Betahistin "2care4" 16 mg tabletter

1. april 2016

PRODUKTRESUMÉ

for

Betahistin "2care4", tabletter

0.

D.SP.NR.

29628

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Betahistin "2care4"

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Hver tablet indeholder 8 mg betahistindihydrochlorid.

Hver tablet indeholder 16 mg betahistindihydrochlorid.

Hver tablet indeholder 24 mg betahistindihydrochlorid.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Tabletter.

8 mg:

Hvid, rund, flad tablet uden overtræk, der er glat på begge sider og har en diameter på cirka

7 mm.

16 mg:

Hvid, rund og bikonveks tablet uden overtræk. Den ene side har delekærv og "I" præget på

hver side af delekærven. Den anden side er glat. Diameter cirka 8,7 mm.

Tabletten kan deles i to lige store doser.

24 mg:

Hvid, rund og bikonveks tablet uden overtræk. Den ene side har delekærv og "II" præget

på hver side af delekærven. Den anden side er glat. Diameter cirka 10 mm.

Tabletten kan deles i to lige store doser.

55417_spc.docx

Side 1 af 7

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Betahistin er indiceret til behandling af Menières sygdom med symptomer såsom vertigo

(ofte forbundet med kvalme og/eller opkastning), tinnitus og høretab.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Den daglige dosis varierer fra 24 til 48 mg og bør fordeles på to eller tre individuelle doser

for at opnå en mere jævn plasmakoncentration.

De hele eller halve tabletter bør synkes hele.

Dosen bør tilpasses individuelt alt efter graden af patientbehandling. Der ses først en

bedring efter to ugers behandling, og det bedste resultat opnås efter nogle måneder.

Pædiatrisk population:

Betahistin anbefales ikke til børn under 18 år på grund af utilstrækkelige data om sikkerhed

og virkning.

Ældre:

Da der foreligger begrænsede data for ældre, bør betahistin anvendes med forsigtighed i

denne population

Nedsat nyrefunktion:

Der foreligger ingen data for patienter med nedsat nyrefunktion. Der bør udvises

forsigtighed i denne patientgruppe.

Nedsat leverfunktion:

Der foreligger ingen data for patienter med nedsat leverfunktion. Der bør udvises

forsigtighed i denne patientgruppe.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne

anført i pkt. 6.1.

Fæokromocytom.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Det anbefales at udvise forsigtighed hos patienter med:

Ulcus pepticum (herunder denne lidelse i anamnesen), eftersom dyspepsi undertiden

kan forekomme hos patienter i behandling med betahistindihydrochlorid.

Bronkial astma.

Urticaria, eksantem eller allergisk rhinitis, da disse symptomer kan blive forværret.

Udtalt hypotension.

Samtidig administration af antihistaminer (se pkt. 4.5).

Patienter med bronkial astma og anamnetisk ulcus pepticum skal monitoreres nøje under

behandlingen.

55417_spc.docx

Side 2 af 7

Der bør udvises forsigtighed hos patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion, da der ikke

foreligger nogen data vedrørende brug i disse patientgrupper.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Det vigtigste metaboliseringsenzym for betahistin er ukendt. Der er ikke udført

kontrollerede interaktionsstudier. Kombination med andre lægemidler frarådes, da der ikke

foreligger nogen interaktionsdata.

In vitro-data tyder på, at lægemidler, der hæmmer monoaminooxidase (MAO), herunder

MAO-subtype B (f.eks. selegilin), forårsager hæmning af betahistinmetabolismen. Det

anbefales at udvise forsigtighed ved samtidig brug af betahistin og MAO-hæmmere

(inklusive selektive MAO-B-hæmmere).

Der er ikke udført interaktionsstudier in vivo. Baseret på in vitro-data forventes der ingen

betahistin-forårsaget hæmning af cytochrom P450-enzymer in vivo.

Da betahistin er en histaminanalog, kan interaktion mellem betahistin og antihistaminer

teoretisk set påvirke virkningen af et af disse lægemidler.

Der er indberettet et tilfælde af en interaktion med ethanol og et stof indeholdende

pyrimethamin med dapson og et andet tilfælde med forstærket virkning af betahistin ved

samtidig administration af salbutamol.

4.6

Graviditet og amning

Fertilitet

Der er ingen tilgængelige data vedrørende betahistins indvirkning på fertiliteten.

Graviditet

Der er utilstrækkelige data fra anvendelse af betahistin hos gravide kvinder. Data fra

dyreforsøg er utilstrækkelige, hvad angår virkningerne på graviditet, embryoføtal

udvikling, fødsel og postnatal udvikling. Den potentielle risiko for mennesker er ukendt.

Betahistin bør ikke anvendes under graviditeten, medmindre det er tvingende nødvendigt.

Amning

Det er ukendt, om betahistin udskilles i human mælk. Der foreligger ingen dyrestudier

vedrørende udskillelse af betahistin i mælk. Vigtigheden af lægemidlet for moderen bør

afvejes imod fordelene ved amning og de potentielle risici for barnet.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Morbus Menière kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. I

kliniske studier, der var specifikt udviklet til at undersøge evnen til at føre motorkøretøj og

betjene maskiner, havde betahistin ingen eller ubetydelige virkninger. Betahistin kan dog

forårsage døsighed, som kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner.

4.8

Bivirkninger

Følgende bivirkninger er set med nedenfor anførte hyppigheder hos patienter behandlet

med betahistindihydrochlorid i placebokontrollerede kliniske studier [meget almindelig (≥

1/10), almindelig (≥ 1/100 til < 1/10), ikke almindelig (≥ 1/1.000 til < 1/100), sjælden (≥

1/10.000 til < 1/1.000), meget sjælden (< 1/10.000), ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra

forhåndenværende data)].

55417_spc.docx

Side 3 af 7

Immunsystemet

Ikke kendt

Overfølsomhedsreaktooerr,ffeksf,aoafylaksif,

Nervesystemet

Almindelig

Ikke kendt

Hovedpioe

Døsighed

Mave-tarm-kanalen

Almindelig

Ikke kendt

Kvalmer,dyspepsi

Milde,mavegeoer,(ffeksf,opkastoiogr,gastroiotestoal,smerter

abdomioal,disteosioo,og,oppustethed)f,Disse,kao,som,regel,

håodteres,ved,at,tage,doseo,i,forbiodelse,med,måltder,eller

ved,at,oedsæte,doseof

Hud og subkutane væv

Ikke kendt

Kutaoe,og,subkutaoe,overfølsomhedsreaktooerr,især,

aogiooeurotsk,ødemr,urtiariar,udslæt,og,pruritusf

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Der er indberettet nogle få tilfælde af overdosering. Nogle patienter oplevede milde til

moderate symptomer med doser op til 640 mg (f.eks. kvalme, døsighed, mavesmerter). Der

er set mere alvorlige komplikationer (f.eks. kramper og lunge- eller hjertekomplikationer)

efter forsætlig overdosering af betahistin, især i kombination med overdosering af andre

stoffer.

I tilfælde af overdosering kan der forventes virkninger, som svarer til virkningerne af

histamin, og som resulterer i følgende symptomer: hovedpine, ansigtsrødme, svimmelhed,

takykardi, hypotension, bronkospasme og ødemer, primær i slimhinderne i de øvre luftveje

(Quinckes ødem).

Der er ingen specifik antidot. Udover generelle foranstaltninger med henblik på

elimination af toksiner (ventrikelskylning, administration af aktivt kul) er behandlingen

symptomatisk. Behandling af overdosering bør omfatte almene understøttende tiltag.

4.10

Udlevering

55417_spc.docx

Side 4 af 7

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: N07C A01. Midler mod svimmelhed.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Betahistin er et stof, der tilhører gruppen af beta-2-pyridylalkylaminer.

Betahistins struktur er beslægtet med strukturen af det endogene amin histamin.

Betahistins nøjagtige virkningsmekanisme med hensyn til dets biokemiske virkninger og

dets receptorspecificitet og -affinitet er endnu ikke klarlagt.

I dyrestudier er der påvist forbedret cirkulation i striae vascularis i det indre øre, som

sandsynligvis skyldes afslapning af de prækapillære sphinctere i det indre øres

mikrocirkulation.

I farmakologiske studier er der påvist lette H1-agonistiske og betydelige H3-antagonistiske

virkninger af betahistin i CNS og det autonome nervesystem. Der blev desuden påvist en

dosisafhængig hæmmende virkning af betahistin på aktiviteten i laterale og mediale

vestibulære kerner. Relevansen af disse fund i forbindelse med behandling af Menières

symptomkompleks er fortsat uklar.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Oralt administreret betahistindihydrochlorid absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt fra

hele mave-tarm-kanalen.

Efter absorption metaboliseres lægemidlet hurtigt og næsten fuldstændigt til 2-pyridyl-

eddikesyre (som ikke har nogen farmakologisk virkning). Plasmakoncentrationerne af

betahistindihydrochlorid er ekstremt lave (under kvantificeringsgrænsen på 100 pg/ml).

Derfor er alle farmakokinetiske analyser baseret på kvantificeringer af 2-pyridyl-

eddikesyre i plasma og urin.

Den maksimale plasmakoncentration af 2-pyridyl-eddikesyre opnås i løbet af en time efter

oral administration, og halveringstiden er cirka 3,5 timer. 2-pyridyl-eddikesyre udskilles i

urinen.

Ved brug af en dosis på 8-48 mg kan cirka 85 % af den oprindelige dosis spores i urinen

Udskillelsen af moderstoffet betahistindihydrochlorid via nyrerne eller fæces er af ringe

betydning.

Genfindingshastigheden er konstant med en oral dosis på 8-48 mg, hvilket viser, at

farmakokinetikken er lineær. Dette indikerer, at stofskiftevejen er mættet. C

er lavere

efter et måltid end i faste. Der er imidlertid ingen forskelle mellem disse to situationer,

hvad angår total absorption af betahistindihydrochlorid, hvilket indikerer, at fødeindtagelse

alene forsinker absorptionen af betahistindihydrochlorid.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

En oral dosis af betahistindihydrochlorid på op til 250 mg over tre måneder forårsagede

ingen bivirkninger hos hunde eller rotter. Der blev set bivirkninger på nervesystemet hos

55417_spc.docx

Side 5 af 7

hunde og bavianer efter intravenøse doser på 120 mg/kg og derover. Der blev set

opkastning hos hunde og undertiden hos bavianer efter en oral dosis på 300 mg/kg og en

intravenøs dosis på 120 mg/kg.

Betahistindihydrochlorid er ikke påvist at have mutagene virkninger.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Citronsyre, vandfri

Mikrokrystallinsk cellulose

Mannitol

Silica, kolloid vandfri

Talcum

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

3 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Blisterpakninger af PVC/PVdC-aluminiumsfolie pakket i kartonæsker.

Hvide HDPE-beholdere med polypropylen-skruelåg:

20, 30, 50, 60, 100 og 120 tabletter i blisterpakninger.

20, 30, 50, 60, 100 og 120 tabletter i HDPE-beholdere.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

2care4 ApS

Tømrervej 9

6710 Esbjerg V

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

8 mg:

55416

16 mg:

55417

24 mg:

55418

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

1. april 2016

55417_spc.docx

Side 6 af 7

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

55417_spc.docx

Side 7 af 7