

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

Виробник:

ALLERGAN PRODUCTOS FARMACEUTICOS LIMITED

Статус Авторизація:

VIGENTE

Дата Авторизація:

2029-05-13

Характеристики продукта

Ciudad Universitaria UCV, Los Chaguaramos. Caracas-República
Bolivariana de Venezuela, Cód. Postal 1041.
Teléfono: (058-021222191622. Portal Web http://www.inhrr.gob.ve. RIF:
G-20000-101-1
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
EPINASTINA
2. VIA DE ADMINISTRACION
OFTALMICA
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Descongestivos y antialérgicos. Otros
antialérgicos.
CÓDIGO ATC: S01GX10. 3.1. FARMACODINAMIA
La epinastina es un antihistamínico de segunda generación, derivado
tetracíclico de
guanidina con acción antagonista selectiva de los receptores H
1
de histamina e
inhibidora de la liberación de histamina de los mastocitos. En
estudios _ in vitro_ ha
demostrado también alguna afinidad por receptores H
2
, alfa-1 y alfa-2 adrenérgicos,
serotoninérgicos (particularmente 5-HT2), colinérgicos y
dopaminérgicos, además de
actividad
anti-leucotrieno,
anti-FAP
(factor
activador
de
plaquetas)
y
anti-
bradiquinina. 3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN / DISTRIBUCIÓN
Luego de su administración oftálmica como solución al 0,05% en
ambos ojos la
epinastina genera una acción terapéutica apreciable a los 3 - 5
minutos que se
mantiene hasta por 8 horas. Se absorbe sistémicamente en muy escasa
magnitud
alcanzando concentraciones séricas pico de 0,042 ng/mL en
aproximadamente 2
horas. Se une a proteínas plasmáticas en un 64% y se distribuye
ampliamente a los
tejidos (Vd:417 L). No parece atravesar bien la barrera
hematoencefálica y se
desconoce si en humanos se excreta en la leche materna o si cruza la
placenta.
BIOTRANSFORMACIÓN / ELIMINACIÓN
Se metaboliza menos de un 10% y se elimina en su mayoría inalterada
en un 55%
por la orina y 30% con las heces. Exhibe una vida media de
eliminación terminal de
12 horas.
3.3. INFORMACIÓN PRECLÍNICA SOBRE SEGURIDAD
Aunque las evaluaciones del potencial mutagénico de epinastina
realizados con los
primeros lotes sintetizados del fármaco en los años 80’s mostraron
resultados
positivos en 2 ensayos (ensayos _ in vitro_ de aberración
cromosómica con li