Estracyt 140 mg kapsler, hårde

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Indlægsseddel PIL
Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
ESTRAMUSTINNATRIUMPHOSPHAT
Tilgængelig fra:
Pfizer ApS
ATC-kode:
L01XX11
INN (International Name):
ESTRAMUSTINNATRIUMPHOSPHAT
Dosering:
140 mg
Lægemiddelform:
kapsler, hårde
Autorisation status:
Markedsført
Autorisationsnummer:
06586
Autorisation dato:
1975-10-20

Indlægsseddel: Information til brugeren

Estracyt

®

140 mg hårde kapsler

Estramustinphosphat

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at tage medicinen

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

Spørg lægen eller sundhedspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

Lægen har ordineret Estracyt til dig personligt. Lad derfor være med at give det til andre. Det

kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer, som du har.

Tal med lægen eller sundhedspersonalet, hvis en bivirkning bliver værre, eller du får

bivirkninger, som ikke er nævnt her. Se afsnit 4.

Oversigt over indlægssedlen

Virkning og anvendelse

Det skal du vide, før du begynder at tage Estracyt

Sådan skal du tage Estracyt

Bivirkninger

Opbevaring

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Se den nyeste indlægsseddel på: www.indlaegsseddel.dk

1.

Virkning og anvendelse

Estracyt er et middel mod visse kræftsygdomme (cytostatikum). Behandling med Estracyt kaldes

også kemoterapi.

Estracyt virker ved at hæmme kræftcellers vækst og ved at nedsætte mængden af mandligt

kønshormon (testosteron).

Du skal tage Estracyt til behandling af

visse former for kræft, f.eks. kræft i blærehalskirtlen (prostata) hos mænd.

Lægen kan have givet dig Estracyt

til anden anvendelse. Følg altid lægens anvisning.

2.

Det skal du vide, før du begynder at tage Estracyt

Tag ikke Estracyt

hvis du er allergisk over for estramustinphosphat, estradiol, kvælstofsennepsgas eller et af de

øvrige indholdsstoffer (angivet i afsnit 6).

hvis du har meget dårlig lever.

hvis du har en alvorlig hjertekarsygdom.

Hvis du har sygdomme med tendens til væskeansamlinger.

Advarsler og forsigtighedsregler

Oplys altid ved blodprøvekontrol og urinprøvekontrol, at du er i behandling med Estracyt. Det kan

have betydning for prøveresultaterne.

Tal med lægen inden du tager Estracyt, hvis du

har dårlige nyrer eller dårlig lever.

har sygdom i hjerte eller blodkar.

tidligere har haft blodprop eller hjertekarsygdomme.

har mavesår.

har dårligt fungerende knoglemarv.

har en sygdom, der forværres af væskeansamling, f.eks epilepsi, migræne, nyre- eller

hjertesygdom.

har diabetes. Du skal jævnligt kontrollere dit blodglukose og evt. tale med din læge om

ændring af din diabetesbehandling.

har en knoglesygdom, der giver for meget kalk i blodet. f.eks. knogleskørhed.

Kontakt straks læge eller sundhedspersonale, hvis du får

åndenød, hævelse i ansigt, læber og hals.

væskeansamlinger i fødderne eller hænderne.

Vær opmærksom på følgende

Så længe du er i behandling med Estracyt, skal du have undersøgt dit blod og blodtryk

regelmæssigt.

Du kan få kramper i hænderne, prikken i hænder og fødder og muskelsvaghed pga. for lidt

kalk i blodet. Tal med lægen.

Hvis du er seksuelt aktiv, skal du bruge sikker prævention under behandlingen. Tal med

lægen.

Hvis du skal vaccineres, skal du fortælle lægen, at du er i behandling med Estracyt, da du

normalt ikke vil blive vaccineret med visse typer vacciner.

Brug af anden medicin sammen med Estracyt

Fortæl det altid til lægen, sundhedspersonalet eller apoteket, hvis du bruger anden medicin eller har

brugt det for nylig. Dette gælder også medicin, som ikke er købt på recept, medicin købt i udlandet,

naturlægemidler samt stærke vitaminer og mineraler.

Tal med din læge, hvis du tager medicin mod:

mavesår eller for meget mavesyre.

depression (tricykliske antidepressiva).

for højt blodtryk (ACE-hæmmere).

samt, hvis du tager produkter, der indeholder

calcium, magnesium og aluminium eller mælkeprodukter.

Brug af Estracyt sammen med mad og drikke

Du skal tage kapslerne enten mindst 1 time før et måltid eller tidligst 2 timer efter et måltid.

Du skal undgå at tage Estracyt sammen med mælkeprodukter, medicin mod for meget mavesyre

(syreneutraliserende medicin) eller produkter, der indeholder kalk.

Du skal synke kapslerne hele med et glas vand.

Graviditet og amning

Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om, at du er gravid, eller planlægger at blive gravid, skal du

spørge din læge eller sundhedspersonalet til råds, før du tager Estracyt.

Graviditet

Både mænd og kvinder skal bruge sikker prævention under behandlingen.

Amning

Ikke relevant.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Det er ukendt, om Estracyt påvirker arbejdssikkerheden eller evnen til at færdes sikkert i trafikken.

3.

Sådan skal du tage Estracyt

Tag altid Estracyt nøjagtigt efter lægens anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen,

sundhedspersonalet eller apoteket.

Du skal synke kapslerne hele med et glas vand. Du må ikke tage kapslerne sammen med mælk,

mælkeprodukter, syreneutraliserende medicin eller produkter, der indeholder kalk.

Kontakt lægen, hvis du føler, at medicinen ikke virker efter 3-4 ugers behandling.

Den sædvanlige dosis er

2-3 kapsler (280-420 mg) 2 gange dagligt.

Du skal tage kapslerne enten mindst 1 time før et måltid eller tidligst 2 timer efter et måltid.

Nedsat nyre- og leverfunktion:

Det kan være nødvendigt at nedsætte dosis. Følg lægens anvisning.

Hvis du har taget for mange Estracyt kapsler

Kontakt lægen, skadestuen, apoteket eller Giftlinjen (tlf. 82 12 12 12), hvis du har taget flere

Estracyt kapsler, end der står i denne information, eller flere end lægen har foreskrevet. Tag

pakningen med.

Symptomer på overdosering svarer til nogle af symptomerne beskrevet under afsnittet Bivirkninger,

men i sværere grad f.eks. træthed, blødning fra hud og slimhinder samt infektioner og feber (pga.

forandringer i blodet) samt problemer med maven, som kvalme opkastning og diaré.

Hvis du har glemt at tage Estracyt

Hvis du har glemt en dosis, så tag den så snart du kommer i tanke om det. Hvis du snart skal tage

næste dosis, så spring den glemte dosis over. Tag aldrig dobbeltdosis.

Hvis du holder op med at tage Estracyt

Kontakt lægen, hvis du ønsker at holde pause eller stoppe behandlingen med Estracyt.

4.

Bivirkninger

Estracyt kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

Alvorlige bivirkninger

Meget almindelig

(det sker hos flere end 1 ud af 10 patienter):

Åndenød ved anstrengelse, evt. også i hvile, hoste, trykken for brystet, hurtig puls, hævede

ben pga. dårligt hjerte. Kontakt straks læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Almen sløjhed, tendens til betændelse (infektioner) især halsbetændelse og feber pga.

forandringer i blodet (for få hvide blod legemer). Hvis du får feber, skal du straks kontakte

læge.

Almindelig

(det sker hos mellem 1 og 10 ud af 100 patienter):

Åndenød, smerter i brystet med udstråling til arme eller hals, voldsomme smerter i maven,

lammelser, føleforstyrrelser, talebesvær, smertende og evt. hævede arme eller ben pga.

blodprop. Kontakt straks læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Blødning fra hud og slimhinder og blå mærker pga. forandringer i blodet (for få blodplader).

Kontakt straks læge.

Hyppigheden er ikke kendt

Nedsat ilttilførsel til hjertemuskelen, som skyldes forsnævrede eller blokerede kranspulsårer.

Allergiske reaktioner, f.eks. pludseligt hududslæt, åndenød, hævelse af tunge, læber og

ansigt; det kan medføre at luftvejene blokeres. Ring evt. 112.

Ikke alvorlige bivirkninger

Meget almindelig

(det sker hos flere end 1 ud af 10 patienter):

Blodmangel der kan vise sig i form af bleghed, træthed og svimmelhed. Kontakt læge.

Kvalme, opkastning og diaré, især i de første 2 uger af behandlingen.

Påvirkning af leverens funktion. Kan være alvorlig, hvis du får gulsot, kontakt lægen.

Udvikling af bryster hos mænd.

Almindelig

(det sker hos mellem 1 og 10 ud af 100 patienter):

Væskeansamlinger. Kontakt lægen.

Hovedpine.

Søvnlignende sløvhedstilstand.

Hyppigheden er ikke kendt

For højt blodtryk. Tal med lægen. For højt blodtryk skal behandles. Meget forhøjet blodtryk er

alvorligt.

Udslæt (nældefeber) og hævelser. Kan være alvorligt. Tal med lægen. Hvis der er hævelse af

ansigt, læber og tunge, kan det være livsfarligt. Ring 112.

Depression. Kan være eller blive alvorlig. Tal med lægen.

Forvirring.

Eksem eller irritation af huden/udslæt.

Muskelsvaghed.

Impotens.

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge, sygeplejerske eller apoteket. Dette gælder

også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine pårørende kan

også indberette bivirkninger direkte til Sundhedsstyrelsen via de oplysninger, der fremgår herunder.

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere information om

sikkerheden af dette lægemiddel.

5.

Opbevaring

Opbevar Estracyt utilgængeligt for børn.

Du kan opbevare Estracyt ved almindelig temperatur.

Brug ikke Estracyt efter den udløbsdato, der står på pakningen efter EXP. Udløbsdatoen er den

sidste dag i den nævnte måned.

Aflever altid medicinrester på apoteket. Af hensyn til miljøet må du ikke smide medicinrester i

afløbet, toilettet eller skraldespanden.

6.

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Estracyt indeholder:

Aktivt stof: Estramustinphosphat.

Øvrige indholdsstoffer: natriumlaurilsulfat, talcum, magnesiumstearat, kolloid vandfrit silica,

Kapslen: gelatine og titandioxid (E171).

Trykkeblæk: jernoxid E172, shellac.

Udseende og pakningstørrelse

Udseende

Kapslerne er hvide, uigennemsigtige og mærket ”ESTRACYT KPh 750”.

Pakningstørrelser

Tabletbeholder (brunt glas) med 100 stk. Der er et tørremiddel af silica i glasset.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

Indehaver af markedsføringstilladelsen og fremstiller

Indehaver af markedsføringstilladelsen

Pfizer ApS, Lautrupvang 8, 2750 Ballerup.

Fremstiller

Pfizer Italia S.r.l., I-63100 Marino del Tronto, Ascoli Piceno, Italien.

Denne indlægsseddel blev sidst revideret december 2015.

28. juni 2019

PRODUKTRESUMÉ

for

Estracyt, kapsler, hårde

0.

D.SP.NR.

3145

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Estracyt

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Estramustinphosphat 140 mg som estramustinnatriumphosphat

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Kapsler, hårde

Kapslerne er hvide, uigennemsigtige og mærket ”ESTRACYT KPh 750”.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1.

Terapeutiske indikationer

Visse maligne lidelser, specielt cancer prostatae.

4.2.

Dosering og indgivelsesmåde

Individuel:

Voksne: 280-420 mg (2-3 kapsler) 2 gange dagligt. Kapslerne tages mindst 1 time før eller

tidligst 2 timer efter et måltid.

Kapslerne synkes hele med et glas vand.

Kapslerne må ikke indtages sammen med mælk, mælkeprodukter, lægemidler der

indeholder calcium eller sammen med antacida (se pkt. 5.2).

Behandlingen gives kontinuerligt, men afbrydes, hvis der ikke ses effekt i løbet af 3-4

uger. Når effekten er opnået, er vedligeholdelsesdosis 560 mg (4 kapsler) dagligt.

Nedsat leverfunktion:

Forsigtighed tilrådes (se pkt. 4.4).

dk_hum_06586_spc.doc

Side 1 af 7

Nedsat nyrefunktion:

Forsigtighed tilrådes (se pkt. 4.4).

Børn:

Estracyt bør ikke anvendes til børn pga. manglende dokumentation for sikkerhed og effekt.

4.3.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for estramustinphosphat, estradiol, kvælstofsennepsgas eller

over for et eller flere af hjælpestofferne angivet i pkt. 6.1.

Svært nedsat leverfunktion.

Alvorlig hjerte-karsygdom: iskæmiske, tromboemboliske eller komplikationer

forbundet med væskeretention.

4.4.

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Estracyt bør kun anvendes under tilsyn af en læge med særligt kendskab til antineoplastisk

behandling.

Kapslerne skal synkes hele.

Arbejdstilsynets regler om håndtering af cytostatika bør følges.

Estracyt bør anvendes med forsigtighed til patienter med tromboflebit, trombose eller

tromboemboliske lidelser i anamnesen, især i forbindelse med tidligere østrogen-

behandling.

Der bør udvises forsigtighed hos patienter med moderat til svær knoglemarvsuppression,

ulcus pepticum, cerebrovaskulær eller koronararteriesygdom.

Diabetespatienter bør følges nøje under Estracyt-behandling, da glucosetoleransen kan

reduceres.

Blodtrykket bør måles regelmæssigt, da hypertension kan forekomme.

Tilstande der påvirkes af væskeretention, f.eks. epilepsi, migræne og nyredysfunktion,

kræver nøje overvågning. Forværring af præeksisterende eller begyndende perifært ødem

eller kronisk venstresidig hjerteinsufficiens er set hos nogle patienter i estramustin-

behandling.

Estramustin kan påvirke metabolismen af calcium og phosphor, og skal derfor anvendes

med forsigtighed til patienter med metaboliske knoglesygdomme forbundet med

hyperkalcæmi eller hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Calciumniveauet bør kontrolleres nøje, da patienter med cancer prostatae og osteoblastisk

metastaser har en risiko for at udvikle hypokalcæmi,

Estramustin metaboliseres dårligt hos patienter med leverinsufficiens, derfor tilrådes

forsigtighed hos disse patienter. Leverfunktionen kan påvirkes af østrogenholdige

lægemidler, og der bør udføres regelmæssig kontrol af leverfunktionen.

Ved langvarig behandling tilrådes regelmæssig kontrol af blodbilledet.

dk_hum_06586_spc.doc

Side 2 af 7

Estracyt kan have mutagene virkninger. Derfor bør mænd, som er seksuelt aktive anvende

sikker antikonception under behandlingen (se pkt. 4.6).

Immunsuppresiv effekt/ Øget modtagelighed for infektioner

Anvendelse af levende eller svækkede levende vacciner hos patienter, der er

immunkompromitterede pga. behandling med kemoterapeutiske stoffer, herunder

estramustin, kan resultere i alvorlige eller fatale infektioner. Vaccination med en levende

vaccine bør derfor undgås hos patienter, der får estramustin. Dræbte eller inaktiverede

vacciner kan anvendes, men respons på denne type vaccine kan være reduceret.

Estracyt kan have mutagene virkninger. Derfor bør mænd, som er seksuelt aktive anvende

sikker antikonception under behandlingen (se pkt. 4.6).

4.5.

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Absorptionen af estramustinnatriumphosphat reduceres ved samtidig indtagelse af

antacida, calcium-, magnesium-, aluminiumholdige præparater samt mælkeprodukter.

Samtidig anvendelse af disse præparater bør derfor undgås.

Mekanismen bag denne interaktion skyldes, at estramustin danner uopløselige salte med

polyvalente metalioner.

Østrogener kan øge terapeutisk aktivitet og toksicitet af tricyclisk antidepressiva (TCA),

sandsynligvis pga. hæmning af TCAs metabolisme.

Det kan ikke udelukkes, at der er en interaktion mellem Estracyt og ACE-hæmmere, som

muligvis kan øge risikoen for angioneurotisk ødem (se pkt. 4.8).

4.6.

Graviditet og amning

Estradiol og kvælstofsennepsgas er mutagene, mænd bør anvende effektiv antikonceptions-

midler under behandling.

4.7.

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Der er ikke foretaget undersøgelser af virkningen på evnen til at føre motorkøretøj eller

betjene maskiner.

4.8.

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger er gynækomasti, kvalme/opkastning og

væskeretention/ødem. De mest alvorlige bivirkninger er emboli, iskæmisk hjertesygdom

kronisk venstresidig hjerteinsufficiens og angioneurotisk ødem.

Blod og lymfesystem

Meget almindelig (≥1/10)

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Leukopeni, anæmi.

Trombocytopeni.

Immunsystemet

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra

forhåndenværende data)

Overfølsomhedsreaktioner.

Metabolisme og ernæring

Meget almindelig (≥1/10)

Væskeretention.

dk_hum_06586_spc.doc

Side 3 af 7

Psykiske forstyrrelser

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra

forhåndenværende data)

Depression, forvirring.

Nervesystemet

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Letargi, hovedpine.

Hjerte

Meget almindelig (≥1/10)

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra

forhåndenværende data)

Kronisk venstresidig hjerteinsufficiens.

Myokardieinfarkt.

Iskæmisk hjertesygdom.

Vaskulære sygdomme

Almindelig (≥1/100 til <1/10)

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra

forhåndenværende data)

Emboli.

Hypertension.

Mave-tarmkanalen

Meget almindelig (≥1/10)

Kvalme og opkastning*, diaré*.

Lever og galdeveje

Meget almindelig (≥1/10)

Nedsat leverfunktion.

Hud og subkutane væv

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra

forhåndenværende data)

Angioneurotisk ødem

, allergisk

hududslæt.

Knogler, led, muskler og bindevæv

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra

forhåndenværende data)

Muskelsvaghed

Det reproduktive system og mammae

Meget almindelig ((≥1/10)

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra

forhåndenværende data)

Gynækomasti.

Erektil dysfunktion.

*Især under de 2 første ugers behandling.

**Angioneurotisk ødem (Quinckes ødem, larynxødem): I flere rapporterede tilfælde,

herunder et med dødelig udgang, blev patienterne samtidig behandlet med ACE-hæmmere.

Hvis angioneurotisk ødem opstår, skal Estracyt-behandlingen straks afbrydes.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle mistænkte bivirkninger via:

dk_hum_06586_spc.doc

Side 4 af 7

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9.

Overdosering

Symptomer:

Der er ikke erfaring med overdosering, men det kan forventes, at sådanne episoder vil

fremkalde forstærkede manifestationer af de kendte bivirkninger, især gastrointestinale

symptomer samt knoglemarvssuppression.

Behandling:

Der bør foretages ventrikelskylning og symptomatisk og understøttende behandling bør

initieres. Hæmatologi og leverparametre bør kontrolleres i mindst 6 uger efter overdosering

med estramustin.

Der findes ingen specifik antidot.

4.10.

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0.

Terapeutisk klassifikation

Farmakoterapeutisk klassifikation: Antineoplastiske stoffer, ATC-kode: L 01 XX 11

5.1.

Farmakodynamiske egenskaber

Estramustinphosphat (EMP) er et antitumor lægemiddel med en dobbelt

virkningsmekanisme. Ved metaboliseringen af estramustinphosphat dannes estron og

estradiol, som har antigonadotrofisk aktivitet. Dette medfører nedsatte testosteron niveauer

svarende til dem, der opnås ved kirurgisk kastration. Estramustin, som er den cytotoksiske

metabolit, der dannes ved dephosphorylering af modersubstansen, metaboliseres yderligere

til estromustin. Begge disse metabolitter har antimitotisk virkning i tumorceller.

Virkningen skyldes en hæmning i dannelsen af microtubuli i metafasen og en nedbrydning

af microtubuli i interfasen. Estramustins virkning på microtubuli er også vist i humane

prostata tumorer in vivo. Hæmningen af microtubuli polymerisationen skyldes en direkte

interaktion med tubulin. Endvidere er der vist en interaktion mellem estramustin og de

microtubuli associerede proteiner (MAP).

Estramustin har for nylig vist sig at modulere funktionen af P-glyco-protein i resistente

cellelinier og derved forøge den intracellulære lægemiddelakummulation samt øge

cytotoksiciteten af samtidigt administrerede cytotoksiske lægemidler. Denne virkning

kunne være grundlaget for den synergi mellem estramustin og andre stoffer som pacli-

taxel, vinblastin, etoposid og doxorubicin, som er fundet i humane prostata tumor celler in

vitro.

Data, som viser en synergistisk virkning af estramustin og etoposid in vivo mod rotte

prostata tumorer støtter også denne hypotese. Denne forstærkende virkning er for nylig

blevet set i fase II forsøg. Estracyt i kombination med enten vinblastin, etoposid eller taxol

gav et bedre response end de enkelte stoffer alene og uden at forøge toksiciteten.

dk_hum_06586_spc.doc

Side 5 af 7

5.2.

Farmakokinetiske egenskaber

Absorptionen af oralt administreret estramustinphosphat fra mave-tarmkanalen er 30-60%.

EMP danner et næsten uopløseligt salt med calcium og andre polyvalente metalioner, som

reducerer absorptionshastigheden. Estracyt kapsler bør derfor ikke indtages sammen med

mælk eller mælkeprodukter og heller ikke sammen med antacida. EMP er et pro-drug.

Intakt EMP genfindes ikke i plasma efter oral administration. EMP’s proteinbindingsgrad

er 99%. De aktive metabolitter estramustin og estromustin har også en høj

proteinbindingsgrad. Estromustin er hovedmetabolitten i plasma. Estradiol og estron

dannes under metabolismen af EMP. Disse metabolitters plasmaniveauer er line-

ært korreleret med den givne dosis. Metabolitternes steady state niveauer ændres ikke

under langtids behandling. Plasma halveringstiden for estramustin og estromustin er 10-

20 timer.

Estramustin og estromustin udskilles via galden og med fæces og ses ikke i urinen.

Estradiol og estron metaboliseres yderligere og udskilles delvis i urinen.

Efter intravenøs indgift af EMP er metabolismen den samme som efter oral administration

bortset fra at intakt estramustinphosphat genfindes i plasma med en halveringstid på ca. 1,3

timer.

Estramustin og estromustin er fundet i humant prostata tumorvæv efter EMP-behandling.

Hos patienter er der fundet højere niveauer af estramustin i tumorvæv end i plasma.

Årsagen til dette kan være, at estramustin og estromustin optages i prostatavæv ved hjælp

af binding til et særligt protein som findes i prostata.

5.3.

Prækliniske sikkerhedsdata

Den orale LD

for estramustinphosphat er > 2000 mg/kg for mus og rotter. Den

intravenøse LD

er 440 og 192 mg/kg for henholdsvis mus og rotter og mellem 400 og

800 mg/kg for hunde. Målorganerne efter enkeltdosis indgift er det hæmolymfopoietiske

og det endokrine system samt reproduktionsorganerne. Den toksiske virkning efter

gentagen indgift er undersøgt hos rotter, hunde og aber. Målorganerne efter oral og

intravenøs EMP administration hos disse dyrearter er det hæmolymfopoietiske og det

endokrine system samt reproduktionsorganerne. Hos hunde og aber er de forandringer,

som er observeret i disse organer/systemer hovedsagelig forbundet med stoffets østrogene

virkning, hvorimod der hos rotter både er set østrogene og cytotoksiske virkninger.

Der er ikke udført reproduktions- eller onkogenetiske undersøgelser og stoffets

mutagenicitet er ikke fuldstændigt undersøgt. Ikke desto mindre må EMP, som andre

østrogene og antimitotiske stoffer betragtes som toksisk overfor reproduktionsorganerne og

potentielt mutagent og carcinogent.

dk_hum_06586_spc.doc

Side 6 af 7

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1.

Hjælpestoffer

Natriumlaurilsulfat

Talcum

Magnesiumstearat

Silica, kolloid vandfri

Kapsel:

Gelatine, titandioxid (E171)

Blæk:

Jernoxid (E172), shellac

6.2.

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3.

Opbevaringstid

3 år.

6.4.

Særlige opbevaringsforhold

Ingen særlige opbevaringsbetingelser.

6.5.

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Tabletbeholder (brunt glas) med polyethylen forsegling og skruelåg. Der er et tørremiddel

af silica lagt i glasset.

Pakningsstørrelse: 100 stk.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6.

Regler for destruktion og anden håndtering

Emballage og ikke anvendt lægemiddel afleveres til apotek/leverandør eller kommunal

modtageordning i henhold til gældende regler.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Pfizer ApS

Lautrupvang 8

2750 Ballerup

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

06586

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE/FORNYELSE AF

TILLADELSEN

Dato for første markedsføringstilladelse: 20. februar 1975Dato for seneste fornyelse: 28.

september 2007

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

28. juni 2019

dk_hum_06586_spc.doc

Side 7 af 7

Andre produkter

search_alerts

share_this_information