SURAL 400MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
ETHAMBUTOL-DIHYDROCHLORID (ETHAMBUTOLI DIHYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
sanofi-aventis, s.r.o., Praha
ATC kód:
J04AK02
INN (Mezinárodní Name):
ETHAMBUTOL DIHYDROCHLORIDE (ETHAMBUTOLI DIHYDROCHLORIDE)
Dávkování:
400MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
100 Obal na tablety
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
ETHAMBUTOL
Přehled produktů:
SURAL
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
42/ 002/74-S/C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
5997086103631

sp.zn. sukls270544/2018

Příbalová

informace: informace pro

uživatele

Sural

400 mg

tablety

ethambutoli dihydrochloridum

Přečtěte

si

pozorně

celou

příbalovou

informaci

dříve, než začnete

tento

přípravek užívat,

protože

obsahuje pro

Vás

důležité

údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestry.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této

příbalové

informaci

Co je přípravek Sural k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Sural užívat

Jak se přípravek Sural užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Sural uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je

přípravek

Sural a k

čemu

se

používá

Přípravek Sural patří mezi tzv. antituberkulotika, léčivé přípravky, které se používají k léčbě plicní

tuberkulózy. Přípravek Sural poškozuje látkovou přeměnu mykobakterií, které jsou původci

tuberkulózy. Působí pouze na aktivně rostoucí kmeny mykobakterií, zejména proti

Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis a proti většině kmenů Mycobacterium

kansasii. Za 4 hodiny po podání dávky 25 mg/kg se vytváří maximální plazmatické koncentrace.

Přípravek Sural je částečně přeměňován v játrech a neúčinné produkty látkové výměny jsou

vyloučeny močí.

Přípravek Sural se má podávat vždy v kombinaci s minimálně jedním dalším antituberkulotikem. Tímto

způsobem se zamezí vzniku odolnosti (rezistence) k jiným antituberkulotikům.

Přípravek mohou užívat pouze dospělí, dospívající a děti starší 13 let.

2.

Čemu

musíte

věnovat

pozornost,

než

začnete

přípravek

Sural

užívat

Neužívejte

přípravek

Sural:

Jestliže jste alergický(á) na ethambutol nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6).

Jestliže máte zrakové potíže, zvláště zánět očního nervu.

Pokud jste těhotná nebo kojíte.

Jestliže trpíte nedostatečností enzymu laktázy.

Děti

a

dospívající

Přípravek Sural nesmí být v žádném případě podáván dětem mladším 13 let.

Upozornění

a

opatření

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Sural je zapotřebí:

Pokud se u Vás objeví jakýkoliv projev možné přecitlivělosti na přípravek Sural (horečka,

zvětšení lymfatických uzlin, vyšší hladina eozinofilů - druh bílých krvinek v krvi, abnormální

výsledky jaterních testů) neprodleně informujte svého lékaře

Jestliže se u Vás objeví zrakové poruchy, je třeba léčbu ihned přerušit a pokračovat až po

vymizení příznaků sníženými dávkami. Před léčbou a během ní budete muset podstoupit

vyšetření zraku, zkoušky zrakové ostrosti a barvocitu.

Jestliže trpíte šedým zákalem, nervovými komplikacemi cukrovky, dnou nebo jste prodělal(a)

zánět očního nervu.

Pokud máte sníženou funkci ledvin.

Pokud by se uvedené stavy u Vás vyskytly teprve v průběhu léčby přípravkem Sural, informujte svého

ošetřujícího lékaře.

Další léčivé

přípravky

a

pří

pravek Sural

Účinky tohoto přípravku a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat.

Váš lékař proto má být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete

užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Než začnete současně s přípravkem Sural užívat jakýkoliv

volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Přípravek

Sural s

jídlem

,

pitím

a alkoholem

Přípravek Sural se užívá nezávisle na jídle a pití.

Těhotenství,

kojení

a plodnost

T ěhotenst ví

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Vzhledem k tomu, že možnost poškození plodu nebyla vyloučena, nelze přípravek v těhotenství

podávat.

Kojení

Přípravek Sural se nesmí užívat během kojení.

Řízení

dopravních

pro

středků

a obsluha

strojů

Přípravek Sural nemá vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Přípravek Sural

obsahuje laktosu

Přípravek Sural obsahuje laktosu (mléčný cukr). Pokud Vám bylo Vaším lékařem sděleno, že

trpíte nesnášenlivostí některých cukrů (např. laktosy), poraďte se před použitím tohoto přípravku s

lékařem.

3.

Jak se

přípravek

Sural

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem, lékárníkem nebo zdravotní sestrou.

Přesné dávkování a dobu trvání léčby stanoví lékař individuálně. Současné podávání jiných léků je

možné pouze s vědomím ošetřujícího lékaře.

Dospělí užívají denně obvykle 25 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu 60 dnů a dále 15 mg/kg

kombinaci s běžnou dávkou druhého dříve neužívaného tuberkulostatika. Doporučuje se vzít celou

denní dávku najednou.

Tablety polykejte celé. Průměrná i maximální délka léčby závisí na klinickém stavu pacienta a trvá

několik měsíců.

Použití

u

dětí

a

dospívajících

Obvyklá dávka pro starší děti je 15 mg/kg denně.

Jestliže

jste

užil(a)

více

přípravku

Sural,

než

jste

měl(a)

Akutní toxicita přípravku je nízká. V případě předávkování kontaktujte svého lékaře.

Jestliže

jste

zapomněl(a)

užít

přípravek

Sural

Při vynechání dávky pokračujte dále v předepsaném dávkovacím schématu, jako by k vynechání

nedošlo.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře, lékárníka

nebo zdravotní sestry.

4.

Možné

nežádoucí

účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Nežádoucí účinky jsou rozděleny podle četnosti výskytu následujícím způsobem:

Velmi časté (mohou se vyskytnout u více než 1 pacienta z 10):

Zvýšená hladina kyseliny močové v krvi a zhoršení nemoci u pacientů trpících zánětlivým

onemocněním kloubů (dnou).

Časté (mohou se vyskytnout až u 1z 10 pacientů):

Zánět očního nervu.

Zhoršení zrakové ostrosti.

Zúžení zorného pole.

Porucha vnímání červené a zelené barvy.

Vzácné (mohou se vyskytnout až u1 z 1 000 pacientů):

Krvácení do oční sítnice.

Není známo (na základě dostupných údajů nelze určit):

Zánět periferních nervů.

Bolest hlavy.

Závratě.

Snížení počtu bílých krvinek.

Zmatenost, dezorientace, halucinace.

Kovová pachuť, pocit na zvracení, zvracení, anorexie (nechutenství) a bolest v oblasti břicha.

Žloutenka nebo přechodné zhoršení jaterních funkcí.

Alergické

reakce:

kožní

vyrážka,

svědění,

léková

reakce

s výskytem

zvýšeného

počtu

specifických bílých krvinek (eozinofilů) a neinfekčního zánětu orgánů v těle

Bolesti kloubů.

Horečka.

Hlášení nežádoucích úči nků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo zdravotní sestře.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní

ústav

pro kontrolu

léčiv

Šrobárova

48

100 41 Praha 10

webové

stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak

přípravek

Sural

uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v dobře uzavřeném obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na štítku kontejneru a sáčku za

„EXP“.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah

balení

a

další

informace

Co

přípravek

Sural obsahuje

Léčivou látkou je ethambutoli dihydrochloridum 400 mg v 1 tabletě.

Pomocnými látkami jsou: koloidní bezvodý oxid křemičitý, mastek, povidon, kyselina stearová,

kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy.

Jak

přípravek

Sural vypadá

a co obsahuje toto bal

ení

Přípravek Sural se dodává ve formě téměř bílých plochých tablet, na jedné straně s označením ETU, v

balení po 100 tabletách.

Držitel

rozhodnutí

o registraci a

výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci:

sanofi-aventis, s.r.o.

Evropská 846/176a,

160 00 Praha

Česká republika

Výrobce:

CHINOIN Pharmaceutical & Chemical Works Private Co. Ltd. Veresegyház, Maďarsko

Tato

příbalová

informace byla naposledy

revidována

: 1. 8. 2018

1 / 7

sp.zn. sukls129137/2017

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPR

AVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Sural

400 mg

Tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje ethambutoli dihydrochloridum 400 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: monohydrát laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Popis přípravku: téměř bílé ploché tablety, na jedné straně s označením ETU.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Ethambutol je indikován k léčbě plicní tuberkulózy. Nemá být používán samostatně, ale vždy v

kombinaci s minimálně jedním dalším antituberkulotikem. Lékem první volby u pacientů, kteří dosud

neprodělali žádné léčení, je ethambutol a isoniazid nebo ethambutol, isoniazid a streptomycin. U

pacientů dříve léčených antituberkulotiky se velmi často vyskytuje rezistence mykobakterií k běžným

přípravkům. V těchto případech se doporučuje kombinovat ethambutol s minimálně jedním dalším

lékem, který dosud u pacienta nebyl použit a u kterého byla prokázána citlivost in vitro. V kombinaci

s ethambutolem se obvykle užívají tyto látky: cykloserin, pyrazinamid, viomycin, isoniazid, kyselina

aminosalicylová a streptomycin.

4.2

Dávkování a způsob podání

Plicní tuberkulóza

Obvyklá denní dávka při léčbě plicní tuberkulózy u dospělých je 15 mg/kg, podaných v jediné denní

dávce. Pacientům, kteří musí být přeléčeni, se doporučuje podávat dávku 25 mg/kg denně po dobu 2

měsíců v kombinaci s dalším antituberkulotikem. Po 60 dnech se dávka snižuje na obvyklých

15 mg/kg, aplikovaných opět v jedné dávce každých 24 hodin. Délka terapie je individuální, nejméně

však 6 měsíců, u některých pacientů až 9 měsíců i déle (až 2 roky, v závislosti na léčebném schématu).

Nekomplikovaná tuberkulóza je obvykle úspěšně vyléčena během 6 až 12 měsíců.

Mimoplicní tuberkulóza

Dávkovací schéma je stejné jako u plicní formy, ale lék je nutno podávat po delší dobu (až 9 měsíců).

Profylaxe tuberkulózy

2 / 7

Přípravek není běžně doporučován k profylaxi tuberkulózy s výjimkou hrozící exacerbace choroby u

pacientů infikovaných multirezistentními kmeny. Pak jej lze podat v kombinaci v dávce 15 - 25

mg/kg/den.

Maximální denní dávka činí 2,5 g.

Léčebná centra doporučují 3 různé možnosti léčebných režimů (pokud se nejedná o pacienty

infikované virem HIV).

V geografických oblastech, kde je míra rezistence na isoniazid 4 % nebo více, doporučuje se

počáteční kombinace isoniazidu, rifampicinu, pyrazinamidu a streptomycinu nebo ethambutolu,

která se podává po dobu 8 týdnů. Dále se podává isoniazid a rifampicin (pokud byla prokázána

citlivost) denně nebo 2x – 3x týdně po dobu 16 týdnů. Dávkovací schéma je nutno přizpůsobit

výsledkům testů citlivosti.

Kombinace isoniazidu, rifampicinu, pyrazinamidu a streptomycinu nebo ethambutolu se užívá

denně po dobu 2 týdnů, pak následuje podávání této kombinace 2x týdně po dobu 6 týdnů. Dále se

užívá isoniazid a rifampicin 2x týdně po dobu 16 týdnů.

Kombinace isoniazidu, rifampicinu, pyrazinamidu a streptomycinu nebo ethambutolu se užívá 3x

týdně po dobu 6 měsíců.

Pediatrická populace

Přípravek Sural je kontraindikován u dětí mladších než 13 let.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Při renálním selhání je nutné snížit dávku nebo prodloužit interval podávání léku (24 – 48 hod) podle

hodnoty

glomerulární filtrace:

10 až 50 ml za minutu: podávat každých 24 až 36 hodin,

méně než 10 ml za minutu: podávat každých 48 hodin.

Dávkování podle hodnoty clearance kreatininu:

25 až 50 ml/min: 15 - 25 mg/kg/den

10 až 25 ml/min: 7,5 - 15 mg/kg/den

méně než 10 ml/min: 5 mg/kg/den.

Jelikož dialýza snižuje dostatečnou krevní hladinu léčivé látky (3

g/ml), je nutná její dodatečná

suplementace. Doporučené dávkování u hemodialýzy je 18 mg/kg/den mezi hemodialýzami a

23 mg/kg/den v den aplikace hemodialýzy. U peritoneální hemodialýzy je dávkování 18 mg/kg/den.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Zánět n. optici.

Těhotenství a kojení.

Těžký deficit laktázy.

Děti mladší 13 let.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Během antituberkulózní léčby byly v souvislosti s výskytem nežádoucích účinků, jako jsou

eozinofilie a systémové symptomy (DRESS), hlášeny závažné systémové hypersenzitivní reakce

včetně fatálních případů (viz bod 4.8). Je nutné si uvědomovat, že časné projevy hypersenzitivity,

3 / 7

jako jsou horečka nebo lymfadenopatie, se mohou objevit i přesto, že není patrný výskyt vyrážky.

Pacient musí být poučen, že pokud se objeví takový příznak, musí neprodleně informovat lékaře.

Pokud není možné stanovit jinou etiologii výskytu těchto příznaků, je nutno léčbu přípravkem

Sural přerušit.

Vzhledem k riziku možného vzniku poruch vizu se doporučuje před zahájením léčby i během

léčení provádět oční vyšetření, a to hlavně u starších lidí a u dětí. U pacientů s poruchami vidění,

jako jsou katarakta, opakované oční záněty, zánět n. optici, diabetická retinopatie apod. je

posouzení změn zrakové ostrosti obtížnější. Vždy je třeba se ujistit, že příčinou změn

pozorovaných během léčby nejsou probíhající oční onemocnění. U těchto pacientů je třeba vždy

brát v úvahu poměr očekávaných výhod a možného poškození zraku. Pacientům je třeba zdůraznit,

aby jakékoli poruchy vidění okamžitě hlásili.

Snížené dávky se podávají u pacientů se sníženou funkcí ledvin a dávky se musí upravit podle

sérové koncentrace ethambutolu.

Ethambutol může negativně ovlivňovat průběh dny.

Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s

intolerancí galaktosy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy nemají

tento přípravek užívat.

V případě hypersenzitivity na tento přípravek je možné pokusit se o desenzibilizační léčbu, pokud

je ethambutol považován v chemoterapii za nenahraditelný.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kombinace dvou léčiv

: Při terapii ethambutolem je vhodné se vyhnout očkování BCG vakcínou.

Antimykobakteriální terapie brzdí proliferaci BCG kmene, a tím snižuje imunomodulační účinek

BCG vakcíny.

Léčivo

- potraviny: Potraviny neovlivňují absorpci ethambutolu.

Léčivo

-

laboratorní testy

: U pacientů užívajících ethambutol může dojít ke zvýšení sérové hladiny

kyseliny močové vzhledem k poklesu její clearance. Při podávání ethambutolu je možné i

přechodné zvýšení jaterních testů, které však může být způsobeno i dalšími přípravky podávanými

současně.

Současné užívání ethambutol-hydrochloridu a isoniazidumůže vést k potenciaci toxického působení

na zrakový nerv.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Účinek kombinací ethambutolu s jinými antituberkulotiky na plod není znám. Ačkoli nebyl při

podávání těhotným ženám prokázán žádný negativní vliv na plod, je třeba při podávání ženám ve

fertilním věku zvážit možné riziko teratogenity.

Z preventivních důvodů je ethambutol v těhotenství a během kojení kontraindikován.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhov

at stroje

Přípravek Sural

nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv

na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Při terapii dávkou 15 mg/kg se obvykle neobjevují žádné nežádoucí účinky.

Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle frekvence výskytu následovně: velmi časté (

1/10); časté

1/100 až <1/10); méně časté (

1/1 000 až <1/100); vzácné (

1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné

<1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy metabolismu a výživy

4 / 7

Velmi časté:

Při léčbě ethambutolem je renální clearance urátů snížena přibližně na 50 %. Může proto dojít

k hyperurikemii a zhoršení nemoci u pacientů trpících dnou.

Poruchy nervového systému

Časté:

Nejzávažnějším nežádoucím účinkem ethambutolu je

retrobulbární neur

itida se snížením zrakové

ostrosti, zúžením zorného pole, centrálním nebo periferním skotomem a červeno-zelenou

barvoslepostí. Postižení se může projevit na jednom či na obou očích. Stupeň očního poškození je

závislý na velikosti dávky a trvání terapie a může být spojen s deplecí zinku v oku. Tyto

komplikace se mohou projevit několik měsíců po zahájení léčby. Poruchy vidění se obvykle upraví

během několika týdnů či měsíců, v ojedinělých případech se náprava dostaví až po několika letech

nebo nenastane vůbec.

Vzácné: Retinální hemoragie.

Není známo:

Periferní neuritida, bolest hlavy, závratě.

Ostatní nežádoucí účinky jsou vzácné, a protože ethambutol se nikdy nepodává samostatně, mohou

souviset i s jinými podávanými tuberkulostatiky.

Poruchy krve a lymfa

tického systému

Není známo:

leukopenie.

Psychiatrické poruchy

Není známo:

zmatenost, dezorientace, halucinace.

Gastrointestinální poruchy

Není známo:

kovová pachuť, nauzea, zvracení, anorexie a bolest břicha.

Poruchy jater a žlučových cest

Není známo:

žloutenka nebo přechodná jaterní dysfunkce.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Není známo:

alergické reakce - kožní exantém, pruritus, léková reakce s výskytem eozinofilie a systémových

příznaků (DRESS) (viz bod 4.4) .

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Není známo:

bolesti kloubů.

Celkové poruchy a reakce v

místě aplikace

Není známo:

horečka.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

5 / 7

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní

ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové

stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Protože ethambutol není nikdy podáván samostatně, je velmi obtížné určit toxickou dávku pro

člověka. Výsledky studií akutní toxicity po jednorázovém podání ukazují na nízkou toxicitu přípravku.

Léčba předávkování se zahajuje výplachem žaludku, dále symptomatickou léčbou a monitorováním.

Koncentrace v krvi může být snížena hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná léčiva k terapii tuberkulózy, ATC kód: J04AK02

Mechanismus účinku

Ethambutol je syntetický antimykobakteriální přípravek. Jeho mechanismus účinku není zcela znám.

Proniká do mykobakterií a zdá se, že potlačuje multiplikaci interferencí se syntézou RNA. Je

specificky účinný proti rostoucím mikroorganismům rodu Mycobacterium jako M. tuberculosis, M.

bovis (s MIC 0,5 – 8

g/ml), ale má malou sterilizační aktivitu. Je rovněž účinný proti některým

atypickým mykobakteriím včetně M. kansasii. Účinek proti jiným mikroorganismům nebyl prokázán.

Je účinný i proti mykobakteriím rezistentním na jiná antituberkulotika. Ethambutol se nepoužívá

samostatně, ale je přidáván do lékových kombinací pacientům s prokázanou nebo předpokládanou

rezistencí na isoniazid. Zkřížená rezistence nebyla prokázána. Primární rezistence na ethambutol je

v rozvinutých zemích řídká, ale pokud se ethambutol používá samostatně, snadno vznikají resistentní

kmeny M. tuberculosis.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání se 80 % přípravku absorbuje z gastrointestinálního traktu a zbytek se vyloučí

stolicí. Absorpce není významně ovlivněna potravou.

Distribuce v organismu

Za 2-4 hodiny po perorálním podání dávky 25 mg/kg dosahuje plazmatická koncentrace svého

maxima 2-5

g/ml. Při dlouhodobém podávání této denní dávky jsou plazmatické koncentrace

obdobné. Ethambutol je distribuován do mnoha tkání (plíce, ledviny, erytrocyty aj.). Intracelulární

koncentrace v erytrocytech dosahují hodnot, které činí přibližně dvojnásobek hodnot plazmatických,

což znamená depotní účinek po dobu 24 hodin. Ethambutol nepenetruje do mozkomíšního moku,

pokud jsou meningy intaktní, ale u pacientů s tuberkulózní meningitidou je možná penetrace z

10–50 %.

Ethambutol prochází placentou, výsledná fetální plazmatická koncentrace činí přibližně 30 %

koncentrace v mateřské plazmě. Látka prochází do mateřského mléka v koncentraci podobné

koncentraci v plazmě.

6 / 7

Vazba ethambutolu na proteiny je nízká (20–30 %).

Eliminace z organismu

Délka eliminačního poločasu po perorálním podání dosahuje 3-4 hodin, u pacientů se sníženou funkcí

ledvin až 8 hodin.

Ethambutol je částečně metabolizován v játrech na aldehydové a dikarboxylové deriváty, které jsou

neúčinné a vylučují se močí glomerulární filtrací a tubulární exkrecí. Větší část dávky se objeví v moči

nezměněna během 24 hodin a zbytek 8 až 15 % v podobě inaktivních metabolitů.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Při provádění toxikologických studií na psech bylo zjištěno, že dlouhodobá vysoká dávka

způsobuje poškození a selhání myokardu a depigmentaci tapetum lucidum očí. U psů, kteří byli

podrobeni déletrvající léčbě, byly pozorovány degenerativní změny v centrálním nervovém

systému.

U opic (Maccacus rhesus) se po léčení vysokými dávkami po dobu delší jak 7 měsíců objevily

neurologické příznaky.

Nepatrně zvýšená mortalita byla zaznamenána u březích myší a králíků. U plodů těchto zvířat

léčených během gravidity vysokými dávkami ethambutolu byl pozorován rozštěp patra a

abnormality páteře, u plodů potkanů abnormality krčních obratlů. Plody králíků byly poškozeny

monoftalmií, zkráceným pravým předloktím spojeným s oboustrannou kontrakcí v zápěstním

kloubu, zaječím pyskem a rozštěpem patra.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Koloidní bezvodý oxid křemičitý, mastek, povidon, kyselina stearová, kukuřičný škrob,

mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy.

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v dobře uzavřeném obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah balení

PE sáček, vysušovací tableta, PP kontejner s pojistným odtrhávacím uzávěrem, molitanová těsnicí

vložka.

Obsah balení: 100 tablet.

7 / 7

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

sanofi-aventis, s.r.o.

Evropská 846/176a

160 00

Praha 6

Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

42/002/74-S/C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 4. 3. 1974

Datum posledního prodloužení registrace: 25. 4. 2012

10. DATUM REVIZE TEXTU

10. 5. 2018

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace