GLIMEPIRID AUROVITAS

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
GLIMEPIRID (GLIMEPIRIDUM)
Dostupné s:
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o., Warszawa
ATC kód:
A10BB12
INN (Mezinárodní Name):
GLIMEPIRIDE (GLIMEPIRIDE)
Dávkování:
4MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
120; 90; 60; 30; 15; 500 Obal na tablety
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
GLIMEPIRID
Přehled produktů:
GLIMEPIRID AUROVITAS
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně. Smí být uváděn na trh po dobu 6 měsíců od schválení změny (Uvedení na trh do) a vydáván a použ
Registrační číslo:
18/ 088/17-C
Datum autorizace:
2019-09-02

Přečtěte si celý dokument

Sp.zn. sukls242853/2020

Příbalová informace: informace pro uživatele

Glimepirid Aurovitas 2 mg tablety

Glimepirid Aurovitas 3 mg tablety

Glimepirid Aurovitas 4 mg tablety

glimepiridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud

Vás

vyskytne

kterýkoli

nežádoucích

účinků,

sdělte

svému

lékaři

nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v

této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je přípravek Glimepirid Aurovitas a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Glimepirid Aurovitas užívat

Jak se přípravek Glimepirid Aurovitas užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Glimepirid Aurovitas uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Glimepirid Aurovitas a k čemu se používá

Glimepirid Aurovitas je léčivý přípravek, který po perorálním podání (spolknutí tablety) snižuje

hladinu

cukru

krvi.

Patří

skupiny látek

snižujících

hladinu

cukru

krvi, tzv.

derivátů

sulfonylurey.

Účinek

přípravku

Glimepirid

Aurovitas

spočívá

zvýšení

množství

inzulínu

uvolněného ze slinivky břišní. Inzulín pak snižuje hladinu cukru v krvi.

K čemu se Glimepirid Aurovitas používá:

Glimepirid Aurovitas se užívá k léčbě některých forem cukrovky (diabetes mellitus 2. typu)

v případech, kdy nelze dostat hladinu cukru v krvi pod kontrolu jen pomocí diety, cvičení a snížení

tělesné hmotnosti.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Glimepirid Aurovitas užívat

Neužívejte Glimepirid Aurovitas a informujte svého lékaře:

jestliže jste alergický(á) na glimepirid nebo jiné deriváty sulfonylurey (látky jako je např.

glibenklamid, které se užívají na snížení hladiny cukru v krvi) nebo na sulfonamidy (látky jako

je např. sulfamethoxazol, které se používají k léčbě bakteriálních infekcí) nebo na kteroukoli

další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)

pokud máte diabetes mellitus 1. typu

pokud máte diabetickou ketoacidózu (komplikace diabetu, kdy je v organismu zvýšena hladina

kyselin a můžete mít některý z následujících příznaků: únava, nevolnost (pocit na zvracení),

časté močení a ztuhlost svalů)

jestliže máte diabetické kóma

jestliže máte závažné onemocnění ledvin

jestliže máte závažné onemocnění jater.

Neužívejte tento léčivý přípravek, pokud se Vás týká některý z výše uvedených bodů. Pokud si

nejste jistý(á), řekněte to svému lékaři nebo lékárníkovi předtím, než začnete Glimepirid Aurovitas

užívat.

Upozornění a opatření

Před užíváním tohoto léčivého přípravku se poraďte s lékařem nebo lékárníkem, pokud:

se zotavujete po jakémkoli úrazu, operaci, infekčním horečnatém onemocnění nebo z jiné formy

stresu, informujte o tom lékaře, protože může být nutné dočasně upravit Vaši léčbu

máte závažnou poruchu funkce jater nebo ledvin.

Pokud si nejste jistý(á), zda se Vás výše uvedené týká, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem

předtím, než začnete Glimepirid Aurovitas užívat.

U pacientů, kteří mají nedostatečnost enzymu glukózo-6-fosfát dehydrogenázy, může dojít ke snížení

hladiny hemoglobinu a k rozpadu červených krvinek (hemolytická anémie).

K dispozici jsou pouze omezené údaje o použití přípravku Glimepirid Aurovitas u pacientů mladších

18 let. Proto se těmto pacientům nedoporučuje Glimepirid Aurovitas užívat.

Důležité informace o hypoglykémii (nízká hladina cukru v krvi)

Pokud užíváte Glimepirid Aurovitas, může se u Vás vyskytnout hypoglykémie (nízká hladina cukru

v krvi). Přečtěte si prosím níže další informace o hypoglykémii, jejích příznacích a léčbě.

Následující faktory mohou zvýšit riziko, že se dostanete do hypoglykémie:

podvýživa, nepravidelná doba jídla, vynechání jídla nebo odložení doby jídla nebo hladovění po

určitou dobu

změna diety

užití větší než potřebné dávky přípravku Glimepirid Aurovitas

snížená funkce ledvin

závažné onemocnění jater

některá onemocnění zejména hormonální povahy (např. poruchy funkce štítné žlázy, hypofýzy

nebo kůry nadledvin)

pití alkoholu (především pokud současně vynecháte jídlo)

užívání některých dalších léků (viz níže „Další léčivé přípravky a Glimepirid Aurovitas “)

zvýšená fyzická aktivita (cvičení) a současně nedostatečný příjem potravy nebo jídlo obsahující

méně sacharidů než obvykle.

Příznaky hypoglykémie zahrnují:

vlčí

hlad,

bolest

hlavy,

nevolnost,

zvracení,

netečnost,

ospalost,

poruchy

spánku,

neklid,

agresivitu, poruchy koncentrace, poruchu ostražitosti a reaktivity, deprese, zmatenost, poruchy

řeči a zraku, poruchy artikulace, třes, částečnou neschopnost pohnout některou částí těla,

poruchy čití, točení hlavy, bezmocnost

další příznaky, které se mohou vyskytnout: pocení, chladná a vlhká kůže, úzkost, zvýšená tepová

frekvence, zvýšený krevní tlak, bušení srdce, náhlá silná bolest na hrudi, která se může radiálně

šířit (angina pectoris a srdeční arytmie).

Bude-li

hladina

cukru

dále

klesat,

může

nastat

výrazná

zmatenost

(delirium),

křeče,

ztráta

sebekontroly, mělké dýchání a zpomalení tepu a můžete upadnout do bezvědomí. Klinický obraz

těžké hypoglykémie může připomínat cévní mozkovou příhodu.

Léčba hypoglykémie:

Ve většině případů příznaky nízké hladiny cukru v krvi rychle ustoupí, když sníte cukr v libovolné

formě, tj. kostky cukru, sladký džus, oslazený čaj apod.

Proto byste měl(a) vždy nosit nějaký cukr s sebou (např. kostky cukru). Mějte na paměti, že umělá

sladidla nejsou v tomto případě účinná. Prosím kontaktujte svého lékaře nebo zajděte do nemocnice,

pokud máte pocit, že sníst kostku cukru Vám nepomáhá, nebo pokud se příznaky hypoglykémie

vracejí.

Laboratorní testy

Hladina cukru v krvi i moči musí být pravidelně kontrolována. Váš lékař může rovněž nařídit krevní

testy pro kontrolu počtu Vašich krvinek a pro kontrolu funkce Vašich jater.

Děti a dospívající

Glimepirid Aurovitas se nedoporučuje podávat dětem a mladistvým do 18 let věku.

Další léčivé přípravky a Glimepirid Aurovitas

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Váš lékař může považovat za nutné změnit Vám dávkování přípravku Glimepirid Aurovitas, pokud

užíváte některé jiné léky, které mohou zesilovat nebo zeslabovat účinky přípravku Glimepirid

Aurovitas na hladinu cukru v krvi.

Následující léčivé přípravky mohou zesilovat účinek přípravku Glimepirid Aurovitas. To může vést

k riziku hypoglykémie (nízké hladiny cukru v krvi).

Další léky k léčbě cukrovky (např. inzulín nebo metformin).

Léky používané k léčbě bolesti a zánětu (fenylbutazon, azapropazon a oxyfenbutazon, léky s

obsahem kyseliny acetylsalicylové).

Léky

používané

léčbě

infekcí

močového

traktu

(např.

některé

dlouhodobě

působící

sulfonamidy).

Léky používané k léčbě bakteriálních a mykotických infekcí (tetracykliny, chloramfenikol,

flukonazol, mikonazol, chinolony a klarithromycin).

Léky zabraňující srážení krve (látky odvozené od kumarinu, např. warfarin).

Léky podporující nárůst svalové hmoty (anabolika).

Léky používané jako terapie nahrazující mužské pohlavní hormony.

Léky používané k léčbě deprese (fluoxetin, inhibitory MAO).

Léky snižující vysokou hladinu cholesterolu (fibráty).

Léky snižující vysoký krevní tlak (ACE inhibitory).

Léky

nazývané

antiarytmika,

používané

kontrole

abnormálních

srdečních

stahů

(disopyramid).

Léky používané k léčbě dny (alopurinol, probenecid, sulfinpyrazon).

Léky používané k léčbě nádorových onemocnění (cyklofosfamid, ifosfamid, trofosfamid).

Léky používané ke snižování tělesné hmotnosti (fenfluramin).

Léky podporující průtok krve cévním řečištěm, které se podávají ve vysokých dávkách formou

infúze do žíly (pentoxifylin).

Léky používané k léčbě alergií jako je senná rýma (tritochalin).

Léky

používané

léčbě

vysokého

krevního

tlaku,

srdečního

selhání

nebo

prostatických

symptomů (sympatolytika).

Následující léčivé přípravky mohou zeslabovat účinek přípravku Glimepirid Aurovitas. To může vést

k riziku hyperglykémie (vysoké hladiny cukru v krvi).

Léky obsahující ženské pohlavní hormony (estrogeny a progestageny).

Léky podporující tvorbu moči (thiazidová diuretika).

Léky stimulující štítnou žlázu (např. levothyroxin).

Léky používané k léčbě alergií a zánětu (glukokortikoidy).

Léky používané k léčbě závažných mentálních poruch (chlorpromazin a ostatní fenothiazinové

deriváty).

Léky používané ke zrychlení srdeční činnosti, k léčbě astmatu nebo neprůchodného nosu, kašle a

nachlazení,

snižování

hmotnosti

nebo

užívané při

akutních,

život

ohrožujících stavech

(adrenalin a sympatomimetika).

Léky používané k léčbě vysoké hladiny cholesterolu (kyselina nikotinová).

Léky používané k léčbě zácpy, pokud jsou užívány dlouhodobě (laxativa).

Léky používané k léčbě záchvatů (fenytoin).

Léky používané k léčbě nervozity a problémů se spaním (barbituráty).

Léky používané k léčbě vysokého nitroočního tlaku (acetazolamid).

Léky používané k léčbě vysokého krevního tlaku nebo nízké hladiny cukru v krvi (diazoxid).

Léky používané k léčbě infekcí, tuberkulózy (rifampicin).

Léky používané k léčbě závažné nízké hladiny cukru v krvi (glukagon).

Následující léky mohou zeslabovat nebo zesilovat účinek přípravku Glimepirid Aurovitas:

Léky používané k léčbě žaludečních vředů (tzv. H2 antagonisté).

Léky používané k léčbě vysokého krevního tlaku nebo selhání srdce (beta-blokátory, klonidin,

guanethidin a reserpin). Tyto látky mohou překrývat příznaky hypoglykémie, proto pokud je

užíváte, postupujte obzvlášť opatrně.

Glimepirid Aurovitas může zvyšovat nebo zeslabovat účinnost následujících látek:

Léky zabraňující srážení krve (látky odvozené od kumarinu, jako je např. warfarin).

Kolesevelam,

léčivý

přípravek

užívaný

snížení

hladiny

cholesterolu,

vliv

absorpci

přípravku Glimepirid Aurovitas. Aby se předešlo tomuto účinku, měl(a) byste být upozorněn(a) na

to, abyste užil(a) Glimepirid Aurovitas nejméně 4 hodiny před kolesevelamem.

Glimepirid Aurovitas s jídlem, pitím a alkoholem

Pití alkoholu může nepředvídatelně zesílit nebo zeslabit účinek přípravku Glimepirid Aurovitas,

který spočívá ve snížení hladiny cukru v krvi.

Těhotenství a kojení

Těhotenství

Glimepirid Aurovitas nesmí být podáván v těhotenství. Pokud si myslíte, že jste těhotná, můžete být

těhotná nebo pokud plánujete otěhotnět, řekněte to svému lékaři.

Kojení

Glimepirid Aurovitas zřejmě přechází při kojení do mateřského mléka. Glimepirid Aurovitas nesmějí

užívat kojící ženy.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Pokud máte vysokou (hyperglykémie) nebo nízkou (hypoglykémie) hladinu cukru v krvi nebo pokud

dojde za těchto okolností k poruchám vidění, může být snížena Vaše schopnost koncentrace

a reakce. Mějte na paměti, že můžete ohrozit sebe i ostatní (např. pokud budete řídit nebo obsluhovat

přístroje nebo stroje). Zeptejte se lékaře, jestli můžete řídit auto, pokud:

máte časté epizody hypoglykémie

jsou u Vás varovné signály nastupující hypoglykémie slabé anebo zcela chybějí.

Glimepirid Aurovitas obsahuje laktosu

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

Glimepirid Aurovitas obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v

podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se přípravek Glimepirid Aurovitas užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se

se svým lékařem nebo lékárníkem.

Užívání přípravku Glimepirid Aurovitas

Glimepirid Aurovitas se polyká bezprostředně před nebo společně s prvním hlavním jídlem dne

(obvykle se snídaní). Jestliže nesnídáte, měl(a) byste užívat tento lék tak, jak Vám předepsal

lékař. Během užívání přípravku Glimepirid Aurovitas je důležité nevynechávat žádné hlavní

jídlo.

Tablety zapijte alespoň polovinou sklenice vody. Nedrťte je ani nežvýkejte.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Kolik přípravku Glimepirid Aurovitas máte užít

Dávka přípravku Glimepirid Aurovitas závisí na Vaší potřebě, onemocnění a výsledcích testů z krve

a z moči, kterými se stanoví hladina cukru; dávku určí Váš lékař. Neužívejte více tablet, než kolik

Vám lékař předepsal.

Obvyklá úvodní dávka je jedna tableta Glimepiridu 1 mg jednou denně.

V případě potřeby může lékař dávku zvyšovat v intervalu jednoho až dvou týdnů.

Maximální doporučená dávka je 6 mg přípravku Glimepirid Aurovitas za den.

Je možné zahájit také kombinovanou léčbu glimepiridem a metforminem nebo glimepiridem a

inzulínem. V tomto případě lékař individuálně stanoví správnou dávku glimepiridu, metforminu

nebo inzulínu, která je pro Vás vhodná.

Pokud se změní Vaše tělesná hmotnost, pokud změníte životní styl nebo jste ve stresu, může být

zapotřebí dávku přípravku Glimepirid Aurovitas upravit, proto informujte svého lékaře.

Pokud se Vám zdá účinek přípravku Glimepirid Aurovitas příliš silný nebo příliš slabý, neměňte

sami dávku, ale poraďte se s lékařem.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Glimepirid Aurovitas, než jste měl(a)

V případě, že užijete dávku navíc nebo příliš mnoho přípravku Glimepirid Aurovitas, hrozí riziko

hypoglykémie (příznaky hypoglykémie viz bod 2), a proto máte ihned zkonzumovat nějaký cukr

(např. malou kostku cukru, sladký džus, oslazený čaj) a poté hned informujte svého lékaře. Při léčbě

hypoglykémie u dětí, které náhodně požily tento přípravek, se musí důsledně kontrolovat množství

podaného

cukru,

předešlo

možnému

vzniku

nebezpečné

hyperglykémie.

Osobám

bezvědomí se nesmí podávat jídlo ani pití.

Vzhledem k tomu, že hypoglykemický stav může nějakou dobu přetrvávat, je velmi důležité

kontrolovat pacienta, dokud nebezpečí zcela nepomine. Jako preventivní opatření může být nutná

hospitalizace. Ukažte lékaři balení přípravku nebo zbývající tablety, aby věděl, jaký přípravek byl

požit.

Závažné

případy

hypoglykémie

provázené

bezvědomím

vážnými

neurologickými

potížemi

vyžadují rychlý lékařský zásah, okamžitou léčbu a hospitalizaci. Je třeba zajistit, aby vždy byla k

dispozici předem informovaná osoba, která může v případě nutnosti přivolat lékaře.

Jestliže jste zapomněl(a) užít Glimepirid Aurovitas

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu.

Jestliže jste přestal(a) užívat Glimepirid Aurovitas

Pokud jste přerušil(a) nebo ukončil(a) léčbu, buďte připraven(a) na to, že účinek snižující hladinu

Vašeho cukru v krvi vymizí a Vaše onemocnění se zase zhorší. Pokračujte v užívání přípravku

Glimepirid Aurovitas, dokud Vám lékař neřekne jinak.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Informujte okamžitě svého lékaře, pokud se u Vás vyskytne některý z následujících příznaků:

Alergická reakce (včetně zánětu žil, často ve spojení s vyrážkou), která se může rozvinout do

závažné alergické reakce spojené s dýchacími obtížemi, poklesem krevního tlaku a někdy i se

šokem.

Abnormální funkce jater včetně zežloutnutí kůže a očí (žloutenka), poruchu odtoku žluči

(městnání žluči), zánětem jater (hepatitidou) nebo selháním jater.

Alergie

(přecitlivělost)

kůže,

která

projeví

svěděním,

vyrážkou,

kopřivkou

zvýšenou

citlivostí na sluneční záření. Z alergické reakce mírného stupně někdy může vzniknout alergie

závažná.

Závažná hypoglykémie včetně ztráty vědomí, záchvatů nebo kómatu.

Během užívání Glimepiridu se u některých pacientů vyskytly následující nežádoucí účinky:

Vzácně se vyskytující nežádoucí účinky

(mohou se vyskytnout u 1 z 1000 lidí)

Snížení hladiny cukru pod normální hodnotu (hypoglykémie) (viz bod 2).

Pokles počtu krevních buněk:

krevních destiček (možnost zvýšení rizika krvácení nebo vzniku modřin)

bílých krvinek (zvýšená pravděpodobnost infekcí)

červených krvinek (může se objevit bledost kůže, slabost a zadýchávání).

Tyto potíže se obvykle upraví po vysazení přípravku Glimepirid Aurovitas.

Zvýšení váhy

Ztráta vlasů

Změna ve vnímání chutí

Velmi vzácně se vyskytující nežádoucí účinky

(mohou se vyskytnout u 1 z 10000 lidí)

Alergické reakce (včetně zánětu žil, často s kožní vyrážkou), z nichž se mohou vyvinout závažné

alergické reakce zahrnující potíže s dýcháním a pokles krevního tlaku v některých případech

přecházející do šoku. Pokud zaznamenáte některý z těchto příznaků, okamžitě kontaktujte lékaře.

Abnormální funkce jater včetně zažloutnutí

kůže a očí (žloutenka),

porucha

odtoku žluči

(městnání žluči), zánět jater (hepatitida) nebo selhání jater. Pokud zaznamenáte některý z těchto

příznaků,

okamžitě kontaktujte lékaře.

Pocity na zvracení nebo nevolnost, průjem, pocity plnosti nebo nadýmání a bolesti břicha.

Snížené množství sodíku v krvi (prokáže se krevními testy).

Není známo, frekvenci nelze z dostupných údajů určit:

Kožní projevy alergie (přecitlivělosti), jako je svědění, vyrážka, kopřivka a zvýšená citlivost na

sluneční záření. Některé mírné alergické reakce se mohou stát závažnými, s příznaky jako jsou

potíže s polykáním nebo dýcháním, otok rtů, hrdla nebo jazyka. Pokud zaznamenáte některý

z těchto nežádoucích účinků,

okamžitě kontaktujte lékaře.

Alergickou reakci na deriváty sulfonylurey, sulfonamidy nebo příbuzné skupiny látek.

Problémy se zrakem, které mohou nastat na začátku léčby přípravkem Glimepirid Aurovitas.

Souvisí se změnou hladiny cukru v krvi a měly by se brzy zlepšit.

Zvýšené hladiny jaterních enzymů.

Závažné neobvyklé krvácení nebo vznik krevních podlitin pod kůží.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv,

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek Glimepirid Aurovitas uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na štítku, blistru a krabičce za

Použitelné do: Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete jakýchkoliv viditelných známek snížené jakosti.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Glimepirid Aurovitas obsahuje

Léčivou látkou je glimepiridum. Jedna tableta obsahuje glimepiridum 2 mg nebo 3 mg nebo 4 mg.

Pomocnými látkami jsou

mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy,

povidon (K25),

sodná

sůl karboxymethylškrobu, magnesium–stearát

Tablety obsahují barviva:

3 mg tablety obsahují žlutý oxid železitý (E 172)

4 mg tablety obsahují hlinitý lak indigokarmínu (E132)

Jak přípravek Glimepirid Aurovitas vypadá a co obsahuje toto balení

Tableta.

Glimepirid Aurovitas 2 mg tablety:

Bílé až téměř bílé, ploché, podlouhlé, nepotahované tablety, s půlicí rýhou a s označením „Y“ a „32“

na obou stranách od půlicí rýhy na jedné straně tablety a bez označení na druhé straně tablety.

Velikost je 10 mm x 5 mm. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Glimepirid Aurovitas 3 mg tablety:

Světle žluté, ploché, podlouhlé, nepotahované tablety, s půlicí rýhou a s označením „Y“ a „33“ na

obou stranách od půlicí rýhy na jedné straně tablety a bez označení na druhé straně tablety. Velikost

je 10 mm x 5 mm. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Glimepirid Aurovitas 4 mg tablety:

Světlé modré až modré, ploché, podlouhlé nepotahované tablety, s půlicí rýhou a označením „Y“ a

„34“ na obou stranách od půlicí rýhy na jedné straně tablety a bez označení na druhé straně tablety.

Velikost je 10 mm x 5 mm. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Tablety Glimepirid Aurovitas jsou dostupné v blistru nebo v HDPE lahvičce s PP uzávěrem.

Velikost balení:

Blistr: 15, 30, 50, 60, 90 a 120 tablet.

HDPE lahvička:500 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Aurovitas, spol. s r.o.

Karlovarská 77/12

161 00 Praha 6

Česká republika

Výrobce

APL Swift Services (Malta) Limited

HF26, Hal Far Industrial Estate, Hal Far

Birzebbugia, BBG 3000

Malta

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Česká republika:

Glimepirid Aurovitas

Itálie:

GLIMEPIRIDE AUROBINDO

Nizozemsko:

Glimepiride Aurobindo 2 mg / 3 mg / 4 mg, tabletten

Polsko:

Glimepiride Aurovitas

Portugalsko:

Glimepirida Aurovitas

Španělsko:

GLIMEPIRIDA AUROVITAS 2mg / 4 mg comprimidos EFG

Tato příbalová informace byla naposledy revidována 17. 5. 2021

Přečtěte si celý dokument

Sp.zn. sukls242853/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Glimepirid Aurovitas 2 mg tablety

Glimepirid Aurovitas 3 mg tablety

Glimepirid Aurovitas 4 mg tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje glimepiridum 2 mg.

Jedna tableta obsahuje glimepiridum 3 mg.

Jedna tableta obsahuje glimepiridum 4 mg.

Pomocná látka se známým účinkem

Glimepirid Aurovitas 2 mg tablety: Obsahuje 157,50 mg monohydrátu laktosy.

Glimepirid Aurovitas 3 mg tablety: Obsahuje 156,45 mg monohydrátu laktosy.

Glimepirid Aurovitas 4 mg tablety: Obsahuje 155,35 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Glimepirid Aurovitas 2 mg tablety:

Bílé až téměř bílé, ploché, podlouhlé, nepotahované tablety, s půlicí rýhou a s označením „Y“ a „32“

na obou stranách od půlicí rýhy na jedné straně tablety a bez označení na druhé straně tablety.

Velikost je 10 mm x 5 mm. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Glimepirid Aurovitas 3 mg tablety:

Světle žluté, ploché, podlouhlé, nepotahované tablety, s půlicí rýhou a s označením „Y“ a „33“ na

obou stranách od půlicí rýhy na jedné straně tablety a bez označení na druhé straně tablety. Velikost je

10 mm x 5 mm. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Glimepirid Aurovitas 4 mg tablety:

Světlé modré až modré, ploché, podlouhlé, nepotahované tablety, s půlicí rýhou a označením „Y“ a

„34“ na obou stranách od půlicí rýhy na jedné straně tablety a bez označení na druhé straně tablety.

Velikost je 10 mm x 5 mm. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Glimepirid Aurovitas je indikován k léčbě diabetes mellitus 2. typu, pokud dieta, fyzická aktivita a

redukce hmotnosti samy o sobě nejsou dostačující.

4.2

Dávkování a způsob podání

Perorální podání.

Základem úspěchu léčby diabetu je správná dieta, pravidelná fyzická aktivita, stejně jako rutinní

kontroly krve a moči. Tablety nebo inzulín nemohou onemocnění kompenzovat, pokud pacient

nedodržuje doporučenou dietu.

Dávkování

Dávka se stanovuje podle výsledků stanovení glukózy v krvi a moči.

Úvodní dávka je 1 mg glimepiridu denně. Pokud je dosaženo dostačující kontroly, má být tato dávka

použita pro udržovací terapii.

Pro jiné dávkovací režimy jsou k dispozici příslušné síly přípravku.

Je-li kontrola nedostačující, dávka má být zvyšována na základě glykemické kontroly postupně v

intervalech 1 až 2 týdnů až na dávku 2, 3 nebo 4 mg glimepiridu denně.

Dávka více než 4 mg glimepiridu denně je účinná pouze ve výjimečných případech. Maximální

doporučená dávka je 6 mg glimepiridu denně.

pacientů,

kterých

není

dosaženo

dostačující

kontroly

glykémie

maximální

denní

dávkou

metforminu, může být zahájena současná léčba glimepiridem.

Při ponechané udržovací dávce metforminu se zahájí současná léčba glimepiridem nízkou dávkou,

kterou lze postupně zvyšovat podle požadovaného stupně metabolické kontroly až do maximální

denní dávky. Kombinovaná terapie má být zahájena pod přísným lékařským dohledem.

U pacientů, u kterých ani při maximální denní dávce glimepiridu není dosaženo adekvátní kontroly, se

může, pokud je to nutné, zahájit současná inzulínová terapie. Zatímco se ponechá udržovací dávka

glimepiridu, zahájí se léčba nízkou dávkou inzulínu a titruje se v závislosti na požadované úrovni

metabolické kontroly. Kombinovaná terapie má být zahájena pod přísným lékařským dohledem.

Pokud má pacient hypoglykemickou reakci při dávce 1 mg glimepiridu denně, znamená to, že pro

kontrolu zvýšené glykémie mohou postačovat pouze dietní opatření.

Zlepšení kompenzace diabetu v průběhu léčby je spojeno s vyšší citlivostí na inzulín, takže dávka

glimepiridu se může snižovat. Aby se předešlo hypoglykémii, je nutné pamatovat na včasné snížení

dávky

nebo

přerušení terapie.

Změna

dávky může

být také

nezbytná,

pokud

dojde

ke změně

hmotnosti pacienta nebo ke změně jeho životního stylu nebo jiných faktorů, které mohou zvýšit riziko

výskytu hypo-nebo hyperglykémie.

Převedení na Glimepirid Aurovitas z jiných perorálních antidiabetik

Převedení z jiného perorálního antidiabetika na Glimepirid lze obecně provést, musí se počítat se silou

a trváním účinku předchozího léčivého přípravku. V některých případech, zvláště u antidiabetik

s dlouhotrvajícím účinkem (např. chlorpropamid), je doporučováno dodržet několikadenní „vymývací

(wash out) období“, aby se minimalizovalo riziko hypoglykemické reakce způsobené sumací účinků.

Doporučuje se začít s dávkou 1 mg glimepiridu denně. Na základě odezvy se dávka glimepiridu může

postupně zvyšovat, jak bylo uvedeno dříve.

Převedení pacienta z léčby inzulínem na Glimepirid Aurovitas

Ve výjimečných případech může být pacient s diabetes mellitus 2. typu, který byl léčen inzulínem,

převeden na léčbu přípravkem Glimepirid Aurovitas. Tato změna léčby musí být přísně sledována

lékařem.

Zvláštní skupiny pacientů

Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater:

Viz bod 4.3.

Pediatrická populace

Údaje o používání glimepiridu u pacientů mladších 8 let nejsou k dispozici. U dětí ve věku od 8 do 17

let existují omezené údaje o použití glimepiridu v monoterapii (viz bod 5.1 a 5.2).

Dostupné údaje o bezpečnosti a účinnosti nejsou u dětské populace dostačující, a proto není takové

použití doporučeno.

Způsob podání

Obvykle je dostačující dávka glimepiridu podaná v jedné denní dávce. Doporučeno je užít tuto dávku

krátce před nebo během vydatné snídaně nebo u pacientů, kteří nesnídají, krátce před nebo během

prvního hlavního jídla. Zapomenutá dávka nemá být doplňována zvýšením následující dávky. Tablety

se polykají celé bez rozkousání a zapíjejí se tekutinou.

4.3

Kontraindikace

Glimepirid je kontraindikován u pacientů s následujícími onemocněními:

hypersenzitivita na glimepirid, jiné deriváty sulfonylurey nebo sulfonamidy nebo na kteroukoli

pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,

diabetes mellitus 1. typu,

diabetické kóma,

ketoacidóza,

vážné

poruchy

ledvinných

nebo

jaterních

funkcí.

případě

těžké

ledvinné

nebo

jaterní

nedostatečnosti je vyžadováno převedení pacienta na inzulín.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Glimepirid Aurovitas se musí užívat těsně před jídlem nebo během jídla.

Pokud je příjem jídel v nepravidelných hodinách nebo je-li vynecháváno jídlo, léčba Glimepiridem

může vést k hypoglykémii. Možné příznaky hypoglykémie jsou bolest hlavy, vlčí hlad, nauzea,

zvracení, letargie, ospalost, poruchy spánku, neklid, agresivita, porucha koncentrace, bdělosti

a reaktivity, deprese, zmatenost, poruchy řeči a vidění, afázie, třes, parézy, poruchy čití, závratě,

bezmocnost, ztráta sebekontroly, delirium, cerebrální křeče, somnolence a ztráta vědomí až kóma,

mělké dýchání, bradykardie. Dále mohou být přítomny projevy adrenergních kontraregulačních

mechanismů, jako je pocení, studená a vlhká kůže, úzkost, tachykardie, hypertenze, palpitace, angina

pectoris, srdeční arytmie.

Klinický obraz těžké hypoglykémie může připomínat cévní mozkovou příhodu.

Příznaky lze téměř vždy rychle zvládnout okamžitým podáním sacharidů (cukr). Umělá sladidla jsou

neúčinná.

Ze zkušenosti s jinými deriváty sulfonylurey je známo, že navzdory úvodním úspěšným opatřením se

může hypoglykémie opakovat.

Těžká

nebo prolongovaná

hypoglykémie,

pouze

dočasně kompenzovaná běžnou dávkou cukru,

vyžaduje bezprostřední léčbu a sledování lékařem, v některých případech i hospitalizaci.

Faktory predisponující k hypoglykémii jsou:

neochota či (zejména u starších pacientů) neschopnost spolupracovat

podvýživa, nepravidelný příjem potravy, vynechávání jídel či období půstu

změna diety

nerovnováha mezi fyzickým výdejem a příjmem sacharidů

konzumace alkoholu, zvláště v kombinaci s vynecháváním jídel

porucha funkce ledvin

závažná porucha funkce jater

předávkování Glimepiridem

některá nekompenzovaná onemocnění endokrinního systému ovlivňující metabolizmus glycidů

nebo kontraregulační mechanizmy hypoglykémie (např. některé poruchy funkce štítné žlázy,

adenohypofýzy nebo nedostatečnost kůry nadledvin)

současné podávání některých jiných léčivých přípravků (viz bod 4.5).

Během léčby Glimepiridem musí být pravidelně měřena hladina glukózy v krvi a v moči. Dále se

doporučuje pravidelné stanovování glykosylovaného hemoglobinu.

Během léčby Glimepiridem jsou nezbytná pravidelná jaterní a hematologická sledování (zejména

leukocytů a trombocytů).

Ve stresových situacích (např. úraz, akutní operace, infekce spojená s horečkou) může být indikována

dočasná změna léčby na léčbu inzulínem.

Dosud není zkušenost s podáváním Glimepiridu pacientům se závažnou poruchou funkce jater nebo

pacientům na hemodialýze. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin je indikováno

převedení na léčbu inzulínem.

Léčba pacientů s deficitem G6PD deriváty sulfonylurey může vést ke vzniku hemolytické anémie.

Protože glimepirid patří do skupiny derivátů sulfonylurey, je třeba u pacientů s deficitem G6PD

postupovat zvláště opatrně a zvážit alternativní léčbu nesulfonylureovým derivátem.

Glimepirid Aurovitas obsahuje laktózu

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo

malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Glimepirid Aurovitas obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v

podstatě „bez sodíku“.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při užívání glimepiridu současně s některými jinými léčivými přípravky může dojít jak

k nežádoucímu zvýšení, tak snížení hypoglykemického účinku glimepiridu. Z těchto důvodů mají být

další léčivé přípravky užívány pouze s vědomím lékaře (nebo na předpis lékaře).

Glimepirid je metabolizován cytochromem P450 2C9 (CYP2C9). Je známo, že jeho metabolismus

ovlivňuje současné podání CYP2C9 induktorů (např. rifampicin) nebo inhibitorů (např. flukonazol).

Výsledky interakční studie probíhající

in vivo

uvedené v literatuře ukazují, že AUC glimepiridu se

přibližně 2x zvyšuje flukonazolem, který je jedním z nejúčinnějších CYP2C9 inhibitorů.

Na základě zkušeností s glimepiridem a s ostatními deriváty sulfonylurey jsou uvedeny následující

interakce.

Potenciace hypoglykemického účinku, a tedy v některých případech i výskyt hypoglykémie, se může

objevit při podávání některého z následujících léčivých přípravků:

fenylbutazon, azapropazon a oxyfenbutazon,

inzulín a perorální antidiabetika, jako je metformin,

salicyláty a p-aminosalicylová kyselina,

anabolické steroidy a mužské pohlavní hormony,

chloramfenikol,

určité

dlouho působící sulfonamidy,

tetracykliny,

chinolonová

antibiotika

klarithromycin,

kumarinová antikoagulancia,

fenfluramin,

disopyramid,

fibráty,

ACE inhibitory,

fluoxetin, inhibitory MAO,

alopurinol, probenecid, sulfinpyrazon,

sympatolytika,

cyklofosfamid, trofosfamid a isofosfamidy,

mikonazol, flukonazol,

pentoxifylin (vysoké dávky podávané parenterálně),

tritochalin.

Oslabení hypoglykemického účinku a tedy hyperglykémie se může objevit při podávání některého z

následujících léčivých přípravků:

estrogeny a progestageny,

saluretika, thiazidová diuretika,

hormony štítné žlázy, glukokortikoidy,

fenothiazinové deriváty, chlorpromazin,

adrenalin a ostatní sympatomimetika,

kyselina nikotinová (ve vysokých dávkách) a její deriváty,

laxativa (při dlouhodobém podávání),

fenytoin, diazoxid,

glukagon, barbituráty a rifampicin,

acetazolamid.

Antagonisté H2 receptorů, beta-blokátory, klonidin a reserpin mohou vést buď k zesílení, nebo k

zeslabení hypoglykemického účinku.

Vlivem sympatolytik, jako jsou např. beta-blokátory, klonidin, guanethidin a reserpin, mohou být

známky adrenergních kontraregulačních mechanismů hypoglykémie sníženy či mohou chybět. Příjem

alkoholu může potencovat nebo oslabovat hypoglykemický účinek glimepiridu nepředvídatelným

způsobem.

Glimepirid může zeslabovat nebo zesilovat účinek kumarinových derivátů.

Kolesevelam se váže na glimepirid a snižuje absorpci glimepiridu z gastrointestinálního traktu. Pokud

byl podán glimepirid nejméně 4 hodiny před kolesevelamem, nebyla pozorována žádná interakce. Z

tohoto důvodu by měl být glimepirid podáván nejméně 4 hodiny před kolesevelamem.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Riziko spojené s diabetem

Abnormální hladiny glukózy v krvi během těhotenství jsou spojeny s vyšší četností vrozených vad a

perinatální mortality. Aby se předešlo riziku teratogenity, je zapotřebí během těhotenství tyto hladiny

pečlivě sledovat. Za těchto okolností je vyžadováno užívání inzulínu. Pacientky, které předpokládají,

že by mohly být těhotné, mají informovat svého lékaře.

Riziko spojené s glimepiridem

Nejsou k dispozici potřebné údaje o použití glimepiridu u těhotných žen. Studie na zvířatech ukázaly

reprodukční

toxicitu,

která

byla

zřejmě

spojená

farmakologickým

účinkem

(hypoglykémie)

glimepiridu (viz bod 5.3).

Z toho vyplývá, že glimepirid nemá být během celého těhotenství užíván.

V případě léčby glimepiridem, pokud pacientka plánuje těhotenství nebo zjistí, že je těhotná, má být

léčba co nejdříve převedena na inzulínovou terapii.

Kojení

Není známo, zda se přípravek vylučuje do lidského mléka. Glimepirid je vylučován do mléka

potkanů. Protože i jiné deriváty sulfonylurey jsou vylučovány do lidského mléka, a protože

u kojených dětí existuje riziko hypoglykémie, kojení se během léčby glimepiridem nedoporučuje.

Plodnost

Údaje týkající se plodnosti nejsou k dispozici.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie vlivu na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Pacientova schopnost koncentrace a reakce může být následkem hypoglykémie nebo hyperglykémie

nebo např. následkem poruchy zraku zhoršena. To může představovat riziko v situacích, kde jsou tyto

schopnosti zvláště důležité (např. při řízení vozidla nebo při obsluze strojů).

Pacient má být obeznámen s opatřeními, zabraňujícími vzniku hypoglykémie během řízení. To je

důležité

zejména

těch

pacientů,

kteří

mají

sníženou

nebo

chybějící

vnímavost

varovným

příznakům hypoglykémie nebo mají časté epizody hypoglykémie. Je třeba zvážit, zda řízení nebo

obsluha strojů jsou za těchto okolností vhodné.

4.8

Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky z klinických hodnocení vycházejí ze zkušeností s použitím Glimepiridu

a ostatních derivátů sulfonylurey jsou setříděny podle třídy orgánových systémů a zařazeny do

seznamu dle frekvence výskytu dle následujících konvencí: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <

1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10000 až < 1/1000), velmi vzácné (< 1/10000),

není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy krve a lymfatického systému

Vzácné:

trombocytopenie,

leukopenie,

granulocytopenie,

agranulocytóza,

erytrocytopenie,

hemolytická anémie a pancytopenie, které jsou ve většině případů po přerušení léčby vratné. Není

známo:

závažná

trombocytopenie

počtem

krevních

destiček

méně

než

10000/μl

trombocytopenická purpura.

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné: leukocytoklastická vaskulitida, mírné hypersensitivní reakce, které se mohou vyvinout

ve vážné reakce s dyspnoe, poklesem krevního tlaku a někdy šokem.

Není známo: Je možná zkřížená alergie s deriváty sulfonylurey, sulfonamidy nebo příbuznými

látkami.

Poruchy metabolismu a výživy

Vzácné: hypoglykémie.

Tyto hypoglykemické reakce se většinou objeví náhle, mohou být závažné a není vždy snadné je

upravit. Výskyt těchto reakcí závisí, tak jako u ostatních hypoglykemických terapií, na individuálních

faktorech, jako jsou stravovací návyky a dávka (více viz bod 4.4).

Poruchy oka

Není známo: Zvláště na počátku léčby může dojít k přechodným poruchám zraku, které jsou

způsobeny změnami glykémie.

Gastrointestinální poruchy

Velmi vzácné: nauzea, zvracení, průjem, břišní distenze, břišní diskomfort a bolesti břicha, které

zřídka vedou k přerušení terapie.

Vzácné: dysgeuzie.

Poruchy jater a žlučových cest

Není známo: Zvýšené hodnoty jaterních enzymů.

Velmi vzácné: porucha jaterních funkcí (např. spojených s cholestázou a žloutenkou) hepatitida a

jaterní selhání.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Není

známo:

Mohou

vyskytnout

alergické

reakce,

jako

svědění,

kopřivka,

vyrážka

fotosenzitivita.

Vzácné: alopecie.

Vyšetření

Velmi vzácné: pokles sérové koncentrace sodíku.

Vzácné: zvýšení hmotnosti.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Symptomy

Po požití nadměrné dávky může dojít k hypoglykémii trvající 12 až 72 hodin, která se může po

počátečním zotavení vrátit. Příznaky se nemusí projevit po dobu až 24 hodin po požití. Doporučuje se

sledování v nemocnici. Objevit se může nauzea, zvracení a bolest v epigastriu. Hypoglykémie může

být

doprovázena

neurologickými

příznaky,

jako

jsou

neklid,

třes,

poruchy

vidění,

problémy

koordinací, ospalost, kóma a křeče.

Léčba

Primární léčba zahrnuje prevenci absorpce vyvoláním zvracení a vypitím vody nebo limonády

s aktivním uhlím (adsorbent) a sulfátem sodným (projímadlo). Pokud bylo požito velké množství, je

indikován výplach žaludku, následovaný podáním aktivního uhlí a sulfátu sodného. V případě

(závažného) předávkování je indikována hospitalizace na oddělení intenzivní péče. Glukóza má být

podána co nejdříve, pokud je to nutné intravenózní injekcí bolusu 50 ml 50% roztoku, následovanou

infuzí 10% roztoku při současném přísném monitorování glykémie. Následovat má symptomatická

léčba.

Především při léčbě hypoglykémie z důvodu náhodného předávkování Glimepiridem u kojenců a

malých dětí musí být dávka glukózy pečlivě kontrolována, aby se zabránilo možnosti vzniku závažné

hyperglykémie. Glykémie má být pečlivě monitorována.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidiabetika, kromě inzulínů: deriváty sulfonylmočoviny. ATC kód:

A10B B12

Glimepirid je perorální antidiabetikum patřící k derivátům sulfonylurey. Může být použito k léčbě

non-inzulin dependentního diabetes mellitus.

Glimepirid účinkuje především stimulací uvolňování inzulínu z beta buněk pankreatu.

Stejně jako u ostatních derivátů sulfonylurey je tento účinek založen na zvýšené odpovědi beta buněk

pankreatu na fyziologickou stimulaci glukózou. Navíc má glimepirid výrazný extrapankreatický

účinek, který se předpokládá rovněž u ostatních derivátů sulfonylurey.

Uvolňování inzulínu

Deriváty sulfonylurey ovlivňují sekreci inzulínu interakcí s ATP-senzitivními draslíkovými kanály v

membráně beta buněk. Uzavření draslíkového kanálu vyvolává depolarizaci beta buněk a vede –

otevřením vápníkových kanálů – ke zvýšenému vstupu vápníku do buněk. To vede k uvolnění

inzulínu exocytózou.

Glimepirid se mnohem rychleji váže a uvolňuje z vazby na protein v membráně beta buněk, který je

spojen

ATP-senzitivním

draslíkovým

kanálem.

Místo

vazby

však

odlišné

obvyklého

vazebného místa sulfonylurey.

Extrapankreatické účinky

Extrapankreatické účinky jsou například zlepšení citlivosti periferních tkání k inzulínu a snížení

vychytávání inzulínu játry.

Vychytávání glukózy z krve do periferní svalové a tukové tkáně se děje pomocí specifických

transportních proteinů, lokalizovaných v buněčné membráně. Transport glukózy do těchto tkání je

limitujícím krokem v rychlosti využití glukózy. Glimepirid velmi rychle zvyšuje počet aktivních

přenašečů glukózy v plazmatické membráně svalových a tukových buněk, což vede ke stimulaci

vychytávání glukózy.

Glimepirid zvyšuje aktivitu glykosyl-fosfatidylinositol-specifické fosfolipázy C, což může souviset s

léky-indukovanou lipogenezí a glykogenezí v jednotlivých tukových a svalových buňkách. Glimepirid

inhibuje tvorbu glukózy v játrech zvýšením intracelulární koncentrace fruktózo-2,6-bisfosfátu, který

inhibuje glukoneogenezi.

Celkově

U zdravých osob je minimální účinná perorální dávka přibližně 0,6 mg. Účinek glimepiridu závisí na

dávce a je reprodukovatelný. Fyziologická odpověď na akutní fyzickou zátěž, tj. snížení sekrece

inzulínu, je přítomna i při léčbě glimepiridem.

Bez ohledu na to, zda byl léčivý přípravek podán 30 minut před jídlem nebo bezprostředně před

jídlem, není signifikantní rozdíl v účinku. U diabetických pacientů lze dosáhnout dobré metabolické

kompenzace po dobu 24 hodin jednou denní dávkou.

Ačkoli hydroxy metabolity glimepiridu zapříčiňují malý, ale signifikantní pokles glykémie u zdravých

osob, toto je pouze malým podílem na celkovém účinku látky.

Kombinovaná terapie s metforminem

Současnou

léčbou

glimepiridem

metforminem

bylo

dosaženo

jedné

studii

neadekvátně

kompenzovaných pacientů lepší metabolické kontroly, než při léčbě samotným metforminem při užití

maximální dávky.

Kombinovaná terapie s inzulínem

Údaje pro kombinaci s inzulínem jsou omezené. U pacientů, u kterých ani při maximální denní dávce

glimepiridu není dosaženo adekvátní kontroly, se může zahájit současná inzulínová terapie. Ve dvou

studiích bylo kombinovanou terapií dosaženo stejného zlepšení metabolické kontroly, jako

u samotného inzulínu. Při kombinované terapii však byly požadovány nižší průměrné dávky inzulínu.

Zvláštní skupiny pacientů

Pediatrická populace

Aktivní kontrolovaná klinická studie (glimepirid až do 8 mg denně nebo metformin až do 2000 mg

denně) trvající 24 týdnů byla provedena u 285 dětí (ve věku 8-17 let) s diabetem 2. typu. Jak

u glimepiridu, tak i u metforminu se během klinické studie projevilo významné snížení výchozích

hodnot HbA1C (glimepirid – 0,95 (SE 0,41); metformin – 1,39 (SE 0,40)). Glimepirid však nedosáhl

kritéria non-inferiority vůči metforminu v průměrné změně od výchozích hodnot (baseline) HbA1c.

Rozdíl mezi oběma typy léčby byl 0,44 % ve prospěch metforminu. Horní hranice (1,05) 95%

konfidenčního intervalu pro rozdíl nebyla pod 0,3% hranici inferiority.

V porovnání s dospělými pacienty s diabetem 2. typu nebyla u dětí po léčbě glimepiridem pozorována

žádná nová bezpečnostní rizika. Pro dětské pacienty nejsou k dispozici žádné dlouhodobé údaje o

bezpečnosti a účinnosti.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání glimepiridu je úplná. Příjem potravy nemá na

absorpci podstatný vliv a pouze rychlost absorpce je nepatrně snížená. Maximální sérové koncentrace

(Cmax) je dosaženo přibližně 2,5 hodiny po perorálním podání (0,3 mikrogramu/ml po opakovaném

podání 4 mg glimepiridu denně) a existuje lineární závislost mezi dávkou a Cmax a AUC (plocha pod

křivkou čas/koncentrace).

Distribuce

Glimepirid má velmi malý distribuční objem (přibližně 8,8 litrů), který se zhruba rovná distribučnímu

prostoru albuminu, vysokou proteinovou vazbu (> 99 %) a nízkou clearance (přibližně 48 ml/min).

zvířat

glimepirid

vylučuje

mléka.

Glimepirid

prochází

placentou.

Průchod

hematoencefalickou bariérou je nízký.

Biotransformace a eliminace

Průměrný sérový biologický poločas, který se vztahuje k sérovým koncentracím při opakovaném

podávání, je 5 až 8 hodin. Po podání vysokých dávek byl zjištěn mírně delší poločas.

Po jednorázovém podání radioaktivně značeného glimepiridu bylo 58 % radioaktivity detekováno v

moči a 35 % ve stolici. V moči nebyla detekována nezměněná látka. Dva metabolity (hydroxy-derivát

a karboxy- derivát), které vznikly pravděpodobně při metabolizaci v játrech (hlavním enzymem je

CYP2C9), byly identifikovány v moči i ve stolici. Po perorálním podání glimepiridu byl terminální

poločas těchto metabolitů 3 až 6 hodin resp. 5 až 6 hodin.

Srovnání

jednorázového

opakovaného

podávání

jednou

denně

neprokázalo

signifikantní

farmakokinetické rozdíly. Individuální variabilita je velmi nízká, ke kumulaci nedochází.

Zvláštní skupiny pacientů

Farmakokinetika byla obdobná u mužů a u žen, stejně jako u pacientů mladých a starších (nad 65 let).

U pacientů s nízkou clearance kreatininu byla pozorována tendence zvýšení clearance glimepiridu a

snížení průměrných sérových koncentrací, pravděpodobně vyvolané rychlejší eliminací vzhledem

k nižší proteinové vazbě. Renální eliminace obou metabolitů je snížená. Celkově není ani u těchto

pacientů předpokládané riziko kumulace.

Farmakokinetika u pěti nediabetických pacientů po operaci žlučových cest byla podobná jako u

zdravých osob.

Pediatrická populace

Studie zkoumající farmakokinetiku, bezpečnost a tolerabilitu jednorázové dávky 1 mg glimepiridu u

30 pediatrických pacientů (4 děti ve věku 10 až 12 let a 26 dětí ve věku 12 až 17 let) s diabetem 2.

typu ukázala střední AUC(0-last) , Cmax a t1/2, obdobné hodnotám dříve pozorovaným u dospělých.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Pozorované

předklinické

účinky

vyskytly

při

expozicích

podstatně

převyšujících

maximální

expozici

lidí,

což

naznačuje

malou

významnost

klinické

užití,

nebo

byly

způsobeny

farmakodynamickým působením (hypoglykémie) sloučeniny. Tato zjištění jsou stanovena na základě

konvenčních

farmakologických

studií

bezpečnosti,

studií

toxicity

opakovaném

podání,

genotoxicity, karcinogenicity a reprodukční toxicity. V poslední zmíněné (zahrnující embryotoxicitu,

teratogenitu a vývojovou toxicitu) byly pozorované nežádoucí účinky hodnoceny jako sekundární k

hypoglykemickému účinku sloučeniny u samic a potomstva.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulosa (PH-101)

Monohydrát laktosy

Povidon (K25)

Sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)

Magnesium-stearát

Žlutý oxid železitý (E172) [Pouze 3 mg tablety]

Hlinitý lak indigokarmínu (E132) [Pouze 4 mg tablety]

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druhobalu a obsah balení

PVC/PE/PVDC/Al blistr: 15, 30, 50, 60, 90 a 120 tablet.

HDPE lahvička s polypropylenovým uzávěrem: 500 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace