Axura

Европейски съюз - български - EMA (European Medicines Agency)

Купи го сега

Листовка Листовка (PIL)
12-05-2021
Активна съставка:
мемантин хидрохлорид
Предлага се от:
Merz Pharmaceuticals GmbH
АТС код:
N06DX01
INN (Международно Name):
memantine
Терапевтична група:
Други лекарства против деменция
Терапевтична област:
Болест на Алцхаймер
Терапевтични показания:
Лечение на пациенти с умерена до тежка болест на Алцхаймер.
Каталог на резюме:
Revision: 26
Статус Оторизация:
упълномощен
Номер на разрешението:
EMEA/H/C/000378
Дата Оторизация:
2002-05-17
EMEA код:
EMEA/H/C/000378

Документи на други езици

Листовка Листовка
испански 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
испански 12-05-2021
Листовка Листовка
чешки 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
чешки 12-05-2021
Листовка Листовка
датски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
датски 12-05-2021
Листовка Листовка
немски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
немски 12-05-2021
Листовка Листовка
естонски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
естонски 12-05-2021
Листовка Листовка
гръцки 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
гръцки 12-05-2021
Листовка Листовка
английски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
английски 12-05-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
английски 05-01-2012
Листовка Листовка
френски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
френски 12-05-2021
Листовка Листовка
италиански 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
италиански 12-05-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
италиански 05-01-2012
Листовка Листовка
латвийски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
латвийски 12-05-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
латвийски 05-01-2012
Листовка Листовка
литовски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
литовски 12-05-2021
Листовка Листовка
унгарски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
унгарски 12-05-2021
Листовка Листовка
малтийски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
малтийски 12-05-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
малтийски 05-01-2012
Листовка Листовка
нидерландски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
нидерландски 12-05-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
нидерландски 05-01-2012
Листовка Листовка
полски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
полски 12-05-2021
Листовка Листовка
португалски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
португалски 12-05-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
португалски 05-01-2012
Листовка Листовка
румънски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
румънски 12-05-2021
Листовка Листовка
словашки 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
словашки 12-05-2021
Листовка Листовка
словенски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
словенски 12-05-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
словенски 05-01-2012
Листовка Листовка
фински 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
фински 12-05-2021
Листовка Листовка
шведски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
шведски 12-05-2021
Листовка Листовка
норвежки 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
норвежки 12-05-2021
Листовка Листовка
исландски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
исландски 12-05-2021
Листовка Листовка
хърватски 12-05-2021
Данни за продукта Данни за продукта
хърватски 12-05-2021

Прочетете целия документ

Б. ЛИСТОВКА

Листовка: информация за потребителя

Axura 10 mg филмирани таблетки

Мемантин хидрохлорид (Memantine hydrochloride)

Прочетете внимателно цялата листовка преди да започнете да приемате това лекарство ,

тъй като тя съдържа важна за Вас информация.

Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, моля, консултирайте се с Вашия лекар или

фармацевт.

Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може

да им навреди, независимо от това, че техните симптоми са същите като Вашите.

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или

фармацевт. Това включва и всички възможни нежелани реакции, неописани в тази

листовка. Вижте точка 4.

Какво съдържа тази листовка

Какво представлява Axura и за какво се използва

Какво трябва да знаете, преди да приемете Axura

Как да приемате Axura

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате Axura

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

1.

Какво представлява Axura и за какво се използва

Как действа Axura

Axura съдържа активното вещество мемантинов хидрохлорид.

Axura принадлежи към група лекарства, известна като лекарства против деменция.

Загубата на паметта при болестта на Алцхаймер се дължи на нарушение на сигналните

съобщения в мозъка. Мозъкът съдържа т. нар. N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецептори,

ангажирани с предаването на нервните сигнали, които са важни за ученето и паметта. Axura

принадлежи към група лекарства, наречени антагонисти на NMDA-рецепторите. Axura действа

върху тези NMDA-рецептори, като подобрява предаването на нервните сигнали и паметта.

За какво се използва Axura

Axura се използва за лечение на пациенти с умерена до тежка степен на болестта на Алцхаймер.

2.

Какво трябва да знаете, преди да приемете Axura

Не приемайте Axura

Ако сте алергични (свръхчувствителни) към мемантин хидрохлорид или към някоя от

останалите съставки на таблетките Axura (изброени в точка 6).

Предупреждения и предпазни мерки

Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Axura

Ако имате анамнеза за епилептични

гърчове

Ако наскоро сте прекарали инфаркт на миокарда (сърдечен удар) или ако страдате от

застойна сърдечна недостатъчност или от неконтролирана хипертония (високо кръвно

налягане).

В тези ситуации лечението трябва внимателно да бъде проследявано и клиничната полза от

Axura да бъде редовно преценявана от Вашия лекар.

Ако имате бъбречно увреждане (проблеми с бъбреците), Вашият лекар трябва внимателно да

проследява бъбречната функция и ако е необходимо да коригира съответно дозите на

мемантин.

Едновременната употреба на лекарствените продукти амантадин (за лечение на болестта на

Паркинсон), кетамин (вещество, което обикновено се използва като упойка), декстрометорфан

(обикновено се използва за лечение на кашлица) и на други NMDA-антагонисти трябва да се

избягва.

Деца и юноши

Axura не се препоръчва при деца и юноши на възраст под 18 години.

Други лекарства и Axura

Моля, информирайте Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства,

включително и такива, отпускани без рецепта.

По-конкретно, Axura може да промени ефектите на следните лекарства, и може да е

необходимо Вашият лекар да коригира дозата им:

амантадин, кетамин, декстраметорфан

дантролен, баклофен

циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин, никотин

хидрохлоротиазид (или комбинация с хидрохлоротиазид)

антихолинергични средства (вещества, които обикновено се използват за лечение на

двигателни нарушения или чревни спазми)

антиконвулсанти (вещества, които се използват за предотвратяване или лечение на

гърчове)

барбитурати (вещества, които обикновено се използват за предизвикване на сън)

допаминергични агонисти (вещества като L-допа, бромокриптин)

невролептици (вещества, които се използват за лечение на психични нарушения)

перорални антикоагуланти

Ако постъпите в болница, уведомете лекуващия лекар, че приемате Axura.

Axura с храна и напитки

Уведомете Вашия лекар, ако наскоро сте сменили или имате намерение да смените драстично

диетата си (например от нормална диета към строга вегетарианска диета) или ако страдате от

бъбречна тубуларна ацидоза (БТА, излишък от вещества, образуващи киселини в кръвта поради

нарушена бъбречна функция (лошо функциониране на бъбреците)) или тежки инфекции на

отделителната

система (пикочните пътища), тъй като може да се наложи корекция в дозата на

лекарството.

Бременност и кърмене

Ако сте бременна или кърмите, смятате, че може да сте бременна или планирате бременност,

посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт преди употребата на това лекарство.

Бременност

мемантин не се препоръчва за употреба при бременни жени.

Кърмене

жени, приемащи Axura, не трябва да кърмят.

Шофиране и работа с машини

Лекарят ще Ви каже дали заболяването позволява безопасно да шофирате и да работите с

машини.

Освен това Axura може да промени способността Ви за реагиране, което създава опасност при

шофиране или работа с машини.

Axura съдържа натрий

Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на таблетка, т.е. може да се каже,

че практически не съдържа натрий.

3.

Как да приемате Axura

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако не сте сигурни в

нещо, моля, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

Дозировка

Препоръчваната доза Axura за възрастни и пациенти

старческа

възраст е 20 mg веднъж

дневно. За да се намали рискът от нежелани лекарствени реакции, тази доза се постига

постепенно по следната дневна схема на лечение:

седмица 1

половин таблетка от 10 mg

седмица 2

една таблетка от 10 mg

седмица 3

една и половина таблетка

от 10 mg

седмица 4

и след това

2 таблетки

от 10 mg

веднъж на ден

Обикновено началната доза е половин таблетка един път на ден (1 x 5 mg) през първата

седмица. Тя се повишава до една таблетка веднъж на ден (1 x 10 mg) през втората седмица и до

1 и половина таблетка веднъж на ден през третата седмица. От четвъртата седмица нататък

обичайната доза е по 2 таблетки веднъж дневно (1 x 20 mg).

Дозиране при пациенти с нарушена бъбречна функция

Ако имате нарушена бъбречна функция, Вашият лекар ще прецени каква доза е подходяща за

Вашето състояние. В този случай лекарят трябва да проследява бъбречната Ви функция през

определени интервали.

Приложение

Axura трябва да се прилага перорално веднъж дневно. За да имате полза от лекарството, трябва

да го вземате редовно, всеки ден по едно и също време на денонощието. Таблетките трябва да

се поглъщат с малко вода. Таблетките могат да се приемат с или без храна.

Продължителност на лечението

Приемът на Axura продължава докато има ефект за Вас. Вашият лекар трябва да преоценява

редовно лечението Ви.

Ако сте приели повече от необходимата доза Axura

Обикновено приемането на прекалено много Axura не би трябвало да Ви навреди. Може

да се засилят някои симптоми, посочени в точка 4. „Възможни нежелани реакции“.

Ако приемете Axura в доза, многократно по-висока от предписаната, свържете се с Вашия

лекар или потърсете медицинска консултация, тъй като може да се нуждаете от

медицинска помощ.

Ако сте пропуснали да приемете Axura

Ако откриете, че сте забравили да приемете дозата си Axura, изчакайте и приемете

следващата доза в обичайното време.

Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на това лекарство, моля,

консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

4.

Възможни нежелани реакции

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не

всеки ги получава.

Обикновено, наблюдаваните нежелани лекарствени реакции са леки до умерени.

Чести (могат да засегнат до 1 на 10 потребители):

Главоболие, сънливост, запек, повишени функционални чернодробни показатели,

замаяност, нарушение на равновесието, задух, високо кръвно налягане и

свръхчувствителност към лекарства

Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 потребители):

Умора, гъбични инфекции, обърканост, халюцинации, повръщане, нарушена походка,

сърдечна недостатъчност и венозно тромбообразуване (тромбоза/тромбоемболизъм)

Много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 потребители):

Гърчове

С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка на

честотата):

Възпаление на панкреаса, възпаление на черния дроб (хепатит) и психотични реакции

Болестта на Алцхаймер се свързва с депресия, суицидни мисли и опити за самоубийство. Тези

събития са съобщавани при пациенти, лекувани с Axura.

Съобщаване на нежелани реакции

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Това включва всички възможни неописани в тази листовка нежелани реакции. Можете също да

съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване, посочена в

Приложение V. Като съобщавате нежелани реакции, можете да дадете своя принос за

получаване на повече информация относно безопасността на това лекарство.

5.

Как да съхранявате Axura

Съхранявайте на място, недостъпно за деца.

Не използвайте това лекарство след изтичане срока на годност, отбелязан върху картонената

кутия и блистера след "Годен до:". Срока на годност отговаря на последния ден от посочения

месец.

Този лекарствен продукт не изисква специални условия на съхранение.

Не изхвърляйте лекарствата в канализацията или в контейнера за домашни отпадъци.

Попитайте

Вашия фармацевт как да изхвърляте лекарствата, които вече не използвате. Тези

мерки ще спомогнат за опазване на околната среда.

6.

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

Какво съдържа Axura

Активната съставка е мемантин хидрохлорид. Всяка филмирана таблетка съдържа 10 mg от

мемантин хидрохлорид, еквивалентен на 8,31 mg мемантин.

Другите съставки са, микрокристалинна целулоза, кроскармелоза натрий, силициев диоксид,

колоиден безводен, и магнезиев стеарат - в ядрото на таблетката; хипромелоза, макрогол 400,

титанов диоксид (Е 171), железен оксид жълт (Е 172)– в обвивката на таблетката.

Как изглежда Axura и какво съдържа опаковката

Филмираните таблетки Axura са бледо жълти до жълти, елипсовидни филмирани таблетки с

делителна черта и маркировка „1-0” от едната страна и „М М” от другата страна.

Филмираните таблетки Axura се предлагат в блистер опаковки по 14 таблетки, 28 таблетки,

30 таблетки, 42 таблетки, 50 таблетки, 56 таблетки, 98 таблетки, 100 таблетки, 112 таблетки

групови опаковки по 840 (20 опаковки по 42) таблетки, 980 (10 опаковки по 98) таблетки или

1 000 (20 опаковки по 50) таблетки.

Не всички видовe опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.

Притежател на разрешението за употреба

Merz Pharmaceuticals GmbH

Eckenheimer Landstr. 100

D-60318 Frankfurt/Main

Германия

Производител

Merz Pharma GmbH + Co. KGaA

Eckenheimer Landstr. 100

D-60318 Frankfurt/Main

Германия

За допълнителна информация относно това лекарство, моля свържете се с локалния

представител на притежателя на разрешението за употреба:

België/Belgique/Belgien

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tél/Tel: +49 (0)69 1503 – 0

Lietuva

H. Abbe Pharma GmbH

Tel.: +370 52 711710

България

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel.: +49 (0)69 1503 – 0

Luxembourg/Luxemburg

HANFF Global Health Solutions s.à r.l.

Tél: +352 45 07 07-1

Česká republika

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 – 0

Magyarország

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 - 0

Danmark

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tlf: +49 (0)69 1503 – 0

Malta

Clinipharm Co. Ltd

Tel: +356 21 43 74 15

Deutschland

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 - 0

Nederland

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 – 0

Eesti

H. Abbe Pharma GmbH

Tel.: +372 6 460980

Norge

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tlf: +49 (0)69 1503 – 0

Ελλάδα

Merz Pharmaceuticals GmbH

Τηλ: +49 (0)69 1503 - 0

Österreich

Merz Pharma Austria GmbH

Tel.: +43 1 865 88 95

España

Merz Pharma España S.L.

Tel: +34 91 657 47 84

Polska

Centrala Farmaceutyczna CEFARM SA

Tel: +48 22 634 02 22

France

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tél: +49 (0)69 1503 – 0

Portugal

Merz Pharma España S.L.

Tel: +34 91 657 47 84

Hrvatska

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 – 0

România

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel.: +49 (0)69 1503 – 0

Ireland

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 – 0

Slovenija

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 - 0

Ísland

Merz Pharmaceuticals GmbH

Sími.: +49 (0)69 1503 – 0

Slovenská republika

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 - 0

Italia

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 - 0

Suomi/Finland

Merz Pharmaceuticals GmbH

Puh/Tel: +49 (0)69 1503 – 0

Κύπρος

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 - 0

Sverige

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 – 0

Latvija

H. Abbe Pharma GmbH

Tel.: +371 67 103203

United Kingdom

Merz Pharmaceuticals GmbH

Tel: +49 (0)69 1503 – 0

Дата на последно преразглеждане на листовката мм/Гггг.

Подробна информация за това лекарствo е предоставена на уебсайта на Европейската агенция

по лекарствата http://www.ema.europa.eu

Листовка: информация за потребителя

Axura 5 mg/ изпомпване перорален разтвор

Мемантин хидрохлорид (Memantine hydrochloride)

Прочетете внимателно цялата листовка преди да започнете да приемате това лекарство

тъй като тя съдържа важна за Вас информация.

Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, моля, консултирайте се с Вашия лекар или

фармацевт.

Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може

да им навреди, независимо от това, че техните симптоми са същите като Вашите.

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или

фармацевт. Това включва и всички възможни нежелани реакции, неописани в тази

листовка. Вижте точка 4.

Какво съдържа тази листовка

Какво представлява Axura и за какво се използва

Какво трябва да знаете, преди да приемете Axura

Как да приемате Axura

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате Axura

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

1.

Какво представлява Axura и за какво се използва

Как действа Axura

Axura съдържа активното вещество мемантинов хидрохлорид.

Axura принадлежи към група лекарства, известна като лекарства против деменция.

Загубата на паметта при болестта на Алцхаймер се дължи на нарушение на сигналните

съобщения в мозъка. Мозъкът съдържа т. нар.N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецептори, които са

ангажирани с предаването на нервните сигнали, които са важни за ученето и паметта. Axura

принадлежи към група лекарства, наречени антагонисти на NMDA-рецепторите. Axura действа

върху тези NMDA-рецептори, като подобрява предаването на нервните сигнали и паметта.

За какво се използва Axura

Axura се използва за лечение на пациенти с умерена до тежка степен на болестта на Алцхаймер.

2.

Какво трябва да знаете, преди да приемете Axura

Не приемайте Axura

aко сте алергични (свръхчувствителни) към мемантин хидрохлорид или към някоя от

останалите съставки на перорален разтвора Axura (изброени в точка 6).

Предупреждения и предпазни мерки

Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Axura.

ако имате анамнеза за епилептични гърчове

ако наскоро сте прекарали инфаркт на миокарда (сърдечен удар) или ако страдате от

застойна сърдечна недостатъчност или от неконтролирана хипертония (високо кръвно

налягане).

В тези ситуации лечението трябва внимателно да бъде проследявано и клиничната полза от

Axura да бъде редовно преценявана от Вашия лекар.

Ако имате нарушена бъбречна функция (бъбречно увреждане), Вашият лекар трябва

внимателно да проследява бъбречната Ви функция и ако е необходимо да коригира съответно

дозите на мемантин.

Едновременната употреба-на лекарствените продукти амантадин (за лечение на Паркинсонова

болест), кетамин (вещество, което обикновено се ползва за анестезия), декстрометорфан

(обикновено се ползва за лечение на кашлицата) и на други NMDA-антагонисти

едновременно

трябва да се избягва.

Деца и юноши

Axura не се препоръчва при деца и юноши на възраст под 18 години.

Други лекарства и Axura

Моля, информирайте Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства,

включително и такива, отпускани без рецепта.

По-конкретно, Axura може да промени ефектите на следните лекарства, и може да е

необходимо Вашият лекар да коригира дозата им:

амантадин, кетамин, декстраметорфан

дантролен, баклофен

циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин, никотин

хидрохлоротиазид (или комбинация с хидрохлоротиазид)

антихолинергични средства (вещества, които обикновено се използват за лечение на

двигателни нарушения или чревни спазми)

антиконвулсанти (вещества, които се използват за предотвратяване или лечение на

гърчове)

барбитурати (вещества, които обикновено се използват за предизвикване на сън)

допаминергични агонисти (вещества като L-допа, бромокриптин)

невролептици (вещества, които се използват за лечение на психични нарушения)

перорални антикоагуланти

Ако постъпите в болница, уведомете лекуващия лекар, че приемате Axura.

Axura с храна и напитки

Уведомете Вашия лекар, ако наскоро сте сменили или имате намерение да смените драстично

диетата си (например от нормална диета към строга вегетарианска диета) или ако страдате от

бъбречна тубуларна ацидоза (БТА, излишък от вещества, образуващи киселини в кръвта поради

нарушена бъбречна функция (лошо функциониране на бъбреците) или тежки инфекции на

отделителната

система (пикочните пътища), тъй като може да се наложи корекция в дозата на

лекарството.

Бременност и кърмене

Ако сте бременна или кърмите, смятате, че може да сте бременна или планирате бременност,

посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт преди употребата на това лекарство.

Бременност

мемантин не се препоръчва за употреба при бременни жени.

Кърмене

жените, приемащи Axura, не трябва да кърмят.

Шофиране и работа с машини

Лекарят ще Ви каже дали заболяването позволява безопасно да шофирате и да работите с

машини.

Освен това Axura може да промени способността Ви за реагиране, което създава опасност при

шофиране или работа с машини.

Axura съдържа

сорбитол

Това лекарство съдържа 100 mg сорбитол във всеки грам, които са еквивалентни на 200 mg

/4 изпомпвания на помпата. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои

захари или Ви е поставена диагноза наследствена непоносимост към фруктоза, рядко генетично

заболяване, при което хората не могат да разграждат фруктозата, говорете с Вашия лекар преди

да Ви бъде приложено това лекарство.

Освен това, този лекарствен продукт съдържа калий, по-малко от 1 mmol (39 mg) на доза, т.е.

практически няма съдържание на калий.

3.

Как да приемате Axura

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако не сте сигурни в

нещо, моля, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

Дозировка

Едно изпомпване съдържа 5 mg мемантин хидрохлорид.

Препоръчваната доза Axura за възрастни и пациенти

старческа

възраст е четири изпомпване,

които са еквивалентни на 20 mg веднъж дневно.

За да се намали рискът от нежелани лекарствени реакции, тази доза се постига постепенно по

следната дневна схема на лечение:

седмица 1

едно изпомпване

седмица 2

две изпомпвания

седмица 3

три изпомпвания

седмица 4

и след това

четири изпомпвания

Обикновено началната доза е едно изпомпване (1 x 5 mg) веднъж дневно през първата седмица.

Тази доза се повишава през втората седмица до две изпомпвания (1 x 10 mg) веднъж дневно, а

през третата

седмица до три изпомпвания (1 x 15 mg) веднъж дневно. От четвъртата седмица

препоръчваната доза е четири изпомпвания веднъж дневно (1 x 20 mg).

Дозиране при пациенти с нарушена бъбречна функция

Ако имате нарушена бъбречна функция, Вашият лекар ще прецени каква доза е подходяща за

Вашето състояние. В този случай лекарят трябва да проследява бъбречната Ви функция през

определени интервали.

Приложение

Axura трябва да се прилага перорално веднъж дневно. За да имате полза от лекарството, трябва

да го вземате редовно, всеки ден по едно и също време на денонощието. Разтворът трябва да се

приема с малко вода. Разтворът може да се приема с или без храна.

За подробни указания относно приготвянето и работата с продукта вижте края на тази

листовка.

Продължителност на лечението

Приемът на Axura продължава докато има ефект за Вас. Вашият лекар трябва да преоценява

редовно лечението Ви.

Ако сте приели повече от необходимата доза Axura

обикновено приемането на прекалено много Axura не би трябвало да Ви навреди. Може

да се засилят някои симптоми, посочени в точка 4. „Възможни нежелани реакции“.

Прочетете целия документ

ПРИЛОЖЕНИЕ

I

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА

НА ПРОДУКТА

1.

ИМЕ

НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ

ПРОДУКТ

Axura 10 mg филмирани таблетки

Axura 5 mg+10 mg+15 mg+20 mg филмирани таблетки

Axura 20 mg филмирани таблетки

2.

КАЧЕСТВЕН

И КОЛИЧЕСТВЕН

СЪСТАВ

Axura 10 mg филмирани таблетки

Всяка филмирана таблетка съдържа 10 mg мемантин хидрохлорид (memantine hydrochloride),

еквивалентен на 8,31 mg мемантин.

Axura 5 mg+10 mg+15 mg+20 mg

филмирани таблетки

Всяка филмирана таблетка съдържа 5 mg мемантин хидрохлорид (memantine hydrochloride),

еквивалентен на 4,15 mg мемантин.

Всяка филмирана таблетка съдържа 10 mg мемантин хидрохлорид (memantine hydrochloride),

еквивалентен на 8,31 mg мемантин.

Всяка филмирана таблетка съдържа 15 mg мемантин хидрохлорид (memantine hydrochloride),

еквивалентен на 12,46 mg мемантин.

Всяка филмирана таблетка съдържа 20 mg мемантин хидрохлорид (memantine hydrochloride),

еквивалентен на 16,62 mg мемантин.

Axura 20 mg филмирани таблетки

Всяка филмирана таблетка съдържа 20 mg мемантин хидрохлорид (memantine hydrochloride),

еквивалентен на 16,62 mg мемантин.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3.

ЛЕКАРСТВЕНА

ФОРМА

Филмирана таблетка.

Axura 10 mg филмирани таблетки

Бледо жълти до жълти, елипсовидни филмирани таблетки с делителна черта и с маркировка „1-0”

от едната страна и „М М” от другата страна.

Таблетката може да бъде разделена на две равни дози.

Axura 5 mg+10 mg+15 mg+20 mg филмирани таблетки

Филмираните таблетки от 5 mg са бели до почти бели, овално-продълговати филмирани

таблетки, на едната им страна е отпечатано числото „5”, а на другата страна - буквите „МЕМ”.

Филмираните таблетки от 10 mg са бледо жълти до жълти, елипсовидни филмирани таблетки с

делителна черта и маркировка „1-0” от едната страна и „М М” от другата страна. Таблетката

може да бъде разделена на две равнидози.

Филмираните таблетки от 15 mg са оранжеви до сивооранжеви, овално-продълговати филмирани

таблетки, на едната им страна е отпечатано числото „15”, а на другата страна - буквите „МЕМ”.

Филмираните таблетки от 20 mg са бледочервени до сивочервени, овално-продълговати

филмирани таблетки, на едната им страна е отпечатано числото „20”, а на другата страна -

буквите „МЕМ”.

Axura 20 mg филмирани таблетки

Бледочервени до сивочервени, овално-продълговати филмирани таблетки, на едната им страна е

отпечатано числото „20”, а на другата страна - буквите „МЕМ”.

4.

КЛИНИЧНИ

ДАННИ

4.1

Терапевтични показания

Лечение на пациенти с умерена до тежка степен на болестта на Алцхаймер.

4.2

Дозировка и начин на приложение

Лечението трябва да бъде започнато и наблюдавано от лекар, с опит в диагностицирането и

лечението на деменцията на Алцхаймер.

Дозировка

Лечението трябва да започне само ако има лице, което да се грижи за болния и редовно да

следи приема на лекарствения продукт от пациента. Диагнозата трябва да бъде поставена в

съответствие със съвременните диагностични принципи. Поносимостта и дозировката на

мемантин трябва да бъдат преоценявани редовно, за предпочитане до три месеца след началото

на лечението. След това, клиничната полза от мемантин и поносимостта на пациента към

лечението трябва да се преоценява на регулярна основа, в съответствие с настоящите клинична

ръководства. Поддържащото лечение може да бъде продължено докато терапевтичната полза е

задоволителна и пациентът

понася лечението с мемантин. При наличие на доказателства за

отпадане на терапевтичня ефект или ако пациента не понася лечението, трябва да се обмисли

прекратяване на мемантина.

Axura 10 mg филмирани таблетки

Възрастни

Титриране на дозата

Максималната дневна доза е 20 mg на ден. За да се намали рискът от нежелани лекарствени

реакции, поддържащата доза се достига чрез постепенно повишаване на дозата с 5 mg на седмица

през първите 3 седмици, както следва:

Седмица 1 (ден 1-7):

Пациентът трябва да приема половин филмирана таблетка от 10 mg (5 mg) дневно в продължение

на 7 дни.

Седмица 2 (ден 8-14):

Пациентът трябва да приема една филмирана таблетка от 10 mg (10 mg) дневно в продължение на

7 дни.

Седмица 3 (ден 15-21):

Пациентът

трябва да приема една и половина филмирана таблетка от 10 mg (15 mg) дневно в

продължение на 7 дни.

От Седмица 4 нататък:

Пациентът

трябва да приема две филмирани таблетки от 10 mg (20 mg) дневно.

Поддържаща доза

Препоръчваната поддържаща доза е 20 mg дневно.

Пациенти в старческа възраст

Въз основа на клиничните проучвания, препоръчваната дневна доза за пациенти на възраст над

65 години е 20 mg на ден (две таблетки от 10 mg веднъж дневно), както е посочено по-горе.

Axura 5 mg+10 mg+15 mg+20 mg филмирани таблетки

Възрастни

Титриране на дозата

Препоръчваната начална доза е 5 mg на ден, която постепенно се увеличава през първите 4

седмици от лечението, за да се достигне препоръчваната поддържаща доза както следва:

Седмица 1 (ден 1-7):

Пациентът

трябва да приема една филмирана таблетка от 5 mg на ден (бяла до почти бяла,

овално-продълговата) в продължение на 7 дни.

Седмица 2 (ден 8-14):

Пациентът трябва да приема една филмирана таблетка от 10 mg на ден (бледо жълта до жълта,

елипсовидни) в продължение на 7 дни.

Седмица 3 (ден 15-21):

Пациентът трябва да приема една филмирана таблетка от 15 mg на ден (сивооранжева, овално-

продълговата) в продължение на 7 дни.

Седмица 4 (ден 22-28):

Пациентът трябва да приема една филмирана таблетка от 20 mg на ден (сивочервена, овално-

продълговата) в продължение на 7 дни.

Поддържаща доза

Препоръчваната поддържаща доза е 20 mg на ден.

Пациенти в старческа възраст

Въз основа на клиничните проучвания, препоръчваната дневна доза за пациенти на възраст над

65 години е 20 mg на ден (20 mg веднъж дневно), както е посочено по-горе.

Axura 20 mg филмирани таблетки

Възрастни

Титриране на дозата

Максималната дневна доза е 20 mg на ден. За да се намали рискът от нежелани лекарствени

реакции, поддържащата доза се достига чрез постепенно повишаване на дозата с 5 mg на седмица

през първите 3 седмици, както следва. За постепенното повишаване се предлагат таблетки с друга

доза.

Седмица 1 (ден 1-7):

Пациентът трябва да приема една филмирана таблетка от 5 mg дневно в продължение на 7 дни.

Седмица 2 (ден 8-14):

Пациентът трябва да приема една филмирана таблетка от 10 mg дневно в продължение на 7 дни.

Седмица 3 (ден 15-21):

Пациентът трябва да приема една филмирана таблетка от 15 mg дневно в продължение на 7 дни.

От Седмица 4 нататък:

Пациентът

трябва да приема една филмирана таблетка от 20 mg дневно.

Поддържаща доза

Препоръчваната поддържаща доза е 20 mg дневно.

Пациенти в старческа възраст

Въз основа на клиничните проучвания, препоръчваната доза за пациенти на възраст над

65 години е 20 mg на ден, както е посочено по-горе.

Бъбречно увреждане

При пациенти с леко увредена бъбречна функция (креатининов клирънс 50-80 ml/min) не се

налага адаптиране на дозата. При пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов

клирънс 30–49 ml/min) дневната доза трябва да бъде 10 mg на ден. При добра поносимост след

поне 7 дневно лечение, дозата може да бъде увеличена до 20 mg/ден съгласно стандартната

схема на титриране. При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс

5-29 ml/min) дневната доза трябва да бъде 10 mg на ден.

Чернодробно увреждане

При пациенти с леко или умерено нарушена чернодробна функция (клас А и В по Child-Pugh)

не е необходимо адаптиране на дозата. Няма данни за употребата на мемантин при пациенти с

тежко чернодробно увреждане. Не се препоръчва прилагане на Axura при пациенти с тежко

чернодробно увреждане.

Педиатрична популация

Безопасността и ефикасността на Axura при деца на възраст под 18 години не е установена.

Липсват данни.

Начин на приложение

Axura трябва да се прилага веднъж дневно, и всеки ден да се приема по едно и също време.

Филмираните таблетки може да се приемат със или без храна.

4.3

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества,

изброени в точка 6.1.

4.4

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Препоръчва се повишено внимание при пациенти с епилепсия, анамнеза за гърчове или пациенти

с предразполагащи фактори за епилепсия.

Трябва да се избягва едновременната употреба на антагонисти на N-метил-D-аспартат (NMDA),

като амантадин, кетамин или декстрометорфан. Тези съединения действат върху същата

рецепторна система, както мемантин, и следователно нежеланите реакции (свързани главно с

централната нервна система (ЦНС) могат да бъдат по-чести и по-силно изразени (вижте

точка 4.5).

Някои фактори, които могат да повишат pH на урината (вижте точка 5.2 “Елиминиране”), могат

да наложат внимателно проследяване на пациента. Тези фактори включват драстични промени

в диетата, например от месна към вегетарианска диета, или масивен прием на алкализиращи

стомашни буфери. Освен това pH на урината може да се повиши при състояния на бъбречна

тубуларна ацидоза (БТА) или тежки инфекции на отделителната

система с

Proteus bacteria

При повечето клинични проучвания пациенти

със скоро прекаран инфаркт на миокарда,

декомпенсирана застойна сърдечна недостатъчност (клас по NYHA III–IV) или неконтролирана

хипертония са били изключени. Вследствие на това има само ограничени данни и пациентите

такива състояния трябва да бъдат проследявани внимателно.

Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на таблетка, т.е. може да се каже,

че практически не съдържа натрий.

4.5

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Поради фармакологичните ефекти и механизма на действие на мемантин могат да възникнат

следните взаимодействия:

Начинът на действие дава основания да се предполага, че ефектите на L-допа,

допаминергичните агонисти и антихолинергичните

средства могат да бъдат засилени при

едновременно лечение с антагонисти на NMDA като мемантин. Ефектите на

барбитуратите

и невролептиците

могат да бъдат намалени. Едновременното приложение

на мемантин и спазмолитични средства, дантролен или баклофен може да измени

действието им и това да наложи коригиране на дозата.

Едновременната употреба на мемантин и амантадин трябва да се избягва поради риск от

фармакотоксична психоза. И двете съединения представляват химично сродни

антагонисти на NMDA. Същото може да се отнася до кетамина и декстрометорфана

(вижте точка 4.4). Публикуван е един клиничен случай за вероятен риск и при

комбинацията на мемантин и фенитоин.

Други активни вещества, като циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и

никотин, използващи същата бъбречна система за катионен транспорт както амантадин, е

възможно да взаимодействат с мемантин, което води до потенциален

риск от повишение

на плазмените нива.

Има вероятност за понижаване на серумното ниво на хидрохлоротиазид (HCT), когато

мемантин се прилага едновременно с HCT или с комбинация, включваща HCT.

В постмаркетинговия опит има съобщения за изолирани случаи на повишено

международно нормализирано отношение (INR) при пациенти, които са лекувани

едновременно с варфарин. Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка,

препоръчително е внимателно проследяване на протромбиновото време или INR при

пациенти, които се лекуват едновременно с перорални антикоагуланти.

При фармакокинетични (ФК) изпитвания при еднократно приложение при млади здрави

доброволци не се наблюдават значими взаимодействия между активните вещества на мемантин

и глибурид/метформин или донепезил.

При клинично изпитване при млади здрави доброволци не се наблюдава значим ефект на

мемантин върху фармакокинетиката на галантамин.

Мемантин не инхибира

in vitro

CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавин-съдържащата

монооксигеназа, епоксид-хидролазата или сулфонирането.

4.6

Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност

Няма данни за бременни, лекувани с мемантин. Експерименталните проучвания при животни

показват възможност за намалено вътрематочно развитие при нива на експозиция, които са

идентични или леко завишени спрямо експозицията при човека (вижте точка 5.3).

Потенциалният

риск при хора не е известен. Мемантин не трябва да се използва при

бременност, освен в случай на категорична необходимост.

Кърмене

Не е известно дали мемантин се излъчва с човешкото мляко, но, като се има предвид

липофилността на веществото, това е твърде възможно.. Жените, които приемат мемантин, не

трябва да кърмят.

Фертилитет

Не са наблюдавани неблагоприятни ефекти на мемантин при неклинични проучвания по

отношение на фертилитета при мъжки и женски животни.

4.7

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Умерената до тежка степен на болестта на Алцхаймер обикновено води до нарушена

способност за шофиране и влошава способността за работа с машини. Освен това Axura

повлиява в малка до умерена степен способността за шофиране и работа с машини, така че

амбулаторните пациенти трябва да бъдат предупреждавани да внимават много.

4.8

Нежелани лекарствени реакции

Обобщение на профила на безопасност

При клинични проучвания при лека до тежка деменция, включващи 1 784 пациенти, лекувани с

Axura и 1 595 пациенти, третирани с плацебо, общата честота на нежеланите лекарствени

реакции при Axura не се различава от тази при плацебо, като нежеланите лекарствени реакции

обикновено са леки до умерени по тежест. Най-често появяващите се нежелани лекарствени

реакции с по-висока честота в групата на Axura, отколкото в групата на плацебо, са замаяност

(съответно 6,3 % срещу 5,6 %), главоболие (5,2 % срещу 3,9 %), запек (4,6 % срещу 2,6 %) и

сънливост (3,4 % срещу 2,2 %) и високо кръвно налягане (4,1 % срещу 2,8 %).

Нежеланите реакции, посочени в таблицата по-долу, са регистрирани по време на клинични

проучвания с Axura и след пускането му на пазара. При всяко групиране в зависимост от

честота, нежеланите лекарствени реакции се изброяват в низходящ ред по отношение на

тежестта.

Табличен списък на нежеланите реакции

Нежеланите лекарствени реакции са категоризирани съгласно системо-органна класификация,

като се използва следната конвенция: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до <1/10), нечести

(≥1/1 000 до <1/100), редки (≥1/10 000 до <1/1 000), много редки (<1/10 000), с неизвестна

честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Системо-органни класове

Честота

Нежелана реакция

Инфекции и инфестации

Нечести

Гъбични инфекции

Нарушения на имунната система

Чести

Свръхчувствителност към

лекарства

Психиатрични нарушения

Чести

Сънливост

Нечести

Обърканост

Нечести

Халюцинации

С неизвестна

честота

Психотични реакции

Нарушения на нервната система

Чести

Замаяност

Чести

Нарушение на равновесието

Нечести

Нарушена походка

Много редки

Гърчове

Сърдечни нарушения

Нечести

Сърдечна недостатъчност

Съдови нарушения

Чести

Хипертония

Нечести

Венозна

тромбоза/тромбоемболизъм

Респираторни, гръдни и

медиастинални нарушения

Чести

Диспнея

Стомашно-чревни нарушения

Чести

Запек

Нечести

Повръщане

С неизвестна

честота

Панкреатит

Системо-органни класове

Честота

Нежелана реакция

Хепатобилиарни нарушения

Чести

Повишени функционални

чернодробни показатели

С неизвестна

честота

Хепатит

Общи нарушения и ефекти на

мястото на приложение

Чести

Главоболие

Нечести

Умора

Халюцинации са наблюдавани главно при пациенти с тежка форма на болестта на Алцхаймер.

Изолирани случаи, съобщавани в постмаркетинговия опит.

Болестта на Алцхаймер се свързва с депресия, суицидни идеи и опити за самоубийство. В

постмаркетинговия опит такива случаи се съобщават при пациенти, лекувани с Axura.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения

продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за

лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка

подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване, посочена в

Приложение V.

4.9

Предозиране

Има ограничен опит със случаи на предозиране в клиничните изпитвания и постмаркетинговия

опит.

Симптоми

Случаите на относително високо предозиране (съответно 200 mg и 105 mg/ден за три дни) се

свързват или със симптоми на умора, слабост и/или диария или протичат безсимптомно. В случаи

на предозиране с доза под 140 mg или при неизвестна доза при пациенти се проявяват

симптомите, свързани с ЦНС (обърканост, сънливост, сомнолентност, световъртеж, възбуда,

агресивност, халюцинации и нарушена походка) и/или с гастроинтестинален произход

(повръщане и диария).

В най-тежкия случай на предозиране пациентът е оцелял при перорален прием на общо 2 000 mg

мемантин с последващи ефекти върху ЦНС (10-дневна кома с последваща диплопия и възбуда).

В този случай пациентът е лекуван симптоматично и с плазмофереза. Пациентът се е възстановил

без дълготрайни последствия.

В друг случай на високо предозиране с перорален прием на 400 mg мемантин пациентът също е

оцелял и се е възстановил. Пациентът е имал симптоми, свързани с ЦНС като

неспокойствие,психоза, зрителни халюцинации, проконвулсивност, сомнолентност, ступор и

безсъзнание.

Лечение

При предозиране лечението трябва да бъде симптоматично. Няма специфичен антидот при

интоксикация и предозиране. За отстраняване на активното вещество се прилага стандартна

клинична процедура, като например стомашна промивка, активен въглен (за предотвратяване на

потенциална ентерохепатална рециркулация), повишаване киселинността на урината, засилена

диуреза.

В случай на признаци и симптоми на общо свръхстимулиране на централната нервна система

(ЦНС), трябва да се обмисли внимателно симптоматично клинично лечение.

5.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ

СВОЙСТВА

5.1

Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Други лекарства против деменция, ATC код: N06DX01.

Нараства броя на доказателствата за това, че нарушеното функциониране на глутаматергичната

невротрансмисия, по-конкретно на рецепторите за NMDA, допринася както за проявата на

симптомите, така и за прогресирането на болестта при невродегенеративната деменция.

Мемантин е волтаж-зависим, с умерен афинитет и неконкурентен NMDA-рецепторен

антагонист. Той модулира ефектите на патологично повишените тонични нива на глутамата,

които могат да доведат до нарушено функциониране на невроните.

Клинични проучвания

При проведено проучване с монотерапия при група пациенти, страдащи от умерена до тежка

степен на болестта на Алцхаймер (изходен общ резултат от мини изследване на психичния

статус (mini mental state examination) (MMSE) – при основа 3 до 14) са проследени общо

252 амбулаторни пациенти. Проучването демонстрира благоприятните

ефекти от лечението с

мемантин в сравнение с плацебо в продължение на 6 месеца (анализ на наблюдаваните случаи

за впечатлението на клинициста за промяна, въз основа на разговор (the clinician´s interview

based impression of change) (CIBIC-plus): p = 0,025; съвместно проучване на болестта на

Алцхаймер – ежедневни дейности (Alzheimer´s disease cooperative study – activities of daily

living) (ADCS-ADLsev): p = 0,003; батерия за тежки увреждания (severe impairment battery)

(SIB): p = 0,002).

При проведено проучване с мемантин като монотерапия при лека до умерена степен на

болестта на Алцхаймер (изходен общ MMSE-резултат при основа 10 до 22) са обхванати

403 пациенти. Ефектът при лекуваните с мемантин пациенти е статистически значимо по-добър

в сравнение с този при лекуваните с плацебо пациенти по отношение на основните точки: скала

за оценка на болестта на Алцхаймер (Alzheimer´s disease assessment scale) (ADAS-cog)

(p = 0,003) и CIBIC-plus (p = 0,004) на 24-та седмица при последното проведено наблюдение

(last observation carried forward) (LOCF). При друго проучване с монотерапия на лека до

умерена болест на Алцхаймер са рандомизирани - общо 470 пациенти (изходен общ MMSE-

резултат при основа 11 до 23). При проспективно дефинирания първичен анализ през 24-та

седмица не е постигната статистическа значимост на първична ефикасност.

При мета-анализ на пациенти с умерена до тежка степен на болест на Алцхаймер (общ MMSE-

резултат при основа < 20) от шест плацебо-контролирани, 6-месечни проучвания, фаза III

(включващи проучвания с монотерапия и проучвания при пациенти

на постоянна доза

ацетилхолинестеразни инхибитори) се установява, че съществува статистически значим ефект в

полза на лечението с мемантин за когнитивната, глобалната и функционалната сфера. При

пациенти с придружаващо влошаване във всичките три сфери, резултатите показват

статистически значим ефект от мемантин предотвратяващ влошаването, като два пъти повече

от третираните

с плацебо пациенти демонстрират влошаване във всичките три сфери в

сравнение с лекуваните с мемантин пациенти (21 % срещу 11 %, p

<

0,0001).

5.2

Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Мемантин има абсолютна бионаличност приблизително 100 %. t

е между 3 и 8 часа. Няма

данни, че храната повлиява абсорбцията на мемантин.

Разпределение

Дневните дози от 20 mg водят до стационарни плазмени концентрации на мемантин, които

варират от 70 до 150 ng/ml (0,5 - 1 µmol) с големи интериндивидуални различия. Когато се

прилагат дневни дози от 5 до 30 mg се изчислява средно съотношение цереброспинална течност

(ЦСТ)/серум 0,52. Обемът на разпределение е приблизително 10 l/kg. Около 45 % от

количеството мемантин е свързано с плазмените белтъци.

Биотрансформация

При човека около 80 % от циркулиращите форми на мемантин са под формата на изходното

съединение. Главните метаболити при човека са N–3,5–диметил–глудантан, изомерната смес на

4– и 6–хидрокси-мемантин и 1–нитрозо–3,5–диметил–адамантан. Нито един от тези метаболити

не проявява NMDA–антагонистична активност. Не е открит цитохром P 450 катализиран

метаболизъм

in vitro.

При проучване с перорално прилаган

C–мемантин, средно 84 % от дозата се възстановява в

рамките на 20 дни, като повече от 99 % се екскретира през бъбреците.

Елиминиране

Мемантин се елиминира по моноекспоненциална крива с терминален t

от 60 до 100 часа. При

доброволци с нормална бъбречна функция общият клирънс (Cl

) достига до 170 ml/min/1,73 m²

и част от общия бъбречен клирънс се реализира чрез тубуларна секреция.

Бъбречният обмен включва също тубулна резорбция, която вероятно е опосредствана от

катион-транспортиращи белтъци. Степента

на бъбречно елиминиране на мемантин в условията

на алкална урина може да бъде намалена 7 до 9 пъти (вижте точка 4.4). Алкализирането на

урината може да се дължи на драстични промени в диетата, например от месна към

вегетарианска диета, или на масивен прием на алкализиращи стомашни буфери.

Линейност

Проучванията при доброволци показват линейна фармакокинетика в дозовия диапазон от 10 до

40 mg.

Връзка фармакокинетика/фармакодинамика

При доза 20 mg мемантин на ден нивата в цереброспиналната течност отговарят на стойността

= константа на инхибиране) на мемантин, която е 0,5 µmol в кората на фронталния дял при

човека.

5.3

Предклинични данни за безопасност

При краткосрочни проучвания върху плъхове мемантин, както другите NMDA-антагонисти,

предизвиква невронална вакуолизация и некроза (лезии на Olney) само след дози, водещи до

високи пикови серумни концентрации. Атаксия и други преклинични признаци предшестват

вакуолизацията и некрозата. Тъй като ефектите не са наблюдавани при дългосрочни

проучвания при гризачи и негризачи, клиничната връзка с на тези резултати липсва.

При проучвания за токсичност са наблюдавани променливи изменения в очите при повтарящи

се дози при гризачи и кучета, но не и при маймуни. Специфичните

офталмологични прегледи

при клиничните проучвания с мемантин не разкриват никакви очни изменения.

При гризачи е наблюдавана фосфолипидоза в белодробните макрофаги поради натрупване на

мемантин в лизозомите. Този ефект е познат от други активни вещества с катионни амфифилни

свойства. Вероятно съществува връзка между това натрупване и вакуолизацията, наблюдавана

Прочетете целия документ

7 Westferry Circus

Canary Wharf

London E14 4HB

United Kingdom

Telephone

+44 (0)20 7418 8400

Facsimile

+44 (0)20 7418 8416

E-mail

info@ema.europa.eu

Website

www.ema.europa.eu

An agency of the European Union

© European Medicines Agency, 2011. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/859328/2011

EMEA/H/C/000378

Резюме на EPAR за обществено ползване

Axura

memantine hydrochloride

Настоящият документ представлява резюме на Европейския публичен оценъчен доклад (EPAR) зa

Axura. В него се разяснява оценката на Комитета по лекарствените продукти за хуманна употреба

(CHMP) относно лекарството, на която Комитетът основава становище за издаване на разрешение

за употреба и препоръки относно условията на употреба за Axura.

Какво представлява Axura?

Axura е лекарство, което съдържа активното вещество мемантин хидрохлорид (memantine

hydrochloride). Предлага се под формата на таблетки (5 mg, 10 mg, 15 mg и 20 mg). Axura се

предлага и под формата на перорален разтвор, снабден с помпа, която изпомпва 5 mg мемантин

хидрохлорид при всяко активиране.

За какво се използва Axura?

Axura се използва за лечение на пациенти с умерена до тежка форма на болестта на Алцхаймер.

Алцхаймер е вид деменция (мозъчно нарушение), която постепенно засяга паметта,

интелектуалните способности и поведението.

Лекарственият продукт се отпуска по лекарско предписание.

Как да използвате Axura?

Лечението трябва да бъде започнато и наблюдавано от лекар с опит в диагностицирането и

лечението на болестта на Алцхаймер. Лечението трябва да бъде започнато само ако е на

разположение лице, което полага грижи за пациента и редовно наблюдава неговия прием на

Axura.

Axura трябва да се приема веднъж дневно по едно и също вре

ме на деня. За да се предотвратят

нежелани лекарствени реакции, дозата на Axura се увеличава постепенно през първите три

седмици от лечението: през първата седмица тя е 5 mg; през втората седмица – 10 mg; а през

третата седмица – 15 mg. От четвъртата седмица нататък препоръчителната поддържаща доза е

20 mg веднъж дневно. Поносимостта и дозата трябва да се оценят до 3 месеца от започването на

лечението, като след това ползите от продължаване на лечението с Axura трябва да се оценяват

пе

риодично. При пациенти с умерени или тежки бъбречни проблеми може да се наложи

намаляване на дозата. Ако се използва разтворът, дозата трябва първо да се постави в лъжица

или в чаша вода. Не трябва да се излива или изпомпва директно в устата. За повече информация

– вижте листовката.

Как действа Axura?

Активното вещество в Axura, мемантин хидрохлорид, е лекарство срещу деменция. Причината за

болестта на Алцхаймер е неизвестна, но се смята, че загубата на памет при това заболяване се

дължи на нарушено предаване на съобщителни сигнали в мозъка.

Мемантин действа, като блокира специални видове рецептори, наречени NMDA рецептори, с

които обикновено се свързва невротрансмитерът глутамат. Неврот

рансмитерите са химични

вещества в нервната система, които позволяват на нервните клетки да общуват помежду си.

Предполага се, че промените в начина на предаването на сигнали в мозъка са свързани със

загубата на памет, наблюдавана при болестта на Алцхаймер. Освен това свръхстимулиране на

NMDA рецепторите може да доведе до увреждане или загиван

е на клетките. Като блокира NMDA

рецепторите, мемантин подобрява предаването на сигнали в мозъка и намалява симптомите на

болестта на Алцхаймер.

Как е проучен Axura?

Axura е проучен в три основни проучвания при общо 1125 пациенти с болестта на Алцхаймер,

някои от които вече са приемали други лекарства за заболяването.

В първото проучване участват 252 пациенти с умерено до тежко заболяване, а в другите две –

общо 873 пациенти с леко до умерено заболяване. Ефектите на Axura са сравнени с тези на

плацебо (сляпо лечение) пр

ез период от 24 до 28 седмици. Основните мерки за ефективност са

промените на симптомите в три основни области: функционална (степен на инвалидност),

познавателна (способност за мислене, заучаване и запомняне) и обща (комбинация от няколко

области, включително общо функциониране, когнитивни симптоми, поведение и способност за

извършване на ежедневни дейности).

Axura е пр

оучен също в три допълнителни проучвания при общо 1186 пациенти с леко до тежко

заболяване.

Какви ползи от Axura са установени в проучванията?

Axura е по-ефективен от плацебо за контролиране на симптомите на болестта на Алцхаймер. В

проучването на случаи с умерено тежко до тежко заболяване пациентите, приемащи Axura, имат

по-малко симптоми в сравнение с пациентите, приемащи плацебо, след 28 седмици на лечение

съгласно измерените резултати за общите и функционалните области. В двете проучвания на

случаи с леко до умерен

о заболяване пациентите, приемащи Axura, имат по-леки симптоми след

24 седмици на лечение съгласно измерените резултати за общите и когнитивните области. Когато

обаче тези резултати са разгледани заедно с резултатите от трите допълнителни проучвания, се

отбелязва, че ефектът на Axura е по-слаб при пациенти с лека форма на заболяване.

Axura

Страница 2/3

Axura

Страница 3/3

Какви са рисковете, свързани с Axura?

Най-честите нежелани реакции при Axura (наблюдавани при 1 до 10 на 100 пациенти) са

сомнолентност (сънливост), замаяност, хипертония (високо кръвно налягане), диспнея

(затруднено дишане), запек и главоболие и свръхчувствителост към лекарствения продукт

(алергия към лекарството). За пълния списък на всички наблюдавани при Axura нежелани

реакции – вижте листовката.

Axura не трябва да се използва при хора, които са свръхчувствителни (ал

ергични) към мемантин

хидрохлорид или някоя от другите съставки.

Какви са основанията за одобряване на Axura?

CHMP решава, че ползите от Axura са по-големи от рисковете, и препоръчва да му бъде издадено

разрешение за употреба.

Допълнителна информация за Axura:

На 17 май 2002 г. Европейската комисия издава разрешение за употреба на Axura, валидно в

Европейския съюз.

Пълният текст на EPAR относно Axura може да се намери на уебсайта на Агенцията:

ema.europa.eu/Find medicine/Human medicines/European Public Assessment Reports

. За повече

информация относно лечението с Axura – прочетете листовката (също част от EPAR) или

попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Дата на последно актуализиране на текста 11-2011.

Подобни продукти

Сигнали за търсене, свързани с този продукт

Преглед на историята на документите

Споделете тази информация