Riik: Venezuela
keel: hispaania
Allikas: Instituto Nacional de Higiene
LOPINAVIR -RITONAVIR
REGIFARM, S.R.L.
LOPINAVIR -RITONAVIR
200 mg- 50 mg
TABLETAS RECUBIERTAS
ORAL
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
MYLAN LABORATORIES LIMITED
VIGENTE
2022-02-09
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO LOPINAVIR – RITONAVIR 2. VIA DE ADMINISTRACION ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antivirales de uso sistémico, antivirales para el tratamiento de infecciones por el VIH, combinaciones. CÓDIGO ATC: J05AR10. 3.1. FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCIÓN: Lopinavir es un inhibidor de las proteasas de VIH-1 y VIH- 2. La inhibición de la proteasa del VIH previene el corte de la poliproteína _gag-pol, _ dando lugar a la producción de un virus inmaduro no infeccioso. 3.2. FARMACOCINÉTICA Lopinavir se metaboliza completamente por el CYP3A. Ritonavir inhibe el metabolismo de lopinavir, aumentando, por tanto, los niveles plasmáticos de lopinavir. A lo largo de todos los ensayos, la administración del compuesto en dosis de 400-100 mg dos veces al día produjo unas concentraciones plasmáticas medias de lopinavir en el estado estacionario 15 a 20 veces mayores que las de ritonavir en pacientes infectados por VIH. Los niveles plasmáticos de ritonavir son menores del 7 % de los obtenidos con la dosis de 600 mg de ritonavir dos veces al día. La EC50 antiviral de lopinavir _ in vitro _ es aproximadamente 10 veces menor que la de ritonavir. Por tanto, la actividad antiviral principal del compuesto se debe a lopinavir. ABSORCIÓN: dosis múltiples de 400-100 mg de Lopinavir- Ritonavir, dos veces al día durante 2 semanas sin restricción de comidas produjeron un pico de concentración plasmática máxima media (Cmax) de lopinavir de 12,3 ± 5,4 microgramos/mL, alcanzada aproximadamente a las 4 horas de la administración. La concentración mínima media en equilibrio estacionario antes de la dosis de la mañana fue 8,1 ± 5,7 microgramos/mL. El AUC de lopinavir en un intervalo de 12 horas fue de 113,2 mas o menos 60,5 microgramos•h/mL. No se ha establecido la biodisponibilidad absoluta de lopinavir coformulado con ritonavir en humanos. Se ha demostrado que las cápsulas blandas y la solución de Lopinavir- Ritonavoir son bioequivalentes en condiciones de no ayuno Lugege kogu dokumenti