SANERGY 5 mg/ml Injektionslösung

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

28-09-2021

Fachinformation Fachinformation (SPC)

28-09-2021

Wirkstoff:
Bupivacainhydrochlorid
Verfügbar ab:
Akciju sabiedriba "Grindeks" Beiname: Joint Stock Company "Grindeks" (8074446)
Darreichungsform:
Injektionslösung
Zusammensetzung:
Bupivacainhydrochlorid (7105) 20 Milligramm
Verabreichungsweg:
intrathekale Anwendung
Berechtigungsstatus:
Verkehrsfähigkeit: Ja
Zulassungsnummer:
2205802.00.00
Berechtigungsdatum:
2020-07-21

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zum Zulassungsbescheid Zul.-Nr. 2205802.00.00

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Wortlaut der für die Packungsbeilage vorgesehenen Angaben

Gebrauchsinformation: Information für Patienten

SANERGY 5 mg/ml Injektionslösung

Bupivacainhydrochlorid 1 H

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie dieses Arzneimittel

erhalten, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist SANERGY und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Anwendung von SANERGY beachten?

Wie wird SANERGY angewendet?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist SANERGY aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist SANERGY und wofür wird es angewendet?

SANERGY ist ein Lokalanästhetikum (Arzneimittel zur örtlichen Betäubung), das nur zur

einmaligen Anwendung bestimmt ist.

SANERGY wird zur Betäubung (Anästhesie) bestimmter Körperteile während chirurgischer

Eingriffe sowie zur Ausschaltung von Schmerzen angewendet. Die wichtigsten

Anwendungsgebiete sind:

Betäubung des Körperteils, an dem ein chirurgische Eingriff vorgenommen wird;

Linderung von Schmerzen nach einem chirurgischen Eingriff oder nach einer akuten

Verletzung.

SANERGY wird zur Betäubung (Anästhesie) bestimmter Körperteile während chirurgischer

Eingriffe bei Erwachsenen und Kindern aller Altersklassen angewendet.

SANERGY wird in die unteren Wirbelsäule injiziert, wenn eine Betäubung in den Beinen oder

unteren Bereichen des Körpers notwendig ist.

SANERGY bewirkt, dass die Nervenfasern im betäubten Gebiet vorübergehend keine Schmerz-,

Wärme- oder Kälteempfindungen weiterleiten. Es ist jedoch noch möglich, Druck und Berührung

wahrzunehmen. Der chirurgische Eingriff findet an dem betäubten Körperteil statt. In vielen Fällen

leiten die Nervenfasern in dem betäubten Gebiet keine Impulse zu den Muskeln, sodass die

Muskeln geschwächt oder vorübergehend nicht funktionsfähig sind.

2.

Was sollten Sie vor der Anwendung von SANERGY beachten?

Sie dürfen SANERGY nicht erhalten,

wenn Sie allergisch gegen Bupivacainhydrochlorid oder einen der in Abschnitt 6. genannten

sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind; Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie

allergisch gegen andere, ähnliche Lokalanästhetika sind, da das Risiko einer Allergie gegen

SANERGY in diesem Fall erhöht ist;

wenn Sie eine Störung der Blutgerinnung haben oder Arzneimittel zur Verhinderung von

Blutgerinnseln anwenden;

wenn Sie andere gesundheitliche Probleme haben, aufgrund derer Ihr Arzt entscheidet, dass

Sie SANERGY nicht erhalten dürfen.

Wenn einer der vorstehenden Punkte auf Sie zutrifft, darf Ihr Arzt Ihnen dieses Arzneimittel nicht

verabreichen. Wenn Sie sich nicht sicher sind, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor dieses

Arzneimittel bei Ihnen angewendet wird.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor SANERGY bei Ihnen angewendet wird, wenn Sie eine

Herz-, Nieren- oder Lebererkrankung haben, da Ihr Arzt in diesem Fall möglicherweise die Dosis

des Arzneimittels anpassen muss

Kinder und Jugendliche

Dieses Arzneimittel ist für Kinder aller Altersklassen bestimmt.

Anwendung von SANERGY zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere

Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel

einzunehmen/anzuwenden. z. B. einige andere Lokalanästhetika oder Arzneimittel zur Behandlung

eines unregelmäßigen Herzschlags, die die korrekte Dosis von SANERGY beeinflussen können.

Ihr Arzt sollte einen vollständigen Überblick über Ihre anderen Arzneimittel haben, um die

notwendige Dosis richtig zu berechnen.

Schwangerschaft, Stillzeit und Fortpflanzungsfähigkeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten schwanger zu sein oder

beabsichtigen schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren

Arzt um Rat.

Es ist nicht erwiesen, dass SANERGY eine schädliche Wirkung auf die Schwangerschaft hat.

Stillzeit

Teilen Sie es Ihrem Arzt vor der Anwendung dieses Arzneimittels mit, wenn Sie stillen.

Es ist nicht erwiesen, dass SANERGY in der Stillzeit eine schädliche Wirkung auf den Säugling

hat.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Nach der Anwendung von SANERGY sind Ihre Reaktionen möglicherweise langsamer und Ihre

Muskelkoordination eingeschränkt. Nach der Anwendung von SANERGY dürfen Sie bis zum

nächsten Tag kein Fahrzeug führen und keine Maschinen oder Werkzeuge bedienen.

SANERGY enthält Natrium

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (12,59 mg) pro Ampulle, d. h. es ist

nahezu „natriumfrei“.

3.

Wie wird SANERGY angewendet?

Dieses Arzneimittel wird Ihnen von Ihrem Arzt verabreicht. Die erforderliche Dosis wird vom Arzt

entsprechend der klinischen Notwendigkeit und Ihres körperlichen Zustands berechnet.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Ein Narkosearzt (Anästhesist), der Erfahrung mit Anästhesieverfahren bei Kindern hat, injiziert die

Betäubungsmittellösung langsam in den Spinalkanal (den Bereich der Wirbelsäule, in dem sich

auch das Rückenmark befindet). Die Höhe der Dosis ist abhängig vom Alter und Körpergewicht

des Patienten und wird immer vom Narkosearzt festgelegt.

Wenn Sie eine größere Menge von SANERGY erhalten haben, als Sie benötigen

Schwerwiegende Nebenwirkungen infolge einer Überdosierung von SANERGY sind sehr selten,

und sie erfordern eine spezielle Behandlung. Der Arzt, der Sie mit diesem Arzneimittel behandelt,

ist dafür ausgebildet, mit solchen Situationen umzugehen.

Seltene Nebenwirkungen bei dieser Form der Anästhesie sind eine hohe oder vollständige

Blockade. Bei älteren Patienten und bei Frauen in späten Stadien einer Schwangerschaft sollten

geringere Dosen angewendet werden, um diese Nebenwirkung zu vermeiden. Eine übermäßige

Blockade äußert sich durch Kurzatmigkeit, Blutdruckabfall und verlangsamte Herztätigkeit.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei

jedem auftreten müssen.

Sehr häufig

(kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen):

Blutdruckabfall;

langsamer Herzschlag;

Übelkeit.

Häufig

(kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen):

Kopfschmerzen;

Erbrechen;

Schwierigkeiten bei der Blasenentleerung;

spontaner Harnabgang (Inkontinenz).

Gelegentlich

(kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen):

Kribbeln und Prickeln in der Haut;

teilweise Lähmung;

ungewöhnliche Empfindungen und Wahrnehmungen;

Muskelschwäche;

Rückenschmerzen.

Selten

(kann bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen):

allergische Reaktionen;

anaphylaktischer Schock;

vorübergehende Betäubung von Armen, Beinen und Atmungsmuskulatur;

beidseitige Lähmung;

Lähmung;

Erkrankungen des Nervensystems;

Arachnoiditis (Entzündung der mittleren Hirnhaut [Arachnoidea]), Herzstillstand;

Probleme bei der Atmung.

Informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt, wenn Sie sich während der Behandlung mit SANERGY

unwohl fühlen.

Die Nebenwirkungen bei Kindern sind ähnlich wie die bei Erwachsenen.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und

Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website:

www.bfarm.de anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

Wie ist SANERGY aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Etikett und dem Umkarton nach „Verw. bis“

bzw. „Verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum

bezieht sich auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Nicht einfrieren.

Normalerweise bewahrt Ihr Arzt oder das Krankenhaus SANERGY auf. Das Krankenhauspersonal

ist für die korrekte Lagerung, Handhabung und Anwendung von SANERGY verantwortlich.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was SANERGY enthält

Der Wirkstoff ist Bupivacainhydrochlorid 1 H

Ein ml Injektionslösung enthält 5 mg Bupivacainhydrochlorid 1 H

Eine Ampulle (4 ml) enthält 20 mg Bupivacainhydrochlorid 1 H

Die sonstigen Bestandteile sind: Natriumchlorid, Natriumhydroxid-Lösung 0,1 M oder

Salzsäure 0,1 M (zur Einstellung des pH-Werts), Wasser für Injektionszwecke.

Wie SANERGY aussieht und Inhalt der Packung

Klare, farblose Flüssigkeit, praktisch frei von sichtbaren Partikeln.

4 ml Injektionslösung sind in einer5 ml Ampulle aus farblosem Borosilikatglas der

Hydrolyseklasse 1 (Typ I) mit Bruchlinie oder Bruchpunkt (OPC-Ampulle) enthalten.

5 Ampullen sind in einer Trägerfolie aus Polyvinylchlorid verpackt.

Je 1 Folieneinsatz ist in einer Faltschachtel aus Pappe verpackt.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Akciju sabiedriba "Grindeks"

Krustpils iela 53

1057 RIGA

Lettland

Dieses Arzneimittel ist in den Mitgliedsstaaten des Europäischen Wirtschaftsraumes (EWR)

unter den folgenden Bezeichnungen zugelassen:

Tschechische Republik: SANERGY SPINAL

Niederlande: Bupivacaine Grindeks Spinal 5 mg/ml oplossing voor injectie

Rumänien: SANERGY SPINAL 5 mg/ml soluţie injectabilă

Slowakei: SANERGY SPINAL 5 mg/ml injekčný roztok

Bulgarien: SANERGY SPINAL 5 mg/ml инжекционен разтвор

Ungarn: SANERGY SPINAL 5 mg/ml oldatos injekció

Slowenien: SANERGY SPINAL 5 mg/ml raztopina za injiciranje

Österreich: Bemevax Spinal 5 mg/ml Injektionslösung

Deutschland: SANERGY 5 mg/ml Injektionslösung

Italien: SANERGY

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im

zum Zulassungsbescheid Zul.-Nr. 2205802.00.00

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ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

SANERGY 5 mg/ml Injektionslösung

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Ein ml Injektionslösung enthält 5 mg Bupivacainhydrochlorid 1 H

Eine Ampulle (4 ml) enthält 20 mg Bupivacainhydrochlorid 1 H

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung:

Eine Ampulle (4 ml) enthält 12,59 mg Natrium.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Injektionslösung

Klare, farblose Flüssigkeit, praktisch frei von sichtbaren Partikeln.

Der pH-Wert der Lösung liegt zwischen 5,0 und 6,5.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Spinalanästhesie in der Chirurgie.

SANERGY wird angewendet bei chirurgischen Eingriffen an den unteren Gliedmaßen

(einschließlich Hüftgelenk) mit einer Dauer von 1,5-4 Stunden.

Dieses Arzneimittel ist zur Anwendung bei Erwachsenen und Kindern aller Altersklassen

bestimmt.

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren

Die folgenden Empfehlungen sollen als Richtlinie für die Anwendung bei einem

durchschnittlichen erwachsenen Patienten betrachtet werden. Bei der Festlegung der

erforderlichen Dosis müssen der körperliche Zustand des Patienten und begleitend angewendete

Arzneimittel berücksichtigt werden. Es sollte die niedrigste mögliche Dosis angewendet

werden, mit der eine ausreichende Anästhesie erzielt wird. Die Dauer der Anästhesie hängt von

der angewendeten Dosis ab. Insbesondere bei der Anwendung isobarer Injektionslösungen kann

es schwierig sein, die Intensität der Anästhesie im Vorhinein abzuschätzen.

Bei älteren Patienten und bei Patientinnen in fortgeschrittenen Schwangerschaftsstadien sollte

die Dosis reduziert werden (siehe Abschnitt 4.4).

Die empfohlenen Dosierungen für die Induktion einer effektiven Blockade bei einem

durchschnittlichen Erwachsenen sind in Tabelle 1 zusammengefasst. Sowohl bezüglich der

Intensität der Anästhesie als auch bezüglich der Wirkdauer bestehen erhebliche individuelle

Unterschiede.

Tabelle 1

Dosierungsempfehlungen für Erwachsene

Indikation

Konzentration

Volumen

Dosis

Wirkungseintritt

Wirkdauer

[mg/ml]

[ml]

[mg]

[min]

[h]

Operationen

an den

unteren

Gliedmaßen

einschließlich

Hüftgelenk

10-20

5–8

1,5-4

Kinder und Jugendliche

Neugeborene, Säuglinge und Kinder bis 40 kg Körpergewicht

Einer der Unterschiede zwischen Kleinkindern und Erwachsenen ist das relativ hohe

Liquorvolumen bei Neugeborenen und Kleinkindern, die daher im Vergleich zu Erwachsenen

eine verhältnismäßig höhere Dosis (in mg/kg Körpergewicht) benötigen, um eine

Nervenblockade gleicher Intensität zu erreichen.

Regionalanästhetische Verfahren bei Kindern müssen von einem qualifizierten Arzt

durchgeführt werden, der mit dieser Patientengruppe und der Technik vertraut ist.

Die in Tabelle 2 aufgeführten Dosierungen sind als Empfehlungen für die Anwendung bei

Kindern und Jugendlichen zu betrachten. Individuelle Schwankungen können auftreten.

Faktoren, die bei bestimmten Nervenblockaden eine Rolle spielen können, sind den

Fachbüchern zu entnehmen. Es sollte die niedrigste Dosis angewendet werden, mit der eine

ausreichende Anästhesie erreicht wird.

Tabelle 2

Dosierungsempfehlungen für Neugeborene, Säuglinge und Kinder

Körpergewicht (kg)

Dosis (mg/kg)

< 5

5 bis 15

15 bis 40

0,40–0,50 mg/kg

0,30–0,40 mg/kg

0,25–0,30 mg/kg

Art der Anwendung

Zur intrathekalen Anwendung.

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten

sonstigen Bestandteile oder gegen Lokalanästhetika vom Amidtyp,

akute, aktive Erkrankungen des Zentralnervensystems, z. B. Meningitis, Tumoren,

Poliomyelitis oder intrakranielle Blutungen,

Spinalstenose oder aktive Erkrankung (z. B. Spondylitis, Tuberkulose, Tumor) oder ein

kürzlich erlittenes Trauma (z. B. Fraktur) der Wirbelsäule,

Sepsis,

perniziöse Anämie mit subakuter Rückenmarkdegeneration,

eitrige Infektion der Haut im Bereich der Injektionsstelle,

kardiogener oder hypovolämischer Schock,

Gerinnungsstörungen oder laufende gerinnungshemmende Therapie.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Eine Spinalanästhesie kann nur in Einrichtungen durchgeführt werden, die personell und technisch

ausreichend ausgestattet sind, d. h. in einem umfassend ausgestatteten Operationssaal, in dem

Notfallarzneimittel und Geräte für eine Reanimation vorhanden sind.

Wie andere Anästhetika kann auch Bupivacain akut toxische zentralnervöse und kardiovaskuläre

Wirkungen auslösen, wenn es durch die angewendete Injektionstechnik zu erhöhten

Plasmakonzentrationen des Anästhetikums kommt. Dies ist insbesondere von Bedeutung bei einer

akzidentellen intravaskulären Injektion oder bei Anwendung in stark vaskularisierten

Körperregionen. In Verbindung mit hohen Bupivacain-Plasmakonzentrationen wurden Fälle von

ventrikulärer Arrhythmie, Kammerflimmern, plötzlichem Herzversagen und Tod berichtet. Es ist

jedoch unwahrscheinlich, dass bei Einhaltung des üblicherweise für die Spinalanästhesie

angewendeten Dosisbereichs hohe Plasmakonzentrationen erzielt werden.

Vor der Applikation eines Lokalanästhetikums in den Intrathekalraum muss ein venöser Zugang

sichergestellt werden.

Der für die Allgemeinanästhesie verantwortliche Anästhesist muss so vorgehen, dass eine

intravaskuläre Injektion des Arzneimittels vermieden wird. Er muss mit den Methoden zur

Diagnose und Behandlung von unerwünschten Ereignissen, systemischer Toxizität und sonstigen

Komplikationen vertraut sein. Bei Anzeichen von Toxizität oder einer totalen spinalen Blockade

muss die Zufuhr des Arzneimittels sofort beendet werden (siehe Abschnitte 4.8 und 4.9).

Obwohl die Regionalanästhesie häufig als optimale Anästhesiemethode angesehen wird, ist bei

einigen Patienten besondere Aufmerksamkeit erforderlich, um das Risiko schwerwiegender

Nebenwirkungen zu mindern. Dies gilt für:

ältere Patienten und Patienten in schlechtem Allgemeinzustand,

Patientinnen in späten Stadien der Schwangerschaft,

Patienten mit einem partiellen oder vollständigen Block des kardialen Erregungsleitungssystems,

da Lokalanästhetika die kardiale Erregungsleitung verlangsamen können,

Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schwerer Niereninsuffizienz,

Patienten mit Hypovolämie, da sich bei einer Spinalanästhesie unabhängig vom verwendeten

Anästhetikum plötzlich eine Hypotonie entwickeln kann. Die bei Erwachsenen nach

intrathekaler Anwendung beobachtete Hypotonie ist bei Kindern unter 8 Jahren selten.

Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) behandelt werden – diese

Patienten sollten engmaschig überwacht werden (einschließlich EKG-Monitoring), da die

kardialen Wirkungen von Bupivacain additiv sein können (siehe Abschnitt 4.5).

Spinalanästhesie kann zur Hypotonie und Bradykardie führen. Das Risiko für diese

Komplikationen lässt sich durch Injektion von Vasokonstriktoren mindern. Eine auftretende

Hypotonie muss sofort durch – erforderlichenfalls wiederholte – intravenöse Gabe von

Sympathomimetika behandelt werden.

Eine seltene, aber schwerwiegende Komplikation der Spinalanästhesie ist die hohe oder totale

spinale Blockade mit Dämpfung der Herz- und Atemtätigkeit. Eine ausgedehnte

Sympathikusblockade verursacht eine Herz-Kreislauf-Depression und führt zu erheblicher

Hypotonie und Bradykardie, manchmal sogar zum Herzstillstand. Die Atemdepression wird durch

eine Blockade der Nerven verstärkt, die die Atemmuskulatur einschließlich des Zwerchfells

versorgen.

Das Risiko einer hohen oder totalen spinalen Blockade besteht für ältere Menschen und für Frauen

in fortgeschrittenen Schwangerschaftsstadien. Bei diesen Patienten ist eine Dosisreduktion

erforderlich (siehe Abschnitt 4.2).

Unabhängig vom angewendeten Lokalanästhetikum ist es erforderlich während der

Spinalanästhesie mit der Möglichkeit der Entwicklung einer erheblichen Hypotonie zu rechnen.

Eine seltene Folge der spinalen Anästhesie sind Nervenschäden, die sich mit Parästhesien,

Anästhesie, motorischer Schwäche und Paralyse manifestieren. Gelegentlich bleiben diese

Beeinträchtigungen dauerhaft bestehen.

Erkrankungen mit neurologischen Einschränkungen, z. B. multiple Sklerose, Hemiplegie,

Paraplegie oder neuromuskuläre Erkrankungen, werden durch eine Spinalanästhesie nicht negativ

beeinflusst; es ist jedoch erforderlich, auf diese Erkrankungen zu achten. Bevor eine Entscheidung

über die Anästhesie getroffen wird, ist es erforderlich die Vorteile und Risiken für den Patienten

abzuwägen.

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (12,59 mg) pro Ampulle, d. h., es ist

nahezu „natriumfrei“.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Bupivacain und anderen Lokalanästhetika oder Substanzen, die

den Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturell ähnlich sind (z. B. bestimmte Antiarrhythmika wie

Lidocain, Mexiletin oder Tocainid), können sich die toxischen Wirkungen, die in diesem Fall

additiv sind, potenzieren. Spezifische Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen mit

Bupivacain und Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) wurden nicht durchgeführt; es

ist in diesem Fall jedoch Vorsicht geboten (siehe Abschnitt 4.4).

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Bupivacain wurde bei einer großen Zahl von schwangeren Frauen und Frauen im gebärfähigen

Alter angewendet. Weder spezifische Beeinträchtigungen der Fortpflanzungsfunktionen bei Frauen

im gebärfähigen Alter noch die Entwicklung fetaler Fehlbildungen bei schwangeren Frauen wurden

bei Anwendung von Bupivacain beschrieben (siehe Abschnitt 5.3). In den späteren

Schwangerschaftsstadien sollte die Bupivacain-Dosis reduziert werden (siehe Abschnitt 4.4).

Stillzeit

Bupivacain tritt in geringen Mengen in die Muttermilch über, sodass der Säugling dadurch nicht

gefährdet wird.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Neben der direkten anästhesierenden Wirkung können Lokalanästhetika einen sehr geringen

Einfluss auf die mentalen Funktionen und die Bewegungskoordination haben und die Mobilität und

Konzentrationsfähigkeit vorübergehend beeinträchtigen.

4.8

Nebenwirkungen

Allgemeine Angaben

Das Nebenwirkungsprofil dieses Arzneimittels ähnelt dem anderer lang wirksamer

Lokalanästhetika zur intrathekalen Anwendung. Die durch das Arzneimittel verursachten

Nebenwirkungen sind schwer von den physiologischen Auswirkungen der Nervenblockade (z. B.

Blutdruckabfall, Bradykardie, vorübergehende Harnretention), den Nebenwirkungen, die direkt

(z. B. Hämatom im Spinalkanal) oder indirekt (z. B. Meningitis, epiduraler Abszess) durch eine

hypoderme Kanüle verursacht werden oder den Nebenwirkungen durch ein Liquorleck (z. B.

Kopfschmerzen nach Punktion der Dura mater) zu unterscheiden.

Tabelle 3 zeigt die Nebenwirkungen nach MedDRA-Systemorganklassen geordnet mit den

MedDRA-Häufigkeitsangaben sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, < 1/10), gelegentlich

(≥ 1/1000, < 1/100), selten (≥ 1/10.000, < 1/1000).

Tabelle 3

Nebenwirkungen

Erkrankungen des Immunsystems

Selten

Allergische Reaktionen, anaphylaktischer

Schock

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig

Kopfschmerzen

Gelegentlich

Parästhesien, Parese, Dysästhesie

Selten

Paraplegie, Paralyse, Neuropathie,

nichtinfektiöse Arachnoiditis

Herzerkrankungen

Sehr häufig

Hypotonie, Bradykardie

Selten

Herzstillstand

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Selten

Atemdepression

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr häufig

Übelkeit

Häufig

Erbrechen

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Gelegentlich

Muskelschwäche, Rückenschmerzen

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Häufig

Harnretention, Harninkontinenz

Akute systemische Toxizität

Im Rahmen der empfohlenen Anwendung des Arzneimittels ist es unwahrscheinlich, dass

systemisch toxische Wirkstoffkonzentrationen erreicht werden. Bei gleichzeitiger Anwendung mit

anderen Lokalanästhetika sind die toxischen Wirkungen jedoch additiv, und es kann zu

systemischen toxischen Reaktionen kommen.

Behandlung akuter Toxizität

Bei Anzeichen akuter systemischer Toxizität oder einer totalen spinalen Blockade, muss die Zufuhr

des Anästhetikums sofort abgebrochen und eine geeignete Behandlung der kardiovaskulären und

neurologischen toxischen Wirkungen (Krampfanfälle, zentrale Depression) eingeleitet werden.

Im Falle eines Kreislaufstillstands sind sofort kardiopulmonale Reanimationsmaßnahmen

entsprechend den aktuellen Leitlinien zu ergreifen. Eine zentrale Rolle spielen die Optimierung der

Ventilation, Kreislaufunterstützung und Ausgleich der Azidose, da Hypoxie und Azidose die

systemische Toxizität von Lokalanästhetika verstärken.

Wenn Symptome einer akuten systemischen Toxizität oder totalen spinalen Blockade auftreten,

muss die Anwendung des Lokalanästhetikums sofort beendet und die Symptome der ZNS-Toxizität

(Krampfanfälle, zentrale Depression) durch Freihaltung der Atemwege, ausreichende Ventilation

und Gabe von Antikonvulsiva (z. B. Thiopental 1–3 mg/kg, Diazepam oder Midazolam i. v.)

behandelt werden. Die Gabe von Muskelrelaxantien ist erst nach Induktion einer ausreichend tiefen

Bewusstlosigkeit möglich, da die Möglichkeit der trachealen Intubation und Beatmung

Voraussetzung für ihre Anwendung ist.

Im Falle eines Atemstillstands sind kardiopulmonale Reanimationsmaßnahmen entsprechend den

aktuellen Leitlinien zu ergreifen. Die Optimierung der Oxygenierung und Ventilation (zur

Verhinderung von Hypoxie und/oder Hyperkapnie), die Kreislaufunterstützung – d. h.

Modifikation der Kreislaufverhältnisse (Herstellung einer Euvolämie) – und der Behandlung

derAzidose sind von wesentlicher Bedeutung bei der Behandlung der Toxizität, da Hypoxie und

Azidose die systemische Toxizität von Lokalanästhetika verstärken. Bei Auftreten einer Hypotonie

und/oder Bradykardie ist eine Therapie mit intravenöser Flüssigkeitszufuhr, Vasopressoren

und/oder positiv inotropen Arzneimitteln angezeigt. Für Kinder muss die Dosis entsprechend dem

Alter und Körpergewicht angepasst werden.

Kinder und Jugendliche

Nebenwirkungen bei Kindern sind mit denen bei Erwachsenen vergleichbar. Jedoch sind die

Frühsymptome einer Toxizität bei Kindern möglicherweise nur schwer erkennbar, insbesondere

wenn eine Nervenblockade unter Sedierung oder Allgemeinanästhesie gesetzt wird.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit.

Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des

Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung

dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-

Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

4.9

Überdosierung

Im Rahmen der empfohlenen Anwendung des Arzneimittels ist es unwahrscheinlich, dass

systemisch toxische Wirkstoffkonzentrationen erreicht werden. Bei gleichzeitiger Anwendung mit

anderen Lokalanästhetika summieren sich die toxischen Wirkungen jedoch und es kann zu

systemischen toxischen Reaktionen kommen (siehe Abschnitt 4.8.).

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetika, Amide.

ATC-Code: N01BB01.

Bupivacain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp. Nach intrathekaler Anwendung setzt die

Wirkung rasch ein und hält mittellang bis lang an. Die Wirkdauer hängt von der angewendeten

Dosis ab.

Bupivacain bewirkt wie andere Lokalanästhetika eine reversible Blockade der Impulsausbreitung

entlang der Nervenfasern, indem es den Einstrom von Natriumionen durch die

Nervenfasermembran verhindert.

Dieses Arzneimittel ist bei 20 °C leicht hyperbar und bei 37 °C leicht hypobar gegenüber dem

Liquor. Praktisch bedeutet dies, dass das Arzneimittel als isobare Lösung betrachtet werden kann

und seine Verteilung nur geringfügig durch die Körperhaltung beeinflusst wird.

Mit glucosefreien (isobaren) Lösungen ist die Blockadeintensität weniger gut reproduzierbar, aber

die Wirkdauer länger als mit hyperbaren Lösungen.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Dissoziationskonstante (pK

) von Bupivacain liegt bei 8,2, der Verteilungskoeffizient (D) bei

346 (25 °C, n-Octanol/Phosphat-Pufferlösung mit pH 7,4). Die Aktivität der Bupivacain-

Metaboliten ist geringer als die von Bupivacain.

Resorption

Bupivacain wird vollständig aus dem Intrathekalraum resorbiert; die Kinetik ist zweiphasig mit

Resorptionshalbwertszeiten von 50 bzw. 408 Minuten. Die langsame Resorptionsphase stellt den

limitierenden Faktor für die Elimination von Bupivacain dar. Die scheinbare biologische

Eliminationshalbwertszeit ist länger als die Eliminationshalbwertszeit nach intravenöser

Anwendung. Die Plasmakonzentrationen sind nach intrathekaler Anwendung geringer als bei

anderen Formen der Regionalanästhesie, da für eine Spinalanästhesie nur geringe Dosen benötigt

werden. Allgemein nimmt die Plasmakonzentration je 100 mg zugeführter Substanz um 0,4 mg/l

zu. Entsprechend liegt der Plasmaspiegel nach Anwendung einer Dosis von 20 mg um 0,1 mg/l.

Biotransformation

Nach intravenöser Anwendung beträgt die Gesamtplasmaclearance (Cl

) von Bupivacain

0,58 l/min, das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand (V

d ss

) 73 l, die biologische

Eliminationshalbwertszeit (t

) 2,7 Stunden, und der hepatische Extraktionsquotient (E

) ist mit

0,38 mittelhoch. Bupivacain liegt zu 96 % an Plasmaproteine, hauptsächlich an saures Alpha-1-

Glykoprotein gebunden vor. Die Clearance von Bupivacain erfolgt nahezu vollständig durch

Metabolisierung in der Leber und hängt stärker von der Aktivität der Leberenzyme als vom

hepatischen Blutfluss ab.

Bupivacain passiert die Plazentaschranke problemlos, und es wird rasch ein

Konzentrationsgleichgewicht bezüglich der ungebundenen Substanz erreicht. Die Plasmabindung

ist beim Fetus weniger ausgeprägt, sodass der Fetus eine geringere Gesamtplasmakonzentration

aufweist.

Bupivacain tritt in die Muttermilch über, die Menge stellt jedoch keinerlei Risiko für den Säugling

dar.

Bupivacain wird in der Leber weitgehend metabolisiert, insbesondere durch aromatische

Hydroxylierung zu 4-Hydroxy-Bupivacain und durch N-Dealkylierung zu Pipecholylxylidin

(PPX). Beide Reaktionen werden durch 3A4-Isoenzyme des Zytochrom-P450-Systems vermittelt.

Elimination

Etwa 1 % der angewendeten Bupivacain-Menge wird im Urin in unveränderter Form innerhalb von

24 Stunden ausgeschieden, etwa 5 % in Form des N-Dealkyl-Metaboliten PPX. Die

Plasmakonzentrationen von PPX und 4-Hydroxy-Bupivacain sind bei kontinuierlicher Anwendung

gering im Vergleich zur Bupivacain-Konzentration.

Kinder und Jugendliche

Die Pharmakokinetik bei Kindern ist mit der bei Erwachsenen vergleichbar.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den pharmakologischen Studien, Studien zur akuten und chronischen Toxizität,

Reproduktionstoxizität, zum mutagenen Potenzial und zur lokalen Toxizität zeigte sich kein Risiko

für die Anwendung beim Menschen, abgesehen von den pharmakodynamischen Wirkungen, die

nach Anwendung hoher Bupivacain-Dosen zu erwarten sind (z. B. Symptome der ZNS-Toxizität

und Kardiotoxizität).

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumchlorid

Natriumhydroxid-Lösung 0,1 M (zur Einstellung des pH-Werts)

Salzsäure 0,1 M (zur Einstellung des pH-Werts)

Wasser für Injektionszwecke

6.2

Inkompatibilitäten

Es wird im Allgemeinen nicht empfohlen, andere Wirkstoffe mit Injektionslösungen zur

Spinalanästhesie zu kombinieren.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre.

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht einfrieren.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

4 ml Injektionslösung in farblosen 5 ml Ampullen aus Borosilikatglas der Hydrolyseklasse 1 mit

Bruchlinie oder Bruchpunkt (OPC).

Jeweils 5 Ampullen sind in einer Trägerfolie aus Polyvinylchlorid abgepackt.

Je 1 Folieneinsatz ist in einer Faltschachtel aus Pappe verpackt.

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur

Handhabung

Sterile Injektionslösungen müssen naach Anbruch sofort verwendet werden.

Die Injektionslösung enthält kein Konservierungsmittel und ist zur einmaligen Anwendung

bestimmt.

Nicht verwendete Restlösung muss entsprechend den geltenden Vorschriften sicher entsorgt

werden. Eine Re-Sterilisierung des Arzneimittels wird nicht empfohlen.

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen

Anforderungen zu beseitigen.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

Akciju sabiedriba "Grindeks"

Krustpils iela 53

1057 RIGA

Lettland

8.

ZULASSUNGSNUMMER

2205802.00.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG

(siehe Unterschrift)

10.

STAND DER INFORMATION

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