Haloperidol-Richter 50 mg/ml šķīdums injekcijām

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

10-10-2019

Aktīvā sastāvdaļa:
Haloperidols
Pieejams no:
Gedeon Richter Plc., Hungary
ATĶ kods:
N05AD01
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Haloperidolum
Deva:
50 mg/ml
Zāļu forma:
Šķīdums injekcijām
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Gedeon Richter Plc., Hungary
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
97-0209

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Haloperidol-Richter 50 mg/ml šķīdums injekcijām

Haloperidolum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem

cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas

arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Haloperidol-Richter un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Haloperidol-Richter lietošanas

Kā lietot Haloperidol-Richter

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Haloperidol-Richter

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Haloperidol-Richter un kādam nolūkam to lieto

Jūsu zāļu nosaukums ir Haloperidol-Richter.

Haloperidol-Richter satur aktīvo vielu haloperidolu (haloperidola dekanoāta veidā). Tas pieder pie

zāļu grupas, ko dēvē par antipsihotiskiem līdzekļiem.

Haloperidol-Richter lieto pieaugušajiem, kuriem slimība iepriekš ir ārstēta ar iekšķīgi lietojamu

haloperidolu. To lieto, lai ārstētu slimības, kas ietekmē domāšanas, jušanas vai uzvedības veidu. To

vidū ir arī garīgās veselības traucējumi (piemēram, šizofrēnija). Šīm slimībām var būt šādas

izpausmes:

apjukums (delīrijs);

neesošu lietu redzēšana, dzirdēšana, jušana vai saošana (halucinācijas);

ticība nepatiesām lietām (murgi);

neparasts aizdomīgums (paranoja);

ļoti liela sajūsma, uzbudinājums, entuziasms, impulsivitāte vai hiperaktivitāte;

ļoti izteikta agresivitāte, naidīgums vai vardarbība.

2.

Kas Jums jāzina pirms Haloperidol-Richter lietošanas

Nelietojiet Haloperidol-Richter šādos gadījumos

ja Jums ir alerģija pret haloperidolu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;

ja Jūs sliktāk uztverat ap Jums esošās lietas vai ja Jūsu reakcijas kļūst neparasti lēnas;

ja Jums ir Parkinsona slimība;

ja Jums ir demence, ko dēvē par Levī ķermenīšu demenci;

ja Jums ir progresējoša supranukleāra paralīze (PSP);

ja Jums ir sirdsdarbības traucējums, ko dēvē par "pagarinātu QT intervālu", vai kādas citas ar

sirds ritmu saistītas problēmas, kas izpaužas kā patoloģiskas EKG (elektrokardiogrammas)

pārmaiņas;

ja Jums ir sirds mazspēja vai nesen bijusi sirdslēkme;

ja Jums ir zems kālija līmenis asinīs, kas nav ārstēts;

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

ja Jūs lietojat kādas no zālēm, kuras minētas zem virsraksta “Citas zāles un Haloperidol-

Richter – Nelietojiet Haloperidol-Richter, ja Jūs lietojat noteiktas zāles”.

Nelietojiet šīs zāles, ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums. Ja neesat pārliecināts,

konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu pirms Haloperidol-Richter lietošanas.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Haloperidol-Richter lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Būtiskas blakusparādības

Haloperidol-Richter var izraisīt sirdsdarbības traucējumus, ķermeņa vai ekstremitāšu kustību

kontroles traucējumus un būtisku blakusparādību, ko dēvē par ļaundabīgo neiroleptisko sindromu. Tas

var izraisīt arī smagas alerģiskas reakcijas un asins trombus. Jums jāzina par nopietnām

blakusparādībām, kas var rasties Haloperidol-Richter lietošanas laikā, jo Jums var būt nepieciešama

neatliekama medicīniska palīdzība. Skatīt sadaļu "Pievērsiet uzmanību nopietnām blakusparādībām"

4. punktā.

Gados vecāki cilvēki un cilvēki ar demenci

Ziņots par nelielu nāves un insulta gadījumu skaita pieaugumu gados vecākiem cilvēkiem ar demenci,

kuri lietojuši antipsihotiskās zāles. Ja esat gados vecāks cilvēks, īpaši tad, ja Jums ir demence,

konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Ja Jums ir kāds no turpmāk minētajiem traucējumiem, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:

lēna sirdsdarbība, sirds slimība vai arī kāds no Jūsu tuviem radiniekiem ir miris pēkšņi

sirdsdarbības traucējumu dēļ;

zems asinsspiediens vai reibonis, pieceļoties sēdus vai stāvus;

zems kālija vai magnija (vai citu elektrolītu) līmenis asinīs. Ārsts pieņems lēmumu par to,

kā tas ārstējams;

ja Jums kādreiz ir bijusi galvas smadzeņu asiņošana vai ārsts Jums ir teicis, ka Jums ir

lielāka insulta iespējamība nekā citiem cilvēkiem;

epilepsija vai kādreiz bijuši krampji;

nieru, aknu vai vairogdziedzera darbības traucējumi;

augsts hormona prolaktīna līmenis asinīs vai vēzis, ko var būt izraisījis augsts prolaktīna

līmenis (piemēram, krūts vēzis);

asins trombi anamnēzē, vai arī kādam citam Jūsu ģimenes loceklim anamnēzē ir asins

trombi;

depresija.

Jums var būt nepieciešama stingrāka uzraudzība un var būt jāmaina Jūsu lietotā Haloperidol-Richter

deva.

Ja neesat pārliecināts, vai kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums, pirms Haloperidol-Richter

lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Medicīniskās pārbaudes

Pirms ārstēšanas ar Haloperidol-Richter vai tās laikā ārsts, iespējams, Jums pierakstīs

elektrokardiogrammu (EKG).

EKG raksturo sirds elektrisko aktivitāti.

Asins analīzes

Pirms ārstēšanas ar Haloperidol-Richter vai tās laikā ārsts Jums, iespējams, pārbaudīs kālija vai

magnija (vai citu elektrolītu) līmeni asinīs.

Bērni un pusaudži

Haloperidol-Richter nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo šīs zāles šajās

vecuma grupās nav pētītas.

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

Citas zāles un Haloperidol-Richter

Pastāstiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis

vai varētu lietot.

Nelietojiet Haloperidol-Richter, ja Jūs lietojat noteiktas zāles šādu traucējumu ārstēšanai:

sirdsdarbības traucējumu ārstēšanai (piemēram, amiodaronu, dofetilīdu, dizopiramīdu,

dronedaronu, ibutilīdu, hinidīnu un sotalolu);

depresijas ārstēšanai (piemēram, citaloprāmu un escitaloprāmu);

psihožu ārstēšanai (piemēram, flufenazīnu, levomepromazīnu, perfenazīnu, pimozīdu,

prohlorperazīnu, promazīnu, sertindolu, tiorizadīnu, trifluoperazīnu, triflupromazīnu un

ziprazidonu);

bakteriālu infekciju ārstēšanai (piemēram, azitromicīnu, klaritromicīnu, eritromicīnu,

levofloksacīnu, moksifloksacīnu un telitromicīnu);

sēnīšinfekciju ārstēšanai (piemēram, pentamidīnu);

malārijas ārstēšanai (piemēram, halofantrīnu);

sliktas dūšas un vemšanas ārstēšanai (piemēram, dolasetronu);

vēža ārstēšanai (piemēram, toremifēnu un vandetanibu).

Pastāstiet ārstam arī tad, ja lietojat bepridilu (lai ārstētu sāpes krūtīs vai pazeminātu asinsspiedienu)

vai metadonu (pretsāpju līdzekli vai zāles narkomānijas ārstēšanai).

Šīs zāles var palielināt sirdsdarbības traucējumu iespējamību, tādēļ, ja lietojat kādas no šīm zālēm,

konsultējieties ar ārstu un nelietojiet Haloperidol-Richter (skatīt “Nelietojiet Haloperidol-Richter

šādos gadījumos”.

Īpaša uzraudzība var būt nepieciešama, ja Jūs vienlaicīgi lietojat litiju un Haloperidol-Richter.

Ja Jums rodas turpmāk minētie traucējumi, nekavējoties informējiet ārstu un pārtrauciet abu zāļu

lietošanu:

neizskaidrojams drudzis vai nekontrolējamas kustības;

apjukums, dezorientācija, galvassāpes, līdzsvara traucējumi un miegainība.

Tās ir nopietna traucējuma pazīmes.

Noteiktas zāles var ietekmēt Haloperidol-Richter iedarbības veidu vai palielināt sirdsdarbības

traucējumu iespējamību

Pastāstiet ārstam, ja lietojat:

alprazolāmu vai buspironu (trauksmes ārstēšanai);

duloksetīnu, fluoksetīnu, fluvoksamīnu, nefazodonu, paroksetīnu, sertralīnu, divšķautņu

asinszāli (Hypericum perforatum) vai venlafaksīnu (depresijas ārstēšanai);

bupropionu (depresijas ārstēšanai vai smēķēšanas atmešanai);

karbamazepīnu, fenobarbitālu vai fenitoīnu (epilepsijas ārstēšanai);

rifampicīnu (bakteriālu infekciju ārstēšanai);

itrakonazolu, posakonazolu vai vorikonazolu (sēnīšinfekciju ārstēšanai);

ketokonazola tabletes (Kušinga sindroma ārstēšanai);

indinavīru, ritonavīru vai sahinavīru (cilvēka imūndeficīta vīrusa jeb HIV infekcijas

ārstēšanai);

hlorpromazīnu vai prometazīnu (sliktas dūšas un vemšanas ārstēšanai);

verapamilu (asinsspiedienam vai sirdsdarbības traucējumu ārstēšanai).

Pastāstiet ārstam arī tad, ja lietojat kādas citas zāles asinsspiediena pazemināšanai, piemēram,

urīndzenošos (diurētiskos) līdzekļus.

Ja Jūs lietojat kādas no šīm zālēm, Jūsu ārstam var būt jāmaina Jūsu lietotā Haloperidol-Richter deva.

Haloperidol-Richter var ietekmēt turpmāk minēto zāļu iedarbības veidu

Pastāstiet ārstam, ja lietojat zāles:

nomierināšanās nolūkā vai lai atvieglotu iemigšanu (trankvilizatorus);

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

pret sāpēm (stiprus pretsāpju līdzekļus);

pret depresiju (tricikliskos antidepresantus);

asinsspiediena pazemināšanai (piemēram, guanetidīnu un metildopu);

smagu alerģisku reakciju ārstēšanai (adrenalīnu);

uzmanības deficīta un hiperaktivitātes sindroma (UDHS) vai narkolepsijas ārstēšanai (ko dēvē

par stimulantiem);

Parkinsona slimības ārstēšanai (piemēram, levodopu);

asins šķidrināšanai (fenindionu).

Ja lietojat kādas no šīm zālēm, pirms Haloperidol-Richter lietošanas konsultējieties ar ārstu vai

medmāsu.

Haloperidol-Richter kopā ar alkoholu

Alkohola lietošana Haloperidol-Richter lietošanas laikā var padarīt Jūs miegainu un mazāk modru.

Tas nozīmē, ka Jums rūpīgi jāraugās, cik daudz alkohola Jūs lietojat. Pastāstiet ārstam par alkohola

lietošanu Haloperidol-Richter lietošanas laikā, un informējiet ārstu, cik daudz alkohola Jūs lietojat.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Grūtniecība

Ja Jūs esat grūtniece, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo

zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu. Ārsts Jums var ieteikt nelietot Haloperidol-Richter grūtniecības

laikā.

Jaundzimušajiem, kuri dzimuši mātēm, kuras ir lietojušas Haloperidol-Richter grūtniecības pēdējo 3

mēnešu laikā (pēdējā trimestrī), var rasties šādas problēmas:

muskuļu trīce, stīvums vai vājums;

miegainība vai uzbudinājums;

elpošanas vai ēšanas traucējumi.

Šo traucējumu biežums nav precīzi zināms. Ja lietojāt Haloperidol-Richter grūtniecības laikā un Jūsu

bērnam rodas kāda no šīm blakusparādībām, sazinieties ar ārstu.

Barošana ar krūti

Ja barojat bērnu ar krūti vai plānojat to darīt, konsultējieties ar ārstu. Tas nepieciešams tādēļ, ka šīs

zāles nelielā daudzumā var izdalīties mātes pienā un nokļūt bērna organismā. Ārsts ar Jums pārrunās

ar krūts barošanu saistīto risku un ieguvumus Haloperidol-Richter lietošanas laikā.

Fertilitāte

Haloperidol-Richter Jums var paaugstināt hormona prolaktīna līmeni, kas var ietekmēt vīriešu un

sieviešu fertilitāti. Ja Jums ir kādi jautājumi par šo aspektu, konsultējieties ar ārstu.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Haloperidol-Richter var ietekmēt Jūsu spēju vadīt transportlīdzekli un darboties ar ierīcēm vai

mehānismiem. Blakusparādības, piemēram, miegainība, var ietekmēt modrību, īpaši kad pirmoreiz

sākat lietot šīs zāles vai esat lietojis lielu zāļu devu. Nevadiet transportlīdzekli, nelietojiet

instrumentus un neapkalpojiet mehānismus, ja to vispirms neesat pārrunājis ar savu ārstu.

Haloperidol-Richter satur benzilspirtu un sezama eļļu.

Šīs zāles satur 15 mg benzilspirta 1 ml šķīduma. Benzilspirts var izraisīt alerģiskas reakcijas.

Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti un/vai Jums ir aknu vai nieru slimība, konsultējieties ar

ārstu vai farmaceitu. Tas nepieciešams tādēļ, ka liels daudzums benzilspirta var uzkrāties Jūsu

organismā un izraisīt blakusparādības (ko sauc par metabolisko acidozi).

Sezama eļļa retos gadījumos var izraisīt smagas alerģiskas reakcijas.

3.

Kā lietot Haloperidol-Richter

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

Cik daudz zāļu Jums jālieto

Jūsu ārsts izlems, cik daudz un cik ilgi Haloperidol-Richter Jums nepieciešams. Jūsu ārsts pielāgos

devu Jums atbilstošā veidā un var parakstīt Jums arī iekšķīgi lietojamu haloperidolu. Jūsu lietotā

haloperidola deva būs atkarīga no:

Jūsu vecuma;

tā, vai Jums ir nieru vai aknu darbības traucējumi;

tā, kā Jūs iepriekš esat reaģējis uz haloperidolu;

tā, kādas citas zāles Jūs lietojat.

Pieaugušie

Sākuma deva parasti būs 25 - 150 mg haloperidola.

Jūsu ārsts var pielāgot devu ik pa 50 mg ik pēc 4 nedēļām, lai atrastu Jums piemērotāko devu

(parasti tā ir no 50 mg līdz 200 mg ik pēc 4 nedēļām).

Jums neievadīs vairāk par 300 mg ik pēc 4 nedēļām.

Gados vecāki cilvēki

Gados vecākiem cilvēkiem lietošanu parasti sāks ar mazāku devu, parasti 12,5 - 25 mg ik pēc

4 nedēļām.

Devu var pielāgot, kamēr ārsts būs atradis Jums piemērotāko devu (parasti tā ir no 25 mg līdz

75 mg ik pēc 4 nedēļām).

Devu, kas pārsniedz 75 mg ik pēc 4 nedēļām, Jums ievadīs tikai tādā gadījumā, ja Jūsu ārsts

uzskatīs, ka tas ir droši.

Kā ievada Haloperidol-Richter

Haloperidol-Richter ievadīs ārsts vai medmāsa. Tas paredzēts intramuskulārai lietošanai, un to ievada

dziļas injekcijas veidā muskulī. Parasti viena Haloperidol-Richter deva darbosies 4 nedēļas.

Haloperidol-Richter nedrīkst injicēt vēnā.

Ja Jums ir ievadīts pārāk daudz Haloperidol-Richter

Šīs zāles Jums ievadīs ārsts vai medmāsa, tādēļ maz ticams, ka Jums ievadīs pārāk daudz zāļu. Ja Jūs

raizējaties, konsultējieties ar ārstu vai medmāsu.

Ja izlaižat Haloperidol-Richter devu vai pārtraucat šo zāļu lietošanu

Jūs nedrīkstat pārtraukt šo zāļu lietošanu, ja vien tā rīkoties neliek ārsts, jo iespējama simptomu

atjaunošanās. Ja neierodaties uz vizīti, nekavējoties sazinieties ar ārstu, lai vienotos par jaunu vizīti.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Pievērsiet uzmanību nopietnām blakusparādībām

Nekavējoties informējiet ārstu vai medmāsu, ja pamanāt kādu no turpmāk minētajiem traucējumiem

vai Jums rodas aizdomas par to. Jums var būt nepieciešama steidzama medicīniska palīdzība.

Sirdsdarbības traucējumi

Patoloģisks sirds ritms - tas neļauj sirdij normāli darboties un var izraisīt samaņas zudumu.

Patoloģiski ātra sirdsdarbība.

Papildu sirdspuksti.

Sirdsdarbības traucējumi cilvēkiem, kuri lieto Haloperidol-Richter, rodas retāk (var skart līdz 1 no

100 cilvēkiem).

Pacientiem, kuri lieto šīs zāles, ir bijuši pēkšņas nāves gadījumi, bet precīzs šo

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

nāves gadījumu biežums nav zināms. Cilvēkiem, kuri lieto antipsihotiskos līdzekļus, ir bijusi arī

sirdsdarbības apstāšanās.

Nopietna problēma, ko dēvē par "ļaundabīgo neiroleptisko sindromu". Tā gadījumā rodas stiprs

drudzis, izteikts muskuļu stīvums, apjukums un samaņas zudums. Šīs blakusparādības biežums

cilvēkiem, kuri lieto Haloperidol-Richter, nav precīzi zināms.

Grūtības kontrolēt ķermeņa vai ekstremitāšu kustības (ekstrapiramidāli traucējumi),

piemēram,

mutes, mēles, žokļa un dažreiz ekstremitāšu kustības (tardīvā diskinēzija);

nemiers vai grūtības nosēdēt mierīgi, pastiprinātas ķermeņa kustības;

lēnas vai samazinātas ķermeņa kustības, saraustītas vai griešanās veida kustības;

muskuļu trīce vai stīvums, šļūcoša gaita;

nespēja kustēties;

normālas sejas izteiksmes trūkums, kas dažkārt izskatās kā maskveida seja.

Cilvēkiem, kuri lieto Haloperidol-Richter, šie traucējumi rodas ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no

10 cilvēkiem). Ja Jums rodas kāda no šīm reakcijām, Jums var parakstīt papildu zāles.

Smaga alerģiska reakcija, kuras pazīmes var būt:

sejas, lūpu, mutes, mēles vai rīkles pietūkums;

apgrūtināta rīšana vai elpošana;

niezoši izsitumi (nātrene).

Šīs alerģiskās reakcijas biežums cilvēkiem, kuri lieto Haloperidol-Richter, nav precīzi zināms.

Asins trombi vēnās, parasti kājās (dziļo vēnu tromboze jeb DzVT)

Par tiem ziņots cilvēkiem, kuri lieto antipsihotiskos līdzekļus. Kāju DzVT pazīmes ir kājas pietūkums,

sāpes un apsārtums, bet trombs var pārvietoties uz plaušām, izraisot sāpes krūtīs un apgrūtinātu

elpošanu. Asins trombi var izraisīt ļoti nopietnu stāvokli, tādēļ, ja pamanāt kādu no šiem

traucējumiem, nekavējoties informējiet ārstu.

Nekavējoties pastāstiet ārstam, ja pamanāt kādu no iepriekš minētajām nopietnajām blakusparādībām:

Citas iespējamās blakusparādības

Informējiet ārstu, ja pamanāt kādu no turpmāk minētajām blakusparādībām vai Jums rodas aizdomas

par tām.

Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):

Depresija.

Miega traucējumi vai miegainība.

Aizcietējums.

Sausa mute vai pastiprināta siekalu izdalīšanās.

Dzimumdzīves traucējumi.

Kairinājums, sāpes vai strutu uzkrāšanās (abscess) injekcijas vietā.

Ķermeņa masas palielināšanās.

Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):

Patoloģisks muskuļu saspringums.

Galvassāpes.

Acu griešanās uz augšu vai ātras nekontrolējamas acu kustības.

Redzes traucējumi, piemēram, neskaidra redze.

Ziņots arī par turpmāk minētām nevēlamām blakusparādībām, bet precīzs to biežums

nav zināms:

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

Nopietni psihiskās veselības traucējumi, piemēram, ticēšana nepatiesām lietām (murgi) vai

neesošu lietu redzēšana, jušana, dzirdēšana vai saošana (halucinācijas).

Uzbudinājums vai apjukums.

Krampju lēkmes.

Reibonis, tai skaitā apsēžoties vai pieceļoties.

Zems asinsspiediens.

Problēmas, kas var izraisīt elpošanas traucējumus, piemēram,

balsenes pietūkums vai īslaicīgas balss saišu spazmas, kas ietekmē spēju runāt;

sašaurināti elpceļi plaušās;

elpas trūkums.

Slikta dūša, vemšana.

Asins sastāva pārmaiņas, piemēram,

ietekme uz asins šūnām - mazs visu veidu asins šūnu skaits, tai skaitā stipri

samazināts balto asins šūnu skaits un mazs trombocītu (šūnu, kas palīdz asinīm

sarecēt) skaits;

augsts noteiktu hormonu - prolaktīna un antidiurētiskā hormona, līmenis asinīs

(antidiurētiskā hormona neatbilstošas sekrēcijas sindroms);

zems cukura līmenis asinīs.

Aknu rādītāju pārmaiņas asins analīzēs un citi aknu darbības traucējumi, piemēram,

ādas vai acu baltumu iekrāsošanās dzeltenā krāsā (dzelte);

aknu iekaisums;

pēkšņa aknu mazspēja.

Samazināta žults plūsma žultsvados.

Ādas bojājumi, piemēram,

izsitumi vai nieze;

pastiprināta jutība pret saules gaismu;

ādas plēkšņošanās vai lobīšanās;

sīko asinsvadu iekaisums, kā rezultātā rodas izsitumi ar nelieliem sārtiem vai

purpurkrāsas sacietējumiem.

Pārmērīga svīšana.

Muskuļaudu sadalīšanās (rabdomiolīze).

Nekontrolējamas muskuļu spazmas, raustīšanās vai kontrakcijas, tai skaitā kakla spazmas, kas

izraisa galvas sagriešanos uz vienu pusi.

Apgrūtināta mutes atvēršana vai nespēja atvērt muti.

Muskuļu un locītavu stīvums.

Nespēja urinēt vai pilnībā iztukšot urīnpūsli.

Ilgstoša un sāpīga dzimumlocekļa erekcija.

Grūtības sasniegt un uzturēt erekciju (impotence).

Dzimumtieksmes zudums vai samazināta dzimumtieksme.

Menstruāciju (cikla) izmaiņas, piemēram, menstruāciju iztrūkums vai ilgas, smagas,

sāpīgas menstruācijas.

Ar krūšu dziedzeriem saistītas problēmas, piemēram,

sāpes vai nepatīkama sajūta;

negaidīta krūts piena sekrēcija;

palielināti krūšu dziedzeri vīriešiem.

Pietūkums, ko izraisa šķidruma uzkrāšanās organismā.

Augsta vai zema ķermeņa temperatūra.

Apgrūtināta staigāšana.

Ķermeņa masas zudums.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu

drošumu.

5.

Kā uzglabāt Haloperidol-Richter

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc “Der. līdz” un ampulas.

Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras

vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Haloperidol-Richter satur

Aktīvā viela ir haloperidols.

1 ml šķīduma satur 50 mg haloperidola (haloperidola dekanoāta veidā)

Citas sastāvdaļas ir benzilspirts, rafinēta sezama eļļa.

Haloperidol-Richter ārējais izskats un iepakojums

Haloperidol-Richter ir dzeltens vai zaļgani dzeltens, dzidrs šķīdums, praktiski bez daļiņām.

1ml šķīduma injekcijām ir iepildīts brūnās stikla ampulās.

Kartona kārbā ir iepakotas 5x1 ml ampulas.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

Gedeon Richter Plc.

1103 Budapest

Gyömrői ut 19-21.

Ungārija

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta

09/2019

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Haloperidol-Richter 50 mg/ml šķīdums injekcijām

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra 1 ml ampula satur 50 mg haloperidola (Haloperidolum) haloperidola dekanoāta (Haloperidoli

decanoas) veidā.

Palīgvielas ar zināmu iedarbību: benzilspirts (15 mg/ml), rafinēta sezama eļļa.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Šķīdums injekcijām.

Dzeltens vai zaļgani dzeltens, dzidrs šķīdums, praktiski bez daļiņām.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Haloperidol-Richter ir indicēts šizofrēnijas un šizoafektīvu traucējumu uzturošai terapijai pieaugušiem

pacientiem, kuru stāvoklis ir stabilizēts, lietojot haloperidolu iekšķīgi (skatīt 5.1. apakšpunktu).

4.2.

Devas un lietošanas veids

Terapijas sākšanai un devas titrēšanai jānotiek stingrā klīniskā uzraudzībā.

Devas

Individuālā deva būs atkarīga gan no simptomu smaguma, gan no pašreizējās perorālā haloperidola

devas. Pacientiem uzturošajā terapijā vienmēr jālieto mazākā efektīvā deva. Tā kā haloperidola dekanoāta

sākuma deva ir vairākas reizes lielāka par ikdienā lietoto perorālā haloperidola devu, nevar sniegt īpašus

norādījumus par to, kā veikt pāreju no citu antipsihotisko zāļu lietošanas (skatīt 5.1. apakšpunktu).

18

gadus veci un vecāki pieaugušie

1. tabula. Ieteikumi par haloperidola dekanoāta devu 18 gadus veciem un vecākiem pieaugušajiem

Pāreja no iekšķīgi lietota haloperidola

Ieteicams lietot haloperidola dekanoāta devu, kas 10 - 15 reižu pārsniedz iepriekš iekšķīgi

lietoto haloperidola dienas devu.

Pamatojoties uz šo pārrēķinu, pacientu haloperidola dekanoāta deva būs 25 līdz 150 mg.

Terapijas turpinājums

1/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

Haloperidola dekanoāta devu ieteicams pielāgot ik pa 50 mg ik pēc 4 nedēļām (ņemot vērā

konkrētā pacienta atbildes reakciju), līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts.

Paredzams, ka visefektīvākā deva būs robežās no 50 līdz 200 mg.

Apsverot par 200 mg lielāku devu lietošanu ik pēc 4 nedēļām, ieteicams novērtēt individuālā

ieguvuma un riska attiecību.

Maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 300 mg ik pēc 4 nedēļām, jo tad bažas par drošumu

pārsniedz terapijas klīniskos ieguvumus.

Dozēšanas intervāls

Parasti starp injekcijām ir 4 nedēļas.

Dozēšanas intervāls var būt jāpielāgo (ņemot vērā konkrētā pacienta atbildes reakciju).

Papildterapija ar ne-dekanoāta veida haloperidolu

Var apsvērt papildterapiju ar ne-dekanoāta veida haloperidolu pārejas uz Haloperidol-

Richter, devas pielāgošanas vai psihotisko simptomu paasinājuma epizožu laikā (ņemot vērā

konkrētā pacienta atbildes reakciju).

Haloperidola kombinētā kopējā deva no abām zāļu formām nedrīkst pārsniegt atbilstošo

haloperidola maksimālo perorālo devu 20 mg dienā.

Īpašas pacientu grupas

Gados vecāki cilvēki

2.tabula. Ieteikumi par haloperidola dekanoāta devu gados vecākiem pacientiem

Pāreja no iekšķīgi lietota haloperidola

Ieteicama maza haloperidola dekanoāta deva 12,5 - 25 mg

Terapijas turpinājums

Haloperidola dekanoāta devu ieteicams pielāgot vienīgi tad, ja nepieciešams (ņemot vērā konkrētā

pacienta atbildes reakciju), līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts.

Paredzams, ka visefektīvākā deva būs robežās no 25 līdz 75 mg.

Par 75 mg lielāku devu lietošana jāapsver tikai pacientiem, kas panes lielākas devas un pēc tam,

kad individuāli izvērtēts ieguvums un risks.

Dozēšanas intervāls

Parasti starp injekcijām ir 4 nedēļas.

Dozēšanas intervāls var būt jāpielāgo (ņemot vērā konkrētā pacienta atbildes reakciju).

Papildterapija ar ne-dekanoāta veida haloperidolu

Papildterapiju ar ne-dekanoāta veida haloperidolu var apsvērt pārejas uz Haloperidol-Richter, devas

pielāgošanas vai psihotisko simptomu paasinājuma epizožu laikā (ņemot vērā konkrētā pacienta

atbildes reakciju).

Haloperidola kombinētā kopējā deva no abām zāļu formām nedrīkst pārsniegt atbilstošo

haloperidola maksimālo perorālo devu 5 mg dienā vai iepriekš lietoto perorālo haloperidola devu

pacientiem, kuri ilgstoši lietojuši perorāli lietojamu haloperidolu.

Nieru darbības traucējumi

2/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

Nieru darbības traucējumu ietekme uz haloperidola farmakokinētiku nav novērtēta. Devas pielāgošana

nav ieteicama, bet, ārstējot pacientus ar nieru darbības traucējumiem, ieteicams ievērot piesardzību.

Tomēr pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem var būt nepieciešama mazāka sākuma deva,

turpmāk devu pielāgojot ar mazākiem soļiem un garākiem intervāliem nekā pacientiem bez nieru darbības

traucējumiem (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Aknu darbības traucējumi

Aknu darbības traucējumu ietekme uz haloperidola farmakokinētiku nav novērtēta. Tā kā haloperidols

tiek plaši metabolizēts aknās, sākuma devu ieteicams samazināt uz pusi, devu pielāgot ar mazākiem

soļiem un lielākiem starplaikiem nekā pacientiem bez aknu darbības traucējumiem (skatīt 4.4. un 5.2.

apakšpunktu).

Pediatriskā populācija

Haloperidola dekanoāta drošums un efektivitāte, lietojot bērniem vecumā līdz 18 gadiem, līdz šim nav

pierādīta. Dati nav pieejami.

Lietošanas veids

Haloperidol-Richter ir paredzēts vienīgi intramuskulārai ievadīšanai, un to nedrīkst ievadīt intravenozi.

To ievada dziļas intramuskulāras injekcijas veidā sēžas apvidū. Injekcijas ieteicams veikt pārmaiņus abos

sēžas muskuļos. Par 3 ml lielāka tilpuma ievadīšana pacientam ir nepatīkama, tādēļ šādi lieli tilpumi nav

ieteicami. Norādījumus par rīkošanos ar Haloperidol-Richter skatīt 6.6. apakšpunktā.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Komatozs stāvoklis.

Centrālās nervu sistēmas (CNS) nomākums.

Parkinsona slimība.

Demence ar Levī ķermenīšiem.

Progresējoša supranukleāra paralīze.

Diagnosticēta QTc intervāla pagarināšanās vai iedzimts pagarināta QT sindroms.

Nesen pārciests akūts miokarda infarkts.

Nekompensēta sirds mazspēja.

Anamnēzē kambaru aritmija vai torsades de pointes.

Nekoriģēta hipokaliēmija.

Vienlaicīga ārstēšana ar zālēm, kas pagarina QT intervālu (skatīt 4.5. apakšpunktu).

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Palielināta mirstība gados vecākiem cilvēkiem ar demenci

Retos gadījumos pacientiem ar psihiatriskām slimībām, kuri saņem antipsihotiskos līdzekļus, tai skaitā

haloperidolu, ziņots par pēkšņu nāvi (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Gados vecākiem pacientiem, kuriem ir ar antipsihotiskiem līdzekļiem ārstēta un ar demenci saistīta

psihoze, ir palielināts nāves risks. Analizējot septiņpadsmit placebo kontrolētus pētījumus (modālais

ilgums 10 nedēļas) lielākoties pacientiem, kuri lieto atipiskos antipsihotiskos līdzekļus, konstatēja, ka

ārstētajiem pacientiem nāves risks ir 1,6 - 1,7 reizes lielāks nekā ar placebo ārstētiem pacientiem. Tipiska

10 nedēļas ilga kontrolēta pētījuma gaitā nāves rādītājs ar antipsihotiskiem līdzekļiem ārstētiem

pacientiem bija aptuveni 4,5%, salīdzinot ar aptuveni 2,6% placebo grupā. Lai gan nāves cēloņi bija

dažādi, vairumā gadījumu nāvei bija kardiovaskulārs (piemēram, sirds mazspēja, pēkšņa nāve) vai

infekciozs (piemēram, pneimonija) raksturs. Novērojumi liecina, ka arī gados vecāku pacientu ārstēšana

3/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

ar haloperidolu ir saistīta ar palielinātu mirstību. Haloperidolam šī saistība varētu būt izteiktāka nekā

atipiskiem antipsihotiskajiem līdzekļiem, visizteiktākā tā ir pirmo 30 dienu laikā pēc ārstēšanas sākšanas,

un tā saglabājas vismaz 6 mēnešus. Apjoms, kādā šī saistība ir atkarīga no konkrētajām zālēm, nevis

pacientu iezīmēm, nav noskaidrots.

Haloperidol-Richter nav indicēts ar demenci saistītu uzvedības traucējumu ārstēšanai.

Kardiovaskulārā ietekme

Lietojot haloperidolu, ziņots par QTc pagarināšanos un/vai kambaru aritmiju, kā arī pēkšņu nāvi (skatīt

4.3. un 4.8. apakšpunktu). Šo traucējumu risks palielinās, lietojot lielas devas, ja ir augsta koncentrācija

plazmā, pacientiem ar noslieci uz tiem vai parenterālas, īpaši intravenozas lietošanas gadījumā.

Haloperidol-Richter nedrīkst ievadīt intravenozi.

Piesardzību ieteicams ievērot pacientiem, kuriem ir bradikardija, sirds slimība, QTc pagarināšanās

ģimenes anamnēzē vai pārmērīga alkohola lietošana anamnēzē. Piesardzība jāievēro arī pacientiem, kam

iespējama augsta koncentrācija plazmā (skatīt 4.4. apakšpunktu “Vāji CYP2D6 metabolizētāji”).

Pirms ārstēšanas ieteicams pierakstīt sākotnējā stāvokļa EKG. Ārstēšanas laikā visiem pacientiem

jānovērtē nepieciešamība veikt EKG uzraudzību, lai konstatētu QTc intervāla pagarināšanos un kambaru

aritmijas. Ja terapijas laikā QTc ir pagarināts, ieteicams samazināt devu, bet ja QTc pārsniedz 500 ms,

haloperidola lietošana ir jāpārtrauc.

Elektrolītu līmeņa traucējumi, piemēram, hipokaliēmija un hipomagnēmija, palielina kambaru aritmiju

risku un tie ir jānovērš pirms ārstēšanas ar haloperidolu uzsākšanas. Tādēļ ieteicams terapijas sākumā un

periodiski tās laikā kontrolēt elektrolītu līmeni.

Ziņots arī par tahikardiju un hipotensiju (tai skaitā ortostatisku hipotensiju) (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Lietojot haloperidolu pacientiem, kuriem ir hipotensijas vai ortostatiskas hipotensijas izpausmes,

ieteicams ievērot piesardzību.

Cerebrovaskulāri traucējumi

Randomizētos, placebo kontrolētos klīniskos pētījumos demences populācijā, lietojot dažus atipiskus

antipsihotiskos līdzekļus, cerebrovaskulāru nevēlamu blakusparādību risks palielinājās aptuveni 3 reizes.

Novērojumos, kuros salīdzināja insulta biežumu ar jebkādu antipsihotisku līdzekli ārstētiem gados

vecākiem pacientiem ar insulta biežumu tiem, kuri šādas zāles nelietoja, konstatēja palielinātu insulta

biežumu šīs zāles lietojušiem pacientiem. Lietojot jebkuru butirofenonu, tai skaitā haloperidolu, šis risks

var būt lielāks. Šā paaugstinātā riska mehānisms nav zināms. Palielinātu risku citām pacientu populācijām

nevar izslēgt. Pacientiem, kuriem ir insulta riska faktori, Haloperidol-Richter jālieto piesardzīgi.

Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms

Haloperidola lietošana ir bijusi saistīta ar ļaundabīgo neiroleptisko sindromu - retu idiosinkrātisku

atbildes reakciju, kurai raksturīga hipertermija, ģeneralizēta muskuļu rigiditāte, autonomās nervus

sistēmas nestabilitāte, samaņas traucējumi un paaugstināts kreatīnfosfokināzes līmenis serumā.

Hipertermija bieži vien ir šī sindroma agrīna pazīme. Antipsihotiskā terapija nekavējoties jāpārtrauc un

jāveic atbilstoša uzturoša terapija un rūpīga novērošana.

Tardīvā diskinēzija

Tardīvā diskinēzija var rasties dažiem pacientiem ilgstošas terapijas laikā vai pēc zāļu lietošanas

pārtraukšanas. Sindromam ir raksturīgas galvenokārt ritmiskas patvaļīgas mēles, sejas, mutes vai žokļa

kustības. Izpausmes dažiem pacientiem var būt pastāvīgas. Atsākot ārstēšanu, palielinot devu vai

nomainot terapiju uz citu antipsihotisko līdzekli, sindroms var būt maskēts. Ja parādās tardīvās

4/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

diskinēzijas pazīmes un simptomi, ir jālemj par visu antipsihotisko līdzekļu, tai skaitā Haloperidol-

Richter lietošanas pārtraukšanu.

Ekstrapiramidālie simptomi

Var rasties ekstrapiramidālie simptomi (piemēram, trīce, rigiditāte, hipersalivācija, bradikinēzija,

akatīzija, akūta distonija). Haloperidola lietošana ir bijusi saistīta ar akatīzijas rašanos, kam raksturīgs

subjektīvi nepatīkams vai distresu izraisošs nemiers un vajadzība kustēties, ko bieži vien pavada nespēja

mierīgi nosēdēt vai nostāvēt. Tās iespējamība ir lielāka dažu pirmo terapijas nedēļu laikā. Pacientiem,

kuriem rodas šie simptomi, devas palielināšana var radīt nelabvēlīgu ietekmi.

Akūta distonija var rasties ārstēšanas ar Haloperidol-Richter dažu pirmo dienu laikā, bet ir ziņots arī par

tās rašanos vēlāk vai pēc devas palielināšanas. Distonijas simptomi ir, piemēram, greizais kakls, sejas

grimases, trizms, mēles protrūzija un patoloģiskas acu kustības, tai skaitā okulogīriskā krīze, bet ne tikai.

Šādu reakciju risks ir lielāks vīriešiem un jaunākās vecuma grupās. Akūtas distonijas dēļ var būt

nepieciešams pārtraukt šo zāļu lietošanu.

Lai ārstētu ekstrapiramidālos simptomus, antiholīnerģiskā veida pretparkinsonisma līdzekļus var parakstīt

atbilstoši nepieciešamībai, bet tos nav ieteicams parakstīt rutīnas veidā kā profilaktisku pasākumu. Ja

nepieciešama vienlaicīga ārstēšana ar pretparkinsonisma līdzekļiem, tā var būt jāturpina pēc Haloperidol-

Richter lietošanas pārtraukšanas, ja to izdalīšanās ir ātrāka nekā haloperidola izdalīšanās, lai izvairītos no

ekstrapiramidālo simptomu rašanās vai paasināšanās. Lietojot antiholīnerģiskos līdzekļus, tai skaitā

pretparkinsonisma līdzekļus vienlaicīgi ar Haloperidol-Richter, jāņem vērā iespējamā intraokulārā

spiediena paaugstināšanās.

Krampji

Ziņots, ka haloperidols var izraisīt krampjus. Pacientiem, kuri slimo ar epilepsiju un kuriem ir traucējumi,

kas rada noslieci uz krampjiem (piemēram, alkohola abstinence un galvas smadzeņu bojājums), ieteicams

ievērot piesardzību.

Hepatobiliārie apsvērumi

Tā kā haloperidols metabolizējas aknās, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ieteicams pielāgot

devu un ievērot piesardzību (skatīt 4.2. un 5.2. apakšpunktu). Ziņots par atsevišķiem aknu darbības

traucējumu vai hepatīta gadījumiem, visbiežāk holestātiskiem (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Ar endokrīno sistēmu saistītie apsvērumi

Tiroksīns var veicināt haloperidola toksicitāti. Antipsihotisko terapiju pacientiem ar hipertireozi drīkst

lietot, vienīgi ievērojot piesardzību, un vienmēr ar to vienlaicīgi jālieto zāles, kas nodrošina eutireoīda

stāvokļa sasniegšanu.

Antipsihotisko līdzekļu hormonālā ietekme ietver hiperprolaktinēmiju, kas var izraisīt galaktoreju,

ginekomastiju un oligomenoreju vai amenoreju (skatīt 4.8. apakšpunktu). Audu kultūru pētījumi ļauj

secināt, ka prolaktīns var stimulēt cilvēka krūts audzēju šūnu augšanu. Lai gan klīniskajos un

epidemioloģiskajos pētījumos pārliecinoša saistība starp antipsihotisko līdzekļu lietošanu un krūts

audzējiem cilvēkam nav pierādīta, tomēr, ārstējot pacientus ar attiecīgu slimības vēsturi, ieteicams

rīkoties piesardzīgi. Haloperidol-Richter piesardzīgi jālieto pacientiem, kuriem ir hiperprolaktinēmija, un

pacientiem, kuriem varētu būt no prolaktīna atkarīgi audzēji (skatīt 5.3.apakšpunktu).

Lietojot haloperidolu, ziņots par hipoglikēmiju un antidiurētiskā hormona neatbilstošas sekrēcijas

sindromu (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Venozā trombembolija

5/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

Lietojot antipsihotiskos līdzekļus, ziņots par venozas trombembolijas (VTE) gadījumiem. Tā kā

pacientiem, kuri tiek ārstēti ar antipsihotiskajiem līdzekļiem, bieži ir iegūti VTE riska faktori, visi

iespējamie VTE riska faktori jānosaka pirms terapijas ar Haloperidol-Richter un tās laikā, kā arī jāveic

profilaktiski pasākumi.

Ārstēšanas uzsākšana

Pacienti, kuriem apsver ārstēšanu ar Haloperidol-Richter, sākotnēji jāārstē ar iekšķīgi lietotu haloperidolu,

lai mazinātu negaidītas nevēlamas jutības pret haloperidolu iespējamību.

Depresijas slimnieki

Pacientiem, kuriem dominē depresija, nav ieteicams lietot tikai Halperidol-Richter. Lai ārstētu

traucējumus, kuru gadījumā vienlaicīgi ir depresija un psihoze, šīs zāles var kombinēt ar antidepresantiem

(skatīt 4.5. apakšpunktu).

Vāji CYP2D6 metabolizētāji

Haloperidol-Richter piesardzīgi jālieto pacientiem, par kuriem zināms, ka tie ir vāji citohroma P450

(CYP) 2D6 metabolizētāji, kā arī pacientiem, kuri vienlaikus lieto CYP3A4 inhibitoru.

Palīgvielas

Haloperidol-Richter satur 15 mg benzilspirta 1 ml šķīduma. Benzilspirts var izraisīt alerģiskas reakcijas.

Lieli tilpumi jālieto piesardzīgi un tikai tad, ja nepieciešams, īpaši personām ar aknu vai nieru darbības

traucējumiem un/vai grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, jo pastāv uzkrāšanās un

toksicitātes (metaboliskās acidozes) risks.

Haloperidol-Richter satur sezama eļļu. Sezama eļļa retos gadījumos var izraisīt smagas alerģiskas

reakcijas.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Mijiedarbības pētījumi ir veikti vienīgi pieaugušajiem.

Kardiovaskulārā ietekme

Haloperidol-Richter ir kontrindicēts kombinācijā ar zālēm, par kurām zināms, ka tās pagarina QTc

intervālu (skatīt 4.3. apakšpunktu). Piemēri:

IA grupas antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, dizopiramīds, hinidīns);

III grupas antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, amiodarons, dofetilīds, dronedarons, ibutilīds,

sotalols);

noteikti antidepresanti (piemēram, citaloprāms, escitaloprāms);

noteiktas antibiotikas (piemēram, azitromicīns, klaritromicīns, eritromicīns, levofloksacīns,

moksifloksacīns, telitromicīns);

citi antipsihotiskie līdzekļi (piemēram, fenotiazīna atvasinājumi, sertindols, pimozīds,

ziprazidons);

noteikti pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, pentamidīns);

noteikti pretmalārijas līdzekļi (piemēram, halofantrīns);

noteikti gastrointestinālie līdzekļi (piemēram, dolasetrons);

noteiktas zāles, ko lieto vēža ārstēšanai (piemēram, toremifēns, vandetanibs);

noteiktas citas zāles (piemēram, bepridils, metadons).

Šis saraksts nav pilnīgs.

Kombinācijā ar zālēm, par kurām zināms, ka tās izraisa elektrolītu līdzsvara traucējumus, Haloperidol-

Richter ieteicams lietot piesardzīgi (skatīt 4.4. apakšpunktu).

6/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

Zāles, kas var paaugstināt haloperidola koncentrāciju plazmā

Haloperidols tiek metabolizēts vairākos veidos (skatīt 5.2. apakšpunktu). Galvenie ceļi ir

glikuronidizācija un ketonvielu reducēšana. Ir iesaistīta arī citohroma P450 enzīmu sistēma, īpaši

CYP3A4 un mazākā mērā CYP2D6. Citu zāļu izraisīta šo metabolisma ceļu inhibīcija vai CYP2D6

enzīma aktivitātes samazināšanās var izraisīt haloperidola koncentrācijas paaugstināšanos. CYP3A4

inhibīcijas un pavājinātas CYP2D6 enzīma aktivitātes ietekme var būt papildinoša (skatīt

5.2.apakšpunktu). Pamatojoties uz ierobežotu un dažreiz pretrunīgu informāciju, iespējamais haloperidola

koncentrācijas plazmā pieaugums, lietojot vienlaicīgi CYP3A4 un/vai CYP2D6 inhibitoru, var būt 20-

40%, lai gan dažos gadījumos ziņots par pieaugumu līdz pat 100%. Zāles, kas var paaugstināt

haloperidola koncentrāciju plazmā (pamatojoties uz klīnisko pieredzi vai zāļu mijiedarbības mehānismu),

ir šādas:

CYP3A4 inhibitori – alprazolāms, fluvoksamīns, indinavīrs, itrakonazols, ketokonazols,

nefazodons, posakonazols, sahinavīrs, verapamils, vorikonazols.

CYP2D6 inhibitori – bupropions, hlorpromazīns, duloksetīns, paroksetīns, prometazīns,

sertralīns, venlafaksīns.

Kombinēti CYP3A4 CYP2D6 inhibitori: fluoksetīns, ritonavīrs.

Neskaidrs mehānisms – buspirons.

Šis saraksts nav pilnīgs.

Paaugstināta haloperidola koncentrācija plazmā var palielināt nevēlamu blakusparādību, tai skaitā QTc

intervāla pagarināšanās risku (skatīt 4.4. apakšpunktu). QTc pagarināšanos novēroja, haloperidolu lietojot

kombinācijā ar metabolisma inhibitoriem ketokonazolu (400 mg dienā) un paroksetīnu (20 mg dienā).

Pacientus, kuri lieto haloperidolu vienlaicīgi ar šīm zālēm, ieteicams uzraudzīt, lai konstatētu haloperidola

pastiprinātas vai paildzinātas farmakoloģiskās iedarbības pazīmes un simptomus un nepieciešamības

gadījumā varētu samazināt Haloperidol-Richter devu.

Zāles, kas var pazemināt haloperidola koncentrāciju plazmā

Lietojot haloperidolu vienlaicīgi ar spēcīgiem CYP3A4 enzīmu induktoriem, var pakāpeniski

pazemināties haloperidola koncentrācija plazmā līdz tādam līmenim, ka var samazināties tā efektivitāte.

Piemēri ir:

karbamazepīns, fenobarbitāls, fenitoīns, rifampicīns, divšķautņu asinszāle (Hypericum

perforatum).

Šis saraksts nav pilnīgs.

Enzīmu indukciju var novērot pēc dažas dienas ilgas ārstēšanas. Maksimālu enzīmu indukciju parasti

novēro aptuveni 2 nedēļu laikā, un tikpat ilgu laiku tā var saglabāties pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Lietojot kombinētu terapiju ar CYP3A4 induktoriem, pacientus ieteicams uzraudzīt un Haloperidol-

Richter devu pēc nepieciešamības palielināt. Pēc CYP3A4 induktora lietošanas pārtraukšanas

haloperidola koncentrācija var pakāpeniski paaugstināties un tādēļ var būt jāsamazina Haloperidol-

Richter deva.

Zināms, ka nātrija valproāts nomāc glikuronidāciju, bet neietekmē haloperidola koncentrāciju plazmā.

Haloperidola ietekme uz citām zālēm

Haloperidols var pastiprināt alkohola vai CNS nomācošu zāļu, tai skaitā miega līdzekļu, sedatīvo līdzekļu

vai spēcīgu pretsāpju līdzekļu izraisīto CNS nomākumu. Lietojot kombinācijā ar metildopu, novērota arī

pastiprināta ietekme uz CNS.

7/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

Haloperidols var darboties pretēji adrenalīnam vai citām simpatomimētiskām zālēm (piemēram,

stimulējošiem amfetamīniem) un novērst adrenoblokatoru, piemēram, guanetidīna, asinsspiedienu

pazeminošo iedarbību.

Haloperidols var iedarboties pretēji levodopas un citu dopamīna agonistu iedarbībai. Haloperidols ir

CYP2D6 inhibitors. Haloperidols nomāc triciklisko antidepresantu (piemēram, imipramīna, dezipramīna)

metabolismu, tādējādi paaugstinot šo zāļu koncentrāciju plazmā.

Citi mijiedarbības veidi

Retos gadījumos litija un haloperidola vienlaicīgas lietošanas gadījumā ziņots par šādiem simptomiem:

encefalopātija, ekstrapiramidāli simptomi, tardīvā diskinēzija, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms,

akūts galvas smadzeņu sindroms un koma. Lielākā daļa šo simptomu bija pārejoši. Nav skaidrs, vai tie

veido atsevišķu klīnisku vienību.

Tomēr, ja šādi simptomi rodas, pacientiem, kurus vienlaicīgi ārstē ar litiju un Haloperidol-Richter, terapija

nekavējoties jāpārtrauc.

Ziņots par antikoagulanta fenindiona antagonistisko ietekmi.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Vidēji daudz datu par grūtniecēm (vairāk nekā 400 grūtniecības iznākumu) neliecina par haloperidola

anomālijas izraisošu iedarbību vai toksisku ietekmi uz augli/jaundzimušo. Tomēr saņemti atsevišķi

ziņojumi par iedzimtiem defektiem pēc augļa pakļaušanas haloperidola iedarbībai, galvenokārt

kombinācijā ar citām zālēm, Pētījumos ar dzīvniekiem pierādīta toksiska ietekme uz reproduktivitāti

(skatīt 5.3. apakšpunktu). Piesardzības nolūkā grūtniecības laikā vēlams izvairīties no Haloperidol-Richter

lietošanas.

Jaundzimušajiem, kuri tikuši pakļauti antipsihotisko līdzekļu (tai skaitā haloperidola) iedarbībai

grūtniecības trešā trimestra laikā, ir tādu nevēlamu blakusparādību risks kā ekstrapiramidālie un/vai

abstinences simptomi, kas var atšķirties pēc izpausmes smaguma pakāpes un ilguma pēc piedzimšanas.

Ziņots par uzbudinājumu, hipertoniju, hipotoniju, trīci, miegainību, elpošanas un ēšanas traucējumiem.

Tādēļ jaundzimušos ieteicams rūpīgi uzraudzīt.

Barošana ar krūti

Haloperidols izdalās cilvēka krūts pienā. Neliels daudzums haloperidola konstatēts plazmā un urīnā ar

krūti barotiem jaundzimušajiem, kuru mātes tiek ārstētas ar haloperidolu. Informācija par haloperidola

ietekmi uz zīdaiņiem, kuri tiek baroti ar krūts pienu, nav pietiekama. Lēmums pārtraukt barošanu ar krūti

vai pārtraukt terapiju ar Haloperidol-Richter jāpieņem, izvērtējot krūts barošanas ieguvumu bērnam un

ieguvumu no terapijas sievietei.

Fertilitāte

Haloperidols paaugstina prolaktīna līmeni. Hiperprolaktinēmija var nomākt GnRH sintēzi hipotalamā, kā

rezultātā samazinās gonadotropīna sekrēcija hipofīzē. Tas var nomākt reproduktīvo funkciju, ietekmējot

steroīdģenēzi gonādās gan pacientēm, gan pacientiem (skatīt 4.4. apakšpunktu).

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Haloperidol-Richter mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Iespējama

zināmas pakāpes sedācija vai modrības traucējumi, īpaši lielāku devu lietošanas gadījumā un ārstēšanas

8/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

sākumā, un tos var pastiprināt alkohola lietošana. Pacientiem ieteicams norādīt, ka ārstēšanas laikā, kamēr

nav zināma viņu jutība, nedrīkst vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.

4.8.

Nevēlamas blakusparādības

Haloperidola dekanoāta drošumu vērtēja 410 pacientiem, kuri piedalījās 3 salīdzinošos pētījumos (1

haloperidola dekanoātu salīdzināja ar flufenazīnu un 2 dekanoāta zāļu formu salīdzināja ar iekšķīgi lietotu

haloperidolu), 9 atklātos pētījumos un 1 atbildes reakcijas pret devu pētījumā.

Pamatojoties uz apvienotiem drošuma datiem no šiem klīniskiem pētījumiem, biežāk ziņotās nevēlamās

blakusparādības bija ekstrapiramidāli traucējumi (14%), trīce (8%), parkinsonisms (7%),

muskuļu rigiditāte (6%) un miegainība (5%).

Turklāt haloperidola drošumu vērtēja 284 ar haloperidolu ārstētiem pacientiem, kuri piedalījās 3 placebo

kontrolētos klīniskos pētījumos, un 1295 ar haloperidolu ārstētiem pacientiem, kuri piedalījās 16

dubultmaskētos, ar aktīvu salīdzinošu līdzekli kontrolētos klīniskos pētījumos.

3. tabulā norādītas šādas nevēlamās blakusparādības:

par kurām ziņots haloperidola dekanoāta klīniskos pētījumos;

par kurām ziņots haloperidola (ne-dekanoāta zāļu formu) klīniskos pētījumos un kuras ir saistītas

ar aktīvo vielu;

par kurām ziņots haloperidola dekanoāta un haloperidola pēcreģistrācijas periodā.

Nevēlamo blakusparādību biežums ir noteikts (vai aprēķināts), pamatojoties uz haloperidola dekanoāta

klīniskiem vai epidemioloģiskiem pētījumiem, un klasificēts, izmantojot šādu klasifikāciju:

Ļoti bieži: ≥1/10

Bieži: ≥ 1/100 līdz < 1/10

Retāk: ≥ 1/1 000 līdz < 1/100

Reti: ≥ 1/10 000 līdz < 1/1 000

Ļoti reti: <1/10 000

Nav zināmi: biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem.

Nevēlamās blakusparādības ir norādītas atbilstoši orgānu sistēmu grupai un nopietnības samazinājuma

secībā katrā biežuma grupā.

3. tabula. Nevēlamās blakusparādības

Orgānu

sistēmu

klasifikācija

Nevēlamā blakusparādība

Biežums

Ļoti bieži

Bieži

Retāk

Reti

Nav zināmi

Asins un

limfātiskās

sistēmas

traucējumi

Pancitopēnija

Agranulocitoze

Trombocitopēnija

Leikopēnija

Neitropēnija

Imūnās

sistēmas

Anafilaktiska

reakcija

9/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

traucējumi

Paaugstināta jutība

Endokrīnās

sistēmas

traucējumi

Antidiurētiskā

hormona

neatbilstošas

sekrēcijas

sindroms

Hiperprolaktinēmija

Vielmaiņas un

uztures

traucējumi

Hipoglikēmija

Psihiskie

traucējumi

Depresija

Bezmiegs

Psihotiski traucējumi

Uzbudinājums

Apjukums

Dzimumtieksmes

zudums

Samazināta

dzimumtieksme

Nemiers

Nervu sistēmas

traucējumi

Ekstrapiramidāli

traucējumi

Akatīzija

Parkinsonisms

Maskveida

seja

Trīce

Miegainība

Sedācija

Akinēzija

Diskinēzija

Distonija

Zobrata veida

rigiditāte

Hipertonija

Galvassāpes

Ļaundabīgais

neiroleptiskais

sindroms

Tardīvā diskinēzija

Krampji

Bradikinēzija

Hiperkinēzija

Hipokinēzija

Reibonis

Patvaļīgas muskuļu

kontrakcijas

Motora disfunkcija

Nistagms

Acu bojājumi

Okulogīriskā

krīze

Neskaidra

redze

Redzes

traucējumi

Sirds funkcijas

traucējumi

Tahikardija

Kambaru fibrilācija

Torsade de pointes

Kambaru

tahikardija

Ekstrasistoles

Asinsvadu

sistēmas

traucējumi

Hipotensija

Ortostatiskā

hipotensija

Elpošanas

Balsenes tūska

10/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

sistēmas

traucējumi,

krūšu kurvja

un videnes

slimības

Bronhu spazmas

Balsenes spazmas

Dispnoja

Kuņģa-zarnu

trakta

traucējumi

Aizcietējums

Sausa mute

Siekalu

hipersekrēcija

Vemšana

Slikta dūša

Aknu un/vai

žults izvades

sistēmas

traucējumi

Akūta aknu mazspēja

Hepatīts

Holestāze

Dzelte

Patoloģiski aknu

funkcionālo testu

rezultāti

Ādas un

zemādas audu

bojājumi

Angioedēma

Eksfoliatīvs

dermatīts

Leikocitoklastiskais

vaskulīts

Fotosensitivitātes

reakcija

Nātrene

Nieze

Izsitumi

Hiperhidroze

Skeleta-

muskuļu

un

saistaudu

sistēmas

bojājumi

Muskuļu

rigiditāte

Rabdomiolīze

Greizais kakls

Trizms

Muskuļu spazmas

Muskuļu raustīšanās

Skeleta muskuļu

stīvums

Nieru un

urīnizvades

sistēmas

traucējumi

Urīna aizture

Grūtniecība,

puerperālais

un perinatālais

periods

Zāļu atcelšanas

sindroms

jaundzimušajiem

(skatīt 4.6.

apakšpunktu)

Reproduktīvās

sistēmas

traucējumi un

krūts slimības

Seksuāla

disfunkcija

Priapisms

Amenoreja

Galaktoreja

Dismenoreja

11/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

Menorāģija

Erektilā disfunkcija

Ginekomastija

Menstruāciju

traucējumi

Sāpes krūšu

dziedzeros

Nepatīkama sajūta

krūšu

dziedzeros

Vispārēji

traucējumi un

reakcijas

ievadīšanas

vietā

Reakcija

injekcijas

vietā

Pēkšņa nāve

Sejas tūska

Tūska

Hipertermija

Hipotermija

Gaitas traucējumi

Abscess injekcijas

vietā

Izmeklējumi

Palielināta

ķermeņa masa

Pagarināts QT

intervāls

Elektrokardio-

grammā

Samazināta ķermeņa

masa

Papildus informācija

Lietojot haloperidolu, ziņots par pagarinātu QT intervālu elektrokardiogrammā, kambaru aritmiju

(kambaru fibrilāciju, kambaru tahikardiju), torsade de pointes un pēkšņu nāvi.

Antipsihotisko zāļu grupai raksturīga ietekme

Lietojot antipsihotiskos līdzekļus, ziņots par sirdsdarbības apstāšanos.

Lietojot antipsihotiskos līdzekļus, ziņots par venozas trombembolijas gadījumiem, kas ietver plaušu

embolijas un dziļo vēnu trombozes gadījumus. Biežums nav zināms.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV

1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9.

Pārdozēšana

Lai gan parenterālas lietošanas gadījumā pārdozēšanas iespējamība ir mazāka nekā perorālas lietošanas

gadījumā, turpmāk sniegtā informācija ir pamatota ar datiem par iekšķīgi lietotu haloperidolu, ņemot vērā

arī Haloperidol-Richter paildzināto iedarbību.

Simptomi un pazīmes

12/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

Haloperidola pārdozēšanas izpausmes ir zināmās farmakoloģiskās iedarbības un nevēlamo

blakusparādību pastiprināšanās. Izteiktākie simptomi ir smagas ekstrapiramidālas reakcijas, hipotensija un

sedācija. Ekstrapiramidāla reakcija izpaužas ar muskuļu rigiditāti un ģeneralizētu vai lokalizētu trīci.

Iespējama arī drīzāk hipertensija, nevis hipotensija.

Ārkārtējos gadījumos pacientam būs koma ar elpošanas nomākumu un hipotensiju, kas var būt pietiekami

smaga, lai izraisītu šokam līdzīgu stāvokli. Jāņem vērā kambaru aritmiju risks, kas var būt saistīts ar QTc

pagarināšanos.

Ārstēšana

Specifiska antidota nav. Ārstēšana ir atbalstoša. Ārstējot pārdozēšanu, nav ieteicams izmantot dialīzi, jo

ar to iespējams izvadīt vienīgi ļoti nedaudz haloperidola (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Komatoziem pacientiem elpceļu caurlaidība jānodrošina, izmantojot orofaringeālu elpvadu vai

endotraheālu caurulīti. Elpošanas nomākuma gadījumā var būt jāveic mākslīgā elpināšana.

Ieteicams kontrolēt EKG un organisma stāvokļa galvenos rādītājus un kontroli turpināt, līdz EKG

normalizējas. Ieteicams veikt smagu aritmiju ārstēšanu ar atbilstošiem anti-aritmiskiem pasākumiem.

Hipotensiju un asinsrites kolapsu var novērst, intravenozi ievadot šķidrumus, plazmu vai koncentrētu

albumīnu un vazopresorus līdzekļus, piemēram, dopamīnu vai noradrenalīnu. Adrenalīnu nedrīkst lietot,

jo tas haloperidola klātbūtnē var izraisīt dziļu hipotensiju.

Smagu ekstrapiramidālu reakciju gadījumā vairākas nedēļas ieteicams lietot pretparkinsonisma līdzekļus.

Pretparkinsonisma līdzekļu lietošana jāpārtrauc ļoti uzmanīgi, jo var rasties ekstrapiramidālie simptomi.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: psiholeptiskie līdzekļi, antipsihotiskie līdzekļi, butirofenona atvasinājumi,

ATĶ kods: N05AD01

Darbības mehānisms

Haloperidola dekanoāts ir haloperidola un dekanoiskābes esteris un tas uzskatāms par depo antipsihotisku

līdzekli, kas pieder pie butirofenonu grupas. Pēc intramuskulāras injicēšanas haloperidola dekanoāts

pakāpeniski atbrīvojas no muskuļaudiem un lēnām hidrolizējas par brīvu haloperidolu, kas nokļūst

sistēmiskajā asinsritē.

Haloperidols ir spēcīgs centrālas darbības 2. tipa dopamīna receptoru antagonists un, lietojot ieteiktās

devas, tam piemīt vāja alfa-1 anti-adrenerģiskā, bet ne antihistamīnerģiskā vai antiholīnerģiskā aktivitāte.

Farmakodinamiskā iedarbība

Haloperidols nomāc murgus un halucinācijas, pateicoties dopamīnerģisko signālu bloķēšanai

mezolimbiskajā ceļā. Centrālā dopamīnu bloķējošā iedarbība ietekmē bazālos ganglijus (nigrostriatālos

kūlīšus). Haloperidols izraisa efektīvu psihomotoru sedāciju, kas izskaidro labvēlīgo ietekmi mānijas un

citu uzbudinājuma sindromu gadījumā.

Nevēlamā ekstrapiramidālā motoriskā ietekme (distonija, akatīzija un parkinsonisms), iespējams,

skaidrojama ar iedarbību uz bazālajiem ganglijiem.

13/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

Haloperidola antidopamīnerģiskā iedarbība uz laktotropiem hipofīzes priekšējā daivā izskaidro

hiperprolaktinēmiju, kas saistīta ar dopamīna mediētu prolaktīna sekrēcijas tonisku inhibīciju.

Klīniskie pētījumi

Klīniskos pētījumos galvenokārt ziņots, ka pacienti pirms terapijas maiņas uz haloperidola dekanoātu

iepriekš saņēmuši ārstēšanu ar iekšķīgi lietotu haloperidolu. Dažkārt pacienti bija iepriekš ārstēti, iekšķīgi

lietojot citas antipsihotiskās zāles.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Ievadot haloperidola dekanoātu depo intramuskulāras injekcijas veidā, notiek lēna un pastāvīga brīvā

haloperidola izdalīšanās. Koncentrācija plazmā paaugstinās pakāpeniski, parasti maksimumu sasniedzot 3

- 9 dienu laikā pēc injekcijas.

Pacientiem, kuriem injekcijas veic vienreiz mēnesī, līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta 2 – 4

mēnešu laikā.

Izkliede

Vidējais haloperidola daudzums, kas pieaugušajiem saistās ar plazmas olbaltumvielām, ir aptuveni 88 -

92%. Saistība ar plazmas olbaltumvielām indivīdu vidū ir ļoti dažāda. Haloperidols tiek strauji izkliedēts

uz dažādiem audiem un orgāniem, par ko liecina lielais izkliedes tilpums (vidējās vērtības 8 - 21 l/kg pēc

intravenozas ievadīšanas). Haloperidols viegli šķērso hematoencefālisko barjeru. Tas šķērso arī placentu

un izdalās mātes pienā.

Biotransformācija

Haloperidols tiek plaši metabolizēts aknās. Haloperidola galvenais metabolisma ceļš cilvēka organismā

ietver glikuronidāciju, ketonvielu reducēšanu, oksidatīvu N-dealkilēšanu un piridīnija metabolītu

veidošanos. Uzskata, ka haloperidola metabolīti nav būtiski iesaistīti tā aktivitātes nodrošināšanā; tomēr

reducēšanas ceļš veido aptuveni 23% no biotransformācijas un haloperidola reducētā metabolīta

pārveidošanos atpakaļ par haloperidolu nevar pilnībā izslēgt. Haloperidola metabolismā ir iesaistīti

citohroma P450 enzīmi CYP3A4 un CYP2D6. CYP3A4 inhibīcija vai indukcija vai CYP2D6 inhibīcija

var ietekmēt haloperidola metabolismu. CYP2D6 enzīma aktivitātes samazināšanās var izraisīt

haloperidola koncentrācijas paaugstināšanos.

Eliminācija

Haloperidola terminālais eliminācijas pusperiods pēc haloperidola dekanoāta intramuskulāras injekcijas ir

vidēji 3 nedēļas. Tas ir ilgāks nekā ne-dekanoāta zāļu formām, kuru lietošanas gadījumā haloperidola

terminālais eliminācijas pusperiods ir vidēji 24 stundas pēc iekšķīgas lietošanas un 21 stunda pēc

intramuskulāras ievadīšanas.

Haloperidola šķietamais klīrenss pēc esktravaskulāras ievadīšanas ir 0,9 - 1,5 l/h/kg un vājiem CYP2D6

metabolizētājiem tas ir samazināts. Samazināta CYP2D6 enzīma aktivitāte var izraisīt haloperidola

koncentrācijas paaugstināšanos. Veicot populācijas farmakokinētikas analīzi pacientiem ar šizofrēniju,

aprēķināja, ka haloperidola klīrensa mainīgums indivīdu vidū (variāciju koeficients, %) ir 44%. Pēc

haloperidola intravenozas ievadīšanas 21% devas izdalījās ar izkārnījumiem un 33% ar urīnu. Mazāk

nekā 3% devas izdalās ar urīnu nemainītā veidā.

Linearitāte/nelinearitāte

Haloperidola farmakokinētika pēc haloperidola dekanoāta intramuskulāras injicēšanas ir atkarīga no

devas. Saistība starp devu un haloperidola līmeni plazmā ir aptuveni lineāra devām līdz 450 mg.

14/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

Īpašas pacientu grupas

Gados vecāki cilvēki

Lietojot vienādu devu, haloperidola koncentrācija plazmā gados vecākiem pacientiem bija augstāka nekā

jaunākiem pieaugušajiem. Nelielu klīnisko pētījumu rezultāti liecina, ka gados vecākiem pacientiem

haloperidola klīrenss ir mazāks un eliminācijas pusperiods ilgāks. Rezultāti atbilst novērotajam

haloperidola farmakokinētikas mainīguma diapazonam. Gados vecākiem pacientiem ieteicams pielāgot

devu (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Nieru darbības traucējumi

Nieru darbības traucējumu ietekme uz haloperidola farmakokinētiku nav novērtēta. Aptuveni trešdaļa

haloperidola devas izdalās ar urīnu, galvenokārt metabolītu veidā. Mazāk nekā 3% lietotā haloperidola

izdalās ar urīnu nemainītā veidā. Uzskata, ka haloperidola metabolīti nav būtiski iesaistīti tā aktivitātes

nodrošināšanā, lai gan haloperidola reducētā metabolīta pārveidošanos atpakaļ par haloperidolu nevar

pilnībā izslēgt. Lai gan nav paredzams, ka nieru darbības pasliktināšanās varētu klīniski būtiski ietekmēt

haloperidola elimināciju, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, īpaši ja tie ir smagi, ieteicams

ievērot piesardzību haloperidola ilgā pusperioda, reducētā metabolīta un iespējamās uzkrāšanās dēļ (skatīt

4.2. apakšpunktu).

Tā kā haloperidolam ir liels izkliedes tilpums un tas izteikti saistās ar olbaltumvielām, ar dialīzi var

izvadīt tikai ļoti nelielu daudzumu.

Aknu darbības traucējumi

Aknu darbības traucējumu ietekme uz haloperidola farmakokinētiku nav novērtēta. Tā kā haloperidols

tiek plaši metabolizēts aknās, aknu darbības traucējumi var būtiski ietekmēt haloperidola

farmakokinētiku. Tādēļ pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ieteicams pielāgot devu un ievērot

piesardzību (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu).

Farmakokinētiskā/farmakodinamiskā attiecība

Terapeitiskā koncentrācija

Pamatojoties uz vairāku klīnisko pētījumu publicētajiem datiem, terapeitiskā atbildes reakcija lielākajai

daļai pacientu ar akūtu vai hronisku šizofrēniju tiek sasniegta, ja koncentrācija plazmā ir 1 -10 ng/ml.

Dažiem pacientiem haloperidola farmakokinētisko rādītāju izteikto individuālo atšķirību dēļ var būt

nepieciešama augstāka koncentrācija.

Pacientiem ar pirmo šizofrēnijas epizodi, kuri saņem ārstēšanu ar īsas darbības haloperidola zāļu formām,

terapeitisku atbildes reakciju var panākt pat ar tik zemu koncentrāciju kā 0,6 līdz 3,2 ng/ml, vērtējot pēc

piesaistīšanās D2 receptoriem un pieņemot, ka atbilstošākais piesaistīšanās D2 receptoriem apmērs

terapeitiskas atbildes reakcijas panākšanai un ekstrapiramidālo simptomu ierobežošanai ir 60 līdz 80%.

Vidēji šādu koncentrāciju diapazonu var panākt ar devu no 1 līdz 4 mg dienā.

Tā kā haloperidola farmakokinētika indivīdu vidū ir ļoti dažāda un ir konstatējama saistība starp

koncentrāciju un iedarbību, ieteicams individuāli pielāgot haloperidola dekanoāta devu, pamatojoties uz

pacienta atbildes reakciju. Jāņem vērā arī laiks, kāds nepieciešams, lai pēc devas mainīšanas atkal

sasniegtu līdzsvara koncentrāciju plazmā, kā arī laiks, kāds nepieciešams, lai sāktu izpausties terapeitiskā

atbildes reakcija. Atsevišķos gadījumos var apsvērt haloperidola koncentrācijas asinīs mērīšanu.

Kardiovaskulārā ietekme

QTc pagarināšanās risks palielinās līdz ar haloperidola devu un haloperidola koncentrāciju plazmā.

Ekstrapiramidālie simptomi

15/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

Ekstrapiramidālie simptomi var rasties terapeitiskajā diapazonā, lai gan to biežums parasti ir lielāks,

lietojot devas, kas rada par terapeitisko augstāku koncentrāciju.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par atkārtotu devu toksicitāti un genotoksicitāti neliecina par

īpašu risku cilvēkam. Grauzējiem, lietojot haloperidolu, konstatēja fertilitātes samazināšanos, ierobežotu

teratogenitāti, kā arī toksisku ietekmi uz embriju.

Haloperidola kancerogenitātes pētījumā peļu mātītēm novēroja no devas atkarīgu hipofīzes adenomu un

piena dziedzeru karcinomu sastopamības palielināšanos. Šos audzējus var izraisīt ieildzis dopamīna D2

antagonisms un hiperprolaktinēmija. Šo grauzējiem konstatēto audzēju nozīme attiecībā uz risku

cilvēkam nav zināma.

Vairākos publicētos in vitro pētījumos pierādīts, ka haloperidols bloķē sirds hERG kanālu. Vairākos in

vivo pētījumos intravenoza haloperidola ievadīšana dažiem dzīvnieku modeļiem izraisīja nozīmīgu QTc

pagarināšanos, lietojot aptuveni 0,3 mg/kg lielu devu, kā rezultātā Cmax līmenis plazmā ir vismaz 7 līdz

14 reizes augstāks nekā terapeitiskā koncentrācija plazmā no 1 līdz 10 ng/ml, kāda bija efektīva lielākajai

daļai pacientu klīniskos pētījumos. Šīs intravenozi ievadītās devas, kas izraisīja QTc pagarināšanos,

neizraisīja aritmijas. Dažos dzīvnieku pētījumos lielākas intravenozi ievadītās haloperidola devas (1mg/kg

vai lielākas) izraisīja QTc pagarināšanos un/vai kambaru aritmiju pie Cmax līmeņa plazmā, kas vismaz 38

līdz 137 reizes pārsniedz terapeitisko koncentrāciju plazmā, kāda bija efektīva lielākajai daļai pacientu

klīniskos pētījumos.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Benzilspirts, rafinēta sezama eļļa.

6.2.

Nesaderība

Haloperidol-Richter šķīdums injekcijām ir eļļains šķīdums injekcijām, tādēļ to nevar lietot infūzijā.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

1 ml šķīduma injekcijām ir iepildīts brūnā stikla ampulā.

5 x 1 ml ampulas ir uz plastmasas paplātes, salocītā kartona kārbā.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

16/17

SASKAŅOTS ZVA 10-10-2019

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Gedeon Richter Plc.

H-1103 Budapest

Gyömrői út 19-21

Ungārija

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

97-0209

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1997. gada 4. jūnijs

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007. gada 25. septembris

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

09/2019

17/17

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju