CHIROCAINE 5 MG/ML, INJ SOL 5X10ML

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
LEVOBUPIVAKAIN-HYDROCHLORID (LEVOBUPIVACAINI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Abbott S.r.l., Campoverde di Aprilia
ATC kód:
N01BB10
Dávkování:
5MG/ML
Léková forma:
Injekční roztok
Podání:
Injekce
Jednotky v balení:
5X10ML AP, Ampulka
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
01/ 389/01-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přílohač. 1kesdělenísp.zn.sukls227632/2012 asukls227634/2012

PŘÍBALOVÁINFORMACE:INFORMACEPROUŽIVATELE

Chirocaine5 mg/ml

Chirocaine7,5 mg/ml

injekčníroztok

(Levobupivacainihydrochloridum)

Vpříbalovéinformacinaleznete:

1. Co jepřípravekChirocaineakčemu sepoužívá

2. Čemu musítevěnovatpozornost, nežzačnetepřípravekChirocaineužívat

3. JaksepřípravekChirocaineužívá

4. Možnénežádoucíúčinky

5 JakpřípravekChirocaineuchovávat

6. Dalšíinformace

1. COJEBRUFENPŘÍPRAVEKCHIROCAINEAKČEMUSEPOUŽÍVÁ

Charakteristika

Levobupivakain jeanestetikumsdlouhodobýmanestetickýmaanalgetickýmúčinkem. Blokujevedení

vzruchu vsenzitivních imotorických nervech předevšímovlivněnímsodíkových kanálů, řízených

napětímvbuněčnémembráně. Blokujetakédraselnéakalciovékanály. Ovlivňujepřenosavedení

vzruchu ivjiných tkáních, zhlediskavýskytu vedlejších účinků jevýznamnépředevšímpotenciální

ovlivněníkardiovaskulárního acentrálního nervového systému

Indikace:

Udospělých:

Chirurgickáanestezie

-svodná, např. epidurální(včetněcísařského řezu), intratékálníanestezie, blokádaperiferního

nervu

-lokální, např. lokálníinfiltrace, peribulbárníblokádavočníchirurgii

Léčbabolesti

-cestou kontinuálníepidurálníinfuzenebo jako jednorázověčiopakovaněpodanýepidurální

boluspřipooperačníaporodníanalgeziinebo přichronickébolesti.

Udětí:

-Levobupivakain jeu dětíindikován kregionálníanalgezii(ilioinguinální/iliohypogastrická

blokáda).

2. ČEMUMUSÍTEVĚNOVATPOZORNOST,NEŽZAČNETEPŘÍPRAVEK

CHIROCAINEUŽÍVAT

Kontraindikace

Platíobvyklékontraindikacelokálníanestezie, společnépro všechnalokálníanestetika.

Roztoklevobupivakainu jekontraindikován u pacientů seznámou přecitlivělostíklevobupivakainu,

lokálnímanestetikůmamidového typu čijakékolivpomocnélátce.

Roztoklevobupivakainu nesmíbýtpoužitkintravenózníregionálníanestezii(Bierůvblok).

Roztoklevobupivakainu jekontraindikován u pacientů sezávažnou hypotenzí, jako např. při

kardiogennímčihypovolemickémšoku.

Roztoklevobupivakainu jekontraindikován pro užitíkparacervikálnímu bloku vporodnictví.

ZvláštníopatrnostipřipoužitípřípravkuChirocainejezapotřebí

Bezpečnostaúčinnostlokálních anestetikzáležínasprávnémdávkování, přesnétechnice,

dostatečných předběžných opatřeních aschopnostizvládaturgentnístavy.

Připodávánílevobupivakainu můžedojítknechtěnému intravenóznímu podání, cožmůževyústitaž

vsrdečnízástavu (vněkterých případech fatální).Ipřesrychloudetekciavhodnou léčbu sistavmůže

vyžádatprolongovanou resuscitaci.

Stejnějako všechnalokálníanestetikaamidového typu, mělbybýtilevobupivakain podáván ve

vzrůstajících dávkách. Ztohoto důvodu sejeho podáníneodporučujevakutních případech,kdeje

zapotřebírychlého nástupu chirurgickéanestezie.

Vsouvislostislokálnímianestetiky, včetnělevobupivakainu, bylyhlášenypřípadyzávažné

bradykardie, hypotenzeaoslabeného dýchánísesrdečnízástavou.

Levobupivakain bymělu všech typů lokálníaokrskovéanesteziebýtpodáván jen nadobřetechnicky

vybavených pracovištích odbornýmpersonálem, kterýmádostatekzkušenostísezvládáním

příslušných anesteziologických postupů ajeschopen diagnostikovataterapeutickyzvládnout

jakýkolivneočekávanýnežádoucíúčinek, ježsemůževyskytnout. Vždyjetřebamítkdispozici

pomůckykresuscitaci,kyslíkaléčivakurgentnímu užití.

Uhypotenzích čihypovolemických pacientů nebo pacientů skardiovaskulárnímonemocněním, např.

u závažných srdečních arytmiíčiblokád, bymělbýtlevobupivakain užíván zvláštěopatrně.

Upacientů spreexistujícímonemocněnímCNSmůžepřivniknutílokálních anestetikdo centrálního

nervového systému intratékálnínebo epidurálnícestou potenciálnědojítkexacerbaciněkteréztěchto

poruch. Ztohoto důvodu bymělo býtdůkladněklinickyposouzeno rozhodnutí, zdau těchto pacientů

volitepidurálnínebo intratékálníaplikaci.

Existujepouzeomezenázkušenostzhlediskabezpečnostiléčbylevobupivakainempo dobu

přesahující24hodin. Ztohoto důvodu selevobupivakain nedoporučujepodávatpo dobu přesahující

24 hodin.

Levobupivakain bymělbýtpodáván sopatrnostíu stavů spojených spoškozenou kardiovaskulární

funkcí.

Epidurálníanestezie:

Bezohledu natyp použitého anestetikajespojenavždysrizikemvzniku hypotenzeabradykardie.

Všichnipacientimusímítzajištěn žilnípřístup amusíbýtvždykdispozicikvalifikovanýpersonál,

potřebnéroztoky, vazoaktivnílátkyapomůckypro resuscitaci.

Přiepidurálnímpodáníbylevobupivakain mělbýtpodáván vpomalu sezvyšujících dávkách

sčasovýmodstupemmezidávkamizdůvodu odhalenítoxických projevů přineúmyslné

intravaskulárníčiintratékálníaplikaci. Proto sepřed podánímvětšího množstvílátkydoporučuje

podattestovacídávku 3-5 mllidokainu sadrenalinemau pacientasledovatznámkyCNSa

kardiovaskulárnítoxicity, aleiznámkynechtěnéhointratékálního podánípřed vlastnímzahájením

anestezie.Intravaskulárníaplikaceseprojevípřechodnýmvzestupemtepovéfrekvenceaintratékální

aplikaceznámkamimíšníblokády.

Rozsáhlýregionálnínervovýblok:

Pacientbymělvždymítfunkčnížilnílinku. Vždybymělabýtužitanejnižšímožnádávka. Pokud jeto

možné, mělabybýtdávkapodánafrakcionovaně.

Vždybymělabýtpoužitanejnižšídávkalokálního anestetika, kteráještěvedekúčinnéanestezii

zdůvodu zamezenívysokýmplazmatickýmhladinámčivysokýmkoncentracímléku vdermatomecha

tímzávážnýmnežádoucímúčinkům.

Užitívoblastihlavyakrku:

Imalédávkylevobupivakainu mohou véstknežádoucímúčinkům, srovnatelnýmispříznaky

systémovétoxicity. Ktěmto reakcímdocházívdůsledku retrográdního toku do cirkulacemozku při

intraarteriálnímpodánípřípravku. Injekčníaplikaceproto vyžadujemaximálníopatrnost.

Užitípřioftalmologických výkonech:

Po užitílokálního anestetikau retrobulbárního bloku bylyzanamenánypřípadyzástavydechu. Jako

uvšech výkonů vlokálníanestezii, iu retrobulbárního bloku musíbýtzajištěnaokamžitádostupnost

léků, personálu izařízeníkezvládnutíútlumu čizástavydechu, křečíastimulacečidepresesrdeční

činnosti.

Zvláštnískupinypacientů:

Upacientů spreexistujícímonemocněníCNSmůžepřivniknutípřípravku do centrálního nervového

systému intratékálněnebo epidurálnědojítkexacerbacitěchto onemocnění.

Upacientů skardiovaskulárnímonemocněnímbymělbýtlevobupivakain užíván zvláštěopatrně.

Vzhledemktomu, žejelevobupivakain metabolizován vjátrech, mělbybýtpoužíván opatrně

upacientů sonemocněnímjaternebo sesníženýmprůtokemkrvejátry.

Levobupivakain bymělbybýtužíván sopatrnostíu oslabených, starších aakutněnemocných

pacientů.

Vzájemnépůsobenísdalšímiléčivýmipřípravky

Zinvitrostudiívyplývá, žemetabolismuslevobupivakainu můžebýtovlivněn inhibitoryCYP3A4,

jako jenapř. ketokonazolainhibotoryCYP1A2, jako jsou methylxantiny.

Levobupivakainbymělbýtužíván sezvýšenou opatrnostíu pacientů léčených antiarytmikyslokálně

anestetickýmiúčinky, např. mexiletinemnebo antiarytmikyIII. třídy, protožejejich toxickéúčinkyse

mohou vzájemněpotencovat.

Levobupivakain bytakémělbýtpoužíván sopatrnostíu pacientů užívajících jinálokálníanestetika

nebo látkystrukturálněpodobnélokálnímanestetikůmamidového typu, protožemůžedojítkesčítání

toxických účinků těchto léčiv.

Těhotenstvía kojení

Těhotenství

Užitíroztoků levobupivakainu kparacervikálnímu bloku vporodnictvíjekontraindikováno, neboť

můžezpůsobitbradykardieu plodu (vizbod 4.3).

Klinickéúdajeo používánílevobupivakainu vprvnímtrimestru těhotenstvínejsou kdispozici.

Levobupivakain bynemělbýtvčasnémstadiu těhotenstvípodáván, pokud to nenínezbytněnutné.

Kojení

Zdaselevobupivakain do mateřského mlékavylučuje, neníznámo. Zdásevšak, želevobupivakain je

domateřského mlékavylučován jen minimálně, proto jekojenípo lokálníanesteziimožné.

Řízenídopravníchprostředkůa obsluha strojů

Levobupivakain můžemítvlivnaschopnostříditaobsluhovatstroje. Pacientinemajíříditautomobil

aniobsluhovatstroje, dokud neodeznívšechnyúčinkyanestezieabezprostřednínásledky

chirurgického zákroku.

3. JAKSEPŘÍPRAVEKCHIROCAINEUŽÍVÁ

Dávkování

Levobupivakain bymělbýtpodáván pouzekvalifikovanýmlékařemčipod jeho dohledem.

Nížeuvedenátabulkaobsahujedávkovánípřinejčastějipoužívaných blokádách. Kdosažení

analgetického účinku (např. epidurálnípodánízdůvodů léčbyakutnínebo chronickébolesti)se

doporučujínižšíkoncentraceimenšídávky. Prodosaženívysokého stupněmotorickéblokádypři

epidurálníanesteziinebo přichirurgických výkonech voftalmologiiastomatologiilzepoužítvyšší

koncentraceléčiva.

Před aplikacíavjejímprůběhu jetřebaopatrněaspirovat, abynedošlo kintravaskulárnímunebo

intrathekálnímupodáníléčiva.

Před iběhempodáváníveforměbolusu jepotřebaopakovaněaspirovat, bolusbymělbýtaplikován

pomalu, vpostupněsezvyšujícíchdávkách, rychlostí7,5-30 mg/min.Negativníaspiracenicméně

nezaručuje, žekintravaskulárníčiintratékálníinjekcinedošlo. Takévpřípadě, kdyjelevobupivakain

podáván zavedenýmkatétrem, jetřebapřed podánímkaždédalšídávkyaspirovat.Po celou dobu je

třebaudržovatverbálníkontaktspacientemasledovatjeho vitálnífunkce. Dojde-likprojevům

toxicity, aplikaceléčivamusíbýtokamžitěpřerušena.

Maximálnídávka

Maximálnídávkamusíbýtstanovenasohledemnahmotnostafyzickýstavpacientaspolu sohledem

nakoncentracilátky, oblastazpůsob aplikace. Existujeindividuálnívariabilitavnástupu atrvání

blokády. Knástupu senzorickéblokádydostatečnékchirurgickýmvýkonůmobvykledocházípo

10-15 minutách po epidurálnímpodáníakvymizeníúčinku vobdobí6-9 hodin po podání.

Doporučenámaximálníjednorázovádávkaje150 mg. Pokud zákrokvyžadujedéletrvajícímotorickou

asenzorickou blokádu, lzedávkypodatopakovaně. Maximálnídoporučenádávkavprůběhu 24 hodin

je400 mg. Množstvílátkypoužitékléčběpooperačních bolestíbynemělo překročit18,75mg/hod.

Opakovanéinjekčnípodávánílokálního anestetikamůževéstkvýznamnému zvýšeníjeho

plasmatickýchhladin, aťužvdůsledku pomaléakumulaceléčivanebo metabolitů čijeho pomalé

metabolickédegradace. Riziko zvýšeníplasmatických hladin seměnídlefyzického stavu pacienta.

Vporodnictví

Proanesteziipřicísařskémřezunesmíbýtpoužitykoncentracevětšínež5mg/ml(vizodstavec

Kontraindikace). Maximálnídoporučenádávkaje150 mg. Uanalgezieběhemporodu nesmídávka

podanávepidurálníinfuzipřekročit12,5mg/hodinu.

Udětí

Udětíjemaximálnídoporučenáanalgetickádávkapro ilioinguinální/iliohypogastrickou blokádu

1,25mg/kgpro každou stranu těla.

Vjiných indikacích nebylabezpečnostaúčinnostlevobupivakainu u dětíověřena.

Zvláštnípřípady

Uoslabených, starších aakutněnemocných pacientů bydávkylevobupivakainu mělybýt

přizpůsobenyfyzickémustavupacienta.

Přiléčběpooperačních bolestíjetřebado celkovédávkyzapočítatimnožstvíléčivapodanéběhem

chirurgického výkonu.

Adekvátníúdajeo podávánípacientůmsporuchou funkcejaternejsou kdispozici.

DÁVKOVÁNÍ

Koncentrace

mg/ml 1 Dávka Motorický blok

Anestezie vchirurgii

Pomalýepidurálníbolusu

dospělých 2 5,0–7,5 10-20 ml(50-150 mg) středníažúplný

Pomaláepidurálníaplikace 3

přicísařskémřezu 5,0 15-30 ml(75-150 mg) středníažúplný

Intratékálníanestezie 5,0 3 ml(15 mg) středníažúplný

Blokperiferního nervu 2,5–5,0 1-40 ml(max. 150 mg) středníažúplný

Ilioinguinální/iliohypo-

gastrickýbloku dětímladších

12 let 2,5–5,0 0,25–0,5 ml/kg(0,625–2,5

mg/kg)

-

Peribulbárníblok 7,5 5-15 ml(37,5–112,5 mg) středníažúplný

Lokálníinfiltraceu dospělých2,5 1-60 ml(max. 150 mg)

-

Léčbabolesti 4

Porodníanalgezie(epidurální

bolus 5 ) 2,5 6-10 ml(15–25 mg) minimálníaž

střední

Porodníanalgezie(epidurální

infuze) 1,25 6 4-10 ml/hod (5–12,5

mg/hod) minimálníaž

střední

Pooperačníbolesti 1,25 6

2,5 10-15 ml/hod (12,5–18,75

mg/hod)

5–7,5 ml/hod (12,5–18,75

mg/hod) minimálníaž

střední

1 Injekčníroztokylevobupivakainujsoudodáványvkoncentracích5,0a7,5mg/ml.

2 Mělbytrvatdélenež5minut.

3 Trvajícídélenež15-20minut.

4 Je-lilevobupivakainkombinovánsjinýmilátkami,např.opioidypřiléčběbolesti,jetřebadávku

levobupivakainuredukovataradějipoužítroztokonižšíkoncentraci(např.1,25mg/ml).

5 Minimálnídoporučenýintervalmeziinjekcemije15minut.

6 Standardníroztokylevobupivakainuseředífyziologickýmroztokemzaaseptickýchpodmínek.

Způsobpoužití

Kředěnístandardních roztoků levobupivakainu používejtefyziologickýroztokzasterilních

podmínek.

Pouzekjednorázovému použití, nepoužitýzbytekpřípravkuznehodnoťte.

Je-lipotřeba, abybylpovrch ampulesterilní, použijteampulizesterilního blistru. Povrch ampulenení

sterilní,jestližedošlokporušeníobalu.

Pro léčbu bolestimůžebýtlevobupivakain užitepidurálněsklonidinem(vkoncentraci8,4µg/ml),

morfinem(0,05 mg/ml)nebo fentanylem(4µg/ml).

4. MOŽNÉNEŽÁDOUCÍÚČINKY

Nežádoucíúčinkylokálních anestetikamidového typu jsou vzácné, alevdůsledku předávkovánínebo

neúmyslného intravaskulárního podánímohou vzniknoutamohou býtzávažné.

Nechtěnáintratékálníinjekcelokálního anestetikamůžezpůsobitvysokou spinálníanesteziisrizikem

vzniku apnoe, závažnéhypotenzeaztrátyvědomí.

Účinkynacentrálnínervovýsystém:znecitlivěníjazyka, pocitlehkostivhlavě, závrať, rozostřené

viděníasvalovézáškubysnáslednou somnolencí, křečemi, bezvědomímamožnou zástavou dýchání.

Kardiovaskulárníúčinkymohou býtzpůsobenyútlumempřevodního srdečního systému asnížením

excitabilityakontraktilitymyokardu. Můžedojítkesníženísrdečního výdeje, hypotenzi, kporuchám

srdečního rytmu azměnámnaEKG. Tyto příznakymohou býtdůsledkemblokádypřevodního

systému, bradykardienebo komorovétachyarytmie, vedoucímněkdyažksrdečnízástavě. Tomu

většinou předcházejípříznakyvýznamnéCNStoxicity, např. křeče, alevzácněmůžedojítksrdeční

zástavěibezpředcházejících účinků naCNS.

Vprůběhu klinických studiísenejčastějivyskytlytyto nežádoucíúčinky(bezohledu najejich

příčinu):hypotenze, nausea, anémie, pooperačníbolesti, zvracení, bolestvoblastizad, horečka,

závrať, fetálnístresabolestihlavy.

Neurologicképoškozeníjevzácnou, aleprokázanou komplikacílokální, zvláštěepidurálnía

subarachnoidálníanestezie. Můžekněmu dojítpřímýmporaněnímmíchynebo míšního nervu,

následkemsydromu předníspinálníarterie, injekcídráždivélátkyčinesterilního roztoku. Tyto příčiny

mohou způsobitparesteziečianestezievohraničených okrscích, motorickou slabost, ztrátu kontroly

sfinkteru čiparaplegie. Vzácněsejednáotrvalépoškození.

Incidenceneurologických nežádoucích účinků spojených spodánímlokálního anestetikamůže

souvisetscelkovýmmnožstvímpodaného anestetikaatakénatypu užitých léčiv, způsobu podánía

celkovémfyzickémstavu pacienta. Mnoho nežádoucích účinků můžebýtspojeno stechnikou

zajištěnílokálníanestezieasamotnéléčivoknimmůžealenemusípřispívat.

Vdůsledku citlivostiklokálnímanestetikůmsemohou vyskytnoutreakcealergického typu, ježjsou

charakterizoványpříznaky, jako jekopřivka, svědění, zarudnutí, angioneurotickýedém, tachykardie,

kýchání, zvýšeníteplotyaeventuelněpříznakypodobnéanafylaktoidníreakci.

Vsouvislostisléčboulevobupivakainembylyhlášenypřípadyprolongovanéslabostinebo poruch

senzorických funkcí, znichžněkterémohou býttrvalé. Jevšakobtížnéurčit, zdajsou tyto případy

způsobenylékovou toxicitou, traumatemvprůběhu operacenebo jinýmimechanickýmifaktory, jako

jezavedeníkatétru nebo manipulacesním.

Bylytakéhlášenypřípadysyndromu caudaequinaasymptomypoškozeníkoncovéčástimíchya

míšních kořenů, nicméněnelzeurčit, zdalzetyto účinkypřiřknoutpůsobenílevobupivakainu,

mechanickémutraumatu míchyimíšních kořenů nebo hromaděníkrvevmíšnímvaku.

Vsouvislostisužitímlokálních anestetik(včetnělevobupivakainu)bylyhlášenyipřípady

přechodného Hornerovasyndromu (ptóza, mióza, enoftalmus). Tyto případyvedlykukončeníléčby.

Předávkování

Přinechtěnéintravaskulárníinjekcilokálního anestetikamůžedojítkokamžitétoxickéreakci. Při

předávkovánímůžebýtmaximálníkoncentracevplazmědosaženo nejdříveažza2 hodinypo podání

anestetika, vzávislostinamístěaplikace, proto seznámkytoxicityobjevujísurčitou latencí. Účinky

látkymohou býtprolongované.

Ksystémovýmnežádoucímúčinkůmpřipředávkovánínebo nechtěnémintravaskulárnímpodání

hlášenýmu anestetiksdlouhodobýmúčinkem, patříCNSikardiovaskulárníprojevy.

Účinkyna CNS

Křečejetřebaléčitokamžitěintravenóznímpodánímthiopentobarbitalu čidiazepamu vodpovídající

dávce. ThiopentobarbitaladiazepampůsobíútlumCNS, dýcháníasrdečníčinnosti. Jejich aplikace

můžeproto véstkapnoe. Inhibitorynervo-svalového přenosu můželékařpoužítpouzetehdy, je-li

schopen zajistitprůchodnostdýchacích cestakomplexnípéčio paralyzovaného pacienta.

Nejsou-likřečeneprodleněléčeny, mohou spolu snáslednou hypoxií, hyperkapniía

kardiodepresivnímúčinkemlokálního anestetikazpůsobitsrdečníarytmii, fibrilacikomornebo

srdečnízástavu.

Účinkyna kardiovaskulárnísystém

Hypotenzilzepředejítnebo jialespoň zmírnitdostatečnýmzavodněníma/nebo pomocívazopresorů.

Dojde-likevzniku hypotenze, jetřebaintravenózněpodatroztokykrystaloidů nebo koloidů a/nebo

vyššídávkyvazopresorů, např. 5-10 mgefedrinu. Jetřebaneprodleněléčitijakoukolivdalšímožnou

příčinu hypotenze.

Přizávažnébradykardiipostačíkúpravěsrdečnífrekvenceobvykle0,3–1,0 mgatropinu.

Kléčběarytmiípřistupujteobvyklýmzpůsobemapřifibrilacikomorproveďtekardioverzi.

5. JAKPŘÍPRAVEKCHIROCAINEUCHOVÁVAT

Uchovávejtepřiteplotědo 30 °C.

Přípraveknesmíbýtpoužíván po uplynutídobypoužitelnostivyznačenénaobalu.

Uchovávejtemimo dosah adohled dětí.

Po otevřeníspotřebujteokamžitě.

Před užitímjenutno roztokvizuálnězkontrolovat, lzepodatjen čirýroztokbezviditelných partikulí.

Po naředěníbylaprokázánachemickáafyzikálnístabilitanadobu 7 dnů přiteplotě20-22 o C.

Chemickáafyzikálnístabilitavesměsikklonidinem, morfinemčifentanylembylaprokázánapo

dobu 40 hodin při20-22 o C.

Zmikrobiologického hlediskamábýtpřípravekpoužitokamžitě. Není-lipoužitokamžitě, dobaa

podmínkyuchovávánípřípravku po otevřenípřed použitímjsou vodpovědnostiuživatele.

6. DALŠÍINFORMACE

Co přípravekChirocaineobsahuje

CHIROCAINE5mg/ml

Léčivá látka:Levobupivacainihydrochloridum5,633 mg, odpovídáLevobupivacainum5,0 mg

v1ml. Ampuleobsahujev10 mlroztoku 50 mgléčivélátky.

CHIROCAINE7,5 mg/ml

Léčivá látka:Levobupivacainihydrochloridum8,449 mg, odpovídáLevobupivacainum7,5 mg

v1ml. Ampuleobsahujev10 mlroztoku 75 mgléčivélátky.

Pomocnélátky:

Chlorid sodný, roztokhydroxidu sodného 2,5 mol/laroztokkyselinychlorovodíkové2,5 mol/lna

úpravu pH, vodanainjekci.

JakpřípravekChirocainevypadá a co obsahujetoto balení

5, 10 a20 propylenových ampulío obsahu 10 ml.

5, 10 a20 propylenových ampulío obsahu 10 mlvesterilních blistrech

Natrhu nemusíbýtvšechnyvelikostibalení

Držitelrozhodnutío registracia výrobce

AbbVieS.r.l., CampoverdediAprilia, Itálie

Tato příbalová informacebyla naposledy schválena

18.10.2012

Document Outline

Přílohač.2 krozhodnutíozměněregistracesp.zn.sukls137886/2012 asukls137892/2012

SOUHRNÚDAJŮOPŘÍPRAVKU

1. NÁZEVPŘÍPRAVKU

CHIROCAINE 5 mg/ml

CHIROCAINE 7,5 mg/ml

Injekčníroztok

2. KVANTITATIVNÍAKVALITATIVNÍSLOŽENÍ

CHIROCAINE5mg/ml

Léčiválátka:Levobupivacainihydrochloridum5,633 mg/ml, odpovídáLevobupivacainum

5,0mgv1 ml.

Ampuleobsahujev10 mlroztoku 50 mgléčivélátky.

CHIROCAINE 7,5 mg/ml

Léčiválátka:Levobupivacainihydrochloridum8,449 mg/ml, odpovídáLevobupivacainum

7,5mgv1 ml.

Ampuleobsahujev10 mlroztoku 75 mgléčivélátky.

Úplnýseznampomocnýchlátekvizbod 6.1.

3. LÉKOVÁFORMA

Injekčníroztok

Popispřípravku:čirýroztok

4. KLINICKÉÚDAJE

4.1Terapeutickéindikace

Udospělých:

Chirurgickáanestezie

-svodná, např. epidurální(včetněcísařského řezu), intratékálníanestezie, blokáda

periferního nervu

-lokální,např. lokálníinfiltrace, peribulbárníblokádavočníchirurgii

Léčba bolesti

-cestou kontinuálníepidurálníinfuzenebo jako jednorázověčiopakovaněpodaný

epidurálníboluspřipooperačníaporodníanalgeziinebo přichronickébolesti.

Udětí:

-Levobupivakain jeu dětíindikován kregionálníanalgezii

(ilioinguinální/iliohypogastrickáblokáda).

4.2Dávkovánía způsobpodávání

Levobupivakain bymělbýtpodáván pouzekvalifikovanýmlékařemčipod jeho dohledem.

Nížeuvedenátabulkaobsahujedávkovánípřinejčastějipoužívaných blokádách. Kdosažení

analgetického účinku (např. epidurálnípodánízdůvodů léčbyakutnínebo chronickébolesti)

sedoporučujínižšíkoncentraceimenšídávky. Prodosaženívysokého stupněmotorické

blokádypřiepidurálníanesteziinebopřichirurgických výkonech voftalmologiia

stomatologiilzepoužítvyššíkoncentraceléčiva.

Před aplikacíavjejímprůběhu jetřebaopatrněaspirovat, abynedošlo kintravaskulárnímu

nebo intratékálnímupodáníléčiva.Před iběhempodáváníveforměbolusu jepotřeba

opakovaněaspirovat, bolusbymělbýtaplikován pomalu, vpostupněsezvyšujícíchdávkách,

rychlostí7,5-30 mg/min.Negativníaspiracenicméněnezaručuje,žekintravaskulárníči

intratékálníinjekcinedošlo.Takévpřípadě, kdyjelevobupivakain podáván zavedeným

katétrem, jetřebapředpodánímkaždédalšídávkyaspirovat.Po celou dobu jetřebaudržovat

verbálníkontaktspacientemasledovatjeho vitálnífunkce. Dojde-likprojevůmtoxicity,

aplikaceléčivamusíbýtokamžitěpřerušena.

Podávatlevobupivakain po dobu delšínež24 hodinsenedoporučuje(vizbod 4.4 Zvláštní

upozorněníaopatřenípro použití).

Maximálnídávka

Maximálnídávkamusíbýtstanovenasohledemnahmotnostafyzickýstavpacienta, spolu

sohledemnakoncentracilátky, oblastazpůsob aplikace. Existujeindividuálnívariabilita

vnástupu atrváníblokády. Zkušenostzklinických studiíjetaková, žeknástupu senzorické

blokády, dostatečnékchirurgickýmvýkonůmdocházípo 10-15 minutách po epidurálním

podáníakvymizeníúčinku vobdobí6-9 hodin po podání. Doporučenámaximální

jednorázovádávkaje150 mg. Pokud zákrokvyžadujedéletrvajícímotorickou asenzorickou

blokádu, lzedávkypodatopakovaně. Maximálnídoporučenádávkavprůběhu 24 hodin je

400 mg. Množstvílátkypoužitékléčběpooperačních bolestíbynemělo překročit

18,75mg/hod.

Opakovanéinjekčnípodávánílokálního anestetikamůževéstkvýznamnému zvýšeníjeho

plasmatických hladin, aťužvdůsledku pomaléakumulaceléčivanebo metabolitů čijeho

pomalémetabolickédegradace. Riziko zvýšeníplasmatických hladin seměnídlefyzického

stavupacienta.

Vporodnictví

Proanesteziipřicísařskémřezunesmíbýtpoužitykoncentracevětšínež5mg/ml(vizbod

4.3). Maximálnídoporučenádávkaje150 mg.

Uanalgezieběhemporodu nesmídávka, podanávepidurálníinfuzi, překročit

12,5mg/hodinu.

Udětí

Udětíjemaximálnídoporučenáanalgetickádávka(pro ilioinguinální/iliohypogastrickou

blokádu)1,25 mg/kgpro každou stranu těla.

Vjiných indikacích nebylabezpečnostaúčinnostlevobupivakainu u dětíověřena.

Zvláštnípřípady

Uoslabených, starších aakutněnemocných pacientů bydávkylevobupivakainu mělybýt

přizpůsobenyfyzickému stavu pacienta.

Přiléčběpooperačních bolestíjetřebado celkovédávkyzapočítatimnožstvíléčivapodané

běhemchirurgického výkonu.

Adekvátníúdajeo podáváníléku pacientůmsporuchou jaterních funkcínejsou

kdispozici. (vizbody4.4 a5.2).

DÁVKOVÁNÍ

Koncentrace

mg/ml 1 Dávka Motorický blok

Anestezievchirurgii

Pomalýepidurálníbolus

u dospělých 2

5,0–7,5

10-20 ml(50-150 mg)

středníažúplný

Pomaláepidurální

aplikace 3 přicísařském

řezu

5,0

15-30 ml(75-150 mg)

středníažúplný

Intratékálníanestezie 5,0 3 ml(15 mg) středníažúplný

Blokperiferního nervu 2,5–5,0 1-40 ml(max. 150 mg) středníažúplný

Ilioinguinální/iliohypo-

gastrickýbloku dětí

mladších 12 let 2,5

5,0 0,50ml/kg(1,25 mg/kg)

0,25 ml/kg(1,25 mg/kg)

-

-

Peribulbárníblok 7,5 5-15ml(37,5–112,5 mg) středníažúplný

Lokálníinfiltrace

udospělých 2,5 1-60 ml(max. 150 mg) -

Léčbabolesti 4

Porodníanalgezie

(epidurálníbolus 5 )

2,5

6-10 ml(15–25 mg)

minimálníažstřední

Porodníanalgezie

(epidurálníinfuze) 1,25 6 4-10 ml/hod (5–12,5

mg/hod) minimálníažstřední

Pooperačníbolesti 1,25 6

2,5 10-15 ml/hod (12,5–18,75

mg/hod)

5–7,5 ml/hod (12,5–18,75

mg/hod) minimálníažstřední

minimálníažstřední

1 Injekčníroztokylevobupivakainujsoudodáványvkoncentracích5,0a7,5mg/ml.

2 Mělbytrvatdélenež5minut(viztakétext).

3 Trvajícídélenež15-20minut.

4 Je-lilevobupivakainkombinovánsjinýmilátkami,např.opioidypřiléčběbolesti,jetřebadávku

levobupivakainuredukovataradějipoužítroztokonižšíkoncentraci(např.1,25mg/ml).

5 Minimálnídoporučenýintervalmeziinjekcemije15minut.

6 Informaceoředěnívizbod6.6.

4.3Kontraindikace

Jenutno vzítvúvahu obecnékontraindikacevztaženéklokálníanestezii, bezohledu nadruh

užitého lokálního anestetika.

Roztoklevobupivakainu jekontraindikován u pacientů seznámou přecitlivělostí

klevobupivakainu, klokálnímanestetikůmamidového typu nebo jakékolivpomocnélátce.

Roztoklevobupivakainu nesmíbýtpoužitkintravenózníregionálníanestezii(Bierůvblok).

Roztoklevobupivakainu jekontraindikován u pacientů sezávažnou hypotenzí, jako např. při

kardiogennímčihypovolemickémšoku.

Roztoklevobupivakainu jekontraindikován pro užitíkparacervikálnímu bloku vporodnictví

(vizbod 4.6).

4.4Zvláštníupozorněnía opatřenípro použití

Bezpečnostaúčinnostlokálních anestetikzáležínasprávnémdávkování, přesnétechnice,

dostatečných předběžných opatřeních aschopnostizvládaturgentnístavy.

Připodávánílevobupivakainu můžedojítknechtěnému intravenóznímu podání, cožmůže

vyústitažvsrdečnízástavu (vněkterých případech fatální). Ipřesrychlou detekciavhodnou

léčbu sistavmůževyžádatprolongovanou resuscitaci.

Stejnějako všechnalokálníanestetikaamidovéhotypu, mělbybýtilevobupivakain podáván

vevzrůstajících dávkách. Vsouvislostislokálnímianestetiky, včetnělevobupivakainu, byly

hlášenypřípadyzávažnébradykardie, hypotenzeaoslabeného dýchánísesrdečnízástavou (z

nichžněkterébylyfatální).Jelikožlevobupivakain bynemělbýtpodán rychleavevelkých

dávkách, nedoporučujesejeho užitíu akutních případů, kdejezapotřebírychlého nástupu

chirurgickéanestezie.

Levobupivakain bymělu všech typů lokálníaokrskovéanesteziebýtpodáván jennadobře

technickyvybavených pracovištích odbornýmpersonálem, kterýmádostatekzkušenostíse

zvládánímpříslušných anesteziologických postupů ajeschopen diagnostikovataterapeuticky

zvládnoutjakýkolivneočekávanýnežádoucíúčinek, ježsemůževyskytnout.Vždyjetřeba

mítkdispozicipomůckykresuscitaci,kyslíkaléčivakurgentnímu užití.

Uhypotenzích čihypovolemickýchpacientůnebo pacientůskardiovaskulárním

onemocněním, např. u závažných srdečních arytmiíčiblokád,bymělbýtlevobupivakain

užíván zvláštěopatrně.

Upacientů spreexistujícímonemocněnímCNSmůžepřivniknutílokálních anestetikdo

centrálního nervového systému intratékálnínebo epidurálnícestou potenciálnědojít

kexacerbaciněkteréztěchto poruch. Ztohoto důvodu bymělo býtdůkladněklinicky

posouzeno rozhodnutí,zdau těchto pacientů volitepidurálnínebo intratékálníaplikaci.

Existujepouzeomezenázkušenostzhlediskabezpečnostiléčbylevobupivakainempo dobu

přesahující24 hodin. Ztohoto důvodu selevobupivakain nedoporučujepodávatpo dobu

delší, než24 hodin.

Levobupivakain bymělbýtpodáván sopatrnostíu stavů spojených spoškozenou

kardiovaskulárnífunkcí.

Epidurálníanestezie

Přiepidurálnímpodáníbylevobupivakain vroztoku o koncentraci0,5–0,75 %mělbýt

podáván vezvyšujících sedávkách od 3 do 5 mlsdostatečnýmčasovýmodstupemmezi

jednotlivýmidávkamizdůvoduodhalenítoxických projevů přijeho neúmyslné

intravaskulárníčiintratékálníaplikaci.Je-linutno podatvětšímnožstvípřípravku, například

přiepidurálnímbloku, doporučujesepodattzv. testovacídávku 3-5 mllidokainu

sadrenalinemau pacientasledovatznámkyCNSakardiovaskulárnítoxicity, aleiznámky

nechtěnéhointratékálního podánípřed vlastnímzahájenímanestezie. Neúmyslnou

intravaskulárníaplikacilzepotomrozpoznatpodlepřechodného vzestupu tepovéfrekvencea

nechtěnou intratékálníaplikacipodleznámekmíšníblokády

Epidurálníanalgezie

Kdispozicijsou pouzeomezenéúdajezklinických studiízohledňujícízkušenostizléčby

levobupivakainempo dobu přesahující24 hodin. Zobdobípo uvedenípřípravku natrh byly

hlášenypřípadypřechodného výskytu syndromu caudaequinaadalšíznámkyneurotoxicity

(vizbod 4.8 Nežádoucíúčinky), kterésevyskytlybyl-lilevobupivakainpodávánkepidurální

analgeziipo dobu24 hodin nebodéle.Tyto příhodybylyzávažnějšíavněkterých případech

mělyitrvalénásledky, pokud byllevobupivakain podávánpo dobu přesahující24 hodin.

Ztoho důvodu senedoporučujepodávatlevobupivakain po dobudelšínež24 hodin.

Předpodánímaběhemkaždédoplňkovéinjekce, přidanédo infuzeběhemkontinuálního

nebo intermitentního podáváníléku jenutno aspirovat. Dokonceikdyžjetestaspiracekrve

negativní, stáleexistujemožnostintravaskulárníaplikaceléku. Vprůběhu epidurální

anesteziejepřed podánímplnédávkydoporučeno podatpočátečnítestovacídávku asledovat

jejíúčinky.

Epidurálníanesteziejebezohledu natyp použitého lokálního anestetikavždyspojena

srizikemvzniku hypotenzeabradykardie. Všichnipacientimusímítzajištěn žilnípřístup a

vždymusíbýtkdispozicikvalifikovanýpersonál, potřebnéroztoky, vazoaktivnílátkya

pomůckykresuscitaci(vizbod 4.9).

Rozsáhlýregionálnínervovýblok

Pacientbymělmítzavedenýi.v. katetr, napojenýnainfuzikzajištěnífunkčnížilnílinky.

Vždybymělabýtpoužitanejnižšídávkalokálního anestetika, kteráještěvedekúčinné

anesteziizdůvodu zamezenívysokýmplazmatickýmhladinámčivysokýmkoncentracímléku

vdermatomechatímzávážnýmnežádoucímúčinkům. Jenutno vyvarovatserychlému

injikovánívětšího objemu roztoku anestetika;pokud jeto možné, mělabybýtdávkapodána

vždyfrakcionovaně.

Pokud zvažujemeperifernínervovou blokádu, kdyjenutno užítvelkéobjemylokálního

anestetika,jeobzvláštěpřiužitívyššíkoncentracelevobupivakainu zapotřebíopatrnosti.

Studienazvířatech prokazujínadávcezávislou CNSakardiovaskulárnítoxicitu, jetedy

pravděpodobné, žeu dáveko stejnémobjemu, avšakvyššíkoncentraci, jeriziko toxického

účinku vyšší.

Užitívoblastihlavyakrku

Imalédávkylokálního anestetikaaplikovaného do oblastihlavyakrku, zahrnujícíblokády

retrobulbární, zubníablokádu ganglion stellatum, mohou véstknežádoucímúčinkům, jež

jsou srovnatelnéspříznakysystémovétoxicity,sekterýmisesetkávámepřinechtěném

intravaskulárnímpodánínebo přiaplikacivětších dávek. Injekčníaplikaceproto vyžadujeco

možnánejvyššíopatrnost. Tyto reakcemohou býtzpůsobenyvdůsledku retrográdního toku

do krevního oběhu mozku přiintraarteriálnímpodánílokálního anestetika. Takémohou být

způsobenynapíchnutímduramateroptického nervu přiretrobulbárnímbloku adifundováním

částianestetikasubdurálnímprostoremdo středního mozku. Přitěchto typech bloků by

pacientimělibýtkontinuálněsledovániajenutno monitorovatjejichdechovéfunkcea

krevníoběh. Přiléčběnežádoucích účinků jenutno zajistitokamžitou dostupnostpomůcekk

resuscitaciakvalifikovanéhopersonálu.

Použitípřioftalmologických výkonech

Lékařiužívajícíretrobulbárníblokbysimělibýtvědomitoho, žepo aplikacilokálního

anestetikabylyzaznamenánypřípadyzástavydechu. Jako u všech ostatních výkonů vlokální

anestezii, ipřiretrobulbárnímbloku musíbýtvždyzajištěnaokamžitádostupnostzařízení,

léků akvalifikovaného personálu kezvládnutíútlumu čizástavydechu, křečí, stimulacenebo

depresesrdečníčinnosti. Takjako u ostatních anesteziologických výkonů, ipři

oftalmologickémbloku musíbýtu pacientakontinuálněsledoványmožnéznámkytěchto

nežádoucích účinků.

Zvláštnískupinypacientů

Oslabení, staršía akutněnemocnípacienti:u oslabených, starších aakutněnemocných

pacientů bylevobupivakain mělbýtužíván sopatrností(vizbod 4.2).

Pacientisporuchou jater:vzhledemktomu,želevobupivakain jemetabolizován vjátrech,je

přijeho užitíu pacientůsonemocněnímjaternebo omezenýmkrevnímprůtokemjátry, např.

ualkoholickécirhózy,nutno opatrnosti(vizbod 4.2).

4.5Interakcesjinýmiléčivýmipřípravky a jinéformy interakce

Zinvitrostudiívyplývá, žemetabolismuslevobupivakainu jezprostředkován isoformami

CYP3A4 aCYP1A2. Ačkolivnebylyprovedenyžádnéklinickéstudie, lzeočekávat, že

metabolismuslevobupivakainu můžebýtovlivněn inhibitoryCYP3A4,jako jenapř.

ketokonazolainhibitoryCYP1A2,jako jsou methylxantiny.

Levobupivakainbymělbýtužíván sezvýšenou opatrnostíu pacientů léčených antiarytmiky

slokálněanestetickýmiúčinky, např. mexiletinemnebo antiarytmikyIII. třídy, protožejejich

toxickéúčinkysemohou vzájemněpotencovat.

Levobupivakain bytakémělbýtpoužíván sopatrnostíu pacientů užívajících jinálokální

anestetikanebo látkystrukturálněpodobnélokálnímanestetikůmamidového typu, protože

můžedojítkesčítánítoxických účinků těchto léčiv.

4.6Těhotenstvía kojení

Těhotenství

Užitíroztoků levobupivakainu kparacervikálnímu bloku vporodnictvíjekontraindikováno.

Vzhledemkezkušenostemsbupivakainemvíme, žepřiparacervikálnímbloku semůže

objevitbradykardieu plodu (vizbod 4.3).

Klinickéúdajeo používánílevobupivakainuvprvnímtrimestru těhotenstvínejsou

kdispozici. Studienazvířatech neprokázalyteratogennípůsobení, bylavšakpozorována

embryofetálnítoxicitapřihladinách systémovéexpozicevestejnémrozmezíjako při

klinickémužití(vizbod 5.3). Potenciálníriziko pro člověkaneníznámé. Levobupivakain by

nemělbýtvčasnémstadiutěhotenstvípodáván, pokud to nenínezbytněnutné.Nicméně

dosud, ipřesbohatou klinickou zkušenostspoužívánímbupivakainu vporodnickéoperativě

(nakoncitěhotenstvínebo připorodu), nebyljeho fetotoxickýúčinekpozorován.

Kojení

Zdaselevobupivakain do mateřského mlékavylučuje,neníznámo. Nicméněsezdá, že

levobupivakain, stejnějako bupivakain,jedo mateřského mlékavylučován jen minimálně,

proto jekojenípo lokálníanesteziimožné.

4.7Účinky na schopnostřídita obsluhovatstroje

Levobupivakain můžemítzásadnívlivnaschopnostříditaobsluhovatstroje. Jetřeba

pacientyupozornit, abyneřídiliautomobilanineobsluhovalistroje, dokud neodeznívšechny

účinkyanestezieabezprostřednínásledkychirurgického zákroku.

4.8Nežádoucíúčinky

Nežádoucíúčinkylokálních anestetikamidového typu jsou vzácné, mohou všakvzniknout

vdůsledku předávkovánínebo neúmyslného intravaskulárního podáníamohou býtzávažné.

Reakcealergického typu jsou vzácné, mohou seobjevitvdůsledku citlivostiklokálním

anestetikům. Tyto reakcejsou charakterizoványpříznaky,jako jeurtikarie, pruritus, erytém,

angioneurotickýedém(včetněedému laryngu), tachykardie, kýchání, nausea, zvracení,

závratě, synkopa, excesívnípocení, zvýšeníteplotyaeventuelněsymptomatologiepodobná

anafylaktoidníreakci(včetnězávažnéhypotenze). Bylapozorovánazkříženásenzitivitamezi

jednotlivýmizástupcizeskupinylokálních anestetikamidového typu (vizbod 4.3).

Nechtěnáintratékálníinjekcelokálního anestetikamůžezpůsobitvysokou spinálníanestezii

srizikemvzniku apnoe, závažnéhypotenzeaztrátyvědomí.

Účinkynacentrálnínervovýsystém:znecitlivěníjazyka, pocitlehkostivhlavě, závrať,

rozostřenéviděníasvalovézáškubysnáslednou somnolencí, křečemi, bezvědomíma

možnou zástavou dýchání.

Kardiovaskulárníúčinkymohou býtzpůsobenyútlumempřevodního srdečního systému a

sníženímexcitabilityakontraktilitymyokardu. Můžedojítkesníženísrdečního výdeje,

hypotenzi, kporuchámsrdečního rytmu azměnámnaEKG. Tyto příznakymohou být

důsledkemblokádypřevodního systému, bradykardienebo komorovétachyarytmie,

vedoucímněkdyažksrdečnízástavě. Tomu většinou předcházejípříznakyvýznamnéCNS

toxicity, např. křeče, alevzácněmůžedojítksrdečnízástavěibezpředcházejících účinků na

CNS.

Třídyorgánovýchsystémů Frekvencevýskytu Nežádoucíúčinek

Poruchykrvealymfatického

systému Velmičasté Anémie

Poruchynervového systémuČasté Závratě

Bolestihlavy

Srdečníporuchy Velmičasté Hypotenze

Gastrointestinálníporuchy Velmičasté

Časté Nausea

Zvracení

Stavyspojenéstěhotenstvím,

šestinedělímaperinatálním

obdobím Časté Fetálnístres

Celkovéporuchyareakce

vmístěaplikace Časté

Časté

Časté Bolestizad

Horečka

Pooperačníbolesti

Nejčastějšínežádoucíúčinky, kterésebezohledu najejich příčinu vyskytlyvprůběhu

klinických studií,jsou vyjmenoványvtabulcenahoře.

Neurologicképoškozeníjevzácnou, aleprokázanou komplikacílokální, zvláštěepidurálnía

subarachnoidálníanestezie. Můžekněmu dojítpřímýmporaněnímmíchynebo míšního

nervu, následkemsydromu předníspinálníarterie, injekcídráždivélátkyčinesterilního

roztoku. Tyto příčinymohou způsobitparesteziečianestezievohraničených okrscích,

motorickou slabost, ztrátu kontrolysfinkteru čiparaplegie. Vzácněsejednáotrvalé

poškození.

Incidenceneurologických nežádoucích účinků spojených spodánímlokálního anestetika

můžesouvisetscelkovýmmnožstvímpodaného anestetikaatakénatypu užitých léčiv,

způsobu podáníacelkovémfyzickémstavu pacienta. Mnoho nežádoucích účinků můžebýt

spojeno stechnikou zajištěnílokálníanestezieasamotnéléčivo knimmůžealenemusí

přispívat.

Postmarketingovázkušenost

Bylyhlášenypřípadyanafylaxe. Po nechtěnéintravenózníaplikacisevelmivzácněvyskytly

křeče.

Vsouvislostisléčbou levobupivakainembylyhlášenypřípadyprolongovanéslabostinebo

poruchsenzorických funkcí, znichžněkterémohou býttrvalé. Jeobtížnéurčit, zdajsou

dlouhodobénásledkyzpůsobenylékovoutoxicitounebo nerozpoznanýmtraumatem

vprůběhu operacenebo jinýmimechanickmifaktory, jako jezavedeníkatétru nebo

manipulacesním.

Vsouvislostispodánímlevobupivakainu bylyhlášenypřípadysyndromu caudaequinanebo

známkyapříznakymožnéhoporaněníkoncovéčástimíchyčimíšních kořenů (včetně

paresteziíčislabostidolních končetinnebo paralýzy, inkontinencestoliceamoči, priapismu).

Tyto příhodybylyzávažnějšíavněkterých případech mělyitrvalénásledky, pokud byl

levobupivakain podávánpo dobudelšínež24hodin.Nelzevšakurčit, zdajsoutyto účinky

způsobenypůsobenímlevobupivakainu, mechanickýmtraumatemmíchyimíšních kořenů

nebo hromaděnímkrvevmíšnímvaku.

Vsouvislostisužitímlokálních anestetik, včetnělevobupivakainu, bylyhlášenypřípady

přechodného Hornerovasyndromu (ptóza, mióza, enoftalmus, unilaterálníotékánía/nebo

zarudnutíoka). Tytopřípadyvedlykukončeníléčby.

4.9Předávkování

Přinechtěnéintravaskulárníinjekcilokálního anestetikamůžedojítkokamžitétoxické

reakci. Připředávkovánímůžebýtmaximálníkoncentracevplazmědosaženoažza2 hodiny

po podáníanestetika, vzávislostinamístěaplikace, proto seznámkytoxicityobjevují

surčitou latencí. Působeníléku můžebýtprodlouženo.

Ksystémovýmnežádoucímúčinkůmpřipředávkovánínebo nechtěnémintravaskulárním

podáníhlášenýmu anestetiksdlouhodobýmúčinkempatříCNSikardiovaskulárníprojevy.

ÚčinkynaCNS

Křečejetřebaléčitokamžitěintravenóznímpodánímthiopentobarbitalu čidiazepamu

vodpovídajícídávce. ThiopentobarbitaladiazepampůsobíútlumCNS, dýcháníasrdeční

činnosti. Jejich aplikacemůžeproto véstkapnoe. Inhibitorynervo-svalového přenosumůže

lékařpoužítpouzetehdy, je-lischopen zajistitprůchodnostdýchacích cestakomplexnípéči

o paralyzovanéhopacienta.

Nejsou-likřečeneprodleněléčeny, mohou spolu snáslednou hypoxií, hyperkapniía

kardiodepresivnímúčinkemlokálního anestetikazpůsobitsrdečníarytmii, fibrilacikomor

nebo srdečnízástavu.

Účinkynakardiovaskulárnísystém

Hypotenzilzepředejítnebo jialespoň zmírnitdostatečnýmzavodněníma/nebo pomocí

vasopresorů. Dojde-likevzniku hypotenze, jetřebaintravenózněpodatroztokykrystaloidů

nebo koloidů a/nebovyššídávkyvasopresorů, např. 5-10 mgefedrinu. Jetřebaneprodleně

léčitijakoukolivdalšímožnou příčinu hypotenze.

Přizávažnébradykardiipostačíkúpravěsrdečnífrekvencenapřijatelnéhodnotyobvykle

0,3–1,0 mgatropinu.

Kléčběsrdečních arytmiípřistupujteobvyklýmzpůsobemapřifibrilacikomorjetřeba

provéstkardioverzi.

5. FARMAKOLOGICKÉVLASTNOSTI

5.1Farmakodynamickévlastnosti

Farmakoterapeutickáskupina:lokálníanestetika, amidy.

ATCkód N01BB10

Levobupivakain jeanestetikumsdlouhodobýmanestetickýmaanalgetickýmúčinkem.

Blokujevedenívzruchu vsenzitivních imotorických nervech předevšímovlivněním

sodíkových kanálů, řízených napětímvbuněčnémembráně. Blokujetakékaliovéakalciové

kanály. Ovlivňujepřenosavedenívzruchu ivjiných tkáních, zhlediskavýskytu nežádoucích

účinků jevýznamnépředevšímovlivněníkardiovaskulárního acentrálního nervového

systému.

Levobupivakain sepo podáníchovájako zásada, kdežto racemátbupivakainu sechovájako

sůlkyselinychlorovodíkové. To vedekvětšímu množstvíaktivnísubstancevroztoku

levobupivakanu přibližněo 13%vesrovnánísbupivakainem. Vklinických studiích

vykazovallevobupivakain přistejnénominálníkoncentracipodobnéklinickéúčinkyjako

bupivakain.

Vklinických farmakologických studiích používajících modelblokádyulnárního nervu byl

účineklevobupivakainu srovnatelnýsbupivakainem.

5.2Farmakokinetickévlastnosti

Vklinických studiích byladistribucelevobupivakainu po intravenózníaplikacivpodstatě

stejnájako u bupivakainu. Plazmatickákoncentracelevobupivakainu závisínadávcea

způsobu podání, absorpcezmístaaplikacejeovlivněnaprokrvenímtkáně.

Adekvátníúdajeo podávánípacientůmsporuchou jaterních funkcínejsou kdispozici(viz

bod 4.4). Údajeo podávánípacientůmsporuchou renálních funkcínejsou kdispozici.

Levobupivakain jemohutněmetabolizován avnezměněnépodoběsedo močinevylučuje.

In vitrobylazjišťovánavazbalevobupivakainu naplazmatickébílkoviny, přikoncentracích

vrozsahu 0,1-1,0µg/mldosahovalavícenež97 %.

Vefarmakokinetických studiích bylpřiintravenóznímpodání40 mglevobupivakainu

průměrnýpoločaspřibližně80+22 min., C

max 1,4+0,2µg/mlaAUC70+27µg.min/ml.

Po epidurálnímpodánílevobupivakainu vdávkách 75 mg(0,5%)a112,5 mg(0,75%)ataké

po podánílevobupivakainu vdávkách 1mg/kg(0,25%)a2 mg/kg(0,5%), ježbylyužity

kblokáděbrachiálního plexu, bylyprůměrnáC

max aAUC(včase0-24 hodin)přibližně

úměrnévelikostidávky. Po epidurálnímpodánílevobupivakainu vdávce112,5 mg(0,75%)

činilyprůměrnáC

max 0,58µg/mlaprůměrnáAUC3,56µg.hod/ml.

Průměrnáplazmatickáclearancelevobupivakainu po intravenóznímpodáníbyla

39litrů/hodinu ajeho konečnýpoločasbyl1,3 hodiny. Distribučníobjempo intravenózním

podáníčinil67 litrů.

Levobupivakain jeextenzívněmetabolizován, vestolicianivmočijejvjeho nezměněné

podoběnelzedetekovat. Hlavnímetabolitlevobupivakainu, 3-hydroxylevobupivakain je

vylučován do močiveforměkonjugátů kyselinyglukuronovéaesteru kyselinysírové. Studie

invitroprokázaly, želevobupivakain jeprostřednictvímizoformyCYP3A4 metabolizován na

desbutyl-levobupivakain aprostřednictvímizoformyCYP1A2 na3-hydroxylevobupivakain.

Vtěchto studiích bylaprokázánapodobnostmetabolizmu levobupivakainu abupivakainu.

Zcelkového množstvílevobupivakainu, ježbylo vobdobí48 hodin po jeho intravenózním

podáníizolováno zmočiastoliceačinilo vúhrnu 95%, bylo zmočiizolováno průměrně71

%azestoliceprůměrně24%.

Oracemizacilevobupivakainuin vivonejsou žádnédůkazy.

5.3Předklinickéúdajevztahujícísekbezpečnosti

Vestudiiembryofetálnítoxicityu potkanů bylapozorovánazvýšenáincidencedilatace

ledvinových pánviček, dilataceureterů, dilatacečichovékomoryavýskytnadpočetných žeber

vtorakolumbálníoblasti. Vtéto studiibylyhladinysystémovéexpozicevestejnémrozmezí

jako přiklinickémužití. Nebylprokázán vztahmezipodávánímlevobupivakainu avýskytem

malformací.

Přistandardnímtestovánímutagenicityaclastogenicitynebylaprokázánagenotoxicita

levobupivakainu. Karcinogenitatestovánanebyla.

6. FARMACEUTICKÉINFORMACE

6.1Seznampomocnýchlátek

Chlorid sodný,roztokhydroxidusodného2,5 mol/laroztokkyselinychlorovodíkové2,5

mol/lnaúpravu pH, vodanainjekci.

6.2Inkompatibility

Levobupivakain můžeprecipitovat, je-liředěn alkalickýmroztokem, nemělbytedybýtředěn

nebo podáván společněsinjekcíbikarbonátu sodného. Tentoléčivýpřípraveknesmíbýt

podáván společněsžádnýmijinýmipřípravkymimo přípravkyuvedenévbodu 6.6.

6.3Doba použitelnosti

Voriginálnímobalu:3 roky

Po otevření:spotřebujteokamžitě

Po zředěnísfyziologickýmroztokem:bylaprokázánachemickáafyzikálnístabilitanadobu

7 dnů přiteplotě20–22 o C.Chemickáafyzikálnístabilitavesměsisklonidinem, morfinem

nebo fentanylembylaprokázánanadobu 40 hodin přiteplotě20-22 o C.

Zmikrobiologického hlediskabypřípravekmělbýtpoužitokamžitě. Pokud tomu taknení,

dobaapodmínkyuchovávánípřípravku po otevřenípřed použitímjsou naodpovědnosti

uživatele.

6.4Zvláštníopatřenípro uchovávání

Přiteplotědo 30°C.

6.5Druhobalua velikostbalení

PPampule, příbalováinformace, papírováskládačka

Velikostbalení:5 x 10 ml, 10 x 10 ml, 20 x 10 ml

PPampulezatavenávA-PETblistru (ampoules-polycondensation ofethyleneglycoland

terephtalicacid blister), příbalováinformace, papírováskládačka.

Velikostbalení:5 x 10 ml, 10 x 10 ml, 20 x 10 ml.

Natrhu nemusíbýtvšechnyvelikostibalení.

6.6Zvláštníopatřenípro likvidacipřípravkua prozacházenísním

Pouzekjednorázovému použití, nepoužitýzbytekpřípravkuznehodnoťte.

Všechen nepoužitýpřípraveknebo odpad musíbýtzlikvidován vsouladu smístními

požadyvky.

Před užitímjenutno roztokvizuálnězkontrolovat. Podatlzepouzečirýroztokbez

viditelnýchpartikulí.

Je-lipotřeba, abybylpovrch ampulesterilní, použijteampulizesterilního blistru. Povrch

ampulenenísterilní, jestližedošlo kporušenísterilního blistru.

Kředěnístandardních roztoků levobupivakainu používejtefyziologickýroztok(0,9%roztok

chloridu sodného)zasterilních podmínek.

Levobupivakain můžebýtpodán společněsklonidinemokoncentraci8,4µg/ml, morfinem

okoncentraci0,05 mg/mlnebo fentanylemokoncentraci4µg/mlvefyziologickémroztoku.

7. DRŽITELROZHODNUTÍOREGISTRACI

AbbottS.r.l., CampoverdediAprilia, Itálie

8. REGISTRAČNÍČÍSLO

CHIROCAINE 5mg/ml: 01/389/01-C

CHIROCAINE 7,5 mg/ml: 01/390/01-C

9. DATUMPRVNÍREGISTRACE/PRODLOUŽENÍREGISTRACE

5. 12. 2001/20.1.2010

10.DATUMREVIZETEXTU

17.10.2012

Document Outline

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace