DINAREX 1,5MG/ML

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
DEXTROMETHORFAN-HYDROBROMID (DEXTROMETHORPHANI HYDROBROMIDUM)
Dostupné s:
Medochemie Bohemia, spol. s r.o., Praha
ATC kód:
R05DA09
INN (Mezinárodní Name):
DEXTROMETHORPHAN-HYDROBROMIDE (DEXTROMETHORPHANI HYDROBROMIDUM)
Dávkování:
1,5MG/ML
Léková forma:
Sirup
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
1X200ML III; 1X200ML II; 1X150ML III Lahev
Druh předpisu:
volně prodejné léčivé přípravky
Terapeutické oblasti:
DEXTROMETHORFAN
Přehled produktů:
DINAREX
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
36/ 459/14-C
Datum autorizace:
2018-02-01

Přečtěte si celý dokument

Sp.zn. sukls6670/2020

Příbalová informace: informace pro uživatele

Dinarex 1,5 mg/ml sirup

dextromethorphani hydrobromidum

Přečtěte si pozorně tuto příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože

obsahuje pro Vás důležité údaje.

Vždy užívejte tento přípravek přesně v souladu s příbalovou informací nebo podle pokynů svého lékaře

nebo lékárníka.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Požádejte svého lékárníka, pokud potřebujete další informace nebo radu.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Pokud se do 3–5 dnů nebudete cítit lépe nebo pokud se Vám přitíží, musíte se poradit s lékařem.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je Dinarex a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Dinarex užívat

Jak se Dinarex užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Dinarex uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Dinarex a k čemu se používá

Dinarex je lék, který se používá k úlevě od suchého, dráždivého kašle. Tekutina obsahuje léčivou látku

dextromethorfan-hydrobromid, což je antitusikum pomáhající zastavit kašel.

Přípravek je určen pro dospělé a dospívající ve věku 12 let a starší.

Pokud se do 3–5 dnů nebudete cítit lépe nebo pokud se Vám přitíží, musíte se poradit s lékařem.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Dinarex užívat

Tento lék může vést k závislosti. Z tohoto důvodu je třeba, aby byla léčba krátkodobá.

Neužívejte Dinarex

jestliže jste alergický(á) na dextromethorfan-hydrobromid nebo na kteroukoli další složku

tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)

jestliže máte závažné plicní onemocnění

jestliže užíváte nebo jste v uplynulých dvou týdnech užíval(a) léky k léčbě deprese nazývané

inhibitory monoaminooxidázy (IMAO)

jestliže užíváte selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (užívané k léčbě deprese

a úzkosti jako jsou fluoxetin, paroxetin a sertralin)

Nepoužívejte Dinarex u dětí do 12 let (viz bod 3).

Upozornění a opatření

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem, než začnete užívat přípravek Dinarex

jestliže:

máte problémy s játry nebo ledvinami

máte chronický nebo přetrvávající kašel, jaký se vyskytuje např. u astmatu, nebo kašel

produkující hodně hlenu

jste závislý(á) na alkoholu

máte nesnášenlivost na některý z cukrů

užíváte jakýkoli jiný lék proti kašli a nachlazení, který obsahuje dextromethorfan

je Vaše dítě náchylné k rozvoji určitých alergických reakcí (např. atopické reakce)

máte v anamnéze zneužívání léků

Vám Váš lékař řekl, že jste pomalý metabolizátor CYP2D6

Pokud užíváte léky, jako např. určitá antidepresiva nebo antipsychotika, může se přípravek

Dinarex vzájemně s těmito léky ovlivňovat a mohou se u Vás vyskytnout změny duševního

stavu (např. agitovanost, halucinace, kóma) a další účinky, jako je tělesná teplota nad 38 °C,

zvýšení

srdeční

frekvence,

nestabilní

krevní

tlak

přehnané

reflexy,

svalová

ztuhlost,

nedostatečná koordinace a/nebo příznaky související s trávicím ústrojím (např. pocit na

zvracení, zvracení, průjem).

V případě, že kašel přetrvává déle než jeden týden, nebo je doprovázen vysokou horečkou, vyrážkou

nebo přetrvávajícími bolestmi hlavy, vyhledejte lékařskou pomoc.

Další léčivé přípravky a Dinarex

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a)

nebo které možná budete užívat, včetně:

určitých léků na léčbu deprese, jako jsou inhibitory zpětného vychytávání noradrenalinu

a dopaminu (NDRI) včetně bupropionu

antipsychotik

(léky

používané

léčbě

poruch

nálady,

jako

haloperidol,

thioridazin,

perfenazin)

antiarytmik (léky používané k léčbě nepravidelného srdečního rytmu, jako je amiodaron,

propafenon, chinidin a flekainid)

kalcimimetik

(léky

používané pro

léčbu

sekundární

hyperparatyreózy,

zvýšených

hladin

parathormonu, jako cinakalcet)

antimykotik (terbinafin)

opioidů (methadon)

antihistaminik (léky používané k léčbě příznaků alergické reakce)

Pokud si některými léky, které užíváte, nejste jisti, ukažte lahvičku nebo balení svému lékárníkovi.

Jestliže se Vás týká nebo v minulosti týkala kterákoli z odrážek výše, poraďte se s lékařem nebo

lékárníkem.

Požívání alkoholu v průběhu léčby přípravkem Dinarex může zvýšit výskyt nežádoucích účinků. Proto

je třeba se konzumaci alkoholu v průběhu léčby vyhnout.

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Tento lék může ovlivnit Vaši schopnost řídit.

Během užívání tohoto léku neřiďte vozidlo, dokud nebudete vědět, jak na Vás tento lék působí.

Důležité informace o některých složkách přípravku Dinarex

Dinarex obsahuje sacharózu, tekutý sorbitol, tekutou glukózu, ethanol, sodík, natrium-benzoát,

propylenglykol a benzylalkohol.

Dinarex obsahuje 3,25 g sacharózy v jedné 10ml dávce. Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé

cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat. Toto je nutno vzít v úvahu

u pacientů s cukrovkou.

Dinarex obsahuje 0,65 g sorbitolu v jedné 10ml dávce. Sorbitol je zdrojem fruktózy. Pokud Vám lékař

sdělil, že nesnášíte (nebo Vaše dítě nesnáší) některé cukry nebo pokud máte diagnostikovanou vrozenou

nesnášenlivost fruktózy, což je vzácné genetické onemocnění, při kterém pacienti nejsou schopni

rozložit fruktózu, informujte svého lékaře, než užijete (nebo je Vašemu dítěti podán) tento léčivý

přípravek.

Dinarex obsahuje 3,95 g glukózy v jedné 10ml dávce. Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé

cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat. Toto je nutno vzít v úvahu

u pacientů s cukrovkou.

Dinarex obsahuje 503 mg alkoholu (ethanol) v jedné 10ml dávce, což odpovídá 5,03 % v/v alkoholu.

Množství alkoholu v jedné 10ml dávce tohoto léčivého přípravku odpovídá méně než 10 ml piva nebo

4,2 ml vína. Takto malé množství alkoholu v tomto léčivém přípravku nemá žádné znatelné účinky.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné dávce, to znamená, že je v

podstatě „bez sodíku“.

Dinarex obsahuje 6 mg natrium-benzoátu v jedné 10ml dávce.

Dinarex obsahuje 26,52 mg propylenglykolu v jedné 10ml dávce.

Dinarex obsahuje zanedbatelné množství benzylalkoholu jako součást aromat v jedné 10ml dávce.

Benzylalkohol může způsobit alergickou reakci.

3.

Jak se Dinarex

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á),

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Níže je uvedeno kolik léku máte užívat.

Pouze pro perorální použití.

Neužívejte více než určené dávky podle pokynů níže.

Neužívejte více než 4 dávky během 24 hodin.

Maximální délka léčby bez porady s lékařem je jeden týden.

Pokud příznaky přetrvávají nebo se po 3–5 dnech zhoršují, poraďte se se svým lékařem nebo

lékárníkem.

Doporučené dávky jsou:

Dospělí

10 ml sirupu (15 mg dextromethorfanu) 4krát denně. K odměření dávky použijte přiloženou odměrku

nebo odměrnou lžičku.

Použití u dětí a dospívajících

Dospívající ve věku 12 let a starší: stejné dávkování jako u dospělých.

Děti ve věku do 12 let: Dinarex není určen pro děti ve věku do 12 let.

Starší pacienti (nad 65 let)

Stejné dávkování jako u dospělých.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Dinarex, než jste měl(a)

Pokud jste užil(a) více přípravku Dinarex, než jste měl(a), mohou se u Vás vyskytnout následující

příznaky: pocit na zvracení a zvracení, nedobrovolné svalové stahy, agitovanost, zmatenost, spavost,

poruchy vědomí, nedobrovolné a rychlé pohyby očí, srdeční poruchy (rychlý tlukot srdce), poruchy

koordinace, psychóza se zrakovými halucinacemi, nadměrná dráždivost.

Dalšími příznaky v případě masivního předávkování mohou být: kóma, závažné problémy s dýcháním

a křeče.

Pokud se u Vás kterýkoli z těchto příznaků vyskytne, kontaktujte ihned svého lékaře nebo nemocnici.

Jestliže jste zapomněl(a) užít Dinarex

Užívejte tento přípravek přesně podle výše uvedených pokynů k dávkování. Pokud si zapomenete vzít

dávku, vezměte si další dávku ve stanoveném čase.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout

u každého.

Jestliže se setkáte s některým z následujících nežádoucích účinků, přerušte užívání přípravku

a okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc:

otok obličeje, rtů, úst, jazyka nebo hrdla, který může způsobit potíže s polykáním nebo

dýcháním

záchvaty

Jestliže se setkáte s některým z následujících nežádoucích účinků, přerušte užívání přípravku

a poraďte se se svým lékařem:

svědění, vyrážka, kopřivka

Další nežádoucí účinky, které mohou nastat, jsou:

závratě, ospalost

nevolnost, zvracení, průjem

žaludeční nevolnost nebo bolest žaludku

potíže se spánkem nebo pocit neklidu nebo zmatení

mělké dýchání

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak Dinarex uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na lahvičce a krabičce za EXP.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Po prvním otevření lahvičky je přípravek stabilní 18 měsíců.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co Dinarex obsahuje

Léčivou

látkou

dextromethorphani

hydrobromidum.

Jeden

sirupu

obsahuje

dextromethorphani hydrobromidum 1,5 mg.

Pomocnými látkami jsou: dihydrát sodné soli sacharinu, natrium-benzoát (E211), sacharóza,

tekutá glukóza usušená rozprášením, nekrystalizující sorbitol (E420), glycerol (E422), bezvodý

ethanol, levomenthol, bezvodá kyselina citronová, karamelové aroma (obsahuje propylenglykol

(E1520),

benzylalkohol),

broskvové

aroma

(obsahuje

propylenglykol

(E1520),

dihydrát

natrium-citrátu, benzylalkohol, limonen), čištěná voda (viz bod 2).

Jak Dinarex vypadá a co obsahuje toto balení

Lehce nažloutlý čirý sirup s broskvovou příchutí.

150 ml nebo 200 ml lahvičky z hnědého skla III. třídy s jedním z těchto uzávěrů:

Hliníkový uzávěr. Součástí balení je plastová odměrná lžička s dělením 2,5 ml a 5 ml.

Plastový uzávěr garantující neporušenost obalu. Součástí balení je plastová odměrka s dělením

5 ml, 10 ml, 15 ml a 20 ml.

Plastový dětský bezpečnostní uzávěr. Součástí balení je plastová odměrka s dělením 2 ml, 2,5

ml, 3 ml, 4 ml, 5 ml, 6 ml, 7 ml, 7,5 ml, 8 ml, 9 ml, 10 ml, 11 ml, 12 ml, 12,5 ml a 15 ml.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Medochemie Bohemia, spol. s r.o., Lehárova 1808/11, 143 00 Praha 4 - Modřany, Česká republika

Výrobce

MEDOCHEMIE Ltd., 1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol, Kypr

Tato příbalová informace byla naposledy revidována 30. 3. 2020.

Přečtěte si celý dokument

Sp.zn. sukls6670/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Dinarex 1,5 mg/ml sirup

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml sirupu obsahuje dextromethorphani hydrobromidum 1,5 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: Jeden ml sirupu obsahuje 325 mg sacharózy, 65 mg tekutého

sorbitolu,

395 mg

tekuté

glukózy,

50,28 mg

ethanolu,

0,6 mg

natrium-benzoátu,

2,652 mg

propylenglykolu a benzylalkohol jako součást aromat.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Sirup

Lehce nažloutlý čirý sirup s broskvovou příchutí

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Dinarex je indikován u dospělých a dospívajících ve věku 12 let a starších k úlevě od neproduktivního

kašle.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

10 ml sirupu (15 mg dextromethorfanu) 4krát denně

Maximální denní dávka: 40 ml sirupu (60 mg dextromethorfanu)

Pediatrická populace

Dospívající ve věku 12 let a starší: stejné dávkování jako u dospělých

Děti ve věku do 12 let: Dinarex není určen pro děti ve věku do 12 let.

Starší pacienti (nad 65 let)

Stejné dávkování jako u dospělých

Pacienti s poruchou funkce jater/ledvin

Vzhledem k rozsáhlému jaternímu metabolizmu dextromethorfanu je třeba opatrnosti v případě středně

těžké až těžké poruchy funkce jater (viz bod 5.2).

Nepřekračujte uvedené dávkování.

Způsob podání

Perorální podání

Léčba nesmí trvat déle než 2–3 týdny.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

Pacienti, kteří užívají nebo během předchozích dvou týdnů užívali inhibitory MAO (viz bod 4.5)

Pacienti s respirační nedostatečností nebo rizikem rozvoje respiračního selhání (viz bod 4.4)

U pacientů užívajících selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI, viz bod 4.5)

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pokud

lékař

neurčí

jinak,

nemá

být

tento

přípravek

podáván

pacientům

chronickým

nebo

přetrvávajícím kašlem, jaký se vyskytuje u astmatu, nebo pacientům u kterých je kašel doprovázen

nadměrnou sekrecí.

Byly hlášeny případy zneužití dextromethorfanu a závislosti. Zvláštní opatrnost se doporučuje zejména

u dospívajících a mladých dospělých, jakož i u pacientů s užíváním drog nebo psychoaktivních látek

v anamnéze.

Tento přípravek nemá být užíván s jinými léky proti kašli a nachlazení, které obsahují dextromethorfan.

Užívání dextromethorfanu s alkoholem nebo jinými látkami tlumícími CNS může zvyšovat účinky na

CNS a způsobovat toxicitu u relativně malých dávek.

Specifické studie s dextromethorfanem u poruchy funkce ledvin nebo jater nebyly provedeny. Vzhledem

k rozsáhlému jaternímu metabolizmu dextromethorfanu je u poruchy funkce jater třeba opatrnosti.

Dextromethorfan se metabolizuje cestou jaterního cytochromu P450 2D6. Aktivita tohoto enzymu je

geneticky podmíněná. Přibližně 10 % lidské populace jsou pomalí metabolizátoři CYP2D6. U pomalých

metabolizátorů a pacientů souběžně užívajících inhibitory CYP2D6 se může objevit výraznější a/nebo

prodloužený

účinek

dextromethorfanu.

pomalých

metabolizátorů

CYP2D6

nebo

u pacientů

užívajících inhibitory CYP2D6 je proto nutné postupovat opatrně (viz také bod 4.5).

Serotoninový syndrom

U dextrometorfanu při souběžném podávání serotonergních látek, jako jsou např. selektivní inhibitory

zpětného

vychytávání

serotoninu

(SSRI),

léky,

které

narušují

metabolismus

serotoninu

(včetně

inhibitorů monoaminoxidázy (IMAO)), a inhibitory CYP2D6, byly hlášeny serotonergní účinky, včetně

rozvoje potenciálně život ohrožujícího serotoninového syndromu.

Serotoninový

syndrom

může

zahrnovat

změny

duševního

stavu,

autonomní

nestabilitu,

neuromuskulární abnormality a/nebo gastrointestinální symptomy.

Pokud existuje podezření na serotoninový syndrom, je třeba léčbu přípravkem Dinarex ukončit.

Tento přípravek má být užíván s opatrností u atopických dětí z důvodu uvolňování histaminu.

Upozornění týkající se pomocných látek

Dinarex obsahuje také sacharózu, tekutý sorbitol (E420), tekutou glukózu, ethanol, sodík, natrium-

benzoát (E211), propylenglykol (E1520) a benzylalkohol.

Tento léčivý přípravek obsahuje 3,25 g sacharózy v jedné 10ml dávce. Pacienti se vzácnými dědičnými

problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo sacharázo-izomaltázovou

deficiencí tento přípravek nemají užívat. Toto je nutno vzít v úvahu u pacientů s cukrovkou.

Tento léčivý přípravek obsahuje 0,65 g sorbitolu v jedné 10ml dávce. Pacienti s hereditární intolerancí

fruktózy (HIF) nemají užívat tento léčivý přípravek.

Tento léčivý přípravek obsahuje 3,95 g glukózy v jedné 10ml dávce. Pacienti se vzácnými dědičnými

problémy s intolerancí galaktózy, např. galaktosemie nebo s malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají

tento přípravek užívat. Toto je nutno vzít v úvahu u pacientů s cukrovkou.

Tento léčivý přípravek obsahuje 503 mg alkoholu (ethanol) v jedné 10ml dávce, což odpovídá 5,03 %

v/v alkoholu. Množství alkoholu v jedné 10ml dávce tohoto léčivého přípravku odpovídá méně než

10 ml piva nebo 4,2 ml vína. Takto malé množství alkoholu v tomto léčivém přípravku nemá žádné

znatelné účinky.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné dávce, tj. v podstatě je bez

sodíku.

Tento léčivý přípravek obsahuje 6 mg natrium-benzoátu v jedné 10ml dávce.

Tento léčivý přípravek obsahuje 26,52 mg propylenglykolu (E1520) v jedné 10ml dávce.

Tento léčivý přípravek obsahuje zanedbatelné množství benzylalkoholu jako součást aromat v jedné

10ml dávce. Benzylalkohol může způsobit alergickou reakci.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Dextromethorfan nesmí být užíván u pacientů současně užívajících inhibitory monoaminooxidázy

(IMAO) nebo během 14 dnů po ukončení léčby IMAO z důvodu rizika serotoninového syndromu (např.

hyperpyrexie, halucinace, celková excitace nebo koma).

Inhibitory CYP2D6

Dextromethorfan se metabolizuje CYP2D6 a vykazuje výrazný first-pass metabolismus. Souběžné

užívání silných inhibitorů enzymu CYP2D6 může zvýšit koncentraci dextromethorfanu v těle na

několikanásobek normálních hodnot. To zvyšuje u pacientů riziko toxických účinků dextromethorfanu

(agitovanost, zmatenost, tremor, insomnie, průjem a respirační deprese) a vznik serotoninového

syndromu. Mezi silné inhibitory enzymu CYP2D6 patří fluoxetin, paroxetin, chinidin a terbinafin. Při

souběžném užívání s chinidinem se plazmatické koncentrace dextromethorfanu zvýšily až 20krát, což

zvýšilo nežádoucí účinky přípravku na CNS. Amiodaron, flekainid a propafenon, sertralin, bupropion,

methadon, cinakalcet, haloperidol, perfenazin a thioridazin mají také podobné účinky na metabolismus

dextromethorfanu. Je-li nutné souběžné užívání inhibitorů CYP2D6 a dextromethorfanu, je potřeba

pacienta monitorovat a v případě nutnosti snížit dávku dextromethorfanu.

Dextromethorfan může vykazovat aditivní tlumivé účinky na CNS při současném podávání s alkoholem,

antihistaminiky, psychotropními látkami a dalšími léky tlumícími CNS.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou k dispozici dostatečné a dobře kontrolované studie u těhotných žen.

Dextromethorfan nesmí být používán během těhotenství, pokud očekávaný přínos léčby pro matku

nepřevýší možné riziko pro vyvíjející se plod.

Kojení

Není známo, zda jsou dextromethorfan nebo jeho metabolity vylučovány do mateřského mléka.

Dextromethorfan nesmí být podáván v období kojení, pokud očekávaný přínos léčby pro matku

nepřevýší možné riziko pro vyvíjejícího se kojence.

Fertilita

Nebyly hlášeny účinky užívání dextromethorfanu na fertilitu. Pre-klinické zkušenosti jsou omezené (viz

bod 5.3).

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Tento přípravek může ovlivnit kognitivní funkce a může mít vliv na schopnost pacienta bezpečně řídit.

4.8

Nežádoucí účinky

Nežádoucí

účinky

zjištěné

během

klinických

studií

postmarketingového

sledování

s dextromethorfanem jsou uvedeny v následující tabulce podle tříd orgánových systémů.

Frekvence nežádoucích účinků je uvedena podle následující konvence: velmi časté (≥1/10); časté

(≥1/100, <1/10); méně časté (≥1/1000, <1/100); vzácné (≥1/10000, <1/1000); velmi vzácné (<1/10000);

není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle kategorie četnosti na základě 1) výskytu ve vhodně navržených

klinických studiích nebo epidemiologických studiích, pokud jsou dostupné nebo 2) pokud výskyt nelze

odhadnout, frekvence je uvedena jako „není známo“.

Třídy orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinky

Poruchy imunitního systému

Není známo

Není známo

Není známo

Není známo

Angioedém

Pruritus

Vyrážka

Urtikárie

Psychiatrické poruchy

Není známo

Není známo

Insomnie

Stavy zmatenosti

Poruchy nervového systému

Není známo

Není známo

Není známo

Není známo

Křeče

Závrať

Psychomotorická hyperaktivita

Somnolence

Respirační,

hrudní

a mediastinální poruchy

Není známo

Respirační deprese

Gastrointestinální poruchy

Není známo

Není známo

Není známo

Není známo

Není známo

Abdominální bolest

Průjem

Gastrointestinální potíže

Nauzea

Zvracení

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky a známky

Předávkování dextrometorfanem může být spojeno s nauzeou, zvracením, dystonií, agitovaností,

zmateností, somnolencí, stuporem, nystagmem, kardiotoxicitou (tachykardie, abnormální EKG včetně

prodloužení

intervalu

QTc),

ataxií,

toxickou

psychózou

vizuálními

halucinacemi,

nadměrnou

dráždivostí.

V případě masivního předávkování lze pozorovat následující symptomy: kóma, respirační deprese,

křeče.

Léčba

Asymptomatickým pacientům, kteří užili nadměrné dávky během předcházející hodiny, lze podávat

aktivní uhlí.

U pacientů, kteří užili dextrometorfan a jsou v sedaci či kómatu, lze zvažovat naloxon v obvyklých

dávkách pro léčbu předávkování opioidy. Lze použít benzodiazepiny u křečí a benzodiazepiny a externí

chlazení u hypertermie ze serotoninového syndromu.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická

skupina:

Antitusika,

kromě

kombinací

expektorancii,

opiové

alkaloidy

a deriváty, ATC kód: R05DA09

Dextromethorfan je pravotočivý isomer 3-methoxy-N-methylmorfinanu. Jedná se o syntetický derivát

morfinu, který na rozdíl od jeho levotočivého izomeru, nemá významný analgetický účinek, tlumivý

respirační účinek nebo tendenci ke vzniku tělesné závislosti při doporučených dávkách.

Dextromethorfan je neopioidní antitusikum. Působí na centrum kašle v prodloužené míše, kde zvyšuje

práh pro kašlací reflex. Nástup antitusických účinků je realizován v průběhu 15 až 30 minut po

perorálním podání a účinek trvá přibližně 3 až 6 hodin.

Hlavním metabolit dextromethorfanu, dextrorfan, se váže s vysokou afinitou na σ-receptory a vykazuje

antitusický účinek bez klasických účinků opiátů, které se vyskytují u vazeb na μ- a δ-receptory.

Dextrorfan také vykazuje vazebnou aktivitu na serotonergní receptory a bylo prokázáno, že zvyšuje

aktivitu serotoninu inhibicí zpětného vychytávání serotoninu. Ve větších než terapeutických dávkách je

dextrorfan také antagonistou N-methyl-D-aspartátových receptorů (NMDA).

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Dextromethorfan je rychle absorbován z gastrointestinálního traktu s vrcholem plazmatické koncentrace

dosaženým přibližně za 2 až 2,5 hodiny. Nízké plazmatické hladiny dextromethorfanu naznačují nízkou

perorální

biologickou

dostupnost

sekundárně

extenzivnímu

first-pass

efektu

(presystémovému

metabolismu)

v játrech.

Maximálního

klinického

účinku

dosahuje

hodin

požití

dextromethorfanu.

Distribuce

Dextromethorfan je rozsáhle distribuován v lidském těle.

Dextromethorfan a jeho aktivní metabolit, dextrorfan, jsou aktivně vychytávány a koncentrovány

v mozkové tkáni. Není známo, zda jsou dextromethorfan nebo dextrorfan vylučovány do mateřského

mléka nebo zda prochází placentou.

Biotransformace

Po perorálním podání podstupuje dextromethorfan rychlý a rozsáhlý first-pass metabolismus v játrech.

Hlavním určujícím faktorem farmakokinetiky dextromethorfanu u lidských dobrovolníků je geneticky

řízená O-demetylace (CYD2D6).

Zdá se, že existují odlišné fenotypy tohoto oxidačního procesu, které mají u různých osob za následek

vysoce

proměnlivou

farmakokinetiku.

Nemetabolizovaný

dextromethorfan

tři

demetylované

morfinanové metabolity dextrorfan (také známý jako 3-hydroxy-N-metylmorfinan), 3-hydroxymorfinan

a 3-metoxymorfinan byly identifikovány jako konjugáty v moči.

Hlavní metabolit je dextrorfan, který také působí jako antitusikum. U některých osob metabolismus

postupuje pomaleji a v krvi a moči převládá nezměněný dextromethorfan.

Eliminace

Dextromethorfan je primárně vylučován ledvinami jako nezměněný

výchozí lék a jeho aktivní

metabolit, dextrorfan. Dextrorfan a 3-hydroxymorphinan jsou dále metabolizovány glukuronidací a jsou

eliminovány ledvinami.

Eliminační poločas výchozí látky je v rozmezí 1,4 až 3,9 hodin; u dextrorfanu se pohybuje mezi 3,4 až

5,6 hodin. Poločas dextromethorfanu u pomalých metabolizátorů je extrémně prodloužený, až 45 hodin.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Obecná toxikologie

Studie akutní perorální toxicity provedené s dextromethorfanem uvádějí následující hodnoty LD50

(mg/kg): myši 210 a potkani 116. Akutní subkutánní toxicita s dextromethorfanem uvádí hodnotu LD50

(mg/kg): myši 112.

Akutní toxicita po intravenózním podání s dextromethorfanem uvádí hodnotu LD50 (mg/kg): potkani

16,3.

Studie toxicity po opakovaných dávkách byly provedeny na potkanech po dobu 13 týdnů v dávkách až

100 mg/kg a 27 týdnů při 10 mg/kg, a 14 týdnů u psů perorální sondou v dávkách až 4 mg/kg pět dnů

v týdnu. Jediný zaznamenaný účinek bylo snížení přírůstku tělesné hmotnosti u potkanů v 13týdenní

studii při nejvyšší dávce.

Genetická toxikologie

Dextromethorfan-hydrobromid

negativní

testu

bakteriální

reverzní

mutace

(Amesův

test).

39 mg/kg dextromethorfanu se uvádí jako negativní u

in vivo

mikronukleolárního testu a kometového

testu (comet assay) u myší. Dextromethorfan je uváděn jako negativní u

in vitro

testu chromozomální

aberace, testováno do 200 µg/ml.

Karcinogenita

Nejsou

známy

údaje

karcinogenitě

zvířat

dextromethorfanu.

Celková

váha

důkazů

pro dextromethorfan a jeho strukturní analogy podporuje závěr, že tato třída fenantrenových látek,

a zvláště dextromethorfan, nejsou

in vitro

in vivo

genotoxické.

Teratogenita

Nebyl zjištěn žádný vztah mezi dextromethorfanem a malformacemi.

Fertilita

Páření, gestace, fertilita, velikost vrhu a laktace byly studovány na potkanech v dávkách až 50 mg/kg

a nebyly zjištěny žádné nežádoucí účinky.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Dihydrát sodné soli sacharinu

Natrium-benzoát (E211)

Sacharóza

Tekutá glukóza usušená rozprášením

Nekrystalizující sorbitol (E420)

Glycerol (E422)

Bezvodý ethanol

Levomenthol

Bezvodá kyselina citronová

Karamelové aroma (obsahuje propylenglykol (E1520), benzylalkohol)

Broskvové aroma (obsahuje propylenglykol (E1520), dihydrát natrium-citrátu, benzylalkohol, limonen)

Čištěná voda

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

Po prvním otevření: 18 měsíců

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a obsah balení

150 ml nebo 200 ml lahvičky z hnědého skla III. třídy s jedním z těchto uzávěrů:

Hliníkový uzávěr. Součástí balení je plastová odměrná lžička s dělením 2,5 ml a 5 ml.

Plastový uzávěr garantující neporušenost obalu. Součástí balení je plastová odměrka s dělením

5 ml, 10 ml, 15 ml a 20 ml.

Plastový dětský bezpečnostní uzávěr. Součástí balení je plastová odměrka s dělením 2 ml, 2,5 ml,

3 ml, 4 ml, 5 ml, 6 ml, 7 ml, 7,5 ml, 8 ml, 9 ml, 10 ml, 11 ml, 12 ml, 12,5 ml a 15 ml.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Medochemie Bohemia, spol. s r.o., Lehárova 1808/11, 143 00 Praha 4 – Modřany, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

36/459/14-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 12. 7. 2017

Datum posledního prodloužení registrace:

10.

DATUM REVIZE TEXTU

30. 3. 2020

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace