Esomeprazol "Actavis" 40 mg enterotabletter

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Indlægsseddel PIL
Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
Esomeprazolmagnesiumdihydrat
Tilgængelig fra:
Actavis Group PTC ehf.
ATC-kode:
A02BC05
INN (International Name):
Esomeprazolmagnesiumdihydrat
Dosering:
40 mg
Lægemiddelform:
enterotabletter
Autorisation status:
Markedsført
Autorisationsnummer:
49680
Autorisation dato:
2013-01-10

INDLÆGSSEDDEL: INFORMATION TIL BRUGEREN

Esomeprazol Actavis, 20 mg, enterotabletter

Esomeprazol Actavis, 40 mg, enterotabletter

esomeprazol

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at tage dette lægemiddel, da den

indeholder vigtige oplysninger.

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

Spørg lægen eller apoteketspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

Lægen har ordineret dette lægemiddel til dig personligt. Lad derfor være med at give

medicinen til andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme

symptomer, som du har.

Tal med lægen eller apotekspersonalet, hvis en bivirkning bliver værre, eller du får

bivirkninger, som ikke er nævnt her. Se punkt 4.

-Den nyeste indlægsseddel kan findes på www.indlaegsseddel.dk

Oversigt over indlægssedlen:

Virkning og anvendelse

Det skal du vide, før du begynder at tage Esomeprazol Actavis

Sådan skal du tage Esomeprazol Actavis

Bivirkninger

Opbevaring

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

1.

Virkning og anvendelse

Esomeprazol Actavis indeholder et lægemiddel, der kaldes esomeprazol. Det tilhører en

gruppe af lægemidler, der kaldes syrepumpehæmmer. De virker ved at nedsætte den

syremængde, der dannes i maven.

Esomeprazol Actavis bruges til at behandle følgende lidelser:

Voksne og unge på 12 år og derover

Gastroesofageal reflukssygdom (GERD). Det er, når mavesyre fra maven går op i

spiserøret og medfører smerte, betændelse og halsbrand.

Sår i mavesækken eller den øvre del af tarmen, der er inficeret med en bakterie, som

kaldes Helicobacter pylori. Hvis du har denne tilstand, kan din læge også ordinere

antibiotika til behandling af infektionen og tillade såret at hele.

Voksne:

Mavesår, der skyldes smertestillende medicin til bl.a. gigt, der kaldes NSAID’ere (ikke-

steroide betændelseshæmmende lægemidler). Esomeprazol Actavis kan også bruges til

at forhindre at der opstår mavesår, hvis du tager NSAID’ere.

For meget mavesyre, der skyldes en svulst i bugspytkirtlen (Zollinger-Ellisons

syndrom).

Opfølgende behandling, efter behandling med intravenøs esomeprazol, for at forebygge

ny blødning fra mavesår.

Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse eller dosering end angivet i denne information.

Følg altid lægens anvisning og oplysningerne på doseringsetiketten.

2.

Det skal du vide, før du begynder at tage Esomeprazol Actavis

Tag ikke Esomeprazol Actavis:

hvis du er allergisk over for esomeprazol eller et af de øvrige indholdsstoffer i

Esomeprazol Actavis (angivet i pkt. 6).

hvis du er allergisk over for anden syrepumpehæmmende medicin (f.eks. pantoprazol,

lanzoprazol, rabeprazol, omeprazol)

hvis du tager medicin der indeholder nelfinavir (bruges til behandling af HIV-

infektion).

Tag ikke Esomeprazol Actavis, hvis noget af ovenstående gælder for dig. Hvis du ikke er

sikker, skal du tale med lægen eller apoteket inden du tager Esomeprazol Actavis.

Advarsler og forsigtighedsregler

Kontakt lægen eller apoteket, før du tager Esomeprazol Actavis:

hvis du har alvorlige leverproblemer.

hvis du har alvorlige nyreproblemer.

hvis du nogensinde har fået hudreaktioner efter at have taget et lægemiddel af samme

slags som Esomeprazol Actavis, der nedsætter syreindholdet i maven.

hvis du skal have taget en særlig blodprøve (chromogranin A)

Hvis du får udslæt, især på de dele af huden, der er udsat for sol, skal du snarest muligt sige

det til lægen, da du kan være nødt til at holde op med at tage Esomeprazol Actavis. Husk også

at nævne andre negative virkninger såsom ledsmerter.

Esomeprazol Actavis kan skjule symptomerne på andre sygdomme. Derfor skal du straks

tale med lægen, hvis du, inden du begynder at tage, eller mens du tager Esomeprazol

Actavis, oplever noget af følgende:

Du taber dig meget uden grund og har problemer med at synke.

Du får mavesmerter eller fordøjelsesbesvær.

Du begynder at kaste mad eller blod op.

Du har sort afføring (blodig afføring).

Hvis du får Esomeprazol Actavis ‘efter behov’ skal du kontakte lægen, hvis symptomerne

fortsætter eller skifter karakter.

Tal med din læge hvis du oplever kraftig eller vedvarende diaré, da esomeprazol har været

forbundet med en let øget risiko for infektiøs diaré.

Når du tager protonpumpehæmmere som Esomeprazol Actavis, især i en periode på over et

år, kan din risiko for brud på hofte, håndled og ryg være øget en smule. Fortæl det til din læge

hvis du har osteoporose, eller hvis du tager kortikosteroider (hvilket kan øge risikoen for

osteoporose).

Børn under 12 år

Esomeprazol Actavis bør ikke bruges til børn under 12 år. Der findes eventuelt andre mere

passende lægemiddelformer for dette lægemiddel.

Brug af anden medicin sammen med Esomeprazol Actavis

Fortæl altid lægen eller på apoteket, hvis du tager anden medicin eller har gjort det for nylig.

Dette omfatter medicin, som du køber uden recept. Dette er fordi Esomeprazol Actavis kan

påvirke virkningen af anden medicin, og anden medicin kan påvirke Esomeprazol Actavis.

Tag ikke Esomeprazol Actavis, hvis du tager medicin der indeholder nelfinavir (bruges til

behandling af HIV-infektion).

Tal med din læge eller apoteket, hvis du tager noget af følgende medicin:

Atazanavir eller saquinavir (bruges til behandling af HIV-infektion)

Clopidogrel (bruges til at forebygge blodpropper).

Ketoconazol, itraconazol eller voriconazol (bruges til behandling af svampeinfektioner).

Erlotinib (bruges til behandling af cancer).

Citalopram, imipramin eller clomipramin (bruges til behandling af depression)

Diazepam (bruges til behandling af angst, til muskelafslapning eller til epilepsi).

Phenytoin (bruges mod epilepsi). Hvis du tager phenytoin, vil din læge kontrollere dig,

når du begynder eller stopper behandling med Esomeprazol Actavis.

Blodfortyndende medicin, såsom warfarin. Det kan være nødvendigt for din læge at

kontrollere dig, når du begynder eller stopper med at tage Esomeprazol Actavis.

Cilostazol (bruges til at behandle intermitterende claudicatio – en smerte i dine ben når

du går, som skyldes dårlig blodtilførsel).

Cisaprid (bruges til fordøjelsesbesvær og halsbrand).

Digoxin (bruges til behandling af hjerteproblemer)

Methotrexat (et lægemiddel til kemoterapi, der i høje doser bruges til behandling af

cancer) – hvis du tager høje doser af methotrexat, vil din læge eventuelt stoppe

behandlingen med Esomeprazol Actavis.

Tacrolimus (bruges ved organtransplantation)

Rifampicin (bruges til behandling af tuberkulose)

Perikum (Hypericum perforatum) (bruges til behandling af depression)

Hvis din læge har ordineret antibiotikabehandling med amoxicillin og clarithromycin såvel

som Esomeprazol Actavis til behandling af sår, der skyldes infektion med Helicobacter

pylori, er det meget vigtigt, at du fortæller din læge om al anden medicin, du tager.

Graviditet, amning og fertilitet

Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om, at du er gravid, eller planlægger at blive

gravid, skal du spørge din læge eller apoteket til råds, før du tager dette lægemiddel.

Din læge vil afgøre om du kan tage Esomeprazol Actavis i denne periode.

Det vides ikke om esomeprazol udskilles i modermælk. Du skal derfor ikke tage Esomeprazol

Actavis, hvis du ammer.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Esomeprazol Actavis påvirker sandsynligvis ikke evnen til at føre motorkøretøjer eller betjene

maskiner. Bivirkninger som f.eks. svimmelhed og sløret syn kan dog forekomme med

hyppigheden ’ikke almindelig’ eller ’sjælden’ (se pkt. 4). Du bør ikke køre eller betjene

maskiner, hvis du er påvirket.

Esomeprazol Actavis indeholder saccharose

Esomeprazol Actavis enterotabletter indeholder sukkerkugler som indeholder saccharose, som

er en sukkertype. Kontakt lægen, før du tager denne medicin, hvis lægen har fortalt dig, at du

ikke tåler visse sukkerarter.

3.

Sådan skal du tage Esomeprazol Actavis

Tag altid dette lægemiddel nøjagtigt efter lægens eller apotekspersonalets anvisning. Er du i

tvivl, så spørg lægen eller på apoteket.

Hvis du tager dette lægemiddel i lang tid, vil din læge kontrollere dig (især hvis du tager

det i mere end et år).

Hvis din læge har sagt, at du skal dette lægemiddel efter behov, skal du fortælle det til

lægen, hvis dine symptomer ændrer sig.

Hvor meget skal du tage

Din læge vil fortælle dig, hvor mange tabletter du skal tage, og i hvor lang tid du skal

tage dem. Dette afhænger af din tilstand, hvor gammel du er, og hvordan din lever

fungerer.

De anbefalede doseringer er angivet nedenfor.

Til behandling af halsbrand, som skyldes gastroesofageal reflukssygdom (GERD):

Voksne og unge på 12 år og derover:

Hvis din læge har påvist, at dit spiserør er let beskadiget, er den anbefalede dosis én

tablet Esomeprazol Actavis à 40 mg én gang dagligt i 4 uger. Hvis spiserøret ikke er

helet op, kan lægen ordinere samme dosis i yderligere 4 uger.

Når spiserøret er helet op, er den anbefalede dosis én tablet Esomeprazol Actavis 20 mg

én gang dagligt.

Hvis dit spiserør ikke er beskadiget, er den anbefalede dosis én tablet Esomeprazol

Actavis 20 mg dagligt. Når sygdommen er under kontrol, kan lægen bede dig om at tage

medicinen efter behov, op til en maksimal dosis på én tablet Esomeprazol Actavis 20

mg dagligt.

Hvis du har alvorlige leverproblemer, kan lægen give dig en mindre dosis.

Til behandling og forebyggelse af sår, som skyldes infektion med Helicobacter pylori:

Voksne og unge på 12 år og derover: Den anbefalede dosis er én tablet Esomeprazol

Actavis 20 mg to gange dagligt i en uge.

Din læge vil også ordinere antibiotika, f.eks. amoxicillin og clarithromycin.

Til behandling af mavesår, der skyldes NSAID’ere (ikke-steroide betændelseshæmmende

lægemidler):

Voksne på 18 år og derover: Den anbefalede dosis er én tablet Esomeprazol Actavis 20

mg én gang dagligt i 4-8 uger.

Til forebyggelse af mavesår, hvis du tager NSAID’ere (ikke-steroide betændelseshæmmende

lægemidler):

Voksne på 18 år og derover: Den anbefalede dosis er én tablet Esomeprazol Actavis 20

mg én gang dagligt.

Til behandling af for meget mavesyre, der skyldes en svulst i bugspytkirtlen (Zollinger-

Ellisons syndrom):

Voksne på 18 år og derover: Den anbefalede dosis er én tablet Esomeprazol Actavis 40

mg to gange dagligt.

Din læge vil tilpasse dosis efter dine behov og vil også afgøre, hvor længe du har behov

for at tage medicinen. Den maksimale dosis er 80 mg to gange dagligt.

Opfølgende behandling, efter behandling med intravenøs esomeprazol, for at forebygge ny

blødning fra mavesår:

Den anbefalede dosis er én tablet Esomeprazol Actavis 40 mg én gang dagligt i 4 uger.

Sådan skal du tage medicinen

-

Du kan tage tabletterne på et hvilket som helst tidspunkt af dagen.

Du kan tage tabletterne sammen med mad eller på tom mave.

Synk tabletterne hele sammen med vand. Du må ikke tygge eller knuse

tabletterne. Det er fordi tabletterne indeholder små, overtrukne kugler, som forhindrer at

medicinen nedbrydes af din mavesyre. Det er vigtigt, at de små kugler ikke bliver

beskadiget.

Hvad du skal gøre, hvis du har besvær med at synke tabletterne

Hvis du har besvær med at synke tabletterne:

Læg dem i et glas vand uden brus. Brug ikke andre former for væske.

Rør rundt indtil tabletten opløses (væsken bliver uklar). Drik væsken straks eller

indenfor 30 minutter. Omrør altid, før du drikker væsken

For at sikre, at du har indtaget al medicinen, skal glasset skylles grundigt med et

halvt glas vand, og dette skal drikkes. De små hårde korn indeholder medicinen -

tyg eller knus dem ikke.

Hvis du slet ikke kan synke, kan tabletten opløses i lidt vand og puttes i en sprøjte.

Medicinen kan derefter gives til dig gennem en slange direkte ned i din mave (’sonde’)

Børn under 12 år

Esomeprazol Actavis bør ikke bruges til børn under 12 år. Der findes eventuelt andre mere

passende lægemiddelformer for dette lægemiddel.

Ældre

Det er ikke nødvendigt at justere dosis hos ældre.

Hvis du har taget for mange Esomeprazol Actavis

Kontakt lægen, skadestuen eller apoteket, hvis du har taget mere Esomeprazol Actavis, end

der står i denne information, eller mere end lægen har foreskrevet.

Hvis du har glemt at tage Esomeprazol Actavis

Hvis du glemmer at tage en dosis, så tag den så snart du kommer i tanke om det. Hvis

det næsten er tid til næste dosis, så spring den glemte dosis over.

Du må ikke tage en dobbeltdosis (to doser på samme tid), som erstatning for den glemte

dosis.

Spørg lægen eller apoteket, hvis der er noget, du er i tvivl om

4.

Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

Hvis du oplever nogen af følgende alvorlige bivirkninger, skal du stoppe med at tage

Esomeprazol Actavis og straks kontakte lægen:

Pludselig åndedrætsbesvær, hævelse af læber, tunge og svælg eller andre steder på

kroppen, udslæt, besvimelse eller synkebesvær (alvorlig allergisk reaktion, som ses

sjældent).

Rødmen på huden med blæredannelse eller afskalning. Der kan også være alvorlig

blæredannelse og blødning i læber, øjne, mund, næse og kønsorganer. Dette kan være

’Erythema multiforme’, ’Stevens-Johnsons syndrom’ eller ’toksisk epidermal

nekrolyse’, som ses meget sjældent.

Gullig hud, mørk urin og træthed, hvilket kan være symptomer på leverproblemer, som

ses sjældent.

Andre bivirkninger omfatter:

Almindelige bivirkninger (kan påvirke op til 1 ud af 10 behandlede)

Hovedpine.

Påvirkning af mave eller tarm: Diarré, mavesmerter, forstoppelse, luft i maven

(flatulens)

Kvalme eller opkastning

Godartede polypper i mavesækken

Ikke almindelige bivirkninger (kan påvirke op til 1 ud af 100 behandlede)

Hævede fødder og ankler

Forstyrret søvn (søvnløshed)

Svimmelhed, prikkende, snurrende eller brændende fornemmelser i kroppen,

træthedsfølelse

Følelsen af at det hele drejer rundt (vertigo)

Mundtørhed

Ændringer i de blodprøver der viser, hvordan leveren fungerer

Hududslæt, nældefeber og kløe på huden

Brud på hofte, håndled eller ryg (hvis Esomeprazol Actavis bruges i høje doser og i lang

tid).

Sjældne (kan påvirke op til 1 ud af 1000 behandlede)

Nedsat antal hvide blodlegemer eller blodplader. Dette kan forårsage svaghed, blå

mærker eller en øget modtagelighed overfor infektioner

Lavt natriumindhold i blodet. Dette kan forårsage svaghed, opkastning og kramper

Sindsbevægelse, forvirring eller depression

Smagsforstyrrelser

Synsproblemer såsom uklart syn.

Pludselig åndedrætsbesvær eller kortåndethed (bronkospasme)

Betændelse i mundslimhinden

En infektion kaldet trøske, der kan angribe fordøjelseskanalen, og som er forårsaget af

svamp

Hårtab (alopecia)

Hududslæt ved udsættelse for sollys

Ledsmerter (artralgi) eller muskelsmerter (myalgi)

Utilpashed og manglende energi

Øget svedtendens

Meget sjældne (kan påvirke op til 1 ud af 10.000 behandlede)

Ændringer i blodtælling, herunder agranulocytose (mangel på hvide blodlegemer)

Aggression

Se, føle eller høre ting, der ikke er der (hallucinationer)

Alvorlige leverproblemer der kan føre til leversvigt og betændelse i hjernen

Muskelsvaghed

Alvorlige nyreproblemer

Brystudvikling hos mænd

Ikke kendt (frekvensen kan ikke estimeres ud fra de forhåndenværende data)

Hvis du tager Esomeprazol Actavis i mere end tre måneder, er det muligt at

magnesiumindholdet i dit blod falder. Lave magnesiumværdier viser sig som træthed,

ufrivillige muskelsammentrækninger, desorientering, kramper, svimmelhed eller øget

hjerterytme. Hvis du får nogen af disse symptomer, skal du straks kontakte lægen. Lave

magnesiumværdier kan også føre til nedsat kalium- og calciumniveau i blodet. Din læge

kan vælge at tage regelmæssige blodprøver for at følge dit magnesiumniveau.

Betændelse i tarmen (der fører til diare)

Udslæt, eventuelt med ledsmerter

Esomeprazol Actavis kan, i meget sjældne tilfælde, påvirke de hvide blodlegemer og derved

føre til en svækkelse af immunforsvaret. Hvis du har en infektion med symptomer som feber,

med en alvorlig nedsat almentilstand eller feber, med symptomer på en lokal infektion såsom

smerter i nakke, hals eller mund, eller du har svært ved at komme af med urinen, skal du

hurtigst muligt kontakte din læge, så mangel på hvide blodlegemer (agranulocytose) kan

udelukkes ved en blodprøve. Det er vigtigt, at du oplyser om den medicin, du tager.

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge, sygeplejerske eller apoteket. Dette

gælder også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine

pårørende kan også indberette bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen på

www.meldenbivirkning.dk eller via Lægemiddelstyrelsen, Axel Heides Gade 1, DK-2300

København S, e-mail: dkma@dkma.dk. Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med

at fremskaffe mere information om sikkerheden af dette lægemiddel.

5.

Opbevaring

Opbevar dette lægemiddel utilgængeligt for børn.

Må ikke opbevares over 30 °C

Esomeprazol Actavis tabletter, der leveres i plastikbeholdere, skal bruges inden for 6

måneder efter første åbning.

Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på kartonen, beholderen eller

blisterfolien efter Exp. Udløbsdatoen er den sidste dag i den nævnte måned.

Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til miljøet må

du ikke smide medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.

6.

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Esomeprazol Actavis indeholder:

Aktivt stof: Esomeprazolmagnesiumdihydrat

En Esomeprazol Actavis 20 mg tablet indeholder 20 mg esomeprazol (svarende til

21,75 mg esomeprazolmagnesiumdihydrat).

En Esomeprazol Actavis 40 mg tablet indeholder 40 mg esomeprazol (svarende til

43,5 mg esomeprazolmagnesiumdihydrat).

Øvrige indholdsstoffer :

Tabletindhold:

Methacrylsyre-ethylacrylat copolymer (1:1), talcum, triethylcitrat, hypromellose,

sukkerkugler, magnesiumstearat, hydroxypropylcellulose, glycerolmonostearat 40-55,

polysorbat 80, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, macrogol 6000, crospovidon,

natriumstearylfumarat

Tabletovertræk

Hypromellose, titandioxid (E171), macrogol/PEG 400, rødt jernoxid (E172), gul jernoxid

(E172)

Udseende og pakningsstørrelser

Esomeprazol Actavis 20 mg tabletter er lyserøde, ellipseformede, bikonvekse

filmovertrukne tabletter, 6,55 x 13,6 mm.

Esomeprazol Actavis 40 mg tabletter er pink, ellipseformede, bikonvekse

filmovertrukne tabletter, 8,2 x 17 mm.

Dine tabletter vil komme i pakninger med:

Pakningsstørrelser:

Tabletbeholdere i plastik der indeholder et tørremiddel og lukkes med et plastiklåg: 30, 100,

250 eller 500 tabletter. Tørremidlet må ikke indtages.

Blisterpakninger: 7, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 eller 140 tabletter.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

Indehaver af markedsføringstilladelsen:

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegi 76-78

220 Hafnarfjordur

Island

Repræsentant:

Teva Denmark A/S

Vandtårnsvej 83A

2860 Søborg

Tlf.: 44 98 55 11

E-mail: info@tevapharm.dk

Fremstiller

BALKANPHARMA DUPNITSA AD

3 Samokovsko Shose Str.

Dupnitsa 2600

Bulgarien

Denne indlægsseddel blev senest revideret 08/2018.

Følgende oplysninger er tiltænkt læger og sundhedspersonale:

Administration gennem ernæringssonde

Læg tabletten i en passende sprøjte og fyld sprøjten med ca. 25 ml vand og ca. 5 ml luft.

For nogle sonder kan det være nødvendigt med opløsning i 50 ml vand at undgå at pellets

tilstopper sonden.

Ryst straks sprøjten, indtil tabletten er opløst.

Hold sprøjten med spidsen opad og check, at spidsen ikke er stoppet til.

Fastgør sprøjten til sonden, mens ovenstående position opretholdes.

Ryst sprøjten og vend den med spidsen pegende nedad. Injicér umiddelbart derefter 5-10

ml ind i sonden. Vend sprøjten om efter injektion og ryst (sprøjten skal holdes med

spidsen opad for at undgå, at spidsen stopper til).

Vend sprøjten med spidsen nedad og injicér umiddelbart derefter yderligere 5-10 ml ind i

sonden. Gentag denne procedure, indtil sprøjten er tom.

Fyld sprøjten med 25 ml vand og 5 ml luft og gentag om nødvendigt trin 5 for at vaske

eventuelle tilbageværende rester ned. For nogle sonder kan det være nødvendigt med 50

ml vand.

26. februar 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Esomeprazol "Actavis", enterotabletter

0.

D.SP.NR.

28077

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Esomeprazol "Actavis"

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Esomeprazol "Actavis" 20 mg

Hver enterotablet indeholder 20 mg esomeprazol (svarende til 21,75 mg esomeprazol-

magnesiumdihydrat).

Hjælpestoffer med kendt virkning: Hver tablet indeholder højst 5,65 mg saccharose.

Esomeprazol "Actavis" 40 mg

Hver enterotablet indeholder 40 mg esomeprazol (svarende til 43,5 mg esomeprazol-

magnesiumdihydrat).

Hjælpestoffer med kendt virkning: Hver tablet indeholder højst 11,3 mg saccharose.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Enterotabletter

20 mg: En lyserød, ellipseformet, bikonveks, filmovertrukket enterotablet, 6,55 x 13,6 mm.

40 mg: En pink, ellipseformet, bikonveks, filmovertrukket enterotablet, 8,2 x 17 mm.

49680_spc.docx

Side 1 af 19

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Esomeprazol "Actavis" enterotabletter 20 mg er hos voksne indiceret til

Gastroesofageal reflukssygdom (GERD):

behandling af erosiv refluksesofagitis.

langtidsbehandling af patienter med helet esofagitis som recidivprofylakse.

symptomatisk behandling af gastroesofageal reflukssygdom (GERD).

I kombination med passende antibiotikabehandling til eradikation af Helicobacter pylori

heling af Helicobacter pylori-associeret ulcus duodeni og

recidivprofylakse hos ulcus patienter med Helicobacter pylori-asssocieret ulcus

Patienter med behov for fortsat NSAID-behandling:

heling af ulcus ventriculi associeret med NSAID-behandling.

-

forebyggelse af ulcus ventriculi og ulcus duodeni associeret med NSAID-behandling

hos risikopatienter

Behandling af Zollinger-Ellisons syndrom.

Esomeprazol "Actavis" enterotabletter 20 mg er hos unge fra 12 år indiceret til

Gastroesofageal reflukssygdom (GERD):

behandling af erosiv refluksesofagitis.

langtidsbehandling af patienter med helet esofagitis som recidivprofylakse.

symptomatisk behandling af gastroesofageal reflukssygdom (GERD).

I kombination med antibiotika til behandling af ulcus duodeni, forårsaget af Helicobacter

pylori.

Esomeprazol "Actavis" enterotabletter 40 mg er hos voksne indiceret til

Gastroesofageal reflukssygdom (GERD):

behandling af erosiv refluksesofagitis.

Opfølgende behandling efter indledende intravenøs behandling for at forebygge gentagne

blødninger fra peptisk ulcus.

Behandling af Zollinger-Ellisons syndrom.

Esomeprazol "Actavis" enterotabletter 40 mg er hos unge fra 12 år indiceret til

Gastroesofageal reflukssygdom (GERD)

behandling af erosiv refluksesofagitis.

49680_spc.docx

Side 2 af 19

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Esomeprazol "Actavis" enterotabletter 20 mg

Dosering - Voksne

Gastroesofageal reflukssygdom (GERD)

-

behandling af erosiv refluksesofagitis

40 mg esomeprazol en gang daglig i 4 uger.

Hos patienter, hvor esofagitten ikke er helet eller som har vedvarende symptomer,

tilrådes yderligere en 4 ugers behandling.

-

langtidsbehandling af patienter med helet esofagitis som recidivprofylakse

20 mg esomeprazol en gang daglig.

-

symptomatisk behandling af gastroesofageal reflukssygdom (GERD)

20 mg esomeprazol en gang daglig til patienter uden esofagitis. Er symptomkontrol

ikke opnået efter 4 uger, bør patienten undersøges yderligere. Når symptomerne er

væk, kan efterfølgende symptomer kontrolleres ved at tage 20 mg en gang daglig. Der

kan tages 20 mg en gang daglig efter behov, hvis det er nødvendigt. Til NSAID-

behandlede patienter med risiko for udvikling af ulcus ventriculi og ulcus duodeni kan

det ikke anbefales at anvende dosering efter behov til efterfølgende

symptombehandling.

Kombination med passende antibiotikabehandlinger til eradikation af

Helicobacter pylori

-

heling af Helicobacter pylori-associeret duodenal ulcus og

-

recidivprofylakse hos ulcus patienter med Helicobacter pylori-asssocieret ulcus

20 mg esomeprazol sammen med 1 g amoxicillin og 500 mg clarithromycin, alle to

gange daglig i 7 dage.

Patienter med behov for fortsat NSAID-behandling

-

heling af ulcus ventriculi associeret med NSAID-behandling

Sædvanlig dosis er 20 mg esomeprazol en gang daglig. Behandlingsperioden er 4-8

uger.

-

Forebyggelse af ulcus ventriculi og ulcus duodeni associeret med NSAID-behandling

hos risiko-patienter

20 mg esomeprazol en gang daglig.

Behandling af Zollinger-Ellisons syndrom

Den anbefalede initialdosis er esomeprazol 40 mg to gange daglig. Dosis bør derefter

justeres individuelt og behandlingen fortsættes så længe som det er klinisk indiceret. På

baggrund af de tilgængelige kliniske data, kan størsteparten af patienterne kontrolleres på

doser mellem 80-160 mg esomeprazol daglig. Ved doser højere end 80 mg daglig, bør

dosis deles og gives 2 gange daglig.

Særlige populationer

Patienter med nedsat nyrefunktion

Der er ikke behov for dosisjustering hos patienter med nedsat nyrefunktion. På grund af

begrænset erfaring hos patienter med svær nyreinsufficiens bør disse behandles med

forsigtighed (se pkt. 5.2).

49680_spc.docx

Side 3 af 19

Patienter med nedsat leverfunktion

Der er ikke behov for dosisjustering hos patienter med mild til moderat leverinsufficiens.

Hos patienter med svær leverinsufficiens bør en dosis på maksimalt 20 mg esomeprazol

ikke overskrides (se pkt. 5.2).

Ældre

Der er ikke behov for dosisjustering hos ældre.

Pædiatrisk population

Unge fra 12 år

Gastroesofageal reflukssygdom (GERD)

-

behandling af erosiv refluksesofagitis

40 mg esomeprazol en gang daglig i 4 uger.

Hos patienter, hvor esofagitten ikke er helet eller som har vedvarende symptomer,

tilrådes yderligere en 4 ugers behandling.

-

langtidsbehandling af patienter med helet esofagitis som recidivprofylakse

20 mg esomeprazol en gang daglig.

-

symptomatisk behandling af gastroesofageal reflukssygdom (GERD)

20 mg esomeprazol en gang daglig til patienter uden esofagitis. Er symptomkontrol

ikke opnået efter 4 uger, bør patienten undersøges yderligere. Når symptomerne er

væk, kan efterfølgende symptomer kontrolleres ved at tage 20 mg en gang daglig.

Behandling af ulcus duodeni, forårsaget af

Helicobacter pylori

Ved valg af passende kombinationsbehandling bør der tages hensyn til officielle nationale,

regionale og lokale retningsliner vedrørende bakterieresistens, varighed af behandling

(sædvanligvis 7 dage, men undertiden op til 14 dage) og passende brug af antibakterielle

midler. En specialist bør føre tilsyn med behandlingen.

Den anbefalede dosering er:

Vægt

Dosering

30-40 kg

Kombination med to antibiotika: esomeprazol 20 mg sammen med

amoxicillin 750 mg og clarithromycin 7,5 mg/kg kropsvægt

administreres alle samtidigt 2 gange daglig i 1 uge.

> 40 kg

Kombination med to antibiotika: esomeprazol 20 mg sammen med

amoxicillin 1 g og clarithromycin 500 mg administreres alle

samtidigt 2 gange daglig i 1 uge.

Børn under 12 år

Esomeprazol "Actavis" bør ikke anvendes til børn under 12 år.

Mere velegnede lægemiddelformuleringer af esomeprazol kan være tilgængelige.

Administrationsmåde

Tabletterne skal synkes hele sammen med væske.

Tabletterne bør ikke tygges eller knuses.

For patienter, der har svært ved at synke, kan tabletterne også opslæmmes i et halvt glas

vand uden kuldioxid. Der bør ikke anvendes nogen anden væske, da det gastro-resistente

overtræk kan blive opløst.

49680_spc.docx

Side 4 af 19

Omrør til tabletterne er gået i opløsning, og drik væsken med pellets straks eller inden for

30 minutter. Skyl glasset med et halvt glas vand og drik det.

Pellets må ikke tygges eller knuses.

Til patienter, der ikke kan synke, kan tabletterne opløses i vand uden kuldioxid og

administreres gennem en ernæringssonde.

Det er vigtigt, at den udvalgte sprøjte og sondes egnethed er testet grundigt. Se pkt. 6.6

vedrørende forberedelse og administration.

Esomeprazol "Actavis" enterotabletter 40 mg

Dosering - Voksne

Gastroesofageal reflukssygdom (GERD)

Behandling af erosiv refluksesofagitis

40 mg esomeprazol en gang daglig i 4 uger.

Hos patienter, hvor esofagitten ikke er helet eller som har vedvarende symptomer, tilrådes

yderligere en 4 ugers behandling.

Opfølgende behandling efter indledende intravenøs behandling for at forebygge gentagne

blødninger fra peptisk ulcus

40 mg esomeprazol en gang daglig i 4 uger efter indledende intravenøs behandling for at

forebygge gentagne blødninger fra peptisk ulcus.

Behandling af Zollinger-Ellisons syndrom

Den anbefalede initialdosis er esomeprazol 40 mg to gange daglig. Dosis bør derefter

justeres individuelt og behandlingen fortsættes så længe som det er klinisk indiceret. På

baggrund af de tilgængelige kliniske data, kan størsteparten af patienterne kontrolleres på

doser mellem 80-160 mg esomeprazol daglig. Ved doser højere end 80 mg daglig, bør

dosis deles og gives 2 gange daglig.

Særlige populationer

Patienter med nedsat nyrefunktion

Der er ikke behov for dosisjustering hos patienter med nedsat nyrefunktion. På grund af

begrænset erfaring hos patienter med svær nyreinsufficiens bør disse behandles med

forsigtighed (se pkt. 5.2).

Patienter med nedsat leverfunktion

Der er ikke behov for dosisjustering hos patienter med mild til moderat leverinsufficiens.

Hos patienter med svær leverinsufficiens bør en dosis på maksimalt 20 mg esomeprazol

ikke overskrides (se pkt. 5.2).

Ældre

Der er ikke behov for dosisjustering hos ældre.

49680_spc.docx

Side 5 af 19

Pædiatrisk population

Unge fra 12 år

Gastroesofageal reflukssygdom (GERD)

Behandling af erosiv refluksesofagitis

40 mg esomeprazol en gang daglig i 4 uger.

Hos patienter, hvor esofagitten ikke er helet eller som har vedvarende symptomer, tilrådes

yderligere en 4 ugers behandling.

Børn under 12 år

Esomeprazol "Actavis" enterotabletter 40 mg bør ikke anvendes til børn under 12 år, da der

ikke er tilgængelige data.

Administrationsmåde

Tabletterne skal synkes hele sammen med væske. Tabletterne bør ikke tygges eller knuses.

For patienter, der har svært ved at synke, kan tabletterne også opslæmmes i et halvt glas

vand uden kuldioxid. Der bør ikke anvendes nogen anden væske, da det gastro-resistente

overtræk kan blive opløst.

Omrør til tabletterne er gået i opløsning og drik væsken med pellets straks eller inden for

30 minutter. Skyl glasset med et halvt glas vand og drik det.

Pellets må ikke tygges eller knuses.

Til patienter der ikke kan synke, kan tabletterne opløses i vand uden kuldioxid og

administreres gennem en ernæringssonde. Det er vigtigt, at den udvalgte sprøjte og sondes

egnethed er testet grundigt. Se pkt. 6.6 vedrørende forberedelse og administration.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive indholdsstof, substituerede benzimidazoler eller over

for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.

Esomeprazol bør ikke administreres sammen med nelfinavir (se pkt. 4.5).

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Ved enhver form for advarselssymptomer (f.eks. større utilsigtet vægttab, gentagne

opkastninger, dysfagi, hæmatemesis eller melæna), og ved formodet eller eksisterende

ulcus ventriculi, skal en malign lidelse udelukkes, da behandlingen med esomeprazol kan

lindre symptomerne og forsinke diagnosen.

Langtidsbehandling

Patienter i langtidsbehandling (i særdeleshed de, der er i behandling i mere end et år) bør

monitoreres regelmæssigt.

Behandling efter behov

Patienter, som behandles efter behov, bør vejledes om at kontakte lægen, hvis deres

symptomer ændrer karakter.

Eradikation af

Helicobacter pylori

Ved ordination af esomeprazol til eradikation af Helicobacter pylori bør mulige

lægemiddelinteraktioner for alle stofferne i tripelbehandlingen tages i betragtning.

49680_spc.docx

Side 6 af 19

Clarithromycin er en potent hæmmer af CYP3A4, og derfor skal både kontraindikationer

og interaktioner med clarithromycin tages i betragtning, når tripelbehandling anvendes hos

patienter, som samtidigt anvender andre lægemidler, der metaboliseres via CYP3A4, f.eks.

cisaprid.

Gastrointestinale infektioner

Behandling med protonpumpehæmmere kan medføre en let forøget risiko for

gastrointestinale infektioner såsom Salmonella og Campylobacter (se pkt. 5.1).

Absorption af vitamin B12

Som alle syreblokerende lægemidler kan esomeprazol nedsætte absorptionen af B12-

vitamin (cyanocobalamin) på grund af hypo- eller achlorhydri. Der skal tages højde for

dette hos patienter med nedsat kropsdepot eller risikofaktorer for nedsat vitamin B12-

absorption ved langtidsbehandling.

Hypomagnesiæmi

Alvorlig hypomagnesiæmi har været rapporteret hos patienter behandlet med proton-

pumpehæmmere (PPI’er), såsom esomeprazol, i mindst tre måneder og i de fleste tilfælde i

et år. Alvorlige manifestationer af hypomagnesiæmi som træthed, tetani, delirium,

kramper, svimmelhed og ventrikulær arytmi kan forekomme, men kan begynde snigende

og kan blive overset. Tilstanden forbedres hos de fleste patienter efter magnesium-

erstatning og seponering af PPI. Det bør overvejes at måle serum-magnesium før

behandling med PPI påbegyndes og regelmæssigt under behandlingen hos patienter, der

forventes at være i langvarig behandling eller tager PPI’er samtidigt med digoxin eller

andre lægemidler, der kan forårsage hypomagnesiæmi (f.eks. diuretika).

Risikoen for fraktur

Protonpumpehæmmere kan i beskeden grad øge risikoen for fraktur af hofte, håndled og

ryg, hovedsageligt hos ældre eller ved tilstedeværelse af andre kendte risikofaktorer, især

hvis de bruges i høje doser og over lange behandlingsperioder (>1 år). Observationsstudier

antyder, at protonpumpehæmmere kan øge den overordnede risiko for fraktur med 10-40

%. Noget af denne øgning kan skyldes andre risikofaktorer. Patienter med risiko for

osteoporose bør modtage behandling i henhold til gældende kliniske vejledninger, og de

bør have et tilstrækkeligt indtag af vitamin D og calcium.

Subakut kutan lupus erythematosus (SCLE)

Protonpumpehæmmere er forbundet med meget sjældne tilfælde af SCLE. Hvis sådanne

hudreaktioner optræder, navnlig på hudområder udsat for sol, og er ledsaget af artralgi, bør

patienten straks søge læge, og lægen bør overveje at seponere Esomeprazol "Actavis".

SCLE efter tidligere behandling med en protonpumpehæmmer kan øge risikoen for SCLE

med andre protonpumpehæmmere.

Kombination med andre lægemidler

Samtidig administration af esomeprazol og atazanavir kan ikke anbefales (se pkt. 4.5).

Hvis kombinationen af atazanavir med en protonpumpehæmmer vurderes at være

uundgåelig, anbefales tæt klinisk overvågning i kombination med øgning af atazanavir

dosis til 400 mg med 100 mg ritonavir; en dosis på 20 mg esomeprazol bør ikke

overskrides.

Esomeprazol er en CYP2C19-hæmmer. Når behandlingen med esomeprazol indledes eller

afsluttes, skal muligheden for interaktion med lægemidler, der metaboliseres via

49680_spc.docx

Side 7 af 19

CYP2C19, overvejes. Der er observeret interaktion mellem clopidogrel og esomeprazol (se

pkt. 4.5).

Den kliniske relevans af denne interaktion er ukendt. Som en sikkerhedsforanstaltning må

samtidig behandling med esomeprazol og clopidogrel frarådes.

Ved ordination af esomeprazol til behandling efter behov bør indvirkningen på interaktion

med andre lægemidler tages i betragtning på grund af de svingende koncentrationer af

esomeprazol i plasma (se pkt. 4.5).

Saccharose

Dette lægemiddel indeholder saccharose. Bør ikke anvendes til patienter med sjælden

arvelig fructoseintolerans, glucose-galactosemalabsorption og sucrase-isomaltasemangel.

Interferens med laboratorieprøver

Forhøjet chromogranin A (CgA) kan interferere med undersøgelser for neuroendokrine

tumorer. For at undgå denne interferens bør Esomeprazol "Actavis" seponeres mindst 5

dage inden måling af CgA (se pkt. 5.1). Hvis indholdet af CgA og gastrin ikke er returneret

til referenceområdet ved den første måling, bør målingen gentages 14 dage efter

seponering af protonpumpehæmmeren.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Esomeprazols virkning på andre lægemidlers farmakokinetik

Proteaseinhibitorer

Der har været rapporteret om interaktion mellem omeprazol og nogle proteaseinhibitorer.

Den kliniske betydning og mekanismerne bag disse rapporterede interaktioner kendes ikke

altid. Øget gastrisk pH under omeprazolbehandling kan ændre absorptionen af

proteaseinhibitorerne. Andre mulige interaktionsmekanismer er via hæmning af CYP

2C19.

For atazanavir og nelfinavir har der været rapporteret om nedsatte serumværdier ved

samtidig administration med omeprazol, hvorfor samtidig administration ikke kan

anbefales. Samtidig administration af omeprazol (40 mg en gang daglig) og atazanavir 300

mg/ritonavir 100 mg hos raske frivillige resulterede i en betydelig reduktion i

eksponeringen for atazanavir (ca. 75 % fald i AUC, C

og C

Øgning af atazanavirdosis til 400 mg kompenserede ikke for indvirkningen af omeprazol

på atazanavir-eksponeringen. Samtidig administration af omeprazol (20 mg qd) og

atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg til raske frivillige resulterede i et fald i eksponeringen

af atazanavir på ca. 30 % sammenlignet med den observerede eksponering med atazanavir

300 mg/ritonavir 100 mg qd uden omeprazol 20 mg qd. Samtidig administration af

omeprazol (40 mg qd) reducerede middel nelfinavir AUC, C

og C

med 36-39 %, og

middel AUC, C

og C

for den farmakologisk aktive metabolit M8 blev reduceret med

75-92 %. På grund af lignende farmakodynamiske virkninger og farmakokinetiske

egenskaber for omeprazol og esomeprazol, kan samtidig administration af esomeprazol og

atazanavir ikke anbefales (se pkt. 4.4), og samtidig administration af esomeprazol og

nelfinavir er kontraindiceret (se pkt. 4.3).

For saquinavir (med samtidig administration af ritonavir) har der været rapporteret om øget

serumværdier (80-100 %) under samtidig behandling med omeprazol (40 mg qd).

Behandling med omeprazol 20 mg qd havde ingen effekt på eksponeringen af darunavir

49680_spc.docx

Side 8 af 19

(med samtidig administration af ritonavir) og amprenavir (med samtidig administration af

ritonavir). Behandling med esomeprazol 20 mg qd havde ingen effekt på eksponeringen af

amprenavir (med eller uden samtidig administration af ritonavir).

Behandling med omeprazol 40 mg qd havde ingen effekt på eksponeringen af lopinavir

(med samtidig administration af ritonavir).

Methotrexat

Hos nogle patienter er der rapporteret stigninger i methotrexatværdier ved samtidig indgift

med PPI’er. Ved administration af methotrexat i høj dosis kan det overvejes at seponere

esomeprazol midlertidigt.

Tacrolimus

Det er rapporteret, at samtidig administration af esomeprazol øger serumværdier af

tacrolimus. En forøget monitorering af tacrolimus koncentrationer samt nyrefunktion

(kreatinin-clearance) bør iværksættes, og dosis af tacrolimus skal om nødvendigt justeres.

Lægemidler med pH-afhængig absorption

Under behandling med esomeprazol og andre protonpumpehæmmere (PPI’er) kan den

nedsatte pH i ventriklen øge eller mindske absorptionen af lægemidler, hvis absorption

påvirkes af pH i ventriklen. Ligesom andre lægemidler, der nedsætter surhedsgraden i

ventriklen, kan absorptionen af lægemidler såsom ketoconazol, itraconazol og erlotinab

mindskes, og absorptionen af digoxin kan øges under behandling med esomeprazol.

Samtidig behandling med omeprazol (20 mg daglig) og digoxin hos raske forsøgspersoner,

øgede digoxins biotilgængelighed med 10 % (op til 30 % hos to ud af ti forsøgspersoner).

Digoxintoksicitet er sjældent blevet rapporteret. Der skal dog udvises forsigtighed, når

esomeprazol gives i høje doser til ældre patienter. Terapeutisk lægemiddelmonitorering af

digoxin skal derefter sikres.

Lægemidler, der metaboliseres via CYP2C19

Esomeprazol hæmmer CYP2C19, det vigtigste enzym i metabolismen af esomeprazol. Når

esomeprazol derfor kombineres med lægemidler, som metaboliseres af CYP2C19, f.eks.

diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin etc., kan plasmakoncentrationen

af disse lægemidler derfor øges, og det kan være nødvendigt med en dosisreduktion. Dette

bør overvejes, især når esomeprazol ordineres til behandling efter behov. Samtidig

administration af 30 mg esomeprazol medførte et fald på 45 % i clearance af CYP2C19-

substratet diazepam. Samtidig administration af 40 mg esomeprazol medførte en stigning

på 13 % i det laveste plasmaniveau af phenytoin hos epilepsipatienter. Det anbefales at

monitorere plasmakoncentrationerne af phenytoin, når behandling med esomeprazol

påbegyndes eller afsluttes. Omeprazol (40 mg en gang daglig) øger voriconazol (et

CYP2C19-substrat) C

og AUC

med henholdsvis 15 % og 41 %.

Diazepam

Samtidig administration af 30 mg esomeprazol medførte et fald på 45 % i clearance af

CYP2C19-substratet diazepam.

Phenytoin

Samtidig administration af 40 mg esomeprazol medførte en stigning på 13 % i det laveste

plasmaniveau af phenytoin hos epilepsipatienter. Det anbefales at monitorere

plasmakoncentrationerne af phenytoin, når behandling med esomeprazol påbegyndes eller

afsluttes.

49680_spc.docx

Side 9 af 19

Voriconazol

Omeprazol (40 mg en gang daglig) øger voriconazol (et CYP2C19-substrat) C

og AUC

med henholdsvis 15 % og 41 %.

Cilostazol

Omeprazol og ligeledes esomeprazol er begge inhibitorer af CYP2C19. Omeprazol givet i

doser på 40 mg til raske frivillige i et crossoverstudie forøgede C

og AUC for cilostazol

på hhv. 18 % og 26 % og en af dens aktive metabolitter med hhv. 29 % og 69 %.

Cisaprid

Hos raske frivillige medførte samtidig administration af cisaprid og 40 mg esomeprazol en

stigning på 32 % i arealet under plasma-koncentrations-tidskurven (AUC) og en

forlængelse af eliminationshalveringstiden (t

) på 31 %, men der sås ingen signifikant

stigning i cisaprids maksimale plasmaniveau. Det let forlængede QTc-interval, som blev

observeret efter administration af cisaprid alene, var ikke yderligere forlænget, når cisaprid

blev givet i kombination med esomeprazol (se også pkt. 4.4).

Warfarin

I et klinisk forsøg viste en samtidig administration af 40 mg esomeprazol til patienter i

warfarinbehandling, at koagulationstider lå inden for det accepterede interval. Efter

markedsføring er der dog rapporteret få isolerede tilfælde af klinisk signifikant øget INR

under samtidig behandling. Monitorering anbefales ved initiering og afslutning af samtidig

esomeprazolbehandling under behandling med warfarin eller andre coumarinderivater.

Clopidogrel

Resultater fra forsøg hos raske forsøgspersoner har vist en farmakokinetisk (PK)/

farmakodynamisk (PD) interaktion mellem clopidogrel (loading-dosis på 300 mg

/vedligeholdelsesdosis på 75 mg/dag) og esomeprazol (40 mg peroralt daglig) der medførte

en lavere eksponering af clopidogrels aktive metabolit med gennemsnitligt 40 % og

medførte en lavere maksimal hæmning af blodpladeaggregreringen (ADP induceret) på

gennemsnitligt 14 %.

I et forsøg med raske forsøgspersoner, hvor clopidogrel blev givet sammen med en fast

dosiskombination af esomeprazol 20 mg + ASA 81 mg sammenlignet med clopidogrel

alene, var der en næsten 40% lavere eksponering af clopidogrels aktive metabolit. Hos

disse personer var det maksimale niveau for hæmning af blodpladeaggregreringen (ADP

induceret) dog det samme i clopidogrel-gruppen og i gruppen med clopidogrel +

kombinationsprodukter (esomeprazole + ASA).

Uoverensstemmende data vedrørende de kliniske implikationer af en PK-/PD-interaktion

for esomeprazol, hvad angår større kardiovaskulære hændelser, er rapporteret fra både

observationsundersøgelser og kliniske undersøgelser. Som en sikkerhedsforanstaltning, bør

samtidig brug af clopidogrel frarådes.

Undersøgte lægemidler uden klinisk relevant interaktion

Amoxicillin og quinidin

Det er vist, at esomeprazol ikke har klinisk relevante indvirkninger på amoxicillins eller

quinidins farmakokinetik.

49680_spc.docx

Side 10 af 19

Naproxen eller rofecoxib

Korttidsstudier, der evaluerede samtidig administration af esomeprazol og enten naproxen

eller rofecoxib, viste ikke nogen klinisk relevante farmakokinetiske interaktioner.

Andre lægemidlers virkning på esomeprazols farmakokinetik

Lægemidler som hæmmer CYP2C19 og/eller CYP3A4

Esomeprazol metaboliseres af CYP2C19 og CYP3A4. Samtidig administration af esome-

prazol og en CYP3A4-hæmmer, clarithromycin (500 mg 2 gang daglig), resulterede i en

fordobling af esomeprazols eksponering (AUC). Samtidig administration af esomeprazol

og en kombineret hæmmer af CYP2C19 og CYP3A4 kan resultere i mere end en

fordobling af esomeprazol-eksponeringen. Voriconazol, som hæmmer CYP2C19 og

CYP3A4, forøgede omeprazols AUC

med 280 %. En dosistilpasning af esomeprazol er

normalt ikke nødvendig i nogle af disse situationer. En dosistilpasning bør dog overvejes

hos patienter med alvorligt nedsat leverfunktion, og hvis langtidsbehandling er indiceret.

Lægemidler, der inducerer CYP2C19 og/eller CYP3A4

Lægemidler, der vides at inducere CYP2C19 eller CYP3A4 eller begge (såsom rifampicin

og perikum), kan medføre lavere serumniveauer af esomeprazol ved at øge metabolismen

af esomeprazol.

Pædiatrisk population

Interaktionsstudier er kun udført hos voksne.

4.6

Graviditet og amning

Fertilitet

Dyreforsøg med den racemiske blanding omeprazol som oral administration, indikerer

ingen påvirkninger med henblik på fertiliteten.

Graviditet

Kliniske data for esomeprazol i forbindelse med eksponering under graviditeter er

utilstrækkelige. I epidemiologiske undersøgelser viser data fra eksponering under et større

antal af graviditeter ingen misdannelser eller føtotoksisk virkning ved anvendelse af

racemisk omeprazol. Dyrestudier med esomeprazol indikerer hverken direkte eller

indirekte skadelige virkninger med hensyn til embryonal/føtal udvikling. Dyrestudier med

den racemiske blanding indikerer hverken direkte eller indirekte skadelige virkninger med

hensyn til graviditet, fødsel eller postnatal udvikling. Forsigtighed bør udvises ved

ordination til gravide kvinder.

En moderat mængde data fra gravide kvinder (mellem 300-1000 graviditetsudfald)

indikerer ikke misdannelses- eller føtal/neonatal toksicitet af esomeprazol.

Dyreforsøg indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige virkninger med henblik på

reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3).

Amning

Det vides ikke, om esomeprazol udskilles i modermælk. Der er utilstrækkelig information

om esomeprazols påvirkninger af nyfødte/spædbørn.

Esomeprazol "Actavis" bør ikke anvendes under amning.

49680_spc.docx

Side 11 af 19

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Esomeprazol påvirker i mindre grad evnen til at køre eller betjene maskiner. Der er

indrapporteret bivirkninger som f.eks. svimmelhed (ikke almindelig) og sløret syn

(sjælden), se pkt. 4.8. Ved påvirkning, bør patienter ikke køre eller betjene maskiner.

4.8

Bivirkninger

Opsummering af sikkerhedsprofilen

Hovedpine, mavesmerte, diare og kvalme er blandt de bivirkninger der oftest er

indrapporteret i kliniske forsøg (og også ved brug efter markedsføring). Derudover ses en

tilsvarende sikkerhedsprofil for forskellige formuleringer, behandlingsindikationer,

aldersgrupper og patientpopulationer. Der er ikke identificeret dosisrelaterede bivirkninger.

Bivirkninger i tabelform

Følgende bivirkninger er påvist eller er anset som mulige i esomeprazols kliniske

forsøgsprogram og efter markedsføring. Ingen af disse var dosisafhængige.

Bivirkningerne er opdelt efter frekvenser (meget almindelig (≥1/10, almindelig (≥1/100 til

<1/10, ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100, sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000, meget

sjælden (<1/10.000), ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data).

Systemorganklasse

Frekvens

Bivirkning

Blod og

lymfesystem

Sjælden

Leukopeni, thrombocytopeni

Meget sjælden

Agranulocytose, pancytopeni

Immunsystemet

Sjælden

Overfølsomhedsreaktioner, f.eks. feber,

angioødem og anafylaktisk reaktion/shock

Metabolisme og

ernæring

Ikke almindelig

Perifert ødem

Sjælden

Hyponatriæmi

Ikke kendt

Hypomagnesiæmi (se pkt. 4.4), alvorlig

hypomagnesiæmi kan korrelere med

hypocalcæmi

Hypokaliæmi kan også ses i forbindelse med

hypomagnesiæmi

Psykiske

forstyrrelser

Ikke almindelig

Søvnløshed

Sjælden

Agitation, konfusion, depression

Meget sjælden

Aggression, hallucinationer

Nervesystemet

Almindelig

Hovedpine

Ikke almindelig

Svimmelhed, paræstesier, søvnighed

Sjælden

Smagsforstyrrelser

Øjne

Sjælden

Uklart syn

Øre og labyrint

Ikke almindelig

Vertigo

Luftveje, thorax og

mediastinum

Sjælden

Bronchospasmer

49680_spc.docx

Side 12 af 19

Mave-tarmkanalen

Almindelig

Abdominale smerter, forstoppelse, diaré,

flatulens, kvalme/opkastning, benigne gastriske

polypper

Ikke almindelig

Mundtørhed

Sjælden

Stomatitis, gastrointestinal candidiasis

Ikke kendt

Mikroskopisk colitis

Lever og galdeveje

Ikke almindelig

Forhøjede leverenzymer

Sjælden

Hepatitis med eller uden gulsot

Meget sjælden

Leversvigt, encephalopati hos patienter med

allerede eksisterende leversygdom

Hud og subkutane

væv

Ikke almindelig

Dermatitis, pruritus, udslæt, urticaria

Sjælden

Alopeci, fotosensitivitet

Meget sjælden

Erythema multiforme, Stevens-Johnsons

syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (TEN)

Ikke kendt

Subakut kutan lupus erythematosus (se pkt. 4.4).

Knogler, led,

muskler og

bindevæv

Ikke almindelig

Fraktur af hofte, håndled eller rygrad (se pkt.

4.4)

Sjælden

Artralgi, myalgi

Meget sjælden

Muskelsvaghed

Nyrer og urinveje

Meget sjælden

Interstitiel nephritis; hos nogle patienter er der

samtidig rapporteret nyresvigt

Det reproduktive

system og mammae

Meget sjælden

Gynækomasti

Almene symptomer

og reaktioner på

administrations-

stedet

Sjælden

Utilpashed, øget svedtendens

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

49680_spc.docx

Side 13 af 19

4.9

Overdosering

Der er til dato meget begrænset erfaring med bevidst overdosering. De symptomer, der er

beskrevet i forbindelse med dosis på 280 mg, var gastrointestinale symptomer og svaghed.

Enkeltdoser på 80 mg esomeprazol er indtaget uden bivirkninger. Der kendes ingen

specifik antidot.

Esomeprazol er stærkt plasmaproteinbundet, og dette vanskeliggør dialyse.

Som ved ethvert tilfælde af overdosering bør behandlingen være symptomatisk, og

almindelige understøttende foranstaltninger bør følges.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: A 02 BC 05. Lægemidler til syrerelaterede lidelser, protonpumpeinhibitor.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Esomeprazol er omeprazols S-isomer og reducerer sekretionen af mavesyre ved en specifik

selektiv virkningsmekanisme. Det er en specifik hæmmer af syrepumpen i parietalcellerne.

Både omeprazols R-og S-isomer har samme farmakodynamiske aktivitet.

Virkningsmekanisme

Esomeprazol er en svag base, og det koncentreres og omdannes til den aktive form i det

stærkt sure miljø i de sekretoriske canaliculi i parietalcellen, hvor det hæmmer enzymet

-ATPase - syrepumpen og hæmmer både basal og stimuleret syresekretion.

Farmakodynamisk virkning

Efter oral administration af esomeprazol 20 mg og 40 mg indtræder en virkning inden for

en time. Efter gentagen administration af 20 mg esomeprazol en gang daglig i fem dage

mindskes den gennemsnitlige maksimale syresekretion efter pentagastrinstimulation med

90 % målt 6-7 timer efter administration på dag fem.

Efter fem dages oral administration af henholdsvis 20 mg og 40 mg esomeprazol blev en

intragastrisk pH-værdi over 4 opretholdt i en periode på gennemsnitlig 13 henholdsvis 17

timer, hos symptomatiske GERD-patienter i 24 timer. Andelen af patienter, der opretholdt

en intergastrisk pH på

>

4 i mindst 8, 12 eller 16 timer, var for esomeprazol 20 mg 76 %,

54 % henholdsvis 24 %. Tilsvarende for esomeprazol 40 mg var andelen 97 %, 92 % og 56

Ved anvendelse af AUC som surrogatparameter for plasmakoncentrationen blev der vist en

sammenhæng mellem syresekretionshæmning og eksponering.

Heling af refluksesofagitis med esomeprazol 40 mg ses hos ca. 78 % af patienter efter fire

uger og hos 93 % efter otte uger.

En uges behandling med esomeprazol 20 mg 2 gange daglig og passende antibiotika

resulterer i vellykket eradikation af H. pylori hos ca. 90 % af patienter.

49680_spc.docx

Side 14 af 19

Efter eradikationsbehandling i en uge er der ikke behov for efterfølgende monoterapi med

antisekretoriske midler for at opnå effektiv sårheling og symptomfrihed ved ukompliceret

ulcus duodeni.

I et randomiseret, dobbeltblindet, placebo-kontrolleret klinisk forsøg, blev patienter med

endoskopisk verificeret blødende peptisk ulcus karakteriseret som Forrest Ia, Ib IIa eller

IIb (henholdsvis 9 %, 43 %, 38 % og 10 %) randomiseret til at få esomeprazol opløsning til

infusion (n=375) eller placebo (n=389). Efter endoskopisk hæmostase fik patienterne enten

80 mg esomeprazol som intravenøs infusion over et tidsrum på 30 minutter efterfulgt af en

kontinuerlig infusion af 8 mg/time eller placebo i 72 timer. Efter den første periode på 72

timer fik alle patienter 40 mg esomeprazol oralt i 27 dage som syresuppression.

Forekomsten af gentagen blødning indenfor 3 dage var 5,9 % i gruppen behandlet med

esomeprazol sammenlignet med 10,3 % i gruppen behandlet med placebo. 30 dage efter

behandlingen var forekomsten af gentagen blødning i gruppen behandlet med esomeprazol

versus gruppen behandlet med placebo 7,7 % vs. 13,6 %.

Under behandling med sekretionshæmmende lægemidler stiger indholdet af gastrin i serum

som reaktion på den nedsatte syresekretion. Også indholdet af CgA stiger på grund af den

nedsatte gastriske aciditet.

Det forhøjede indhold af CgA kan interferere med undersøgelser for neuroendokrine

tumorer.

Den foreliggende publicerede dokumentation antyder, at protonpumpehæmmere bør

seponeres mellem 5 dage og 2 uger før måling af CgA. Dette er for at eventuelle falskt

forhøjede værdier af CgA i forbindelse med behandling med protonpumpehæmmere kan

vende tilbage til referenceområdet.

Under langtidsbehandling med esomeprazol er der hos både voksne og børn set et øget

antal ECL celler, hvilket muligvis er relateret til det forhøjede serumgastrin.

Disse fund anses ikke for at have klinisk betydning.

Under langtidsbehandling med antisekretoriske midler er der rapporteret en lidt øget

tendens til gastriske glandulære cyster. Disse forandringer er en fysiologisk konsekvens af

en udtalt nedsættelse af syresekretionen, de er benigne og ser ud til at være reversible.

Nedsat gastrisk surhedsgrad af enhver årsag, herunder protonpumpehæmmere, forøger

antallet af de normalt forekommende bakterier i mave-tarmkanalen. Behandling med

protonpumpehæmmere kan medføre en let forøget risiko for gastrointestinale infektioner

såsom Salmonella og Campylobacter og hos indlagte patienter, muligvis også Clostridium

difficile.

Klinisk virkning

I to studier, hvor esomeprazol blev sammenlignet med ranitidin, viste esomeprazol bedre

virkning på heling af ulcus ventriculi hos patienter i NSAID-behandling, inklusive COX-2-

selektive NSAID’er.

I to studier hvor esomeprazol blev sammenlignet med placebo, viste esomeprazol bedre

effekt i forebyggelsen af ulcus ventriculi og ulcus duodeni hos patienter i NSAID-

behandling (alder >60 og/eller med tidligere ulcus), inklusiv COX-2-selektive NSAID’er.

49680_spc.docx

Side 15 af 19

Pædiatrisk population

I et studie med pædiatriske GERD patienter (i alderen <1 til 17 år) der fik

langtidsbehandling med PPI, udviklede 61 % af børnene ECL-celle hyperplasi i mindre

omfang uden kendt klinisk signifikans og uden udvikling af atrofisk gastritis eller

karcinoide tumorer.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Esomeprazol er syrelabilt og administreres oralt som enterocoatede granulae. In vivo-

omdannelse til R-isomeren er ubetydelig. Absorption af esomeprazol sker hurtigt, med

maksimal plasmakoncentration omtrent 1-2 timer efter administration. Den absolutte

biotilgængelighed er 64 % efter enkeltdosis på 40 mg og stiger til 89 % efter gentagen

dosering en gang daglig. For 20 mg esomeprazol er de tilsvarende værdier henholdsvis 50

% og 68 %. Fødeindtagelse både forsinker og mindsker esomeprazols absorption, dog uden

at have signifikant indflydelse på esomeprazols virkning på surhedsgraden i mavesækken.

Fordeling

Det tilsyneladende fordelingsvolumen

ved steady-state hos raske forsøgspersoner er ca.

0,22 l/kg legemsvægt. Plasmaproteinbindingen af esomeprazol er 97 %.

Biotransformation

Esomeprazol metaboliseres fuldstændigt af cytochrom P450 systemet (CYP). Størstedelen

af esomeprazols metabolisme er afhængig af det polymorfe CYP2C19, der er ansvarlig for

dannelsen af esomeprazols hydroxy- og desmethylmetabolitter. Den resterende del er

afhængig af en anden specifik isoform, CYP3A4, som er ansvarlig for dannelsen af esome-

prazolsulfon, hovedmetabolitten i plasma.

Elimination

Nedenstående parametre afspejler hovedsagelig farmakokinetikken i individer med et

funktionelt CYP2C19 enzym, ’extensive metabolisers’.

Den totale plasmaclearance er ca. 17 l/time efter en enkeltdosis og ca. 9 l/time efter

gentagen administration. Plasmahalveringstiden er ca. 1,3 timer efter gentagen

administration en gang daglig. Esomeprazol elimineres fuldstændigt fra plasma mellem

doserne uden tendens til akkumulering ved administration en gang daglig.

Esomeprazols hovedmetabolitter har ingen virkning på den gastriske syresekretion. Næsten

80 % af en oral dosis af esomeprazol udskilles som metabolitter i urinen, den resterende

del i fæces. Mindre end 1 % af modersubstansen genfindes i urin.

Linearitet/non-linearitet

Ezomeprazols farmakokinetik er undersøgt i doser op til 40 mg to gange daglig. Arealet

under plasmakoncentrations-tidskurven øges ved gentagen administration af esomeprazol.

Denne øgning er dosisafhængig og resulterer i mere end en dosisproportional øgning i

AUC efter gentagen administration. Denne tids- og dosisafhængighed skyldes et fald i

first-pass metabolismen og systemisk clearance, som sandsynligvis skyldes esomeprazols

og/eller dets sulfonmetabolits hæmning af CYP2C19-enzymet.

49680_spc.docx

Side 16 af 19

Særlige patientgrupper

Poor metabolisers

Ca. 2,9

1,5 % af befolkningen mangler et funktionelt CYP2C19-enzym og kaldes ’poor

metabolisers’. Sandsynligvis er esomeprazols metabolisme hos disse personer

hovedsageligt katalyseret af CYP3A4. Efter gentagen administration af 40 mg esomeprazol

en gang daglig var middelarealet under plasmakoncentrations-tidskurven ca. 100 % højere

hos ’poor metabolisers’ end hos individer med et funktionelt CYP2C19-enzym

(’exstensive metabolisers’). Den gennemsnitlige maksimale plasmakoncentration var øget

med ca. 60 %. Disse observationer har ingen indflydelse på doseringen af esomeprazol.

Køn

Efter en enkeltdosis på 40 mg esomeprazol er middelarealet under plasmakoncentrations-

tidskurven ca. 30 % højere hos kvinder end hos mænd. Der ses ingen kønsrelaterede

forskelle efter gentagen dosering en gang daglig. Disse observationer har ingen indflydelse

på doseringen af esomeprazol.

Nedsat leverfunktion

Hos patienter med mild til moderat leverinsufficiens kan esomeprazols metabolisme være

nedsat. Metabolismehastigheden er nedsat hos patienter med alvorlig leverinsufficiens,

hvilket resulterer i en fordobling af arealet under esomeprazols plasmakoncentrations-

tidskurve. Derfor bør en dosis på maksimalt 20 mg ikke overskrides hos patienter med

svær leverinsufficiens. Esomeprazol eller dets hovedmetabolitter viser ingen tendens til

akkumulation ved administration en gang daglig.

Nedsat nyrefunktion

Der er ikke udført studier med patienter med nedsat nyrefunktion. Da nyrerne er ansvarlige

for udskillelsen af esomeprazols metabolitter, men ikke af modersubstansen, forventes det

ikke, at metabolismen er forandret hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Ældre

Esomeprazols metabolisme er ikke signifikant ændret hos ældre personer (71-80 år).

Pædiatrisk population (unge mellem 12-18 år)

Efter gentagen administration af 20 mg og 40 mg esomeprazol var den samlede

eksponering (AUC) og tid til maksimal plasmakoncentration (t

) hos 12-18-årige,

tilsvarende den for voksne for begge esomeprazoldoser.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Ikke-klinisk data viser ingen særlig fare for mennesker på baggrund af konventionelle

studier på sikkerhedsfarmakologi, gentagen dosistoksicitet, genotoksicitet, carcinogent

potentiale, reproduktions- og udviklingstoksicitet.

Bivirkninger, der ikke blev set i de kliniske studier, men som blev set hos dyr ved

eksponeringsniveauer, der svarede til kliniske eksponeringsniveauer og med mulig

relevans til klinisk brug, var som følger:

Carcinogenicitetsstudier med rotter med den racemiske blanding viste gastrisk ECL-celle-

hyperplasi og carcinoider. Disse gastriske virkninger hos rotten er resultatet af vedvarende,

udtalt hypergastrinæmi sekundært til den nedsatte mavesyreproduktion og er set efter

langtidsbehandling med mavesyresekretionshæmmere hos rotter.

49680_spc.docx

Side 17 af 19

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Pellets

Methacrylsyre-ethylacrylat copolymer (1:1)

Talcum

Triethylcitrat

Hypromellose 3cPs

Sukkerkugler

Magnesiumstearat

Hydroxypropylcellulose

Glycerolmonostearat 40-55

Polysorbat 80

Tabletkerne

Mikrokrystallinsk cellulose

Povidon K29/32

Macrogol 6000

Crospovidon Type A

Natriumstearylfumarat

Tabletovertræk

Hypromellose

Titandioxid (E171)

Macrogol/PEG 400

Rød jernoxid (E172)

Gul jernoxid (E172)

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant

6.3

Opbevaringstid

24 måneder.

Kun for HDPE-beholder

Efter åbning: 6 måneder.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Må ikke opbevares over 30

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

OPA/Aluminium/PVC-Aluminium blister, med folie

Pakningsstørrelser: 7, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 og 140 stk.

Aluminium-PVC/PVDC blister, med folie

Pakningsstørrelser: 7, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 og 140 stk.

49680_spc.docx

Side 18 af 19

HDPE-beholder, med tørremiddel og LDPE-låg

Pakningsstørrelser: 30, 100, 250 og 500 stk.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Der er ingen særlige forholdsregler vedrørende destruktion.

Administration gennem ernæringssonde

Læg tabletten i en passende sprøjte og fyld sprøjten med ca. 25 ml vand og ca. 5 ml

luft. For nogle sonder kan det være nødvendigt med opløsning i 50 ml vand at undgå

at pellets tilstopper sonden.

Ryst straks sprøjten, indtil tabletten er opløst.

Hold sprøjten med spidsen opad og check, at spidsen ikke er stoppet til.

Fastgør sprøjten til sonden, mens ovenstående position opretholdes.

Ryst sprøjten og vend den med spidsen pegende nedad. Injicér umiddelbart derefter 5-

10 ml ind i sonden. Vend sprøjten om efter injektion og ryst (sprøjten skal holdes med

spidsen opad for at undgå, at spidsen stopper til).

Vend sprøjten med spidsen nedad og injicér umiddelbart derefter yderligere 5-10 ml

ind i sonden. Gentag denne procedure, indtil sprøjten er tom.

Fyld sprøjten med 25 ml vand og 5 ml luft og gentag om nødvendigt trin 5 for at vaske

eventuelle tilbageværende rester ned. For nogle sonder kan det være nødvendigt med

50 ml vand.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76-78

220 Hafnarfjördur

Island

Repræsentant

Actavis Nordic A/S

c/o Teva Denmark A/S

Vandtårnsvej 83A

2860 Søborg

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

20 mg: 49679

40 mg: 49680

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

10. januar 2013

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

26. februar 2018

49680_spc.docx

Side 19 af 19

Andre produkter

search_alerts

share_this_information