TRACRIUM 50 10MG/ML Injekční roztok

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
ATRAKURIUM-BESILÁT (ATRACURII BESILAS)
Dostupné s:
The Wellcome Foundation Limited, Brentford
ATC kód:
M03AC04
INN (Mezinárodní Name):
ATRACURIUM-BESILATE (ATRACURII BESYLATE)
Dávkování:
10MG/ML
Léková forma:
Injekční roztok
Podání:
Intravenózní podání
Jednotky v balení:
5X5ML Ampulka
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
ATRAKURIUM
Přehled produktů:
TRACRIUM 50
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně. Smí být uváděn na trh po dobu 6 měsíců od schválení změny (Uvedení na trh do) a vydáván a použ
Registrační číslo:
63/ 103/84-B/C
Datum autorizace:
2018-10-03
EAN kód:
8590335500051

sp. zn. sukls337315/2019

Příbalová informace: informace pro pacienta

Tracrium 25 mg/2,5 ml injekční/infuzní roztok

Tracrium 50 mg/5 ml injekční/infuzní roztok

Tracrium 250 mg/25 ml injekční/infuzní roztok

atracurii besilas

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek

užívat, protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní

sestry.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl

by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které

nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je přípravek Tracrium a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Tracrium užívat

Jak se přípravek Tracrium užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Tracrium uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Tracrium a k čemu se používá

Přípravek Tracrium patří do skupiny léků nazývaných myorelaxancia. Používá se jako

doplněk celkové anestezie k uvolnění svalového napětí během různých druhů chirurgických

zákroků a k usnadnění tracheální intubace (zavedení trubičky do průdušnice, pro podporu

dýchání při anestezii). Přípravek Tracrium je také používán na jednotkách intenzivní péče.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Tracrium užívat

Přípravek

Tracrium Vám nesmí být podán:

jestliže jste alergický(á) na atrakurium-besylát, cisatrakurium nebo na kteroukoli další

složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).

Pokud se domníváte, že se Vás toto týká, řekněte to svému lékaři dříve, než Vám bude

přípravek Tracrium podán.

Upozornění a opatření

Před zahájením podávání přípravku Tracrium informujte svého lékaře:

jestliže máte alergii nebo průduškové astma

jestliže se u Vás již dříve vyskytla reakce přecitlivělosti na jiné Tracriu podobné

přípravky blokující přenos vzruchu mezi nervem a svalem

jestliže trpíte svalovou slabostí, únavou nebo obtížemi s koordinací pohybů

myasthenia gravis

jestliže trpíte nervosvalovou poruchou

jestliže máte srdeční onemocnění nebo jste citliví na pokles krevního tlaku

jestliže jste v nedávné době utrpěl(a) těžké popáleniny, které si vyžádaly lékařskou

pomoc.

Pokud se domníváte, že se Vás cokoli z výše uvedeného může týkat, poraďte se se

svým lékařem.

Další léčivé přípravky a přípravek Tracrium

Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo

které možná budete užívat.

Některé léky mohou ovlivnit účinky přípravku Tracrium. Mezi tyto léky patří:

anestetika (používaná ke snížení vědomí a bolesti během chirurgického zákroku),

jako jsou halothan, isofluran, enfluran nebo ketamin

antibiotika (používaná k léčbě infekcí), jako jsou aminoglykosidy, polymyxiny,

spektinomycin, tetracykliny, linkomycin a klindamycin

antiarytmika (používaná k léčbě poruch srdečního rytmu), jako jsou propanolol,

oxpreonolon, blokátory kalciových kanálů, lidokain, prokainamid a chinidin

léky užívané ke snížení množství vody v těle (diuretika), jako je furosemid, mannitol,

thiazidová diuretika a acetazolamid

soli hořčíku (užívané k předcházení nízkých hladin hořčíku v těle)

léky užívané k léčbě duševních poruch, jako je lithium nebo chlorpromazin

léky užívané k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze), jako jsou trimetafan a

hexamethonium

léky užívané k léčbě zánětu kloubů (antirevmatika), jako jsou chlorochin a

penicilamin

léky užívané k léčbě Alzheimerovy choroby, jako je donepezil

steroidy (používané k léčbě zánětů nebo astmatu), jako je prednisolon

léky užívané k léčbě záchvatů (epilepsie), jako jsou fenytoin

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem dříve, než Vám bude tento přípravek podán. Váš lékař zváží

prospěch léčby pro Vás proti riziku podání přípravku Tracrium pro Vaše dítě.

Přípravek Tracrium se může použít k udržování uvolnění svalového napětí při císařském řezu.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Řídit nebo obsluhovat stroje brzy po operaci může být nebezpečné. Váš lékař Vám sdělí, jak

dlouho musíte počkat, než budete moci řídit nebo obsluhovat stroje.

Neřiďte ani neobsluhujte stroje, pokud se necítíte dobře.

3.

Jak se přípravek Tracrium užívá

Neočekává se od Vás, že si budete tento přípravek podávat sám (sama). Vždy Vám bude

podán pod dohledem zkušeného lékaře.

Jaké množství přípravku se podává

Váš lékař určí správnou dávku přípravku Tracrium podle:

vaší hmotnosti

rozsahu a doby požadovaného uvolnění svalového napětí

vaší předpokládané odpovědi (reakci) na podání léku

Jak je přípravek Tracrium podáván

Přípravek Tracrium může být podán:

jako jednotlivá injekce do žíly (intravenózní bolus)

jako kontinuální (nepřetržitá) infuze (obvykle s použitím infuzní pumpy) do žíly.

V tomto případě je léčivo podáváno pomalu během určitého časového období.

Použití u dětí

Přípravek není určen novorozencům do 1 měsíce věku.

Jestliže Vám bylo podáno více přípravku Tracrium, než mělo být

Účinky přípravku Tracrium jsou pečlivě sledovány v průběhu celého zákroku a v intenzivní

péči. V případě podání příliš velké dávky budou ihned provedena příslušná opatření.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Časté nežádoucí účinky

Mohou se vyskytnout až u 1 z 10 pacientů:

nízký krevní tlak (

hypotenze

), většinou mírná a přechodná

zrudnutí kůže

Méně časté nežádoucí účinky

Mohou se vyskytnout až u 1 ze 100 pacientů:

obtíže s dýcháním a pískání (

bronchospazmus

Vzácné nežádoucí účinky

Mohou se vyskytnout až u 1 z 1000 pacientů:

kopřivka

Velmi vzácné nežádoucí účinky

Mohou se vyskytnout až u 1 z 10 000 pacientů:

alergické reakce (reakce přecitlivělosti) včetně šoku, oběhového selhání a srdeční

zástavy

Další nežádoucí účinky

Četnost jejich výskytu není známa:

křeče

svalové poruchy (

myopatie

), svalová slabost

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav

pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-

nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek Tracrium uchovávat

Uchovávejte při teplotě od 2 °C do 8 °C.

Ampulky/lahvičky uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Chraňte před mrazem.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Po otevření ampulky/lahvičky nesmí být přípravek opětovně použit.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Tracrium obsahuje

Léčivou látkou je atracurii besilas. Jeden ml injekčního/infuzního roztoku obsahuje

atracurii besilas 10 mg.

Jedna ampulka (2,5 ml) obsahuje atracurii besilas 25 mg.

Jedna ampulka (5 ml) obsahuje atracurii besilas 50 mg.

Jedna ampulka (25 ml) obsahuje atracurii besilas 250 mg.

Pomocnými látkami jsou roztok kyseliny besylové a voda na injekci.

Jak přípravek Tracrium vypadá a co obsahuje toto balení

Injekční/infuzní roztok Tracrium je čirý, lehce nažloutlý roztok prakticky bez částic.

Tracrium 25 mg/2,5 ml, Tracrium 50 mg/5 ml:

Ampulky z bezbarvého skla, plastový ochranný obal, krabička.

Tracrium 250 mg/25 ml:

Lahvička z bezbarvého skla s gumovou zátkou a Al uzávěr s plastovým krytem (flip-off),

krabička.

Velikosti balení:

Tracrium 25 mg/2,5 ml: 5 x 2,5 ml,

Tracrium 50 mg/5 ml: 5 x 5,0 ml,

Tracium 250 mg/25 ml: 2 x 25 ml.

Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci:

Aspen Pharma Trading Limited, 3016 Lake Drive, Citywest Business Campus, Dublin 24,

Irsko

Tel: +420 228880774

Výrobce (ampule a lahvičky):

GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A., Strada Provinciale Asolana 90, 43056 San Polo di

Torrile, Parma, Itálie

Výrobce (lahvičky):

Aspen Pharma Ireland Limited, One George’s Quay Plaza, Dublin 2, Ireland.

Výrobce (ampule):

Aspen Bad Oldesloe GmbH, Industriestrasse 32-36, 23843 Bad Oldesloe, Německo

Vysvětlení cizojazyčných údajů uvedených na obalech přípravku Tracrium:

EXP = použitelné do

Lot = číslo šarže

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

2. 4. 2020

-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

------

Následující informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky:

Uchovávejte při teplotě od 2 °C do 8 °C.

Ampulky/lahvičky uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte

před mrazem.

Po otevření ampulky/lahvičky nesmí být přípravek opětovně použit.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě,

doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti

uživatele a normálně by doba neměla být delší než 24 hodin při 2 °C až 8 °C, pokud

rekonstituce/ředění

(atd.)

neproběhlo

kontrolovaných

validovaných

aseptických

podmínek.

Tracrium je inaktivováno v prostředí s vysokou hodnotou pH, a proto se nesmí mísit ve stejné

injekční stříkačce s roztoky tiopentalu nebo jinými alkalicky reagujícími roztoky.

Je-li

místo

aplikace

vybrána

malá

žíla,

třeba

injekci

přípravku

Tracrium

propláchnout fyziologickým roztokem. Podávají-li se kromě přípravku Tracrium stejnou

zavedenou

jehlou

nebo

kanylou

jiná

léčiva,

zapotřebí

aplikaci

každého

léčiva

propláchnutí dostatečným objemem fyziologického roztoku.

Tracrium je hypotonický roztok, a nesmí se proto podávat stejným žilním přístupem jako

krevní transfuze.

Přípravek Tracrium je kompatibilní s následujícími infuzními roztoky:

Infuzní roztok: Doba, po kterou je roztok stabilní:

izotonický infuzní roztok chloridu sodného (0,9 % m/V) 24 hodin

izotonický infuzní roztok glukózy (5 % m/V) 8 hodin

Ringerův roztok 8 hodin

izotonický infuzní roztok chloridu sodného (0,18 % m/V) 8 hodin

s glukózou (4 % m/V)

Hartmannův roztok 4 hodiny

Roztoky jsou stabilní (při koncentraci atrakurim-besylátu ≥ 0,5 mg/ml) po výše uvedenou

dobu při teplotě do 30 °C.

Sp.zn. sukls175212/2019

1.

NÁZEV

PŘÍPRAVKU

Tracrium 25 mg/2,5 ml

injekční/infuzní roztok

Tracrium 50 mg/5 ml

injekční/infuzní roztok

Tracrium 250 mg/25 ml

injekční/infuzní roztok

2.

KVALITATIVNÍ

A KVANTITAT

IVNÍ

SLOŽENÍ

Jeden ml injekčního/infuzního roztoku obsahuje atracurii besilas 10mg.

Jedna ampulka (2,5 ml) obsahuje atracurii besilas 25 mg.

Jedna ampulka (5 ml) obsahuje atracurii besilas 50 mg.

Jedna ampulka (25 ml) obsahuje atracurii besilas 250 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční/infuzní roztok.

Popis: čirý, lehce nažloutlý roztok, prakticky bez částic.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.

Terapeutické i

ndikace

Tracrium je vysoce selektivní, kompetitivní čili nedepolarizující neuromuskulární blokátor,

který se používá jako doplněk celkové anestezie k umožnění tracheální intubace, k relaxaci

kosterního

svalstva

během

chirurgického

výkonu

nebo

řízené

ventilace

k usnadnění

mechanické ventilace u pacientů na jednotce intenzivní péče.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování nitrožilní injekcí u dospělých

Tracrium se podává nitrožilní injekcí. Obvyklá dávka pro dospělé se pohybuje (v závislosti

na požadovaném trvání úplné blokády) v rozmezí od 0,3 do 0,6 mg/kg tělesné hmotnosti a

navozuje potřebnou relaxaci na 15 až 35 minut.

Dávka 0,5 až 0,6 mg/kg tělesné hmotnosti navodí dobré podmínky pro endotracheální

intubaci obvykle do 90 sekund.

Úplnou blokádu lze podle potřeby prodloužit podáním udržovacích dávek 0,1 až 0,2 mg/kg

tělesné hmotnosti. Tyto další dávky nevedou ke kumulaci myorelaxačního účinku.

Spontánní navození normálního svalového tonu nastává přibližně po 35 minutách, kdy se

obnoví neuromuskulární funkce na 95 % výchozí hodnoty (měřeno obnovením reakce na

tetanizaci).

Neuromuskulární

blokádu

navozenou

atrakurium-besylátem

rychle

zrušit

podáním

standardních

dávek

inhibitorů

cholinesterázy,

jako

neostigmin

edrofonium,

při

současném nebo předchozím podání atropinu. Riziko rekurarizace nehrozí.

Dávkování nitrožilní infuzí u dospělých

Po iniciální bolusové dávce 0,3 až 0,6 mg/kg lze při dlouhých chirurgických výkonech

k udržení adekvátní neuromuskulární blokády použít kontinuální nitrožilní infuze atrakurium-

besylátu rychlostí 0,3 až 0,6 mg/kg/h.

V průběhu chirurgických výkonů s mimotělním oběhem lze Tracrium podávat nitrožilní

infuzí v doporučených rychlostech infuze.

Indukovaná

hypotermie

tělesnou

teplotu

snižuje

rychlost

inaktivace

atrakurium-besylátu,

proto

při

těchto

nízkých

teplotách

udržovat

úplnou

neuromuskulární blokádu rychlostí infuze přibližně poloviční oproti původní rychlosti.

Dávkování u pediatrické populace

Dávkování vztažené na tělesnou hmotnost je u dětí starších jednoho měsíce stejné jako u

dospělých.

Vzhledem k nedostatečným údajům se nedoporučuje podávat Tracrium novorozencům (viz

bod 5.1).

Dávkování u starších pacientů

Této skupině pacientů se podává standardní dávka. Doporučuje se však, aby úvodní dávka

byla na dolní hranici doporučeného dávkovacího rozmezí a aby byla podána pomaleji.

Dávkování u pacientů s

renální nebo hepatální insuficiencí

U těchto pacientů není třeba dávku upravovat a podává se standardní dávka, a to i v

terminálních stadiích onemocnění.

Dávkování u pacientů s

kardiovaskulárním onemocněním

Počáteční

dávka

pacientů

zjevným

kardiovaskulárním

onemocněním

měla

být

podávána pomalu po dobu 60 sekund.

Dávkování u pacientů na jednotce intenzivní péče

Po případném počátečním bolusu přípravku Tracrium v dávce 0,3 až 0,6 mg/kg se udržuje

adekvátní neuromuskulární blokáda pomocí kontinuální infuze o rychlosti 11 až 13

g/kg/min

(0,65 - 0,78 mg/kg/h). Mezi jednotlivými pacienty však existují významné rozdíly v potřebné

dávce. Potřebná dávka se může měnit v čase.

Někteří pacienti vyžadují dávku v rozmezí 4,5

g/kg/min (0,27 mg/kg/h) až 29,5

g/kg/min

(1,77 mg/kg/h).

Spontánní navození normálního svalového tonu u pacientů na jednotce intenzivní péče

nezávisí na trvání aplikace přípravku.

Spontánní zotavení k dosažení TOF “train-of-four” poměru

0,75 (poměr mezi výškou

čtvrtého a prvého záškubu při TOF testu) lze očekávat do 60 minut. V klinických studiích byl

pozorován rozptyl od 32 do 108 minut.

Monitorov

ání

Jako u všech neuromuskulárních blokátorů je i při podávání přípravku Tracrium nezbytné

pravidelné sledování neuromuskulárního přenosu a je třeba přizpůsobit mu dávkování.

4.3. Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4. Zvláštní upozornění

a opatření pr

o

použití

Tracrium, stejně jako všechny ostatní neuromuskulární blokátory, paralyzuje spolu s jinými

kosterními svaly také svaly dýchací, neovlivňuje však vědomí. Tracrium má být podáváno na

pracovišti s příslušným vybavením pro endotracheální intubaci a řízenou ventilaci, jen při

adekvátní celkové

anestezii a

pouze

zkušeným anesteziologem nebo

jeho

přímým

dozorem.

Při podání přípravku Tracrium může dojít u vnímavých pacientů k uvolnění histaminu. U

pacientů s anamnézou svědčící o zvýšené citlivosti vůči účinkům histaminu je při podání

přípravku Tracrium nutná zvláštní opatrnost. Bronchospasmus se zejména může vyskytnout u

pacientů s alergií nebo astmatem v anamnéze.

Podává-li se Tracrium pacientům, u kterých se v minulosti vyskytla reakce přecitlivělosti na

jiné blokátory nervosvalového přenosu, je nutné zachovávat zvláštní opatrnost, protože mezi

blokátory nervosvalového přenosu byla popsána zkřížená reaktivita ve zvýšené míře (více než

50%) (viz bod 4.3).

Tracrium

v doporučeném

dávkovacím

rozmezí

nemá

významné

vagolytické

ganglioplegické účinky. Proto Tracrium v doporučeném dávkovacím rozmezí nemá klinicky

významný vliv na srdeční frekvenci a nepůsobí proti bradykardii vyvolávané mnohými

anestetiky či vagovou stimulací během chirurgického výkonu.

Jako u ostatních nedepolarizujících neuromuskulárních blokátorů lze zvýšenou vnímavost

vůči

atrakurium-besylátu

očekávat

pacientů

s myasthenia

gravis

nebo

jinými

neuromuskulárními poruchami a při těžkých elektrolytových dysbalancích.

U pacientů, kteří mohou být neobvykle citliví na pokles arteriálního krevního tlaku, tj.

například u pacientů s hypovolémií, má podání přípravku Tracrium trvat 60 sekund.

Tracrium je inaktivováno v prostředí s vysokou hodnotou pH, a proto se nesmí mísit ve stejné

injekční stříkačce s roztoky tiopentalu nebo jinými alkalicky reagujícími roztoky.

Je-li

místo

aplikace

vybrána

malá

žíla,

třeba

injekci

přípravku

Tracrium

propláchnout fyziologickým roztokem. Podávají-li se kromě přípravku Tracrium stejnou

zavedenou jehlou

nebo

kanylou i

jiná

léčiva,

zapotřebí

po aplikaci každého léčiva

propláchnutí dostatečným objemem fyziologického roztoku.

Tracrium je hypotonický roztok, a nesmí se proto podávat stejným žilním přístupem jako

krevní transfuze.

Studie maligní hypertermie u vnímavých zvířat (prase) a klinické studie u pacientů se

sklonem k maligní hypertermii prokázaly, že atrakurium tento syndrom nevyvolává.

U pacientů s popáleninami se, stejně jako u jiných nedepolarizujících blokátorů, může

vyvinout rezistence vůči myorelaxačnímu působení Tracria. Tito pacienti mohou vyžadovat

vyšší

dávkování,

v závislosti

době,

která

uplynula

popálení,

rozsahu

popáleniny.

Pacienti

jednotce

intenzivní

péče:

Podávání

laudanosinu,

jednoho

z metabolitů

atrakurium-besylátu,

pokusným

zvířatům

bylo

spojováno

s přechodnou

hypotenzí

některých druhů, s cerebrálním excitačním působením.

Ačkoliv byl výskyt křečí u pacientů na jednotce intenzivní péče při podání atrakurium-

besylátu pozorován, jejich souvislost s laudanosinem nebyla nikdy prokázána (viz bod 4.8).

4.5. Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné fo

rmy interakce

Neuromuskulární blokádu vyvolanou atrakurium-besylátem může zesílit současné použití

inhalačních anestetik, jako je halothan, isofluran či enfluran.

Stejně

jako

tomu

všech

nedepolarizujících

neuromuskulárních

blokátorů,

nedepolarizující neuromuskulární blokáda může být zesílena a/nebo prodloužena interakcí s:

antibiotiky,

včetně

aminoglykosidů,

polymyxinů,

spektinomycinu,

tetracyklinů,

linkomycinu a klindamycinu;

antiarytmiky: propranololem, blokátory kalciových kanálů, lidokainem, prokainamidem a

chinidinem;

diuretiky: furosemidem a možná mannitolem, thiazidovými diuretiky a acetazolamidem;

síranem hořečnatým

ketaminem;

solemi lithia;

ganglioplegiky: trimetafanem, hexamethoniem.

Některá léčiva mohou ve vzácných případech zhoršit nebo demaskovat latentní myasthenia

gravis, nebo dokonce vyvolat myastenický syndrom; následkem takového vývoje by pak byla

zvýšená

citlivost

Tracrium.

K těmto

léčivům

patří

různá

antibiotika,

-blokátory

(propranolol, oxprenolol), antiarytmika (prokainamid, chinidin), antirevmatika (chlorochin,

penicilamin), trimetafan, chlorpromazin, steroidy, fenytoin a lithium.

U pacientů dlouhodobě léčených antikonvulzivy je pravděpodobné, že bude prodloužen

nástup nedepolarizující neuromuskulární blokády a zkráceno její trvání.

Podání jiných nedepolarizujících neuromuskulárních blokátorů v kombinaci s přípravkem

Tracrium může vést k poněkud větší neuromuskulární blokádě, než jakou by bylo možno

očekávat po podání ekvipotentní celkové dávky přípravku Tracrium. Míra synergického

působení může být u různých kombinovaných léčiv odlišná.

K prodloužení neuromuskulární blokády navozené nedepolarizujícími myorelaxancii jako je

atrakurium-besylát se nemají používat depolarizující myorelaxancia jako je suxamethonium,

poněvadž taková kombinace by mohla vést k prolongované a komplexní blokádě, která by

byla obtížně zrušitelná inhibitory cholinesterázy.

Anticholinesterázy, které se běžně užívají k léčbě Alzheimerovy choroby (např. donepezil),

mohou zkracovat délku trvání nebo snižovat neuromuskulární blokádu atrakurium-besylátu.

4.6. Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Fertilita

Studie fertility nebyly provedeny.

Těhotenství

:

Studie na zvířatech prokázaly, že atrakurium-besylát nemá významné účinky na fetální vývoj.

Stejně jako všechny neuromuskulární blokátory se Tracrium má podat gravidní ženě jen

tehdy, jestliže očekávaný přínos pro matku převažuje nad možným rizikem pro plod.

Tracrium

vhodné

k udržování

svalové

relaxace

při

císařském

řezu

podání

doporučených dávek neproniká placentou v klinicky významných množstvích.

Kojení

Není známo, zda je atrakurium-besylát vylučován do mateřského mléka.

4.7.

Účinky na schopnost

řídit a obsluhovat stroje

Není relevantní.

Atrakurium-besylát je vždy podáván při celkové anestézii, a proto je zapotřebí dodržovat

obvyklá opatření týkající se schopnosti vykonávat tyto činnosti po celkové anestezii.

4.8. Nežádoucí účinky

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou hypotenze (mírná, přechodná) a zrudnutí kůže,

tyto nežádoucí účinky jsou přisuzovány uvolňování histaminu. Velmi vzácně byly hlášeny

případy závažných anafylaktických nebo anafylaktoidních reakcí u pacientů, kterým byl

atrakurium-besylát podáván spolu s jedním nebo více anestetiky.

Nežádoucí účinky seřazené dle systémově-orgánové klasifikace a frekvence jsou uvedeny

níže. Frekvence nežádoucích účinků je následující:

Velmi časté ≥1/10, časté ≥1/100, <1/10, méně časté ≥1/1000, <1/100, vzácné ≥1/10000,

<1/1000,

velmi

vzácné

<1/10000.

Velmi

časté,

časté

méně

časté

nežádoucí

účinky

vycházejí z údajů klinických studií. Vzácné a velmi vzácné nežádoucí účinky byly většinou

zaznamenány na základě spontánních hlášení. „Není známo“ je uvedeno u těch nežádoucích

účinků, kde frekvenci není možno na základě dostupných údajů určit.

Údaje z klinických studií

Cévní poruchy

Časté

hypotenze (mírná, přechodná)#, zrudnutí

kůže#

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Méně časté

bronchospasmus#

Údaje

z postmarketingového sledování

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné

Anafylaktické reakce, anafylaktoidní reakce

včetně šoku, oběhového selhání a srdeční

zástavy

Velmi vzácně byly hlášeny případy závažných anafylaktických nebo anafylaktoidních reakcí

u pacientů, kterým byl atrakurium-besylát podáván spolu s jedním nebo více anestetiky.

Poruchy nervového systému

Není známo

křeče

U pacientů na jednotce intenzivní péče, kterým byl atrakurium-besylát podáván společně

s dalšími přípravky, byly výjimečně pozorovány křeče. Tito nemocní mají obvykle jednu

nebo více závažných nemocí predisponujících ke křečím, např. kraniální trauma, edém

mozku, virovou encefalitidu, hypoxickou encefalopatii nebo urémii. Kauzální souvislost

s laudanosinem nebyla prokázána. V klinických studiích nebyla zaznamenána korelace mezi

plazmatickou hladinou laudanosinu a výskytem křečových stavů.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Vzácné

kopřivka

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Není známo

myopatie, svalová slabost

U těžce nemocných pacientů na jednotce intenzivní péče byly po dlouhodobém podávání

myorelaxancií pozorovány svalová slabost a myopatie. Většina těchto pacientů dostávala

současně kortikosteroidy. V souvislosti s podáváním atrakurium-besylátu byly tyto nežádoucí

účinky pozorovány vzácně. Kauzální souvislost s podáváním atrakuriua nebyla stanovena.

Nežádoucí účinky přisuzované uvolnění histaminu jsou označeny křížkem (#).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení

podezření

nežádoucí

účinky

registraci

léčivého

přípravku

důležité.

Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme

zdravotnické

pracovníky,

hlásili

podezření

nežádoucí

účinky

prostřednictvím

národního systému hlášení nežádoucích účinků na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9. Předávkování

Příznaky

Hlavními známkami předávkování jsou prolongovaná svalová paralýza a její následky.

Terapie

Je nezbytné udržet průchodnost dýchacích cest a provádět řízenou přetlakovou ventilaci až do

adekvátní obnovy spontánního dýchání.

Z důvodu zachovalého vědomí je nutná plná sedace.

Jakmile se vyskytnou první známky spontánního zotavování, lze zotavení urychlit podáním

inhibitoru cholinesterázy souběžně s atropinem či glykopyrolátem.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Fa

rmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Periferně působící myorelaxancia, jiné kvarterní amoniové

sloučeniny.

ATC kód: M03AC04

Mechanismus účinku:

Tracrium

(atrakurium-besylát)

vysoce

selektivní,

kompetitivní

čili

nedepolarizující

blokátor nervosvalového přenosu (neuromuskulární blokátor).

Farmakodynamické účinky:

Tracrium

nemá

přímý

účinek

nitrooční

tlak

vhodné

použití

při

oftalmochirurgických výkonech.

Pediatrická populace

Omezené údaje z literatury naznačují variabilitu v čase nástupu a v době trvání účinku

atrakurium-besylátu u novorozenců v porovnání s dětmi (viz bod 4.2).

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Biotransformace

Atrakurium-besylát

inaktivován

jednak

Hofmannovou

eliminací,

což

spontánní

neenzymatická degradační reakce, probíhající za fyziologického pH a fyziologické teploty,

jednak enzymatickou hydrolýzou esterové vazby, katalyzovanou nespecifickými esterázami.

V pokusech s krevní plazmou pacientů s deficitem pseudocholinesterázy probíhala inaktivace

atrakurium-besylátu beze změny.

Změnami pH krve a tělesné teploty v rámci fyziologických mezí nedochází k významným

změnám v trvání účinku atrakuria.

Eliminace z organismu

Ukončení neuromuskulární blokády navozené atrakurium-besylátem není závislé na hepatální

ani renální biotransformaci ani exkreci. Je tudíž nepravděpodobné, že by renální, hepatální

nebo cirkulační dysfunkce měla vliv na trvání účinku.

Eliminační poločas atrakuria je přibližně 20 minut a distribuční objem činí 0,16 l/kg.

Atrakurium se z 82 % váže na plazmatické bílkoviny.

Hemofiltrace a hemodiafiltrace mají jen minimální vliv na plazmatické hladiny atrakuria a

jeho

metabolitů,

včetně

laudanosinu.

Vliv

hemodialýzy

hemoperfuze

plazmatické

hladiny atrakuria a jeho metabolitů není znám.

Koncentrace metabolitu jsou vyšší u pacientů na JIP s porušenou renální a/nebo hepatální

funkcí (viz bod 4.4). Tyto metabolity nepřispívají k nervosvalové blokádě.

5.3. Předklinické údaje

vztahující se k bezpečnosti

Mutagenita:

Atrakurium-besylát byl hodnocen ve třech krátkodobých testech na mutagenitu. Mutagenita

atrakurium-besylátu nebyla prokázána ani in vitro v Amesově salmonelovém testu

v koncentracích až 1000

g/plotna, ani in vivo na buňkách kostní dřeně potkanů, kdy byly

testovány dávky až do výše vyvolávající neuromuskulární blokádu. V druhém testu in vitro,

zkoušce na buňkách myšího lymfomu, nebyla pozorována mutagenita až do dávek 60

g/ml

(které usmrtily až 50 % exponovaných buněk), avšak byla zjištěna středně významná

mutagenita při koncentraci 80

g/ml v nepřítomnosti metabolizujícího činidla, a slabá

mutagenita při velmi vysokých koncentracích (1200

g/ml), když byly přidány metabolizující

enzymy. V obou posledně uvedených koncentracích bylo usmrceno více než 80 % buněk.

Vzhledem k povaze expozice člověka atrakurium-besylátu je nutno považovat mutagenní

ohrožení pacientů podstupujících chirurgickou myorelaxaci Tracriem za zanedbatelné.

Karcinogenita:

Testy na karcinogenitu nebyly provedeny.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Roztok kyseliny besylové

Voda pro injekci

6.2. Inkompatibility

Tracrium

inaktivováno

v prostředí

s vysokou

hodnotou

proto

nesmí

mísit

s alkalicky reagujícími roztoky (např. roztoky thiopentalu).

Tracrium je hypotonický roztok, a nesmí se proto podávat stejným žilním přístupem jako

krevní transfuze.

6.3. Doba použitelnosti

2 roky.

6.4.

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě od 2 °C do 8 °C.

Ampulky/lahvičky uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte

před mrazem.

Po otevření ampulky/lahvičky nesmí být přípravek opětovně použit.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě,

doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti

uživatele a normálně by doba neměla být delší než 24 hodin při 2 °C až 8 °C, pokud

rekonstituce/ředění

(atd.)

neproběhlo

kontrolovaných

validovaných

aseptických

podmínek.

6.5. Druh obalu a obsah bale

Tracrium 25 mg/2,5 ml injekční/infuzní roztok, Tracrium 50 mg/5 ml injekční/infuzní roztok:

Ampulky z bezbarvého skla, plastový ochranný obal, krabička.

Tracrium 250 mg/25 ml injekční/infuzní roztok:

Lahvička z bezbarvého skla s gumovou zátkou a Al uzávěr s plastovým krytem (flip-off),

krabička.

Velikost balení:

Tracrium 25 mg/2,5 ml: 5 x 2,5 ml,

Tracrium 50 mg/5 ml: 5 x 5,0 ml,

Tracium 250 mg/25 ml: 2 x 25 ml.

6.6.

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a

pro

zacházení s ním

Přípravek Tracrium je kompatibilní s následujícími infuzními roztoky:

Infuzní roztok:

Doba, po kterou je roztok stabilní:

izotonický infuzní roztok chloridu sodného (0,9 % m/V)

24 hodin

izotonický infuzní roztok glukózy (5 % m/V)

8 hodin

Ringerův roztok

8 hodin

izotonický infuzní roztok chloridu sodného (0,18 % m/V)

8 hodin

s glukózou (4 % m/V)

Hartmannův roztok

4 hodiny

Roztoky jsou stabilní (při koncentraci atrakurim-besylátu ≥ 0,5 mg/ml) po výše uvedenou

dobu při teplotě do 30°C.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O

REGISTRACI

Aspen Pharma Trading Limited,

3016 Lake Drive,

Citywest Business Campus,

Dublin 24, Irsko

8.

REGIS

TRAČNÍ ČÍSL

A

Tracrium 25 mg/2,5 ml: 63/103/84-A/C

Tracrium 50 mg/5 ml: 63/103/84-B/C

Tracrium 250 mg/25 ml: 63/103/84-C/C

9.

DATUM

PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGIST

RACE

Datum první registrace: 17. 2. 1984

Datum posledního prodloužení registrace: 24. 7. 2013

10.

DATUM REVIZE TEXTU

26. 9. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace