TASIGNA 150 mg CAPSULAS

Land: Venezuela

Språk: spansk

Kilde: Instituto Nacional de Higiene

Aktiv ingrediens:

NILOTINIB

Tilgjengelig fra:

NOVARTIS DE VENEZUELA, S.A.

INN (International Name):

NILOTINIB

Dosering :

150 mg

Legemiddelform:

CAPSULA

Administreringsrute:

ORAL

Resept typen:

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

Produsert av:

NOVARTIS PHARMA STEIN AG,

Autorisasjon status:

VIGENTE

Autorisasjon dato:

2025-10-25

Preparatomtale

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)
NILOTINIB
2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN
ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Agentes antineoplásicos, inhibidores de la
proteína
quinasa.
CÓDIGO ATC: L01XE08.
3.1. FARMACODINAMIA
Nilotinib es un inhibidor potente de la actividad de la tirosina
cinasa ABL de la
oncoproteína BCRABL tanto en las líneas celulares como en las
células leucémicas
primarias cromosoma Filadelfia positivo. La sustancia se une con alta
afinidad al
lugar de unión del ATP de tal manera que es un inhibidor potente del
BCR-ABL de
tipo germinal y mantiene la actividad frente a 32/33 formas mutantes
de BCR-ABL
resistentes a imatinib. Como consecuencia de esta actividad
bioquímica, nilotinib
inhibe de forma selectiva la proliferación e induce la apoptosis en
líneas celulares y
en células leucémicas primarias cromosoma Filadelfia positivo, de
pacientes con
LMC. En modelos de LMC en roedores, nilotinib como agente único
reduce la
carga del tumor y prolonga la supervivencia después de la
administración oral.
Nilotinib tiene poco o ningún efecto sobre la mayoría de las otras
proteínas cinasas
examinadas, incluyendo Src, excepto para las cinasas de los receptores
PDGF,
KIT y Ephin, a las que inhibe a concentraciones dentro del intervalo
alcanzado tras
la administración oral a las dosis terapéuticas recomendadas para el
tratamiento de
la LMC.
3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
Se
alcanzaron
concentraciones
pico
de
nilotinib
3
horas
después
de
la
administración oral. La absorción de nilotinib después de la
administración oral fue
de aproximadamente el 30%. No se ha determinado la biodisponibilidad
absoluta
de nilotinib. Comparado con una solución oral (pH de 1,2 a 1,3), la
biodisponibilidad
relativa de nilotinib cápsulas es aproximadamente del 50%. En
voluntarios sanos,
cuando se administró nilotinib junto con la comida aumentaron la Cmax
y el área
bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) en un 112% y
un 82%,
respectivamente, en comparación a las cond