Ország: Venezuela
Nyelv: spanyol
Forrás: Instituto Nacional de Higiene
NILOTINIB
NOVARTIS DE VENEZUELA, S.A.
NILOTINIB
150 mg
CAPSULA
ORAL
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
NOVARTIS PHARMA STEIN AG,
VIGENTE
2025-10-25
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI) NILOTINIB 2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Agentes antineoplásicos, inhibidores de la proteína quinasa. CÓDIGO ATC: L01XE08. 3.1. FARMACODINAMIA Nilotinib es un inhibidor potente de la actividad de la tirosina cinasa ABL de la oncoproteína BCRABL tanto en las líneas celulares como en las células leucémicas primarias cromosoma Filadelfia positivo. La sustancia se une con alta afinidad al lugar de unión del ATP de tal manera que es un inhibidor potente del BCR-ABL de tipo germinal y mantiene la actividad frente a 32/33 formas mutantes de BCR-ABL resistentes a imatinib. Como consecuencia de esta actividad bioquímica, nilotinib inhibe de forma selectiva la proliferación e induce la apoptosis en líneas celulares y en células leucémicas primarias cromosoma Filadelfia positivo, de pacientes con LMC. En modelos de LMC en roedores, nilotinib como agente único reduce la carga del tumor y prolonga la supervivencia después de la administración oral. Nilotinib tiene poco o ningún efecto sobre la mayoría de las otras proteínas cinasas examinadas, incluyendo Src, excepto para las cinasas de los receptores PDGF, KIT y Ephin, a las que inhibe a concentraciones dentro del intervalo alcanzado tras la administración oral a las dosis terapéuticas recomendadas para el tratamiento de la LMC. 3.2. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN Se alcanzaron concentraciones pico de nilotinib 3 horas después de la administración oral. La absorción de nilotinib después de la administración oral fue de aproximadamente el 30%. No se ha determinado la biodisponibilidad absoluta de nilotinib. Comparado con una solución oral (pH de 1,2 a 1,3), la biodisponibilidad relativa de nilotinib cápsulas es aproximadamente del 50%. En voluntarios sanos, cuando se administró nilotinib junto con la comida aumentaron la Cmax y el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) en un 112% y un 82%, respectivamente, en comparación a las cond Olvassa el a teljes dokumentumot