Rokiprim - Infusionslösung

Österreich - Deutsch - AGES (Agentur für Gesundheit und Ernährungssicherheit)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

23-02-2017

Fachinformation Fachinformation (SPC)

23-02-2017

Wirkstoff:
SULFAMETROL; TRIMETHOPRIM
Verfügbar ab:
Rokitan GmbH
ATC-Code:
J01EE03
INN (Internationale Bezeichnung):
sulfametrole; TRIMETHOPRIM
Einheiten im Paket:
250 ml, Laufzeit: 36 Monate,10 x 250 ml, Laufzeit: 36 Monate
Verschreibungstyp:
Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Therapiebereich:
Sulfametrol und Trimeth
Produktbesonderheiten:
Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Zulassungsnummer:
16591
Berechtigungsdatum:
1979-10-30

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Seite 1 von 8

Gebrauchsinformation: Information für Patienten

Rokiprim Infusionslösung

Wirkstoffe: Sulfametrol, Trimethoprim

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor mit der Anwendung dieses

Arzneimittels begonnen wird, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es

kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt

auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind. Siehe

Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht:

Was ist Rokiprim und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Anwendung von Rokiprim beachten?

Wie ist Rokiprim anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Rokiprim aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist Rokiprim und wofür wird es angewendet?

Rokiprim Infusionslösung ist ein Antibiotikum zur Behandlung von Infektionen bei Erwachsenen,

Jugendlichen und Kindern über 8 Wochen, die durch Trimethoprim/Sulfonamid-empfindliche

Infektionserreger verursacht werden und einer intravenösen Therapie bedürfen:

unkomplizierte Infektionen der Nieren- und Harnwege und Geschwüre im Genitalbereich

(Granuloma venereum)

Infektionen des Magen-Darm-Traktes (Typhus, Paratyphus, infektiöser Durchfall verursacht durch

Shigellen, enterotoxinbildende Escherichia coli oder Salmonellen)

Als weitere Behandlungsmöglichkeit bei Infektionen des Hals-Nasen-Ohren-Bereiches und der

Atemwege (Verschlechterung einer chronischen Bronchitis, Mittelohrentzündung,

Lungenentzündung hervorgerufen durch Pneumocystis jiroveci [carinii])

Infektionen der weiblichen und männlichen Geschlechtsorgane einschließlich Tripper (Gonorrhoe)

Infektionen der Haut (mit multiresistenten Staphylokokken, das sind bestimmte Bakterien, die

gegen die meisten Antibiotika widerstandsfähig sind).

2.

Was sollten Sie vor der Anwendung von Rokiprim beachten?

Rokiprim darf NICHT angewendet werden,

wenn Sie allergisch gegen Sulfametrol oder andere Sulfonamide, Trimethoprim oder ähnliche

Wirkstoffe wie z.B. Tetroxoprim, oder einen der in Abschnitt 6 genannten sonstigen Bestandteile

dieses Arzneimittels sind,

mittels einer Infusion in eine Arterie,

bei schweren Leber- und Nierenschäden, Gelbsucht, akuter Porphyrie (Störung der Bildung von

rotem Blutfarbstoff),

bei Schäden des blutbildenden Systems,

bei Stevens-Johnson-Syndrom (schwere Arzneimittelallergie) oder wenn Sie bereits früher ein

Stevens-Johnson-Syndrom hatten,

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wenn Sie an einem Mangel des Enzyms Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase leiden (Anzeichen:

Blutarmut),

bei Hämoglobinanomalien (Strukturveränderung des roten Blutfarbstoffes)

in der Schwangerschaft und Stillzeit, bei Neugeborenen in den ersten 8 Lebenswochen und

Frühgeborenen (siehe Abschnitt Schwangerschaft und Stillzeit),

wenn Sie gleichzeitig folgende Arzneimittel einnehmen: Dofetilid (Mittel gegen unregelmäßige

Herztätigkeit), Erythromycin (Antibiotikum), Halofantrin (Malariamittel), Pimozid und Ziprasidon

(Arzneimittel zur Behandlung von seelischen oder Geisteserkrankungen), Penicillin-Antibiotika

(siehe Abschnitt Anwendung von Rokiprim zusammen mit anderen Arzneimitteln“),

wenn Sie an Porphyrie (Stoffwechselerkrankung) leiden,

wenn Sie an Lupus erythematodes leiden (eine bestimmte Erkrankung, die gegen das körpereigene

Abwehrsystem gerichtet ist).

Da Rokiprim mittels Infusion angewendet wird, darf es NICHT angewendet werden bei:

dekompensierter Herzinsuffizienz (nicht behandelter Herzschwäche, äußert sich durch

Kurzatmigkeit und/oder Schwellung der Füße und Beine)

toxischem Lungen- und Hirnödem (Flüssigkeitsansammlungen in Lunge und Gehirn)

Oligurie oder Anurie (zu geringer Harnproduktion oder fast keiner Harnproduktion)

Hyperhydratation (Überschuss an Gesamtkörperwasser)

schweren Störungen der Blutzirkulation in den kleinen Blutgefäßen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte besprechen Sie mit Ihrem Arzt folgende Umstände, bevor Rokiprim angewendet wird:

bei Funktionsstörungen der Schilddrüse: in diesem Fall sollte Rokiprim nicht angewendet werden,

da die Blutspiegel von Schilddrüsenhormonen vermindert und dadurch die Labordiagnostik

beeinflusst sein kann;

bei einer mehrtägigen Behandlung, vor allem bei Fortsetzung der Behandlung mit diesen

Wirkstoffen in Form von Tabletten (Lidaprim), sind regelmäßige Kontrollen der Leber- und

Nierenfunktion sowie Blutbildkontrollen und Harnuntersuchungen erforderlich;

wenn Sie mittels Infusionen (parenteraler Ernährung) ernährt werden;

bei Leber- und Nierenfunktionsstörungen;

bei Neigung zu Folsäuremangel sollte eine zusätzliche Folsäureeinnahme in Erwägung gezogen

werden;

bei Überempfindlichkeit gegen bestimmte Mittel gegen Zuckerkrankheit (Sulfonylharnstoff) und

Entwässerungsmittel auf Sulfonamidbasis;

wenn Sie an AIDS leiden, da mit verstärktem Auftreten von Nebenwirkungen, insbesondere von

Überempfindlichkeitsreaktionen gerechnet werden muss;

in den behandlungsfreien Zeiträumen mit Arzneimitteln, die zur Behandlung von bestimmten Arten

von Krebserkrankungen angewendet werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Rokiprim Infusionslösung und bestimmten Arzneimitteln wie

Spironolacton, Kaliumergänzungsmitteln und kaliumreichen Lebensmitteln kann zu einer schweren

Hyperkaliämie (erhöhter Kaliumspiegel im Blut) führen. Anzeichen einer schweren Hyperkaliämie

können Muskelkrämpfe, unregelmäßiger Herzschlag (Herzrhythmusstörungen), Durchfall,

Übelkeit, Schwindel oder Kopfschmerzen sein.

Allergische Reaktionen: Falls es zu allergischen Reaktionen kommt (Nesselsucht, Hautausschlag,

Juckreiz, Blutdruckabfall und rascher Herzschlag, Atemstörungen, Kollaps usw.), muss der Arzt gerufen

und die Behandlung unverzüglich abgebrochen werden.

Während der Behandlung mit Antibiotika, einschließlich Rokiprim, und selbst mehrere Wochen nachdem

Sie die Behandlung beendet haben, können Durchfälle auftreten. Bei starkem oder anhaltendem Durchfall

oder wenn Sie feststellen, dass Ihr Stuhl Blut oder Schleim enthält, informieren Sie unverzüglich Ihren

Arzt. Die Behandlung mit Rokiprim muss sofort abgebrochen werden, da dies lebensbedrohlich sein

kann. Nehmen Sie keine Arzneimittel ein, die die Darmbewegung anhalten oder verlangsamen.

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Wie bei anderen Antibiotika kann es auch unter Rokiprim zu vermehrtem Wachstum von nicht

empfindlichen Keimen kommen. Verständigen Sie Ihren Arzt, wenn Sie z. B. eine Pilzinfektion

bekommen.

Dopinghinweis

Die Anwendung des Arzneimittels Rokiprim kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

Anwendung von Rokiprim Infusionslösung zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere

Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel

einzunehmen/anzuwenden.

Folgende Arzneimittel dürfen NICHT gleichzeitig mit Rokiprim angewendet werden (siehe Abschnitt

Rokiprim-Infusionslösung darf NICHT angewendet werden“):

andere Antibiotika wie Erythromycin oder Penicillin (Mittel gegen bakterielle Erkrankungen), da

sie die Wirkung gegenseitig aufheben können;

Pimozid und Ziprasidon (Mittel zur Behandlung von seelischen oder Geisteserkrankungen),

Halofantrin (Malariamittel), da die Gefahr einer herzschädigenden Wirkung besteht;

Dofetilid (Mittel gegen unregelmäßige Herztätigkeit), da die Herztätigkeit beeinträchtigt werden

kann (EKG-Veränderungen).

Die Wirkung folgender Arzneimittel kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Rokiprim verstärkt werden:

die blutzuckersenkende Wirkung von Sulfonylharnstoffen (Arzneimittel gegen Zuckerkrankheit);

lassen Sie daher von Ihrem Arzt Ihren Blutzucker kontrollieren;

die Wirkung von gewissen blutgerinnungshemmenden Arzneimitteln (Cumarin) - lassen Sie Ihre

Blutgerinnung regelmäßig von Ihrem Arzt kontrollieren;

die Wirkung von Digoxin (Arzneimittel zur Behandlung von Herzmuskelschwäche);

die Wirkung von Phenytoin oder Fosphenytoin (Arzneimittel zur Behandlung der Epilepsie).

Die Wirkung von Ciclosporin (Arzneimittel zur Unterdrückung des körpereigenen Abwehrsystems)

kann bei gleichzeitiger Anwendung von Rokiprim abgeschwächt werden.

Folgende Arzneimittel können die Wirkung von Rokiprim beeinflussen:

Örtliche Betäubungsmittel (Benzocain, Procain, Tetracain) können die Wirkung von Rokiprim

abschwächen.

Rifampicin (Arzneimittel zur Behandlung von Tuberkulose) kann die Wirkung von Rokiprim

abschwächen.

Verschiedene Arzneimittel zur Behandlung rheumatischer Erkrankungen und Schmerzen

(Indometacin, Phenylbutazon, Salicylate, Sulfinpyrazon) können die Wirkung von Rokiprim

verstärken.

Allopurinol und Probenecid (Arzneimittel gegen Gicht) können die Wirkung von Rokiprim

verstärken.

Antacida (Arzneimittel zur Neutralisierung der Magensäure) können die Aufnahme von Rokiprim

beeinflussen

Falls Sie solche Mittel anwenden, teilen Sie dies bitte Ihrem behandelnden Arzt mit, da eine

Dosisanpassung notwendig sein kann.

Gemeinsame Anwendung von Rokiprim mit folgenden Arzneimitteln erhöht die Gefahr von

unerwünschten Wirkungen:

Methenamin (Arzneimittel gegen Harnwegsinfektionen) - die Gefahr einer Kristallbildung im

Harn wird erhöht.

Methotrexat, ein Arzneimittel, das zur Behandlung von bestimmten Krebserkrankungen

angewendet wird – die unerwünschten Wirkungen können verstärkt werden.

Enalapril, Quinapril, Spironolacton (Mittel gegen Bluthochdruck) - die Gefahr eines zu hohen

Kaliumblutspiegels wird verstärkt, besonders, wenn Sie an Nierenfunktionsstörungen leiden.

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Ciclosporin (Arzneimittel zur Unterdrückung des körpereigenen Abwehrsystems) - die schädliche

Wirkung auf die Nieren kann verstärkt werden.

Wenn Sie zur Vorbeugung von Malaria Pyrimethamin in einer Wochendosis von mehr als 25 mg

einnehmen, können Sie eine Form von Blutarmut (megaloblastische Anämie) entwickeln.

Anwendung von Rokiprim-Infusionslösung zusammen mit Alkohol

Vermeiden Sie die Einnahme von Alkohol während einer Behandlung mit Rokiprim, da dies zu schweren

vergiftungsähnlichen Reaktionen führen kann.

Schwangerschaft, Stillzeit und Fortpflanzungsfähigkeit

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen,

schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um

Rat.

Die Wirkstoffe von Rokiprim gehen von der Mutter auf das Ungeborene über und können zu schweren

Beeinträchtigungen führen. Ebenso werden die Wirkstoffe von Rokiprim in die Muttermilch abgegeben

und können das gestillte Kind beeinträchtigen. Daher darf das Arzneimittel in der Schwangerschaft sowie

in der Stillzeit nicht angewendet werden.

Sollte bei Ihnen eine Schwangerschaft eintreten, oder wenn Sie annehmen schwanger zu sein, informieren

Sie umgehend Ihren Arzt.

Fortpflanzungsfähigkeit

Es gibt keinen Hinweis auf einen schädlichen Einfluss auf die Zeugungs- oder Gebärfähigkeit.

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen:

Das Lenken eines Fahrzeugs und das Bedienen von Maschinen ist beim Auftreten von Symptomen wie

z.B.: Schläfrigkeit, Störungen von Bewegungsabläufen, Konzentrationsstörungen oder Halluzinationen zu

unterlassen.

3.

Wie ist Rokiprim anzuwenden?

Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.

Rokiprim Infusionslösung wird vom Arzt durch Infusion (Verabreichung des Arzneimittels in eine Vene)

angewendet.

Die empfohlene Dosis beträgt:

1. Standarddosierung:

Erwachsene

2 mal 250 ml täglich

(alle 12 Stunden)

2. Intensivbehandlung:

bei schweren Infektionen

3 mal 250 ml täglich

(alle 8 Stunden)

Anwendung bei Jugendlichen (über 12 Jahre)

Die gleiche Dosis wie bei Erwachsenen wird empfohlen.

Kinder zwischen 8 Lebenswochen und 12 Jahren

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 6 mg Trimethoprim und 30 mg Sulfametrol pro kg Körpergewicht.

Bei schweren Infektionen kann die Tagedosis bis zu 8 mg Trimethoprim und 40 mg Sulfametrol pro kg

Körpergewicht erhöht werden.

Die Dosis ist auf 2 gleiche Gaben im Abstand von 12 Stunden aufzuteilen.

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Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Ihr Arzt wird die Dosis entsprechend der Einschränkung der Nierenfunktion anpassen (entweder durch

Verringerung der Dosis oder Erhöhung des Abstandes zwischen den Infusionen).

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung soll Rokiprim nicht angewendet werden (siehe

Abschnitt ‚Rokiprim darf NICHT angewendet werden‘).

Ältere Patienten

Ältere Patienten mit normaler Nierenfunktion können mit der üblichen Erwachsenen-Dosis behandelt

werden. Die jeweils angegebene Behandlungsdauer sollte aber unbedingt eingehalten werden, um die

Gefahr unerwünschter Wirkungen auf ein Minimum zu reduzieren.

Dauer der Anwendung:

Im Allgemeinen ist die Behandlungsdauer für die hohe Dosierung auf einen Zeitraum von 6 Tagen, für

die niedrigere Dosierung auf 10 Tage zu beschränken; sobald wie möglich ist auf die Behandlung mit

denselben Wirkstoffen in Form von Tabletten (Lidaprim) überzugehen.

Art der Anwendung:

Verabreichung des Arzneimittels mittels Infusion in eine Vene.

Rokiprim soll als Kurzinfusion über 30 Minuten (entspricht einer Infusionsgeschwindigkeit von 125

Tropfen/Minute) verabreicht werden.

Wenn eine größere Menge von Rokiprim Infusionslösung angewendet wurde, als vorgesehen

Da das Arzneimittel direkt vom Arzt bei Ihnen angewendet wird, ist eine Überdosierung

unwahrscheinlich. Zeichen einer akuten Überdosierung sind Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit,

krampfartige Schmerzen im Magen-Darm-Trakt, Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerzen, Fieber,

Bewusstlosigkeit, Blut im Harn und eingeschränkte Nierenfunktion.

Benachrichtigen Sie in diesen Fällen umgehend einen Arzt.

Wenn Sie die Anwendung von Rokiprim vergessen haben

Wenn Sie glauben, dass eine Dosis vergessen wurde, sprechen Sie mit Ihrem Arzt.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für

Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zu Grunde gelegt:

Sehr häufig:

kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen

Häufig:

kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen

Gelegentlich:

kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen

Selten:

kann bis zu 1 von 1000 Behandelten betreffen

Sehr selten:

kann bis zu 1 von 10000 Behandelten betreffen

Nicht bekannt:

Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar.

Infektionen und parasitäre Erkrankungen

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Nicht bekannt: Durch Überwuchern von im Körper vorhandenen, nicht empfindlichen Keimen,

insbesondere des Erregers des Soors (Pilzerkrankung durch Candida albicans), kann es zu einem

Wiederauftreten dieser Erkrankung (einer sogenannten Superinfektion) kommen.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Sehr selten: Blutbildveränderungen, die durch Blässe, in manchen Fällen durch Hautblutungen erkennbar

sind. Folsäuremangel, insbesondere bei Überdosierung über längere Zeit. Bei empfindlichen Patienten

kann Blutarmut auftreten.

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten: Allergien (zum Beispiel Arzneimittelfieber, Schock, Serumkrankheit)

Stoffwechsel und Ernährungsstörungen

Häufig: erhöhte Serumkaliumwerte

Sehr selten: Störungen im Säure-Basen-Haushalt des Blutes, verminderte Glucose- und

Natriumkonzentration im Blut

Psychiatrische Erkrankungen

Selten: Konzentrationsstörungen, Sinnestäuschungen, Teilnahmslosigkeit

Sehr selten: Störungen des Geistes oder der Seele, Depression

Erkrankungen des Nervensystems

Selten: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Krämpfe

Sehr selten: Hirnhautentzündung, Muskelzittern, Störung der Bewegungsabläufe, Entzündung der Nerven

Augenerkrankungen

Sehr selten: Entzündung der mittleren Augenhaut

Erkrankungen des Ohrs

Sehr selten: Plötzlich oder ständig auftretende Ohrengeräusche, Ohrensausen

Herzerkrankungen

Sehr selten: Entzündung des Herzmuskels

Erkrankungen der Atemwege und des Brustraums

Sehr selten: wandernde Verdichtung von Lungengewebe, chronische Lungenentzündung, Asthma,

Entzündung der Lungengefäße

Erkrankungen des Magen-/Darmtrakts

Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Magenschmerzen und –krämpfe, Appetitlosigkeit

Gelegentlich: Geschmacksveränderungen

Selten: Entzündung der Zunge oder der Mundschleimhaut

Sehr selten: Mundtrockenheit, Entzündung des Dickdarms

Leber und Gallenerkrankungen

Gelegentlich: Veränderungen von Laborwerten des Blutes (Anstieg von Serumtransaminasen und

Bilirubin)

Selten: Leberentzündung, Gallestau, Absterben (Nekrose) von Lebergewebe

Sehr selten: Entzündung der Bauchspeicheldrüse

Erkrankungen der Haut

Häufig: Hautausschlag

Gelegentlich: Nesselausschlag, arzneimittelbedingter Hautausschlag, Entzündung der Unterhaut mit

schmerzhaften Hautknötchen (Erythema nodosum), Lichtempfindlichkeit

Sehr selten: Stevens-Johnson- oder Lyell-Syndrom (ausgedehnte Blasenbildung mit Ablösung der Haut),

Hautausschläge wie Erythema multiforme, Dermatitis exfoliativa

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Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Sehr selten: systemischer Lupus erythematodes (arzneimittelbedingte gegen das körpereigene

Abwehrsystem gerichtete Erkrankung), Gelenkschmerzen

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Gelegentlich: Veränderungen von Laborwerten des Blutes

Sehr selten: Nierenschädigung, Harnsteinleiden, Verminderung der Harnausscheidung

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für

Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem anzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website: http://www.basg.gv.at/

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

Wie ist Rokiprim aufzubewahren?

Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren, da es sonst zu Ausfällungen kommen kann.

Nicht über 25 °C aufbewahren.

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem Umkarton und dem Etikett nach „Verwenbar bis:“ angegebenen

Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des angegebenen

Monats.

Dieses Arzneimittel darf nicht angewendet werden, wenn es nicht klar oder verfärbt ist oder sichtbare

Teilchen in der Lösung sind.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das

Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der

Umwelt bei.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Rokiprim Infusionslösung enthält

Die Wirkstoffe sind: Sulfametrol und Trimethoprim

250 ml Infusionslösung enthalten 800 mg Sulfametrol und l60 mg Trimethoprim.

Die sonstigen Bestandteile sind: Natriumhydroxid, L-Apfelsäure, wasserfreies Glycerin, Wasser für

Injektionszwecke.

Wie Rokiprim-Infusionslösung aussieht und Inhalt der Packung

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Rokiprim Infusionslösung enthält eine klare und farblose Lösung.

PH-Wert: 6,5 – 6,8

Osmolalität berechnet: 294 mosmol/kg H

Packungsgrößen: 250 ml, 10 x 250 ml in Infusionsflaschen mit Gummistopfen.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Rokitan GmbH

Große Mohrengasse 10

1020 Wien

Tel:+43(0)1216 32 75

e-mail: office@rokitan.com

Zulassungsnummer

Z.Nr.: 16.591

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Jänner 2017.

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Die folgenden Informationen sind für medizinisches Fachpersonal bestimmt:

Nur zur einmaligen Entnahme!

Ausfällungen können bei unsachgemäßem Transport bzw. unsachgemäßer Lagerung nicht ausgeschlossen

werden. In diesem Falle darf die Lösung nicht verwendet werden.

Zur i.v. Infusion.

Die Verwendung eines Filterinfusionsbesteckes ist unbedingt erforderlich.

Nur klare und farblose Lösungen ohne Ausfällungen verwenden!

Überdosierung

Zeichen einer akuten Überdosierung sind Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Kolik, Benommenheit,

Schwindel, Kopfschmerzen, Bewusstlosigkeit, Fieber, eventuell Kristallurie, Hämaturie,

Niereninsuffizienz, als Spätmanifestation auch Blutdyskrasien und Ikterus.

Je nach Schwere der Überdosierung und Art der Verabreichung sind folgende Maßnahmen zu ergreifen:

Nach oraler Verabreichung: Magenspülung oder forciertes Erbrechen.

Generell: Bei normaler Nierenfunktion Beschleunigung der Ausscheidung mittels forcierter Diurese.

Alkalisierung des Harns beschleunigt die Elimination des Sulfonamids. Hämodialyse ist zur Elimination

von Trimethoprim nur mäßig wirksam, Peritonealdialyse ist unwirksam. Für Sulfametrol liegen

diesbezüglich keine Untersuchungen vor. Regelmäßige Blutbild- und Elektrolytkontrollen. Bei Auftreten

von Blutdyskrasien oder Ikterus: Einleitung einer spezifischen Therapie.

Zeichen einer chronischen Überdosierung sind Knochenmarksdepression mit Thrombozytopenie,

Leukopenie und/oder megaloblastärer Anämie. Bei Anzeichen einer Knochenmarksdepression sollte

Calciumfolinat verabreicht werden.

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ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Rokiprim Infusionslösung

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

250 ml Infusionslösung enthalten 800 mg Sulfametrol und l60 mg Trimethoprim.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Infusionslösung

Klare und farblose Lösung.

pH-Wert: 6,5 – 6,8

Osmolalität ber.: 294 mosmol/kg H

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Zur Therapie von Infektionen bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern über 8 Wochen, die durch

Trimethoprim/Sulfonamid-empfindliche Infektionserreger verursacht werden und einer intravenösen

Therapie bedürfen:

Infektionen der Nieren und Harnwege: akute unkomplizierte Infektionen der Nieren und der

ableitenden Harnwege, Granuloma venereum

Infektionen des Magen-Darm-Traktes: Typhus, Paratyphus A und B, Shigellose (empfindliche

Stämme von Shigella flexneri und Shigella sonnei, wenn antibakterielle Therapie angezeigt ist),

Diarrhoe (nur, wenn nachweislich durch enterotoxinbildende Escherichia coli verursacht),

Salmonellenenteritis mit septischen Krankheitsverläufen bei Abwehrgeschwächten

Therapiealternative bei Infektionen des HNO-Bereiches und der Atemwege: Akute Exazerbation

einer chronischen Bronchitis, Otitis media (wenn Rokiprim aus gutem Grund einem einzelnen

antibiotischen Wirkstoff vorzuziehen ist), Behandlung und Prophylaxe (primär und sekundär) einer

Pneumocystis jiroveci (carinii)-Pneumonie

Therapiealternative bei Infektionen der weiblichen und männlichen Genitalorgane einschließlich

Gonorrhoe

Therapiealternative bei Infektionen der Haut (mit multiresistenten Staphylokokken).

National und international anerkannte Richtlinien für den angemessenen Gebrauch von antimikrobiellen

Wirkstoffen sind bei der Anwendung von Rokiprim zu berücksichtigen

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

1. Standarddosierung:

Erwachsene

2 x 250 ml tgl.

(12 Stunden-Intervall)

2. Intensivbehandlung:

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bei schweren Infektionen

3 x 250 ml tgl.

(8 Stunden-Intervall)

Jugendliche (über 12 Jahre)

Die gleiche Dosis wie bei Erwachsenen wird empfohlen.

Kinder zwischen 8 Lebenswochen und 12 Jahren

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 6 mg Trimethoprim und 30 mg Sulfametrol pro kg Körpergewicht.

Bei schweren Infektionen kann die Tagesdosis bis zu 8 mg Trimethoprim und 40 mg Sulfametrol pro kg

Körpergewicht erhöht werden.

Die Dosis ist auf 2 gleiche Gaben im Abstand von 12 Stunden aufzuteilen.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Dosis in Abhängigkeit von den Kreatinin-Clearance-Werten

und je nach Höhe des jeweiligen Plasmawirkstoffspiegels zu verringern bzw. das Dosierungsintervall zu

verlängern.

Als Richtlinie wird bei Kreatinin-Clearance-Werten unter 30 ml/min eine Dosisreduzierung auf die Hälfte

der Standard-Dosierung empfohlen. Keine Anwendung bei Werten unter 15 ml/ min! (siehe auch

Abschnitt 4.8 Nebenwirkungen).

Wenn die Plasmakonzentration des Gesamt-Sulfametrol über 150 µg/ml ansteigt, sollte die Behandlung

unterbrochen werden bis der Wert unter 120 µg/ml fällt (z.B. nach Hämodialyse), dann kann die

Behandlung fortgesetzt werden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung soll Rokiprim nicht angewendet werden (siehe

Abschnitt 4.3).

Ältere Patienten

Ältere Patienten mit normaler Nierenfunktion können mit der üblichen Erwachsenen-Dosis behandelt

werden. Die jeweils angegebene Behandlungsdauer sollte aber unbedingt eingehalten werden, um die

Gefahr unerwünschter Wirkungen auf ein Minimum zu reduzieren.

Art der Anwendung

Zur i.v. Infusion. Rokiprim Infusionslösung soll als Kurzinfusion über 30 min (entspricht einer

Infusionsgeschwindigkeit von 125 Tropfen/min) verabreicht werden.

Dauer der Anwendung

Im Allgemeinen ist die Therapiedauer für die hohe Dosierung auf einen Zeitraum von 6 Tagen, für die

niedrigere Dosierung von 10 Tagen zu beschränken; sobald wie möglich ist auf die orale Therapie

überzugehen.

Vorsichtsmaßnahmen bei der Handhabung / vor der Anwendung des Arzneimittels

Zur i.v. Infusion. Eine i.a. Applikation kann zu schweren Gewebsnekrosen führen.

Nur klare und farblose Lösungen ohne Ausfällungen verwenden!

Die Verwendung eines Filterinfusionsbesteckes ist unbedingt erforderlich.

Nur zur einmaligen Entnahme!

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe, andere Sulfonamide, Trimethoprim-Analoga (z.B.

Tetroxoprim) oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

Intraarterielle Anwendung ist kontraindiziert.

Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance 15 ml/min), Ikterus, akute

Porphyrie.

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Schäden des blutbildenden Systems (Agranulozytose, aplastische Anämie, megaloblastische

Anämie, hämolytische Anämie, Thrombopenie, Leukopenie, Methämoglobinämie).

Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel (Symptom: Hämolytische Anämie).

Erythema exsudativum multiforme (Stevens-Johnson-Syndrom), auch in der Anamnese.

Gleichzeitige Verabreichung von Dofetilid, Erythromycin, Halofantrin, Pimozid, Ziprasidon

(siehe Abschnitt 4.5 Wechselwirkungen).

Porphyrie, Lupus erythematodes und Prädisposition Lupus-ähnlicher Reaktionen.

Schwangerschaft und Stillzeit, Neugeborene in den ersten 8 Lebenswochen und Frühgeborene

dem Geburtstermin entsprechend - wegen Unreife des enzymatischen Systems.

Hämoglobinanomalien wie Hb-Köln und Hb-Zürich

Durch die Darreichungsform (Infusion) bedingte Gegenanzeigen: Dekompensierte

Herzinsuffizienz, toxisches Lungen- und Hirnödem, Oligurie, Anurie, Hyperhydratation, schwere

Störungen der Mikrozirkulation.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Allergische Reaktionen: Falls es zu allergischen Reaktionen kommt (Urtikaria, Exanthem,

Pruritus, Blutdruckabfall und erhöhte Herzfrequenz, respiratorische Störungen, Kollaps usw.),

muss die Behandlung unverzüglich abgebrochen und geeignete Gegenmaßnahmen getroffen

werden (Sympathomimetika, Kortikosteroide und/oder Antihistaminika).

Bei Funktionsstörungen der Schilddrüse sollte Rokiprim Infusionslösung nicht angewendet

werden, da die Plasmakonzentration von Schilddrüsenhormonen vermindert und dadurch die

Labordiagnostik beeinflusst sein kann.

Bei einer mehrtägigen Behandlung, vor allem bei Fortsetzung mit einer oralen Therapie, sind

regelmäßige Blutbildkontrollen (einschließlich Thrombozytenzählung), Harnuntersuchungen,

Leber- und Nierenfunktionsprüfungen angezeigt. Bei hoher Dosierung über lange Zeiträume kann

es besonders bei älteren Patienten vereinzelt zum Auftreten von Megaloblastenanämien kommen,

die aber nach Absetzen der Therapie und intramuskulärer Verabreichung von Calciumfolinat

reversibel sind.

Bei Patienten mit parenteraler Ernährung ist das Infusionsvolumen bei den Flüssigkeits- und

Elektrolytbilanzen zu berücksichtigen.

Vorsicht bei Leber- und Nierenfunktionsstörung. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die

Anwendung von Rokiprim Infusionslösung nur unter strenger Kontrolle zulässig (Bestimmung

der Plasmakonzentration). Die Dosierung richtet sich nach der Clearance.

Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die bekanntlich eine Hyperkaliämie

verursachen können, wie Trimethoprim/Sulfametrol und Spironolacton, kann zu einer schweren

Hyperkaliämie führen.

Bei Patienten mit einer Prädisposition für Folsäuremangel sollte eine Folsäuresupplementierung

in Erwägung gezogen werden.

Vorsicht ist geboten bei Überempfindlichkeit gegen Sulfonylharnstoff-Antidiabetika und

Diuretika auf Sulfonamidbasis.

Bei AIDS-Patienten muss mit verstärktem Auftreten von Nebenwirkungen gerechnet werden,

besonders im Bereich der Überempfindlichkeitsreaktionen.

Rokiprim Infusionslösung sollte nicht in den Intervallen bei antineoplastischer Chemotherapie

angewendet werden.

Bei Anwendung von nahezu allen Antibiotika wurde über das Auftreten von Clostridium-

difficile-assoziierten Diarrhöen (CDAD) berichtet. Von der Ausprägung her reichten diese von

leichtem Durchfall bis hin zu einer Kolitis mit letalem Ausgang. Eine Therapie mit Antibiotika

verändert die normale Darmflora, was zu einer Überwucherung mit C. difficile führen kann.

Wie bei anderen Antibiotika kann es auch unter Rokiprim zu vermehrtem Wachstum von nicht

empfindlichen Keimen kommen. Sollte während der Behandlung eine Superinfektion auftreten,

sind geeignete Maßnahmen zu treffen.

Eine i.a. Applikation kann zu schweren Gewebsnekrosen führen.

Nur klare und farblose Lösungen ohne Ausfällungen verwenden.

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4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Rokiprim Infusionslösung mit anderen Präparaten können folgende

Wechselwirkungen auftreten:

Klasse III–Antiarrhythmika, Dofetilid: Verlängerung der QT-Zeit. Die gleichzeitige

Verabreichung von Dofetilid und Trimethoprim ist kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3

Gegenanzeigen).

Erythromycin: Erhöhtes kardiotoxisches Risiko. Die gleichzeitige Verabreichung ist

kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3 Gegenanzeigen).

Pimozid, Ziprasidon: Erhöhtes kardiotoxisches Risiko. Die gleichzeitige Verabreichung ist

kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3 Gegenanzeigen).

Halofantrin: Erhöhtes kardiotoxisches Risiko. Die gleichzeitige Verabreichung ist kontraindiziert

(siehe Abschnitt 4.3 Gegenanzeigen).

Beta-Lactam-Antibiotika oder Penicillin: antagonistische Wirkung und daher nicht zu empfehlen.

Pyrimethamin: Patienten, die zur Malariaprophylaxe eine Wochendosis von mehr als 25 mg

einnehmen, können bei gleichzeitiger Verabreichung von Rokiprim Infusionslösung eine

megaloblastische Anämie oder Panzytopenie entwickeln.

Enalapril, Quinapril, Spironolacton: Gefahr einer klinisch relevanten Hyperkaliämie, besonders

bei gleichzeitigen Nierenfunktionsstörungen.

Methenamin: Gefahr der Kristallurie.

Alkohol: kann zu einer Disulfiram-ähnlichen Reaktion führen.

Wechselwirkungen, die die Wirkstärke von Rokiprim beeinflussen

Antacida: Beeinflussung der Resorption von Sulfonamiden.

Benzocain - Procain - Tetracain: Verminderung der Sulfonamidwirkung.

Rifampicin: Verkürzung der Halbwertszeit von Trimethoprim.

Indometacin, Phenylbutazon, Salicylate, Sulfinpyrazon: Verstärkung der Sulfonamidwirkung.

Probenecid: Verstärkung der Sulfonamidwirkung.

Allopurinol: Verstärkung der Wirkung von Rokiprim Infusionslösung.

Wechselwirkungen, die die Wirkstärke anderer Arzneimittel beeinflussen

Methotrexat: Verstärkung der Toxizität von Methotrexat durch Verzögerung dessen

Ausscheidung, Risiko von Myelotoxizität und Panzytopenie.

Antikoagulantien vom Cumarintyp: Verstärkung der Antikoagulantien-Wirkung möglich.

Kontrolle des Gerinnungsstatus erforderlich!

Ciclosporin: Erhöhte Nephrotoxizität oder verminderter Ciclosporin-Serumspiegel.

Phenytoin, Fosphenytoin: Erhöhtes Risiko der Phenytoin-Toxizität (Ataxie, Nystagmus,

Hyperreflexie, Lethargie).

Digoxin: Erhöhung des Digoxin-Serumspiegels.

Sulfonylharnstoffe: Verstärkung der Blutzuckersenkung; Blutzucker überwachen!

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft und Stillzeit

Da Rokiprim die Plazentaschranke passiert, in die Muttermilch übergeht und den Folsäuremetabolismus

beeinträchtigen kann, darf das Präparat in der Schwangerschaft sowie in der Stillzeit nicht angewendet

werden (siehe Abschnitt 4.3 Gegenanzeigen).

Fertilität

Es gibt keinen Hinweis auf einen schädlichen Einfluss auf die Fertilität.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum

Bedienen von Maschinen durchgeführt.

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Das Lenken eines Fahrzeugs und das Bedienen von Maschinen ist beim Auftreten von Symptomen wie

z.B.: Schläfrigkeit, Ataxie, Konzentrationsstörungen oder Halluzinationen zu unterlassen.

4.8

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen sind nach Körpersysteme und Häufigkeit gemäß folgender Einteilung geordnet:

Sehr häufig:

1/10

Häufig:

1/100, < 1/10

Gelegentlich:

1/1.000, < 1/100

Selten:

1/10.000, < 1/1.000

Sehr selten:

< 1/10.000

Nicht bekannt:

Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Infektionen und parasitäre Erkrankungen

Nicht bekannt: Durch Überwuchern resistenter Keime, insbesondere Candida albicans, kann es zu einer

Superinfektion kommen.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Sehr selten: Thrombozytopenie, Leukopenie, Neutropenie, Panzytopenie, aplastische und

megaloblastische Anämie, Methämoglobinämie, Hypoprothrombinämie, Agranulozytose, Eosinophilie,

Hautblutungen, Beeinflussung des Folsäuremetabolismus

Besonders bei Prädisposition durch Mangel an Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase kann eine

hämolytische Anämie (mit Hämoglobinurie, Leukozytose, Pyrexie, Ikterus) auftreten.

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten: Allergien (z.B. Arzneimittelfieber, anaphylaktischer Schock, Serumkrankheit)

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Häufig: Hyperkaliämie

Sehr selten: metabolische Azidose, Hypoglykämie, Hyponatriämie

Psychiatrische Erkrankungen

Selten: Konzentrationsstörungen, Halluzinationen, Apathie

Sehr selten: Psychose, Depression

Erkrankungen des Nervensystems

Selten: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Krämpfe

Sehr selten: aseptische Meningitis, Tremor, Ataxie, Neuritis, Polyneuritis und Optikusneuritis

Augenerkrankungen

Sehr selten: Uveitis

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Sehr selten: Tinnitus

Herzerkrankungen

Sehr selten: Myokarditis

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Sehr selten: wandernde Lungeninfiltrate, chronische Pneumonie, Asthma, Entzündung der Lungengefäße

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Magenschmerzen und –krämpfe, Appetitlosigkeit

Gelegentlich: Geschmacksveränderungen

Selten: Glossitis, Stomatitis

Sehr selten: Mundtrockenheit, pseudomembranöse Kolitis

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Leber- und Gallenerkrankungen

Gelegentlich: Anstieg von Serumtransaminasen und Bilirubin

Selten: Hepatitis, Cholestase, Lebernekrose

Sehr selten: Pankreatitis

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Häufig: Rash

Gelegentlich: Urtikaria, Arzneimittelexanthem, Erythema nodosum, Photosensibilität

Sehr selten: Steven-Johnson Syndrom, Lyell-Syndrom, Erythema multiforme, Dermatitis exfoliativa

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Sehr selten: Arzneimittel induzierter systemischer Lupus erythematodes, Gelenkschmerzen

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Gelegentlich: Anstieg von BUN und Serumkreatinin

Sehr selten: Nephrotoxizität, Urolithiasis, Oligurie, Anurie

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie

ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das

nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website: http://www.basg.gv.at/

4.9

Überdosierung

Zeichen einer akuten Überdosierung sind Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Kolik, Benommenheit,

Schwindel, Kopfschmerzen, Bewusstlosigkeit, Fieber, eventuell Kristallurie, Hämaturie,

Niereninsuffizienz, als Spätmanifestation auch Blutdyskrasien und Ikterus.

Je nach Schwere der Überdosierung und Art der Verabreichung sind folgende Maßnahmen zu ergreifen:

Nach oraler Verabreichung: Magenspülung oder forciertes Erbrechen.

Generell: Bei normaler Nierenfunktion Beschleunigung der Ausscheidung mittels forcierter Diurese.

Alkalisierung des Harns beschleunigt die Elimination des Sulfonamids. Hämodialyse ist zur Elimination

von Trimethoprim nur mäßig wirksam, Peritonealdialyse ist unwirksam. Für Sulfametrol liegen

diesbezüglich keine Untersuchungen vor. Regelmäßige Blutbild- und Elektrolytkontrollen. Bei Auftreten

von Blutdyskrasien oder Ikterus: Einleitung einer spezifischen Therapie.

Zeichen einer chronischen Überdosierung sind Knochenmarksdepression mit Thrombozytopenie,

Leukopenie und/oder megaloblastärer Anämie. Bei Anzeichen einer Knochenmarksdepression sollte

Calciumfolinat verabreicht werden.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Kombinationen von Sulfonamiden und Trimethoprim, inkl. Derivate,

ATC-Code: J01EE03.

Wirkmechanismus

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Rokiprim enthält zwei sich in ihrer Wirkung potenzierende Chemotherapeutika und besitzt bakteriziden

Effekt, welcher bereits bei Wirkstoffkonzentrationen vorhanden ist, bei denen die Einzelkomponenten nur

zur Wachstumshemmung führen. Die Bakterizidie beruht auf der Blockade zweier bakterieller

Enzymsysteme: Sulfametrol hemmt die Bildung der Folsäure durch kompetitive Verdrängung der p-

Aminobenzoesäure. Trimethoprim verhindert zusätzlich durch Hemmung der Dihydrofolsäurereduktase

die Bildung von Tetrahydrofolsäure. Damit wird der Aufbau von Ribonukleinsäure der Mikroorganismen

unterbrochen.

Resistenzmechanismus:

Eine Resistenz gegenüber Rokiprim kann auf folgenden Mechanismen beruhen:

Der wichtigste Resistenzmechanismus besteht in der Bildung von veränderten Zielstrukturen mit

jeweils verminderter Affinität zu beiden Wirkstoffen in Folge unterschiedlicher Mutationen.

Auch eine Überproduktion der beiden unveränderten Enzyme kann zur Resistenz führen.

Gelegentlich wurde eine verminderte Penetration der beiden Wirkstoffe in die Bakterienzelle

beschrieben.

Es besteht eine weitgehende Kreuzresistenz zwischen Sulfametrol und anderen Sulfonamiden.

Grenzwerte

Einer aktuellen Studie von Livermore zufolge wurden für Sulfametrol/Trimethoprim bei ausgewählten

Keimen sehr ähnlich Empfindlichkeiten wie für Sulfamethoxazol/Trimethoprim (Cotrimoxazol)

festgestellt.

Für Cotrimoxazol wurden folgende minimale Hemmkonzentrationen für sensible und resistente Keime

festgelegt:

Erreger

Sensibel

Resistent

Enterobacteriaceae

≤ 2 mg/l

> 4 mg/l

Stenotrophomonas maltophilia

≤ 4 mg/l

> 4 mg/l

Acinetobacter spp.

≤ 2 mg/l

> 4 mg/l

Staphylococcus spp.

≤ 2 mg/l

> 4 mg/l

Enterococcus spp.

≤ 0,032 mg/l

> 1 mg/l

Streptococcus spp.

(Gruppen A, B, C, G)

≤ 1 mg/l

> 2 mg/l

Streptococcus pneumoniae

≤ 1 mg/l

> 2 mg/l

Haemophilus influenzae

≤ 0,5 mg/l

> 1 mg/l

Moraxella catarrhalis

≤ 0,5 mg/l

> 1 mg/l

Antibakterielles Spektrum:

Das Wirkspektrum von Rokiprim umfasst grampositive und gramnegative Keime.

Die Häufigkeit einer Resistenz einzelner Spezies kann örtlich und im Verlauf der Zeit variieren. Deshalb

sind – insbesondere für die adäquate Behandlung schwerer Infektionen – lokale Informationen über die

Resistenzsituation erforderlich. Die folgend angegebenen Informationen machen nur eine Aussage über

die Wahrscheinlichkeit, ob Mikroorganismen gegenüber Rokiprim empfindlich sind oder nicht.

Üblicherweise empfindliche Spezies:

E. coli

Proteus mirabilis

Salmonella species

Shigella species

Vibrio cholerae

Haemophilus influenzae

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus (methicillinempfindlich)

Yersinia pestis

Chlamydia trachomatis

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Neisseria gonorrhoeae

Spezies, bei denen erworbene Resistenzen ein Problem bei der Anwendung darstellen können:

Proteus-Spezies (indolpositiv)

Serratia marcescens

Klebsiella-Enterobacter species

Brucella species

Pseudomonas species (nonaeruginosa)

Yersinia enterocolitica

Bacteroides fragilis

Streptococcus pyogenes

Streptococcus faecalis

Staphylococcus aureus (methicillinresistent)

Nocardia species

Toxoplasma gondii

Plasmodium species

Pneumocystis carinii

Von Natur aus resistente Spezies:

Mycobacterium species

Treponema pallidum

Pseudomonas aeruginosa

Mycoplasma species

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Verteilung:

Die Plasmaproteinbindung beträgt für Sulfametrol ca. 80% und für Trimethoprim 45%.

Beide Stoffe verteilen sich sowohl extra- als auch intrazellulär, passieren die Plazentaschranke und

werden mit der Muttermilch ausgeschieden.

Biotransformation

Die Metabolisierung erfolgt in der Leber. Trimethoprim wird durch oxidative Veränderungen

verstoffwechselt, wobei der Metabolisierungsgrad 20 % beträgt. Sulfametrol wird hauptsächlich zu N4-

Acetylsulfametrol acetyliert.

Elimination

Die mittlere Eliminationshalbwertszeit beträgt für aktives Sulfametrol 6,4 Stunden, für

nichtmetabolisiertes Trimethoprim 7,8 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend über die Niere,

zum Teil durch die Galle.

Die Ausscheidung im 48-Stunden-Harn beträgt für aktives Sulfametrol 17,4 %, für nichtmetabolisiertes

Trimethoprim 59 %.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute Toxizität

Effekte der akuten Toxizität wurden nur nach Expositionen beobachtet, die ausreichend über der

maximalen humantherapeutischen Exposition lagen. Die Relevanz für den Menschen wird als gering

bewertet.

Chronische Toxizität

Sulfonamid:

Chronische Toxizitätsstudien ergaben das für Sulfonamide typische toxische Profil mit Verminderung der

roten Blutkörperchen, vermehrtem Gewicht von Leber und Schilddrüse, sowie histopathologischen

Veränderungen von Schilddrüse und Knochenmark.

Trimethoprim:

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Effekte der chronischen Toxizität wurden nur nach Expositionen beobachtet, die ausreichend über der

maximalen humantherapeutischen Exposition lagen. Die Relevanz für den Menschen wird als gering

bewertet

Reproduktionstoxizität

Reproduktionstoxizitätsstudien an Ratten ergaben keinen Hinweis auf einen schädlichen Einfluss.

Embryotoxizitätsstudien an Ratten und Kaninchen zeigten, dass bei hohen Dosen eine Tendenz zu

vermehrtem Auftreten von Deformitäten besteht, welche vermutlich auf Trimethoprim zurückzuführen

sind.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial:

Ein teratogenes Potenzial von Trimethoprim bei Tieren ist bekannt. Es liegen in der Fachliteratur auch

Hinweise auf eine mutagene Wirkung vor. Trimethoprim ist grundsätzlich in die verdächtige Stoffklasse

der Folsäure-Antagonisten einzuordnen. In vivo-Untersuchungen zur Abklärung der Bedeutung der in

hohen Konzentrationen in vitro beobachteten klastogenen Wirkung fehlen bisher. Da keine

Langzeitstudien am Tier vorliegen, müssen nicht abgeklärte Hinweise auf eine mutagene Wirkung auch

als mögliche Hinweise auf eine kanzerogene Wirkung angesehen werden.

Karzinogenitätsstudien wurden nicht durchgeführt.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumhydroxid

L-Apfelsäure

Wasserfreies Glycerin

Wasser für Injektionszwecke

6.2

Inkompatibilitäten

Um Inkompatibilitäten generell auszuschließen, sollen keine Lösungen und Arzneimittel zugemischt

werden.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

18 Monate

Aus mikrobiologischer Sicht sollte das Arzneimittel sofort angewendet werden. Bei nicht sofortiger

Anwendung liegt die Verantwortung für die Dauer und die Bedingungen der Aufbewahrung bis zur

Anwendung beim Anwender.

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren, da es sonst zu Ausfällungen kommen kann.

Nicht über 25 °C aufbewahren.

Die Infusionsflaschen im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

250 ml, 10 x 250 ml Infusionsflaschen aus farblosem Glas (Typ II) mit grauem Chlorobutylstopfen.

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur

Handhabung

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Nur zur einmaligen Entnahme!

Ausfällungen können bei unsachgemäßem Transport bzw. unsachgemäßer Lagerung nicht ausgeschlossen

werden. In diesem Falle soll die Lösung nicht verwendet werden.

Nur klare und farblose Lösungen ohne Ausfällungen verwenden!

Nicht verwendetes Arzneimittel ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

Rokitan GmbH

Große Mohrengasse 10

1020 Wien

Tel:+43(1)216 32 75

e-mail: office@rokitan.com

8.

ZULASSUNGSNUMMER

16.591

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 30.10.1979

Datum der Verlängerung der Zulassung: 29.01.2014

10.

STAND DER INFORMATION

Jänner 2017

VERSCHREIBUNGSPFLICHT/APOTHEKENPFLICHT

Rezept- und apothekenpflichtig.

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