Tesavel

Evropská unie - čeština - EMA (European Medicines Agency)

Aktivní složka:
sitagliptin
Dostupné s:
Merck Sharp & Dohme B.V.
ATC kód:
A10BH01
INN (Mezinárodní Name):
sitagliptin
Terapeutické skupiny:
Léky používané při diabetu,
Terapeutické oblasti:
Diabetes mellitus, typ 2
Terapeutické indikace:
U pacientů s typem 2 diabetes mellitus, Tesavel je indikován ke zlepšení kontroly glykemie:jako monoterapie:u pacientů s nedostatečnou kompenzací dietou a cvičení sám a u kterých je metformin nevhodný z důvodu kontraindikace nebo nesnášenlivosti;jako duální perorální terapii v kombinaci s:metforminem, kdy úprava stravy a cvičení při současném užívání metforminu samotného nezajistí dostatečnou úpravu glykémie;sulfonylureou, kdy úprava stravy a cvičení plus maximální tolerované dávky sulfonylmočoviny samotného nezajistí dostatečnou kontrolu glykemie a kdy je metformin nevhodný z důvodu kontraindikace nebo nesnášenlivosti;PPARy (. thiazolidindionem), kdy použití agonisty PPARy není vhodné a kdy úprava stravy a cvičení agonistou PPARy nezajistí dostatečnou úpravu glykémie;jako trojité perorální léčby v kombinaci s sulfonylurey a metforminem v případech, kdy dieta a cvičení dvojkombinační terapii těmito léčivými látkami nezajistí dostatečnou úpravu glykémie;peroxisome-tiazolidindionom-activated receptor-gamma (PPA
Přehled produktů:
Revision: 24
Stav Autorizace:
Autorizovaný
Registrační číslo:
EMEA/H/C/000910
Datum autorizace:
2008-01-10
EMEA kód:
EMEA/H/C/000910

Dokumenty v jiných jazycích

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - bulharština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - bulharština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - bulharština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - španělština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - španělština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - španělština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - dánština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - dánština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - dánština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - němčina

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - němčina

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - němčina

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - estonština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - estonština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - estonština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - řečtina

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - řečtina

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - řečtina

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - angličtina

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - angličtina

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - angličtina

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - francouzština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - francouzština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - francouzština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - italština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - italština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - italština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - lotyština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - lotyština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - lotyština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - litevština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - litevština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - litevština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - maďarština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - maďarština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - maďarština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - maltština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - maltština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - maltština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - nizozemština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - nizozemština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - nizozemština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - polština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - polština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - polština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - portugalština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - portugalština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - portugalština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - rumunština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - rumunština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - rumunština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - slovenština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - slovenština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - slovenština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - slovinština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - slovinština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - slovinština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - finština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - finština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - finština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - švédština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - švédština

05-10-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - švédština

20-12-2012

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - norština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - norština

05-10-2021

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - islandština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - islandština

05-10-2021

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - chorvatština

05-10-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - chorvatština

05-10-2021

Přečtěte si celý dokument

B. PŘÍBALOVÁ INFORMA

CE

P

říbalová informace

: inform

ace pro uživatele

Tesavel 25

mg potahované tablety

Tesavel 50

mg potahované tablety

Tesavel 100

mg potahované tablety

sitagliptinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou infor

maci

dříve, než začnete tento pří

pravek

užívat

,

prot

ože

obsahuje pro V

ás důležit

é údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-

li jakékoli další otázky, ze

jte se svého lékaře, lékárníka

nebo zdravotn

í sestry.

Tento přípravek byl pře

depsán

výhradně

Vám. Nedávejt

e jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má

-li stejné

známky onemocnění

jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi

nebo zd

ravotní sestře. Stejně postup

ujte v

případě jaký

oli než

ádoucích

účinků, k

teré nejsou

uvedeny v

této příbalové informaci.

Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je

přípravek

Tesavel a k

čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozorn

, než začnete příp

ravek Tesavel

užív

Jak se

pří

pravek Tesavel

užívá

ožné nežádoucí účinky

přípravek

Tesavel

uchovávat

Obsah balení a další

informace

1.

Co je

přípravek

Tesavel a k

čemu

se

používá

Přípravek

Tesavel

obsahuje léčivou

látku sitagliptin, která

patří do

skupi

ny léků nazýv

aných inhibitory

DPP-4 (inhi

bitory dipeptidyl peptidázy

-4), které u

dospělých pacientů s

cukrovkou 2.

typu snižují

hladinu cukru

v krvi.

Tento lék pomáhá zv

ovat hladiny inzulinu

produkovaného

po jídle a sn

ižuje množství cu

vytvářeného tě

lem.

Váš l

kař

Vám p

ředepsal

tento lék,

aby pomohl Vašemu tělu snížit

hladinu cukru v krvi, kterou máte

kvůli

cukrovce 2.

typu příliš vysok

ou. Tento lék lze

užívat

samotný nebo v

kombinaci s

některými

jinými léky sn

ižuj

ícími hladinu cukru v krvi (inzulin

, metformin,

deriváty sulfonylm

očoviny

nebo

glitazony

), které již můžete užívat na Vaši cukrovku spolu s

plánovanou dietou a

cvičením.

Co je

cukrovka

2. typu?

Cukrovka 2.

typu je onemocnění, při němž organismus nevytvář

dostatečné množ

ství inzulinu

a inzulin

vytvoře

ný organi

smem nepů

sobí tak,

jak by měl. Vaše

tělo

může vytvářet

příliš mnoho

cukru. V

takovém případě dochází k

hromadění cukru (glukózy) v

krvi. Výsledkem

mohou být

závažné zdravotní problémy jako onemocně

ní srdce, onemocn

ění ledvin,

slepota a amputace.

2.

Čem

u musíte

věnovat pozornost, než začnete přípravek

Tesavel

užívat

Neužívejte přípravek

Tesavel

jestliže jste alergický

(á)

na sitagliptin nebo na k

roukoli další složku

tohoto

přípravku

(uvedenou v

bodě

Upozor

nění a opatř

ení

pacientů léče

nýc

h pří

pravkem

Tesavel byly

hlášeny případy zánětu slinivky břišní (pankreatitid

(viz bod 4).

Pokud zaznamenáte puchýře na kůži, může se jednat o známku

tavu nazývaného bulózní pemfigoid.

Váš lékař V

může požádat, abyste přípravek

Tesavel

přestal(a)

ívat.

Sdělte svému lékaři, jestliže máte nebo jste měl

(a):

onemocnění slinivky břišní (jako je zánět slinivky břišní (pankreatitida))

žlučníkové kame

ny, závislost na alkoholu

nebo velmi vysok

ou hladinu triglycerid

forma tuku)

v krvi

. Tyto stavy m

ohou zvý

šit

riziko pankreatitidy (viz bod 4).

cukrovku

1. typu

diabetickou ketoacidózu (komplikace cukrovky s

vysokou hladinou cukru v

krvi, rychlou

ztrátou hmot

nosti, nevolnost

nebo zvracení

jakékoli

dřívější i

časné

problémy s ledvinami

alergické reakce na p

řípravek

Tesavel (viz bod 4)

Není pravděpodobné, že by tento lék způsoboval nízkou hladinu cukru v

krvi, protože pokud je

hladina cukru nízká

, tento lék nepracuje. Pokud se však tento l

k používá v

kombinaci s lékem

ze skupiny

derivátů s

ulfony

lmočoviny

nebo inzulinem

, může se u Vás nízká hladina cukru

v krvi

(hypoglykemie) objevit

. Váš lékař

Vám

může dávku léku ze skupiny derivátů sulfonylm

čoviny

nebo

inzulinu snížit.

Děti a dospívajíc

í

ěti a

dospívají

cí mladší 18

let tento lé

čivý příp

ravek

nemají užíva

Příprav

ek není

účinný

dětí a

dospívajících ve

věku od

10 do 17 let.

Není známo, z

da je tento

léčivý přípravek

dětí mladších 1

0 let

ezpečný

účinný

Další léčivé

přípravky

a pří

pravek Tesavel

Informujte svého l

ékaře nebo lékárník

všech léc

ích,

které užív

áte, které jste v

nedávné době

užíval(a) nebo které

možná budete užív

Zejména informujt

e svého lékaře, jestliže užíváte digoxin (léčivo užívané k

léčbě nepravidelného

srdečního rytmu a jiných srdečních problémů). Může být ne

zbytné, aby byla kontrolována

Vaše

hladina digoxinu v

krvi, pokud užíváte současně přípravek

Tesavel.

Těhotenství a ko

jení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým

lékařem nebo lékár

ník

em dříve, než začnete

tento

přípravek užívat

Tento lék nesmíte v

těhotenství užívat.

Není známo, zda tento lék

přechází do mateřského mléka. Jestliže ko

jíte nebo plánujete kojit, nesmíte

tento lék

ívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Tento lék ne

má žá

dný nebo má

zanedbatelný

vliv na schopnost řídit a obsluhovat

stroje. Byla

však

hlášen

závrať a

ospalost

, což může mít vliv na Vaši schopnost řídit a obsluhovat stroje

Užívání

tohoto léku v kombinaci s

léky nazývaným

i deriváty sulfonyl

moč

oviny nebo s inzulinem

může

vést k hypoglyke

mii (snížená hladina cukru v

i), která může mít

vliv na Vaši schopnost řídit

nebo pracovat bez bezpečné

opory.

Přípravek

Tesavel obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek

obsahuje méně než 1

mmol (23 mg) sodíku v jedné

tabletě

, to znamen

á, že je

podstatě „

bez sodíku

3.

J

ak se přípravek

Tesavel

užívá

Vždy užívejte

tento

přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud s

i nejste jistý(á)

, poraďte se se

vým lékařem nebo lékárníkem.

Obvyklá d

oporučená

dávka je:

jedna 100mg

potahovaná tableta

jednou denně

ústy

okud máte problémy s

ledvinami, může Vám lékař předepsat nižší dávk

(jako např. 25

mg nebo

50 mg).

Tento lék m

ůžete užívat s

jídlem a pitím nebo bez.

Váš lékař Vám může předep

sat tento lék samotný nebo spolu s

něk

terými dal

šími léky snižujícími

hladinu cukru v krvi.

Dieta a

cvičení mohou pomoci Vašemu tělu zlepšit využívání cukru

v krvi

. Je důležité pokračovat

dietě

cvičení,

které Vám doporu

čil

Váš

lékař

během užívání př

ípravku Tesavel.

Jest

liže jste užil(

a)

více př

ípravku Tesavel

, než jste měl(

a)

Jestliže si vezmete větší než předepsanou dávku

tohoto léku,

okamžitě vyhledejte svého lékaře.

Jestliže jste

zapomněl(a) užít

přípravek

Tesavel

Jestliže si zapomenete vzít dá

ku, vezměte si ji

, jak

mile si to uvěd

omíte. Pok

ud si vzpomenete až před

další

dávkou, zapomenutou dávku vynechejte a

vraťte se k

pravidelnému užívání.

Nezdvojnásobujte

následující dávku, abyste nahradil(a)

vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užíva

t

přípravek

Tesavel

to lék užívejte

tak dlouho, jak

Vám jej lékař bude před

episovat, aby Vám pomáhal zvládat

hladinu

cukru v krvi. Bez

předchozí porady s

lékařem byste tento lék neměl

vysazovat.

Máte-

li jakékoli další

otázky týkající se užívání toho

o přípravku, zept

ejte

se svého lékaře

nebo

lékárníka.

4.

M

ožné nežádoucí úč

inky

Podobně jako všechny léky, může mít i

tento přípravek

nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u

aždého.

PŘESTAŇTE užívat příprave

k Tesavel

a okamžitě kontaktujte

lékaře, jestliže

zazna

menáte některý

z následuj

ících závažných nežádoucích účinků

Silná a přetrvávající bolest břicha (v

oblasti žaludku), která může vystřelovat do

zad,

nevolností a zvr

acením nebo bez,

protože se může j

ednat o známky

zánětu

slinivky b

řišní

(pankreatitidy).

Jestliže máte

važnou a

lergickou reakci

(četnost není

známa) zahrnující

vyrážk

, kopřivk

, puchýře

kůži/olupování kůže

a otok obličeje, rtů, jazyka a hrdla, který

může způsobovat potíže s

dýcháním

nebo polykáním

, přestaňte tento

přípravek užívat

a ihn

ed zavolejte sv

ému

lékař

. Váš lékař Vám může

předepsat

lék k

léčbě alergické reakce a jiný lék na cukrovku.

některých pacientů se po přidání sitagliptinu k

metform

inu vyskytly násl

edující nežádoucí

účinky:

Časté

(mohou postihovat

až 1 z

10 lidí): nízká hladina cukru v krvi, nevolnost

, plynatost, zvracení

éně časté

(mohou postihovat až 1 ze

100 lidí): bolest

žaludku, průjem,

zácpa, ospalost

některých pacientů se po zahájení užívá

ní kombinace sita

gliptinu a metforminu objevily

zné

druhy

žaludeč

ních

potíží (četnost

e častá)

některých pacientů užívaj

ících sitagliptin spolu s

derivátem sulfonylmočoviny

a metforminem se

vyskytly následující nežádoucí účinky:

mi časté

(mohou postihovat více ne

1 z 10 lidí)

: nízká hladina cu

kru v krvi

Časté:

zácpa

některých p

ientů už

ívajících sitagliptin a pioglitazon

se vyskytly následující nežádoucí účinky:

Časté: plynatost

, otok rukou nebo nohou

některých pacientů se

během užívání

sitagliptinu v kombinaci s pioglitazonem a metforminem

vyskytly násle

dujíc

í nežádoucí úči

nky:

Časté

: otok rukou nebo nohou

některých pacientů se během užívání

sitagliptinu v kombinaci s

inzulinem (s

metforminem nebo

něj) vyskytly následující nežádoucí

účinky:

Časté: chřipka

Méně časté: sucho v

ústech

některých pac

ntů

užívajících

v klinických studiích sitagliptin samotný

nebo po uvedení na

užívajících sitagliptin samotný

a/nebo v kombinaci s

jinými léky proti

cukrovce

se vyskyt

následující ne

žádoucí účinky:

asté: nízká

hladina cukru v krvi,

bolest hlavy

, infekce horních cest dýchacích,

ucpaný nos nebo výtok

z nosu a bolest v krku,

osteoartritida,

bolest rukou

nebo nohou

Méně časté: závrať, zácpa, svědění

Vzácné:

snížení počtu

krevních destiče

Četnost není zn

áma: problémy s

ledvinami (někdy

vyžadující dialýz

u), zvracení, bolest k

loubů

, bolest

svalů

, bolest zad, inter

sticiální plicní nemoc

, bulózní pemfigoid (typ puchýře kůže)

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne

kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři

, lékárníkovi nebo

zdravotní se

stř

. Stejně postu

pujte v

případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo prostřednictví

m národního

systé

mu hlášení nežádoucích účinků uvedeného v

Dodatku V

. Nahlášením nežádoucích účinků můžete

přispět k

získání více informací o bezp

ečnosti tohoto př

ípravku.

5.

Jak

přípravek

Tesavel uchovávat

ovávejte tento př

ípravek mimo dohled a dosah

tí.

Nepoužívejte tento přípra

po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na blistru a

krabičce

za „EXP“

Doba použitelnosti se vztahuje k

lednímu dni uvede

ného měsíce.

to léčivý přípravek nevyžaduje ž

dné zvláštní podm

ínky uchovávání.

Nevyhazujte

žádné léčivé přípravky do odpa

dních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životn

prostředí.

6.

Obsah balení a

další informace

Co

ípravek Tesavel obsahuje

Léčivou látkou je sitagliptin

Jedna Tesavel 25 mg

potahovaná tableta

(tableta) obsahuje

sitagliptini phosphas

monohydricu

odpovídající sitagliptinum

25 mg.

Jedna Tesavel 50 mg

potahovaná tableta

(tableta) obsahuje

sitagliptini phosphas

monohydri

odpovídající sitagliptinum

50 mg.

Jedna Tesavel 100 mg

potahovaná tableta

(tableta) obsahuje

sitagliptini phosphas

monohydricu

odpovídající sitagliptinum

100 mg.

Pomocnými

látkami jsou:

ádro tablety:

mikrokrystalická celul

óza (E460), hydrogenfos

forečnan

vápenatý (E341),

sodná sůl kroskarmel

ózy (E468

), magnesium

stearát (E470b) a

natrium-stearyl-fumarát.

Potah tablety

: polyvinylalkohol, makro

gol 3350, mastek (

E553b), o

xid titaničitý (E171),

červený oxid žele

zitý (E172) a

žlutý oxid žel

ezitý (E172).

Jak

přípravek

Tesavel

vypadá a co obsahuje

toto balení

Tesavel 25 mg potahované tablety jsou kulaté

, růžov

é potahované tablety

na jedné straně

označen

“221”.

Tesavel 50 mg potahované tablety jsou kulaté

, světle béžov

é potahované tablety

na jedné straně

označen

“112”.

Tesavel 100 mg potahované tablety jsou kulaté

, béžov

é potahované tablety

na jedné straně

označen

“277”.

Neprůhledné blistry (PV

C/PE/PVDC a

hliník

). Balení po

14, 28, 30, 56, 84, 90 a

98 potahova

ných

tabletách a 50 x 1 potahovaná tableta v p

erforovaných jednodávkových blistrech.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

a výrobce

Merck Sharp & Dohme B.V.

Waarderweg 39

2031 BN Haarlem

Nizozemsko

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce drži

tele rozhodnutí o registraci:

Belgique/België/Be

lgien

MSD Belgium

Tél/Tel: +32 (0)27766211

dpoc_belux@merck.com

Lietuva

UAB Merck Sharp & Dohme

Tel.: +370 5 278 02 47

msd_lietuva@merck.com

България

Мерк Шарп и Доум България ЕООД

Тел.: +359 2

819 3737

info-

msdbg@merck.com

Luxembourg/Luxembu

rg

MSD Belgium

Tél: +32 (0)27766211

dpoc_belux@merck.com

Česká republika

Merck Sharp & D

ohme s.r.o.

Tel.: +420 233 010 111

dpoc

_czechslovak@merck.com

Magyarország

MSD Pharma Hu

ngary Kft.

Tel.: +36 1 888 53 00

hungary_msd@merck.com

Danmark

D Danmark ApS

Tlf: +45 4482 4000

dkmail@merck.com

Malta

Merck Sharp & Dohme

Cyprus Limited

Tel: 800

7 4433 (+356

99917558)

malta_info@merck

.com

Deutschland

MSD Sharp & Dohme GmbH

Tel: 080

0 673 673 673 (+49

(0) 89 4561

mail@msd.de

Nederland

Merck

Sharp & Dohme B

Tel.: 0800 9999000 (+31 23 5153153)

medicalinfo.nl@merck.c

Eesti

Merck Sharp

& Dohme OÜ

Tel: +372 6144 200

msdeesti@me

rck.com

Norge

MSD (Norge) AS

Tlf: +47 32 20 7

3 00

msdnorge@msd.

Eλλάδα

MSD Α.Φ.Β.Ε.Ε.

Τηλ: + 30 210 98 97 30

dpoc_greece@merc

k.com

Österreich

Merck Shar

p & Dohme Ges.m.b.H.

Tel: +43 (0) 1 26 044

msd-medizin@merck.com

España

Almirall, S.A.

Tel: +34

93 291 30 00

comercial@almirall.es

Polska

D Polska Sp. z o.o

Tel.: +48 22 549 51 00

msdpolska@merck.com

France

MSD France

Tél: + 33 (0) 1 80 46 40 40

Portugal

Merck Sharp & Dohme, Lda

Tel: +351 21 4465700

inform_pt@merck.com

Hrvatska

Merck Sharp

& Dohme d.o.o.

Tel: + 385 1 66 11 333

croatia_

info@merck.com

România

Merck Sharp & Dohme Romania S.R.L.

Tel: + 4

021 529 29 00

msdr

omania@mer

ck.com

Ireland

erck Sharp & Dohme Ireland (Huma

n Health)

Limited

Tel:

+353 (0)1 2998700

medinfo_ireland@merck.c

Slovenija

Merck Sharp & Dohme, inovativna z

dravila

d.o.o.

Tel: + 386 1 5204 201

msd_slovenia@merck.com

Ísland

Vistor hf.

Sími: +354 535 7000

Slovenská republika

Merck Sharp & Dohme, s.

r. o.

Tel.: +421 2 58282010

dpoc_czechslovak@merck.com

Ιtalia

Addenda Pharma S.r.l.

Tel.: +39 06 91393303

dendapharma@legalm

ail.it

Suomi/Finland

MSD Finland Oy

Puh/Tel: +35

8 (0) 9 804 650

info@msd.fi

Κύπρος

Merck Sha

rp & Dohme Cyprus Limited

Τηλ:

80000 673 (+357 22866700)

cyprus_info@merck.com

Sverige

Merck Sh

arp & Dohme (Sweden) AB

Tel: +46 77 5700488

icinskinfo@merck.c

Latvija

SIA Merck Sharp & Dohme Latvija

Tel: +371 67364 224

d_lv@merck

.com

United Kingdom

(Northern Ireland)

Merck Shar

p & Dohme

Ireland (Human

Health) Limited

Tel: +

353 (0)1 2998700

medinfoNI@msd.com

Tato příbalová informace byla naposledy

revidována

odrobné informace

o tomto léčivém přípravku jsou k

dispozici na web

ových stránkách

Evropské

agentury pro lé

čivé přípravky

http://www.ema.europ

a.eu.

Přečtěte si celý dokument

PŘÍLOHA I

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPR

AVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Tesavel 25

mg potahované tablety

Tesavel 50

mg potahované tablety

Tesavel 100

mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Tesavel 25

mg potahované tablety

Jedna tableta obsahuje sitagliptini phosphas monohydricu

odpovídající sitagliptinum

25 mg.

Tesavel 50

mg potahované tablety

Jedna tableta obsahuje sitagliptini phosphas monohydricu

odpovídající sitagliptinum

50 mg.

Tesavel 100

mg potahované tablety

dna tableta obsahuje sitagliptini phosphas monohydricu

odpovídající sitagliptinum

100 mg.

Úplný

seznam pomocných látek viz bod

6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta (tableta)

Tesavel 25

mg potahované tablety

Kulatá, růžová potahovaná tableta na jedné straně označená “221”.

Tesavel 50

mg potahované tablety

Kulatá, světle béžová potahovaná tableta

na jedné

straně

označená “112”.

Tesavel 100

mg potahované tablety

Kulatá, béžová po

tahovaná tableta

na jedné stran

ě označená “277”.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

dospělých pacientů s diabetem mellit

em 2. typu je p

říp

ravek Tesavel

indikován ke zlepšení kontroly

glykemie:

monoterapii

u pacientů, u kterých úprava stravy a cvičení samotné neposkytují dostatečnou kontrolu

glyke

mie a u kterých metformin není vhodný v

důsledku kontraindikací nebo nesnášenlivosti.

v dvo

jkombinační perorální terapii

v kombinaci:

s metforminem v

případech, kdy úprava stravy a

cvičení při současném užívání metforminu

motného nezajistí dostatečnou

úpravu glyk

emie.

s derivátem sulfonyl

močoviny

případech, kdy úprava stravy a

cvič

ení p

ři současném užívání

maximální tolerované dávky

derivátu sulfonylmočoviny

samotného

nezajistí dostatečnou

úpravu glyk

emie a

kdy je metfor

min nevhodný kvůli kontraindi

kacím nebo

nesnášenlivosti.

agonistou receptoru aktivovaného peroxisomovým prolife

rátorem

gama (PPAR

(tj.

thiazolidindionem), kdy použití agonisty PPAR

je vhodné a kdy úprava stravy a cvičení

plus agonista PPAR

samotné n

eposkytují dostatečnou kontro

lu glykemie.

trojkombinační perorální terapii v

kombinaci:

s derivátem sulfonylmo

čoviny

metforminem v

případech, kdy úprava stravy a cvičení

při

dvojkombinační terapii těmito léčivými přípravky

nezajistí dostatečnou úprav

u glykemie.

agonistou PPAR

a metforminem, kdy použití agonisty PPAR

je vhodné a kdy úprava stravy

a cvičení

plus dvojk

ombinační terapie těmito léčivými přípravky

neposkytuje dostatečnou

kontrolu glyk

emie.

Přípravek

Tesavel

je rovněž indikován

jako do

datečná terapie k léčbě inzul

nem (s metforminem nebo

bez něj), pok

ud úprava stravy

cvičení plus

stabilní dávka

inzulinu

neposkytují odpovídající kontrolu

glykemie.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávka je 100

sitagliptinu

jednou denně. Pokud se používá v

kombinaci s

forminem a/nebo

agonistou PPAR

, je nutno zachovat dávku metforminu a/nebo agonisty

PPAR

řípravek

Tesavel

podávat souběžně.

Jestliže je přípravek

Tesavel

užíván v

kombinaci s

derivátem

sulfonyl

močoviny

nebo s inzulinem, p

je možné zvážit nižší dávk

derivátu sulfonylmočoviny nebo inzulinu, aby se snížilo riziko

hypoglykemie (viz bod 4.4).

Při vynechání dávky přípravku

Tesavel

je třeba ji užít co nejdříve po tom, co si to pacient uvědomí.

jeden den se nesmí užít dvojit

á dávka.

Zvláštní populace

rucha funkce ledvin

Při zvažování použití

sitagliptinu v

kombinaci s

jiným antidiab

etikem je

nutno zkontrolovat podmínky

použití takového antidiabetika u pacientů s

poruchou funkce ledvin.

pacientů s

mírnou poruchou

funkce ledvin (rychlost

glomerulární

filtrace [GFR]

< 90

ml/min) není nutno dávku upravovat.

pacientů se stře

ně těž

poruchou funkce ledvin

(GFR

< 60

ml/min) není nutno dávku

upravovat.

pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (

30 až <

ml/min) je d

vka přípravku

Tesavel 50

mg jednou denně.

pacientů s

těžkou poruchou funkce ledv

in (GFR

15 až <

ml/min) nebo

terminálním

stádiu

onemocnění ledvin

(ESRD) (GFR <

ml/min), včetně těch, kteří vyžadují hemodi

alýzu nebo

peritoneální dialýzu je dávk

přípravku

Tesavel 25

mg jednou denně. Léčbu lze podávat bez ohledu na

načasování d

ialýzy.

rotože dávka se s

ohledem na funkci ledvin upravuje, doporučuje se před zahájením a pravidelně

průběhu léčby přípravkem

Tesavel

vyšetření funkce ledvin.

Porucha

funkce jater

pacientů s

mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutn

o dávku ni

jak upravovat.

Podávání přípravku

Tesavel

pacientům s

těžkou poruchou funkce jater nebylo hodnoceno

a je třeba

opatrnost (viz bod

5.2).

Nicméně protože je sitagl

ptin primárně eliminován ledvinami, nepředpokládá se, že by těžká porucha

funkce jater ovliv

ovala farmakokinetiku sitagliptinu.

Starší

pacienti

Dávku není nutno podle věku nijak upravovat.

Pediatrická populace

Sitagliptin nemá být

používán u

dětí a

dosp

ívajících ve

věku od

10 do 17 let z

důvodu nedostatečné

účinnosti.

současnosti do

stupné úd

aje jsou uvedeny v

bodech 4.8, 5.1 a 5.2. Sitagliptin nebyl

hodnocen u

pediatrických pacientů ve

ěku do

10 let.

Způso

b podání

Přípra

vek Tesavel

lze užívat spolu

jídlem nebo bez ně

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku

uvedenou

bodě

6.1 (viz body 4.4 a 4.8).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro p

o

užití

Obecně

Přípravek

Tesavel

se nemá pod

vat pacientům s

diabetem 1.

typu nebo používat k

léčbě diabetické

ketoacidózy.

Akutní pankreatitida

Užívání

inhibitorů DPP

4 je spojováno s

rizikem rozvoje akutní pankreatitidy.

Pacienty je nutno

poučit o chara

kteristickém sy

mptomu akutní pankreatitidy:

řetrvávající, těžké bolesti břicha.

vysazení sitagliptinu (s podpůrnou léčbou nebo bez ní) byl pozorován ústup pankreatitidy, nicméně

byly hlá

šeny velmi vzácné případy nekrotizující nebo hemoragické pankreati

tidy a/nebo úmrtí.

případě podezření na pa

nkreatitidu se musí

přípravek

Tesavel

a další potenciálně podezřelé léčivé

přípravky vysadit

pokud je akutní pankreatitida potvrzena, přípravek

Tesavel

nesmí být znovu

nasazen. U

pacientů s

pankreatitidou v

anamnéze je nutno p

ostupovat opatrně.

Hypoglykemie

při kombinovaném podávání s

jinými antidiabetiky

klinických hodnoceních přípravku

Tesavel

jako monoterapie a jako součásti kombinované léčby

léčivými přípravky, o nichž není známo, že by jejich podávání v

edlo k hypoglyke

mii (tj. metformin

a/nebo agonista PPAR

), byla četnost hlášených hypoglyk

mií navozených sitagliptinem podobná

četnostem

pacientů užívajících placebo.

Byla pozorována hypoglykemie, pokud byl sitagliptin

používán v

kombinaci s

inzulinem n

ebo derivátem s

ulfonylmočoviny. Ke snížení r

zika hypoglyk

emie

lze tudíž zvážit podávání nižších dávek derivátu sulfonylmočoviny

nebo inzulinu (viz bod 4.2).

Porucha funkce ledvin

Sitagliptin se vylučuje ledvinami. K

dosažení obdobných plazmatických konc

entrací sitagli

ptinu jako

u pacientů s

normál

ní funkcí ledvin se u pacientů

s GFR < 45

ml/min včetně

pacientů

s ESRD

, kteří

vyžadují hemo

dialýzu nebo peritone

ální dialýzu, doporučuje nižší dávkování

(viz body 4.2 a 5.2).

Při zvažování použití

sitagliptinu v kombinaci s

jiným antidiabetikem je nutno

zkontrolovat podmínky

použití takového antidiabetika u pacientů s

poruchou funkce ledvin.

ypersenzitivní r

eakce

Po uvedení přípravku na trh byly u

pacientů léčených

sitagliptinem

hlášeny závažné

hypersenzitivn

reakce. Tyto

reakce zahrnují anafylaxi, an

gioedém a

kožní exfoliativní stavy včetně Stevens

Johnsonova syndromu. Propuknutí těchto reakcí nastalo během prvních 3

měsíců po

zahájení léčby,

několik hlášení se vyskytlo po první dávce přípravku. Jestliže je

dezřen

í na hy

persenzitivní

reakci,

užívání

přípravku

Tesavel

je nutno přerušit. Je třeba

zhodnotit

další možné příčiny této příhody

a zahájit

jinou léčbu diabetu.

Bulózní pemfigoid

Po uvedení na trh byl u pacientů užívajících inhibitory DPP

4 včetně sit

agliptin

u hláše

n bulózní

pemfigoid. Jestliže

je podezření na bulózní pemfigoid, př

ípravek Tesavel

se má vysadit.

Sodík

Tento léčivý příp

ravek

obsahuje méně než 1

mmol (23

mg) sodíku

v jedné

tabletě, to znamená, že je

podstatě „

bez sodíku

4.5

Interakce s jinými

léči

vými

přípravky a jiné formy i

nterakce

Účinky jiných léků na sitagliptin

Dále popsané klinické údaje naznačují, že

riziko k

linicky významných interakcí při podávání

sitagliptinu je nízké.

Studie in vitro

ukázaly, že odpovědnost za omezený metabolismus

agliptinu má

primárně enzym

P3A4 za přispění CYP2C8. U

pacientů s

normální funkcí ledvin, hraje metabolismus včet

cesty

CYP3A4 pouze malou roli v

clearance sitagliptinu. Metabolismus může hrát důležitější roli

eliminaci sitagliptinu v

souboru pac

ient

ů s

těžkou poruchou funkce le

dvin nebo v

terminálním

stádiu

onemocnění ledvin

(ESRD). Z

tohoto důvodu je možné, že

inné i

nhibitory CYP3A4

(např.

ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klarithromycin) by mohly změnit farmakokinetiku

sitagliptinu u

pacie

ntů

těžkou poruchou funkce ledv

n nebo ESRD. Účinky účinných inhibitorů

CYP3A4 v

souboru pacientů s

poruchou funkce l

edvin nebyly v

klinické studii hodnoceny.

Studie transportu

in vitro

ukázaly, že sitagliptin je substrátem pro p

glykoprotein a transpor

tér

organických aniontů

- 3 (OAT3)

. Transport sitagliptinu zprostředkovaný OAT3 byl

in vitro inhibován

probenecidem, av

ak rizi

ko klinicky významných interakcí je považováno za nízké. Současné

podávání inhibitorů OAT3 nebylo

in vivo

hodnoceno.

Metformin:

Souč

asné

opakované podávání metfo

rminu v dávce 1 000

mg dvakrát denn

ě spolu

sitagliptinem v

dávce 50

mg dvakrát denn

nevedlo u

pacientů s

diabetem 2.

typu k významné

změně farmakokinetiky sitagliptinu.

Cyklosporin:

Byla provedena studie s

cílem posoud

it ú

činek cyklosporinu, který je

činným

inhibitorem p

glykoproteinu

, na farmakokinetiku sitagliptinu. Současné perorál

ní podání jediné

100mg dávky sitagliptinu a

jediné 600mg perorální dávky cyklosporinu zvýšilo hodnotu AUC

sitagliptinu přibližně o

29 % a C

sitagliptinu přibližně o

%. Tyto změny ve farmakokinet

sitagliptinu nebyly považovány za klinicky významné.

edošl

významné změně renální clearance

sitagliptinu. Proto se ani u

jiných inhibitorů p

glykoproteinu nepředpokládají významné inter

akce.

Účinky sitagliptinu na jin

léčivé přípravky

Digoxin

: Sitagliptin měl malý vliv na plazmatické koncentrace digox

u. Př

i podáv

ání digoxinu

v dávce 0,25

mg současně se 100

mg sitagliptinu denně po dobu 10

dní se hodnota AUC digoxinu

plazmě zvýšila

v pr

ůměru o

11 % a hodnota C

plazmě v

průměru o

%. Nedoporučuje se

žádná úprava dávky digoxinu. Přesto pacienti

s rizik

em toxicity digoxinu by měli být sledováni

případě, že se sitagliptin a

digoxin podávají současně.

Údaje in vitro

naznačují, ž

e sitagliptin

neinhibuje ani nein

ukuje isoenzymy CYP450. V

klinických

studiích neměnil sitagliptin významným způsobem

farmakok

inetiku metforminu, glyburidu,

simvastatinu, rosiglitazonu, warfarinu ani perorálních kontraceptiv, byly tak

in vivo

získány důka

velmi nízké tendence k vyvolává

ní interakcí se substráty CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 a

organickým

kationtovým transport

érem (or

ganic cationic transporter, OCT).

Sitagliptin může být mírným

inhibitorem p

glykoproteinu

in vivo.

4.6

Fertilita, těhotenství a

kojení

Těhotenství

K dispozici n

ení dostatek údajů o

podávání

sitagliptinu

těhotným ženám

. Studie se

zvířaty prokázal

reprod

ukční toxicitu při vysokých dávkách (viz bod

5.3). Potenciální riziko pro člověka není známo.

Vzhledem k

nedostatku údajů týkajíc

ích

se použití u

člověka se

Tesavel

nesmí během těhotenství

užívat

Kojení

Není známo, zda se sitagliptin vylučuje do

lidského

mateřského mléka. Studie se zvířaty prokázaly

vylučování sitagliptinu do mateřského mléka. Během kojení se

Tesavel

nesmí užívat.

Fertilita

Údaje získané z

experi

mentů na zvířatech nenaznačují žádné účinky léčby sitagliptinem na fertilitu

samců an

i samic.

Údaje týkající se lidí nejsou k dispozici

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek

Tesavel

nemá žádný

nebo má

zanedbatelný

vliv na schopnos

řídit a obsluhovat stroje. Při

řízení nebo obsluze strojů by však mělo být přihlédnu

to k tom

u, že byly hlášeny závrať a

ospalost.

Kromě toho musí být pacienti upozorněni na riziko hypoglyk

emie

, pokud se přípravek

Tesavel

žívá

v kombinaci se sulfonylm

čovinou

nebo s

inzulinem.

4.8

Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

Byly hlá

šeny

ávažné nežádoucí účinky, včetně pankreatitidy a hypersenzitivních reakcí. V

kombinaci

se sulfonylmočovinou a inzulinem byla hláše

na hypoglykemie

(4,7 až 13,8

% u d

erivátů

sulfonylmočoviny, 9,6

% u inzulinu)

(viz bod 4.4).

Tabulkový seznam nežádou

ch úč

nků

ežádoucí účinky jsou uvedeny dále (Tabulka

1) podle třídy orgánových systémů a četnosti výskytu.

Četnosti výskytu jsou defin

ován

y jako: velmi časté (≥

1/10);

časté (≥

1/100 až <

1/10); méně ča

sté

(≥

1/1 00

0 až <

1/100); vzácné (≥

1/10

000 až

< 1/1 000

); velmi vzácné (<

1/10 000)

a není známo

dostupných údajů nelze určit

Tabulka

1. Frekvence výskytu nežádoucích účinků zjištěný

ch v

placebem kontrolovaných

klinických studiích se

sitagliptinem v

monoterapii

a po uvedení přípravku na trh

Ne

žá

doucí ú

činek

Četnost nežádoucího účinku

Poruchy krve a lymfatického systému

trombocytopenie

Vzácné

Poruchy imunitního systému

hyper

senzitivní reakce včetně anaf

ylaktických

reakcí

Četnost není známa

Poruchy metabolismu a výživy

hypoglykemie

Čas

Poruchy nervového systému

bolest hlavy

Časté

závrať

Méně časté

Ne

žá

doucí ú

činek

Četnost nežádoucího účinku

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

intersticiál

ní plicní nemoc

Četnost není

známa

Gastrointestinální poruchy

zácpa

Méně časté

zvracení

Četnost není zná

akutní

pankreatitida

,‡

Četnost není známa

fatální a nefatální hemoragická a nekrotizující

pankreatitida

Četnost není známa

Poruc

hy kůže a podkožní tkáně

pruritus

Méně časté

angioedém

Četnost není známa

vyrážka

Četnost není známa

urtikarie

Četnost není známa

kožní vaskulitida

Četnost není známa

exfoliativní kožní stavy včetně Stevens

Johnsonova

syndromu

tnos

t není známa

ulózní pemfigo

Četnost není známa

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové

tkáně

artralgie

Četnost není známa

myalgie

Četnost není známa

bolest zad

Četnost není známa

artropatie

Četnost není známa

Poruchy ledvin

a m

očových cest

porucha funkce

ledvin

Četnost není známa

akutní selhání ledvin

Četnost není známa

Nežádoucí

úč

inky by

ly zaznamenány po

uvedení na trh.

Viz bod 4.4.

Viz níže

Kardiovaskulární bezpečnostní studie TECOS

Popis vybraných nežádoucích účinků

Kromě výše uvedených než

doucích účinků souvisejíc

ích s

léčivem, nežádoucí účinky hlášené

bez ohledu na kauzální souvislost s

medikací a objevující se alespoň u 5

pacientů léčených

sitagliptinem nebo častěji zahrnovaly infekci horních cest dýcha

cích

a nasofaryngitidu. Další

než

doucí účinky hlášené bez ohledu na

kauzální souvislost s

medikací,

které se objevo

valy

častě

acientů léčených sitagliptinem (nedosahující 5% hranici, ale objevující se s

četností vyšší o

0,5 %

sitagliptinu než v

kontrol

ní skupině) zahrnovaly osteoa

tritidu a bolest končetin.

Některé nežádoucí účinky byly pozorovány častěji ve

studiích kom

binovaného použití sitagliptinu

jinými antidiabetickými léčivými přípravky, než ve

studiích se sitagliptinem v

monoterapii. Tyto

než

ádou

cí účinky zahrnovaly hypo

lykemii (četnost velmi častá v

kombinaci s deriváty

sulfonylmočoviny a metforminem

), c

hřipku

(čast

é v

kombinaci s

inzulinem (s metforminem nebo

něj)), nevolnost a zvracení (časté v

kombinaci s

metforminem), nadýmání (č

asté v kombinaci

metforminem ne

o pioglitazonem), zácpu (časté v

kombinaci s

deriváty sulfonylmočoviny a

metforminem), perif

erní edém (časté v

kombinaci s

pioglitazonem nebo v

kombinaci s

pioglitazonem

a metforminem), somnolenci a průjem (méně časté v

kombinaci s

metforminem) a sucho v

ústech

(méně časté v

kombinaci s

inzulinem (s nebo bez metforminu)).

Pediatrická

populace

V klinických studiích

se sitaglipti

nem u pediatric

kých pacientů

s diabetem mellitem 2.

typu ve věku

od 10 do 17 let

byl profil nežá

douc

ích účinků

srovnatelný s profilem pozorovaným u

dospělých

Kardiovaskulární

bezpečnostní studie TECOS

Studie hodnotící výskyt k

ardiovaskulárních příhod při léčbě sitagliptinem (TECOS)

zahrnovala

populaci všech zařazených subjektů

7 332

pacientů léče

ných

sitagliptinem v

dávce 100 mg

denně

(nebo 50

mg denně, pokud počáteční

hodnota eGFR byla

30 a < 50

ml/min/1,73

7 339 pac

ientů

léčených placebem. V

obou skupinách byla léčba přidána k

běžné léčbě

se zaměřen

na standardní hladiny HbA

a na kardiov

askulární rizikové faktory. C

lková incidence závažných

nežádoucích účinků b

yla u

pacientů se

sitagliptinem pod

obná jako u pacie

ntů s

placebem.

populaci všech zařazených pacientů byla mezi pacienty, kteří při zahájení studie používali insulin

a/nebo der

ivát sulfonylmočoviny, incide

ce závažné hypoglykemie 2,7

% u pa

cientů se

tagliptinem a

2,5 % u

pacientů s

placebem. Mezi paci

enty, kteří při zahájení studie nepoužívali insulin

a/nebo

derivát sulfonylmočoviny, byla incidence závažné hypoglykemie 1,0

pacientů se

sitagliptinem a

0,7 % u

pacientů s

placebem. Incide

případů

pankreatidy potvrzených posouzením b

yla 0,3 %

u paci

entů se

sitagliptinem a 0,2

pacientů s

placebem.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účink

y po

registraci léčivého pří

avku je důležité. Umožňuje to

pokrač

ovat ve sl

edování poměru přínosů a rizik léčiv

ého

přípravku. Ž

ádáme

zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucí

činků uvedeného v

Dodatku V.

4.9

Předávkování

kontrolovaných klinických studiích se zdravými dobrovolníky byly

podávány

jednorázové dávky

800 m

g sitagliptinu. Minimální

zvýšení QTc, nepovažované za klini

cky významné

, bylo pozorováno

jedné studii se

sitagliptinem v dávce 800 mg. S

dávkami nad 800

mg nejsou z

klinických studií

žádné zkušenosti. Ve studiích fáze

opakovanými dávkami neb

yly u

sitagliptinu v

dávkách do

mg za den podávaných po dobu až 10

dní a v d

ávkách až 400

mg za

den podávaných p

obu až

28 dní

pozorovány žádné na dávce závislé nežádoucí účinky.

případě předávkování je vhodné použít obvyklých podpůrných opatření,

ř. odstranit

nevstřebanou lát

ku z

trávicího ústrojí, zahájit kli

cké monito

rování (včetně natočení

elektrokardi

ogramu) a v

případě potřeby zavést podpůrnou léčbu.

Sitagliptin je v

malé míře dialyzovatelný. V

klinických studiích se přibližně během 3–

4hodinové

dialýzy z

organismu odst

anilo přibližně 13,5

% dávky. Pokud by z

klini

ckého hlediska byla vhodná

delší dia

lýza, lze o ní u

važovat. Není známo, zda lze sitagliptin dialyzovat peritoneální dialýzou.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynami

cké vlastnosti

Farmakoterapeutic

á skupina: léky používané při diabetu inhibito

ry dip

eptidylpeptidázy 4 (DPP

-4),

ATC kód: A10BH01.

Mechanismus účinku

Přípravek

Tesavel

patří do skupiny perorálních antidiabetik označovaných jako inhibitory dipeptidyl

peptidázy 4 (DPP-

4). Zlepšení kontrol

y glykemie

pozorované při užívání tohoto léčivé

přípravku

může být zprostředkován

výšením

konce

ntrace aktivních inkretinových hormonů. Inkretino

hormony včetně glukagonu podobného peptidu

1 (glucagon

-like peptide-1, GLP-1) a

na glukóze

dependentního

nzulinotropního polypeptidu (GIP) jsou př

es ce

lý den uvolňovány střevy a

jejich

koncentrace se v r

eakci na jídlo zvyšují. Inkretiny jsou součástí endo

genního systému podílejícího se

na fyziologické regulaci glukózové homeo

stáz

y. Při normálních nebo zvýšen

ch koncentracích

glukózy v krvi zv

yšují GLP

-1 a

GIP syntézu inzulinu a

jeho uvolňo

vání z pankreatických beta-

buněk

nitrobuněčnými signálními dráhami z

ahrnujícími cyklický AMP. U

zvířecích modelů diabetu 2.

typu

se ukázalo,

podávání GLP-

1 nebo inhibitor

DPP-

4 zlepšuje odpověď beta

buněk

na glukózu

podporuje biosyntézu a

uvolňování

inzulinu.

Při vyšších koncentracích inzulinu se zvyšuje

vychytávání

glukózy tkáněmi. Navíc GLP

1 snižuje sekreci glukagonu z

alfa-

buněk pank

reatu.

Snížené koncentrace glukag

onu spolu s

vyššími koncentracemi i

nzulinu vedo

u ke snížení produkce

glukózy játry

s výsledným pokl

esem koncentrace glukózy v

krvi. Účinky GLP

1 a GIP jsou závislé na

glukóze, a to tak, že při nízkých koncentracích glukózy

v kr

vi není stimulace uvolňování

nzulinu ani

potlačování sekrece gl

ukagonu ze s

trany GLP-

1 pozorováno. Pro GLP

-1 i GIP platí,

že st

imulace

uvolňování inzulinu je zesílena při vzestupu glukózy nad normální koncentrace. Dále platí, že GLP

neovlivňuje nega

tivn

ě normální odpověď glukagonu

na hypoglyke

mii. Účinek GLP

-1 a GIP je

omezován

enzymem DPP

4, který rychle rozklád

á inkretinové ho

rmony za vzniku neúčinných

produktů. Sitagliptin zabraňuje hydrolýze inkretinových hormonů enzymem DPP

-4 a

zvyšuje tak

plazmatic

ké koncentrace účinných forem

GLP-1 a

GIP. Zvyšováním koncentrací účinných inkretinů

zvyšuje sitagliptin uvolňov

ání inzulinu a s

nižuje koncentrace glukagonu v

závislosti na hodnotá

glukózy. U

diabetiků 2.

typu s hyperglyke

mií vedou tyto změny v

koncentra

cích inzulinu a

glukagonu

k ni

žším hodnotám hemoglobinu A

(HbA

nižším

koncentracím glukózy nalačno i

po jídle.

Glukózo

pendentní mechanismus sitagliptinu je odlišný od mechanismu účinku derivátů

sulfonylmočoviny, která zvyšuje sekreci inzul

inu i p

ři nízké koncentraci glukózy,

může tak

pacientů s

diabetem m

ellitem 2. typu a u

zdravých jedinců způsobova

t hypoglykemii.

Sitagliptin je

silným a

vysoce selektivním inhibitorem enzymu DPP

4, přičemž v

terapeutických koncentracích

neinhibuje blízce

příb

uzné

enzymy DPP

-8 a DPP-9.

dvoudenní studii na zdravých dobrovolnících s

itagliptin samotný zvyšoval koncen

trace aktivního

GLP-

1, zatímco metformin samotný zvyšoval koncentrace aktivního a

celkového GLP

-1 podobnou

měrou. Současné podání sitagliptinu

etforminu mělo aditivní účine

na koncentrace aktivního

GLP-1. Sitagliptin,

nikoli však metformin, zvyšoval ko

ncentrace aktivního GIP.

Klinická účinnost a bezpečnost

Celkově sitagliptin kompenzoval glyk

mii při užívání v

monoterapii nebo při kombinova

né l

éčbě

dospělých pacientů

s diabetem 2. typu (viz Tabulka 2).

Byly provedeny dvě studie s

cílem zhodnotit ú

čin

nost a bezp

ečnos

t sitagliptinu v

monoterapii.

Podávání sitagliptinu v

dávce 100

mg jednou denně v

monoterapii vedlo ve dvou studiích, jedné

trvající 18

týdnů a druhé trvající

týdnů, ke statisticky významnému zlepšení hodnot HbA

koncentrací glukózy

v plazm

ě nalačno (

fasting pla

sma glucose, FPG) a

glukózy 2

hodiny po jídle

(PPG po 2

hodinách) oproti placebu. Bylo pozorováno zlepšení hodnot

náhr

adních ukazatelů funkce

beta-b

uněk, včetně HOMA

β (Homeostasis M

odel Assessment

β), poměru proinzulinu a

inzulinu

měření

odpo

vědi beta

uněk v

testu tolerance jídla s

častým odběrem vzorků (frequently

-sampled

meal tolerance test). Zjištěný výskyt hyp

oglykemie u

pacientů užívajících

itagliptin byl podobný ja

u placeba. V

žádné z

obou studií nedošlo při užívá

ní sitagliptinu ke

zvýšení tělesné hmotnosti oproti

výchozí hodnotě a to v

porovnání s malým snížením pozorovaným u

pacientů užívajících placebo

e dvou 24týdenních studiích s

tagliptinu jako dodatečné léčby, jednou v

kombinaci s

metforminem

a jednou v kombinaci s pioglita

zonem, poskytl sitagliptin v

dávce 100

mg jednou denně v

porovnání

placebem významná zlepšení glykemických parametrů. Změna

těl

esné

hmotnosti v

porovnání

ýchozími hodnotami byla u pacientů

léčených sitagliptinem podobná jako u pacientů

s placebem.

ěchto studiích byla u

pacientů léčených sitagliptinem a placebem podobná incidence hlášených

hyperglykemií.

Byla navržena 24

týdenní placebem

kontrolovaná stu

die k

vyhodnocení účinnosti a

bezpečnosti

sitagliptinu (100

mg jednou denně)

idaného ke glimepir

idu samotnému nebo ke glimepiridu

kombinaci s

metforminem. Přidání sitagliptinu buď ke

glimepiridu samotnému nebo ke

glimepiridu

metforminu poskytlo význa

ná zlepšení glykemických parametrů.

Pacienti léčení

sitagliptinem

zaznamenali

v porovnání s pacie

nty léčenými placebem mírné zvýšení tělesné hmotnosti.

Byla navržena 26týdenní placebem kontrolovaná studie s

cílem vyhodnot

it ú

činnost a bezpečnost

sitagliptinu (100

mg jednou denně) přidanéh

ke kombinaci pioglitazonu a metforminu. Př

idání

sitagliptinu

k pioglitazonu a metforminu poskytlo významná zlepšení glykemických parametrů.

Změny výchozích hodnot tělesné hmotnosti byly

u pa

cientů léčených sitagliptinem

v porovnání

pacienty léčenými placebem podobné. Incidence hypoglyk

emie byla u pacien

tů léč

ených

sitaglipti

nem nebo placebem rovněž podobná.

Byla navržena 24týdenní, placebem kontrolovaná studie s cílem vyhodnotit účinno

st a

bezpečnost

sitagliptinu (100

mg jednou denně) přidaného k inzul

inu (v ustá

lené dávce po dobu nejméně 10

týd

nů)

s metforminem n

ebo bez něj (nejméně 1

500 mg). U

pacientů užívajících premixovaný inzulin byla

průměrná denní dávka 70,9

U/den. U pacientů užíva

jící

ch nepremixovaný inzulin

střednědobě/dlouhodobě působící) byla průměrná dávka 44,3

U/den. Přidání sitag

liptinu k inzulinu

poskytlo významná zlepšení glykemických parametrů. V žádné ze skupin nedošlo k významné změně

výchozích hodnot tělesné hmotno

sti.

Ve 24

týdenní placebem kontr

olované faktoriální studii

zahajovací léčby

sitagliptin 50

mg dvakrát

denně v

kombinaci s metforminem (500 mg nebo 1 000

mg dvakrát denně) poskytl v

porovnání

každou s

terapií samotnou významná zlepšení glykemických parametrů

. Po

kles tělesné hmotnosti

ombinace sitagliptinu a

metforminu byl podobný poklesu pozorovanému u

metforminu samotného

nebo u

placeba; u pacientů na sitagliptinu samotném nedošlo v

porovnání s

výchozími hodnotami k

žádné změně.

Incidence hypoglyk

emie byl

a ve všech léčebných skupinác

h podobná.

Tabulka

2: Výsledky HbA

1c

v

placebem kontrolovaných studiích monot

erapie a kombinované

léčby*

Studie

Střední

hodnota

výchozí

hladiny

HbA

1c

(%)

Střední hodnota změny

oproti výchozí hladině

HbA

1c

(%)

Dle placeba kor

igovaná střední

hodnota změny

HbA

1c

(%)

(95% interval spolehlivosti)

Studie monoterapie

Sitagliptin 100 mg

jednou

denně

(N = 193)

-0,5

-0,6

(-0,8, -0,4)

Sitagliptin 100 mg

jednou denně

(N = 229)

-0,6

-0,8

(-1,0, -0,6)

Studie kombinova

né l

éčby

Sitagliptin 100 mg

jedno

u denně přidaný ke

stávající léčbě

metforminem

(N = 453)

-0,7

-0,7

(-0,8, -0,5)

Sitagliptin 100 mg

jednou denně přidaný ke

stávající léčbě

pioglitazonem

(N = 163)

-0,9

-0,7

(-0,9, -0,5)

Sitagliptin 100 mg

jednou

denně přidaný ke

stávající lé

čbě

glimepiridem

(N = 102)

-0,3

-0,6

(-0,8, -0,3)

Přečtěte si celý dokument

7 Westferry Circus

Canary Wharf

London E14 4HB

United Kingdom

Telephone

+44 (0)20 7418 8400

Facsimile

+44 (0)20 7418 8416

E-mail

info@ema.europa.eu

Website

www.ema.europa.eu

An agency of the European Union

© European Medicines Agency, 2012. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/525449/2012

EMEA/H/C/000910

Souhrn zprávy EPAR určený pro veřejnost

Tesavel

sitagliptinum

Tento dokument je souhrnem Evropské veřejné zprávy o hodnocení (European Public Assessment

Report, EPAR) pro přípravek Tesavel. Objasňuje, jakým způsobem Výbor pro humánní léčivé přípravky

(CHMP) vyhodnotil tento přípravek, aby mohl vypracovat své stanovisko k vydání rozhodnutí

o registraci a doporučení ohledně podmínek pro používání přípravku Tesavel.

Co je Tesavel?

Tesavel je léčivý přípravek, který obsahuje léčivou látku sitagliptin. Je k dispozici ve formě tablet (25,

50 a 100 mg).

K čemu se přípravek Tesavel používá?

Přípravek Tesavel se používá u pacientů s diabetem 2. typu ke zlepšení kontroly hladin glukózy (cukru)

v krvi. Používá se v kombinaci s dietní stravou a cvičením následujícími způsoby:

samostatně, a to u pacientů, u nichž není dosahováno uspokojivé kontroly onemocnění pomocí

dietní stravy a cvičení, a u pacientů, u nichž není vhodná léčba metforminem (jiným

antidiabetikem),

v kombinaci s metforminem nebo agonistou PPARγ (jiným typem antidiabetika), jakým je například

thiazolidinedion, u pacientů, u nichž není dosahováno uspokojivé kontroly onemocnění při podávání

samotného metforminu nebo agonisty PPARγ,

v kombinaci se sulfonylureou (jiným typem antidiabetika) u pacientů, u nichž není dosahováno

uspokojivé kontroly onemocnění při podávání samotné sulfonylurey a u nichž není vhodné

podávání metforminu,

v kombinaci s metforminem a zároveň sulfonylureou nebo agonistou PPARγ u pacientů, u nichž

není dosahováno uspokojivé kontroly onemocnění podáváním samotné kombinace těchto dvou

léčivých přípravků,

v kombinaci s inzulinem, s metforminem nebo bez něj, u pacientů, u nichž není dosahováno

uspokojivé kontroly onemocnění podáváním stálé dávky inzulinu.

Výdej tohoto léčivého přípravku je vázán na lékařský předpis.

Jak se přípravek Tesavel používá?

Přípravek Tesavel se užívá v dávce 100 mg jednou denně. Pokud je přípravek Tesavel podáván

v kombinaci se sulfonylureou nebo inzulinem, může být nutné snížit dávku sulfonylurey nebo inzulinu,

aby se snížilo riziko hypoglykémie (nízkých hladin cukru v krvi).

U pacientů s mírně nebo závažně sníženou funkcí ledvin je třeba dávku přípravku Tesavel snížit.

Jak přípravek Tesavel působí?

Diabetes 2. typu je onemocnění, při kterém se ve slinivce břišní nevytváří dostatečné množství inzulinu

k tomu, aby bylo možné regulovat hladinu glukózy (cukru) v krvi, nebo při kterém lidské tělo nedokáže

inzulin účinně využívat. Léčivá látka v přípravku Tesavel, sitagliptin, je inhibitor dipeptidyl peptidázy 4

(DPP-4). Působí tak, že blokuje rozpad „inkretinových“ hormonů v lidském těle. Tyto hormony se

uvolňují po jídle a stimulují slinivku k produkci inzulinu. Zvýšením hladin inkretinových hormonů v krvi

stimuluje sitagliptin slinivku k produkci většího množství inzulinu, pokud jsou hladiny cukru v krvi

vysoké. Sitagliptin neúčinkuje, když je hladina cukru v krvi nízká. Sitagliptin také snižuje množství

glukózy vytvářené játry zvýšením hladin inzulinu a snížením hladin hormonu glukagonu. Tyto procesy

společně snižují hladiny glukózy v krvi a pomáhají kontrolovat diabetes 2. typu.

Jak byl přípravek Tesavel zkoumán?

Přípravek Tesavel byl zkoumán v devíti studiích, do kterých bylo zařazeno téměř 6 000 pacientů

trpících diabetem 2. typu, u nichž nebylo dosahováno dostatečné kontroly hladiny cukru v krvi:

čtyři z těchto studií srovnávaly přípravek Tesavel s placebem (léčbou neúčinným přípravkem).

Přípravek Tesavel či placebo byly užívány samostatně ve dvou studiích, do nichž bylo zařazeno

1 262 pacientů, jako přídatná léčba k metforminu v jedné studii, do které bylo zařazeno 701

pacientů, a jako přídatná léčba k pioglitazonu (agonistovi PPARγ) v jedné studii, do které bylo

zařazeno 353 pacientů,

dvě studie srovnávaly přípravek Tesavel s jinými antidiabetiky. Jedna studie, do které bylo

zařazeno 1 172 pacientů, srovnávala přípravek Tesavel užívaný jako přídatná léčba k metforminu

s léčbou glipizidem (sulfonylureou). Další studie, do které bylo zařazeno 1 058 pacientů,

srovnávala přípravek Tesavel s metforminem, přičemž přípravky byly užívány samostatně.

Tři d

alší studie srovnávaly přípravek Tesavel s placebem, přičemž byly užívány jako přídatná léčba

k jiným antidiabetikům: s glimepiridem (jiným derivátem sulfonylurey) samostatně nebo

v kombinaci s metforminem u 441 pacientů, s kombinací metforminu a rosiglitazonu (agonisty

PPARγ) u 278 pacientů a se stálou dávkou inzulinu samostatně nebo v kombinaci s metforminem u

641 pacientů.

Ve všech studiích byla hlavním měřítkem účinnosti změna hladin látky nazývané glykosylovaný

hemoglobin (HbA1c) v krvi, neboť tato látka je ukazatelem toho, jak dobře je kontrolována hladina

glukózy v krvi.

Tesavel

strana 2/3

Tesavel

strana 3/3

Jaký přínos přípravku Tesavel byl prokázán v průběhu studií?

Přípravek Tesavel užívaný samostatně nebo v kombinaci s jinými léčivými přípravky k léčbě diabetes

byl účinnější než placebo. U pacientů užívajících přípravek Tesavel samostatně se hladiny HbA1c

z přibližně 8,0 %, což byla hodnota při zahájení studií, po 18 týdnech léčby snížily o 0,48 % a po 24

týdnech léčby o 0,61 %. U pacientů užívajících placebo vzrostly hladiny HbA1c o 0,12 % a o 0,18 %,

v uvedeném pořadí. Doplnění přípravku Tesavel k metforminu snížilo po 24 týdnech léčby hladiny

HbA1c o 0,67 % ve srovnání s poklesem o 0,02 % u pacientů, kterým byla léčba doplněna o placebo.

Doplnění přípravku Tesavel k pioglitazonu snížilo po 24 týdnech léčby hladiny HbA1c o 0,85 % ve

srovnání s poklesem o 0,15 % u pacientů, kterým byla léčba doplněna o placebo.

Ve studiích srovnávajících přípravek Tesavel s dalšími léčivými přípravky byla účinnost doplnění

přípravku Tesavel k metforminu podobná jako při doplnění glipizidu. Pokud byly přípravky Tesavel nebo

metformin podávány samostatně, vyvolaly podobné snížení hladin HbA1c, ale účinnost přípravku

Tesavel se jevila o trochu nižší než účinnost metforminu.

V dalších studiích vedlo doplnění příp

ravku Tesavel ke glimepiridu (spolu s metforminem nebo bez něj)

ke snížení hladin HbA1c po 24 týdnech léčby o 0,45 % ve srovnání se zvýšením o 0,28 % u pacientů,

kterým byla léčba doplněna o placebo. Hladiny HbA1c byly po 18 týdnech léčby sníženy o 1,03 % u

pacientů, kterým byla léčba doplněna o přípravek Tesavel k metforminu a rosiglitazonu, ve srovnání

s poklesem o 0,31 % u pacientů, kterým byla léčba doplněna o placebo. Hladiny HbA1c byly nakonec

sníženy o 0,59 % u pacientů, kterým byla léčba doplněna o přípravek Tesavel k inzulinu (spolu

s metforminem nebo bez něj), ve srovnání s poklesem o 0,03 % u pacientů, kterým byla léčba doplněna

o placebo.

Jaká rizika jsou spojena s přípravkem Tesavel?

Závažné nežádoucí účinky hlášené v souvislosti s používáním přípravku Tesavel zahrnovaly

pankreatitidu (zánět slinivky) a hypersenzitivitu (alergické reakce). V kombinaci se sulfonylureou byla

hypoglykemie hlášena u 4,7–13,8 % pacientů, v kombinaci s inzulinem to bylo u 9,6 % pacientů. Úplný

seznam nežádoucích účinků hlášených v souvislosti s přípravkem Tesavel je uveden v příbalové

informaci.

Přípravek Tesavel nesmějí užívat osoby s přecitlivělostí (alergií) na sitagliptin nebo na kteroukoli další

složku tohoto přípravku.

Na základě čeho byl přípravek Tesavel schválen?

Výbor CHMP rozhodl, že přínosy přípravku Tesavel převyšují jeho rizika, a proto doporučil, aby mu bylo

uděleno rozhodnutí o registraci.

Další informace o přípravku Tesavel

Evropská komise udělila rozhodnutí o registraci přípravku Tesavel platné v celé Evropské unii dne

10. ledna 2008. Tato registrace vycházela z registrace, která byla udělena v roce 2007 přípravku

Januvia („informovaný souhlas“).

Plné znění Evropské veřejné zprávy o hodnocení (EPAR) pro přípravek Tesavel je k dispozici na

internetových stránkách agentury na adrese ema.europa.eu/Find medicine/Human medicines/European

public assessment reports. Další informace o léčbě přípravkem Tesavel naleznete v příbalové informaci

(rovněž součástí zprávy EPAR) nebo kontaktujte svého lékaře či lékárníka.

Tento souhrn byl naposledy aktualizován v 08-2012.

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace