ASACOL 1600 mg säädellysti vapauttava tabletti

Suomi - suomi - Fimea (Suomen lääkevirasto)

Osta se nyt

Pakkausseloste Pakkausseloste (PIL)

07-06-2021

Valmisteyhteenveto Valmisteyhteenveto (SPC)

07-06-2021

Aktiivinen ainesosa:
Mesalazinum
Saatavilla:
Tillotts Pharma AB
ATC-koodi:
A07EC02
INN (Kansainvälinen yleisnimi):
Mesalazinum
Annos:
1600 mg
Lääkemuoto:
säädellysti vapauttava tabletti
Prescription tyyppi:
Resepti
Terapeuttinen alue:
mesalatsiini
Valtuutuksen tilan:
Myyntilupa myönnetty
Myyntiluvan numero:
34959
Valtuutus päivämäärä:
2018-03-12

Lue koko asiakirja

Pakkausseloste: Tietoa käyttäjälle

Asacol 1600 mg säädellysti vapauttavat tabletit

mesalatsiini

Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat lääkkeen käyttämisen, sillä se sisältää

sinulle tärkeitä tietoja.

Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.

Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Tämä lääkevalmiste on määrätty vain sinulle, eikä sitä tule antaa muiden käyttöön. Se voi

aiheuttaa haittaa muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee

myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Ks.

kohta 4.

Tässä pakkausselosteessa kerrotaan:

Mitä Asacol on ja mihin sitä käytetään

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Asacol-valmistetta

Miten Asacol-valmistetta käytetään

Mahdolliset haittavaikutukset

Asacol-valmisteen säilyttäminen

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

1.

Mitä Asacol on ja mihin sitä käytetään

Asacol sisältää vaikuttavana aineena mesalatsiinia. Se on tulehdusta ehkäisevä ja lievittävä lääke, jota

käytetään haavaisen paksusuolitulehduksen hoitoon. Haavainen paksusuolitulehdus on sairaus, jossa

paksusuolen (koolonin) tai peräsuolen (rektumin) sisäpinta on tulehtunut (punoittava ja turvonnut).

Tämä voi aiheuttaa tiheää ulostamistarvetta ja verisiä ulosteita, joihin usein liittyy kramppimaisia

vatsakipuja.

Asacol-valmistetta käytetään koko paksusuolen ja peräsuolen alueen tulehduksen hoitamiseen ja

estämiseen (lievä tai keskivaikea akuutti haavainen paksusuolitulehdus ja uusiutumisen

ehkäiseminen).

Mesalatsiinia, jota Asacol sisältää, voidaan joskus käyttää myös muiden kuin tässä pakkausselosteessa

mainittujen sairauksien hoitoon. Kysy neuvoa lääkäriltä, apteekkihenkilökunnalta tai muulta

terveydenhuollon ammattilaiselta tarvittaessa ja noudata aina heiltä saamiasi ohjeita.

2.

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Asacol-valmistetta

Älä käytä Asacol-valmistetta:

jos olet allerginen mesalatsiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa

jos olet allerginen salisylaateille (esim. asetyylisalisyylihapolle)

jos sinulla on vaikea maksasairaus

jos sinulla on vaikea munuaissairaus.

Varoitukset ja varotoimet

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin käytät Asacol-valmistetta, jos

sinulla on jokin muu tila tai sairaus, etenkin jokin seuraavista:

keuhkosairaus, kuten astma

heikentynyt munuaisten, maksan tai keuhkojen toiminta, etenkin jos olet iäkäs

aiemmin ilmennyt allergia sulfasalatsiinille

aiempi sydämen allerginen reaktio, kuten sydänlihaksen tai sydänpussin tulehdus. Jos sinulla on

aiemmin ollut sydämen allerginen reaktio, jonka aiheuttajaksi on epäilty mesalatsiinia, et saa

käyttää Asacol-valmistetta. Jos sinulle on aiemmin ollut sydämen allerginen reaktio, joka ei ole

johtunut mesalatsiinista, Asacol-valmistetta voi käyttää varoen.

jos olet aiemmin saanut vaikean ihottuman tai jos sinulla on esiintynyt ihon kesimistä,

rakkuloita ja/tai suun haavaumia mesalatsiinin käytön jälkeen.

Mesalatsiinihoidon yhteydessä on ilmoitettu vakavia ihoreaktioita, mukaan lukien Stevens-Johnsonin

oireyhtymää ja toksista epidermaalista nekrolyysiä. Lopeta Asacol-valmisteen käyttö ja hakeudu

lääkäriin välittömästi, jos huomaat mitä tahansa oireita, jotka liittyvät kohdassa 4 kuvattuihin vakaviin

ihoreaktioihin.

Jos sinulla on mahahaava, Asacol-valmisteen käytössä on oltava varovainen.

Munuaiskiviä voi muodostua mesalatsiinin käytön yhteydessä. Oireita voivat olla kipu vatsan sivuilla

ja veri virtsassa. Muista juoda riittävä määrä nestettä mesalatsiinihoidon aikana.

Maksa-, munuais- ja verikokeet

Lääkäri saattaa haluta tarkistaa maksasi, munuaistesi ja keuhkojesi toiminnan sekä veriarvojasi ennen

kuin otat Asacol-valmistetta sekä hoidon aikana.

Lapset ja nuoret

Älä anna tätä lääkettä lapsille tai alle 18-vuotiaille nuorille, sillä Asacol-valmistetta ei ole tutkittu

tässä ikäryhmässä.

Muut lääkevalmisteet ja Asacol

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan otat, olet äskettäin ottanut tai saatat ottaa

muita lääkkeitä, kuten:

verihyytymien muodostumista estäviä lääkkeitä (antikoagulantteja, esim. varfariinia). Näiden

lääkkeiden vaikutus voi voimistua tai heikentyä. Ei tiedetä, miten tämä voi vaikuttaa sinuun.

immuunijärjestelmään vaikuttavia lääkkeitä (kuten atsatiopriinia, 6-merkaptopuriinia tai

tioguaniinia). Näiden lääkkeiden käyttö samanaikaisesti Asacol-valmisteen kanssa voi aiheuttaa

hengenvaarallisia infektioita (ks. kohta 4).

tulehduskipulääkkeitä (kuten asetyylisalisyylihappoa, ibuprofeenia tai diklofenaakkia sisältävät

lääkkeet).

Asacol ruoan ja juoman kanssa

Ks. kohta 3.

Raskaus ja imetys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy

lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä. Pieniä määriä mesalatsiinia erittyy

rintamaitoon, joten varovaisuus on tarpeen käytettäessä Asacol-valmistetta imetyksen aikana. Jos

vauvalle ilmaantuu ripulia, imetys on lopetettava.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Asacol-valmisteella ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Jos sinulla

kuitenkin esiintyy oireita, älä aja äläkä käytä koneita.

Asacol sisältää natriumia

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) per tabletti eli sen voidaan sanoa olevan

”natriumiton”.

3.

Miten Asacol-valmistetta käytetään

Käytä tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri on määrännyt. Tarkista ohjeet lääkäriltä tai apteekista, jos

olet epävarma.

Tabletit niellään kokonaisina mieluiten vesilasillisen kanssa. Älä pureskele, murskaa tai riko tabletteja

ennen nielemistä. Tämä on tärkeää käytettäessä lääkeainetta säädellysti vapauttavia tabletteja, sillä jos

niitä ei niellä kokonaisena, ne eivät välttämättä vaikuta toivotulla tavalla.

Asacol voidaan ottaa ruoan kanssa tai tyhjään mahaan.

Lääkäri päättää sinulle sopivan annoksen.

Suositeltu annos on:

Aikuiset

Sairauden aktiivinen vaihe: Kun sairaus pahenee, annos voidaan suurentaa enintään 4800 mg:aan

(kolmeen tablettiin), joka otetaan yhtenä annoksena kerran päivässä tai jaettuna 2–3 annokseen.

päivässä.

Ylläpitohoito: 1600 mg päivässä.

Jos otat enemmän Asacol-tabletteja kuin sinun pitäisi

Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina

yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai Myrkytystietokeskukseen (puh. 0800 147 111 Suomessa, 112

Ruotsissa) riskien arvioimiseksi ja lisäohjeiden saamiseksi. Ota lääkepakkaus mukaasi, jos

mahdollista.

Jos unohdat ottaa Asacol-valmistetta

Jos unohdat ottaa annoksen oikeaan aikaan, ota seuraava annos tavalliseen tapaan. Älä ota

kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.

Jos lopetat Asacol-tablettien käytön

Käytä Asacol-tabletteja niin pitkään kuin lääkäri määrää. Keskustele lääkärin kanssa, ennen kuin

muutat hoitoa tai lopetat sen.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

puoleen.

4.

Mahdolliset haittavaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Lopeta Asacol-valmisteen käyttäminen ja hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla

ilmenee jokin seuraavista oireista:

punoittavat läiskät keholla (maalitaulun näköiset tai rengasmaiset läiskät, joiden keskellä

saattaa olla rakkuloita); ihon kesiminen, haavaumat suussa, nielussa, nenässä,

sukupuolielimissä ja silmissä. Näitä vakavia ihottumia edeltää usein kuume ja/tai flunssan

kaltaiset oireet.

selittämättömät mustelmat (ilman että olet loukannut itsesi), ihonalainen verenvuoto,

purppuranpunaiset pilkut tai laikut ihon alla, anemia (väsymys, heikkous ja kalpeus, etenkin

huulten ja kynsien kalpeus), kuume (korkea kehon lämpötila), äkillinen vatsakipu, kurkkukipu

tai epätavallinen verenvuoto (esim. nenäverenvuoto).

Asacol voi hyvin harvoin vaikuttaa valkosoluihin, jolloin immuunijärjestelmä voi heikentyä. Jos

sinulle ilmaantuu infektion oireita, kuten kuumetta ja yleiskunnon vakavaa heikkenemistä tai

kuumetta ja paikallisia infektio-oireita, kuten kurkku-, nielu- tai suukipua tai virtsaamisongelmia,

mene välittömästi lääkäriin. Verikokeella tarkistetaan mahdollinen valkosolujen määrän väheneminen

(agranulosytoosi). On tärkeää, että kerrot lääkärille kaikista käyttämistäsi lääkkeistä.

Muita haittavaikutuksia:

Yleinen: saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10:stä

ihottuma

ruoansulatusvaivat.

Melko harvinainen: saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100:sta

eosinofiileiksi kutsuttujen valkosolujen määrän suureneminen

kihelmöinnin, pistelyn ja puutumisen tunne

ihon kutina, nokkosihottuma

rintakipu.

Harvinainen: saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1 000:sta

päänsärky

huimaus

sydäntulehdus, jonka oireita voivat olla rintakipu ja sydämentykytykset

ripuli, vatsakipu, ilmavaivat, vatsavaivat tai epämukavat tuntemukset vatsassa, mihin liittyy

yökkääminen ja oksentaminen

ihon lisääntynyt herkkyys auringonvalolle ja ultraviolettivalolle (valoyliherkkyys).

Hyvin harvinainen: saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10 000:sta

vaikea-asteinen verisolumäärän väheneminen, mikä voi aiheuttaa heikkoutta tai mustelmien

muodostumista tai lisätä infektioiden todennäköisyyttä, pienet verisolumäärät, verihiutaleiden

määrän väheneminen, mikä suurentaa verenvuotojen riskiä

allergiset reaktiot, kuten ihottuma

kuume, joka ilmenee lääkettä käytettäessä ja häviää, kun lääkkeen käyttö lopetetaan

(lääkekuume)

immuunijärjestelmän sairaus, joka voi vaikuttaa elimiin ja niveliin

haavainen paksusuolitulehdus koko paksusuolen alueella

hermoston poikkeavuudet tai hermovaurio, joka aiheuttaa puutumisen tai kihelmöinnin tunnetta

keuhkosairaus (keuhkokudoksen arpeutuminen, allerginen reaktio), joka aiheuttaa

hengitysvaikeuksia, yskää tai hengityksen vinkumista ja nesteen kertymistä keuhkoihin,

keuhkokuume

haimatulehdus (johon liittyy kipu ylävatsassa ja selässä sekä pahoinvointi)

poikkeavuudet maksan toimintakokeissa, hepatiitti (maksatulehdus, joka aiheuttaa flunssan

kaltaisia oireita ja keltaisuutta)

hiustenlähtö

lihas- tai nivelsärky

munuaisvaivat (kuten munuaistulehdus ja munuaisten arpeutuminen), munuaisten

vajaatoiminta, joka saattaa korjaantua, jos hoito lopetetaan varhaisessa vaiheessa

korjautuva siemennesteen tuotannon väheneminen.

Tuntematon: koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintymistiheyden arviointiin

immuunijärjestelmän häiriö (lupuksen kaltainen oireyhtymä), joka voi aiheuttaa sydänpussin tai

keuhkoja tai sydäntä ympäröivien kalvojen tulehtumisen, ihottumaa ja/tai nivelkipua

keuhkoja ympäröivien ja rintaontelon kalvojen tulehdus (keuhkopussitulehdus)

intoleranssi mesalatsiinille ja/tai sairauden paheneminen

munuaiskivet ja niihin liittyvä munuaiskipu (ks. myös kohta 2)

painon lasku

poikkeavat tulokset laboratoriokokeissa.

PL 00530/0747

Tämä seloste on

laadittu

marraskuussa

2004

Haittavaikutuksista ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille, apteekkihenkilökunnalle tai sairaanhoitajalle.

Tämä koskee myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä

pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. yhteystiedot alla).

Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteen

turvallisuudesta.

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

5.

Asacol-valmisteen säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä pahvikotelossa ja läpipainoliuskoissa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän

jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien

lääkkeiden hävittämisestä apteekista. Näin menetellen suojelet luontoa

6.

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

Mitä Asacol sisältää:

Vaikuttava aine on mesalatsiini. Yksi tabletti sisältää 1600 mg mesalatsiinia.

Muut aineet ovat:

magnesiumstearaatti (E 470b)

metakryylihappo-metyylimetakrylaattikopolymeeri (1:2)

trietyylisitraatti

keltainen rautaoksidi (E 172)

punainen rautaoksidi (E 172)

makrogoli

mikrokiteinen selluloosa

glyserolimonostearaatti 40-55

hypromelloosi

maissitärkkelys

polysorbaatti 80

kaliumdivetyfosfaatti

kolloidinen vedetön piidioksidi

natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A).

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkauskoot

Asacol 1600 mg säädellysti vapauttavat tabletit ovat väriltään punaruskeita. Tabletit ovat muodoltaan

pitkänomaisia, ja niiden pituus on noin 2,3 cm, leveys 1,1 cm ja paksuus 0,9 cm.

Tabletit on pakattu läpipainoliuskoihin. Pahvikotelossa on joko 30, 60 tai 90 tablettia

läpipainoliuskoissa.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Myyntiluvan haltija

Tillotts Pharma AB

Gustavslundsvägen 135

167 51 Bromma

Ruotsi

Valmistaja

Haupt Pharma Wülfing GmbH

Bethelner Landstrasse 18

Gronau

D – 31028

Saksa

Tällä lääkevalmisteella on myyntilupa Euroopan talousalueeseen kuuluvissa jäsenvaltioissa

seuraavilla kauppanimillä:

Itävalta

Yaldigo 1600 mg Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung

Belgia

Mesalazine Tillotts 1600 mg comprimés à libération modifiée

Tshekki

Asacol

Tanska

Asacol

Viro

Yaldigo

Suomi

Asacol 1600 mg säädellysti vapauttavat tabletit

Saksa

Asacol 1600 mg Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung

Kreikka

Yaldigo

Islanti

Asacol 1600 mg töflur með breyttan losunarhraða

Italia

Yaldigo

Irlanti

Asacolon 1600 mg Modified-release tablets

Latvia

Yaldigo 1600 mg modificētās darbības tabletes

Liettua

Yaldigo 1600 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės

Luxemburg

Mesalazine Tillotts 1600 mg comprimés à libération modifiée

Malta

Asacolon 1600 mg modified- release tablets

Alankomaat

Yaldigo 1600 mg, tabletten met gereguleerde afgifte

Norja

Asacol 1600 mg tabletter med modifisert frisetting

Ruotsi

Asacol tabletter med modifierad frisättning

Iso-Britannia

Octasa 1600 mg modified- release tablets

Tämä seloste on tarkistettu viimeksi 7.6.2021

Bipacksedel: Information till användaren

Asacol 1600 mg tabletter med modifierad frisättning

mesalazin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Asacol är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Asacol

Hur du använder Asacol

Eventuella biverkningar

Hur Asacol ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Asacol är och vad det används för

Asacol innehåller den aktiva substansen mesalazin. Det är ett antiinflammatoriskt läkemedel för

behandling av ulcerös kolit. Ulcerös kolit är en sjukdom där slemhinnan i tjocktarmen (kolon) eller

ändtarmen (rektum) blir inflammerad (röd och svullen). Detta kan leda till tätt förekommande och

blodig avföring, ofta med kramper i magen.

Asacol används för att behandla och förebygga inflammation i hela tjocktarmen och ändtarmen (mild

till måttlig akut ulcerös kolit och för att förebygga återfall).

Mesalazin som finns i Asacol kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar som inte

nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apotekspersonal eller annan hälso- och

sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Asacol

Använd inte Asacol:

om du är allergisk mot mesalazin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

om du är allergisk mot salicylater (t.ex. acetylsalicylsyra)

om du har svåra leverproblem

om du har svåra njurproblem.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du använder Asacol om du har andra medicinska besvär

eller sjukdomar, speciellt om du har:

lungsjukdom, t.ex. astma

nedsatt njur-, lever- eller lungfunktion, speciellt om du är äldre

tidigare drabbats av allergi mot sulfasalazin

haft en allergisk reaktion i hjärtat såsom inflammation av hjärtmuskeln eller hjärtsäcken. Om du

tidigare har haft allergiska reaktioner i hjärtat som misstänks orsakade av mesalazin, får du inte

använda Asacol. Asacol kan användas med försiktighet om du tidigare har haft en allergisk

reaktion i hjärtat som inte orsakats av mesalazin.

om du någonsin har utvecklat allvarliga hudutslag eller hudfjällning, blåsbildning och/eller sår i

munnen efter att du använt mesalazin.

Allvarliga hudreaktioner, som Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, har

rapporterats i samband med mesalazinbehandling. Sluta använda Asacol och uppsök omedelbart

sjukvård om du får något av de symtom på dessa allvarliga hudreaktioner som beskrivs i avsnitt 4.

Om du har magsår bör du använda Asacol med försiktighet.

Njurstenar kan bildas vid användning av mesalazin. Symtomen kan bland annat vara smärta i sidorna

av buken och blod i urinen. Se till att dricka tillräckligt med vätska under behandlingen med

mesalazin.

Undersökning av lever, njurar och blod

Innan och under tiden du använder Asacol kan din läkare vilja kontrollera att din lever, njurar, blod

och lungor fungerar som de ska.

Barn och ungdomar

Ge inte detta läkemedel till barn och ungdomar under 18 år, eftersom Asacol inte har testats för denna

åldersgrupp.

Andra läkemedel och Asacol

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel såsom:

Läkemedel som motverkar uppkomsten av blodpropp (antikoagulantia, t.ex. warfarin). Effekten

av dessa läkemedel kan öka eller minska. Vilken effekt detta kan ha på dig är oklart.

Läkemedel som påverkar immunförsvaret (t.ex. azatioprin, 6-mercaptopurin eller tioguanin).

Om dessa läkemedel används tillsammans med Asacol kan de leda till livshotande infektioner

(se avsnitt 4).

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (t.ex. läkemedel innehållande acetylsalicylsyra,

ibuprofen eller diklofenak)

Asacol med mat och dryck

Se avsnitt 3.

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel. Eftersom mesalazin utsöndras i små

mängder i bröstmjölk ska Asacol användas med försiktighet vid amning. Sluta amma om ditt spädbarn

får diarré.

Körförmåga och användning av maskiner

Asacol har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner, men

om du ändå påverkas på något sätt ska du inte framföra fordon eller använda maskiner.

Asacol innehåller natrium

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är näst intill

”natriumfritt”.

3.

Hur du använder Asacol

Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om

du är osäker.

Tabletterna måste sväljas hela helst tillsammans med ett glas vatten. Tabletterna får inte tuggas,

krossas eller delas innan de sväljs. Det är viktigt för dessa tabletter med modifierad frisättning,

eftersom de kanske inte fungerar som de ska om de inte sväljs hela.

Asacol kan tas med eller utan mat.

Din läkare bestämmer vilken dos du skall ta.

Rekommenderad dos är:

Vuxna

Akut skov: Vid försämring av sjukdomen kan dosen ökas upp till 4800 mg (tre tabletter) per dygn som

tas en gång dagligen eller som en tablett 2 till 3 gånger om dagen.

Underhållsbehandling:1600 mg dagligen.

Om du tagit för stor mängd av Asacol

Om du fått i dig för stor mängd Asacol eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag kontakta

läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112 i Sverige, 0800 147 111 i Finland) för

bedömning av risken samt rådgivning. Om möjligt, ta med dig förpackningen.

Om du har glömt att ta Asacol

Om du glömt att ta en dos vid rätt tillfälle, ta nästa dos som vanligt. Ta inte dubbel dos för att

kompensera för glömd dos.

Om du slutar att använda Asacol

Använd Asacol så länge som din läkare ordinerat. Tala med din läkare innan du ändrar eller avbryter

behandlingen.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Sluta använda Asacol och uppsök omedelbart sjukvård om du får något av följande symtom:

rödaktiga, ej upphöjda, fläckar på bålen som liknar måltavlor eller är runda, ofta med blåsor i

mitten, fjällande hud, sår i munnen, svalget, näsan, på könsorganen och i ögonen. Dessa

allvarliga hudutslag kan föregås av feber och influensaliknande symtom.

oförklarliga blåmärken (utan skada), blödning under huden, lila prickar eller fläckar under

huden, anemi (känner dig trött, svag och är blek framför allt på läppar och naglar), feber (hög

temperatur), akut magsmärta, halsont eller ovanliga blödningar (t.ex. näsblod).

Asacol kan i mycket sällsynta fall påverka de vita blodkropparna så att infektionsförsvaret försämras.

Om du får en infektion med symtom såsom feber med kraftigt försämrat allmäntillstånd eller feber

med lokala infektionssymtom såsom ont i halsen/svalget/munnen eller vattenkastningsbesvär, ska du

snarast uppsöka läkare så att man via blodprov kan utesluta en brist på vita blodkroppar

(agranulocytos). Det är viktigt att du informerar din läkare om all din medicinering.

Övriga biverkningar:

Vanliga: kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer

hudutslag

matsmältningsbesvär.

Mindre vanliga: kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer

högt antal av en slags vita blodkroppar som kallas eosinofila granulocyter

känsla av stickningar, krypningar och domningar

hudklåda, nässelutslag

bröstsmärta.

Sällsynta: kan förekomma hos upp till 1 av 1000 personer

huvudvärk

yrsel

inflammation i hjärtat med symtom som bröstsmärta eller hjärtklappning

diarré, magsmärta, gasbildning (flatulens), känsla av oro och obehag i magen med kräkreflexer

och kräkningar

ökad hudkänslighet för solljus och ultraviolett ljus (fotosensitivitet).

Mycket sällsynta: kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 personer

kraftig minskning av antalet blodkroppar vilket kan orsaka svaghet, blåmärken eller öka

infektionsrisken, lågt antal blodkroppar, minskat antal blodplättar, vilket ökar risken för

blödning

allergiska reaktioner såsom hudutslag

feber som uppstår när man tar läkemedlet och som försvinner när man slutar att ta läkemedlet

(läkemedelsutlöst feber)

sjukdomar i immunsystemet som kan involvera organ och leder

ulcerös kolit i hela tjocktarmen

påverkade eller skadade nerver som kan ge domningar eller stickningar

lungsjukdom (ärrbildning i lungvävnad, allergiska reaktioner) vilket kan ge svårigheter att

andas, hosta eller väsande andning och vätskeansamling i lungorna, lunginflammation

inflammation i bukspottkörtel (förknippas med smärta i övre delen av buken och ryggen samt

illamående)

onormala leverprover, hepatit (inflammation i levern som ger upphov till influensaliknande

symtom och gulsot)

håravfall

muskel- eller ledvärk

njurbesvär (såsom inflammation och ärrbildning i njurarna), njursvikt, som kan vara

övergående om behandlingen avbryts tidigt

övergående minskning av spermieproduktionen.

Har rapporterats: förekommer hos ett okänt antal personer

sjukdom i immunsystemet (lupus-liknande syndrom) vilket kan orsaka inflammation i

hjärtsäcken eller hinnorna som omger lungor och hjärta, hudutslag och/eller ledsmärta

inflammation i hinnan som omger lungorna och brösthålan (lungsäcksinflammation)

intolerans mot mesalazin och/eller försämring av sjukdomen

njurstenar och smärta från njurarna (se även avsnitt 2)

viktminskning

onormala laboratorietestresultat.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar

direkt (se detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen

om läkemedels säkerhet.

Lue koko asiakirja

1.

LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

Asacol 1600 mg säädellysti vapauttavat tabletit

2.

VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Yksi säädellysti vapauttava tabletti sisältää: 1600 mg mesalatsiinia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1.

3.

LÄÄKEMUOTO

Säädellysti vapauttava tabletti.

Kalvopäällysteinen, punaruskea, pitkänomainen tabletti, mitat 23 x 11 x 9 mm.

4.

KLIINISET TIEDOT

4.1

Käyttöaiheet

Haavainen paksusuolitulehdus

Lievän tai keskivaikean akuutin sairauden hoitoon. Remission ylläpitoon.

4.2

Annostus ja antotapa

Annostus

Aikuiset, mukaan lukien iäkkäät (> 65-vuotiaat)

Annos sovitetaan sairauden vaikeusasteen ja siedettävyyden mukaan.

Akuutti sairaus: Sairauden pahentuessa annosta voidaan suurentaa 4800 mg:aan kerran vuorokaudessa

tai jaettuna 2–3 annokseen.

Kun kliininen remissio on saavutettu, annosta pienennetään vähitellen ylläpitoannokseen.

Hoidon jatkamista pitää harkita tarkkaan, jos potilas ei saa vastetta 8. hoitoviikkoon mennessä.

Ylläpitohoito: 1600 mg kerran vuorokaudessa.

Jos jonkin toisen annoksen katsotaan olevan ylläpitohoitoon sopivampi, mesalatsiinista on saatavana

muita suun kautta otettavia lääkemuotoja.

Iäkkäät

Valmistetta ei ole tutkittu iäkkäillä potilailla.

Pediatriset potilaat

Asacol-valmisteen turvallisuutta ja tehoa lasten ja alle 18 vuoden ikäisten nuorten hoidossa ei ole

varmistettu.

Antotapa: suun kautta.

Tabletit niellään kokonaisina vesilasillisen kanssa. Niitä ei saa pureskella, murskata tai rikkoa ennen

nielemistä. Tabletit voidaan ottaa aterian yhteydessä tai tyhjään mahaan. Jos yksi tai useampi annos

jää väliin, seuraava annos otetaan tavanomaiseen tapaan.

4.3

Vasta-aiheet

Yliherkkyys salisylaateille (mesalatsiini mukaan lukien) tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

Vaikea maksan vajaatoiminta.

Vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR < 30 ml/min/1,73 m

4.4

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Ennen hoitoa ja sen aikana tehdään hoitavan lääkärin harkinnan mukaan verikokeita (valkosolujen

erittelylaskenta, maksan toimintakokeet, kuten ALAT tai ASAT, seerumin kreatiniini) ja virtsakokeita

(liuskatestit). On suositeltavaa kontrolloida tutkimukset 14 vuorokauden kuluttua hoidon

aloittamisesta ja tämän jälkeen vielä 2–3 kertaa 4 viikon välein.

Jos löydökset ovat normaalit, kontrollitutkimuksia tehdään 3 kuukauden välein. Jos ilmenee uusia

oireita, tutkimukset on uusittava välittömästi.

Munuaisten vajaatoiminta

Asacol-valmistetta ei pidä käyttää potilaille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt. Mesalatsiinin

aiheuttamaa munuaistoksisuutta on syytä epäillä, jos munuaisten toiminta heikkenee hoidon aikana, ja

hoito on lopetettava välittömästi.

Munuaisten toiminnan tutkimista suositellaan ennen Asacol-hoidon aloittamista sekä toistuvasti

hoidon aikana.

Nefrolitiaasi

Nefrolitiaasitapauksia on raportoitu mesalatsiinin käytön yhteydessä koskien myös munuaiskiviä,

jotka ovat 100 prosenttisesti mesalatsiinia. On suositeltavaa varmistaa riittävä nesteen saanti hoidon

aikana.

Vakavat ihoon kohdistuvat haittavaikutukset

Mesalatsiinihoidon yhteydessä on ilmoitettu vakavia ihoon kohdistuvia haittavaikutuksia, mukaan

lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymää ja toksista epidermaalista nekrolyysiä.

Mesalatsiinin käyttö on lopetettava heti, jos potilaalla ilmenee vakavien ihoreaktioiden oireita ja

löydöksiä, kuten ihottumaa, limakalvovaurioita tai muita merkkejä yliherkkyydestä.

Veren dyskrasia

Vakavaa veren dyskrasiaa on raportoitu hyvin harvoin. Asacol-hoito on lopetettava välittömästi, jos on

epäily tai näyttöä veren dyskrasiasta (kuten selittämätöntä verenvuotoa, verenpurkaumia, purppuraa,

anemiaa, jatkuvaa kuumeilua tai kurkkukipua), ja potilaan on otettava välittömästi yhteyttä lääkäriin

neuvojen saamiseksi.

Maksan vajaatoiminta

Kohonneita maksaentsyymien pitoisuuksia on raportoitu esiintyneen potilailla, joita on hoidettu

mesalatsiinia sisältävillä valmisteilla. Varovaisuutta suositellaan, jos Asacol-hoitoa annetaan potilaille,

joiden maksan toiminta on heikentynyt.

Sydämen yliherkkyysreaktiot

Mesalatsiinin aiheuttamia sydämen yliherkkyysreaktioita (myo- ja perikardiittia) on raportoitu harvoin

Asacol-hoidon yhteydessä. Epäiltäessä sydämen yliherkkyysreaktiota Asacol-hoitoa ei saa aloittaa

uudelleen. Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on aiemmin ollut

allergiaperäinen myo- tai perikardiitti aiheuttajasta riippumatta.

Keuhkosairaus

Potilaita, joilla on jokin keuhkosairaus, erityisesti astma, on seurattava hyvin huolellisesti

Asacol-hoidon aikana.

Yliherkkyys sulfasalatsiinille

Potilaita, joilla on aiemmin ollut sulfasalatsiiniin liittyviä haittatapahtumia, tulee seurata tarkoin

hoidon aikana. Hoito on lopetettava välittömästi, jos ilmenee akuutteja intoleranssioireita, kuten vatsan

kouristelua, akuuttia vatsakipua, kuumetta, vaikeaa päänsärkyä tai ihottumaa.

Maha- ja pohjukaissuolihaavat

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on aktiivinen maha- tai

pohjukaissuolihaava.

Asacol sisältää natriumia

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) per tabletti eli sen voidaan sanoa olevan

”natriumiton”.

Iäkkäät potilaat

Asacol-valmistetta on käytettävä varoen iäkkäille potilaille. Sitä saa antaa vain potilaille, joiden

munuaisten tai maksan toiminta on normaali tai lievästi tai kohtalaisesti heikentynyt (ks. kohta 4.3).

Pediatriset potilaat

Lääkkeen tehosta lapsille on vain niukasti tutkittua tietoa, ks. kohta 4.2.

4.5

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty.

On näyttöä siitä, että mesalatsiini saattaa heikentää varfariinin antikolagulanttivaikutusta.

Varovaisuutta suositellaan käytettäessä mesalatsiinia samanaikaisesti tunnetusti nefrotoksisten

aineiden kanssa, mukaan lukien tulehduskipulääkkeet ja atsatiopriini, tai metotreksaatin kanssa, koska

ne voivat suurentaa munuaisiin kohdistuvien haittavaikutusten riskiä.

Jos potilas käyttää samanaikaisesti atsatiopriinia tai 6-merkaptopuriinia tai tioguaniinia, on otettava

huomioon, että näiden aineiden vaikutukset luuytimen toimintaan saattavat voimistua. Henkeä

uhkaavia infektioita voi esiintyä. Potilaita on seurattava tarkasti infektion ja myelosuppression

oireiden varalta. Hematologisia parametreja, etenkin leukosyyttien, trombosyyttien ja lymfosyyttien

määrää, pitää seurata säännöllisesti (viikoittain), erityisesti yhdistelmähoidon alussa, ks. kohta 4.4.

4.6

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Raskaus

Ei ole olemassa riittäviä tietoja Asacol-valmisteen käytöstä raskaana oleville naisille. Tiedot

vähäisestä määrästä raskauksia, joihin liittyy mesalatsiinialtistus, eivät kuitenkaan viittaa siihen, että

mesalatsiinilla olisi haitallisia vaikutuksia raskauteen tai sikiöön/vastasyntyneeseen. Tällä hetkellä ei

ole muita merkityksellisiä epidemiologisia tietoja.

Yhdessä tapauksessa, jossa suuria mesalatsiiniannoksia (2–4 g suun kautta) käytettiin pitkiä aikoja

raskauden aikana, vastasyntyneellä todettiin munuaisten vajaatoimintaa.

Suun kautta otetulla mesalatsiinilla tehdyissä eläinkokeissa ei ole havaittu suoria tai epäsuoria

haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion/sikiön kehitykseen, synnytykseen tai postnataaliseen

kehitykseen. Asacol-valmistetta saa käyttää raskauden aikana vain, jos hoidon mahdolliset hyödyt ovat

suuremmat kuin siihen mahdollisesti liittyvät riskit.

Imetys

N-asetyyli-5-aminosalisyylihappo ja vähemmässä määrin myös mesalatsiini erittyvät rintamaitoon.

Tämän havainnon kliinistä merkitystä ei ole selvitetty. Imetyksen aikaisesta käytöstä on toistaiseksi

vain vähän kokemusta. Yliherkkyysreaktioita, kuten vastasyntyneen ripulia, ei voida poissulkea. Siksi

Asacol-valmistetta saa käyttää imetyksen aikana vain, jos hoidon mahdolliset hyödyt ovat suuremmat

kuin siihen mahdollisesti liittyvät riskit. Jos imeväiselle ilmaantuu ripulia, imetys on lopetettava.

Hedelmällisyys

Hedelmällisyyteen kohdistuvia vaikutuksia ei ole havaittu.

4.7

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Tutkimuksia valmisteen vaikutuksesta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn ei ole tehty.

Asacol-valmisteella ei katsota olevan haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

4.8

Haittavaikutukset

a) Turvallisuusprofiilin yhteenveto

Elinspesifisiä sydämeen, keuhkoihin, maksaan, munuaisiin, haimaan, ihoon ja ihonalaiseen kudokseen

kohdistuvia haittavaikutuksia on raportoitu. Kliinisen kehitysohjelman aikana yleisimmin raportoituja

haittatapahtumia ovat päänsärky (1,7 %), hematuria (1,7 %), vatsakipu (1,5 %), haavainen

paksusuolitulehdus (1,5 %) ja proteiinivirtsaisuus (1,5 %).

Hoito on lopetettava välittömästi, jos ilmenee akuutteja intoleranssioireita, kuten vatsan kouristelua,

akuuttia vatsakipua, kuumetta, vaikeaa päänsärkyä tai ihottumaa.

Mesalatsiinihoidon yhteydessä on ilmoitettu vakavia ihoon kohdistuvia haittavaikutuksia, mukaan

lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymää ja toksista epidermaalista nekrolyysiä (ks. kohta 4.4).

b) Taulukkomuotoinen yhteenveto haittavaikutuksista

Kliinisistä tutkimuksista ilmoitetut ja muista lähteistä saadut haittavaikutukset on lueteltu seuraavassa:

yleinen (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000,

< 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä

arviointiin).

Elinjärjestelmä

Yleinen

1/100, < 1/10)

Melko

harvinainen

1/1 000,

< 1/100)

Harvinainen

1/10 000,

< 1/1 000)

Hyvin

harvinainen

(< 1/10 000)

Tuntematon

(koska

saatavissa oleva

tieto ei riitä

arviointiin)

Veri ja

imukudos

eosinofilia (osana

allergista

reaktiota)

verisolujen

määrän

muutokset

(aplastinen

anemia,

agranulosytoosi,

pansytopenia,

neutropenia,

leukopenia,

trombosyto-

penia), veren

dyskrasia

Elinjärjestelmä

Yleinen

1/100, < 1/10)

Melko

harvinainen

1/1 000,

< 1/100)

Harvinainen

1/10 000,

< 1/1 000)

Hyvin

harvinainen

(< 1/10 000)

Tuntematon

(koska

saatavissa oleva

tieto ei riitä

arviointiin)

Immuuni-

järjestelmä

yliherkkyys-

reaktiot, kuten

allerginen

ihottuma,

lääkekuume,

lupus

erythematosus

-oireyhtymä,

pankoliitti

Hermosto

parestesia

päänsärky,

heitehuimaus

perifeerinen

neuropatia

Sydän

myokardiitti,

perikardiitti

Hengitys-

elimet,

rintakehä ja

välikarsina

allergiset ja

fibroottiset

keuhkoreaktiot

(mukaan lukien

dyspnea, yskä,

bronkospasmi,

alveoliitti,

keuhkoeosino-

filia, keuhko-

infiltraatit,

pneumoniitti),

interstitiaalinen

pneumonia,

eosinofiilinen

pneumonia,

keuhkosairaus

keuhkopussi-

tulehdus

Ruoansulatus-

elimistö

ruoansulatus-

häiriöt

vatsakipu, ripuli,

ilmavaivat,

pahoinvointi,

oksentelu

akuutti

haimatulehdus

Maksa ja sappi

muutokset

maksan

toiminta-

kokeissa

(transaminaasi-

ja kolestaasi-

arvojen nousu),

hepatiitti,

kolestaattinen

hepatiitti.

Iho ja

ihonalainen

kudos

ihottuma

urtikaria, kutina,

valoyliherkkyys*

hiustenlähtö

Stevens-

Johnsonin

oireyhtymä

(SJS) ja

toksinen

epidermaalinen

nekrolyysi

(TEN)

Elinjärjestelmä

Yleinen

1/100, < 1/10)

Melko

harvinainen

1/1 000,

< 1/100)

Harvinainen

1/10 000,

< 1/1 000)

Hyvin

harvinainen

(< 1/10 000)

Tuntematon

(koska

saatavissa oleva

tieto ei riitä

arviointiin)

Luusto, lihakset

ja sidekudos

lihaskipu,

nivelkipu

lupuksen

kaltainen

oireyhtymä,

johon liittyvät

hallitsevina

oireina

perikardiitti ja

pleuroperi-

kardiitti sekä

ihottuma ja

nivelkivut

Munuaiset ja

virtsatiet

munuais-

toiminnan

huononeminen,

mukaan lukien

akuutti ja

krooninen

interstitiaali-

nefriitti ja

munuaisten

vajaatoiminta,

nefroottinen

oireyhtymä,

munuaisten

vajaatoiminta,

joka voi

korjautua, kun

hoito lopetetaan

nefrolitiaasi**

Sukupuoli-

elimet ja rinnat

oligospermia

(palautuva)

Yleisoireet ja

antopaikassa

todettavat

haitat

kuume, rintakipu

intoleranssi

mesalatsiinille

ja/tai sairauden

paheneminen,

C-reaktiivisen

proteiinin

lisääntyminen

Tutkimukset

kohonnut veren

kreatiniini-

pitoisuus,

painonlasku,

pienentynyt

kreatiniini-

puhdistuma,

kohonnut

amylaasi-

pitoisuus,

suurentunut

punasolujen

sedimentaatio-

nopeus,

kohonnut

lipaasipitoisuus,

kohonnut veren

ureapitoisuus

*ks. kohta c)

**katso kohta 4.4.lisätietoja varten

c) Valikoitujen haittavaikutusten kuvaus

Jotkin edellä mainituista haittavaikutuksista liittyvät todennäköisemmin tulehdukselliseen

suolistosairauteen (IBD) kuin Asacol-lääkehoitoon. Tämä koskee erityisesti ruoansulatuskanavaan

liittyviä haittavaikutuksia, nivelkipuja ja hiustenlähtöä.

Luuydinlaman aiheuttaman dyskrasian välttämiseksi potilaita tulee seurata huolellisesti, ks. kohta 4.4.

Mesalatsiinin ja immunosuppressiivisten lääkkeiden, kuten atsatiopriinin, 6-merkaptopuriinin tai

tioguaniinin, samanaikaisen käytön aikana voi esiintyä henkeä uhkaavia infektioita, ks. kohta 4.5.

Valoyliherkkyys

Vaikeampia reaktioita on ilmoitettu potilailla, joilla on ennestään jokin ihosairaus, kuten atooppinen

ihottuma tai atooppinen ekseema.

d) Pediatriset potilaat

Asacol-valmisteen käytöstä pediatrisille potilaille ei ole turvallisuutta koskevaa tietoa.

Haittavaikutusten kohde-elimet ovat pediatrisilla potilailla oletettavasti samat kuin aikuisilla (sydän,

keuhkot, maksa, munuaiset, haima, iho ja ihonalainen kudos).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä

haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin.

Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista

seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

4.9

Yliannostus

Mesalatsiini on aminosalisylaatti. Salisylaattitoksisuuden oireita ovat mm. tinnitus, huimaus,

päänsärky, sekavuus, uneliaisuus, keuhkopöhö, hikoilemisen aiheuttama kuivuminen, ripuli ja

oksentelu, hypoglykemia, hyperventilaatio, elektrolyyttitasapainon ja veren pH:n häiriöt sekä

hypertermia.

Tavanomainen salisylaattitoksisuuden hoito voi olla hyödyksi akuutissa yliannostuksessa.

Hypoglykemia sekä neste- ja elektrolyyttitasapainon häiriöt on korjattava antamalla asianmukaista

hoitoa. Riittävää munuaisten toimintaa on ylläpidettävä.

5.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

5.1

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: suolistotulehdusten lääkkeet, ATC-koodi: A07EC02.

Vaikutusmekanismi

Asacol sisältää mesalatsiinia eli 5-aminosalisyylihappoa, joka vaikuttaa paikallisesti anti-

inflammatorisesti paksusuolen limakalvon soluihin mekanismilla, jota ei ole vielä täysin selvitetty.

Asacol-valmisteen on osoitettu estävän LTB4:n stimuloimaa suolen seinämän makrofagien

migraatiota rajoittamalla makrofagien migraatiota tulehtuneille alueille. Tällöin suolen seinämän

makrofageissa tapahtuva proinflammatoristen leukotrieenien (LTB

:n ja 5-HETE:n) tuotanto estyy.

Asacol-valmisteen on osoitettu aktivoivan PPAR-γ-reseptoreja, jotka ehkäisevät suoliston solutumassa

tapahtuvaa inflammatorisen vasteen aktivaatiota.

Farmakodynaamiset vaikutukset

Asacol-tabletissa on 1600 mg mesalatsiinia sisältävä tablettiydin, jonka päällä on monikerroksinen

päällyste. Päällysteenä on metakryylihappo-metyylimetakrylaattikopolymeerin(Eudragit S) ja

tärkkelyksen muodostama kerros jonka alla on keskimmäinen, emäksinen puskurikerros (joka

nopeuttaa lääkeaineen vapautumista). Päällyste on suunniteltu viivästyttämään mesalatsiinin

vapautumista, kunnes suolistonesteen pH on 7. Paksusuolen bakteerit kykenevät hajottamaan

tärkkelystä; tämä myös vapauttaa mesalatsiinia päällystetystä tabletista. Mesalatsiinin systeeminen

hyötyosuus / pitoisuudet plasmassa eivät siten ole oleellisia terapeuttisen vaikutuksen kannalta vaan

enemmänkin turvallisuuden arviointiperuste.

Haavainen paksusuolitulehdus lisää lievästi kolorektaalisyövän riskiä.

Mesalatsiinin kokeellisissa malleissa ja potilailta saaduissa koepaloissa havaitut vaikutukset tukevat

sitä, että mesalatsiini estää paksusuolitulehdukseen liittyvää kolorektaalisyöpää vaimentamalla sekä

tulehdusriippuvaisia että ei-riippuvaisia inflammatorisia signaalireittejä, jotka osaltaan vaikuttavat

paksusuolitulehdukseen liittyvän kolorektaalisyövän kehittymiseen. Sekä remissiossa olevilla että

uusiutuvaa tautia sairastavilla potilailla tehtyjen tutkimusten meta-analyysien perusteella, kliininen

näyttö mesalatsiinin riski–hyöty-suhteesta haavaiseen paksusuolitulehdukseen liittyvän

kolorektaalisyövän synnyssä on kuitenkin ristiriitaista.

Kliininen teho ja turvallisuus

Lievä tai keskivaikea akuutti haavainen paksusuolitulehdus

Käyttöaihetta tutkittiin satunnaistetussa, aktiivikontrolloidussa, kaksoissokkoutetussa, monessa

tutkimuskeskuksessa toteutetussa vertailukelpoisuutta (non-inferiority) selvittäneessä

induktiotutkimuksessa, jossa 817 potilaalle annettiin mesalatsiinia 3,2 g/vrk 8 viikon ajan.

Protokollan mukaisesti hoidetussa ryhmässä 22,4 % Asacol 1600 mg säädellysti vapauttavia tabletteja

saaneista potilaista ja 24,6 % mesalatsiinia 400 mg sisältäviä tabletteja saaneista potilaista saavutti

kliinisen ja endoskooppisen remission viikolla 8. Ryhmien välinen vakioimaton ero oli 2,2 % (95 %:n

luottamusväli: -8,1 % – 3,8 %). Kun otetaan huomioon ennalta määritetty

vertailukelpoisuusmarginaali -10 %, Asacol 1600 mg säädellysti vapauttava tabletti kerran

vuorokaudessa oli kliinisen ja endoskooppisen remission induktiossa vertailukelpoinen (non-inferior)

kahdesti päivässä otettujen mesalatsiinia 400 mg sisältävien tablettien kanssa.

Yhteensä 10,3 % Asacol 1600 mg säädellysti vapauttavia tabletteja saaneista ja 9,8 % mesalatsiinia

400 mg sisältäviä tabletteja saaneista ilmoitti hoitoon liittyvistä haittatapahtumista. Vakavien

haittatapahtumien ilmaantuvuudet hoitoryhmissä olivat 2,0 % ja 1,7 %.

Ylläpitohoito

Induktiotutkimuksen avoimeen jatkotutkimukseen osallistui 727 potilasta. Yhteensä 243 potilasta,

jotka eivät olleet saaneet vastetta viikolla 8, osallistui 8 viikkoa kestäneelle pidennetylle

induktiojatkolle, jonka aikana vuorokausiannos oli 4,8 g.

Asacol-valmisteen vuorokausiannos ylläpitojaksolla määräytyi 8 tai 12 viikkoa kestäneen induktion

tulosten perusteella. Kliinisessä remissiossa olevien potilaiden (202) annos oli 1,6 g/vrk, ja kliinisen

vasteen saaneiden potilaiden (274) annos oli 3,2 g/vrk. Potilaat, jotka eivät olleet saaneet vastetta

viikolla 8, mutta jotka saavuttivat hoitovasteen saatuaan Asacol-valmistetta 4,8 g/vrk vielä 8 viikon

ajan (199), jatkoivat hoitoa annoksella 4,8 g/vrk vielä 22 viikon ajan.

Potilaista, jotka olivat saaneet hoitoa annoksella 1,6 g/vrk, 70,3 % (142/202) oli edelleen remissiossa

viikolla 38. Lisäksi 33,9 % (93/274) potilaista, joiden annos oli 3,2 g/vrk, ja 30,7 % (61/199)

potilaista, joiden annos oli 4,8 g/vrk, saavutti myöhemmin kliinisen remission.

Vakavien haittavaikutusten ilmaantuvuus avoimen jatkotutkimuksen ylläpitovaiheessa oli vähäinen ja

vuorokausiannoksesta riippumaton. Haittavaikutuksia ilmeni mesalatsiinia 1,6 g/vrk saaneessa

ryhmässä 5,0 %:lla potilaista (10/202), 3,2 g/vrk saaneessa ryhmässä 4,4 %:lla potilaista (12/274) ja

4,8 g/vrk saaneessa ryhmässä 1,5 %:lla potilaista (3/199).

5.2

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Asacol-tabletit vapauttavat mesalatsiinia säädellysti vain pH:ssa yli 7 eli ohutsuolen loppuosassa ja

paksusuolessa. Virtsaan erittymistä 60 tunnin aikana koskevien tietojen perusteella noin 31 % suun

kautta otetusta annoksesta (paastotilassa) imeytyy elimistöön.

Paastotilassa annettu kerta-annos Asacol 1600 mg säädellysti vapauttavia tabletteja suurensi terveillä

vapaaehtoisilla mesalatsiinin C

-arvon 1,5-kertaiseksi ja AUC-arvon 1,5-kertaiseksi verrattuna

antoon aterian jälkeen.

Jakautuminen

Noin 43 % mesalatsiinista ja 78 % N-asetyylimesalatsiinista sitoutuu plasman proteiineihin.

Annoksesta noin 75 % jää suolen onteloon ja limakalvoihin. Keskimääräinen näennäinen

jakautumistilavuus (Vd

) on 12,1 l/kg. Pieniä mesalatsiini- ja N-asetyylimesalatsiinipitoisuuksia on

havaittu ihmisen rintamaidossa. Tämän havainnon kliinistä merkitystä ei ole selvitetty.

Biotransformaatio

Mesalatsiini metaboloituu sekä suolen limakalvolla että maksassa inaktiiviseksi metaboliitiksi

N-asetyylimesalatsiiniksi. Virtsaan erittymistä koskevien tietojen perusteella imeytyneestä annoksesta

erittyy > 95 % metaboliitteina.

Eliminaatio

Mesalatsiini poistuu pääosin ulosteen ja virtsan mukana mesalatsiinina ja N-asetyylimetaboliittina

Ruoan yhteydessä otetusta annoksesta noin 23 % ja paastotilassa otetusta annoksesta 31 % erittyi

virtsaan 60 tunnin kuluessa (1600 mg:n tabletin kerta-annos). Mesalatsiinin puoliintumisajan mediaani

oli 20 tuntia (vaihteluväli: 5–77 tuntia).

5.3

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Lääkettä määräävän lääkärin kannalta ei ole muita oleellisia prekliinisiä tietoja kuin mitä tämän

valmisteyhteenvedon muissa kohdissa on mainittu.

6.

FARMASEUTTISET TIEDOT

6.1

Apuaineet

Magnesiumstearaatti (E 470B)

Metakryylihappo-metyylimetakrylaattikopolymeeri (1:2)

Trietyylisitraatti

Rautaoksidi, keltainen (E 172)

Rautaoksidi, punainen (E 172)

Makrogoli

Mikrokiteinen selluloosa

Glyserolimonostearaatti 40-55

Hypromelloosi

Maissitärkkelys

Polysorbaatti 80

Kaliumdivetyfosfaatti

Kolloidinen vedetön piidioksidi

Natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A)

6.2

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

6.3

Kestoaika

24 kuukautta.

6.4

Säilytys

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

6.5

Pakkaustyyppi ja pakkauskoot

30, 60 tai 90 tablettia PVC/alumiiniläpipainopakkauksissa.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

6.6

Erityiset varotoimet hävittämiselle

Ei erityisvaatimuksia hävittämisen suhteen.

7.

MYYNTILUVAN HALTIJA

Tillotts Pharma AB

Gustavslundsvägen 135

167 51 Bromma

Ruotsi

8.

MYYNTILUVAN NUMERO(T)

34959

9.

MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

12.3.2018

10.

TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

7.6.2021

Samankaltaiset tuotteet

Etsi tähän tuotteeseen liittyviä ilmoituksia

Näytä asiakirjojen historia

Jaa nämä tiedot