Bupaq vet 0,3 mg/ml Injektionsvätska, lösning

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

20-04-2018

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

21-04-2020

Aktiva substanser:
buprenorfinhydroklorid
Tillgänglig från:
Richter Pharma AG
ATC-kod:
QN02AE01
INN (International namn):
buprenorphine hydrochloride
Dos:
0,3 mg/ml
Läkemedelsform:
Injektionsvätska, lösning
Sammansättning:
buprenorfinhydroklorid 0,324 mg Aktiv substans; glukosmonohydrat Hjälpämne
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Terapeutisk grupp:
Hund, Katt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Injektionsflaska, 3 x 2 ml; Injektionsflaska, 4 x 2 ml; Injektionsflaska, 5 x 2 ml; Injektionsflaska, 6 x 2 ml; Injektionsflaska, 10 x 2 ml
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
55391
Tillstånd datum:
2017-10-06

Läs hela dokumentet

BIPACKSEDEL

Bupaq vet 0,3 mg/ml

injektionsvätska, lösning

1.

NAMN PÅ OCH ADRESS TILL INNEHAVAREN AV GODKÄNNANDE FÖR

FÖRSÄLJNING OCH NAMN PÅ OCH ADRESS TILL INNEHAVAREN AV

TILLVERKNINGSTILLSTÅND SOM ANSVARAR FÖR FRISLÄPPANDE AV

TILLVERKNINGSSATS, OM OLIKA

Innehavare av godkännande för försäljning:

Richter Pharma AG, Feldgasse 19, 4600 Wels, Österrike

Tillverkare ansvarig för frisläppande av tillverkningssats:

Richter Pharma AG, Durisolstrasse 14, 4600 Wels, Österrike

2.

DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN

Bupaq vet 0,3 mg/ml

injektionsvätska, lösning

Buprenorfin

3.

DEKLARATION AV AKTIV(A) SUBSTANS OCH ÖVRIGA SUBSTANSER

1 ml innehåller:

Aktiv substans:

Buprenorfin (som hydroklorid)

0,3 mg

Klar, färglös eller nästan färglös lösning.

4.

ANVÄNDNINGSOMRÅDE(N)

HUND

Postoperativ smärtlindring.

Förstärkning av den sedativa effekten hos centralt verkande läkemedel.

KATT

Postoperativ smärtlindring.

5.

KONTRAINDIKATIONER

Skall inte användas vid överkänslighet mot aktiv substans, eller mot något hjälpämne. Skall ej

administreras intratekalt eller epiduralt. Skall ej användas preoperativt för kejsarsnitt (se avsnitt

”dräktighet”).

6.

BIVERKNINGAR

Salivavsöndring, långsam hjärtverksamhet, sänkt kroppstemperatur, häftig oro, uttorkning och

förminskade pupiller kan förekomma hos hundar samt, i sällsynta fall, högt blodtryck och snabb

hjärtverksamhet.

Pupilldilatation och tecken på eufori (spinner, går fram och tillbaka, gnider sig mer än normalt)

förekommer ofta hos katter och försvinner normalt inom 24 timmar.

Buprenorfin kan orsaka andningsdepression (se avsnitt ”SÄRSKILDA

VARNINGAR”). När

läkemedlet används som smärtlindring är det ovanligt med sederande effekt, men sedering kan

förekomma vid högre doser än de rekommenderade.

Frekvensen av biverkningar anges enligt följande:

- Mycket vanliga (fler än 1 av 10 behandlade djur som uppvisar biverkningar)

- Vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 100 behandlade djur)

- Mindre vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 1 000 behandlade djur)

- Sällsynta (fler än 1 men färre än 10 djur av 10 000 behandlade djur)

- Mycket sällsynta (färre än 1 djur av 10 000 behandlade djur, enstaka rapporterade händelser

inkluderade)

Om du observerar biverkningar, även sådana som inte nämns i denna bipacksedel, eller om du tror att

läkemedlet inte har fungerat, meddela din veterinär.

7.

DJURSLAG

Hund och katt.

8.

DOSERING FÖR VARJE DJURSLAG, ADMINISTRERINGSSÄTT OCH

ADMINISTRERINGSVÄGAR

Intramuskulär eller intravenös injektion.

HUND:

Postoperativ smärtlindring, förstärkning av sedering

KATT:

Postoperativ smärtlindring

10–20 mikrogram per kg (0,3–0,6 ml per 10 kg).

För ytterligare smärtlindring kan dosen vid behov upprepas:

HUND:

antingen efter 3–4 timmar med 10 mikrogram per kg

eller efter 5–6 timmar med 20 mikrogram per kg.

KATT:

10–20 mikrogram per kg en gång efter 1–2 timmar.

9.

ANVISNING FÖR KORREKT ADMINISTRERING

Den sedativa effekten inträffar 15 minuter efter administreringen medan den smärtlindrande effekten

blir tydlig först efter cirka 30 minuter. För att säkerställa tillbörlig smärtlindring under operationen

och omedelbart under uppvakningen bör produkten ges preoperativt som del av premedicineringen.

När det ges för en förstärkning av sederingen eller som del av premedicineringen, bör dosen av andra

centralt verkande läkemedel, som acepromazin eller medetomidin, minskas. Hur mycket dosen bör

minskas bestäms av den önskade sederingsgraden, det enskilda djuret, vilken typ av andra läkemedel

som ingår i premedicineringen samt hur anestesin induceras och upprätthålls. Man kan eventuellt

också minska den mängd inhalationsanestetikum som används.

Djur som får opioider med sedativa och smärtlindrande egenskaper kan reagera på olika sätt. Därför

bör det enskilda djurets reaktion övervakas och efterföljande doser anpassas därefter. I vissa fall kan

det hända att upprepade doser inte ger ytterligare smärtlindring. I dessa fall bör man överväga att ge

lämpligt injicerbart NSAID.

Före administrering, bör vikten av djuret bestämmas noggrant. En för ändamålet graderad

injektionsspruta måste användas för att garantera korrekt dosering.

10.

KARENSTID

Ej relevant.

11.

SÄRSKILDA FÖRVARINGSANVISNINGAR

Förvaras utom syn- och räckhåll för barn.

Förvara injektionsflaskan i ytterkartongen. Ljuskänsligt.

Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatumet på etiketten och kartongen efter ”EXP”.

Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven månad.

Detta veterinärmedicinska läkemedel innehåller inte något antimikrobiellt konserveringsmedel.

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 24 timmar, förvaras i kylskåp (2

12.

SÄRSKILDA VARNINGAR

Särskilda försiktighetsåtgärder för djur

Användning av produkten under nedanstående omständigheter bör endast ske i enlighet med

behandlande veterinärs nytta/risk-bedömning.

Buprenorfin kan orsaka andningsdepression, och som med andra opioider bör försiktighet iakttas när

man behandlar djur med nedsatt andningsfunktion eller djur som får läkemedel som kan ge

andningsdepression.

Vid nedsatt njur-, hjärt- eller leverfunktion eller chock kan den risk som förknippas med användning

av läkemedlet vara större.

Säkerheten har inte utvärderats fullständigt för kliniskt immunsvaga katter.

Buprenorfin bör användas med försiktighet hos djur med nedsatt leverfunktion, särskilt

gallvägssjukdom, eftersom substansen metaboliseras i levern och dess effekt och verkningstid kan

påverkas hos sådana djur.

Säkerheten av buprenorfin har inte påvisats för djur som är yngre än 7 veckor.

Upprepad administrering tidigare än det rekommenderade upprepningsintervallet, som föreslås i

avsnitt ”Dosering för varje djurslag” rekommenderas inte.

Långtidssäkerheten för buprenorfin hos katter har inte undersökts utöver administrering under 5 på

varandra följande dagar.

Effekten av en opioid på en huvudskada är beroende av skadans typ och svårighetsgrad samt vilket

andningsstöd som ges.

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Buprenorfin kan orsaka viss dåsighet som kan förstärkas av andra centralt verkande läkemedel, bland

annat lugnande medel, sedativa och hypnotika.

Det finns belägg som tyder på att terapeutiska doser av buprenorfin hos människor inte minskar den

smärtstillande effekten hos standarddoser av en opioidagonist och att standarddoser av en

opioidagonist kan administreras innan effekterna av den förra upphört utan att äventyra

smärtlindringen, under förutsättning att buprenorfin används inom det normala terapeutiska intervallet.

Rekommendationen är ändå att buprenorfin inte används tillsammans med morfin eller andra

analgetika av opioidtyp, t.ex. etorfin, fentanyl, petidin, metadon, papaveretum och butorfanol.

Buprenorfin har använts tillsammans med acepromazin, alfaxalon/alfadalon, atropin, dexmedetomidin,

halotan, isofluran, ketamin, medetomidin, propofol, sevofluran, tiopental och xylazin. När det används

tillsammans med sedativa kan den depressiva effekten på hjärtfrekvens och andning öka.

Överdosering

I fall av överdosering bör stödjande åtgärder vidtas och vid behov kan naloxon eller

andningsstimulerande medel användas.

Vid administrering av överdos till hundar kan buprenorfin orsaka letargi. Vid mycket höga doser kan

långsam hjärtverksamhet och förminskade pupiller observeras.

Naloxon kan vara fördelaktig i att motverka en sänkt andningsfrekvens, och andningsstimulerande

medel såsom doxapram är också effektiva hos människor. På grund av den förlängda verkningstiden

hos buprenorfin jämfört med ovannämnda läkemedel kan man behöva ge dem upprepade gånger eller

genom kontinuerlig infusion. Studier på frivilliga försökspersoner har visat att opiatantagonister

kanske inte helt upphäver effekterna av buprenorfin.

I toxikologiska studier av buprenorfinhydroklorid hos hundar observerades biliär hyperplasi efter oral

administrering i ett år vid dosnivåer om 3,5 mg/kg/dag och därutöver. Biliär hyperplasi observerades

inte efter intramuskulär injektion dagligen vid dosnivåer upp till 2,5 mg/kg/dag i 3 månader. Detta är

betydligt mer än någon klinisk dosregim hos hund.

Dräktighet

Vid laboratoriestudier på råttor har det inte framkommit några bevis på teratogena effekter. I studierna

har det dock förekommit förluster efter implantation och tidig fosterdöd. Dessa kan ha varit resultatet

av ett försämrat kroppsligt tillstånd hos modern under dräktigheten och en försämrad postnatal vård

på grund av sedering av mödrarna.

Eftersom det inte utförts några reproduktionsstudier på måldjuren får läkemedlet endast användas i

enlighet med ansvarig veterinärs nytta/risk-bedömning.

Produkten skall inte användas preoperativt vid kejsarsnitt på grund av risken för andningsdepression

hos avkomman vid nedkomsten och bör endast användas postoperativt med särskild försiktighet (se

nedan i ”Laktation”).

Laktation

Studier på digivande råttor har visat att efter intramuskulär administrering av buprenorfin var

koncentrationerna av oförändrat buprenorfin i mjölken lika med eller högre än koncentrationerna i

plasma. Eftersom buprenorfin sannolikt utsöndras i mjölken hos andra arter rekommenderas inte

användning under laktation. Skall endast användas i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/ risk-

bedömning.

Inkompatibiliteter

Då blandbarhetsstudier saknas skall detta veterinärmedicinska läkemedel inte blandas med andra

veterinärmedicinska läkemedel.

Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar det veterinärmedicinska

läkemedlet till djur

Eftersom buprenorfin har opioid verkan bör försiktighet iakttas för att undvika

självinjektion. Buprenorfin kan absorberas systemiskt vid exponering för slemhinnor. Produkten, som

är lätt sur, kan orsaka hud- eller ögonirritation vid kontakt. Efter ögon-, hud- eller munkontakt, tvätta

det drabbade området noggrant med vatten. Kontakta läkare om irritation kvarstår.

Vid oavsiktlig självinjektion eller intag, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten för

läkaren. Naloxon bör finnas tillgängligt i fall av oavsiktlig självinjektion. Tvätta händerna efter

användning.

13.

SÄRSKILDA FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER FÖR DESTRUKTION AV EJ ANVÄNT

LÄKEMEDEL ELLER AVFALL, I FÖREKOMMANDE FALL

Ej använt veterinärmedicinskt läkemedel och avfall skall kasseras enligt gällande anvisningar.

14.

DATUM DÅ BIPACKSEDELN SENAST GODKÄNDES

2017-10-06

15.

ÖVRIGA UPPLYSNINGAR

Farmakodynamiska egenskaper

Buprenorfin är ett potent, långverkande analgetikum som verkar på opiatreceptorer i det centrala

nervsystemet. Buprenorfin kan förstärka effekterna av andra centralt verkande läkemedel, men har vid

kliniska doser, endast en begränsad sedativ effekt i sig själv.

Buprenorfin utövar sin smärtlindrande effekt genom att binda sig med hög affinitet till opiatreceptorer,

särskilt µ, i det centrala nervsystemet. Vid kliniska dosnivåer binder buprenorfin med hög affinitet och

hög receptoraviditet, så att dess dissociation från receptorstället är långsam. Denna egenskap hos

buprenorfin kan förklara dess långa verkningstid. Buprenorfin har liten effekt på den gastrointestinala

motiliteten.

Farmakokinetiska egenskaper

Tecken på sedering uppträder normalt efter 15 minuter. Smärtlindrande effekter uppträder efter cirka

30 minuter och maximal effekt kan vanligtvis observeras efter cirka 1–1,5 timme.

De farmakokinetiska parametrarna varierar kraftigt mellan olika hundar efter intravenös administrering

till hundar.

Fekal utsöndring är den viktigaste utsöndringsvägen hos hundar och katter. De högsta

koncentrationerna av läkemedelsrelaterade ämnen observerades i lever, lunga och hjärna. Maximala

nivåer uppnåddes snabbt och sjönk till låga nivåer 24 timmar efter doseringen.

Förpackningsstorlek

3 x 2 ml, 4 x 2 ml, 5 x 2 ml, 6 x 2 ml, 10 x 2 ml

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

För ytterligare upplysningar om detta läkemedel, kontakta ombudet för innehavaren av godkännandet

för försäljning.

Ombud:

Salfarm Scandinavia AB

Florettgatan 29C, 2. våning

254 67 Helsingborg,

Sverige

Tlf: +46 (0)767834810.

E-mail: scan@salfarm.com.

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN

Bupaq vet 0,3 mg/ml

injektionsvätska, lösning

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

1 ml innehåller:

Aktiv substans:

Buprenorfin (som hydroklorid)

0,3 mg

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Injektionsvätska, lösning.

Klar, färglös eller nästan färglös lösning.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Djurslag

Hund och katt.

4.2

Indikationer, specificera djurslag

HUND

Postoperativ smärtlindring.

Förstärkning av den sedativa effekten hos centralt verkande läkemedel.

KATT

Postoperativ smärtlindring.

4.3

Kontraindikationer

Skall inte användas vid överkänslighet mot aktiv substans, eller mot något hjälpämne.

Skall ej administreras intratekalt eller epiduralt.

Skall ej användas preoperativt för kejsarsnitt (se avsnitt 4.7).

4.4

Särskilda varningar

Inga.

4.5

Särskilda försiktighetsåtgärder vid användning

Särskilda försiktighetsåtgärder för djur

Användning av produkten under nedanstående omständigheter bör endast ske i enlighet med

behandlande veterinärs nytta/risk-bedömning.

Buprenorfin kan orsaka andningsdepression, och som med andra opioider bör försiktighet iakttas när

man behandlar djur med nedsatt andningsfunktion eller djur som får läkemedel som kan ge

andningsdepression.

Vid nedsatt njur-, hjärt- eller leverfunktion eller chock kan den risk som förknippas med användning

av läkemedlet vara större. Säkerheten har inte utvärderats fullständigt för kliniskt immunsvaga katter.

Buprenorfin bör användas med försiktighet hos djur med nedsatt leverfunktion, särskilt

gallvägssjukdom, eftersom substansen metaboliseras i levern och dess effekt och verkningstid kan

påverkas hos sådana djur.

Säkerheten av buprenorfin har inte påvisats för djur som är yngre än 7 veckor.

Upprepad administrering tidigare än det rekommenderade upprepningsintervallet, som anges i avsnitt

4.9 rekommenderas inte.

Långtidssäkerheten för buprenorfin hos katter har inte undersökts utöver administrering under 5 på

varandra följande dagar.

Effekten av en opioid på en huvudskada är beroende av skadans typ och svårighetsgrad samt vilket

andningsstöd som ges.

Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar det veterinärmedicinska

läkemedlet till djur

Eftersom buprenorfin har opioid verkan bör försiktighet iakttas för att undvika självinjektion.

Buprenorfin kan absorberas systemiskt vid exponering för slemhinnor. Produkten, som är lätt sur, kan

orsaka hud- eller ögonirritation vid kontakt. Efter ögon-, hud- eller munkontakt, tvätta det drabbade

området noggrant med vatten. Kontakta läkare om irritation kvarstår.

Vid oavsiktlig självinjektion eller intag, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten för

läkaren. Naloxon bör finnas tillgängligt i fall av oavsiktlig självinjektion. Tvätta händerna efter

användning.

4.6

Biverkningar (frekvens och allvarlighetsgrad)

Salivation, bradykardi, hypotermi, agitation, uttorkning och mios kan förekomma hos hundar

samt, i sällsynta fall, hypertoni och takykardi.

Pupilldilatation och tecken på eufori (spinner, går fram och tillbaka, gnider sig mer än normalt)

förekommer ofta hos katter och försvinner vanligtvis inom 24 timmar.

Buprenorfin kan orsaka andningsdepression (se avsnitt 4.5). När läkemedlet används som

smärtlindring är det ovanligt med sederande effekt, men sedering kan förekomma vid högre doser än

de rekommenderade.

Frekvensen av biverkningar anges enligt följande:

- Mycket vanliga (fler än 1 av 10 behandlade djur som uppvisar biverkningar)

- Vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 100 behandlade djur)

- Mindre vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 1 000 behandlade djur)

- Sällsynta (fler än 1 men färre än 10 djur av 10 000 behandlade djur)

- Mycket sällsynta (färre än 1 djur av 10 000 behandlade djur, enstaka rapporterade händelser

inkluderade)

4.7

Användning under dräktighet, laktation eller äggläggning

Dräktighet:

Vid laboratoriestudier på råttor har det inte framkommit några bevis på teratogena effekter. Dessa

studier påvisar emellertid förluster efter implantation och tidig fosterdöd. Dessa kan ha varit resultatet

av ett försämrat kroppsligt tillstånd hos modern under dräktigheten och en försämrad postnatal vård

på grund av sedering av mödrarna.

Eftersom det inte utförts några reproduktionsstudier på måldjuren får läkemedlet endast användas i

enlighet med ansvarig veterinärs nytta-riskbedömning.

Produkten skall inte användas preoperativt vid kejsarsnitt på grund av risken för andningsdepression

hos avkomman vid nedkomsten och bör endast användas postoperativt med särskild försiktighet (se

nedan).

Laktation:

Studier på digivande råttor har visat att efter intramuskulär administrering av buprenorfin var

koncentrationerna av oförändrat buprenorfin i mjölken lika med eller högre än koncentrationerna i

plasma. Eftersom buprenorfin sannolikt utsöndras i mjölken hos andra arter rekommenderas inte

användning under laktation. Skall endast användas i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/risk-

bedömning.

4.8

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Buprenorfin kan orsaka viss dåsighet som kan förstärkas av andra centralt verkande läkemedel, bland

annat lugnande medel, sedativa och hypnotika.

Det finns belägg som tyder på att terapeutiska doser av buprenorfin hos människor inte minskar den

smärtstillande effekten hos standarddoser av en opioidagonist och att standarddoser av en

opioidagonist kan administreras innan effekterna av den förra upphört utan att äventyra

smärtlindringen, under förutsättning att buprenorfin används inom det normala terapeutiska intervallet.

Rekommendationen är ändå att buprenorfin inte används tillsammans med morfin eller andra

analgetika av opioidtyp, t.ex. etorfin, fentanyl, petidin, metadon, papaveretum och butorfanol.

Buprenorfin har använts tillsammans med acepromazin, alfaxalon/alfadalon, atropin, dexmedetomidin,

halotan, isofluran, ketamin, medetomidin, propofol, sevofluran, tiopental och xylazin. När det används

tillsammans med sedativa kan den depressiva effekten på hjärtfrekvens och andning öka.

4.9

Dos och administreringssätt

Intramuskulär eller intravenös injektion.

HUND:

Postoperativ smärtlindring, förstärkning av sedering

KATT:

Postoperativ smärtlindring

10–20 mikrogram per kg (0,3–0,6 ml per 10 kg).

För ytterligare smärtlindring kan dosen vid behov upprepas:

HUND:

antingen efter 3–4 timmar med 10 mikrogram per kg

eller efter 5–6 timmar med 20 mikrogram per kg.

KATT:

10–20 mikrogram per kg en gång efter 1–2 timmar.

Den sedativa effekten inträffar 15 minuter efter administreringen medan den smärtlindrande effekten

blir tydlig först efter cirka 30 minuter. För att säkerställa tillbörlig smärtlindring under operationen

och omedelbart under uppvakningen bör produkten ges preoperativt som del av premedicineringen.

När det ges för en förstärkning av sederingen eller som del av premedicineringen, bör dosen av andra

centralt verkande läkemedel, som acepromazin eller medetomidin, minskas. Hur mycket dosen av

andra läkemedel bör minskas bestäms av den önskade sederingsgraden, det enskilda djuret, vilken typ

av andra läkemedel som ingår i premedicineringen samt hur anestesin induceras och upprätthålls. Man

kan eventuellt också minska den mängd inhalationsanestetikum som används.

Djur som får opioider med sedativa och smärtlindrande egenskaper kan reagera på olika sätt. Därför

bör det enskilda djurets reaktion övervakas och efterföljande doser anpassas därefter. I vissa fall kan

det hända att upprepade doser inte ger ytterligare smärtlindring. I dessa fall bör man överväga att ge

lämpligt injicerbart NSAID.

Före administrering, bör vikten av djuret bestämmas noggrant. En för ändamålet graderad

injektionsspruta måste användas för att garantera korrekt dosering.

4.10

Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift), om nödvändigt

I fall av överdosering bör stödjande åtgärder vidtas och vid behov kan naloxon eller

andningsstimulerande medel användas.

Vid administrering av överdos till hundar kan buprenorfin orsaka letargi. Vid mycket höga doser kan

bradykardi och mios observeras.

Naloxon kan vara fördelaktig i att motverka en sänkt andningsfrekvens, och andningsstimulerande

medel såsom doxapram är också effektiva hos människor. På grund av den förlängda verkningstiden

hos buprenorfin jämfört med ovannämnda läkemedel kan man behöva ge dem upprepade gånger eller

genom kontinuerlig infusion. Studier på frivilliga försökspersoner har visat att opiatantagonister

kanske inte helt upphäver effekterna av buprenorfin.

I toxikologiska studier av buprenorfinhydroklorid hos hundar observerades biliär hyperplasi efter oral

administrering i ett år vid dosnivåer om 3,5 mg/kg/dag och därutöver. Biliär hyperplasi observerades

inte efter intramuskulär injektion dagligen vid dosnivåer upp till 2,5 mg/kg/dag i 3 månader. Detta är

betydligt mer än någon klinisk dosregim hos hund.

Se även avsnitt 4.5 och 4.6 i denna produktresumé.

4.11

Karenstid(er)

Ej relevant.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

Farmakoterapeutisk grupp:

Opioidanalgetika, oripavinderivat

ATC vet-kod:

QN02AE01.

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Sammanfattningsvis är buprenorfin ett potent, långverkande analgetikum som verkar på

opiatreceptorer i det centrala nervsystemet. Buprenorfin kan förstärka effekterna av andra centralt

verkande läkemedel, men till skillnad från de flesta opiater har buprenorfin, vid kliniska doser, endast

en begränsad sedativ effekt i sig själv.

Buprenorfin utövar sin smärtlindrande effekt genom att binda sig med hög affinitet till olika

underklasser av opiatreceptorer, särskilt µ, i det centrala nervsystemet. Vid kliniska dosnivåer för

analgesi visar

in vitro

- studier att buprenorfin binder till opiatreceptorer med hög affinitet och hög

receptoraviditet, så att dess dissociation från receptorstället är långsam. Denna unika egenskap hos

buprenorfin kan förklara dess långa verkningstid jämfört med morfin. I omständigheter där ett

överskott av opiatagonist redan bundit till opiatreceptorer kan buprenorfin utöva en narkotisk

antagonistisk effekt som en följd av dess opiatreceptorbindning med hög affinitet, så att en

naloxonliknande antagonistisk effekt på morfin har demonstrerats.

Buprenorfin har liten effekt på den gastrointestinala motiliteten.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Buprenorfin absorberas snabbt efter intramuskulär injektion hos olika djurarter och människor.

Substansen är mycket lipofil och distributionsvolymen i olika kroppskompartment är stor.

Farmakologiska effekter (t.ex. pupilldilatation) kan förekomma inom några minuter efter

administreringen och tecken på sedering uppträder normalt efter 15 minuter. Smärtlindrande effekter

uppträder efter cirka 30 minuter och maximal effekt kan vanligtvis observeras efter cirka 1–1,5

timme.

Efter intravenös administrering till hundar med en dos på 20 µg/kg kroppsvikt var den genomsnittliga

slutliga halveringstiden 9 timmar och genomsnittlig clearance var 24 ml/kg/min. De farmakokinetiska

parametrarna varierar dock kraftigt mellan olika hundar.

Efter intramuskulär administrering till katter var den genomsnittliga slutliga halveringstiden 6,3

timmar och clearance var 23 ml/kg/min. De farmakokinetiska parametrarna varierade dock kraftigt

mellan katterna.

Kombinerade farmakokinetiska och farmakodynamiska studier har visat en tydlig hysteres mellan

plasmakoncentration och analgetisk effekt. Plasmakoncentrationer av buprenorfin bör inte användas

för att bestämma doseringsregim för det enskilda djuret utan bör fastställas genom övervakning av

patientens reaktion.

Det främsta utsöndringssättet hos alla arter, förutom kaniner (där urinutsöndring dominerar), är genom

avföringen. Buprenorfin genomgår N-dealkylering och glukuronidkonjugering i tarmväggen och

levern och dess metaboliter utsöndras via gallan in i mag-tarmkanalen.

I ävnadsdistributionsstudier på råttor och Rhesusapor observerades de högsta koncentrationerna av

läkemedelsrelaterade ämnen i lever, lunga och hjärna. Maximala nivåer uppnåddes snabbt och sjönk

till låga nivåer 24 timmar efter doseringen.

Proteinbindningsstudier på råttor har visat att buprenorfin binds till plasmaproteiner, huvudsakligen till

alfa- och betaglobuliner.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Glukosmonohydrat

Saltsyra koncentrerad (pH-justering)

Natriumhydroxid (pH-justering)

Vatten för injektionsvätskor

6.2

Viktiga inkompatibiliteter

Då blandbarhetsstudier saknas skall detta veterinärmedicinska läkemedel inte blandas med andra

veterinärmedicinska läkemedel.

6.3

Hållbarhet

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 3 år

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 24 timmar

6.4.

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvara injektionsflaskan i ytterkartongen. Ljuskänsligt.

Bruten förpackning ska förvaras i kylskåp (2

Detta veterinärmedicinska läkemedel innehåller inte något antimikrobiellt konserveringsmedel.

6.5

Inre förpackning (förpackningstyp och material)

Klar injektionsflaska av typ II glas med bromobutylgummipropp typ I och aluminiumkapsyl i

pappkartong.

Förpackningsstorlek:

Pappkartong med 3 x 2 ml

Pappkartong med 4 x 2 ml

Pappkartong med 5 x 2 ml

Pappkartong med 6 x 2 ml

Pappkartong med 10 x 2 ml

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använt läkemedel eller avfall efter

användningen

Ej använt veterinärmedicinskt läkemedel och avfall skall kasseras enligt gällande anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Richter Pharma AG, Feldgasse 19, 4600 Wels, Österrike

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

55391

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2017-10-06/

10

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2020-04-21

FÖRBUD MOT FÖRSÄLJNING, TILLHANDAHÅLLANDE OCH/ELLER ANVÄNDNING

Ej relevant.

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen