Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)
05-03-2018
1. april 2016
PRODUKTRESUMÉ
for
Betahistin "2care4", tabletter
0.
D.SP.NR.
29628
1.
LÆGEMIDLETS NAVN
Betahistin "2care4"
2.
KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver tablet indeholder 8 mg betahistindihydrochlorid.
Hver tablet indeholder 16 mg betahistindihydrochlorid.
Hver tablet indeholder 24 mg betahistindihydrochlorid.
Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.
3.
LÆGEMIDDELFORM
Tabletter.
8 mg:
Hvid, rund, flad tablet uden overtræk, der er glat på begge sider og har en diameter på cirka
7 mm.
16 mg:
Hvid, rund og bikonveks tablet uden overtræk. Den ene side har delekærv og "I" præget på
hver side af delekærven. Den anden side er glat. Diameter cirka 8,7 mm.
Tabletten kan deles i to lige store doser.
24 mg:
Hvid, rund og bikonveks tablet uden overtræk. Den ene side har delekærv og "II" præget
på hver side af delekærven. Den anden side er glat. Diameter cirka 10 mm.
Tabletten kan deles i to lige store doser.
55417_spc.docx
Side 1 af 7
4.
KLINISKE OPLYSNINGER
4.1
Terapeutiske indikationer
Betahistin er indiceret til behandling af Menières sygdom med symptomer såsom vertigo
(ofte forbundet med kvalme og/eller opkastning), tinnitus og høretab.
4.2
Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Den daglige dosis varierer fra 24 til 48 mg og bør fordeles på to eller tre individuelle doser
for at opnå en mere jævn plasmakoncentration.
De hele eller halve tabletter bør synkes hele.
Dosen bør tilpasses individuelt alt efter graden af patientbehandling. Der ses først en
bedring efter to ugers behandling, og det bedste resultat opnås efter nogle måneder.
Pædiatrisk population:
Betahistin anbefales ikke til børn under 18 år på grund af utilstrækkelige data om sikkerhed
og virkning.
Ældre:
Da der foreligger begrænsede data for ældre, bør betahistin anvendes med forsigtighed i
denne population
Nedsat nyrefunktion:
Der foreligger ingen data for patienter med nedsat nyrefunktion. Der bør udvises
forsigtighed i denne patientgruppe.
Nedsat leverfunktion:
Der foreligger ingen data for patienter med nedsat leverfunktion. Der bør udvises
forsigtighed i denne patientgruppe.
4.3
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne
anført i pkt. 6.1.
Fæokromocytom.
4.4
Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen
Det anbefales at udvise forsigtighed hos patienter med:
Ulcus pepticum (herunder denne lidelse i anamnesen), eftersom dyspepsi undertiden
kan forekomme hos patienter i behandling med betahistindihydrochlorid.
Bronkial astma.
Urticaria, eksantem eller allergisk rhinitis, da disse symptomer kan blive forværret.
Udtalt hypotension.
Samtidig administration af antihistaminer (se pkt. 4.5).
Patienter med bronkial astma og anamnetisk ulcus pepticum skal monitoreres nøje under
behandlingen.
55417_spc.docx
Side 2 af 7
Der bør udvises forsigtighed hos patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion, da der ikke
foreligger nogen data vedrørende brug i disse patientgrupper.
4.5
Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
Det vigtigste metaboliseringsenzym for betahistin er ukendt. Der er ikke udført
kontrollerede interaktionsstudier. Kombination med andre lægemidler frarådes, da der ikke
foreligger nogen interaktionsdata.
In vitro-data tyder på, at lægemidler, der hæmmer monoaminooxidase (MAO), herunder
MAO-subtype B (f.eks. selegilin), forårsager hæmning af betahistinmetabolismen. Det
anbefales at udvise forsigtighed ved samtidig brug af betahistin og MAO-hæmmere
(inklusive selektive MAO-B-hæmmere).
Der er ikke udført interaktionsstudier in vivo. Baseret på in vitro-data forventes der ingen
betahistin-forårsaget hæmning af cytochrom P450-enzymer in vivo.
Da betahistin er en histaminanalog, kan interaktion mellem betahistin og antihistaminer
teoretisk set påvirke virkningen af et af disse lægemidler.
Der er indberettet et tilfælde af en interaktion med ethanol og et stof indeholdende
pyrimethamin med dapson og et andet tilfælde med forstærket virkning af betahistin ved
samtidig administration af salbutamol.
4.6
Graviditet og amning
Fertilitet
Der er ingen tilgængelige data vedrørende betahistins indvirkning på fertiliteten.
Graviditet
Der er utilstrækkelige data fra anvendelse af betahistin hos gravide kvinder. Data fra
dyreforsøg er utilstrækkelige, hvad angår virkningerne på graviditet, embryoføtal
udvikling, fødsel og postnatal udvikling. Den potentielle risiko for mennesker er ukendt.
Betahistin bør ikke anvendes under graviditeten, medmindre det er tvingende nødvendigt.
Amning
Det er ukendt, om betahistin udskilles i human mælk. Der foreligger ingen dyrestudier
vedrørende udskillelse af betahistin i mælk. Vigtigheden af lægemidlet for moderen bør
afvejes imod fordelene ved amning og de potentielle risici for barnet.
4.7
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner
Ikke mærkning.
Morbus Menière kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. I
kliniske studier, der var specifikt udviklet til at undersøge evnen til at føre motorkøretøj og
betjene maskiner, havde betahistin ingen eller ubetydelige virkninger. Betahistin kan dog
forårsage døsighed, som kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner.
4.8
Bivirkninger
Følgende bivirkninger er set med nedenfor anførte hyppigheder hos patienter behandlet
med betahistindihydrochlorid i placebokontrollerede kliniske studier [meget almindelig (≥
1/10), almindelig (≥ 1/100 til < 1/10), ikke almindelig (≥ 1/1.000 til < 1/100), sjælden (≥
1/10.000 til < 1/1.000), meget sjælden (< 1/10.000), ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra
forhåndenværende data)].
55417_spc.docx
Side 3 af 7
Immunsystemet
Ikke kendt
Overfølsomhedsreaktooerr,ffeksf,aoafylaksif,
Nervesystemet
Almindelig
Ikke kendt
Hovedpioe
Døsighed
Mave-tarm-kanalen
Almindelig
Ikke kendt
Kvalmer,dyspepsi
Milde,mavegeoer,(ffeksf,opkastoiogr,gastroiotestoal,smerter
abdomioal,disteosioo,og,oppustethed)f,Disse,kao,som,regel,
håodteres,ved,at,tage,doseo,i,forbiodelse,med,måltder,eller
ved,at,oedsæte,doseof
Hud og subkutane væv
Ikke kendt
Kutaoe,og,subkutaoe,overfølsomhedsreaktooerr,især,
aogiooeurotsk,ødemr,urtiariar,udslæt,og,pruritusf
Indberetning af formodede bivirkninger
Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det
muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og
sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:
Lægemiddelstyrelsen
Axel Heides Gade 1
DK-2300 København S
Websted: www.meldenbivirkning.dk
E-mail: dkma@dkma.dk
4.9
Overdosering
Der er indberettet nogle få tilfælde af overdosering. Nogle patienter oplevede milde til
moderate symptomer med doser op til 640 mg (f.eks. kvalme, døsighed, mavesmerter). Der
er set mere alvorlige komplikationer (f.eks. kramper og lunge- eller hjertekomplikationer)
efter forsætlig overdosering af betahistin, især i kombination med overdosering af andre
stoffer.
I tilfælde af overdosering kan der forventes virkninger, som svarer til virkningerne af
histamin, og som resulterer i følgende symptomer: hovedpine, ansigtsrødme, svimmelhed,
takykardi, hypotension, bronkospasme og ødemer, primær i slimhinderne i de øvre luftveje
(Quinckes ødem).
Der er ingen specifik antidot. Udover generelle foranstaltninger med henblik på
elimination af toksiner (ventrikelskylning, administration af aktivt kul) er behandlingen
symptomatisk. Behandling af overdosering bør omfatte almene understøttende tiltag.
4.10
Udlevering
55417_spc.docx
Side 4 af 7
5.
FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
5.0
Terapeutisk klassifikation
ATC-kode: N07C A01. Midler mod svimmelhed.
5.1
Farmakodynamiske egenskaber
Betahistin er et stof, der tilhører gruppen af beta-2-pyridylalkylaminer.
Betahistins struktur er beslægtet med strukturen af det endogene amin histamin.
Betahistins nøjagtige virkningsmekanisme med hensyn til dets biokemiske virkninger og
dets receptorspecificitet og -affinitet er endnu ikke klarlagt.
I dyrestudier er der påvist forbedret cirkulation i striae vascularis i det indre øre, som
sandsynligvis skyldes afslapning af de prækapillære sphinctere i det indre øres
mikrocirkulation.
I farmakologiske studier er der påvist lette H1-agonistiske og betydelige H3-antagonistiske
virkninger af betahistin i CNS og det autonome nervesystem. Der blev desuden påvist en
dosisafhængig hæmmende virkning af betahistin på aktiviteten i laterale og mediale
vestibulære kerner. Relevansen af disse fund i forbindelse med behandling af Menières
symptomkompleks er fortsat uklar.
5.2
Farmakokinetiske egenskaber
Oralt administreret betahistindihydrochlorid absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt fra
hele mave-tarm-kanalen.
Efter absorption metaboliseres lægemidlet hurtigt og næsten fuldstændigt til 2-pyridyl-
eddikesyre (som ikke har nogen farmakologisk virkning). Plasmakoncentrationerne af
betahistindihydrochlorid er ekstremt lave (under kvantificeringsgrænsen på 100 pg/ml).
Derfor er alle farmakokinetiske analyser baseret på kvantificeringer af 2-pyridyl-
eddikesyre i plasma og urin.
Den maksimale plasmakoncentration af 2-pyridyl-eddikesyre opnås i løbet af en time efter
oral administration, og halveringstiden er cirka 3,5 timer. 2-pyridyl-eddikesyre udskilles i
urinen.
Ved brug af en dosis på 8-48 mg kan cirka 85 % af den oprindelige dosis spores i urinen
Udskillelsen af moderstoffet betahistindihydrochlorid via nyrerne eller fæces er af ringe
betydning.
Genfindingshastigheden er konstant med en oral dosis på 8-48 mg, hvilket viser, at
farmakokinetikken er lineær. Dette indikerer, at stofskiftevejen er mættet. C
er lavere
efter et måltid end i faste. Der er imidlertid ingen forskelle mellem disse to situationer,
hvad angår total absorption af betahistindihydrochlorid, hvilket indikerer, at fødeindtagelse
alene forsinker absorptionen af betahistindihydrochlorid.
5.3
Prækliniske sikkerhedsdata
En oral dosis af betahistindihydrochlorid på op til 250 mg over tre måneder forårsagede
ingen bivirkninger hos hunde eller rotter. Der blev set bivirkninger på nervesystemet hos
55417_spc.docx
Side 5 af 7
hunde og bavianer efter intravenøse doser på 120 mg/kg og derover. Der blev set
opkastning hos hunde og undertiden hos bavianer efter en oral dosis på 300 mg/kg og en
intravenøs dosis på 120 mg/kg.
Betahistindihydrochlorid er ikke påvist at have mutagene virkninger.
6.
FARMACEUTISKE OPLYSNINGER
6.1
Hjælpestoffer
Citronsyre, vandfri
Mikrokrystallinsk cellulose
Mannitol
Silica, kolloid vandfri
Talcum
6.2
Uforligeligheder
Ikke relevant.
6.3
Opbevaringstid
3 år.
6.4
Særlige opbevaringsforhold
Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.
6.5
Emballagetyper og pakningsstørrelser
Blisterpakninger af PVC/PVdC-aluminiumsfolie pakket i kartonæsker.
Hvide HDPE-beholdere med polypropylen-skruelåg:
20, 30, 50, 60, 100 og 120 tabletter i blisterpakninger.
20, 30, 50, 60, 100 og 120 tabletter i HDPE-beholdere.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
6.6
Regler for destruktion og anden håndtering
Ingen særlige forholdsregler.
7.
INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN
2care4 ApS
Tømrervej 9
6710 Esbjerg V
8.
MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)
8 mg:
55416
16 mg:
55417
24 mg:
55418
9.
DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
1. april 2016
55417_spc.docx
Side 6 af 7
10.
DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN
55417_spc.docx
Side 7 af 7