LOPINAVIR - RITONAVIR 200 mg - 50 mg TABLETAS RECUBIERTAS

מדינה: ונצואלה

שפה: ספרדית

מקור: Instituto Nacional de Higiene

מרכיב פעיל:

LOPINAVIR -RITONAVIR

זמין מ:

REGIFARM, S.R.L.

INN (שם בינלאומי):

LOPINAVIR -RITONAVIR

כמות:

200 mg- 50 mg

טופס פרצבטיות:

TABLETAS RECUBIERTAS

מסלול נתינה (של תרופות):

ORAL

סוג מרשם:

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

תוצרת:

MYLAN LABORATORIES LIMITED

מצב אישור:

VIGENTE

תאריך אישור:

2022-02-09

מאפייני מוצר

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
LOPINAVIR – RITONAVIR
2. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO
FARMACOTERAPÉUTICO:
Antivirales
de
uso
sistémico,
antivirales
para
el
tratamiento de infecciones por el VIH, combinaciones.
CÓDIGO ATC: J05AR10.
3.1. FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN: Lopinavir es un inhibidor de las proteasas de
VIH-1 y VIH-
2. La inhibición de la proteasa del VIH previene el corte de la
poliproteína _gag-pol, _
dando lugar a la producción de un virus inmaduro no infeccioso.
3.2. FARMACOCINÉTICA
Lopinavir
se
metaboliza
completamente
por
el
CYP3A.
Ritonavir
inhibe
el
metabolismo de lopinavir, aumentando, por tanto, los niveles
plasmáticos de
lopinavir. A lo largo de todos los ensayos, la administración del
compuesto en
dosis de 400-100 mg dos veces al día produjo unas concentraciones
plasmáticas
medias de lopinavir en el estado estacionario 15 a 20 veces mayores
que las de
ritonavir en pacientes infectados por VIH. Los niveles plasmáticos de
ritonavir son
menores del 7 % de los obtenidos con la dosis de 600 mg de ritonavir
dos veces al
día. La EC50 antiviral de lopinavir _ in vitro _ es aproximadamente
10 veces menor
que la de ritonavir. Por tanto, la actividad antiviral principal del
compuesto se debe
a lopinavir.
ABSORCIÓN: dosis múltiples de 400-100 mg de Lopinavir- Ritonavir,
dos veces al
día
durante
2
semanas
sin
restricción
de
comidas
produjeron
un
pico
de
concentración
plasmática
máxima
media
(Cmax)
de lopinavir
de 12,3
±
5,4
microgramos/mL, alcanzada aproximadamente a las 4 horas de la
administración.
La concentración mínima media en equilibrio estacionario antes de la
dosis de la
mañana fue 8,1 ± 5,7 microgramos/mL. El AUC de lopinavir en un
intervalo de 12
horas fue de 113,2 mas o menos 60,5 microgramos•h/mL. No se ha
establecido la
biodisponibilidad absoluta de lopinavir coformulado con ritonavir en
humanos.
Se ha demostrado que las cápsulas blandas y la solución de
Lopinavir- Ritonavoir
son bioequivalentes en condiciones de no ayuno