Sivextro

Den Europæiske Union - dansk - EMA (European Medicines Agency)

Køb det nu

Indlægsseddel PIL
Produktets egenskaber SPC
Offentlige vurderingsrapport PAR
Aktiv bestanddel:
tedizolid phosphat
Tilgængelig fra:
Merck Sharp & Dohme B.V.
ATC-kode:
J01
INN (International Name):
tedizolid phosphate
Terapeutisk område:
Blødt Væv Infektioner, Sygdomme I Huden, Bakteriel
Terapeutiske indikationer:
Sivextro er indiceret til behandling af akutte bakterielle hud- og hudstrukturinfektioner (ABSSSI) hos voksne.
Produkt oversigt:
Revision: 11
Autorisation status:
autoriseret
Autorisationsnummer:
EMEA/H/C/002846
Autorisation dato:
2015-03-23
EMEA kode:
EMEA/H/C/002846

Dokumenter

Indlægsseddel Indlægsseddel - bulgarsk
Produktresumé Produktresumé - bulgarsk
Indlægsseddel Indlægsseddel - spansk
Produktresumé Produktresumé - spansk
Indlægsseddel Indlægsseddel - tjekkisk
Produktresumé Produktresumé - tjekkisk
Indlægsseddel Indlægsseddel - estisk
Produktresumé Produktresumé - estisk
Indlægsseddel Indlægsseddel - græsk
Produktresumé Produktresumé - græsk
Indlægsseddel Indlægsseddel - engelsk
Produktresumé Produktresumé - engelsk
Indlægsseddel Indlægsseddel - fransk
Produktresumé Produktresumé - fransk
Indlægsseddel Indlægsseddel - italiensk
Produktresumé Produktresumé - italiensk
Indlægsseddel Indlægsseddel - lettisk
Produktresumé Produktresumé - lettisk
Indlægsseddel Indlægsseddel - litauisk
Produktresumé Produktresumé - litauisk
Indlægsseddel Indlægsseddel - ungarsk
Produktresumé Produktresumé - ungarsk
Indlægsseddel Indlægsseddel - maltesisk
Produktresumé Produktresumé - maltesisk
Indlægsseddel Indlægsseddel - hollandsk
Produktresumé Produktresumé - hollandsk
Indlægsseddel Indlægsseddel - polsk
Produktresumé Produktresumé - polsk
Indlægsseddel Indlægsseddel - portugisisk
Produktresumé Produktresumé - portugisisk
Indlægsseddel Indlægsseddel - rumænsk
Produktresumé Produktresumé - rumænsk
Indlægsseddel Indlægsseddel - slovakisk
Produktresumé Produktresumé - slovakisk
Indlægsseddel Indlægsseddel - slovensk
Produktresumé Produktresumé - slovensk
Indlægsseddel Indlægsseddel - finsk
Produktresumé Produktresumé - finsk
Indlægsseddel Indlægsseddel - svensk
Produktresumé Produktresumé - svensk
Indlægsseddel Indlægsseddel - norsk bokmål
Produktresumé Produktresumé - norsk bokmål
Indlægsseddel Indlægsseddel - islandsk
Produktresumé Produktresumé - islandsk
Indlægsseddel Indlægsseddel - kroatisk
Produktresumé Produktresumé - kroatisk

B. INDLÆGSSEDDEL

Indlægsseddel: Information til patienten

Sivextro 200 mg filmovertrukne tabletter

tedizolidphosphat

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at tage dette lægemiddel, da den

indeholder vigtige oplysninger.

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

Lægen har ordineret dette lægemiddel til dig personligt. Lad derfor være med at give medicinen

til andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer, som du har.

Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder bivirkninger, som

ikke er nævnt her. Se punkt 4.

Se den nyeste indlægsseddel på www.indlaegsseddel.dk.

Oversigt over indlægssedlen

Virkning og anvendelse

Det skal du vide, før du begynder at tage Sivextro

Sådan skal du tage Sivextro

Bivirkninger

Opbevaring

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

1.

Virkning og anvendelse

Sivextro er et antibiotikum, der indeholder det aktive stof tedizolidphosphat. Det tilhører en gruppe

lægemidler, der kaldes ”oxazolidinoner”.

Det anvendes til at behandle infektioner i hud og hudstrukturer hos voksne.

Det virker ved at standse væksten af bestemte bakterier, der kan give alvorlige infektioner.

2.

Det skal du vide, før du begynder at tage Sivextro

Tag ikke Sivextro:

hvis du er allergisk over for tedizolidphosphat eller et af de øvrige indholdsstoffer i Sivextro

(angivet i punkt 6).

Advarsler og forsigtighedsregler

Din læge vil tage stilling til, om Sivextro er egnet til at behandle din infektion.

Kontakt lægen eller sundhedspersonalet, før du tager Sivextro, hvis noget af nedenstående gælder for

dig:

hvis du har diarré, eller hvis du tidligere har fået diarré, når du har taget antibiotika (eller op til

2 måneder efter, at du har fået antibiotika).

hvis du er allergisk over for andre lægemidler, der tilhører oxazolidinon-gruppen (f.eks.

linezolid eller cycloserin).

hvis du tager lægemidler til behandling af depression af typen tricykliske antidepressiva, SSRI

(selektive serotonin-genoptagelseshæmmere) eller MAO-hæmmere

(monoaminoxidasehæmmere). Se Brug af anden medicin sammen med Sivextro for eksempler.

hvis du tager lægemidler til behandling af migræne af typen ”triptaner”. Se Brug af anden

medicin sammen med Sivextro for eksempler.

Spørg din læge eller apotekspersonalet, hvis du ikke er sikker på, om du tager denne type medicin.

Diarré

Kontakt lægen med det samme, hvis du får diarré under eller efter behandlingen. Du må ikke tage

medicin mod diarré, før du har talt med lægen.

Resistens over for antibiotika

Bakterier kan med tiden blive resistente over for antibiotika. Det vil sige, at antibiotika ikke kan

standse bakteriernes vækst og behandle infektionen. Din læge vurderer, om du skal have Sivextro til

behandling af din infektion.

Mulige bivirkninger

Der er set en række bivirkninger ved brug af et andet lægemiddel i oxazolidinon-klassen over en

længere periode end den, der anbefales for Sivextro. Fortæl det straks til lægen, hvis en eller flere af

nedenstående tilstande gælder for dig, mens du tager Sivextro:

lavt antal hvide blodlegemer

blodmangel (lavt antal røde blodlegemer; også kaldet anæmi)

tilbøjelighed til at bløde eller få blå mærker

manglende følsomhed i hænder og/eller fødder (f.eks. følelsesløshed, prikkende/snurrende

fornemmelse eller stikkende smerter)

problemer med øjnene, f.eks. sløret syn, ændret farveopfattelse, udviskede detaljer eller nedsat

synsfelt.

Børn og unge

Dette lægemiddel må ikke bruges til børn og unge, da det ikke er undersøgt tilstrækkeligt hos disse

grupper.

Brug af anden medicin sammen med Sivextro

Fortæl det altid til lægen eller apotekspersonalet, hvis du tager anden medicin eller har gjort det for

nylig. Det er især vigtigt, at du siger det til lægen, hvis du også tager:

amitriptylin, citalopram, clomipramin, dosulepin, doxepin, fluoxetin, fluvoxamin, imipramin,

isocarboxazid, lofepramin, moclobemid, paroxetin, phenelzin, selegilin og sertralin (til

behandling af depression)

sumatriptan, zolmitriptan (til behandling af migræne)

imatinib, lapatinib (til behandling af kræft)

methotrexat (til behandling af kræft, leddegigt eller psoriasis)

sulfasalazin (til behandling af inflammatoriske (betændelsesagtige) tarmsygdomme)

topotecan (til behandling af kræft)

statiner som f.eks. pitavastatin, rosuvastatin (mod forhøjet kolesterol)

Sivextro kan have indvirkning på disse lægemidlers effekt. Din læge vil fortælle dig mere om det.

Graviditet og amning

Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om, at du er gravid, eller planlægger at blive gravid, skal

du spørge din læge eller apotekspersonalet til råds, før du tager dette lægemiddel.

Det er ukendt, om Sivextro udskilles i mælken hos mennesker. Spørg din læge til råds, før du ammer

dit barn.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Du må ikke køre bil eller betjene maskiner, hvis du føler dig svimmel eller træt efter at have taget

dette lægemiddel.

3.

Sådan skal du tage Sivextro

Tag altid lægemidlet nøjagtigt efter lægens anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen eller

apotekspersonalet.

Den anbefalede dosis er en 200 mg tablet en gang dagligt i 6 dage. Tabletterne synkes hele og kan

tages med eller uden mad og drikke.

Kontakt lægen, hvis du ikke får det bedre, eller hvis du får det værre efter 6 dage.

Hvis du har taget for mange Sivextro-tabletter

Kontakt lægen, apotekspersonalet eller den nærmeste skadestue så hurtigt som muligt, hvis du har

taget for mange tabletter, og medbring medicinen.

Hvis du har glemt at tage Sivextro

Hvis du har glemt at tage din dosis, skal du tage den manglende dosis så hurtigt som muligt, hvis der

er mere end 8 timer til den næste planlagte dosis. Hvis der er under 8 timer til den næste planlagte

dosis, skal du vente til den næste dosis. Du må ikke tage en dobbeltdosis som erstatning for den glemte

dosis. Spørg apotekspersonalet, hvis der er noget, du er tvivl om.

Du skal tage alle 6 tabletter for at gennemføre hele behandlingsforløbet, også hvis du har glemt en

dosis.

Hvis du holder op med at tage Sivextro

Hvis du holder op med at tage Sivextro uden at rådføre dig med lægen, kan dine symptomer blive

værre. Kontakt lægen eller apotekspersonalet, før du holder op med at tage dette lægemiddel.

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er noget, du er i tvivl om.

4.

Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

Kontakt lægen med det samme, hvis du får diarré under eller efter behandlingen.

Andre bivirkninger:

Almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 patienter)

Kvalme

Opkastning

Hovedpine

Kløe over hele kroppen

Træthed

Svimmelhed

Ikke almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 patienter)

Svampeinfektion i huden, munden og/eller skeden

Kløe (herunder kløe, der skyldes en overfølsomhedsreaktion), hårtab, bumser (akne), rødt

og/eller kløende udslæt eller nældefeber, øget svedtendens

Nedsættelse eller tab af følsomheden i huden, stikkende/prikkende fornemmelse i huden

Hedeture eller rødme i ansigtet eller på halsen og den øvre del af brystkassen

Byld (hævet, pusfyldt bule)

Infektion, irritation eller kløe i skeden

Angst, irritabilitet, rysten eller skælven

Luftvejsinfektion (bihuler, hals og brystkasse)

Næsetørhed, slim i lungerne, hoste

Søvnighed, unormalt søvnmønster, søvnbesvær, mareridt (ubehagelige/forstyrrende drømme)

Mundtørhed, forstoppelse, fordøjelsesbesvær, smerter/ubehag i maven,

opkastningsfornemmelse, frisk rødt blod i afføringen

Mavesyre-refluks (halsbrand, smerter ved synkning eller synkebesvær), luft i tarmene

Ledsmerter, muskelspasmer, rygsmerter, nakkesmerter, smerter/ubehag i lemmerne, nedsat

gribestyrke

Sløret syn, "flyvende fluer" (små partikler i synsfeltet)

Hævede eller forstørrede lymfeknuder

Overfølsomhedsreaktion

Dehydrering (væsketab)

Dårlig regulering af sukkersyge (diabetes)

Smagsforstyrrelser

Langsom hjerterytme (puls)

Feber

Hævede ankler og/eller fødder

Unormal urinlugt, unormale blodprøver

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge, sygeplejerske eller apoteket. Dette gælder

også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel.

Du eller dine pårørende kan

også indberette bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen via det nationale rapporteringssystem

anført i Appendiks V. Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere

information om sikkerheden af dette lægemiddel.

5.

Opbevaring

Opbevar lægemidlet utilgængeligt for børn.

Brug ikke lægemidlet efter den udløbsdato, der står på æsken eller blisterpakningen efter EXP.

Udløbsdatoen er den sidste dag i den nævnte måned.

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til miljøet må du ikke smide

medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.

6.

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Sivextro indeholder:

Aktivt stof: tedizolidphosphat. Hver filmovertrukket tablet indeholder 200 mg

tedizolidphosphat.

Øvrige indholdsstoffer: mikrokrystallinsk cellulose, mannitol, povidon, crospovidon og

magnesiumstearat i selve tabletkernen. Tablettens filmovertræk indeholder polyvinylalkohol,

titandioxid (E171), macrogol, talcum og gul jernoxid (E172).

Udseende og pakningsstørrelser

Sivextro er en oval, gul filmovertrukket tablet præget med "TZD" på den ene side og ’200’ på den

anden side.

Sivextro-tabletterne fås i perforeret enkeltdosisblister med 6 x 1 tabletter.

Indehaver af markedsføringstilladelsen

Merck Sharp & Dohme B.V.

Waarderweg 39

2031 BN Haarlem

Holland

Fremstiller

Laboratoires Merck Sharp & Dohme-Chibret

Route de Marsat, Riom

63963, Clermont-Ferrand Cedex 9

Frankrig

Merck Sharp & Dohme B.V.

Waarderweg 39

2031 BN Haarlem

Holland

Hvis du ønsker yderligere oplysninger om dette lægemiddel, skal du henvende dig til den lokale

repræsentant for indehaveren af markedsføringstilladelsen:

Belgique/België/Belgien

MSD Belgium BVBA/SPRL

Tél/Tel: +32(0)27766211

dpoc_belux@merck.com

Lietuva

UAB Merck Sharp & Dohme

Tel.: +370 5 278 02 47

msd_lietuva@merck.com

България

Мерк Шарп и Доум България ЕООД

Тел.: +359 2 819 3737

info-msdbg@merck.com

Luxembourg/Luxemburg

MSD Belgium BVBA/SPRL

Tél/Tel: +32(0)27766211

dpoc_belux@merck.com

Česká republika

Merck Sharp & Dohme s.r.o.

Tel.: +420 233 010 111

dpoc_czechslovak@merck.com

Magyarország

MSD Pharma Hungary Kft.

Tel.: +361 888 53 00

hungary_msd@merck.com

Danmark

MSD Danmark ApS

Tlf: +45 4482 4000

dkmail@merck.com

Malta

Merck Sharp & Dohme Cyprus Limited

Tel: 8007 4433 (+356 99917558)

malta_info@merck.com

Deutschland

MSD SHARP & DOHME GMBH

Tel: 0800 673 673 673 (+49 (0) 89 4561 2612)

e-mail@msd.de

Nederland

Merck Sharp & Dohme B.V.

Tel: 0800 9999000 (+31 23 5153153)

medicalinfo.nl@merck.com

Eesti

Merck Sharp & Dohme OÜ

Tel.: +372 6144 200

msdeesti@merck.com

Norge

MSD (Norge) AS

Tlf: +47 32 20 73 00

msdnorge@ msd.no

Ελλάδα

MSD Α.Φ.Β.Ε.Ε.

Τηλ: +30 210 98 97 300

dpoc_greece@merck.com

Österreich

Merck Sharp & Dohme Ges.m.b.H.

Tel: +43 (0) 1 26 044

msd-medizin@merck.com

España

Merck Sharp & Dohme de España, S.A.

Tel: +34 91 321 06 00

msd_info@merck.com

Polska

MSD Polska Sp.z o.o.

Tel.: +48 22 549 51 00

msdpolska@merck.com

France

MSD France

Tél: + 33 (0) 1 80 46 40 40

Portugal

Merck Sharp & Dohme, Lda

Tel: +351 21 4465700

inform_pt@merck.com

Hrvatska

Merck Sharp & Dohme d.o.o.

Tel: + 385 1 6611 333

croatia_info@merck.com

România

Merck Sharp & Dohme Romania S.R.L.

Tel: +40 21 529 29 00

msdromania@merck.com

Ireland

Merck Sharp & Dohme Ireland (Human Health)

Limited

Tel: +353 (0)1 299 8700

medinfo_ireland@merck.com

Slovenija

Merck Sharp & Dohme, inovativna zdravila d.o.o.

Tel: + 386 1 5204 201

msd_slovenia@merck.com

Ísland

Vistor hf.

Sími: +354 535 7000

Slovenská republika

Merck Sharp & Dohme, s. r. o.

Tel.: +421 2 58282010

dpoc_czechslovak@merck.com

Ιtalia

MSD Italia S.r.l.

Tel: +39 06 361911

medicalinformation.it@merck.com

Suomi/Finland

MSD Finland Oy

Puh/Tel: +358 (0) 9 804650

info@msd.fi

Κύπρος

Merck Sharp & Dohme Cyprus Limited

Τηλ: 800 00 673 (+357 22866700)

cyprus_info@merck.com

Sverige

Merck Sharp & Dohme (Sweden) AB

Tel: +46 77 5700488

medicinskinfo@merck.com

Latvija

SIA Merck Sharp & Dohme Latvija

Tel: +371 67364224

msd_lv@merck.com.

United Kingdom

Merck Sharp & Dohme Limited

Tel: +44 (0) 1992 467272

medicalinformationuk@merck.com

Denne indlægsseddel blev senest ændret {MM/ÅÅÅÅ}.

Du kan finde yderligere oplysninger om dette lægemiddel på Det Europæiske Lægemiddelagenturs

hjemmeside http://www.ema.europa.eu.

Indlægsseddel: Information til patienten

Sivextro 200 mg pulver til koncentrat til infusionsvæske, opløsning

tedizolidphosphat

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du får dette lægemiddel, da den indeholder vigtige

oplysninger.

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

Spørg lægen eller sundhedspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

Kontakt lægen eller sundhedspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder bivirkninger, som

ikke er nævnt her. Se punkt 4.

Se den nyeste indlægsseddel på www.indlaegsseddel.dk.

Oversigt over indlægssedlen

Virkning og anvendelse

Det skal du vide, før du får Sivextro

Sådan vil du få Sivextro

Bivirkninger

Opbevaring

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

1.

Virkning og anvendelse

Sivextro er et antibiotikum, der indeholder det aktive stof tedizolidphosphat. Det tilhører en gruppe

lægemidler, der kaldes oxazolidinoner.

Det anvendes til at behandle infektioner i hud og hudstrukturer hos voksne.

Det virker ved at standse væksten af bestemte bakterier, der kan give alvorlige infektioner.

2.

Det skal du vide, før du får Sivextro

Du må ikke få Sivextro:

hvis du er allergisk over for tedizolidphosphat eller et af de øvrige indholdsstoffer i Sivextro

(angivet i punkt 6).

Advarsler og forsigtighedsregler

Din læge vil tage stilling til, om Sivextro er egnet til at behandle din infektion.

Kontakt lægen eller sundhedspersonalet, før du tager Sivextro, hvis noget af nedenstående gælder for

dig:

hvis du har diarré, eller hvis du tidligere har fået diarré, når du har taget antibiotika (eller op til

2 måneder efter, at du har fået antibiotika).

hvis du er allergisk over for andre lægemidler, der tilhører oxazolidinon-gruppen (f.eks.

linezolid eller cycloserin).

hvis du tager lægemidler til behandling af depression af typen tricykliske antidepressiva, SSRI

(selektive serotonin-genoptagelseshæmmere) eller MAO-hæmmere

(monoaminoxidasehæmmere). Se Brug af anden medicin sammen med Sivextro for eksempler.

hvis du tager lægemidler til behandling af migræne af typen ”triptaner”. Se Brug af anden

medicin sammen med Sivextro for eksempler.

Spørg din læge eller apotekspersonalet, hvis du ikke er sikker på, om du tager denne type medicin.

Diarré

Kontakt lægen med det samme, hvis du får diarré under eller efter behandlingen. Du må ikke tage

medicin mod diarré, før du har talt med lægen.

Resistens over for antibiotika

Bakterier kan med tiden blive resistente over for antibiotika. Det vil sige, at antibiotika ikke kan

standse bakteriernes vækst og behandle infektionen. Din læge vurderer, om du skal have Sivextro til

behandling af din infektion.

Mulige bivirkninger

Der er set en række bivirkninger ved brug af et andet lægemiddel i oxazolidinon-klassen over en

længere periode end den, der anbefales for Sivextro. Fortæl det straks til lægen, hvis en eller flere af

nedenstående tilstande gælder for dig, mens du tager Sivextro:

lavt antal hvide blodlegemer

blodmangel (lavt antal røde blodlegemer; også kaldet anæmi)

tilbøjelighed til at bløde eller få blå mærker

manglende følsomhed i hænder og/eller fødder (f.eks. følelsesløshed, prikkende/snurrende

fornemmelse eller stikkende smerter)

problemer med øjnene, f.eks. sløret syn, ændret farveopfattelse, udviskede detaljer eller nedsat

synsfelt.

Børn og unge

Dette lægemiddel må ikke bruges til børn og unge, da det ikke er undersøgt tilstrækkeligt hos disse

grupper.

Brug af anden medicin sammen med Sivextro

Fortæl det altid til lægen eller sundhedspersonalet, hvis du tager anden medicin eller har gjort det for

nylig. Det er især vigtigt, at du siger det til lægen, hvis du også tager:

amitriptylin, citalopram, clomipramin, dosulepin, doxepin, fluoxetin, fluvoxamin, imipramin,

isocarboxazid, lofepramin, moclobemid, paroxetin, phenelzin, selegilin og sertralin (til

behandling af depression)

sumatriptan, zolmitriptan (til behandling af migræne).

Graviditet og amning

Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om, at du er gravid, eller planlægger at blive gravid, skal

du spørge din læge eller sundhedspersonalet til råds, før du får dette lægemiddel.

Det er ukendt, om Sivextro udskilles i mælken hos mennesker. Spørg din læge til råds, før du ammer

dit barn.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Du må ikke køre bil eller betjene maskiner, hvis du føler dig svimmel eller træt efter at have fået dette

lægemiddel.

Sivextro indeholder natrium

Denne medicin indeholder mindre end 1 mmol (23 mg) natrium pr. dosis, dvs. den er i det væsentlige

natriumfri.

3.

Sådan vil du få Sivextro

Du får Sivextro af en sygeplejerske eller en læge.

Det sker gennem et drop direkte ind i en blodåre (intravenøst) i løbet af ca. 1 time.

Du får en infusion med 200 mg Sivextro en gang om dagen i 6 dage.

Kontakt lægen, hvis du ikke får det bedre, eller hvis du får det værre efter 6 dage.

Hvis du har fået for meget Sivextro

Kontakt lægen eller sundhedspersonalet med det samme, hvis du tror, at du måske har fået for meget

Sivextro.

Hvis en dosis er glemt

Kontakt lægen eller sundhedspersonalet med det samme, hvis du tror, at en dosis måske er glemt.

Spørg lægen eller sundhedspersonalet, hvis der er noget, du er i tvivl om.

4.

Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

Kontakt lægen med det samme, hvis du får diarré under eller efter behandlingen.

Andre bivirkninger:

Almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 patienter)

Kvalme

Opkastning

Hovedpine

Kløe over hele kroppen

Træthed

Svimmelhed

Smerter eller hævelse ved infusionsstedet.

Ikke almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 patienter)

Svampeinfektion i huden, munden og/eller skeden

Kløe (herunder kløe, der skyldes en overfølsomhedsreaktion), hårtab, bumser (akne), røde

og/eller kløende udslæt eller nældefeber, øget svedtendens

Nedsættelse eller tab af følsomheden i huden, stikkende/prikkende fornemmelse i huden

Hedeture eller rødme i ansigtet eller på halsen og den øvre del af brystkassen

Byld (hævet, pusfyldt bule)

Infektion, irritation eller kløe i skeden

Angst, irritabilitet, rysten eller skælven

Luftvejsinfektion (bihuler, hals og brystkasse)

Næsetørhed, slim i lungerne, hoste

Søvnighed, unormalt søvnmønster, søvnbesvær, mareridt (ubehagelige/forstyrrende drømme)

Mundtørhed, forstoppelse, fordøjelsesbesvær, smerter/ubehag i maven,

opkastningsfornemmelse, frisk rødt blod i afføringen

Mavesyre-refluks (halsbrand, smerter ved synkning eller synkebesvær), luft i tarmene

Ledsmerter, muskelspasmer, rygsmerter, nakkesmerter, smerter/ubehag i lemmerne, nedsat

gribestyrke

Sløret syn, "flyvende fluer" (små partikler i synsfeltet)

Hævede eller forstørrede lymfeknuder

Overfølsomhedsreaktion

Dehydrering (væsketab)

Dårlig regulering af sukkersyge (diabetes)

Smagsforstyrrelser

Langsom hjerterytme (puls)

Feber

Hævede ankler og/eller fødder

Unormal urinlugt, unormale blodprøver

Infusionsreaktioner (kulderystelser, feberrystelser, muskelsmerter, hævelse i ansigtet,

BILAG I

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Sivextro 200 mg filmovertrukne tabletter

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Hver filmovertrukket tablet indeholder 200 mg tedizolidphosphat.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Filmovertrukket tablet (tablet).

Oval (13,8 mm lang og 7,4 mm bred), gul filmovertrukket tablet præget med "TZD" på den ene side

og ’200’ på den anden.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Sivextro er indiceret til behandling af akutte bakterieinfektioner i hud og hudstrukturer (acute

bacterial skin and skin structure infections – ABSSSI) hos voksne (se pkt. 4.4 og 5.1).

Behandlingen skal ske under iagttagelse af officielle retningslinjer for korrekt anvendelse af

antibakterielle midler.

4.2

Dosering og administration

Dosering

Filmovertrukne tedizolidphosphat-tabletter eller tedizolidphosphat-pulver til koncentrat til

infusionsvæske kan bruges som indledende behandling. Patienter, hvis behandling starter med den

parenterale formulering, kan skifte til den orale formulering, når det er klinisk indiceret.

Anbefalet dosis og behandlingsvarighed

Den anbefalede dosis er 200 mg en gang dagligt i 6 dage.

Tedizolidphosphats sikkerhed og virkning ved administration i mere end 6 dage er ikke klarlagt (se

pkt. 4.4).

Glemt dosis

Hvis en patient ikke har taget en planlagt dosis, skal patienten så hurtigt som muligt tage den glemte

dosis, hvis der er mere end 8 timer til næste planlagte dosis. Hvis der er under 8 timer til næste dosis,

skal patienten vente til næste dosis. Patienten må ikke tage en dobbeltdosis som erstatning for den

glemte dosis.

Ældre (≥65 år)

Dosisjustering er ikke nødvendig (se pkt. 5.2). Der er begrænset klinisk erfaring hos patienter ≥75 år.

Nedsat leverfunktion

Dosisjustering er ikke nødvendig (se pkt. 5.2).

Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering er ikke nødvendig (se pkt. 5.2).

Pædiatrisk population

Tedizolidphosphats sikkerhed og virkning hos børn og unge under 18 år er endnu ikke klarlagt. De

foreliggende data er beskrevet i pkt. 5.2, men der kan ikke gives nogen anbefalinger vedrørende

dosering.

Administration

Til oral anvendelse. De filmovertrukne tabletter kan tages i forbindelse med et måltid eller mellem

måltider. Ved oral administration af tedizolid opnås den maksimale koncentration 6 timer hurtigere

under faste, end når tabletterne tages ved et måltid med højt fedt- og kalorieindhold (se pkt. 5.2). Ved

behov for hurtig antibiotisk virkning bør intravenøs administration overvejes.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Patienter med neutropeni

Tedizolidphosphats sikkerhed og virkning hos patienter med neutropeni (neutrofiltal

<1.000 celler/mm

) er ikke undersøgt. I en infektionsmodel hos dyr var tedizolids antibakterielle

aktivitet nedsat ved fravær af granulocytter. Den kliniske relevans af dette fund er ikke kendt. Andre

behandlingsregimer bør overvejes ved behandling af patienter med neutropeni og akutte

bakterieinfektioner i hud og hudstrukturer (se pkt. 5.1).

Mitokondriesygdomme

Tedizolid hæmmer proteinsyntesen i mitokondrierne. Bivirkninger som laktatacidose, anæmi og

neuropati (optisk og perifer) kan forekomme som resultat af denne hæmning. Disse bivirkninger er

observeret ved administration af et andet antibiotikum i oxazolidinon-klassen over en længere periode

end den, der anbefales for tedizolidphosphat.

Myelosuppression

Der er observeret nedsat antal blodplader og neutrofile granulocytter samt nedsat

hæmoglobinkoncentration hos enkelte forsøgspersoner under behandling med tedizolidphosphat. I de

tilfælde, hvor tedizolidphosphat blev seponeret, vendte disse hæmatologiske parametre tilbage til

niveauerne før behandlingen. Myelosuppression (herunder anæmi, leukopeni, pancytopeni og

trombocytopeni) er rapporteret hos patienter, der blev behandlet med et andet antibiotikum i

oxazolidinon-klassen, og risikoen for at få disse bivirkninger synes at være relateret til

behandlingsvarigheden.

Perifer neuropati og forstyrrelser i synsnerven

Perifer neuropati samt optisk neuropati, der i nogle tilfælde udviklede sig til synstab, er rapporteret hos

patienter, der blev behandlet med et andet antibiotikum i oxazolidinon-klassen over en periode, der var

længere end den behandlingsperiode, der anbefales for tedizolidphosphat. Neuropati (optisk og

perifer) er ikke rapporteret hos patienter, der har fået tedizolidphosphat i den anbefalede periode på

6 dage. Alle patienter skal informeres om at rapportere symptomer på nedsat syn, f.eks. ændret

synsskarphed, ændret farveopfattelse, sløret syn eller synsfeltdefekt. Ved disse symptomer skal

patienten undersøges med det samme og om nødvendigt henvises til en øjenlæge.

Laktatacidose

Der er rapporteret om laktatacidose ved brug af et andet antibiotikum i oxazolidinon-klassen. Der er

ikke rapporteret om laktatacidose hos patienter, der er blevet behandlet med tedizolidphosphat i den

anbefalede behandlingsperiode på 6 dage.

Overfølsomhedsreaktioner

Tedizolidphosphat skal administreres med forsigtighed hos patienter, der er overfølsomme over for

andre oxazolidinon-præparater, da der kan opstå krydsoverfølsomhed.

Clostridioides difficile-associeret diarré

Clostridioides difficile-associeret diarré (CDAD) er blevet rapporteret i forbindelse med

tedizolidphosphat (se pkt. 4.8). CDAD kan variere i sværhedsgrad fra let diarré til dødelig colitis.

Behandling med antibakterielle midler ændrer tarmens normale flora og kan medføre kraftig vækst af

C. difficile.

CDAD skal overvejes som en mulighed hos alle patienter, der får svær diarré efter brug af antibiotika.

Det er vigtigt at gennemgå sygehistorien omhyggeligt, da CDAD er blevet rapporteret mere end to

måneder efter administration af antibakterielle midler.

Ved mistanke om CDAD eller hvis mistanken bekræftes, skal tedizolidphosphat og, om muligt, andre

antibakterielle midler, der ikke er rettet mod C. difficile, seponeres, og der skal omgående iværksættes

relevant behandling. Understøttende behandling, antibiotisk behandling af C. difficile og kirurgisk

evaluering skal overvejes. Lægemidler, der hæmmer peristaltikken, er kontraindicerede i denne

situation.

Hæmning af monoaminoxidase

Tedizolid er en reversibel, non-selektiv hæmmer af monoaminoxidase (MAO) in vitro (se pkt. 4.5).

Serotoninsyndrom

Der er spontane indberetninger af serotoninsyndrom efter administration af et andet antibiotikum i

oxazolidinon-klassen sammen med serotonerge midler (se pkt. 4.5).

Der er ingen klinisk fase 3-erfaring med samtidig administration af tedizolidphosphat og serotonerge

midler som f.eks. selektive serotonin-genoptagelseshæmmere [SSRI], serotonin/noradrenalin-

genoptagelseshæmmere (SNRI), tricykliske antidepressiva, MAO-hæmmere, triptaner og andre

lægemidler med potentiel adrenerg eller serotonerg aktivitet.

Ikke-følsomme mikroorganismer

Hvis tedizolidphosphat ordineres, uden at en bakteriel infektion er bekræftet, eller der er stærk

mistanke herom, øges risikoen for udvikling af resistente bakterier.

Tedizolid virker generelt ikke mod gramnegative bakterier.

Begrænsede kliniske data

Tedizolidphosphats sikkerhed og virkning ved administration i mere end 6 dage er ikke klarlagt.

Hvad angår akutte bakterieinfektioner i hud og hudstrukturer var de behandlede infektionstyper

begrænset til cellulitis/erysipelas eller større kutane abscesser og sårinfektioner. Andre typer

hudinfektioner er ikke undersøgt.

Der er begrænset erfaring med tedizolidphosphat ved behandling af patienter med akutte

bakterieinfektioner i hud og hudstrukturer og samtidig sekundær bakteriæmi, og der er ingen erfaring

med behandling af akutte bakterieinfektioner i hud og hudstrukturer med samtidig svær sepsis eller

septisk shock.

De kontrollerede kliniske studier omfattede ikke patienter med neutropeni (neutrofiltal

<1.000 celler/mm

) eller svært immunkompromitterede patienter.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Farmakokinetiske interaktioner

I et klinisk studie, der sammenlignede enkeltdosisfarmakokinetikken (10 mg) for rosuvastatin

(brystcancer-resistent protein [BCRP]-substrat) alene eller i kombination med tedizolidphosphat

(200 mg oral dosis en gang dagligt), steg AUC og C

for rosuvastatin med henholdsvis ca. 70% og

55%, når det blev administreret sammen med tedizolidphosphat. Oralt administreret tedizolidphosphat

kan derfor medføre hæmning af BCRP intestinalt. Hvis det er muligt, bør afbrydelse af det samtidigt

administrerede BCRP-substrat-lægemiddel (f.eks. imatinib, lapatinib, methotrexat, pitavastatin,

rosuvastatin, sulfasalazin og topotecan) overvejes under de 6 behandlingsdage med oralt

tedizolidphosphat.

I et klinisk studie, der sammenlignede enkeltdosisfarmakokinetikken (2 mg) for midazolam (CYP3A4-

substrat) alene eller i kombination med tedizolidphosphat (200 mg oral dosis en gang dagligt i

10 dage), var midazolam AUC og C

, når det blev administreret sammen med tedizolidphosphat,

henholdsvis 81% og 83% af midazolam AUC og C

, når dette blev administreret alene. Denne

virkning er ikke klinisk relevant, og dosisjustering er ikke nødvendig for samtidigt administrerede

CYP3A4-substrater under behandling med tedizolidphosphat.

Farmakodynamiske interaktioner

Hæmning af monoaminoxidase

Tedizolid er en reversibel hæmmer af monoaminoxidase (MAO) in vitro. Der forventes dog ingen

interaktion ved sammenligning af IC

-værdien for MAO-A-hæmning og den forventede

plasmaeksponering hos mennesker. Der er udført lægemiddelinteraktionsstudier hos raske

forsøgspersoner for at klarlægge, hvilken indvirkning 200 mg oralt tedizolidphosphat har på

pseudoephedrins og tyramins pressoreffekt ved steady state. Der sås ingen nævneværdige ændringer i

blodtryk eller hjertefrekvens ved samtidig administration af pseudoephedrin hos raske

forsøgspersoner, og der sås ingen klinisk relevant øget tyramin-følsomhed.

Mulige serotonerge interaktioner

Muligheden for serotonerge interaktioner er hverken undersøgt hos patienter eller raske

forsøgspersoner (se pkt. 5.2).

4.6

Fertilitet, graviditet og amning

Graviditet

Der er ingen data fra anvendelse af tedizolidphosphat til gravide kvinder. Studier med mus og rotter

har vist en effekt på fosterudviklingen (se pkt. 5.3). For en sikkerheds skyld bør tedizolidphosphat

undgås under graviditet.

Amning

Det er ukendt, om tedizolidphosphat/metabolitter udskilles i human mælk. Tedizolid udskilles i mælk

hos rotter (se pkt. 5.3). En risiko for ammede spædbørn kan ikke udelukkes. Det skal besluttes, om

amning eller behandling med tedizolidphosphat skal ophøre, idet der tages højde for fordelene ved

amning for barnet i forhold til de terapeutiske fordele for moderen.

Fertilitet

Tedizolidphosphats indvirkning på fertiliteten hos mennesker er ikke undersøgt. Dyrestudier med

tedizolidphosphat indikerer ikke nogen skadelige virkninger på fertiliteten (se pkt. 5.3).

4.7

Virkning på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner

Sivextro kan i mindre grad påvirke evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner, da det kan

forårsage svimmelhed og træthed eller i nogle tilfælde døsighed (se pkt. 4.8).

4.8

Bivirkninger

Oversigt over sikkerhedsprofilen

De bivirkninger, der sås hyppigst blandt de patienter, der fik tedizolidphosphat i de puljede

kontrollerede kliniske fase 3-studier (tedizolidphosphat 200 mg en gang dagligt i 6 dage), var kvalme

(6,9 %), hovedpine (3,5 %), diarré (3,2 %) og opkastning (2,3 %). Disse bivirkninger var generelt af

let til moderat sværhedsgrad.

Sikkerhedsprofilen var sammenlignelig hos patienter, der fik monoterapi med tedizolidphosphat

intravenøst, og patienter, der fik monoterapi med tedizolidphosphat oralt, bortset fra, at der blev

rapporteret om flere gastrointestinale forstyrrelser ved oral administration.

Tabel over bivirkninger

Følgende bivirkninger er set i to sammenlignende pivotale fase 3-studier med Sivextro (tabel 1).

Bivirkningerne er anført i henhold til foretrukken term, systemorganklasse og hyppighed.

Hyppigheden defineres som følger: meget almindelig (≥1/10), almindelig (≥1/100 til <1/10), ikke

almindelig (≥1/1.000 til <1/100), sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000) og meget sjælden (<1/10.000).

Tabel 1

Hyppighed af bivirkninger i puljede sammenlignende kliniske fase 3-studier

(efter systemorganklasse)

Systemorganklasse

Almindelige

bivirkninger

Ikke almindelige bivirkninger

Infektioner og parasitære sygdomme

Vulvovaginal svampeinfektion

Svampeinfektion

Vulvovaginal candidiasis

Absces

Clostridioides difficile-kolitis

Dermatofytose

Oral candidiasis

Luftvejsinfektion

Blod og lymfesystem

Lymfadenopati

Immunsystemet

Lægemiddeloverfølsomhed

Metabolisme og ernæring

Dehydrering

Utilstrækkelig regulering af

diabetes mellitus

Hyperkaliæmi

Psykiske forstyrrelser

Søvnløshed

Søvnforstyrrelser

Angst

Systemorganklasse

Almindelige

bivirkninger

Ikke almindelige bivirkninger

Mareridt

Nervesystemet

Hovedpine

Døsighed

Svimmelhed

Smagsforstyrrelser

Tremor

Paræstesi

Hypæstesi

Øjne

Sløret syn

Mouches volantes

Hjerte

Bradykardi

Vaskulære sygdomme

Ansigtsrødme

Hedeture

Luftveje, thorax og mediastinum

Hoste

Tørhed i næsen

Lungestase

Mave-tarm-kanalen

Kvalme

Abdominalsmerter

Diarré

Obstipation

Opkastning

Abdominalt ubehag

Mundtørhed

Dyspepsi

Øvre abdominalsmerter

Flatulens

Gastroøsofageal reflukssygdom

Hæmatokeksi

Opkastningsfornemmelse

Hud og subkutane væv

Generaliseret

pruritus

Hyperhidrose

Pruritus

Udslæt

Urticaria

Alopeci

Erytematøst udslæt

Generaliseret udslæt

Akne

Allergisk pruritus

Makulopapuløst udslæt

Papuløst udslæt

Kløende udslæt

Knogler, led, muskler og bindevæv

Artralgi

Muskelspasmer

Rygsmerter

Ubehag i ekstremiteter

Nakkesmerter

Nyrer og urinveje

Unormal urinlugt

Det reproduktive system og mammae

Vulvovaginal pruritus

Almene symptomer og reaktioner på

administrationsstedet

Træthed

Kulderystelser

Irritabilitet

Pyreksi

Perifert ødem

Systemorganklasse

Almindelige

bivirkninger

Ikke almindelige bivirkninger

Undersøgelser

Nedsat gribestyrke

Forhøjede aminotransferaser

Nedsat leukocyttal

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det muliggør løbende

overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og sundhedspersonale anmodes om at

indberette alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem anført i Appendiks V.

4.9

Overdosering

Ved overdosering skal Sivextro seponeres, og der skal gives almindelig understøttende behandling.

Hæmodialyse fjerner ikke tedizolid nævneværdigt fra den systemiske cirkulation. Den højeste

enkeltdosis, der blev administreret i de kliniske studier, var 1.200 mg. Alle bivirkninger ved denne

dosis var af let eller moderat sværhedsgrad.

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Farmakoterapeutisk klassifikation: Antibakterielle midler til systemisk brug, andre antibakterika,

ATC-kode: J01XX11

Virkningsmekanisme

Tedizolidphosphat er et prodrug for oxazolidinonfosfat. Tedizolids antibakterielle aktivitet medieres

ved binding til bakteriens ribosomunderenhed 50S, hvorved proteinsyntesen hæmmes.

Tedizolid virker primært mod grampositive bakterier.

Tedizolid virker bakteriostatisk på enterokokker, stafylokokker og streptokokker in vitro.

Resistens

Det er mutationer i en eller flere kopier af 23S rRNA-generne (G2576U og T2500A), der hyppigst

resulterer i oxazolidinon-resistens hos stafylokokker og enterokokker. Organismer, der er resistente

over for oxazolidinoner via mutationer i de kromosomale gener, der koder for 23S rRNA eller de

ribosomale proteiner L3 og L4, udviser generelt krydsresistens med tedizolid.

En anden resistensmekanisme kodes af et plasmid-båret, transposon-associeret

chloramphenicol/florphenicol-resistensgen (cfr-gen), hvilket giver resistens hos stafylokokker og

enterokokker for oxazolidinoner, fenikoler, linkosamider, pleuromutiliner, streptogramin A og

16-leddede makrolider. På grund af en hydroxymethyl-gruppe i C5-positionen bibeholder tedizolid

aktivitet mod Staphylococcus aureus-stammer, der udtrykker cfr-genet, hvis der ikke er kromosomale

mutationer.

Virkningsmekanismen er anderledes end hos antibakterielle lægemidler, der ikke tilhører

oxazolidinon-klassen. Derfor er krydsresistens mellem tedizolid og andre klasser af antibakterielle

lægemidler usandsynlig.

Antibakteriel aktivitet ved kombination med andre antibakterielle og svampedræbende midler

I in vitro-studier, hvor tedizolid blev givet i kombination med amphotericin B, aztreonam, ceftazidim,

ceftriaxon, ciprofloxacin, clindamycin, colistin, daptomycin, gentamicin, imipenem, ketoconazol,

minocyclin, piperacillin, rifampicin, terbinafin, trimethoprim/sulfamethoxazol og vancomycin, blev

der hverken påvist synergi eller antagonisme.

Grænseværdier ved følsomhedstest

Grænseværdierne for den mindste hæmmende koncentration (MIC), fastlagt af European Committee

on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST), er følgende:

Organismer

Mindste hæmmende koncentration

(mg/l)

Følsom (≤S)

Resistent (R>)

Staphylococcus spp.

Beta-hæmolytiske Streptococci (gruppe A, B, C, G)

Streptococci i viridans-gruppen (kun Streptococcus

anginosus-gruppen)

0,25

0,25

Farmakokinetiske/farmakodynamiske forhold

AUC/MIC-ratioen var den farmakodynamiske parameter, der korrelerede bedst med effekten i

S. aureus-infektionsmodeller i muselår og muselunger.

I en S. aureus-infektionsmodel i muselår var tedizolids antibakterielle aktivitet nedsat ved fravær af

granulocytter. AUC/MIC-ratioen for opnåelse af bakteriostase var mindst 16 gange større hos mus

med neutropeni end hos immunkompetente dyr (se pkt. 4.4).

Klinisk virkning mod specifikke patogener

I kliniske studier er der påvist virkning mod de patogener, der er anført under hver af de indikationer,

hvor der var følsomhed for tedizolid in vitro.

Akutte bakterieinfektioner i hud og hudstrukturer

Staphylococcus aureus

Streptococcus pyogenes

Streptococcus agalactiae

Streptococcus anginosus-gruppen (herunder S. anginosus, S. intermedius og S. constellatus)

Antibakteriel aktivitet mod andre relevante patogener

Den kliniske virkning mod nedenstående patogener er ikke klarlagt, men in vitro-studier tyder på, at

disse patogener vil være følsomme for tedizolid ved fravær af erhvervede resistensmekanismer:

Staphylococcus lugdunensis

Pædiatrisk population

Det Europæiske Lægemiddelagentur har udsat forpligtelsen til at fremlægge resultaterne af studier

med Sivextro i en eller flere undergrupper af den pædiatriske population ved behandling af akutte

bakterieinfektioner i hud og hudstrukturer (se pkt. 4.2 for oplysninger om pædiatrisk anvendelse).

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Oralt og intravenøst tedizolidphosphat er et prodrug, der hurtigt omdannes af fosfataser til tedizolid,

den mikrobiologisk aktive del. Det er kun tedizolids farmakokinetiske profil, der diskuteres i dette

afsnit. Der er udført farmakokinetiske studier med raske forsøgspersoner, og der er udført

farmakokinetiske populationsanalyser hos patienter fra fase 3-studier.

Absorption

De gennemsnitlige værdier (SD) for tedizolid ved steady state var af samme størrelsesorden efter oral

og intravenøs administration af tedizolidphosphat, idet C

var henholdsvis 2,2 (0,6) og 3,0

(0,7) mikrog/ml og AUC henholdsvis 25,6 (8,5) og 29,2 (6,2) mikrog·t/ml. Tedizolid har en absolut

biotilgængelighed på over 90 %. Tedizolids maksimale plasmakoncentration nås ca. 3 timer efter oral

administration af tedizolidphosphat ved faste.

Tedizolids maksimale koncentration (C

) reduceres med ca. 26 % og forsinkes med 6 timer, når

tedizolidphosphat administreres efter et måltid med højt fedtindhold sammenlignet med ved faste,

mens den totale eksponering (AUC

0-∞

) er uændret, uanset om patienten faster eller har fået mad.

Fordeling

Tedizolids gennemsnitlige binding til humane plasmaproteiner er ca. 70-90 %.

Tedizolids gennemsnitlige fordelingsvolumen ved steady state hos raske voksne (n=8) efter en enkelt

intravenøs dosis på 200 mg tedizolidphosphat var 67-80 l.

Biotransformation

Tedizolidphosphat omdannes til tedizolid, den mikrobiologisk aktive del, af endogene fosfataser i

plasma og væv. Bortset fra tedizolid, der tegner sig for ca. 95 % af den totale kulstof 14-AUC i

plasma, er der ingen andre signifikante cirkulerende metabolitter. Når tedizolid blev inkuberet med

puljede humane levermikrosomer, var det stabilt, hvilket tyder på, at tedizolid ikke er substrat for de

hepatiske CYP-enzymer. Flere SULT-enzymer (sulfotransferase-enzymer), nemlig SULT1A1,

SULT1A2 og SULT2A1, er involveret i biotransformationen af tedizolid, hvor der dannes et inaktivt

og ikke-cirkulerende sulfatkonjugat, som udskilles ved ekskretion.

Elimination

Tedizolid elimineres ved ekskretion, fortrinsvis som et ikke-cirkulerende sulfatkonjugat. Efter en

enkelt oral dosis

C-mærket tedizolidphosphat under faste skete størstedelen af eliminationen via

leveren, idet 81,5 % af den radioaktive dosis blev udskilt i fæces og 18 % i urinen. Det meste af

eliminationen (>85 %) skete i løbet af 96 timer. Under 3 % af den administrerede dosis

tedizolidphosphat udskilles som aktivt tedizolid. Tedizolids eliminationshalveringstid er ca. 12 timer,

og den intravenøse clearance er 6-7 l/time.

Linearitet/ikke-linearitet

Tedizolid udviste lineær farmakokinetik, hvad angår dosis og tid. Tedizolids C

og AUC steg

omtrent dosisproportionalt inden for et enkeltdosisinterval på 200-1.200 mg ved oral administration og

på 100-400 mg ved intravenøs administration. Steady state-koncentrationen nås i løbet af 3 dage og

tyder på en beskeden akkumulation af aktivt stof på ca. 30 % efter flere orale eller intravenøse doser

en gang dagligt som forudberegnet på grundlag af en halveringstid på ca. 12 timer.

Særlige populationer

Nedsat nyrefunktion

Efter administration af en enkelt i.v.-dosis tedizolidphosphat på 200 mg hos 8 forsøgspersoner med

svært nedsat nyrefunktion, defineret som eGFR < 30 ml/min, var C

stort set uændret, og AUC

0-∞

30 Churchill Place Canary Wharf London E14 5EU United Kingdom

An agency of the European

Union

Telephone

+44 (0)20 3660 6000

Facsimile

+44 (0)20 3660 5555

Send a question via our website www.ema.europa.eu/contact

© European Medicines Agency, 2015. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/169448/2015

EMEA/H/C/002846

EPAR sammendrag for offentligheden

Sivextro

tedizolid

Dette dokument er et sammendrag af den europæiske offentlige vurderingsrapport (EPAR) for

Sivextro. Det forklarer, hvordan agenturet vurderede lægemidlet for at kunne anbefale udstedelse af

en markedsføringstilladelse i EU og fastlægge anvendelsesbetingelserne. Det er ikke en praktisk

vejledning i, hvordan Sivextro bør anvendes.

Hvis du ønsker praktisk vejledning om anvendelsen af Sivextro, kan du læse indlægssedlen eller

kontakte din læge eller dit apotek.

Hvad er Sivextro, og hvad anvendes det til?

Sivextro er et antibiotikum, der anvendes hos voksne til behandling af kortvarige (akutte) bakterielle

infektioner i hud og underliggende væv såsom betændelse i de dybe lag af huden (cellulitis), bylder

(hudabscesser) og sårinfektioner. Det indeholder det aktive stof tedizolid.

Ved ordination af Sivextro bør lægen tage hensyn til officielle retningslinjer for forsvarlig brug af

antibiotika.

Hvordan anvendes Sivextro?

Sivextro fås som et pulver, der anvendes til at fremstille en injektionsvæske, som gives med drop i en

vene (infusion), og som tabletter (200 mg). Den anbefalede dosis er 200 mg én gang dagligt i 6 dage.

Patienter, der er sat i behandling med infusion, kan skifte til tabletterne, når det er hensigtsmæssigt.

Lægemidlet Sivextro udleveres kun efter recept.

Hvordan virker Sivextro?

Det aktive stof i Sivextro, tedizolid, er et antibiotikum af typen oxazolidinoner. Det virker ved at

forhindre visse bakterier i at danne proteiner, så deres vækst standser. Sivextro er påvist at virke mod

visse bakterier. som sædvanlige antibiotika ikke virker mod (såsom meticillinresistente Staphylococcus

Sivextro

EMA/169448/2015

Side 2/3

aureus (MRSA)). En liste over de bakterier, som Sivextro virker mod, findes i produktresuméet, der

også er en del af denne EPAR.

Hvilke fordele viser undersøgelserne, at der er ved Sivextro?

Sivextro blev sammenlignet med linezolid (et andet oxazolidinon) i to hovedundersøgelser, hvori der

deltog i alt 1 333 patienter med akutte bakterielle infektioner i hud og underliggende væv såsom

cellulitis, hudabscesser og sårinfektioner. I nogle af tilfældene var der også infektion med MRSA. I

begge undersøgelser fik patienterne 6 dages behandling med Sivextro, som blev sammenlignet med 10

dages behandling med linezolid.

I begge undersøgelser blev behandlingens virkning hovedsagelig bedømt på den andel af patienterne,

hos hvem infektionen var helbredt efter behandlingen.

Sivextro var mindst lige så effektivt som linezolid til at helbrede infektionen. 85,5% af de patienter,

der blev behandlet med Sivextro i den første undersøgelse, og 88,0 % i den anden undersøgelse, blev

helbredt, sammenholdt med henholdsvis 86,0 % og 87,7 % af dem, der blev behandlet med linezolid.

Hvilke risici er der forbundet med Sivextro?

De hyppigste bivirkninger ved Sivextro (kan forekomme hos mellem 2 og 7 ud af 100 personer), er

kvalme, hovedpine, diarré og opkastning. Disse bivirkninger var sædvanligvis lette eller moderate.

Den fuldstændige liste over indberettede bivirkninger ved Sivextro fremgår af indlægssedlen.

Hvorfor blev Sivextro godkendt?

Agenturets Udvalg for Lægemidler til Mennesker (CHMP) konkluderede, at fordelene ved Sivextro

opvejer risiciene, og anbefalede, at det godkendes til anvendelse i EU. Skønt infektionerne i

undersøgelserne ikke var svære, fandt CHMP, at resultaterne også gælder for svære infektioner. Da

der er behov for nye antibiotika, der virker på multiresistente bakterier, navnlig dem, der fås i en

formulering til indgift gennem munden (oralt), konkluderede CHMP, at Sivextro kunne være et

værdifuldt behandlingsalternativ ved bakterielle infektioner i hud og underliggende væv.

Sikkerhedsprofilen af Sivextro fandtes at være sammenlignelig med linezolid og blev anset for

acceptabel.

Hvilke foranstaltninger træffes der for at sikre risikofri og effektiv

anvendelse af Sivextro?

Der er udarbejdet en risikostyringsplan for at sikre, at Sivextro anvendes så sikkert som muligt. På

baggrund af denne er der anført sikkerhedsoplysninger i produktresuméet og indlægssedlen for

Sivextro, herunder passende forholdsregler, som patienter og sundhedspersonale skal følge.

Yderligere oplysninger findes i resuméet af risikostyringsplanen

Andre oplysninger om Sivextro

Europa-Kommissionen udstedte en markedsføringstilladelse med gyldighed i hele Den Europæiske

Union for Sivextro den 23. marts 2003.

Den fuldstændige EPAR og resuméet af risikostyringsplanen for Sivextro findes på agenturets websted

under: ema.europa.eu/Find medicine/Human medicines/European public assessment reports

. Hvis du

Sivextro

EMA/169448/2015

Side 3/3

ønsker yderligere oplysninger om behandling med Sivextro, kan du læse indlægssedlen (også en del af

denne EPAR) eller kontakte din læge eller dit apotek.

Dette sammendrag blev sidst ajourført i 03-2015.

Andre produkter

search_alerts

share_this_information