MONTECON 4 MG ŽVÝKACÍ TABLETY, POR TBL MND 7X4MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SODNÁ SŮL MONTELUKASTU (MONTELUKASTUM NATRICUM)
Dostupné s:
GENERICON s.r.o., Praha
ATC kód:
R03DC03
Dávkování:
4MG
Léková forma:
Žvýkací tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
7, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
14/ 691/10-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

Příloha č.2 krozhodnutí o registraci sp.zn. sukls77337/2008

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

MONTECON 4 mg žvýkací tablety

montelukastum

určenodětemod 2 do 5 let

Čtěte celou příbalovou informaci pozorně dříve, než Vaše dítě začne tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-lijakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán Vašemu dítěti. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohlby jí

ublížit, a to itehdy, má-listejné příznaky jako Vaše dítě.

Pokud se kterýkoliz nežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtéto příbalové informaci, prosím, sdělte

to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Vpříbalové informaci naleznete:

Co jeMontecona kčemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začneteMonteconužívat

Jak seMonteconužívá

Možné nežádoucí účinky

JakMonteconuchovávat

Další informace

1.CO JEMONTECONA KČEMU SE UŽÍVÁ?

MONTECONje antagonistaleukotrienovýchreceptorů, který blokuje látky zvané leukotrieny.Leukotrieny

způsobují zúžení aotokdýchacích cest. Blokování leukotrienů zmírňuje projevy astmatu apomáhá při

prevenci astmatických záchvatů.

Váš lékař předepsal MONTECON 4 mg kléčení astmatu a kprevenci astmatických záchvatů vprůběhu dne i

noci.

MONTECON4mgseužíváproléčenípacientůvevěku2až5let,jejichžstavnenídostatečně

ovlivněn již probíhající léčbou akteří potřebují dodatečnou léčbu.

MONTECON4mgmůžebýtpoužívánudětívevěku2až5letrovněžjakoalternativníléčba

kinhalačnímkortikosteroidům, u nichž vposlednídoběnebylypodávány perorální kortikosteroidy a u

nichž se prokázalo, že nemohouužívat inhalační kortikosteroidy.

MONTECON4mgzabraňujerovněžzúženídýchacíchcestvyvolanýchtělesnounámahou

(cvičením).

Váš lékař určí jak MONTECON 4 mg užívat vzávislosti na příznacích a závažnosti astmatu Vašeho dítěte.

Co je astma?

Astma jedlouhodobé (chronické) onemocnění.

Astma zahrnuje:

obtížnédýchánízpůsobenézúženímdýchacíchcest.Totozúženídýchacíchcestsezvýrazňujea

zmírňuje v důsledku rozmanitých příčin.

citlivédýchacícestyreagujínarůznépodněty,jakojsoucigaretovýkouř,pyly,studenývzduchnebo

tělesná námaha (cvičení).

otok (zánět) sliznice dýchacích cest

příznaky astmatu zahrnují:kašel,sípavé dýchánía dechovou nedostatečnost.

2.ČEMU VĚNOVAT POZORNOST NEŽ ZAČNETE MONTECON UŽÍVAT?

Svému lékaři oznamte každé zdravotní problémy nebo alergie, které Vaše dítě má nebo dříve mělo.

Nepodávejte svémudítěti MONTECON pokud

je alergické (přecitlivělé) na montelukast nebona jakoukoli jeho složku (viz bod 6. Další informace).

Zvláštní opatrnosti při užívání přípravku MONTECON je zapotřebí

pokud se příznaky astmatu nebo dýchání zhorší, oznamte to neprodleně svému lékaři.

perorálně podávaný MONTECON není určen pro léčbu akutního astmatického záchvatu. Pokud dojde

kvznikuzáchvatu, dodržujte pokyny, které lékař pro Vaše dítě poskytl. Vždy mějte po ruce záchranný

inhalační lék pro případ astmatického záchvatu.

jedůležité,aby Vaše dítě užívalo všechny léky na astma předepsané lékařem. MONTECON nemá být

podáván namísto ostatních léků předepsaných Vašemu dítěti lékařem.

každýpacientužívajícílékyprotiastmatusimusíbýtvědom,žepřirozvojikombinacepříznakůjako

jsoupříznakychřipky,brněníamravenčenípřípadněsníženácitlivostrukounebonohou,zhoršení

plicních příznaků a/nebo vyrážka,musí seneprodleně poradit slékařem.

Vašedítěnesmíužívataspirinneboprotizánětlivéléky(známerovněžjakonesteroidníprotizánětlivé

léky nebo NSADs)pokud tyto zhoršují příznaky jeho astmatu.

Užívání udětí

Pro děti ve věku 2 až 5 let jsou určeny žvýkací tablety MONTECON 4 mg.

Pro děti ve věku 6 až 14 let jsou určeny žvýkací tablety MONTECON 5 mg.

Bezpečnost aúčinnost žvýkacích tabletMONTECONu dětí ve věku do 2let nebylastanovena.

Užívánísjinými léky

Některé léky mohou ovlivňovat způsob, jakýmMONTECONpůsobí,aneboMONTECONmůže ovlivňovat

to, jak účinkují jiné léky.Informujte prosím svého lékaře nebo lékárníkaovšech lécích, které Vaše dítě užívá

nebovnedávné době užívalo, včetně léků dostupných bez lékařského předpisu.

Sdělte svému lékaři,pokud Vaše dítěpředzahájením léčby přípravkem MONTECON užívá následující léky:

fenobarbital (používaný k léčbě epilepsie)

fenytoin (používaný k léčbě epilepsie)

rifampicin (používaný k léčbě tuberkulózy a některých jiných infekcí)

Užívání přípravku MONTECON sjídlem anápoji

MONTECON 4 mg žvýkací tablety nemá být podáván okamžitě sjídlem; má být podáván nejméně jednu

hodinu před nebo dvě hodiny po jídle.

Těhotenství a kojení

Tento odstavec není použitelný pro MONTECON 4 mg žvýkací tablety, protožepřípravekje určenpro

užívání dětí ve věku 2 až 5 let; nicméně následující informace je důležitá pro aktivní substanci montelukast.

Použití vtěhotenství

Omezenéúdajetýkajícísetěhotenstvínenaznačují příčinný vztah mezi montelukastem a malformacemi (např.

defekty končetin), které byly vzácněcelosvětověhlášenypo uvedení přípravku na trh.

Těhotné ženy, případně ženy plánující otěhotnět by se měli před užíváním montelukastu poradit se svým

lékařem. Váš lékař vyhodnotí, zda během této doby můžete montelukast užívat.

Použití vdobě kojení

Není známo,zdasemontelukastobjevuje vmateřském mléce. Pokud kojíte, nebo hodláte kojit, měli byste se

poradit se svým lékařem.

Řízeníaobsluhovánístrojů

Tento odstavec není použitelný pro MONTECON 4 mg žvýkací tablety, protožepřípravek je určen pro

užívání dětí ve věku 2 až 5 let; nicméně následující informace je důležitá pro aktivní substanci montelukast.

Není známo, že bymontelukastovlivňoval schopnost řídit motorové vozidlo nebo pracovat se stroji.Nicméně

individuálníodpovědina léčbu semohoulišit. Jisté nežádoucí účinky (jako jsou závratě a ospalost), které byly

velmi vzácně po podávání montelukastu hlášeny, mohou u některých nemocných ovlivnit schopnosti řídit nebo

pracovat se stroji.

Důležité informace týkající sesložení přípravku MONTECON

Žvýkací tablety přípravku MONTECON obsahují aspartam. Obsahuje zdroj fenylalaninu. Může být škodlivý

pro nemocné sfenylketonurií. PokudmáVaše dítě diagnostikováno vrozené onemocnění fenylketonurie,musíte

vzít vúvahu, že každá žvýkací tableta přípravku MONTECON 4 mg obsahuje fenylalaninv množství

odpovídající 0,135mg fenylalaninu vjednéžvýkací tabletě.

3.JAKSEMONTECONUŽÍVÁ

dětemsemáléčivýpřípravekpodávatpoddohledemdospělého.Proděti,kterémajípotížeužívat

žvýkací tablety je k dispozici forma perorálních pelet.

VašedítěmáužívatpouzejednutabletupřípravkuMONTECONdenně,takjakbylopředepsáno

Vašim lékařem.

tabletamábýtpodávánaivpřípadě,žeVašedítěnemážádnépříznaky,případněpokudmáakutní

záchvat astmatu.

připodávánípřípravkudítětivždydodržujtedoporučenísvéholékaře.Pokudsinejsteněčímjistí,

poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Pro děti ve věku od 2 do 5 let:

Jedna žvýkací tableta MONTECON 4 mg semá podávat jednou denně večer. Tablety přípravku

MONTECON se nemají užívat hned sjídlem; mají být podány nejméně jednu hodinu před nebo dvě hodiny po

jídle.

Pokud Vaše dítěužívá přípravek MONTECON, ujistěte se, ženeužívásoučasně žádný další přípravek

sobsahem stejné aktivní substance, montelukast.

Pokud Vaše dítě užije více tablet přípravku MONTECON než mělo

Bez prodlení se poraďte se svým lékařem.

U většiny případů předávkování nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky. Nejčastějipříznaky vyskytujícíse

vsouvislosti spředávkováním u dospělých i dětí zahrnovali bolesti břicha, ospalost, pocit žízně, bolest hlavy,

zvracení a hyperaktivitu.

Pokud svému dítěti zapomenete podat přípravek MONTECON

Zkuste podávat MONTECON podle předpisu. Nicméně pokud Vaše dítě vynechá dávku, pokračujte

vobvyklém dávkování jedné tablety jednou denně.

Nepodávejte dvojnásobnou dávku, abyste nahradili dávku vynechanou.

Pokud Vaše dítě přestane užívat MONTECON

MONTECON může upravovat astma Vašeho dítěte,pouze pokud dítě pokračuje vjehoužívání.Je důležité

pokračovat vužívání přípravku MONTECON tak dlouho jak předepíše lékař. Pokud máte jakékoli další

otázky týkající se užívání přípravku, poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

4.MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i MONTECON nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u

každého.

Vklinickýchstudiíchpři podávání žvýkacích tablet obsahujících 4 mg montelukastu bylynejčastěji(u více než

1ze100,neboméněnež1z10léčenýchnemocných)zmiňovanénežádoucíúčinkysouvisející

smontelukastem:

bolest břicha

žízeň

Dodatečně,bylyzklinickýchstudiíhlášenynásledujícínežádoucíúčinkyspřípravkysobsahemmontelukastu

10 mg potahované tablety a 5 mg žvýkací tablety:

bolest hlavy

Bylyobvyklemírnéasvyššíčetnostísevyskytovalyunemocných,kterýmbylpodávánmontelukastnežu

nemocných, kterým bylo podávánoplacebo (tablety bez aktivní substance).

Po dobu cobyl přípravek na trhu, bylydodatečněhlášeny následující:

zvýšená tendenceke krvácení

alergickéreakcevčetněvyrážky,otokuobličeje,rtů,jazykaa/nebohrtanu,kterémohouzpůsobovat

obtížepřidýchání nebopřipolykání,

schovánímanáladousouvisejícízměny(anomálnísny,včetněnočníchmůr,halucinací,

podrážděnosti,pocitůúzkosti,nervozity,neklidu,včetněagresivníhochování,třesu,deprese,

neklidného spánku, sebevražedných myšlenekičinů (ve velmi vzácných případech),

závratě,ospalost,brnění a mravenčení/snížení citlivosti,záchvaty

palpitace(bušení srdce)

krvácení z nosu

průjem,sucho v ústech,špatné trávení,nevolnost,zvracení

hepatitida(žloutenka)

krevní podlitiny,svědění,kopřivka,jemněrudá zduření pod kůží nejčastěji bérců(erythema

nodosum),

bolesti kloubů nebo svalů, svalové křeče

únava,pocit nemoci,otoky,horečka.

U astmatických nemocných léčených montelukastem byly velmi vzácně hlášeny případy kombinace

příznaků, jako jsou příznaky podobné chřipce, brnění a mravenčení nebo snížení citlivosti rukou a

nohou, zhoršení plicních příznaků a/nebo vyrážka (Churg-Straussův syndrom).Pokud se u Vašeho

dítěte objeví jeden nebo více zuvedených příznaků neprodleně informujtesvého lékaře.

O dalších poznatcích o nežádoucích účincích se informujte u svého lékaře nebo lékárníka.

Zaznamenáte-lizhoršení jakéhokoli nežádoucího účinku, nebo jakýkoli nežádoucí účinek, který není

uveden vtéto příbalové informaci, oznamte to, prosím, svému ošetřujícímu lékaři nebo lékárníkovi.

5.JAKMONTECONUCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejtepouplynutídobypoužitelnostivyznačenénaobalu.Dobapoužitelnostisevztahujek

poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkem.

Léčivépřípravkysenesmívyhazovatdoodpadníchvodnebodomácíhoodpadu.Zeptejtesesvého

lékárníka,jakmatelikvidovatpřípravky,kteréjižnepotřebujete.Tatoopatřenípomáhajíchránit

životní prostředí.

6.DALŠÍ INFORMACE

Co MONTECON 4mg obsahuje

Léčivou látkou jemontelukast

MONTECON4 mg žvýkací tabletyobsahujemontelukastum natricumodpovídajícímontelukastum4 mg.

Další složky jsou:mannitol (E 421), mikrokrystalická celulosa, sodná sůl kroskarmelosy, hyprolosa, třešňové

aroma (skládající se: maltodextrin, arabská klovatina, anisaldehyd, benzaldehyd, cinnamal, vanilín, piperonal,

ionony), aspartam (E 951), červený oxid železitý (E172), magnesium-stearát

Jak MONTECON vypadá a obsah balení

MONTECON 4 mg jsou růžové,oválné, bikonvexní žvýkací tablety

Vbaleníchpo7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90 a 98tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci:

GENERICON s.r.o.

Anny Letenské 1108/15,

120 00 Praha 2

Česká Republika

Výrobce:

PharmathenS. A,,

6 Dervenakion street,

Pallini Attiki, 15351 Řecko

Tento léčivý přípravek je v členských zemích ES registrován pod následujícími názvy:

Velká Británie Alukast 4 mg chewable tablets

Česká Republika Montecon 4 mgžvýkací tablety

Německo Montelukast Aurus 4 mg Kautabletten,

Estonsko Montelukast Portfarma 4mg

Island Montelukast Portfarma 4mg

Litva Montelukast Portfarma 4mg

Polsko Montelukast Quisisana 4 mg

Slovensko Montecon 4 mg,žuvacietablety

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:15.9.2010

Přečtěte si celý dokument

Příloha č.3 krozhodnutí o registraci sp.zn. sukls77337/2008

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEVPŘÍPRAVKU

MONTECON4mgžvýkacítablety

určenopro děti od2do5let

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍSLOŽENÍ

Každážvýkacítableta obsahuje: montelukastumnatricumvmnožstvíekvivalentnímmontelukastum4mg.

Pomocné látky:aspartam(E 951) 0,24mg vjednéžvýkacítabletě

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁFORMA

žvýkacítablety

růžové,oválné, bikonvexní tablety

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1Terapeutické indikace

MONTECON4mgžvýkací tabletyje indikován pro doplňkovou léčbu astmatudětí ve věku od2do5let

slehkýmaž střednětěžkým perzistujícímastmatem, kdenenízajištěnadostatečnákontrolapři užívání

inhalačníchkortikosteroidůau kterých „dle potřeby“ krátkodobě působící beta-agonistézajišťují jen

nedostatečnou klinickou kontroluastmatu.

MONTECON4mgžvýkací tablety může být rovněž alternativní možností léčby pro nemocné ve věkuod 2 do

5let, užívající nízké dávky inhalačních kortikosteroidů přilehkém perzistujícímastmatu, kteřísoučasné

nevykazujív anamnézezávažné astmatické záchvaty, které by vyžadovaly užívání perorálních kortikosteroidů

a u kterých bylo prokázáno, že nemohou užívat inhalační kortikosteroidy (viz bod4.2).

MONTECON4mg žvýkací tabletyje indikován rovněž pro profylaxi astmatuu dětí ve věkuod 2do5let,

kteréhopřevládajícísložkoujetělesnou námahou (cvičením) způsobený bronchospasmus.

4.2Dávkování a způsob podání

Způsob podávání

Pro perorální podání.

Tablety se mají žvýkat.

Dětem má býttentoléčivý přípravek podáván pod dohledem dospělého.Dávka pro děti ve věkuod 2 do5letje

jedna4mgžvýkací tableta podávána večer. Pokud se týká podávání v souvislosti sjídlem MONTECON se

mápodávat1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle. Vrámci věkové skupiny žádná úprava dávkování není

potřebná.Bezpečnost a účinnost 4 mg žvýkacích tablet nebyla stanovena ve skupině dětí mladších dvou let.

Formulace žvýkacích tablet sobsahem montelukastu se nedoporučují pro dětimladšínež2roky.

Obecná doporučení

Terapeutický efektpřípravkuMONTECONna parametrykontrolybronchiálního astmatu se projeví během

jednoho dne.Pacienti by měli být poučeni, že vléčběpřípravkemMONTECONse pokračujestejně vklidové

fázi jakopři zhoršeníastmatu.

U nemocných snedostatečností ledvin nebo mírným ažstřednězávažnýmpoškozením jater není žádná úprava

dávkování potřebná. Nejsou údaje u nemocných se závažným poškozením jater.Dávkování je stejné pro

nemocné mužského i ženského pohlaví.

MONTECON jako alternativní léčebná možnost knízkým dávkám inhalačních kortikosteroidů ulehkého

perzistujícíhoastmatu

MONTECON není doporučen pro monoterapii nemocných se středně těžkým perzistujícímastmatem. Použití

přípravku MONTECON jako alternativní léčebné možnosti knízkým dávkám inhalačních kortikosteroidů pro

děti slehkým perzistujícímastmatemmá být zváženo pouze vpřípadech těch nemocných, u nichž sev

anamnézesoučasněneobjevují závažné astmatické záchvaty, vyžadující podání perorálních kortikosteroidů a

kde bylo prokázáno, že nemocní nejsou schopni užívat inhalační kortikosteroidy (viz bod 4.1).Lehké

perzistujícíastma je definováno jako příznaky astmatu objevující se více než jednou týdně avšak méně než

jednou denně, noční příznaky pak více než dvakrát měsíčněale méně než jednou týdně, snormální funkcí plic

mezi epizodami. Pokudnení dosaženo uspokojivé kontroly astmatu při kontrole (obvykle během měsíce), má

být vyhodnocena potřeba další nebo jiné protizánětlivé léčbyzaložena na systému odstupňované léčby

astmatu. U nemocných se má provádět pravidelné vyhodnocování kontroly astmatu.

MONTECON jako profylaxe astmatu pro děti od 2 do 5let, u nichžjepřevládající komponentounámahou

vyvolaná bronchokonstrikce

U nemocných ve věku 2 až 5 letmůže býtnámahou vyvolaná bronchokonstrikce převládajícím projevem

perzistujícíhoastmatu vyžadujícíholéčbu inhalačními kortikosteroidy. Nemocní mají být po 2 až 4 týdnech

léčby montelukastempřehodnoceni. Není-li dosaženo uspokojivéodpovědi, musí být zvážena doplňková nebo

alternativní léčba.

Léčba přípravkemMONTECONve vztahu k dalšíléčbě astmatu

Pokud je léčba přípravkemMONTECONpoužita jako doplňková kinhalačním kortikosteroidům,

MONTECON nemá inhalační kortikosteroidynahrazovatnáhle (viz bod 4.4).

Další dostupné farmaceutické formy a síly:

10 mg potahované tablety jsou dostupné pro dospělé a dospívající starší 15 let.

5 mg žvýkací tablety jsou dostupné pro nemocné dětského věku od 6 do 14 let

4 mg žvýkací tablety jsou dostupné pro nemocné dětského věku od 2 do 5 let.

4.3Kontraindikace

Přecitlivělostnaaktivní substanci nebonakteroukolipomocnoulátku.

4.4Zvláštní upozorněníazvláštníopatření pro použití

Nemocní musí být upozorněni, aby vžádném případě neužívaliperorálně podaný montelukast kléčbě akutního

astmatického záchvatu, ale aby svou obvyklou vhodnouzáchrannou léčbuměli pro tyto účely snadno

dostupnou. Při vzniku akutního astmatického záchvatu se mají použít krátkodoběpůsobícíinhalačníbeta-

agonisté.Nemocní mají co nejdříve požádat lékaře o radu vsituacích, když potřebují častější inhalace

krátkodobě působících beta-agonistů než obvykle.

MONTECON nesmí být okamžitounáhradou za inhalační nebo perorální kortikosteroidy.

Nejsou dostupné údaje, které byprokazovaly, že perorálně podávané kortikoidy mohou být při současném

podávání montelukastu sníženy.

Ve vzácných případech nemocní santiastmatickou léčbou včetně montelukastu mohou vykazovat systémovou

eosinofilii, někdy sklinickými příznaky vaskulitidy odpovídajícímiChurg-Straussově syndromu, stavu, který

je často léčen systémovými kortikosteroidy.Tyto případy bývají obvykle, alenikolipokaždé, sdruženy se

snížením nebo vysazením perorální léčby kortikosteroidy. Možnost, že antagonisté leukotrienových receptorů,

mohou být spojenysvýskytemChurg-Straussova syndromu,nemůže být ani vyloučena ani potvrzena. Lékaři

simusíbýtu svých nemocnýchvědomi rizikaeosinofilie,vyrážkypři vaskulitidě, zhoršení plicních příznaků,

kardiálníchkomplikacía/neboneuropatie.Nemocní, u kterých se tyto příznakyrozvinou, musí být

přehodnoceni a jejich léčebný režimmusíbýtupraven.

Bezpečnost a účinnost žvýkacích tablet sobsahem 4 mg montelukastu nebyla stanovena ve skupině dětí

mladších2 let.

MONTECONobsahuje aspartam.

Obsahuje zdroj fenylalaninu. Může být škodlivý pro nemocné sfenylketonurií. Je třeba vzít vúvahu, že každá

4mg žvýkací tableta obsahuje fenylalanin vmnožství ekvivalentním 0,135mg fenylalaninu vjedné dávce.

4.5Interakcesjinýmiléčivými přípravky a jiné formy interakce

MONTECONmůže být užíván sostatními léky běžně používanými pro prevenci achronickou léčbu astmatu.

Podle studiílékovýchinterakcí doporučená klinická dávka montelukastu nemá klinicky významný efekt na

farmakokinetikužádnéhoznásledujícíchléčiv:theofylin, prednison, prednisolon, orální kontraceptiva

(ethinylestradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin awarfarin.

Ujedinců, kteří současně užívali fenobarbital, byla plocha pod křivkou plazmatické koncentrace montelukastu

(AUC)zmenšenaasi o 40%.Protožemontelukastje metabolizován prostřednictvím CYP 3A4 je zvýšená

opatrnost potřebná zvláště u dětí vpřípadech kdy je montelukast podáván současně sinduktory CYP 3A4 jako

jsou fenytoin, fenobarbital a rifampicin.

Interakce montelukastu sdalšími léčivými přípravky

Studieinvitroprokázaly, žemontelukast jeúčinnýminhibitorem CYP2C8.Výsledky klinické studie,

zabývající seinterakcílékůzahrnujícímontelukast arosiglitazon (zkušebnísubstrát reprezentující léky

primárně metabolizovanéprostřednictvímCYP2C8)nicméněukázaly, že montelukastinvivoneinhibuje CYP

2C8.Proto senepředpokládá, žebymontelukastvýrazněměnilmetabolismus léků metabolizovaných tímto

enzymem (např. paclitaxel, rosiglitazon arepaglinid).

4.6Těhotenství a kojení

Užívání během těhotenství

Studie na zvířatech nenaznačují škodlivý účinek sohledem na těhotenství nebo embryonální/fetální vývoj.

Omezenéúdaje zdostupných těhotenských databází nenaznačují příčinnou souvislost mezi montelukastem a

malformacemi (např. defekty končetin) které bylyvzácněcelosvětově hlášeny po uvedení přípravku na trh.

Vprůběhu těhotenství může být MONTECON používán jen vnezbytně nutných případech.

Užívání v období kojení

Studie na potkanechprokázaly, že se montelukast vylučuje do mateřského mléka (viz bod 5.3).Nenívšak

známo, že by semontelukastvylučoval do mateřského mlékau lidí.

U kojících matek může být MONTECON používán jen vnezbytně nutných případech.

4.7Účinky na schopnostřídit a obsluhovat stroje

Neočekává se, že by montelukastovlivňovalpacientovischopnostiřídit vozidlo nebo pracovat se stroji.

Nicméně, ve velmi vzácných případech, bylyjednotlivěhlášeny případyospalostia závratě.

4.8Nežádoucí účinky

Montelukastbyl vklinických studiíchhodnocennásledujícím způsobem:

10mg potahované tabletyupřibližně 4000 dospělých pacientůstarších15let

5mg žvýkací tabletyupřibližně1750dětskýchpacientů ve věku od 6 do 14let a

4mg žvýkací tablety u851dětskýchpacientůve věku od 2 do 5let.

Následující nežádoucí reakcevklinických studiíchbyly hlášenyčasto(>1/100, <1/10)unemocnýchléčených

montelukastem a svyšší četností než u pacientů léčených placebem:

Klasifikace podle

tělesných systémů Dospělí pacienti ve věku

15let a starší (dvě

12týdenní studie;

n= 795) Dětští pacienti ve věku od

6do 14let

(jedna 8týdenní studie;

n = 201)

(dvě56týdenní studie;

n =615) Dětští pacienti ve věku od 2do

5let

(jedna 12týdenní studie;

n = 461)

(jedna 48týdenní studie;

n = 278)

Poruchy nervového

systému bolest hlavy bolest hlavy

Gastrointestinální

poruchy bolest břicha bolest břicha

Celkové poruchy a

reakce v místě

aplikace žízeň

Profil bezpečnosti sevklinických studiích uomezeného počtu pacientů po dobu až 2let udospělých apo dobu

až12měsíců udětských pacientů ve věku od 6 do 14letpřidlouhodobéléčběneměnil.

Souhrnně502dětských pacientůve věku od 2 do 5let dostávalo montelukast po dobunejméně 3měsíců, 338

po dobu 6měsícůanebodélea534pacientů po dobu 12měsícůanebo déle. Přidlouhodobéléčbě se profil

bezpečnosti ani utěchtopacientůneměnil.

Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny následující nežádoucí reakce:

Poruchy krve a lymfatického systému:zvýšený sklon ke krvácení

Poruchy imunitního systému:reakce hypersenzitivity včetně anafylaktické reakce, infiltrace jatereosinofily

Psychiatrické poruchy:anomálie snů včetně nočních můr, halucinace, psychomotorická hyperaktivita (včetně

podrážděnosti, neklidu, agitovanosti včetně útočného chování a třesu), úzkost (neklid), deprese, nespavost,

sebevražedné myšlenky a chování (suicidalita) ve velmi vzácných případech

Poruchy nervového systému:závratě, ospalost, parestézie/hypestézie, záchvaty

Srdeční poruchy:palpitace

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:epistaxe

Gastrointestinální poruchy:průjem, sucho vústech, poruchy trávení, nevolnost, zvracení

Poruchy jater a žlučových cest:zvýšené hladiny aminotransferáz séra (ALT, AST), cholestatická hepatitida

Poruchy kůže a podkožní tkáně:angioedém, podlitiny, kopřivka,svědění, vyrážka, erythema nodosum

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:artralgie, myalgie včetně svalových křečí

Celkové poruchy a reakce vmístě aplikace:astenie/únava (vyčerpanost), malátnost (neurčitý pocit neklidu),

edém, prodloužený horečnatý stav (pyrexie)

U astmatických nemocných byly vprůběhu léčby montelukastem velmi vzácně hlášeny případy Churg-

Straussova syndromu (CSS)(viz bod 4.4).

4.9Předávkování

Příznaky

Propředávkování montelukastem není známa žádná specifická léčba.Vstudiích s chronickým astmatembyl

montelukast podávándospělým nemocným vdávkách až do 200 mg/den po dobu 22týdnů avkrátkodobých

studiíchaž do 900mg/den po dobu přibližně jednoho týdnebez klinicky významných nežádoucích účinků.

Po uvedení přípravku na trh a zklinických studií smontelukastem byly hlášeny případy akutního

předávkování. Zahrnují případy dospělých a dětí spoužitou dávkou ve výši až 1000 mg (přibližně 61 mg/kg u

dítěteve věku 42 měsíců). Zjištěné klinické a laboratorní nálezy odpovídaly bezpečnostnímu profilu u

dospělých i dětských nemocných. U většiny případů předávkování nebyly hlášeny žádné nežádoucí reakce.

Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky odpovídaly bezpečnostnímu profilu montelukastu a zahrnovaly

bolest břicha, ospalost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a psychomotorickouhyperaktivitu.

Neníznámo, zdalijemontelukastdialyzovatelný peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:DALŠÍ SYSTÉMOVÉ PŘÍPRAVKY PRO OBSTRUKČNÍ CHOROBU

PLIC,Antagonista leukotrienových receptorů

ATC kód:R03DC03

Cysteinylové leukotrieny (LTC

, LTD

, LTE

) jsou silné zánětlivé eikosanoidy uvolňovanézrůzných buněk,

včetněžírných buněk aeosinofilů. Tyto důležité proastmatickémediátory sevážou nacysteinylleukotrienové

(CysLT)receptory, kterése nachází vdýchacíchcestách člověkaa vyvolávají reakce dýchacích cestvčetně

bronchokonstrikce, sekrece hlenu, vaskulární permeability azmnožení eosinofilů.

Montelukast jesloučenina aktivní po perorálním podání, která se svysokou afinitou a selektivitou váže na

CysLT

receptor.Vklinických studiíchmontelukastinhibujebronchokonstrikci vyvolanou inhalací LTD

vdávkách již od 5 mg. Bronchodilatace byla pozorována během 2 hodin po perorálním podání.

Bronchodilatační účinek vyvolaný beta-agonisty sedoplňujesúčinkem vyvolanýmmontelukastem. Léčba

montelukastem inhibujejak časnou tak pozdní fázi bronchokonstrikce vyvolanoupůsobením antigenu.

Vporovnání splacebem, jak u dospělých tak dětských nemocných, vyvolával montelukastsnížení počtu

perifernícheosinofilů. Vsamostatné studii léčba montelukastem významně snížilamnožstvíeosinofilů

vdýchacích cestách (jak bylo změřeno ve sputu) a vperiferní krvi zatímco potlačila klinické příznaky astmatu.

U dospělých i dětí ve věku od 2 do 14 let vyvolával montelukast, ve srovnání splacebem, snížení počtu

eosinofilů vperiferní krvi se zlepšením klinických příznaků astmatu.

Ve studii u dospělých10 mg montelukastuvporovnání splacebemjednou denně prokázalo významné zlepšení

parametru ranního FEV

(10,4% proti 2,7% změnyzvýchozích hodnot). AM vrcholová výdechová rychlost

(PEFR) (24,5 L/min, proti 3,3 L/minzměnyzvýchozích hodnot), a významně snížila celkové užívání beta-

agonistů (-26,1% proti-4,6% změny zvýchozích hodnot). Zlepšení vpacientem udávaném stavu denních i

nočních příznaků astmatu bylo významně lepší než u placeba.

Studie u dospělých ukázala schopnost montelukastu doplňovat klinický účinek inhalovaných kortikosteroidů

(% změnyzvýchozích hodnot pro inhalovaný beclomethasonplus montelukast proti beclomethasonu navzájem

pro FEV

: 5,43% proti 1,04%; užívání beta-agonistů:-8,7% proti 2,64%). Vporovnání sinhalovaným

beclomethasonem (200 mcg dvakrát denně pomocí spaceru), prokázal montelukast rychlejší počátečnou

odpověď, ačkoli na konci 12týdenní studie vykázal beclomethason vyšší průměrný terapeutický účinek(%

změnyzvýchozích hodnot pro montelukast proti beclomethasonu navzájem pro FEV

: 7,49% proti 13,3%;

užívání beta-agonistů:-28,28% proti-43,89%). Vporovnání sbeclomethasonem nicméně vysoké procento

nemocných léčených montelukastem docílilo obdobné klinické odezvy (např. 50% nemocných léčených

beclomethasonem docílilo zlepšení vparametru FEV

přibližně11% nebo vícezměny z výchozích hodnot,

zatímcounemocných léčených montelukastemdocílilostejné odezvy42%).

V 12týdenní placebem kontrolované studii dětských nemocných ve věku 2 až 5 letmontelukast vdávce 4 mg

jednou denně zlepšil ve srovnání splacebem parametry kontroly astmatu bez ohledu na současnou udržovací

léčbu (inhalované/nebulizované kortikosteroidy nebo inhalovaný/nebulizovaný kromoglykát sodný). Šedesát

procent nemocných nebylo na žádné udržovací léčbě. Montelukast,vporovnání splacebem,zlepšil denní

příznaky (včetně kašle, dušnosti, obtížného dýchání a omezení běžnýchaktivit) jakož i noční příznaky.

Montelukast ve srovnání splacebemsnížilrovněž užívání beta-agonistů „dle potřeby“ azáchrannou

kortikosteroidníléčbupři zhoršení astmatu.Vporovnání splacebemmělipacienti užívající montelukastvíce

dnů bez astmatu. Léčebného účinku bylo dosaženo po první dávce.

V 12měsíční, placebem kontrolované studii dětských nemocných ve věku 2 až 5 let smírným astmatem a

epizodickými exacerbacemi montelukast vdávce 4 mg jednou denně, ve srovnání splacebem, významně

(p≤0,001) snížil roční četnost exacerbací astmatu (EE) (1,60 EE proti 2,34 EE navzájem). (EE definováno

jako≥ 3 dny po sobě jdoucí sprojevy denních příznaků vyžadující užití beta-agonistů nebo kortikosteroidů

(perorálních nebo inhalačních), případně hospitalizaci kvůli astmatu). Procentuální snížení četnosti roční EE

bylo 31,9%, s95%CI(16,9; 44,1).

V8týdenní studii u dětských nemocných ve věku 6až14 letbyl montelukast vdávce 5 mg jednou denně

porovnán splacebem; významně zlepšil respirační funkce (FEV

8,71% proti 4,16% změny zvýchozích

hodnot; AM PFER 27,9 L/min. proti 17,8 L/min. změna zvýchozích hodnot) a snížilo „dle potřeby“použití

beta-agonistů (-11,7% proti +8,2% změny zvýchozích hodnot).

V12měsíční studii porovnávající účinnost montelukastu a inhalačního fluticasonuna kontrolu astmatu

dětských nemocnýchve věku 6 až 14 let slehkým persistujícímastmatem nebyl montelukastve srovnání s

fluticasonemhorší, pokud se týká zvýšení procenta dnů bez potřebnézáchrannéléčby(asthma rescue-free

days = RFDs). Zprůměrováno na 12měsíční léčbu, procento astma RFDs se ve skupině na montelukastu

zvýšiloz 61,6 na 84% a ve skupině na fluticasonu z60,9 na 86,7%. Rozdíl mezi skupinami LSnazvýšení

procenta astma RFDsbylo-2,8 s95% CI(-4,7;-0,9). Jak montelukast takfluticasonzlepšili rovněž kontrolu

astmatu podle druhotnýchproměnných hodnocených vprůběhu 12měsíčního trvání léčby:

FEV

sezvýšiloz1.83Lna2.09Lveskupiněnamontelukastuaz1.85Lna2.14Lveskupiněna

fluticasonu. Rozdíl mezi skupinami LS střední zvýšení FEV

1 byl-0.02 L s 95% CI-0.06;0.02. střední zvýšení

zvýchozíchhodnotv%předpovídanéhoFEV

1 bylo0.6%veskupiněnamontelukastua2.7%veskupiněna

fluticasonu.RozdílmeziLSznačízměnuzvýchozíchhodnotv%předpovídanéhoFEV

1 byl-2.2%s95%CI

(-3.6;-0.7).

procentodnůsbeta-agonistysesnížiloz38.0na15.4veskupiněnamontelukastu,az38.5na12.8ve

skupiněnafluticasonu.RozdílmeziskupinamiLSproprocentodnůužíváníbeta-agonistůbyl2.7s95%CI

(0.9;4.5).

procentonemocnýchsezáchvatyastmatu(astmatickýzáchvatdefinovánjakodobazhoršeníastmatu

vyžadujícíléčbuperorálnímikortikosteroidyaneplánovanounávštěvulékaře,návštěvupohotovostinebo

hospitalizaci)bylo32,2veskupiněnamontelukastua25,6veskupiněnafluticasonu;poměršancí(95%CI)

rovnající se1.38 (1.04;1.84).

procentonemocnýchnasystémové(zejménaperorální)léčběkortikosteroidyvdoběstudiebylo17,8%ve

skupiněnamontelukastua10,5%veskupiněnafluticasonu.RozdílmeziskupinamiLSbyl7.3%s95%CI

(2.9; 11.7).

Významné snížení námahou indukované bronchokonstrikce (EIB) bylo dokladovánov12týdenní studii u

dospělých (maximální pokles FEV

22,33% pro montelukast a 32,40% pro placebo; doba do obnovy během

5% výchozí hodnoty FEV

44,22 min proti 60,64 min). Tento účinek byl vprůběhu 12 týdenní studie

konzistentní. Snížení EIB byloprokázánorovněž vkrátkodobé studii dětských nemocnýchve věku 6 až 14 let

(nejvyšší pokles FEV

18,27% proti 26,11%; doba do obnovy během 5% výchozí hodnoty FEV

17,76 min

proti 27,98 min). Účinek byl vobou studiích prokazován na konci jednodenního dávkovacího intervalu.

U astmatických pacientů citlivých na aspirin, kteřídostávaliinhalační a/nebo perorální kortikosteroidy

současně sléčbou montelukastem nebo placebemdošlokvýznamnému zlepšení příznaků astmatu (FEV

8,55% proti-1,74% změny zvýchozích hodnot a snížení celkového užívání beta-agonistů-27,78% proti

2,09% změny zvýchozích hodnot).

5.2Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Montelukast se po perorálním podání rychlevstřebává. Po perorálním podánípotahovanýchtablet sobsahem

10mg účinné látky bylo udospělých na lačno dosaženo průměrné maximální plazmatické koncentrace (C

)

za 3hodiny (T

max ) po podání. Průměrná biologická dostupnost je 64%.Biologickádostupnost aC

max nejsou

ovlivněny obvyklou potravou.Bezpečnost a účinnost byly prokázány vklinických studiích po podávání 10 mg

potahovaných tablet nezávisle na příjmu potravy.

Užvýkacích tablet sobsahem 5mg montelukastu byloC

max dosaženo2 hodiny od podání dospělýmnalačno.

Průměrná biologická dostupnost po perorálním podání byla 73%a je snížena na 63% po podání obvyklé

potravy.

Po podání žvýkacích tablet sobsahem 4 mg montelukastu dětem ve věku 2 až 5 let nalačno bylo C

max dosaženo 2

hodiny od podání. Průměrná C

max je o 66% vyšší zatímco C

min je nižší než u dospělých po podání 10 mg tablety.

Distribuce

Montelukast jezvíce než 99%vázánna plazmatické bílkoviny. Distribuční objem za ustáleného stavuse

pohybujevprůměruod 8 do 11litrů. Studiesradioaktivně značeným montelukastem

napotkanechprokázala,

že látka jen minimálněpřecházíhematoencefalickou bariérou.Navíckoncentrace radioaktivně značeného

materiálu byla24hodin po podáníminimální téžve všechostatních tkáních.

Biotransformace

Montelukast jeextenzivněmetabolizován. Ve studiíchsterapeutickými dávkaminebyly plazmatické

koncentrace metabolitů montelukastu zaustáleného stavu detekovatelnéani u dospělých a ani u dětí.

Vin vitrostudiíchslidskými jaterními mikrozomy se prokázalo, že na biodegradaci montelukastu se podílí

cytochrom P4503A4, 2A6a2C9. Na základě dalšíchin vitrovýsledků slidskými jaterními mikrozomy se

ukázalo, žeplasmatickéterapeutické koncentrace montelukastu neinhibují žádný zcytochromů P4503A4,

2C9, 1A2, 2A6, 2C19 nebo 2D6.Podíl metabolitů na terapeutické účinnosti montelukastu je minimální.

Eliminace

Plasmatická clearance montelukastu dosahuje u zdravých dospělých vprůměru45ml/min. Poperorálním

podání radioaktivněznačeného montelukastu bylo 86% radioaktivityzískánov5denních sběrech stolice

a<0,2%bylo získánovmoči.Spolusodhadyobiologické dostupnostimontelukastupoperorálním podáníto

dokazuje,že montelukastajeho metabolity se téměř výhradněvylučujížlučí.

Individuální rozdíly upacientů

Pacientivyššího věku apacientismírnou ažstředně závažnoujaternínedostatečnostínevyžadují úpravu

dávkování. Studieupacientůspoškozenímledvin nebyla vykonána. Jelikožjsoumontelukast a jeho

metabolity vylučovány žlučí,nepředpokládá se potřeba úpravy dávkování u nemocných spoškozenímledvin.

Nejsou dostupné údaje o farmakokinetice montelukastu u nemocných se závažnou jaterní nedostatečností

(Child-Pugh skóre vyšší než9).

Po podání vysokých dávek montelukastu (20násobeka60násobekdoporučené dávky pro dospělé) bylo

pozorováno snížení plasmatických hladin theofylinu. Tento účinek nebyl pozorován po doporučované dávce 10

mg jednou denně.

5.3Předklinickéúdaje vztahující sekbezpečnostipřípravku

Ve studiích toxicity na zvířatech byly pozoroványpřechodnémenší změny biochemických parametrů séra jako

ALT,glukosy,fosfátůa triglyceridů. Známky toxicity u zvířat byly zvýšená salivace, gastrointestinální

příznaky, průjmy a iontová dysbalance. Vyskytovaly se při dávkách, kterédosahovaly 17násobek systémové

expozice ve srovnání sklinickým dávkováním. Nežádoucí reakce u opic se objevily při dávkách od 150

mg/kg/den (>232násobek systémové expozice ve srovnání sklinickými dávkami).Ve studiích na zvířatech

montelukast neovlivnilfertilitu ani reprodukčníschopnostipři systémových expozicích překračující klinické

systémové expozice více než 24násobně. Lehký pokles tělesné váhy mláďat byl zaznamenán ve fertilitní studii

u samic potkanů při dávkách 200 mg/kg/den (>69násobek klinickésystémové expozice). Ve studii u králíků

byla pozorována, při porovnání se skupinou kontrolních zvířat, vyšší incidence inkompletní osifikace při

systémové expozici >24násobku klinické systémové expozice při klinickém dávkování. U potkanů nebyly

pozorovány žádné abnormality. Montelukast prochází placentární bariérou a je vylučován mateřským mlékem

zvířat.

Po jediné perorální dávce až do dávky 5000mg/kg podané myším a potkanům (15000 mg/m 2 a 30000

mg/m 2 u myší a potkanů vtomto pořadí), nejvyšší zkoušená dávka, nedošlo kžádnému úmrtí. Tato dávka je

ekvivalentní 25000násobku doporučené denní dávky pro dospělého člověka (vztaženo na dospělého

nemocného o váze 50 kg).

Pro montelukast bylo určeno, že není fototoxický pro myši na UVA, UVB a viditelné spektrumvdávkách až

do 500 mg/kg/den (přibližně >200násobek vztaženo ksystémové expozici).

Utřídy hlodavců nebylmontelukastvtestechin vitroav testechin vivoani mutagenníaanitumorigenní.

6. FARMACEUTICKÉÚDAJE

6.1Seznam pomocných látek

mannitol (E 421), mikrokrystalickácelulosa, sodná sůlkroskarmelosy, hyprolosa,třešňovéaroma (skládající

se: maltodextrin, arabskáklovatina,anisaldehyd, benzaldehyd,cinnamal, vanilín,piperonal, ionony), aspartam

(E 951), červený oxid železitý(E172),magnesium-stearát

6.2Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3Doba použitelnosti

2roky

6.4Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte vpůvodním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkem.

6.5Druh obalu a velikost balení

PA/ALL/PVChliníková fólie,blistrvpapírovákrabičce.

Velikostibalení: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90 a 98tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení

6.6Návod kpoužití přípravku, zacházení sním (akjeho likvidaci)

Žádné zvláštní požadavky.

Jakýkoli nepoužitý přípravek nebo odpadový materiál musí být odstraněn vsouladu smístními podmínkami.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ OREGISTRACI

GENERICON s.r.o.

Anny Letenské 1108/15

120 00 Praha 2

Česká Republika

8. REGISTRAČNÍČÍSLO (A)

14/691/10-C

9. DATUMPRVNÍREGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

15.9.2010

10.DATUM REVIZE TEXTU

15.9.2010

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace