Esomeprazol Ebb 40 mg Enterokapsel, hård

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

07-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

13-02-2018

Aktiva substanser:
esomeprazolmagnesium
Tillgänglig från:
Ebb Medical AB
ATC-kod:
A02BC05
INN (International namn):
esomeprazole magnesium
Dos:
40 mg
Läkemedelsform:
Enterokapsel, hård
Sammansättning:
natriumlaurilsulfat Hjälpämne; esomeprazolmagnesium 44,504 mg Aktiv substans; mannitol Hjälpämne; sackaros Hjälpämne; sockersfärer Hjälpämne; propylenglykol Hjälpämne
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Burk, 56 kapslar; Burk, 112 (2 x 56) kapslar
Bemyndigande status:
Avregistrerad
Godkännandenummer:
59463
Tillstånd datum:
2019-09-25

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till patienten

Esomeprazol Mylan 20 mg hårda enterokapslar

Esomeprazol Mylan 40 mg hårda enterokapslar

esomeprazol

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får några biverkningar tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller

även eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Esomeprazol Mylan är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Esomeprazol Mylan

Hur du använder Esomeprazol Mylan

Eventuella biverkningar

Hur Esomeprazol Mylan ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Esomeprazol Mylan är och vad det används för

Esomeprazol Mylan innehåller en läkemedelssubstans som heter esomeprazol. Den tillhör en grupp av

läkemedel som kallas protonpumpshämmare. Dessa verkar genom att minska mängden syra som

produceras i magen.

Esomeprazol Mylan används för att behandla följande tillstånd:

Vuxna och ungdomar från 12 år:

Gastroesofageal reflux-sjukdom (GERD). Det är när syra från magen läcker in i matstrupen

(förbindelsen mellan munnen och magen) och orsakar smärta, inflammation och halsbränna.

Sår i magen eller övre delen av tarmen som är infekterade av en bakterie som kallas

Helicobacter pylori”.

Om du har sådana sår kan läkaren även skriva ut antibiotika för

behandling av infektionen och för att möjliggöra sårläkning.

Vuxna:

Magsår som orsakas av så kallade NSAID-läkemedel (Icke-steroida antiinflammatoriska

läkemedel). Esomeprazol Mylan kan också användas för att förhindra uppkomst av magsår när

du tar NSAID-läkemedel.

För mycket syra i magen orsakad av en tumör i bukspottkörteln (Zollinger-Ellisons syndrom).

Fortsatt behandling för att förebygga ny blödning från sår efter behandling med intravenöst

Esomeprazol Mylan.

Esomeprazol som finns i Esomeprazol Mylan kan också vara godkänd för att behandla andra

sjukdomar som inte nämns i denna bipacksedel. Fråga läkare, apotekspersonal eller annan

hälsovårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Esomeprazol Mylan

Använd inte Esomeprazol Mylan

om du är allergisk mot esomeprazol eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

om du är allergisk mot en grupp av läkemedel som kallas benzimidazoler som omfattar andra

protonpumpshämmare (t.ex. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol) och andra typer

av läkemedel.

om du tar ett läkemedel som innehåller nelfinavir (används för behandling av HIV-infektion).

Ta inte Esomeprazol Mylan om något av ovanstående gäller för dig. Om du är osäker, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du tar Esomeprazol Mylan.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Esomeprazol Mylan:

om du har allvarliga leverproblem.

om du har allvarliga njurproblem.

om du någonsin har fått en hudreaktion efter behandling med ett läkemedel liknande

Esomeprazol Mylan som minskar magsyran.

om du ska genomgå en specifik blodprovstagning (kromogranin A)

Om du får hudutslag, särskilt i områden som utsätts för sol, ska du tala om det för din läkare så snart

som möjligt eftersom du kan behöva avbryta behandlingen med Esomeprazol Mylan. Kom även ihåg

att nämna eventuella andra biverkningar såsom ledsmärta.

Användning av protonpumpshämmare som esomeprazol och särskilt om du använder esomeprazol i

mer än ett år, kan öka risken något för att få höft-, handleds- eller kotfraktur (benbrott). Berätta för

läkare om du har benskörhet (osteoporos) eller om du använder läkemedel som kallas kortikosteroider

eftersom de kan öka risken för benskörhet.

Esomeprazol Mylan kan även minska upptaget av vitamin B-12, särskilt under långtidsbehandling.

Esomeprazol Mylan kan dölja symtom på andra sjukdomar.

Om något av följande inträffar innan

du börjar ta detta läkemedel eller under tiden du tar det, ska du därför omedelbart kontakta

läkare:

Du går ner mycket i vikt utan orsak och har problem att svälja.

Du får magsmärtor eller matsmältningsbesvär.

Du börjar kräkas föda eller blod.

Du får svart (blodblandad) avföring.

Om läkaren har skrivit ut Esomeprazol Mylan för att ta ”vid behov” ska du kontakta läkare om dina

symtom är ihållande eller ändrar karaktär.

Andra läkemedel och Esomeprazol Mylan

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel, även receptfria sådana. Detta eftersom Esomeprazol Mylan kan påverka hur andra

läkemedel fungerar och andra läkemedel kan påverka effekten av Esomeprazol Mylan.

Ta inte Esomeprazol Mylan om du samtidigt tar läkemedel som innehåller nelfinavir (används för att

behandla HIV).

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar något av följande läkemedel:

Atazanavir (används för behandling av HIV).

Ketokonazol, itrakonazol eller vorikonazol (används för behandling av svampinfektioner).

Erlotinib (används för behandling av cancer)

Citalopram, imipramin eller klomipramin (används för behandling av depression).

Diazepam (används för behandling av ångest, för muskelavslappning eller vid epilepsi).

Fenytoin (används vid epilepsi). Om du tar fenytoin, behöver läkaren övervaka när du börjar

eller slutar ta Esomeprazol Mylan.

Läkemedel som används för blodförtunning, t.ex. warfarin. Läkaren kan behöva övervaka när

du börjar eller slutar ta Esomeprazol Mylan.

Cilostazol (används för att behandla claudicatio intermittens - en smärta i benen när du går

som orsakas av en otillräcklig blodtillförsel).

Cisaprid (använt vid matsmältningsproblem eller halsbränna).

Klopidogrel (används för att förebygga blodproppar).

Digoxin (används vid hjärtbesvär).

Takrolimus (används för att hämma immunförsvaret i syfte att förhindra avstötning av

transplanterade organ eller för att behandla hudreaktioner, såsom eksem).

Metotrexat (ett cytotoxiskt läkemedel som i höga doser används för att behandla cancer) - om

du tar en hög dos av metotrexat, kan din läkare tillfälligt avbryta din behandling med

Esomeprazol Mylan.

Rifampicin (används för behandling av tuberkulos).

Johannesört –

Hypericum perforatum

(används för behandling av depression).

Om läkaren har ordinerat antibiotika, amoxicillin och klaritromycin, i kombination med Esomeprazol

Mylan för behandling av magsår orsakade av

Helicobacter pylori-

infektion, är det mycket viktigt att

du talar om för läkaren om du även tar andra läkemedel.

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel. Läkaren avgör om du kan ta Esomeprazol Mylan

under den tiden.

Det är inte känt om esomeprazol passerar över i modersmjölk. Därför bör du inte ta Esomeprazol

Mylan om du ammar.

Körförmåga och användning av maskiner

Esomeprazol Mylan kan ge biverkningar, såsom yrsel eller dimsyn. Om du påverkas, ska du inte köra

bil eller hantera verktyg eller maskiner.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbete

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Esomeprazol Mylan innehåller sackaros

Om du har fått veta av läkare att du är intolerant mot vissa sockerarter, såsom sackaros, bör du rådgöra

med läkaren innan du tar detta läkemedel.

3.

Hur du använder Esomeprazol Mylan

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om du är

osäker.

Esomeprazol Mylan rekommenderas inte för barn under 12 år.

Om du använder detta läkemedel under lång tid, kommer läkaren att vilja följa upp

behandlingen (särskilt om du tar läkemedlet under mer än ett år).

Om läkaren har uppmanat dig att ta detta läkemedel vid behov ska du tala om för läkaren om

dina symtom förändras.

Intag av läkemedlet

Du kan ta kapslarna vid vilken tid som helst på dygnet.

Du kan ta kapslarna tillsammans med föda eller på tom mage.

Svälj dina kapslar hela tillsammans med vatten. Tugga eller krossa inte kapslarna. Detta

beroende på att kapslarna innehåller täckta granulatkorn som förhindrar att läkemedlet bryts

ner av syra i magen. Det är viktigt att granulatkornen inte skadas.

Vad du kan göra om du har svårt att svälja kapslarna

Om du har problem att svälja kapslarna:

Öppna kapseln och töm ut granulatkornen i ett halvt glas (ej kolsyrat) vatten. Använd inga

andra vätskor.

Drick blandningen omedelbart eller inom 30 minuter. Rör alltid om blandningen direkt innan

du dricker den.

För att vara säker på att du har fått i dig allt läkemedel, skölj ur glaset noggrant med ytterligare

ett halvt glas vatten och drick upp det. De fasta partiklarna innehåller läkemedlet – tugga eller

krossa dem inte.

Om du inte kan svälja alls, kan kapslarna blandas med lite vatten och placeras i en spruta. Blandningen

kan då ges direkt i magen via en sond.

Hur mycket ska du ta

Din läkare talar om för dig hur många kapslar du ska ta och hur länge du ska ta dem. Detta beror på

ditt tillstånd, hur gammal du är och på hur väl din lever fungerar. Om du har kraftigt nedsatt

leverfunktion kan läkaren rekommendera en lägre dos.

Rekommenderade doser anges nedan.

För behandling av halsbränna orsakad av gastroesofageal reflux-sjukdom (GERD):

Vuxna och barn från 12 år:

Om läkaren har funnit att din matstrupe är lätt skadad är den rekommenderade dosen en

Esomeprazol Mylan 40 mg kapsel en gång dagligen under 4 veckor. Läkaren kan

rekommendera att du ska ta samma dos i ytterligare 4 veckor om skadorna i matstrupen inte är

läkta.

Rekommenderad dos efter att matstrupen är läkt är en Esomeprazol Mylan 20 mg kapsel en

gång dagligen.

Om din matstrupe inte är skadad är den rekommenderade dosen en Esomeprazol Mylan 20 mg

kapsel en gång dagligen. När ditt tillstånd är under kontroll kan läkaren rekommendera att du

tar läkemedlet vid behov upp till maximalt en Esomeprazol Mylan 20 mg kapsel en gång

dagligen.

För behandling av sår orsakade av Helicobacter pylori-infektion och för att förhindra att sår

uppstår på nytt:

Vuxna och ungdomar från 12 år: den rekommenderade dosen är en Esomeprazol Mylan 20 mg

kapsel två gånger dagligen i en vecka.

Läkaren kommer dessutom att rekommendera att du tar antibiotika som heter amoxicillin och

klaritromycin.

För behandling av magsår orsakade av NSAID (Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel):

Vuxna från 18 år: den rekommenderade dosen är en Esomeprazol Mylan 20 mg kapsel en gång

dagligen i 4 till 8 veckor.

För att förebygga magsår om du tar NSAID (Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel):

Vuxna från 18 år: den rekommenderade dosen är en Esomeprazol Mylan 20 mg kapsel en gång

dagligen.

För behandling av överskott av syra i magen orsakad av en tumör i bukspottskörteln (Zollinger-

Ellisons syndrom):

Vuxna från 18 år: den rekommenderade dosen är en Esomeprazol Mylan 40 mg kapsel två

gånger dagligen.

Läkaren kommer att justera dosen efter ditt behov och kommer också att besluta hur länge du

ska ta läkemedlet. Den maximala dosen är 80 mg två gånger dagligen.

Fortsatt behandling för att förebygga ny blödning från sår efter behandling med intravenöst

esomeprazol:

Vuxna från 18 år: Rekommenderad dos är en Esomeprazol Mylan 40 mg kapsel en gång

dagligen i 4 veckor.

Om du har tagit för stor mängd av Esomeprazol Mylan

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt

rådgivning.

Om du har glömt att ta Esomeprazol Mylan

Om du glömmer att ta en dos, ta den så snart du upptäcker det. Om det är nära tidpunkten för

nästa dos – hoppa över den missade dosen.

Ta inte dubbel dos (två doser samtidigt) för att kompensera för en glömd dos.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Sluta ta Esomeprazol Mylan och kontakta läkare omedelbart, om du observerar någon av

följande allvarliga biverkningar:

Mindre vanliga

(kan drabba upp till 1 av 100 personer):

Höft-, handleds- eller kotfrakturer (om Esomeprazol Mylan används i höga doser och under lång

tid).

Sällsynta

(kan drabba upp till 1 av 1 000 personer):

Plötsligt väsande andning, svullnad av läppar, tunga och svalg eller kropp, hudutslag,

svimningskänsla eller svårigheter att svälja eller att andas (allvarlig allergisk reaktion).

Gulnad hud, mörk urin, ljus avföring med feber, illamående eller kräkningar och trötthet vilka

kan vara tecken på leverproblem.

Lågt antal vita blodkroppar som kan leda till svårt nedsatt allmäntillstånd eller feber med

symtom på lokal infektion, såsom smärtor i nacke, svalg eller mun eller svårigheter att urinera.

Mycket sällsynta

(kan drabba upp till 1 av 10 000 personer):

Rodnad av huden med blåsbildning eller fjällning. Svår blåsbildning och blödning på läppar,

ögon, mun, näsa och könsorganen med ledvärk och hög feber kan också förekomma. Detta kan

vara ”erythema multiforme”, ”Stevens-Johnson syndrom” eller ”toxisk epidermal nekrolys”.

Förändringar i antalet av vissa blodkroppar vilket orsakar trötthet, svaghet eller blekhet (lågt

antal röda blodkroppar), blåmärken och blödningar oftare än vanligt eller blödningar som varar

längre än normalt (lågt antal blodplättar).

Minskad urinmängd eller oförmåga att urinera, blod eller slem i urinen, smärta i nedre delen av

ryggen eventuellt med hudutslag, feber, illamående eller kräkningar. Dessa kan vara tecken på

njurproblem.

Patienter med leverproblem kan få förvärrade symtom som kan leda till hjärnsvullnad. Detta kan

orsaka förändringar i koncentration, personlighet eller beteende, koncentrationsproblem eller

tankeproblem, sömnighet eller dåsighet.

Ingen känd frekvens

(kan inte beräknas från tillgängliga data):

Inflammation i tarmen som orsakar smärta och (eventuellt blodig) diarré.

Hudutslag, eventuellt med smärta i lederna.

Andra biverkningar omfattar:

Vanliga

(kan drabba upp till 1 av 10 personer)

Huvudvärk.

Påverkan på mage eller tarm: diarré, magsmärta, förstoppning, väderspänningar, godartade

polyper i magsäcken.

Illamående eller kräkningar.

Mindre vanliga

(kan drabba upp till 1 av 100 personer)

Svullnad i fötter och anklar.

Sömnstörningar (sömnlöshet).

Yrsel, stickningar, sömnighet.

Svindel (vertigo).

Muntorrhet.

Förändringar i blodbilden som visar leverns funktion.

Hudutslag, nässelfeber och klåda.

Sällsynta

(kan drabba upp till 1 av 1 000 personer)

Låga nivåer av natrium i blodet. Detta kan orsaka svaghet, kräkningar och kramper.

Känsla av upprördhet, förvirring eller depression.

Smakförändringar.

Synproblem, till exempel dimsyn.

Plötsligt väsande andning eller andnöd (bronkospasm).

Inflammation i munhålan.

En svampinfektion kallad ”torsk” som kan påverka tarmen.

Håravfall (alopeci).

Hudutslag vid solning.

Ledsmärtor (artralgi) eller muskelsmärta (myalgi).

Allmän olustkänsla och orkeslöshet.

Ökad svettning.

Mycket sällsynta

(kan drabba upp till 1 av 10 000 personer)

Aggression.

Hallucinationer (se, känna eller höra saker som inte finns).

Muskelsvaghet.

Förstoring av bröstkörtlar hos män.

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Om du använder Esomeprazol Mylan i mer än tre månader kan magnesiumnivåerna i blodet

sjunka. Låga nivåer av magnesium kan visa sig som trötthet, ofrivilliga muskelrörelser,

förvirring, kramper, yrsel och snabb hjärtrytm. Om du får något av dessa symptom, kontakta

läkare omedelbart. Låga nivåer av magnesium kan också leda till minskade nivåer av kalium

och kalcium i blodet. Läkaren kan komma att mäta magnesiumnivån i blodet med hjälp av

regelbundna blodprov.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även biverkningar som inte

nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se detaljer nedan). Genom

att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

Webbplats:

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Esomeprazol Mylan ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på burketiketten, kartongen eller blistret efter EXP.

Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven månad.

Blister: Förvaras vid högst 25

C. Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

Burk: Förvaras vid högst 25

C. Tillslut burken väl. Fuktkänsligt. Används inom 3 månader efter

öppnande.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Vad Esomeprazol Mylan innehåller

Den aktiva substansen är esomeprazol. Esomeprazol Mylan hårda enterokapslar finns i två styrkor

innehållande 20 mg eller 40 mg esomeprazol (som esomeprazolmagnesium).

Övriga innehållsämnen är:

Kärna: sockersfärer (sackaros och majsstärkelse), krospovidon, hydroxipropylcellulosa,

natriumhydroxid

Inre hölje: mannitol, sackaros

Magsaftresistent hölje: metakrylsyra-etylakrylat polymer (1:1) dispersion 30%, trietylcitrat,

glycerolmonostearat, polysorbat 80

Smörjmedel: talk

Övriga ingredienser i kapselskalet är röd järnoxid E 172, gul järnoxid E 172 (endast 40 mg),

titandioxid E171, gelatin, natriumlaurilsulfat.

Övriga ingredienser i märkbläcket är shellack, propylenglykol, svart järnoxid E 172 och

kaliumhydroxid.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Esomeprazol Mylan 20 mg är hårda gelatinkapslar med rosa överdel och underdel, märkta med

’Mylan’ över ’EM 20’ med svart bläck på överdel och underdel, fyllda med vita till benvita korn.

Esomeprazol Mylan 40 mg är hårda gelatinkapslar med brun överdel och underdel, märkta med

’Mylan’ över ’EM 40’ med svart bläck på överdel och underdel, fyllda med vita till benvita korn.

Kapslarna är förpackade i blisterförpackningar innehållande 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 eller

100 kapslar och i burkar innehållande 7, 14, 28, 30, 56, 98 eller 100 kapslar.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning och tillverkare

Innehavare av godkännande för försäljning:

Mylan AB

Box 23033

104 35 Stockholm

Sverige

Tel: 08-555 227 50

E-post: inform@mylan.se

Tillverkare:

McDermott Laboratories Ltd t/a Gerard Laboratories, 35/36 Baldoyle Industrial Estate, Grange Road,

Dublin 13, Irland.

Mylan Hungary Kft, H-2900 Komárom, Mylan utca 1, Ungern

Denna bipacksedel godkändes senast 2021-09-07

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1

LÄKEMEDLETS

NAMN

Esomeprazol Mylan 20 mg hårda enterokapslar

Esomeprazol Mylan 40 mg hårda enterokapslar

2

KVALITATIV

OCH

KVANTITATIV

SAMMANSÄTTNING

Varje kapsel innehåller 20 mg respektive 40 mg esomeprazol (som esomeprazolmagnesium).

Hjälpämnen med känd effekt:

20 mg: En kapsel innehåller upp till 45,58 mg sackaros.

40 mg: En kapsel innehåller upp till 91,16 mg sackaros.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1

3

LÄKEMEDELSFORM

Hård enterokapsel

20 mg:

Vita till benvita granulatkorn fyllda i hårda gelatinkapslar, med längden 15,8 mm ± 0,4 mm

och bredden 5,85 mm ± 0,03 (ca), med rosa överdel och underdel, märkta med ’Mylan’ över

’EM 20’ i svart bläck på överdel och underdel.

40 mg:

Vita till benvita granulatkorn fyllda i hårda gelatinkapslar, med längden 19,3 mm ± 0,4 mm

och bredden 6,93 mm ± 0,03 (ca), med brun överdel och underdel, märkta med ’Mylan’ över

’EM 40’ i svart bläck på överdel och underdel.

4

KLINISKA

UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Esomeprazol Mylan är indicerat för:

Vuxna:

Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

- behandling av erosiv refluxesofagit

- långtidsbehandling efter läkning för att förebygga återfall av esofagit

- symtomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

I kombination med lämpliga antibiotika för eradikering av Helicobacter pylori

- läkning av duodenalsår hos patienter infekterade med

Helicobacter pylori

- förebyggande av återfall av peptiska sår hos patienter infekterade med

Helicobacter pylori.

Vid kontinuerlig NSAID-behandling

- läkning av NSAID-relaterade ventrikelsår

- förebyggande behandling av NSAID-relaterade ventrikel- och duodenalsår hos

högriskpatienter

Fortsatt behandling efter inledande i.v. behandling för att förebygga återblödning av

peptiska sår.

Behandling av Zollinger-Ellisons syndrom

Ungdomar från 12 år

Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

- behandling av erosiv refluxesofagit

- långtidsbehandling av patienter med läkt esofagit för att förhindra återfall

- symtomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

I kombination med antibiotika vid behandling av duodenalsår som orsakas av

Helicobacter pylori

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Vuxna

Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

Behandling av erosiv

refluxesofagit

40 mg 1 gång dagligen i 4 veckor.

I de fall där esofagiten inte läkt eller där symtom kvarstår rekommenderas ytterligare

4 veckors behandling.

Långtidsbehandling efter läkning för att förebygga återfall av esofagit

20 mg 1 gång dagligen.

Symtomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

20 mg 1 gång dagligen till patienter, som ej har esofagit.

Om symtomen kvarstår efter 4 veckors behandling, rekommenderas vidare utredning.

När symtomen försvunnit kan eventuella återkommande symtom kontrolleras med 20 mg

1 gång dagligen. Vid-behovsdoseringen 20 mg 1 gång dagligen kan ordineras. Patienter som

behandlas med NSAID och har risk att utveckla ventrikel- och duodenalsår rekommenderas

inte att själva kontrollera eventuella återkommande symtom med vid-behovsdosering.

I kombination med lämpliga antibiotika för eradikering av Helicobacter pylori

-

läkning av duodenalsår orsakade av

Helicobacter pylori

- förebyggande av återfall av peptiska sår hos patienter infekterade med

Helicobacter pylori

20 mg Esomeprazol Mylan ges tillsammans med 1 g amoxicillin och 500 mg klaritromycin 2

gånger dagligen under 7 dagar.

Patienter med kontinuerlig NSAID-behandling

Läkning av NSAID-relaterade ventrikelsår:

Rekommenderad dos är 20 mg 1 gång dagligen under 4-8 veckor.

Förebyggande behandling av NSAID-relaterade ventrikel- och duodenalsår hos

högriskpatienter:

20 mg 1 gång dagligen.

Fortsatt behandling efter inledande i.v. behandling för att förebygga ny blödning av peptiska

sår

40 mg 1 gång dagligen under 4 veckor efter inledande i.v. behandling för att förebygga ny

blödning av peptiska sår.

Behandling av Zollinger-Ellisons syndrom

Den rekommenderade startdosen är Esomeprazol Mylan 40 mg två gånger dagligen.

Doseringen bör sedan anpassas individuellt och behandlingen bör fortsätta så länge det är

kliniskt indicerat. Baserat på tillgängliga kliniska data kan majoriteten av patienterna

kontrolleras med doser på 80 till 160 mg esomeprazol dagligen. Doser på över 80 mg

dagligen bör delas och ges två gånger dagligen.

Särskilda populationer

Nedsatt njurfunktion

Dosjustering är inte nödvändig för patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom erfarenheten

med esomeprazol är begränsad vid behandling av patienter med gravt nedsatt njurfunktion,

bör sådana patienter behandlas med försiktighet (se avsnitt 5.2).

Nedsatt leverfunktion

Dosjustering är inte nödvändig för patienter med mild till måttlig nedsättning av

leverfunktionen. För patienter med gravt nedsatt leverfunktion bör en maximal dos av

20 mg

inte överskridas (se avsnitt 5.2).

Äldre

Dosjustering är inte nödvändig hos äldre patienter.

Pediatrisk population

Ungdomar från 12 år

Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

Behandling av erosiv

refluxesofagit

40 mg 1 gång dagligen i 4 veckor.

I de fall där esofagiten inte läkt eller där symtom kvarstår rekommenderas ytterligare

4 veckors behandling.

Långtidsbehandling efter läkning för att förebygga återfall av esofagit

20 mg 1 gång dagligen.

Symtomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

20 mg 1 gång dagligen till patienter, som ej har esofagit. Om symtomen kvarstår efter 4

veckors behandling, rekommenderas vidare utredning. När symtomen försvunnit kan

eventuella återkommande symtom kontrolleras med 20 mg 1 gång dagligen.

Behandling av duodenalsår som orsakats av Helicobacter pylori

Vid val av lämplig kombinationsbehandling bör officiella nationella, regionala och lokala

vägledningar tas i beaktande angående bakteriell resistens, behandlingstid (vanligen 7 dagar

men ibland upp till 14 dagar) och lämplig användning av antibiotika. Behandlingen bör

övervakas av en specialist.

Rekommenderad dosering är:

Vikt

Dosering

30 - 40 kg

Kombination med två antibiotika: Esomeprazol 20 mg, amoxicillin 750 mg och

klaritromycin 7,5 mg/kg kroppsvikt administreras tillsammans två gånger

dagligen i en vecka.

> 40 kg

Kombination med två antibiotika: Esomeprazol 20 mg, amoxicillin 1 g och

klaritromycin 500 mg administreras tillsammans två gånger dagligen i en vecka.

Barn under 12 år

Det kan finnas mer lämpliga läkemedelsformer av detta läkemedel för barn under 12 år.

Administreringssätt

Oral användning. Kapslarna skall sväljas hela med vätska. Kapslarna får inte tuggas eller

krossas. För patienter med sväljsvårigheter kan kapslarna öppnas och granulatkornen blandas

i ett halvt glas icke kolsyrat vatten. Ingen annan vätska får användas, eftersom den

magsaftresistenta drageringen kan lösas upp. Drick upp vätskan omedelbart eller inom 30

minuter. Skölj glaset med ett halvt glas vatten och drick innehållet. Kornen får inte tuggas

eller krossas.

Till patienter som inte alls kan svälja, kan kapslarna öppnas och innehållet blandas i icke

kolsyrat vatten och ges via ventrikelsond. Det är viktigt att man noga har testat sprutans och

sondens lämplighet. För iordningställande och administreringsanvisningar se avsnitt 6.6.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot esomeprazol, substituerade benzimidazoler eller mot något hjälpämne

som anges i avsnitt 6.1.

Esomeprazol Mylan ska inte användas samtidigt med nelfinavir (se avsnitt 4.5).

4.4

Varningar och försiktighet

Om patienten uppvisar något

alarmerande symtom (t ex markant oavsiktlig viktminskning,

upprepade kräkningar, dysfagi, hematemes eller melena) samt om ventrikelsår misstänks eller

diagnostiserats skall malignitet uteslutas, eftersom behandling med Esomeprazol Mylan kan

lindra symtomen och därmed försena diagnosen.

Långtidsbehandling

Patienter som långtidsbehandlas (särskilt de som behandlas mer än ett år), skall följas upp

regelbundet.

Vid-behovsbehandling

Patienter, som ordinerats vid-behovsdosering, skall uppmanas ta kontakt med sin läkare om

symtomens karaktär förändras.

Eradikering av Helicobacter pylori

Vid behandling med esomeprazol för eradikering av

Helicobacter pylori

skall interaktioner

med alla läkemedel, som ingår i trippelbehandlingen, beaktas. Klaritromycin är en potent

hämmare av CYP3A4 och därför bör kontraindikationer och interaktioner för klaritromycin

beaktas när trippelterapi används till patienter, som samtidigt tar andra läkemedel som

metaboliseras via CYP3A4, såsom cisaprid.

Gastrointestinala infektioner

Behandling med protonpumpshämmare kan leda till en något ökad risk för gastrointestinala

infektioner, såsom

Salmonella

Campylobacter

(se avsnitt 5.1).

Absorptionen av vitamin B12

Esomeprazol kan, liksom övriga syrahämmande läkemedel, minska absorptionen av vitamin

B12 (cyanokobalamin) p.g.a. hypo- eller aklorhydri. Detta bör beaktas vid långtidsbehandling

av patienter med reducerade kroppsdepåer eller riskfaktorer för minskad vitamin B12-

absorption.

Hypomagnesemi

Allvarlig hypomagnesemi har rapporterats hos patienter som behandlats med

protonpumpshämmare såsom esomeprazol. Patienterna hade behandlats under minst tre

månader och i de flesta fall under ett år. Allvarliga tecken på hypomagnesemi såsom

utmattning, tetani, delirium, kramper, yrsel och ventrikulär arytmi kan förekomma, men

symtomen kan komma smygande och kan därför förbises. De flesta patienter med

hypomagnesemi, förbättrades efter substitutionsbehandling med magnesium och genom att

avbryta behandlingen med protonpumpshämmare.

När patienter förväntas behandlas med protonpumpshämmare under längre tid eller när

patienter tar protonpumpshämmare i kombination med digoxin eller andra läkemedel som kan

orsaka hypomagnesemi (t.ex. diuretika) bör magnesiumnivåerna mätas innan behandling med

protonpumpshämmare påbörjas och följas under behandlingen.

Risk för frakturer

Protonpumpshämmare, särskilt om de används i höga doser och under längre tid (över 1 år)

kan leda till en något ökad risk för höft-, handleds- och kotfrakturer, framför allt hos äldre

eller hos patienter med andra kända riskfaktorer. Observationsstudier tyder på att

protonpumpshämmare kan öka den totala risken för frakturer med 10-40 %. Denna ökning

kan delvis bero på andra riskfaktorer. Patienter med risk för osteoporos ska behandlas enligt

gällande kliniska riktlinjer och ett adekvat intag av vitamin D och kalcium ska tillgodoses.

Kombination med andra läkemedel

Samtidig administrering av esomeprazol och atazanavir rekommenderas inte (se avsnitt 4.5).

Om kombinationen av atazanavir med en protonpumpshämmare bedöms oundviklig

rekommenderas noggrann klinisk övervakning i kombination med en ökning av dosen

atazanavir till 400 mg med 100 mg ritonavir; esomeprazol 20 mg ska inte överskridas.

Esomeprazol är en CYP2C19-hämmare. Möjliga interaktioner med läkemedel som

metaboliseras via CYP2C19 bör tas i beaktande vid inledande eller avslutande av behandling

med esomeprazol. En interaktion mellan klopidogrel och omeprazol har observerats (se

avsnitt 4.5). Den kliniska relevansen av denna interaktion är oviss. För säkerhets skull ska

samtidig användning av esomeprazol och klopidogrel undvikas.

Vid förskrivning av vid-behovsbehandling skall inverkan av interaktioner med andra

läkemedel beaktas, eftersom plasmakoncentrationen av esomeprazol då kan fluktuera (se

avsnitt 4.5).

Sackaros

Detta läkemedel innehåller sackaros. Patienter med något av följande sällsynta, ärftliga

tillstånd bör inte använda detta läkemedel: fruktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption

eller sukras-isomaltas-brist.

Subakut kutan lupus erythematosus (SCLE)

Protonpumpshämmare är förknippade med mycket sällsynta fall av SCLE. Om lesioner

uppstår, särskilt på solexponerade hudområden, och om dessa åtföljs av artralgi, ska patienten

söka vård snarast och läkaren ska överväga att sätta ut Esomeprazol Mylan. SCLE efter

föregående behandling med protonpumpshämmare kan öka risken för SCLE med andra

protonpumpshämmare.

Interferens med laboratorietester

Ökad kromogranin A (CgA)-nivå kan störa undersökningar för neuroendokrina tumörer. För

att undvika denna störning ska behandling med esomeprazol avbrytas minst fem dagar före

CgA-mätningar (se avsnitt 5.1). Om nivåerna av CgA och gastrin inte har återgått till

referensintervallet efter den första mätningen ska mätningarna upprepas 14 dagar efter att

behandlingen med protonpumpshämmare avbröts.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Effekter av esomeprazol på andra läkemedels farmakokinetik

Proteashämmare

Omeprazol har rapporterats interagera med några proteashämmare. Den kliniska betydelsen

och mekanismerna bakom dessa rapporterade interaktioner är inte alltid kända. Ökat pH i

magen under omeprazolbehandling kan förändra absorptionen av proteashämmarna. Andra

möjliga interaktionsmekanismer är via hämning av CYP 2C19.

För atazanavir och nelfinavir har minskade serumnivåer rapporterats när de givits tillsammans

med omeprazol och samtidig administrering rekommenderas inte. Samtidig administrering av

omeprazol (40 mg 1 gång dagligen) och atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg till friska

frivilliga resulterade i en påtagligt minskad exponering av atazanavir (cirka 75% minskning i

AUC, C

och C

). En ökning av atazanavirdosen till 400 mg kompenserade inte

omeprazols inverkan på exponeringen av atazanavir. Samtidig administrering av omeprazol

(20 mg 1 gång dagligen) med atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg till friska frivilliga

resulterade i cirka 30% minskad exponering av atazanavir jämfört med exponeringen som

observerats med atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg 1 gång dagligen utan omeprazol 20 mg 1

gång dagligen. Samtidig administrering av omeprazol (40 mg 1 gång dagligen) reducerade

medelvärdet av nelvinavir AUC, C

och C

med 36-39% och medelvärdet av AUC, C

och C

för den farmakologiskt aktiva metaboliten M8 minskade med 75-92%. På grund av

liknande farmakodynamiska effekter och farmakokinetiska egenskaper av omeprazol och

esomeprazol rekommenderas inte samtidig administrering av esomeprazol och atazanavir (se

avsnitt 4.4) och samtidig administrering av esomeprazol och nelfinavir är kontraindicerat (se

avsnitt 4.3).

För sakvinavir (tillsammans med ritonavir) har ökade serumnivåer (80-100%) rapporterats vid

samtidig omeprazolbehandling (40 mg 1 gång dagligen). Behandling med omeprazol 20 mg 1

gång dagligen hade ingen effekt på exponeringen av darunavir (samtidigt med ritonavir) och

amprenavir (samtidigt med ritonavir). Behandling med esomeprazol 20 mg 1 gång dagligen

hade ingen effekt på exponeringen av amprenavir (med och utan samtidig ritonavir).

Behandling med omeprazol 40 mg 1 gång dagligen hade ingen effekt på exponeringen av

lopinavir (samtidigt med ritonavir).

Metotrexat

När metotrexat ges tillsammans med någon protonpumpshämmare har metotrexatnivåerna

ökat hos vissa patienter. Vid administrering av höga doser metotrexat kan ett tillfälligt

uppehåll i esomeprazolbehandlingen behöva övervägas.

Takrolimus

Samtidig administrering av esomeprazol har rapporterats öka serumnivåerna av takrolimus.

Förstärkt övervakning av takrolimuskoncentrationerna samt njurfunktionen

(kreatininclearance) bör ske, och doseringen av takrolimus justeras vid behov.

Läkemedel med pH-beroende absorption

Minskad intragastrisk surhetsgrad under behandling med esomeprazol och andra

protonpumpshämmare kan minska eller öka absorptionen av läkemedel med absorption

beroende på pH. Liksom med andra läkemedel som minskar den intragastriska surhetsgraden

kan absorptionen av läkemedel som ketokonazol, itrakonazol och erlotinib minska och

absorptionen av digoxin öka vid behandling med esomeprazol.

Samtidig behandling av friska försökspersoner med omeprazol (20 mg dagligen) och digoxin

ökade biotillgängligheten av digoxin med 10% (upp till 30% hos två av tio försökspersoner).

Digoxintoxicitet har rapporterats i sällsynta fall. Dock skall försiktighet utövas när

esomeprazol ges i höga doser till äldre patienter. Terapeutisk läkemedelsmonitorering av

digoxin ska då utökas.

Läkemedel som metaboliseras via CYP2C19

Esomeprazol hämmar CYP2C19, som är det viktigaste enzymet i metabolismen av

esomeprazol. När esomeprazol kombineras med andra läkemedel, som också metaboliseras

via CYP2C19, t ex diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin, kan

plasmakoncentrationen av dessa läkemedel öka och en dossänkning kan behövas. Detta skall

särskilt beaktas, när esomeprazol förskrivs som vid-behovsbehandling.

Diazepam

Samtidig administrering av 30 mg esomeprazol och diazepam ledde till 45 % minskning av

clearance av diazepam.

Fenytoin

Samtidig administrering av 40 mg esomeprazol och fenytoin resulterade i 13 % ökning av

lägsta plasmanivå av fenytoin hos patienter med epilepsi. Plasmakoncentrationerna av

fenytoin bör därför kontrolleras när behandling med esomeprazol påbörjas eller sätts ut.

Vorikonazol

Omeprazol (40 mg 1 gång dagligen) ökade C

och AUC

för vorikonazol (ett CYP219-

substrat) med 15 % respektive 41 %.

Cilostazol

Omeprazol så väl som esomeprazol fungerar som hämmare av CYP2C19. Given i doserna

40 mg till friska försökspersoner i en cross-over studie ökade omeprazol C

och AUC för

cilostazol med 18 % respektive 26 %, och en av dess aktiva metaboliter med 29 % respektive

69 %.

Cisaprid

Samtidig administrering av 40 mg esomeprazol och cisaprid till friska försökspersoner

resulterade i 32 % ökning av totalexponering (AUC) och 31 % förlängning av halveringstiden

men ingen signifikant ökning av maximal plasmanivå av cisaprid. Det något förlängda QT-

intervallet, som observerats när cisaprid gavs i monoterapi, förlängdes inte ytterligare, när

cisaprid gavs i kombination med esomeprazol (se även avsnitt 4.4).

Warfarin

Samtidig administrering av 40 mg esomeprazol till patienter, som behandlades med warfarin,

visade i en klinisk studie att koagulationstiden låg innanför terapeutiskt riktområde. Under

klinisk användning har dock enstaka fall av klinisk relevant förhöjning av INR rapporterats

vid samtidig användning av esomeprazol och warfarin. Kontroll av koagulationstiden

rekommenderas när behandling med esomeprazol påbörjas eller sätts ut vid samtidig

behandling med warfarin eller andra kumarinderivat.

Klopidogrel

Resultat från studier på friska försökspersoner har visat en farmakokinetisk/farmakodynamisk

interaktion mellan klopidogrel (som 300 mg laddningsdos/75 mg daglig underhållsdos) och

esomeprazol (40 mg p.o. dagligen)

vilket resulterade i minskad exponering för klopidogrels

aktiva metabolit med i genomsnitt 40 %, och minskad maximal hämning av (ADP-inducerad)

trombocytaggregation med i genomsnitt 14 %.

När klopidogrel gavs tillsammans med en fast kombinationsdos av esomeprazol (20 mg) och

acetylsalicylsyra (81 mg) i en studie på friska försökspersoner minskades exponering för

klopidogrels aktiva metabolit med nästan 40 % jämfört med enbart klopidogrel. Den

maximala hämningen av (ADP inducerad) trombocytaggregation hos dessa försökspersoner

var dock densamma i båda grupperna.

Motstridiga data har rapporterats både från observationsstudier och kliniska studier om den

kliniska betydelsen av en farmakokinetisk/farmakodynamisk interaktion med esomeprazol när

det gäller större kardiovaskulära händelser.

För säkerhets skull ska samtidig användning av

klopidogrel undvikas.

Undersökta läkemedel utan kliniskt relevant interaktion

Amoxicillin och kinidin

Inga kliniskt relevanta interaktioner med amoxicillin eller kinidin har identifierats.

Naproxen eller rofecoxib

Studier som utvärderade samtidig administrering av esomeprazol och antingen naproxen eller

rofecoxib identifierade inte några kliniskt relevanta farmakokinetiska interaktioner under

korttidsbehandling.

Andra läkemedels effekter på esomeprazols farmakokinetik

Läkemedel som hämmar CYP2C19 och/eller CYP3A4

Esomeprazol metaboliseras via CYP2C19 och CYP3A4. Samtidig administrering av

esomeprazol och en CYP3A4 hämmare, klaritromycin (500 mg 2 gånger dagligen) resulterade

i att exponeringen (AUC) av esomeprazol fördubblades. Samtidig administrering av

esomeprazol och en kombinerad hämmare av CYP2C19 och CYP3A4 kan resultera i mer än

en fördubbling av esomeprazolexponeringen. CYP2C19- och CYP3A4-hämmaren

vorikonazol ökade AUC

för omeprazol med 280%. Dosjustering av esomeprazol är

vanligtvis inte nödvändig i något av fallen. Dosjustering av esomeprazol bör dock övervägas

för patienter med väsentligt nedsatt leverfunktion och vid långtidsbehandling.

Läkemedel som inducerar CYP2C19 och/eller CYP3A4

Läkemedel som är kända för att inducera CYP2C19 eller CYP3A4 eller båda (såsom

rifampicin och johannesört) kan leda till sänkt esomeprazol nivå i serum genom att öka

metabolismen av esomeprazol.

Pediatrisk population

Interaktionsstudier har endast utförts på vuxna.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Kliniska data beträffande användning av esomeprazol under graviditet är otillräckliga.

Epidemiologiska data från ett större antal graviditeter som exponerats för racematet

omeprazol tyder inte på missbildningar eller fetaltoxicitet. Djurstudier med esomeprazol tyder

inte på några direkta eller indirekta ogynnsamma effekter avseende embryonal/fetal

utveckling. Djurstudier med racematet tyder inte på några direkta eller indirekta ogynnsamma

effekter, avseende dräktighet, förlossning eller postnatal utveckling. Försiktighet bör iakttas

när Esomeprazol Mylan förskrivs till gravida kvinnor.

En måttlig mängd data från gravida kvinnor (mellan 300 och 1 000 graviditeter) tyder inte på

någon missbildnings- eller foster/neonatal toxicitet av esomeprazol.

Djurstudier visar inga direkta eller indirekta skadliga reproduktionstoxikologiska effekter (se

avsnitt 5.3).

Amning

Det är inte känt om esomeprazol utsöndras i human bröstmjölk. Det finns otillräcklig

information angående effekterna av esomeprazol hos nyfödda/spädbarn, Esomeprazol Mylan

bör därför inte användas under amningsperioden.

Fertilitet

Djurstudier med den racemiska blandningen av omeprazol som gavs som oral administrering

visade inga effekter med avseende på fertillitet.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Esomeprazol har mindre effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Biverkningar såsom yrsel (mindre vanlig) och synstörningar (sällsynta) har förekommit (se

avsnitt 4.8). Om patienterna påverkas ska de inte köra bil eller använda maskiner.

4.8

Biverknin

ar

Sammanfattning av säkerhetsprofilen

Huvudvärk, buksmärtor, diarré och illamående är bland de biverkningar som oftast har

rapporterats i kliniska prövningar (och även vid användning efter godkännande för

försäljning). Dessutom är säkerhetsprofilen likartad för olika formuleringar,

behandlingsindikationer, åldersgrupper och patientpopulationer. Inga dosrelaterade

biverkningar har identifierats.

Tabell över biverkningar

Följande identifierade eller misstänkta biverkningar har rapporterats i det kliniska

prövningsprogrammet för esomeprazol och efter marknadsföring. Ingen av dessa har

befunnits vara dosrelaterade.

Beräknade biverkningsfrekvenser rangordnas enligt följande:

Mycket vanliga (≥1/10)

Vanliga (≥1/100, <1/10)

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100)

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000)

Mycket sällsynta (<1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Vanliga

Mindre

vanliga

Sällsynta

Mycket

sällsynta

Ingen känd

frekvens

Blodet och

lymfsystemet

Leukopeni,

trombocytopeni

Agranulocytos,

pancytopeni

Immunsystemet

Överkänslighets

reaktioner

såsom feber,

angioödem och

anafylaktisk

reaction/chock

Metabolism och

nutrition

Perifert

ödem

Hyponatremi

Hypomagnesemi

(se avsnitt 4.4),

svår

hypomagnesemi

kan leda till

hypokalcemi.

Hypomagnesemi

kan också

associeras med

hypokalemi.

Psykiska

störningar

Sömnlöshet

Agitation,

förvirring,

depression

Aggression,

hallucinationer

Centrala och

perifera

nervsystemet

Huvudvärk

Yrsel,

parestesier,

sömnighet

Smak-

förändringar

Ögon

Dimsyn

Öron och

balansorgan

Vertigo

Andningsvägar,

bröstkorg och

mediastinum

Bronkospasm

Magtarm-

kanalen

Buksmärtor,

förstoppning,

diarré,

gasbildning,

illamående/

kräkningar,

funduskörtel

polyper

(godartade)

Muntorrhet

Stomatit,

gastrointestinal

candidiasis

Mikroskopisk

kolit

Lever och

gallvägar

Förhöjning

leverenzym

Hepatit med

eller utan gulsot

Leversvikt,

encefalopati hos

leversjuka

patienter

Hud och

subkutan

vävnad

Dermatit,

klåda,

nässelutslag

Håravfall,

fotosensitivitet

Erythema

multiforme,

Stevens-Johnson

syndrom, toxisk

epidermal

nekrolys (TEN)

Subakut kutan

lupus

erythematosus (se

avsnitt 4.4.)

Muskulo-

skeletala

systemet och

bindväv

Höft-,

handleds-

eller

kotfrakturer

(se avsnitt

4.4)

Atralgi, myalgi

Muskelsvaghet

Njurar och

urinvägar

Interstitiell

nefrit, hos

somliga

patienter kan

njursvikt

förekomma

samtidigt

Graviditet,

puerperium och

perinatalperiod

Gynekomasti

Allmänna

symtom

och/eller

symtom vid

administrerings-

stället

Allmän

sjukdomskänsla,

ökad svettning

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det

möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och

sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala,

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Erfarenhet av avsiktlig överdosering är mycket begränsad. Symtom som beskrivs i samband

med 280 mg är gastrointestinala symtom och matthet. Singeldoser på

80 mg har tolererats väl.

Ingen specifik antidot är känd. Esomeprazol är i hög grad proteinbundet och därför svårt att

eliminera med dialys. Som vid all annan överdosering skall behandlingen vara symtomatisk

och allmänt stödjande åtgärder skall vidtas.

5

FARMAKOLOGISKA

EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Läkemedel vid syrarelaterade symtom, magsår och

gastroesofageal refluxsjukdom

ATC kod: A02BC05

Esomeprazol, S-isomeren av omeprazol, hämmar syrasekretionen i ventrikeln genom en

specifik målstyrd verkningsmekanism och hämmar specifikt syrapumpen i parietalcellen.

Både R- och S-isomeren av omeprazol har likartad farmakodynamisk aktivitet.

Verkningsmekanism

Esomeprazol är en svag bas som koncentreras och omvandlas till aktiv form i den mycket sura

miljön i parietalcellens sekretoriska kanaler, där den hämmar enzymet H

-ATPas, dvs

syrapumpen och ger en hämning av såväl basal som stimulerad syrasekretion.

Farmakodynamiska effekter

Peroral dosering med esomeprazol 20 mg och 40 mg ger hämning av syrasekretionen inom en

timme. Vid upprepad administrering med 20 mg esomeprazol 1 gång dagligen under 5 dagar

minskas den maximala syraproduktionen efter pentagastrinstimulering med i genomsnitt 90%,

uppmätt 6-7 timmar efter dosering på dag 5.

Efter peroral dosering med 20 mg och 40 mg esomeprazol i 5 dagar hos patienter med

symtomatisk GERD bibehålles intragastriskt pH över 4 under i genomsnitt 13 respektive 17

timmar av en 24 timmars period. Andelen patienter, hos vilka ett intragastriskt pH över 4

bibehålls i minst 8, 12 respektive 16 timmar är för esomeprazol 20 mg 76%, 54% respektive

24%. Motsvarande andel för esomeprazol 40 mg är 97%, 92% respektive 56%.

Ett samband mellan syrasekretionshämning och exponering kan ses om AUC används som

surrogatparameter.

Läkning av refluxesofagit uppnås för ca 78% av patienterna inom 4 veckor med esomeprazol

40 mg och för ca 93% efter 8 veckor.

Med en veckas behandling med esomeprazol 20 mg, som ges 2 gånger dagligen tillsammans

med lämpliga antibiotika, uppnås eradikering av

Helicobacter pylori

hos ca 90% av

patienterna.

Uppföljande behandling med antisekretoriska läkemedel behövs inte för att uppnå sårläkning

och symtomfrihet vid okomplicerade duodenalsår efter 1 veckas eradikeringsbehandling.

I en randomiserad, dubbel-blind, placebo-kontrollerad klinisk studie randomiserades patienter

med endoskopiskt verifierade blödande peptiska sår, klassificerade som Forrest Ia, Ib, IIa eller

IIb (9%, 43%, 38% respektive 10%) för att få esomeprazol lösning för infusion (n=375) eller

placebo (n=389). Efter endoskopisk hemostas fick patienterna antingen 80 mg esomeprazol

som en intravenös infusion under 30 minuter följt av en kontinuerlig infusion av 8 mg per

timme eller placebo under 72 timmar. Efter den inledande 72-timmarsperioden fick alla

patienter open-label 40 mg oralt esomeprazol under 27 dagar för syrahämning. Förekomsten

av återblödning inom 3 dagar var 5,9% i gruppen som behandlats med esomeprazol jämfört

med 10,3% i placebogruppen. Efter 30 dagars behandling var förekomsten av återblödning i

gruppen som behandlats med esomeprazol jämfört med placebogruppen 7,7% vs 13,6%.

Under behandling med sekretionshämmande läkemedel ökar gastrin i serum som svar på den

minskade syrasekretionen. Dessutom ökar CgA på grund av en sänkt gastrisk surhetsgrad.

Den ökade CgA-nivån kan störa undersökningar för neuroendokrina tumörer.

Tillgängliga publicerade data tyder på att behandling med protonpumpshämmare ska avbrytas

mellan 5 dagar och 2 veckor före CgA-mätningar. Detta gör det möjligt för CgA-nivåerna,

som kan vara falskt förhöjda efter PPI-behandling, att återgå till referensintervallet.

Ett ökat antal ECL-celler, möjligen relaterat till de ökade serumgastrinnivåerna, har

observerats hos både barn och vuxna under långtidsbehandling med esomeprazol.

Fynden

anses vara utan klinisk betydelse.

Vid långtidsbehandling med syrasekretionshämmande läkemedel har en något ökad frekvens

av glandulära cystor i ventrikeln rapporterats. Dessa förändringar är en fysiologisk

konsekvens av uttalad hämning av syrasekretionen. De är godartade och synes vara reversibla.

Minskad surhetsgrad i magen oavsett orsak, inklusive användning av protonpumpshämmare,

ökar frekvensen av magbakterier som normalt finns i mage-tarm. Behandling med

protonpumpshämmare kan leda till en något ökad risk för gastrointestinala infektioner, såsom

Salmonella

Campylobacter

samt hos patienter inlagda på sjukhus, möjligen också

Clostridium difficile.

Klinisk effekt

I två studier med ranitidin som jämförelsesubstans visade esomeprazol bättre effekt än

ranitidin vid läkning av ventrikelsår hos patienter som använder NSAID, inklusive COX-2

selektiva NSAID.

I två studier visade esomeprazol bättre effekt än placebo vid förebyggande behandling av

NSAID-relaterade ventrikel- och duodenalsår hos högriskpatienter (äldre än 60 och med eller

utan tidigare ventrikel- och duodenalsår) som använder NSAID, inklusive COX-2 selektiva

NSAID.

Pediatrisk population

I en studie fick pediatriska patienter med GERD (i åldern <1-17 år) långtidsbehandling med

protonpumpshämmare. 61 % av barnen utvecklade lägre grader av ECL-cellshyperplasi utan

känd klinisk relevans och utan utveckling av atrofisk gastrit eller karcinoida tumörer.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Esomeprazol är instabilt i sur miljö och administreras därför peroralt som magsaftresistenta

granulatkorn. Konversion till R-isomeren

in vivo,

är negligerbar. Absorptionen av

esomeprazol är snabb, och maximala plasmanivåer uppnås cirka 1-2 timmar efter intag. Den

absoluta biotillgängligheten är 64 % efter en singeldos av 40 mg och ökar till 89 % efter

upprepad dosering en gång dagligen. Motsvarande siffror för 20 mg är 50 respektive 68 %.

Samtidigt intag av föda både minskar och fördröjer absorption av esomeprazol men har ingen

signifikant inverkan på esomeprazols effekt på intragastriskt pH.

Distribution

Distributionsvolymen vid steady state hos friska försökspersoner är cirka 0,22 l/kg

kroppsvikt. Esomeprazol är proteinbundet till 97 %.

Metabolism

Esomeprazol metaboliseras fullständigt via cytokrom P450 systemet (CYP). Huvuddelen av

dess metabolism är beroende av det polymorfa isoenzymet CYP2C19, som katalyserar

bildningen av hydroxyl- och desmetyl-metaboliterna av esomeprazol. Den återstående delen

är beroende av ett annat isoenzym, CYP3A4, vilket bildar esomeprazolsulfon,

huvudmetaboliten i plasma.

Eliminering

De farmakokinetiska parametrarna nedan gäller huvudsakligen individer med ett fungerande

CYP2C19 enzym, s k snabba metaboliserare.

Total plasmaclearance är cirka 17 l/timme efter en singeldos och cirka 9 l/timme efter

upprepad dosering. Eliminationshalveringstiden i plasma är cirka 1,3 timmar efter upprepad

dosering 1 gång dagligen. Vid dosering 1 gång dagligen elimineras esomeprazol fullständigt

från plasma mellan dostillfällena utan tendens till ackumulering.

Esomeprazols huvudmetaboliter har ingen effekt på syrasekretionen. Närmare 80 % av en

peroral dos av esomeprazol utsöndras som metaboliter i urinen, resterande i faeces. Mindre än

1% av modersubstansen återfinns i urin.

Linjäritet/icke-linjäritet

Esomeprazols farmakokinetik har studerats vid doser på upp till 40 mg b.i.d. Ytan under

plasmakoncentration-tidskurvan (AUC) ökar efter upprepad dosering av esomeprazol. Denna

ökning är dosberoende och resulterar i en mer än dosproportionell ökning i AUC efter

upprepad dosering. Detta tids- och dosberoende orsakas av en reduktion av såväl första-

passage metabolism som systemisk clearance av esomeprazol, sannolikt orsakad av en

hämning av CYP2C19 av esomeprazol och/eller dess sulfonmetabolit.

Speciella patientgrupper

Långsamma metaboliserare

Ungefär 2,9 ± 1,5 % av populationen saknar ett fungerande CYP2C19 enzym och kallas

långsamma metaboliserare. Hos dessa katalyseras metabolismen av esomeprazol förmodligen

huvudsakligen via CYP3A4. Efter upprepad dosering med 40 mg esomeprazol 1 gång

dagligen var medelvärdet för ytan under plasmakoncentration-tidskurvan ca 100 % högre hos

långsamma metaboliserare än hos individer, som har ett fungerande CYP2C19 enzym (snabba

metaboliserare). Medelvärdet för maximal plasmakoncentration ökade med ca

60 %. Dessa

fynd föranleder ingen dosjustering av esomeprazol.

Kön

Efter en singeldos på 40 mg esomeprazol är medelvärdet av ytan under plasmakoncentration-

tidskurvan ca 30 % högre hos kvinnor än hos män. Ingen könsskillnad ses efter upprepad

dosering. Dessa fynd föranleder ingen dosjustering av esomeprazol.

Nedsatt leverfunktion

Metabolismen av esomeprazol hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion kan

försämras. Metabolismen minskas hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion, vilket

resulterar i en fördubbling av ytan under plasmakoncentration-tidskurvan för esomeprazol.

Därför bör en maximal dos av 20 mg inte överskridas till patienter med gravt nedsatt

leverfunktion.

Esomeprazol eller dess huvudmetaboliter visar ingen tendens att ackumulera

vid dosering en gång dagligen.

Nedsatt njurfunktion

Patienter med nedsatt njurfunktion har inte studerats i kliniska prövningar.

Eftersom njurarna svarar för utsöndringen av esomeprazols metaboliter men inte för

eliminationen av modersubstansen, kan en förändring av esomeprazols metabolism inte

förväntas hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Äldre

Metabolismen av esomeprazol ändras inte signifikant hos äldre personer (71-80 år gamla).

Pediatrisk population

Ungdomar 12-18 år

Efter upprepad dosering av 20 och 40 mg esomeprazol till ungdomar 12-18 år, var

totalexponeringen (AUC) och tid till maximal plasmakoncentration (t

) likvärdiga mellan

ungdomar och vuxna.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Preklinisk data baserad på konventionella studier på säkerhetsfarmakologi, toxicitet vid

upprepad dosering, genotoxicitet, karcinogenisk potential samt toxicitet på reproduktion och

utveckling visade inte några speciella risker för människa. Biverkningar som inte

observerades i kliniska studier, men som sågs hos djur vid exponeringsnivåer motsvarande

kliniska exponeringsnivåer, och med möjlig relevans för klinisk användning, var följande.

Karcinogenstudier på råtta med racematet har orsakat ECL-cellshyperplasi och karcinoider i

ventrikeln. Dessa effekter i magsäcken hos råtta orsakas av uttalad hypergastrinemi under

lång tid, sekundärt till minskad syraproduktion, och ses hos råtta vid långtidsadministrering av

syrasekretionshämmare.

6

FARMACEUTISKA

UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Kärna

Sockersfärer (innehållande sackaros och majsstärkelse)

Krospovidon

Hydroxipropylcellulosa

Natriumhydroxid

Inre hölje

Mannitol

Sackaros

Magsaftresistent hölje

Metakrylsyra-etylakrylat copolymer (1:1) dispersion 30%

Trietylcitrat

Glycerolmonostearat

Polysorbat 80

Smörjmedel

Talk

Kapselskal

Röd järnoxid E 172

Gul järnoxid E 172 (endast 40 mg)

Titandioxid E 171

Gelatin

Natriumlaurilsulfat

Märkbläck

Shellack

Propylenglykol

Svart järnoxid E 172

Kaliumhydroxid

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

Blister: 18 månader.

Burk: 18 månader. Används inom 3 månader efter att burken öppnats.

Särskilda förvaringsanvisningar

6.4

Särskild förvaringsanvisning

Blister: Förvaras vid högst 25

C. Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

Burk: Förvaras vid högst 25

C. Tillslut burken väl. Fuktkänsligt.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

OPA-Al-PVC/Al-blister innehållande 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 eller 100 kapslar.

HDPE-burk med vit ogenomskinligt polypropenlock innehållande 7, 14, 28, 30, 56, 98 eller

100 kapslar.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Ej använt läkemedel och avfall skall hanteras enligt gällande anvisningar.

Administrering via ventrikelsond:

Öppna kapseln och töm granulatkornen i en lämplig spruta och dra upp cirka 25 ml

vatten och cirka 5 ml luft. För vissa sonder krävs utblandning i 50 ml vatten för att

förhindra att kornen täpper till sonden.

Skaka sprutan omedelbart så att granulatkornen fördelas och upplöses jämt i hela

suspensionen.

Håll sprutan med spetsen uppåtriktad och kontrollera att inte spetsen täppts till.

Koppla sprutan till sonden med sprutspetsen fortfarande riktad uppåt.

Skaka sprutan och rikta den med spetsen nedåt. Injicera omedelbart 5-10 ml i sonden.

Vänd sprutan uppåt igen och skaka om (sprutan måste hållas med spetsen uppåtriktad

för att undvika tilltäppning).

Vänd sprutan med spetsen nedåt och injicera omedelbart ytterligare 5-10 ml i sonden.

Upprepa proceduren tills sprutan har tömts.

Dra upp 25 ml vatten och 5 ml luft och upprepa steg 5 om nödvändigt för att skölja ner

eventuella sediment som är kvar i sprutan. För vissa sonder behövs det 50 ml vatten.

7

INNEHAVARE

AV

GODKÄNNANDE

FÖR

FÖRSÄLJNING

Mylan AB

Box 23033

10435 Stockholm

8

NUMMER

GODKÄNNANDE

FÖR

FÖRSÄLJNING

Esomeprazol Mylan 20 mg enterokapslar: 45393

Esomeprazol Mylan 40 mg enterokapslar: 45394

9

DATUM

FÖR

FÖRSTA

GODKÄNNANDE/FÖRNYAT

GODKÄNNANDE

2011-09-30/2014-12-19

10

DATUM

FÖR

ÖVERSYN

AV

PRODUKTRESUMÉN

2018-02-13

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen