ZABCARE 5 MG POTAHOVANÉ TABLETY, POR TBL FLM 10X5MG III

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SOLIFENACIN-SUKCINÁT (SOLIFENACINI SUCCINAS)
Dostupné s:
HELM AG, Hamburg
ATC kód:
G04BD08
Dávkování:
5MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
10 III, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně.
Registrační číslo:
73/ 173/12-C
Datum autorizace:
2013-06-30

Přečtěte si celý dokument

Přílohač.2 krozhodnutío registracisp.zn. sukls168225/2010

PŘÍBALOVÁINFORMACE:INFORMACEPROUŽIVATELE

Zabcare5 mgpotahovanétablety

Solifenacinisuccinas

Přečtěte sipozorně celou příbalovou informacidříve, nežzačnete tento přípravek užívat.

–Ponechte sipříbalovou informacipro případ, že sijibudete potřebovatpřečístznovu.

–Máte-lijakékolidalšíotázkytýkajícíseužívánítohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

–Tento přípravekbylpředepsán Vám. Nedávejte jejžádnédalšíosobě. Mohlbyjíublížit, a to i

tehdy, má-listejné příznakyjako Vy.

–Pokud sekterýkoliznežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře, nebo pokud sivšimnete

jakýchkolinežádoucích účinků, které nejsou uvedenyvtéto příbalové informaci, prosím, sdělte to

svému lékařinebo lékárníkovi.

Vpříbalovéinformacinaleznete:

1. Co je přípravekZabcarea kčemu sepoužívá

2. Čemu musíte věnovatpozornost, nežzačnete přípravekZabcareužívat

3. JaksepřípravekZabcareužívá

4. Možné nežádoucíúčinky

5. JakpřípravekZabcareuchovávat

6. Dalšíinformace

1. COJEPŘÍPRAVEKZABCAREAKČEMU SEPOUŽÍVÁ

Účinná látka přípravkuZabcarepatřímezilátkynazývanéanticholinergika. Tyto látkysnižují

zvýšenou aktivitu močového měchýře. Vdůsledku toho vydržíte déle, anižbyste musel(a)jítna

toaletu a množstvímoče, které je vášměchýřschopen pojmout, sezvyšuje.

PřípravekZabcareje určen kléčbě příznaků zvýšené aktivitymočového měchýře. Těmito příznaky

jsou:silná, náhlá nutnostspěchatna toaletu bezpředchozího varování, velmičasté močenínebo

případypomočení, kdyžsenemůžete včas dostatna toaletu.

2. ČEMU MUSÍTEVĚNOVATPOZORNOST, NEŽZAČNETEPŘÍPRAVEKZABCARE

UŽÍVAT

Neužívejte přípravekZabcare

–jestližemáte problémys hromaděnímmočivměchýřikvůliobtížnému vyprazdňování

(retencemoči).

–jestližetrpíte závažnýmonemocněnímžaludku nebo střev(včetně střevníchorobynazývané

toxickýmegakolon, přikteré docházíkakutnímu rozšířenístřeva, jednáseo komplikaciulcerózní

kolitidy).

–jestližetrpíte svalovýmonemocněnímnazývanýmmyasthenia gravis, které může způsobit

extrémnísvalovou slabost.

–jestližetrpíte vysokýmnitroočnímtlakems postupnou ztrátou vidění(glaukom).

–jestližejste přecitlivělý(á)na solifenacin nebo kteroukolijinou složku přípravkuZabcare.

–jestližejste léčen(a)hemodialýzou.

–jestližetrpíte závažnou jaterníchorobou.

–jestližetrpíte závažnou chorobou ledvin nebo střednězávažnou chorobou jatera užíváte léky, které

bymohlyovlivňovatvylučovánípřípravkuZabcarezvašeho těla (např. ketokonazol). Vášlékař

nebo lékárníkvásvtakovémpřípaděupozorní.

–Pokudseváscokolizvýšeuvedeného týká nebo týkalo vminulosti, informujte o tomsvého lékaře

dříve, nežzačnete přípravekZabcareužívat.

Zvláštní opatrnostipřipoužitípřípravkuZabcareje zapotřebí

–jestližemáte potíže svyprazdňovánímmočového měchýře (obstrukcemočového měchýře)nebo

máte problémys močením(např. slabýproud moči). Vtakovémpřípaděje riziko hromaděnímoče

vměchýřimnohemvyšší.

–jestližemáte nějakou překážku vtrávicímtraktu (konstipace).

–jestližeseu vásvyskytuje riziko sníženéaktivitytrávicího traktu (pohyb žaludku a střev). Váš

lékařvásvtakovémpřípaděupozorní.

–jestližetrpíte závažnou chorobou ledvin.

–jestližetrpíte středně závažnou chorobou jater.

–jestližetrpíte bráničníkýlou(hiátovou hernií)nebo máte problémys pálenímžáhy.

–jestližetrpíte poruchou nervového systému nazývanou autonomníneuropatie.

Pokud seváscokolizvýšeuvedeného týká nebo týkalo vminulosti,informujte o tomsvého lékaře

dříve, nežzačnete přípravekZabcareužívat.

Vášlékařbymělpřed zahájenímléčbypřípravkemZabcarevyloučitjiné příčinyčastého močení,

např. srdečníselhánínebo onemocněníledvin. Pokud máte infekcimočových cest, vášlékařvám

předepíšeantibiotikum(lékprotibakteriálníinfekci).

Dětia dospívajícíPřípravekZabcareneníurčen pro podávánídětemnebo dospívajícímmladším18

let.

Vzájemné působenís dalšímiléčivýmipřípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a)

vnedávné době, a to io lécích, které jsou dostupné bezlékařského předpisu.

Je zvláště důležité informovatsvého lékaře, pokud současně užíváte:

–jiné anticholinergnípřípravky,jelikožúčinekinežádoucíúčinkyobou přípravků semohou zvýšit.

Informujte svého lékaře, že přípravek, kterýužíváte, patřído této skupiny.

–cholinergika, která mohou snižovatúčinekpřípravkuZabcare. Informujte svého lékaře, že

přípravek, kterýužíváte, patřído této skupiny.

–přípravky, jako například metoklopramid a cisaprid, které stimulujípohyb trávicího traktu.

PřípravekZabcaremůže snižovatjejich účinek.

–přípravky, jako například ketokonazol, itrakonazol(přípravkypoužívanépřiléčbě plísňových

onemocnění), ritonavir, nelfinavir(přípravkypoužívanépřiléčbě infekcíHIV)a verapamil,

diltiazem(přípravkypoužívanépřiléčbě vysokého tlaku a srdečních onemocnění). Tyto přípravky

zpomalujívylučovánípřípravkuZabcareztěla.

–přípravky, jako například rifampicin (přípravekpoužívanýpřiléčbě tuberkulózya jiných

bakteriálních infekcí)a fenytoin, karbamazepin (přípravkypoužívanépřiléčbě epilepsie). Tyto

přípravkymohou urychlovatvylučovánípřípravkuZabcareztěla.

–přípravky, jako jsou bisfosfonáty, které mohou způsobitnebo zhoršitzánětjícnu (esofagitida).

Informujte svého lékaře, že přípravek, kterýužíváte, patřído této skupiny.

Užívání přípravkuZabcares jídlema pitím

PřípravekZabcaremůžete užívatspolu s jídlemnebo bezněj, jakvámto vyhovuje.

Těhotenstvía kojení

Pokud vášlékařnenípřesvědčen, že je to nezbytné, neměla byste vtěhotenstvíZabcareužívat.

UžívánípřípravkuZabcarevobdobíkojeníje třebasevyhnout, protože solifenacin semůže dostatdo

mateřského mléka.

Poraďte se se svýmlékařemnebo lékárníkemdříve, nežzačnete užívatjakýkolivlék.

Řízenídopravních prostředků a obsluha strojů

PřípravekZabcaremůže způsobitrozmazanéviděnía někdyiospalosta únavu. Pokud seu vás

projevujítyto nežádoucíúčinky,neřiďte dopravníprostředkya neobsluhujtežádnépřístroje astroje.

Důležité informaceo některých složkáchpřípravkuZabcare

PřípravekZabcareobsahuje mléčnýcukr(laktóza). Pokud Vámlékařsdělil, že máte nesnášenlivost

některých cukrů, před užívánímtohoto léčivého přípravku seobraťte nasvého lékaře.

3. JAKSEPŘÍPRAVEKZABCAREUŽÍVÁ

Pokyny pro správné užívání

Vždyužívejte přípravekZabcarepřesně podle pokynů svého lékaře.Pokud sinejste jist(a), poraďte

sesvýmlékařemnebo lékárníkem.

Tabletu polykejte celou a zapijte jinějakou tekutinou, např. sklenicívody. Přípravekmůžete užívat

spolu s jídlemnebo bezněj, jakvámto vyhovuje. Tabletynedrťte.

Dávkování

Obvyklá dávka je 5 mgna den, pokud všaklékařneurčildávku 10 mgna den.

Dětia dospívající

PřípravekZabcareneníurčen pro podávánídětemnebo dospívajícímmladším18 let.

Jestliže jste užil(a)vícepřípravkuZabcare, nežjste měl(a):

Pokud jste užil(a)příliš mnoho tabletpřípravkuZabcarenebo došlo knáhodnému požitípřípravku

Zabcaredítětem, ihned vyhledejte lékařskou pomoc.

Příznakypředávkovánímohou zahrnovat:bolestihlavy, sucho vústech, závratě, ospalosta rozmazané

vidění, vnímánívěcí, které nejsou skutečné (halucinace), výrazné vzrušení, křeče (konvulze), potíže s

dýcháním, zrychlenásrdečnífrekvence (tachykardie), hromaděnímočivmočovémměchýři(retence

moči)a rozšířenízornic (mydriáza).

Jestliže jste zapomněl(a)užítpřípravekZabcare

Pokud jste sizapomněl(a)vzítdávku vobvyklou dobu, užijte jico nejdříve, ale nepokud užje časna

dalšídávku. Neužívejte vícenežjednu dávku denně. Pokud jste napochybách, poraďte se svým

lékařemnebo lékárníkem.

Jestliže jste přestal(a)užívatpřípravekZabcare

Pokud léčbu přípravkemZabcareukončíte, vaše příznakyzvýšené aktivitymočového měchýře se

mohou vrátitnebo zhoršit. Nežléčbu přerušíte, poraďte se vždysesvýmlékařem.

Máte-lijakékolidalšíotázky, týkajícíseužívánítohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4. MOŽNÉNEŽÁDOUCÍÚČINKY

Podobně jako všechnyléky, může mítipřípravekZabcarenežádoucíúčinky,které se ale nemusí

vyskytnoutu každého.

PřípravekZabcaremůže způsobitnásledujícívedlejšíúčinky:

Velmičasté(vícenež1 uživatelz10 postižených)

–sucho vústech

Časté(1 až10 uživatelů ze 100 postižených)

–rozmazanévidění

–zácpa, nevolnost, trávicíobtíže (např. pocitplnosti), bolestvoblastižaludku, říhání, nevolnosta

pálenížáhy(dyspepsie), bolestbřicha

Méně časté(1 až10 uživatelů z1 000 postižených)

–infekcemočových cest, zánětmočového měchýře

–ospalost

–změnychuťového vnímání(dysgeuzie)

–suché, podrážděnéoči

–sucho vnose

–reflux kyseliny(gastroesofageálníreflux)

–sucho vkrku

–suchá kůže

–obtížné močení

–únava

–hromaděnítekutin vdolních končetinách (otok)

Vzácné(1 až10 uživatelů z10 000 postižených)

–hromaděnívelkého množstvítvrdé stolicevtlustémstřevě (fekálníimpakce)

–hromaděnímočevměchýřikvůliobtížnému vyprazdňování(retence moče)

Velmivzácné(méněnež1 uživatelz10000postižených)

–halucinace, zmatenost

–závratě, bolestihlavy

–změnyvelektrické aktivitě srdce(EKG), nepravidelná srdečníčinnost(torsade depointes)

–zvracení

–svědění, vyrážka, kožníalergie

Pokud sekterýkoliznežádoucích účinků vyskytne vzávažnémíře, nebo pokud sivšimnete jakýchkoli

nežádoucích účinků, které nejsou uvedenyvtéto příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři

nebo lékárníkovi.

5. JAKPŘÍPRAVEKZABCAREUCHOVÁVAT

PVC/PVDC/Alblistry,OPA/Al/PVC/Alblistry:

Tento přípraveknevyžaduje žádnézvláštnípodmínkyuchovávání.

PVC/ACLAR/Alblistry:

Uchovávejte přiteplotě do 30°C.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

PřípravekZabcarenepoužívejte po uplynutídobypoužitelnostiuvedené navnějšímobalu za zkratkou

EXP. Doba použitelnostisevztahuje kposlednímu dniuvedeného měsíce.

Nepoužívejte přípravekZabcare, pokud sivšimnete poškozeníbalenínebo známkyotevření.

Léčivé přípravkysenesmívyhazovatdo odpadních vod nebo domácího odpadu Zeptejte se svého

lékárníka, jakmáte likvidovatpřípravky, které jižnepotřebujete. Tato opatřenípomáhajíchránit

životníprostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

CopřípravekZabcareobsahuje

Léčivou látkou je solifenacinisuccinas.

Každá potahovanátableta obsahuje 5 mgsolifenacinisuccinas.

Dalšísložky:

Jádro tablety:kukuřičnýškrob, monohydrátlaktózy, hypromelosa6(E464), magnesium-stearát

(E572)

Potahová vrstvatablety:hypromelosa(E464), makrogol8000, mastek(E553b), oxid titaničitý(E171)

a žlutýoxid železitý(E172)

JakpřípravekZabcarevypadá a co obsahujetotobalení

Zabcare5 mgjsou kulaté světle žluté potahovanétabletyo průměru přibližně 8 mms vyznačeným

kódem„390“na jednéstranětablety.

PotahovanétabletyZabcare5 mgjsou dodáványvblistrech ve velikostech balení10, 30 nebo 100

tablet.

Na trhu nemusíbýtvšechnyvelikostibalení.

Držitelrozhodnutío registracia výrobce

Držitelrozhodnutío registraci:

HelmAG

Nordkanalstr. 28

20097 Hamburg

Německo

Výrobce:

SanitasAB

Veiveriu g. 134B

46352 Kaunas

Litva

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHPregistrován podtěmito názvy:

Malta: Zabcare5 mgpillola miksija b’rita

Česká republika Zabcare5 mgpotahovanétablety

Slovenská republika Zabcare5 mgfilmomobalenétablety

Tato příbalováinformacebyla naposledy schválena:14.3.2012

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 1 krozhodnutío změněregistrace sp.zn. sukls87755/2012

SOUHRNÚDAJŮOPŘÍPRAVKU

1. NÁZEVPŘÍPRAVKU

Zabcare5 mgpotahovanétablety

Zabcare10 mgpotahovanétablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENͨ

Zabcare5mg:jednapotahovanátabletaobsahuje5mgsolifenacinisuccinas,cožodpovídá3,8mg

solifenacinum.

Zabcare10mg:jednapotahovanátabletaobsahuje10mgsolifenacinisuccinas,cožodpovídá7,5mg

solifenacinum.

Pomocnélátky:monohydrátlaktózy107,5 mg102,5 mg

Úplnýseznampomocných látekvizbod 6.1.

3. LÉKOVÁFORMA

Potahovanétablety.

Každá tabletaZabcare5 mgje kulatásvětle žlutá tableta oprůměrupřibližně 8 mma svyznačeným

kódem„390"na jednéstranětablety.

Každá tabletaZabcare10 mgje kulatá světle růžovátableta oprůměrupřibližně 8 mma s

vyznačenýmkódem„391"na jednéstranětablety.

4. KLINICKÉÚDAJE

4.1Terapeutické indikace

Zabcareje indikován ksymptomatické léčbě urgentníinkontinence a/nebo zvýšené frekvence močení

a naléhavostimočeníu dospělých pacientů s hyperaktivnímmočovýmměchýřem.

4.2Dávkovánía způsob podání

Dávkování

Doporučená dávka je 5 mgsolifenacin sukcinátu jednou denně. Vpřípaděpotřebyje možno dávku

zvýšitna 10 mgsolifenacin sukcinátu jednou denně. Přípraveklze užívatspolu s jídlemnebo bezněj.

Zvláštní skupiny pacientů

Staršípacienti

Ustarších pacientů neníúprava dávkynutná.

Pacientis poškozenímledvin

Upacientů s mírnýmažstřednětěžkýmpoškozenímledvin (clearance kreatininu > 30 ml/min)není

úprava dávkynutná. Pacientys vážnýmpoškozenímledvin (clearance kreatininu ≤30 ml/min)je třeba

léčits opatrnostía dávkou ne vyššínež5 mgjednou denně (vizbod 5.2).

Pacientis poškozenímjater

Upacientů s lehkýmpoškozenímjaterneníúprava dávkynutná. Pacientysestřednětěžkým

poškozenímjater(Child-Pughovo skóre 7 až9)je třebaléčits opatrnostía dávkou ne vyššínež5 mg

jednou denně (vizbod 5.2).

Pacientiléčenívysoce účinnýmiinhibitorycytochromu P450 3A4

Pokud sepřípravekZabcarepodává současněs ketokonazolemnebo jinýmivysoce účinnými

inhibitoryCYP3A4, jako jsou např. ritonavir, nelfinavirnebo itrakonazol, vterapeutických dávkách,

neměla bymaximálnídennídávka přesáhnout5 mg(vizbod 4.5).

Pediatrická populace

Bezpečnosta účinnostu dětía dospívajících mladších 18 letnebyla ještě stanovena. Ztohoto důvodu

nenípřípravekZabcareurčen pro podávánídětema dospívajícím.

Způsob podání

Zabcareseužívá perorálně, polyká se celá tableta azapíjítekutinou.

4.3Kontraindikace

-Solifenacin je kontraindikován u pacientů s močovou retencí, závažnýmigastrointestinálními

poruchami(včetně toxického megakolonu), myasthenia gravis aglaukomems úzkýmúhlema u

pacientů, u kterých existuje riziko vzniku těchto stavů.

-Pacientipřecitlivělína léčivou látku nebo některou jinou látku obsaženou vpřípravku.

-Pacientiléčeníhemodialýzou (vizbod 5.2).

-Pacientisezávažnýmpoškozenímjater(vizbod 5.2).

-Pacientisezávažnýmpoškozenímledvin nebo střednězávažnýmpoškozenímjatersesoučasnou

léčbou silnýminhibitoremCYP3A4, např. ketokonazolem(vizbod 4.5).

4.4Zvláštní upozorněníaopatřenípro použití

Před léčbou přípravkemZabcareje třebazvážitjiné možné příčinyčastého močení(srdečníselhání

nebo onemocněníledvin). Pokud je přítomna močová infekce, je nutno zahájitléčbu vhodnými

antibiotiky.

Zabcareje třebapodávatopatrně pacientůms:

-klinickyvýznamnou obstrukcímočových cests rizikemvzniku retence moči;

-poruchamigastrointestinálního traktu obstrukčního typu;

-rizikemsníženémotilitygastrointestinálního traktu;

-závažnýmpoškozenímledvin (clearance kreatininu ≤30 ml/min;vizbod 4.2 a 5.2),

dávkyu těchto pacientů bynemělypřekročit5 mg;

-střednězávažnýmpoškozenímjater(Child-Pughovo skóre 7 až9;vizbod 4.2 a 5.2),

dávkyu těchto pacientů bynemělypřekročit5 mg;

-současnou léčbou silnýminhibitoremCYP3A4, např. ketokonazolem(vizbod 4.2 a 4.5);

-hiátovou herniínebo gastroesofageálnímrefluxema se souběžnou léčbou léky,

které mohou vyvolatnebo zhoršitzánětjícnu (jako jsou bisfosfonáty);

-autonomníneuropatií.

Upacientů s neurogennímipříčinamizvýšené aktivitydetrusoru nebyla bezpečnosta účinnostdosud

stanovena.

Pacientise vzácněsevyskytujícídědičnou intolerancígalaktózy,vrozenýmdeficitemlaktázynebo

malabsorpcíglukózy/galaktózybytento přípravekneměliužívat.

MaximálníúčinekpřípravkuZabcarelzestanovitnejdříve po 4 týdnech léčby.

4.5Interakce sjinýmiléčivýmipřípravky a jiné formy interakce

Farmakologické interakce

Současné podávánís jinýmiléčivýmipřípravkys anticholinergnímivlastnostmimůže mítza následek

výraznějšíléčebnýúčinekinežádoucíúčinky. MeziukončenímléčbypřípravkemZabcarea

zahájenímjiné anticholinergníterapie je nutná přestávka přibližně 1 týden. Léčebnýúčinek

solifenacinu může býtsnížen současnýmpodávánímagonistů cholinergních receptorů.

Solifenacin může snižovatúčinekléčivých přípravků, které stimulujímotilitu gastrointestinálního

traktu jako jsou metoklopramid a cisaprid.

Farmakokinetické interakce

Studiein vitroprokázaly, že vterapeutických koncentracích solifenacin neinhibuje CYP1A1/2, 2C9,

2C19, 2D6 nebo 3A4 zlidských jaterních mikrozómů. Solifenacin tedypravděpodobněneovlivňuje

clearance léků metabolizovaných těmito CYP enzymy.

Účinky ostatních léčivých přípravkůna farmakokinetikusolifenacinu

Solifenacin je metabolizován CYP3A4. Současné podáváníketokonazolu (200 mgdenně), silného

inhibitoru CYP3A4, má za následekdvojnásobné zvýšeníAUCu solifenacinu. Podávání

ketokonazolu vdávce400 mgdenněvedektrojnásobnému zvýšeníAUCu solifenacinu. Pokud je

tedypřípravekZabcarepodáván současněs ketokonazolemnebo jinýmipotentnímiinhibitory

CYP3A4 (např. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol)vterapeutických dávkách, měla bysejeho

maximálnídávka omezitna 5 mg(vizbod 4.2). Současná léčba solifenacinema potentním

inhibitoremCYP3A4je kontraindikovánau pacientů sezávažnýmpoškozenímledvinnebostředně

závažnýmpoškozenímjater.

Účinkyindukceenzymů na farmakokinetiku solifenacinu a jeho metabolitů nebylystudovány, stejně

jako vlivsubstrátů s vyššíafinitou kCYP3A4 na expozicisolifenacinu. Vzhledemktomu, že

solifenacin je metabolizován CYP3A4, jsou možné farmakokinetické interakces jinýmisubstrátys

vyššíafinitou kCYP3A4 (např. verapamil, diltiazem)a sinduktoryCYP3A4 (např. rifampicin,

fenytoin, karbamazepin).

Účineksolifenacinuna farmakokinetikuostatních léčivých přípravků

Orálníkontraceptiva

Zabcarenevykazuje žádnou farmakokinetickou interakcisolifenacinu s kombinovanýmiorálními

kontraceptivy(ethinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarin

Zabcareneměnífarmakokinetiku R-warfarinu nebo S-warfarinu nebo jejich účinekna protrombinový

čas.

Digoxin

Zabcarenemá žádnývlivna farmakokinetiku digoxinu.

Léčebné přípravky, které stimulujímotilitu gastrointestinálního traktu

Solifenacin může snižovatúčinekléčivých přípravků, které stimulujímotilitu gastrointestinálního

traktu, jako jsou metoklopramid a cisaprid.

4.6Fertilita, těhotenstvía kojení

Těhotenství

Údaje o podávánísolifenacinu těhotnýmženámnejsou kdispozici.Studie reprodukčnítoxicityna

zvířatech nenaznačujípřímé nebo nepřímé škodlivé účinky(vizbod 5.3).PodávánípřípravkuZabcare

vtěhotenstvísezpreventivních důvodů nedoporučuje.

Kojení

Dostupné farmakodynamické/toxikologické údaje u zvířatprokázalyvylučování

solifenacinu/metabolitů do mléka (vizbod 5.3).Riziko pro kojencenelze vyloučit.Zabcareseběhem

kojenínemá podávat.

Fertilita

Údaje o možných účincíchZabcarena mužskou a ženskou fertilitu nejsou kdispozici.. Studie na

zvířatech nenaznačujípřímé škodlivé účinkyna fertilitu. Míra potenciálního rizika pro člověka není

známá.BěhemplánovánítěhotenstvísepřípravekZabcarenemá podávat.

4.7Účinky na schopnostřídita obsluhovatstroje

Vzhledemktomu, že solifenacin může stejně jako ostatníanticholinergika způsobitrozmazanévidění

a méněčasto iospalosta únavu (vizbod 4.8, Nežádoucíúčinky), může býtschopnostřídita

obsluhovatstroje negativně ovlivněna.

4.8Nežádoucíúčinky

a.Souhrnnýbezpečnostníprofil

Vzhledemkfarmakologickému účinku solifenacinu může přípravekZabcarezpůsobitanticholinergní

nežádoucíúčinky, které jsou obecněmírné ažstředníintenzity. Výskyttěchto nežádoucích účinků

závisína dávce. Nejčastějihlášenýmnežádoucímúčinkemu solifenacinu bylo sucho vústech.

Objevilo seu 11 %pacientů léčených dávkou 5 mgdenně, u 22 %pacientů léčených 10 mgdenněa u

4 %pacientů na placebu. Intenzita tohoto účinku byla obecněnízká ajen příležitostně vedla k

vysazeníléčiva. Celkově byla compliance u tohoto přípravku velmivysoká (přibližně99 %)a

přibližně 90 %pacientů léčených solifenacinemdokončilo celou studiitrvající12 týdnů.

b.Tabulka shrnujícínežádoucíúčinky

Frekvence Velmi

časté

≥1/10 Časté

≥1/100 až

<1/10 Méně časté

≥1/1000 až<1/100 Vzácné

≥1/1000

0 až

<1/1000 Velmi

vzácné

<1/10000 Neníznámo

Frekvenci

nelzez

dostupných

údajů určit Třída

orgánových

systémů podle

databáze

MedDRA

Infekcea

infestace infekcemočových

cest

cystitis

Psychiatrické

poruchy halucinace*

stavy

zmatenosti*

Poruchy

nervového

systému somnolence

poruchychuti závratě*,

bolesti

hlavy

Poruchyoka rozmazané

vidění syndromsuchého

oka

Srdeční

poruchy prodloužení

QT

intervalu*

torsadesde

pointes

Respirační, sucho vnose

hrudnía

mediastinální

poruchy

Gastrointestinál

níporuchy sucho

v

ústech zácpa

nevolnost

dyspepsie

bolest

břicha chorobyspojenés

gastroesofageálním

refluxem

sucho vkrku obstrukc

e

tlustého

střeva

fekální

impakce zvracení*

Poruchykůže a

podkožnítkáně suchá kůže erythema

multiforme

*

svědění*,

vyrážka*,

kopřivka*

Poruchyledvin

a

močových cest obtížné močení retence

moči

Celkové

poruchy a

reakce vmístě

aplikace únava

periferní

otoky

* vizčástc.

c.Popisvybraných nežádoucích účinků

Halucinace, stavyzmatenosti, závratě,bolestihlavy, erythema multiforme, svědění, vyrážka a

kopřivka bylynežádoucíúčinkypozorovanépo uvedenípřípravku na trh.

Po uvedenína trh bylo vrámcicelosvětového sledováníbezpečnostivsouvislostis užíváním

solifenacinu hlášeno prodlouženíQTintervalu a výskyttorsade depointes. Vzhledemktomu, že tyto

spontánněhlášenépříhodypocházejíze zkušenostízískaných po uvedenípřípravku na trh zcelého

světa, nelze jejich četnosta rolisolifenacinu vjejich kauzalitě spolehlivě stanovit.

4.9Předávkování

Předávkovánísolifenacinemmůže mítza následekvážné anticholinergníúčinky. Nejvyššídávka

solifenacin sukcinátu, která byla podána lidskýmdobrovolníkům, činila 100 mgvjednédávce. Při

této dávceseobjevilynejčastějityto nežádoucíúčinky:bolesthlavy(mírná), sucho vústech (střední

intenzity), závratě (středníintenzity), ospalost(mírná)a rozmazanévidění(středníintenzity). Nejvyšší

dávka solifenacin sukcinátu podanánáhodnějednomu pacientovive výši280 mgběhem5 hodin vedla

kpsychickýmzměnámnevyžadujícímhospitalizaci.

Vpřípaděpředávkovánísolifenacin sukcinátembymělbýtpacientléčen aktivnímuhlím. Výplach

žaludku je užitečný, pokud seprovededo jednéhodiny, ale nemělo bysevyvolávatzvracení.

Stejně jako u ostatních anticholinergikmohou býtpříznakyléčenynásledujícímzpůsobem:

-Těžké centrálníanticholinergníúčinkyjako halucinace nebo výrazná excitace:léčit

fysostigminemnebo karbacholem.

-Křeče nebo výrazná excitace:léčitbenzodiazepiny.

-Respiračníinsuficience:léčitumělou ventilací.

-Tachykardie:léčitbetablokátory.

-Retence moči:léčitkatetrizací.

-Mydriáza:léčitpilokarpinemvočních kapkácha/nebo umístitpacienta do temné místnosti.

Stejně jako u ostatních antimuskarinikje třebapřipředávkovánívěnovatzvláštnípozornostpacientům

seznámýmrizikemprodlouženíQTintervalu (tj. s hypokalémií, bradykardiínebo současným

podávánímléků, které prodlužujíQTinterval)a relevantních jižexistujících srdečních chorob (tj.

ischémie myokardu, arytmie, městnavého srdečního selhání).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:Jiná urologika včetně spazmolytik, močová spazmolytika, ATCkód:

G04BD08.

Mechanismus účinku

Solifenacin je kompetitivníantagonista specifických cholinergních receptorů.

Farmakodynamické účinky

Močovýměchýřmá parasympatickou cholinergníinervaci. Acetylcholin způsobuje kontrakci

hladkého svalstva detrusoru prostřednictvímmuskarinových receptorů, znichžrozhodujícírolihraje

subtyp M3. Farmakologické studiein vitroiin vivoukazují, že solifenacin je kompetitivníinhibitor

subtypu M3 muskarinových receptorů. Dále se prokázalo, že solifenacin je specifickýmantagonistou

muskarinových receptorů vykazujícímžádnou nebo jen nízkou afinitu krůznýmdalšímtestovaným

receptorůma iontovýmkanálům.

Klinická účinnosta bezpečnost

Léčba solifenacinembyla testovánavdávkách 5 mga 10 mgvněkolika dvojitě zaslepených

randomizovaných kontrolovaných klinických studiích namužíchiženách shyperaktivitou močového

měchýře.

Jakje uvedeno vpřiloženétabulce, vporovnánís placebemmělydávky5 mga 10 mgza následek

statistickyvýznamné zlepšeníprimárních isekundárníchsledovaných parametrů. Nástup účinku byl

pozorován do 1 týdne po zahájeníléčbya zůstalpo dobu sledovaných 12 týdnů stabilní. Dlouhodobá

otevřenástudie dokázala, že účinnostpřetrvává po dobu alespoň 12 měsíců. Po 12 týdnech se

přibližně 50 %pacientů, kteřítrpěliinkontinencí, zcela zbavilo příhod inkontinence au 35 %pacientů

frekvence močeníklesla pod 8/den. Léčbapříznaků hyperaktivitymočového měchýře se pozitivně

odrazila vřaděhodnocených kritériíkvalityživota, jako jsou celkové vnímánízdravotního stavu,

vnímáníinkontinence, pracovní, fyzická asociálníomezení, emoce, intenzita příznaků, měřítka

intenzity, kvalita spánku a zachováníživotníenergie.

Výsledky (souhrnná data)ze4 kontrolovaných studiíFáze 3 sléčbou v délce12 týdnů

PlaceboSolifenacin

5 mg1 x

denně Solifenacin

10 mg1 x

denně Tolterodin

2 mg2 x denně

Frekvence močeníza 24 h

Průměrná počátečníhodnota (baseline)

Průměrné sníženízbaseline

Změnazbaseline v%

n

p-hodnota* 11,9

1,4

(12%)

1138

12,1

2,3

(19%)

552

<0,001 11,9

2,7

(23%)

1158

<0,001 12,1

1,9

(16%)

250

0,004

Frekvence příhod nuceníza 24 h

Průměrná počátečníhodnota (baseline)

Průměrné sníženízbaseline

Změnazbaseline v%

n

p-hodnota* 6,3

2,0

(32%)

1124 5,9

2,9

(49%)

548

<0,001 6,2

3,4

(55%)

1151

<0,001 5,4

2,1

(39%)

250

0,031

Frekvence příhod inkontinence za 24 h

Průměrná počátečníhodnota (baseline)

Průměrné sníženízbaseline

Změnazbaseline v%

n

p-hodnota* 2,9

1,1

(38%)

781 2,6

1,5

(58%)

314

<0,001 2,9

1,8

(62%)

778

<0,001 2,3

1,1

(48%)

157

0,009

Frekvence příhod nykturie za 24 h

Průměrná počátečníhodnota (baseline)

Průměrné sníženízbaseline

Změnazbaseline v%

n

p-hodnota* 1,8

0,4

(22%)

1005 2,0

0,6

(30%)

494

0,025 1,8

0,6

(33%)

1035

<0,001 1,9

0,5

(26%)

232

0,199

Objemmočina 1 močení

Průměrná počátečníhodnota (baseline)

Průměrné zvýšenízbaseline

Změnazbaseline v%

n

p-hodnota* 166 ml

9 ml

(5%)

1135 146 ml

32 ml

(21%)

552

<0,001 163 ml

43 ml

(26%)

1156

<0,001 147 ml

24 ml

(16%)

250

<0,001

Početvložekza 24 h

Průměrná počátečníhodnota (baseline)

Průměrné sníženízbaseline

Změnazbaseline v%

n

p-hodnota* 3,0

0,8

(27%)

238 2,8

1,3

(46%)

236

<0,001 2,7

1,3

(48%)

242

<0,001 2,7

1,0

(37%)

250

0,010

Poznámka:Ve 4 pivotních studiích bylypoužitypotahovanétabletyobsahující10 mgsolifenacinu a

placebo. Ve 2 ze 4 studiíbylypoužityipotahovanétabletyobsahující5 mgsolifenacinu a 1 studie

zahrnovala itolterodin vdávce2 mg2 x denně.

Ne všechnyparametrya léčebnéskupinybylyposuzoványvkaždé jednotlivé studii. Ztohoto důvodu

seuvedená čísla pacientů lišípodle sledovaného parametru a léčebnéskupiny.

* p-hodnota se týká srovnánís placebem.

5.2Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecná charakteristika

Absorpce

Po užitítabletpřípravkuZabcaredosahuje solifenacin maximálníplazmatické koncentrace (C

)za

3 až8 hodin. Hodnota t

nezávisína dávce. Hodnota C

a plochapod křivkou (AUC)stoupá

proporcionálně sdávkou vrozmezí5 až40 mg. Absolutníbiologická dostupnostje přibližně 90 %.

Příjempotravynemá naC

a AUCsolifenacinu žádnývliv.

Distribuce

Zdánlivýdistribučníobjemsolifenacinu po intravenóznímpodáníje přibližně 600 litrů. Solifenacin je

ve vysoké míře (přibližně 98 %)vázánna plazmatické proteiny, předevšímna kyselýα1-glykoprotein.

Metabolismus

Solifenacin je ve významné míře metabolizován vjátrech, předevšímcytochromemP 450 3A4

(CYP3A4). Existujínicméněalternativnímetabolické dráhy, které kmetabolismu solifenacinurovněž

mohou přispívat. Systémová clearance solifenacinu je přibližně 9,5 l/hod a konečnýpoločas

solifenacinu je 45–68 hodin. Po perorálnímpodánílze vplazmě kromě solifenacinu identifikovat

ještě jeden farmakologickyaktivnímetabolit(4R-hydroxy-solifenacin)a třimetabolityneaktivní(N-

glukuronid, N-oxid a 4R-hydroxy-N-oxid solifenacinu).

Exkrece

Po jednorázovémpodání10 mgsolifenacinu značeného 14 Cbylo přibližně 70 %radioaktivity

detekováno vmočia 23 %ve stolicipo dobu 26 dnů. Ukázalo se, že přibližně 11 %radioaktivityv

močipřipadána nezměněnou léčivou látku;asi18 %na N-oxid metabolit, 9 %na 4R-hydroxy-N-oxid

metabolita 8 %na 4R-hydroxymetabolit(aktivní).

Proporcionalita dávky

Vrozmezíterapeutických dávekje farmakokinetika lineární.

Charakteristiky upacientů

Věk

Nenínutná žádnáúprava dávkyvzávislostina věku pacienta. Studie nastarších pacientech prokázaly,

že expozicesolifenacinu (po podání5 mga 10 mgjednou denně)vyjádřenájako AUCseu zdravých

starších osob(65–80 let)nelišila od hodnotmladých zdravých osob (mladších 55 let). Ustarších

osob byla průměrná míra absorpcevyjádřenájako t

mírně pomalejšía konečnýpoločas byl

přibližně o 20 %delší. Tyto malé rozdílynejsou považoványza klinickyvýznamné.

Udětía dospívajících nebyla farmakokinetika solifenacinu stanovena.

Pohlaví

Farmakokinetika solifenacinu neníovlivněnapohlavím.

Rasa

Farmakokinetika solifenacinu neníovlivněnarasou.

Poškozeníledvin

HodnotyAUCa C

solifenacinu u pacientů s mírnýmažstřednímpoškozenímledvin nebyly

významně odlišnéod hodnotnalezených u zdravých dobrovolníků. Upacientů sezávažným

poškozenímledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min)byla expozicesolifenacinu významně většínež

vkontrolnískupině:C

stoupla přibližně o 30 %, AUCo vícenež100 %a t1/2 o vícenež60 %.

Byla pozorovánastatistickyvýznamná závislostmeziclearance kreatininu a solifenacinu.

Farmakokinetika u pacientů léčených hemodialýzou nebyla studována. (Vizbody4.2 a 4.3).

Poškozeníjater

Upacientů sestřednězávažnýmpoškozenímjater(Child-Pughovo skóre 7 až9)neníCmax ovlivněna,

AUCsezvyšuje o 60 %a t1/2 je dvojnásobný. Farmakokinetika solifenacinu u pacientů sezávažným

poškozenímjaternebyla studována. (Vizbody4.2a 4.3).

5.3Předklinické údaje vztahujícísekbezpečnosti

Neklinické údaje získanéna základěkonvenčních farmakologických studiíbezpečnosti, toxicitypo

opakovanémpodávání, genotoxicity, hodnoceníkancerogenního potenciálu a reprodukčnía vývojové

toxicityneodhalilyžádnézvláštníriziko pro člověka. Ve studiipre-a postnatálního vývoje namyších

měla léčba matkysolifenacinemběhemkojeníza následeknižšímíru poporodního přežití, snížení

hmotnostimláďata jejich pomalejšífyzickývývoj. Tyto parametrybylyzávislé nadávcea jejich míra

je klinickyrelevantní.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

Kukuřičnýškrob

Monohydrátlaktózy

Hypromelosa6(E464)

Magnesium-stearát(E 572)

Potahová vrstvatablety:

Hypromelosa (E464)

Makrogol8000

Mastek(E553b)

Oxid titaničitý(E171)

Žlutýoxid železitý(E172)

Hypromelosa(E464)

Makrogol8000

Mastek(E553b)

Oxid titaničitý(E171)

Červenýoxid železitý(E172)

6.2Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3Doba použitelnosti

PVC/PVDC/Alblistry, OPA/Al/PVC/Alblistry:

30měsíců

PVC/ACLAR/Alblistry:

2 roky

6.4Zvláštní opatření pro uchovávání

PVC/PVDC/Alblistry, OPA/Al/PVC/Alblistry:

Tento léčivýpřípraveknevyžaduje žádnézvláštnípodmínkyuchovávání.

PVC/ACLAR/Alblistry:

Uchovávejte přiteplotě do 30°C.

6.5Druh obalu a velikostbalení

Obal:

Tabletymohou býtzabalenyvněkolika typech blistrů:PVC/PVDC/Al, PVC/ACLAR/Alnebo

OPA/Al/PVC/Al. Každýblistrobsahuje 10 tablet. Blistryjsou uloženyvkartonové krabičce.

Velikostbalení:

10, 30 nebo 100 tablet(na trhu nemusíbýtvšechnyvelikostibalení.).

6.6Zvláštní opatření pro likvidacipřípravku<a pro zacházenís ním>

Žádnézvláštnípožadavky.

7. DRŽITELROZHODNUTÍ OREGISTRACI

HelmAG

Nordkanalstr. 28

20097 Hamburg

Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Zabcare 5 mgpotahovanétablety: 73/173/12-C

Zabcare 10 mgpotahovanétablety:73/174/12-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

14.3.2012

10.DATUM REVIZETEXTU

30.5.2012

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace