Bupivacaine Baxter 5 mg/ml Injektionsvätska, lösning

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

20-04-2018

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

14-07-2021

Aktiva substanser:
bupivakainhydroklorid, vattenfri
Tillgänglig från:
Baxter Holding B.V.
ATC-kod:
N01BB01
INN (International namn):
bupivacaine hydrochloride, anhydrous
Dos:
5 mg/ml
Läkemedelsform:
Injektionsvätska, lösning
Sammansättning:
bupivakainhydroklorid, vattenfri 5 mg Aktiv substans
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Injektionsflaska, 5 x 10 ml; Injektionsflaska, 10 x 10 ml; Injektionsflaska, 10 x 20 ml; Injektionsflaska, 5 x 20 ml; Injektionsflaska, 1 x 20 ml
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
51796
Tillstånd datum:
2015-10-09

Dokument på andra språk

Bipacksedel Bipacksedel - engelska

14-07-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - engelska

19-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - engelska

08-12-2015

Läs hela dokumentet

Package leaflet: Information for the user

Bupivacaine Baxter 2.5 mg/ml solution for injection

Bupivacaine Baxter 5 mg/ml solution for injection

Bupivacaine hydrochloride

Read all of this leaflet carefully before you start using this medicine because it contains

important information for you.

Keep this leaflet. You may need to read it again.

If you have any further questions, ask your doctor, pharmacist or nurse.

If you get any side effects, talk to your doctor, pharmacist or nurse. This includes any possible

side effects not listed in this leaflet. See section 4.

What is in this leaflet

What Bupivacaine Baxter is and what it is used for

What you need to know before you use Bupivacaine Baxter

How to use Bupivacaine Baxter

Possible side effects

How to store Bupivacaine Baxter

Contents of the pack and other information

1.

What Bupivacaine Baxter is and what it is used for

Bupivacaine Baxter is a local anaesthetic. It belongs to a group of medicines called amide-type local

anaesthetics. It works by blocking the transmission of pain signals through nerves in or near the spinal

cord. It is used to numb or make parts of the body free from pain.

Bupivacaine Baxter can be used to:

numb parts of the body during surgery in adults and adolescents above 12 years

relieve of acute pain in adults, infants and children above 1 year of age

It is used for example in surgical operations and as relief of pain after an operation.

2.

What you need to know before you use Bupivacaine Baxter

You should not be given Bupivacaine Baxter:

if you are allergic to bupivacaine hydrochloride or local anaesthetics of the amide type or to

any of the other ingredients of this medicine (listed in section 6).

to numb an area by injecting Bupivacine Baxter into a vein

to produce epidural anaesthesia in case you have:

very low blood pressure or low blood volume

a disease in the central nervous system, e.g. meningitis, polio, tumours, increased

pressure or bleedings into your brain

a disease in the backbone (e.g. spondylitis, tuberculosis, tumores, recent traumas),

spinal stenosis (an abnormal narrowing of spaces in the backbone which causes

pressure on the spinal cord and nerves)

blood-poisoning

problems with your spinal cord due to anaemia

an infection near to where the injection will be given

heart problems

problems with blood clotting or if you have been given medicines to reduce blood

clotting (with the exception of medicines containing the substance heparin)

Warnings and precautions

Talk to your doctor or nurse before you are given Bupivacaine Baxter if you have any of the diseases

or conditions below

if you are elderly and

have any liver disorder

have any kidney disorder

are in a generally impaired condition

very low or very high blood pressure

heart disease

Children

Bupivacaine Baxter is not recommended in children less than 1 year and only recommended for limited

indications in children under 12 years

.

Other medicines and Bupivacaine Baxter

Tell your doctor or pharmacist if you are taking, have recently taken or might take any other medicines.

Taking some medicines together can be harmful. Remember that the doctor at the hospital may not have

been informed if you have recently begun a course of treatment for another illness. In particular tell your

doctor if you are taking:

other local anaesthetics

medicines to control your irregular heartbeat (such as dronedaron or amiodarone)

Pregnancy and breast-feeding

If you are pregnant or breast-feeding, think you may be pregnant or are planning to have a baby, ask

your doctor or pharmacist for advice before taking this medicine.

Driving and using machines

Depending on dose and method of administration Bupivacaine Baxter may affect your ability to drive

and use machines. Ask your doctor or nurse when it could be safe to resume these activities.

Bupivacaine Baxter contains sodium

This medicine contains 3,15 mg sodium (main component of cooking/table salt) in each ml. This is

equivalent to 0,16% of the recommended maximum daily dietary intake of sodium for an adult.

3.

How to use Bupivacaine Baxter

Bupivacaine Baxter will be given to you by your doctor by injection. It can be injected subcutaneously

(under the skin), intramuscularly (into a muscle), intraarticularly (into a joint) or as an epidural injection

(into your back).

Recommended dosage:

Your doctor will decide what doses is right for you. The dose will depend on your size, your state of health,

the part of the body that the medicine is injected into and what the medicine is being used for. Smaller

doses are used for elderly people, young children and people who are unwell.

You may be given this medicine before minor or major surgery, or during childbirth. For minor surgery,

the injection will usually be given near the part of the body to be operated on. The medicine will prevent

pain and cause numbness which will gradually wear off once the procedure is over. For major surgery or

childbirth, you may be given an injection in your back which will take a few minutes. This will prevent

pain and cause numbness in the lower half of your body.

Use in children and adolescents

Depending on the type of required analgesia and on the age and weight of the patient, the dosage will

be determined by the doctor.

If you are given more Bupivacaine Baxter than you should

Serious side effects from getting too much Bupivacaine Baxter are unlikely. They need special

treatment and the doctor treating you is trained to deal with these situations. The first signs of being

given too much Bupivacaine Baxter are usually as follows:

feeling dizzy or light-headed

numbness of the lips and around the mouth.

numbness of the tongue.

hearing problems.

problems with your sight (vision).

To reduce the risk of serious side effects, your doctor will stop giving you Bupivacaine Baxter as soon

as these signs appear. This means that if any of these happen to you, or you think you have received too

much Bupivacaine Baxter, tell your doctor immediately.

More serious side effects from being given too much Bupivacaine Baxter include twitching of your

muscles, fits (seizures), and loss of consciousness.

4.

Possible side effects

Like all medicines, this medicine can cause side effects, although not everybody gets them.

Tell your doctor straight away if you get the following rare side effect:

Any sudden wheeziness, difficulty in breathing, swelling of the eyelids, face or lips, rash or

itching (especially affecting your whole body) (may affect up to 1 in 1,000 people).

If you develop any of the following side effects, contact your doctor immediately:

Fits (uncommon side effect, may affect up to 1 in 100 people)

Heart attack

rare side effect, may affect up to 1 in 1,000 people)

The following side effects have also been reported:

Very Common (may affect more than 1 in 10 people)

nausea (feeling sick)

low blood pressure

Common (may affect up to 1 in 10 people)

slow heartbeat

pins and needles

dizziness

vomiting

not being able to urinate

high blood pressure

Uncommon (may affect up to 1 in 100 people)

convulsions

pins and needles around the mouth, numbness of the tongue

sensitivity to sound, ringing in the ears

visual disturbances

loss of consciousness

tremor

light- headedness

speech disorder

Rare (may affect up to 1 in 1,000 people)

nerve disorders or injury

loss of movement, paralysis

double vision

shallow breathing

a condition called arachnoiditis

(inflammation of the membrane that surrounds the spinal cord).

signs include a stinging or burning pain in the lower back or legs and tingling, numbness or weakness

in the legs.

Reporting of side effects

If you get any side effects, talk to your doctor, pharmacist or nurse. This includes any possible side

effects not listed in this leaflet. You can also report any side effects directly via the national reporting

system listed in Appendix V. By reporting side effects you can help provide more information on the

safety of this medicine.

5.

How to store Bupivacaine Baxter

Keep this medicine out of the sight and reach of children.

Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the vial and the carton after “EXP”. The

expiry date refers to the last day of the month.

Do not refrigerate or freeze.

After first opening: to be used immediately

Only clear solutions practically free from particles should be used. Do not use if container is damaged.

Any unused solution should be discarded.

Do not throw away any medicines via wastewater or household waste. Ask your pharmacist how to

throw away medicines you no longer use. These measures will help to protect the environment.

6.

Contents of the pack and other information

What Bupivacaine Baxter contains

The active substance is bupivacaine hydrochloride.

For 2.5mg/ml

Each ml contains 2.5 mg of bupivacaine hydrochloride

Each 10 ml glass vial contains 25 mg of bupivacaine hydrochloride.

Each 20 ml glass vial contains 50 mg of bupivacaine hydrochloride.

For 5 mg/ml

Each ml contains 5 mg of bupivacaine hydrochloride

Each 10 ml glass vial contains 50 mg of bupivacaine hydrochloride.

Each 20 ml glass vial contains 100 mg of bupivacaine hydrochloride.

Other ingredients – Sodium chloride, sodium hydroxide, hydrochloric acid and water for injections.

What Bupivacaine Baxter looks like and contents of the pack

Bupivacaine Baxter is a clear, colourless, aqueous, sterile solution for injection supplied in 10 ml and 20

ml glass vial.

Pack sizes:

5 and 10 X 10 ml Solution for Injection

1, 5 and 10 X 20 ml Solution for Injection

Not all packs sizes may be marketed.

Marketing Authorisation Holder and Manufacturer

Marketing Authorisation Holder

[To be completed nationally]

Manufacturer

Svizera Europe BV

Antennestrat 43

1322 AH Almere

Netherlands

This leaflet was last revised in 2021-07-14

<Detailed information on this medicine is available on the web site of {MA/Agency}>

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

-->

The following information is intended for healthcare professionals only:

1. Administration

Solution for injection.

The medicinal product is for epidural use, intraarticular use, subcutaneous use or intramuscular use only.

Bupivacaine may precipitate if diluted with alkaline solutions and should not be diluted or co-

administered with sodium bicarbonate injections. This medicinal product must not be mixed with other

medicinal products.

For dosing instructions please refer to the SmPC section 4.2.

2. Handling Instructions

For single use only.

Only clear solutions practically free from particles should be used. Any unused solution should be

discarded.

Do not use Bupivacaine Baxter after the expiry date as indicated on the carton after “EXP”. The expiry

date refers to the last day of the month.

Any unused solution should be adequately disposed of, in accordance with local requirements.

3. Storage information

Do not refrigerate or freeze.

After first opening: to be used immediately.

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Bupivacaine Baxter 2,5 mg/ml injektionsvätska, lösning

Bupivacaine Baxter 5 mg/ml injektionsvätska, lösning

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

En ml innehåller 2,5 mg eller 5 mg bupivakainhydroklorid.

Hjälpämne med känd effekt:

En ml injektionsvätska innehåller 3,15 mg natrium.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Injektionsvätska, lösning

Klar, färglös, vattenlik lösning.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Kirurgisk anestesi hos vuxna och ungdomar över 12 års ålder

Akut smärtlindring hos vuxna, spädbarn och barn över 1 års ålder

Infiltrationsanestesi då långvarig duration önskas, t ex vid postoperativ smärta.

Ledningsanestesi med lång duration eller epiduralanestesi i fall där tillsats av adrenalin är

kontraindicerad och kraftig muskelavslappning inte är önskvärd.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Bupivacaine Baxter ska endast användas av läkare med erfarenhet av regionalanestesi eller under

dennes övervakning. Den lägsta dos som krävs för adekvat anestesi bör användas.

För att förhindra intravaskulära injektioner bör aspirering upprepas innan och under injektion av

totaldosen. Totaldosen ska injiceras långsamt eller i avdelade doser, vid en hastighet av 25-50

mg/minut och under tät observation av patientens vitala tecken och kontinuerlig verbal kontakt med

patienten.

Vid epidural injektion rekommenderas en testdos på 3-5 ml bupivakain innehållande adrenalin

(epinefrin). En oavsiktlig intravaskulär injektion kan ge en kortvarig ökning av hjärtfrekvensen och en

oavsiktlig intratekal injektion kan ge tecken på spinalblockad. Om toxiska symtom uppstår ska

injektionen omedelbart avbrytas.

Doseringen varierar och beror på område som ska bedövas, vaskularisering av vävnader, antal segment

som ska blockeras, individuell tolerans och använd anestesiteknik.

När långvarig blockad används, antingen genom kontinuerlig infusion eller genom upprepad

bolusadministration, måste risken för at nå en toxisk plasmakoncentration eller för att inducera en

lokal nervskada beaktas.

Generellt kräver kirurgisk anestesi (t ex epidural administrering) användning av högre koncentrationer

och doser. När det krävs en mindre intensiv blockad, är användning av en lägre koncentration

indicerad. Volymen av använt läkemedel kommer att påverka omfattningen av spridningen av anestesi.

Doserna i följande tabell rekommenderas som vägledning för användning hos en genomsnittlig vuxen.

Individuella variationer i tillslagstid och duration förekommer. Hos unga, äldre eller försvagade

patienter bör dessa doser minskas.

Doseringsrekommendationer för vuxna

Koncentration

Dos

Tillslag

minute

r

Duration

timmar

Kommentarer

mg/ml

%

ml

mg

0,25

≤6

≤150

Infiltrationsanestesi

≤3

≤150

Interkostalblockad (per

nerv upp till totalt 10

nerver)

Vid större blockader

(t.ex. epidural-, sakral-

och plexus

brachialisanestesi):

10-30

Intraartikulär blockad

(t.ex. efter

knäartroskopi

0,25

<4

<100

5-10

timmar

att leden

tömts på

bedöv-

nings-

medel

0,25

12,5-

37,5

10-15

1,5-2

Dosen

inkluderar

testdos

Thorakal epidural

(kirurgiska ingrepp)

10-15

Dosen

inkluderar

testdos

Lumbal epidural

Postoperativ

smärtlindring

0,25

37,5

15-30

Dosen

inkluderar

testdos

Koncentration

Dos

Tillslag

minute

r

Duration

timmar

Kommentarer

Kirurgiska ingrepp

inklusive kejsarsnitt

15-30

Dosen

inkluderar

testdos

0,25

20-30

Dosen

inkluderar

testdos

Kaudal epiduralblockad

100-

15-30

Dosen

inkluderar

testdos

Vaginal förlossning och

vacuumexeres

0,25

kontinuerlig epiduralanestesi

i form av intermittenta doser ges initialt 20 ml Bupivacaine Baxter

2,5 mg/ml (50 mg bupivakainhydroklorid) därefter 6-16 ml Bupivacaine Baxter 2,5 mg/ml (15-40 mg

bupivakainhydroklorid) var 2-6 timme beroende på önskat antal bedövade segment och patientens

ålder.

Kontinuerlig epidural infusion (till exempel postoperativ smärtlindring)

Koncentration

Initial

Bolusdos

1

Dos

mg/ml

%

ml

mg

ml

mg

Lumbal epidural kontinuerlig

infusion

0,25

5-10

12,5-25

5-7,5

12,5-

18,75

Torakal epidural kontinuerlig

infusion

0,25

5-10

12,5-25

2,5-5

6,25-

12,5

Epidural kontinuerlig infusion

för vaginal förlossning

0,25

6-10

15-25

5-12,5

1) Om adekvat bolusdos

ej

givits närmast föregående timme.

2) Högsta rekommenderade dos per dygn bör inte överskridas (se nedan).

Vid kombination med en opioid kan dosen av bupivakain reduceras. Patienten ska observeras

regelbundet under hela den tid infusionen pågår med avseende på blodtryck, hjärtfrekvens och

eventuella toxiska symtom. Om tecken på toxisk påverkan observeras ska infusionen omedelbart

avbrytas.

Högsta rekommenderade doser

Den högsta rekommenderade dosen vid ett och samma tillfälle beräknas efter värdet 2 mg/kg

kroppsvikt. Hos vuxna er den rekommenderade dosen högst 150 mg bupivakainhydroklorid inom en

fyratimmarsperiod.

Bupivacaine Baxter 2,5 mg/ml: 60 ml (150 mg bupivakainhydroklorid)

Bupivacaine Baxter 5 mg/ml: 30 ml (150 mg bupivakainhydroklorid)

Dosen bestämmas utifrån patientens storlek, ålder, fysiska tillstånd och övriga relevanta

omständigheter. Maximalt rekommenderade dos under ett dygn är 400 mg.

Pediatrisk population 1-12 år

Pediatrisk regionalanestesi bör utföras av kvalificerade kliniker med erfarenhet av denna population

och dessa tekniker.

Doserna i tabellen ska ses som riktlinjer för användning i den pediatriska populationen. Individuella

variationer förekommer. Hos barn med hög kroppsvikt är oftast en gradvis minskning av dosen

nödvändig och bör baseras på den ideala kroppsvikten. Standardhandböcker bör konsulteras angående

faktorer som påverkar specifika blockadtekniker och individuella patientbehov. Den lägsta dos som

krävs för adekvat anestesi bör användas.

Dosrekommendationer för barn

Konc.

mg/ml

Volym

ml/kg

Dos

mg/kg

Tillslag

min

Effektduration

timmar

Akut smärtlindring

(pre- och postoperativ)

Kaudal epidural

administrering

0,6-0,8

1,5-2

20-30

Lumbal epidural

administrering

0,6-0,8

1,5-2

20-30

Torakal epidural

administrering

b)

0,6-0,8

1,5-2

20-30

Regional nervblockad

(t.ex. mindre nervblockader

och infiltration)

0,5-2,0

0,5-2,0

Perifera nervblockader

(t.ex.

ilioinguinala/iliohypogastriska)

0,5-2,0

0,5-2,0

a) Perifera nervblockaders tillslag och duration beror på typen av blockad och den administrerade

dosen.

b) Torakala epiduralblockader måste ges i stegvis ökande doser tills önskad anestesinivå uppnås.

Hos barn bör dosen beräknas på viktbasis upp till 2 mg/kg.

För att undvika intravaskulär injektion, bör aspiration upprepas före och under administrering av

huvuddosen. Denna bör injiceras långsamt i stegvis ökande doser, särskilt vid lumbal och torakal

epidural administrering, medan patientens vitala funktioner oavbrutet och noggrant observeras.

Peritonsillär infiltration har genomförts hos barn över 2 års ålder med bupivakain 2,5 mg/ml i en dos

på 7,5-12,5 mg per tonsill.

Ilioinguinala/iliohypogastriska blockader har genomförts hos barn i åldern 1 år eller äldre med

bupivakain 2,5 mg/ml i en dos på 0,1-0,5 ml/kg motsvarande 0,25-1,25 mg/kg. Barn i åldern 5 år eller

äldre har fått bupivakain 5 mg/ml i en dos på 1,25-2 mg/kg.

För penisblockader har bupivakain 5 mg/ml använts i totala doser på 0,2-0,5 ml/kg motsvarande 1-2,5

mg/kg.

Säkerhet och effekt för Bupivacaine Baxter för barn i åldern < 1 år har inte fastställts. Endast

begränsad mängd data finns tillgänglig.

Säkerhet och effekt för intermittent epidural bolusinjektion eller kontinuerlig infusion har inte

fastställts. Endast begränsad mängd data finns tillgänglig.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen, lokalanestetika av amidtyp eller mot något

hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Intravenös regional anestesi (Biers blockad).

Ska inte användas vid epiduralanestesi;

Till patienter med uttalad hypotension såsom vid kardiogen och hypovolemisk chock

Till patienter med sjukdom i det centrala nervsystemet, t.ex. meningit, poliomyelit,

tumorer, (misstänkt) ökat intrakraniellt tryck, intrakraniella blödningar

Till patienter med sjukdom i columna vertebralis (t.ex. spondylit, tuberkulos, tumorer,

nyligt trauma), spinal stenos

Septikemi

- Perniciös anemi med subakut kombinerad degeneration i ryggmärgen

- Pyogen infektion vid eller runt injektionsstället

- Kardiogen chock, hypovolemisk chock, hjärtsvikt

- Till patienter med koagulationsrubbningar eller aktiv antikoagulationsbehandling

(undantag lågdosterapi med heparin).

4.4

Varningar och försiktighet

Lokal eller generell anestesi ska alltid utföras i närhet till återupplivningsutrustning. Innan stora

nervblockader bör en intravenös tillgång till återupplivning etableras.

Rapporter har inkommit om hjärtstillestånd vid användande av bupivakain vid epiduralanestesi eller

perifer nervblockad där återupplivning har varit svår eller har måttat förlängas innan patienten

responderade. I vissa fall har återupplivning varit omöjlig trots adekvat förberedelse och adekvat

behandling.

Omfattande perifera nervblockader kan medföra att stora volymer lokalanestetika administreras till rikt

vaskulariserade områden, ofta i närheten av stora blodkärl. I dessa fall föreligger en ökad risk för

intravaskulär injektion och/eller systemabsorption vilket kan leda till höga plasmakoncentrationer.

Som alla lokalanestetiska medel kan bupivakain orsaka akuta centralnervösa och kardiovaskulära

toxiska effekter vid lokal anestetisk användning som leder till höga koncentrationer i blodet. Detta

gäller speciellt efter oavsiktlig intravaskulär administrering.

Vissa anestesitekniker är förknippade med allvarliga biverkningar:

Epiduralanestesi kan orsaka kardiovaskulär depression, speciellt vid samtidig hypovolemi.

Försiktighet ska därför iakttas vid bruk av lokalanestetika för epiduralanestesi hos patienter med

nedsatt kardiovaskulär funktion.

Retrobulbära injektioner kan i mycket sällsynta fall nå det kraniala subaraknoidalrummet och

orsaka allvarliga/svåra reaktioner, t ex tillfällig blindhet, kardiovaskulär kollaps, apné och

konvulsioner. Dessa symtom måste behandlas genast.

Retro- och peribulbära injektioner med lokalanestetika medför en viss risk för kvarstående okulär

muskeldysfunktion. Huvudsakliga orsaker är trauma och/eller lokala toxiska effekter på muskler

och/eller nerver.

Oavsiktliga intravaskulära injektioner i huvud- och halsregionerna kan orsaka cerebrala symtom

redan vid låga doser.

Paracervikalblockad kan ibland orsaka bradykardi/takykardi hos fostret och fostrets hjärtrytm

måste övervakas noga.

Omfattningen av dessa vävnadsskador beror på traumats storlek, lokalanestetikans koncentration och

hur länge vävnaden exponerats för lokalanestetika. Av denna anledning bör lägsta effektiva dos väljas.

Försiktighet bör iakttas hos patienter med AV-block II eller III eftersom lokalanestetika kan sänka

myokardiets överledningsförmåga. Även äldre samt patienter med allvarlig leversjukdom, kraftigt

sänkt njurfunktion eller med generellt nedsatt allmäntillstånd kräver speciell uppmärksamhet.

Patienter som behandlas med antiarytmika klass III (t.ex. amiodaron) bör stå under noggrann

övervakning och EKG-monitorering eftersom hjärteffekterna av bupivakain och klass III antiarytmika

kan vara additiva.

Epiduralanestesi med lokalanestetika kan leda till blodtrycksfall och bradykardi. Detta bör förväntas,

och lämpliga försiktighetsåtgärder bör vidtagas, t.ex. intravenös tillförsel av kristalloid eller kolloidal

vätska. Blodtrycksfall ska behandlas omedelbart med en vasopressor, till exempel efedrin 5-10 mg

intravenöst, som upprepas vid behov.

Det har efter marknadsintroduktion inkommit rapporter om kondrolys hos patienter som postoperativt

har mottagit lokalanestetika genom kontinuerlig intraartikulär infusion. För majoriteten av de

rapporterade fallen har det rört sig om kondrolys i axelleden. Det har inte varit möjligt att fastställa ett

klart orsakssamband pga. flera bidragande faktorer. Det råder även inkonsekvens i den vetenskapliga

litteraturen gällande verkningsmekanismen. Kontinuerlig intraartikulär infusion är inte en godkänd

indikation för Bupivacaine Baxter.

Detta läkemedel innehåller 3,15 mg natrium per ml, motsvarande 0,16 % av WHOs högsta

rekommenderat dagligt intag (2 gram natrium för vuxna).

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för Bupivacaine Baxter för barn i åldern < 1 år har inte fastställts. Endast

begränsad mängd data finns tillgänglig.

Användning av bupivakain för intraartikulär blockad hos barn i åldern 1 till 12 år har inte

dokumenterats.

Användning av bupivakain för större nervblockad hos barn i åldern 1 till 12 år har inte dokumenterats.

Vid epiduralanestesi bör barn ges stegvis ökande doser i proportion till deras ålder och vikt, eftersom i

synnerhet epiduralanestesi i torakal nivå kan resultera i svår hypotension och nedsatt

andningsfunktion.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Bupivakain ska användas med försiktighet tillsammans med andra lokalanestetika eller klass IB

antiarytmika, då de toxiska effekterna är additiva.

Specifika interaktionsstudier med bupivakain och andra lokalanestetika eller antiarytmika klass III

(t.ex. amiodaron) har inte utförts, men försiktighet rekommenderas (se även avsnitt 4.4).

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Fertilitet

Det finns inga data beträffande bupivakains inverkan på fertiliteten.

Graviditet

Kan användas under graviditet. En stor mängd gravida kvinnor och kvinnor i fertil ålder antas ha

behandlats med bupivakain. Det har inte förekommit några rapporter om reproduktionsstörningar, t.ex.

ingen ökad frekvens av missbildningar (se även avsnitt 5.3). Paracervikal blockad ökar risken för

bradykardi/takykardi hos fostret, och fostrets hjärtfrekvens bör därför övervakas noggrant (se även

avsnitt 5.2).

Amning

Bupivakain utsöndras i bröstmjölk, men i så små mängder att det inte finns någon risk för påverkan på

barnet vid terapeutiska dosnivåer.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Beroende på dos och administrationssätt kan bupivakain ha en övergående effekt på rörelseförmåga

och koordination, vilket kan ha effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Det bör

hållas i åtanke att yrsel och kramper kan förekomma.

4.8

Biverkningar

Biverkningar som orsakas av själva läkemedlet kan vara svåra att skilja från de fysiologiska effekterna

av nervblockaden (t.ex. blodtryckssänkning, bradykardi), fall direkt orsakade av nålsticket (t.ex.

nervskada) eller indirekt orsakade av nålsticket (t.ex. epiduralabscess).

Neurologisk skada är en sällsynt men välkänd följdbiverkan till regional anestesi, särskild vid

epidural- och spinalanestesi.

För information om symtom och behandling av akut systemisk toxicitet, se avsnitt 4.9 Överdosering.

Biverkningarna presenteras enligt MedDRA-klassificering av organsystem och MedDRA-

konventionen om frekvens.

Organklasse

Frekvens

Symptom

Immun-systemet

Sällsynta (

1/10 000, <1/1 000)

Allergiska reaktioner, anafylaktisk chock.

Centrala och

perifera

nervsystemet

Vanliga (

1/100, <1/10)

Parestesi, yrsel.

Mindre vanliga (

1/1 000, <1/100)>

Symtom på CNS-toxicitet. (konvulsioner,

cirkumoral parestesi, domnings-känsla i

tungan, hyperakusi, synstörningar,

medvetande-förlust, tremor, berusnings-

känsla, tinnitus, dysartri).

Sällsynta (

1/10 000, <1/1 000)

Neuropati, perifera nervskador, araknoidit,

pares, paraplegi.

Ögon

Sällsynta (

1/10 000, <1/1 000)

Dubbelseende.

Hjärtat

Vanliga (

1/100, <1/10)

Bradykardi.

Sällsynta (

1/10 000, <1/1 000)

Hjärtstille-stånd, hjärtarytmier.

Blodkärl

Mycket vanliga (

1/10)

Hypotension.

Vanliga (

1/100, <1/10)

Hypertension.

Andnings-vägar,

bröstkorg och

mediastinum

Sällsynta (

1/10 000, <1/1 000)

Andnings-depression.

Magtarm-

kanalen

Mycket vanliga (

1/10)

Illamående.

Vanliga (

1/100, <1/10)

Kräkningar.

Lever och

gallvägar

Ingen känd frekvens (kan inte

beräknas från tillgängliga data)

Nedsatt leverfunktion/

ökning av ASAT och ALAT*.

Njurar och

urinvägar

Vanliga (

1/100, <1/10)

Urinretention.

* Nedsatt leverfunktion med reversibla ökningar av ASAT, ALAT, alkaliska fosfataser och bilirubin har observerats efter

upprepade injektioner eller långvariga infusioner av bupivakain. Om tecken på nedsatt leverfunktion observeras under

behandling med bupivakain, bör läkemedlet seponeras.

Pediatrisk population

Biverkningar hos barn liknar dem hos vuxna, men hos barn kan tidiga tecken på lokalanestetisk

toxicitet vara svåra att upptäcka i de fall blockaden ges under sedering eller generell anestesi.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning till:

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Akut systemisk toxicitet

Symtom

Systemtoxiska reaktioner innefattar primärt det centrala nervsystemet (CNS) och det kardiovaskulära

systemet. Sådana reaktioner orsakas av en hög koncentration av lokalanestetika i blodet, vilket kan

uppkomma på grund av (ofrivillig) intravaskulär injektion, överdosering eller ovanligt snabb

absorption från rikt vaskulariserade vävnader (se avsnitt 4.4).

CNS-symtom är liknande för alla lokalanestetika av amidtyp, medan symtom från hjärtat skiljer sig

mer åt mellan olika läkemedel, både kvantitativt och kvalitativt.

Ofrivilliga intravaskulära injektioner av lokalanestetika kan orsaka omedelbara systemtoxiska

reaktioner (inom sekunder till ett par minuter). Tecken på systemtoxicitet vid överdosering inträffar

senare (15-60 minuter efter injektion) beroende på en långsammare ökning av koncentrationen av

lokalanestetika i blodet.

CNS-toxicitet

uppträder gradvis med symtom och reaktioner av stigande allvarlighetsgrad. De första

symtomen är vanligtvis berusningskänsla, cirkumoral parestesi, domningar i tungan, hyperakusi,

tinnitus och synstörningar. Svårighet att artikulera, muskelryckningar eller tremor är allvarligare och

föregår generaliserade kramper. Dessa tecken ska inte tolkas som ett neurotiskt beteende.

Medvetslöshet och grand mal kramper kan följa på detta och kvarstå från några sekunder till flera

minuter. Hypoxi och hyperkapni uppstår snabbt under kramperna beroende på en ökad

muskelaktivitet, interferens med andning och eventuell förlust av funktionella luftvägarna. I allvarliga

fall kan apné inträffa. Acidos förstärker de toxiska effekterna av lokalanestetika.

Återhämtningen är beroende av lokalanestetikans redistribution från centrala nervsystemet och

efterföljande metabolism och utsöndring. Detta går snabbt såvida inte mycket stora mängder

läkemedel injicerats.

Kardiovaskulär toxicitet

innebär i allmänhet en allvarligare situation och föregås vanligen av tecken

på CNS-toxicitet. Hos patienter under stark sedering eller generell anestesi kan prodromala CNS-

symtom vara frånvarande. Blodtrycksfall, bradykardi, arytmi och även hjärtstillestånd kan inträffa som

en följd av höga systemiska koncentrationer av lokalanestetika, men i sällsynta fall har hjärtstillestånd

inträffat utan prodromala CNS-effekter. Kardiovaskulära toxiska effekter är ofta relaterade till

depression av hjärtats och myokardiets ledningssystem vilket leder till minskad minutvolym,

hypotension, AV-block, bradykardi och ibland ventrikelarytmier inklusive ventrikeltakykardi,

ventrikelflimmer och hjärtstillestånd. Efter en snabb intravenös bolusinjektion kan en så hög

blodkoncentration av bupivakain uppnås i koronarkärlen att cirkulationspåverkan uppträder enbart

eller före effekter på CNS. Med denna mekanism kan då myokarddepression uppträda till och med

som ett första symptom på intoxikation.

Hos barn kan tidiga tecken på lokalanestetisk toxicitet vara svåra att upptäcka de fall blockaden ges

under generell anestesi.

Behandling

Vid total spinalblockad ska adekvat ventilation säkras (fria luftvägar, syrgas, vid behov intubation och

kontrollerad andning). Vid blodtrycksfall/bradykardi ges en vasopressor, helst med inotrop effekt.

Om tecken på akut systemisk toxicitet uppträder ska administreringen av lokalanestetika omedelbart

avbrytas. Behandling måste ges för att upprätthålla god ventilation, syretillförsel och cirkulation.

Syrgas ges alltid. Vid behov intubation och kontrollerad andning (om nödvändigt med

hyperventilation). Vid kramper ges diazepam. Vid bradykardi ges atropin.

Om cirkulationssvikt uppstår (hypotension, bradykardi) bör lämplig behandling med intravenösa

vätskor, vasopressorer, inotropa ämnen och/eller lipidemulsioner övervägas. Ge vätska i.v., dobutamin

och om nödvändigt noradrenalin. Dosen bör anpassas till den kliniska situationen och enligt gällande

riktlinjer. Efedrin kan också prövas. Vid hjärtstopp kan långvariga återupplivningsåtgärder vara

befogat.

Behandla eventuell acidos. Barn ska ges doser i proportion till sin ålder och kroppsvikt vid behandling

av systemisk toxicitet.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk Lokalanestetika, ATC-kod: N01BB01

Bupivacaine Baxter innehåller bupivakain, som är ett långverkande lokalanestetikum av amidtyp.

Bupivakain blockerar impulsledningen i nervfibrerna reversibelt genom att hämma transporten av

natriumjoner genom nervmembranet. Liknande effekter kan även ses på excitatoriska membraner i

hjärna och hjärtmuskel.

Den mest framträdande egenskapen hos bupivakain är den långa durationen och skillnaden i duration

är relativt liten mellan bupivakain med och utan adrenalin. Bupivakain lämpar sig väl för kontinuerlig

epiduralblockad.

Lägre koncentrationer ger mindre effekt på motor-nervfibrer samt kortare duration

och kan vara lämpligt vid längre smärtlindring, t ex vid förlossning eller postoperativt.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorptionshastigheten är beroende av dos, administreringsväg och genomblödningen vid

injektionsstället. Interkostalblockad ger de högsta plasmakoncentrationerna (4 mg/l efter en dos på 400

mg) beroende på en snabb absorption, medan subkutana injektioner i buk ger de lägsta

plasmakoncentrationerna. Hos barn ses en snabb absorption och hög plasma-koncentration vid

kaudalblock (ca 1-1,5 mg/l efter en dos på 3 mg/kg).

Bupivakain absorberas fullständigt och bifasiskt från epiduralrummet med en halveringstid på cirka 7

minuter respektive 6 timmar. Den långsamma absorptionen är hastighetsbegränsande vid

eliminationen av bupivakain, vilket förklarar varför halveringstiden vid elimination efter epidural

administrering är längre än efter intravenös administrering.

Bupivakains distributionsvolym vid steady state är 73 liter, hepatiskt extraktionsgrad 0,40, totalt

plasma clearance 0,58 l/min och halveringstiden vid elimination 2,7 timmar. Halveringstiden vid

elimination hos nyfödda är upp till 8 timmar längre än hos en vuxen. Hos barn över 3 månader

motsvarar halveringstiden den hos vuxna.

Farmakokinetiken hos barn liknar den hos vuxna.

Proteinbindningsgraden i plasma är 96 % och sker i huvudsak till alfa-1-glykoprotein. Efter en större

operation kan halten av detta protein vara förhöjd och ge en högre total plasma-koncentration av

bupivakain. Detta är relaterat till en postoperativ ökning av alfa-1-glykoprotein. Den obundna, d.v.s.

farmakologiskt aktiva, koncentrationen av bupivakain förblir densamma före och efter operationen.

Detta förklarar varför plasmakoncentrationer över toxisk nivå kan tolereras väl.

Bupivakain metaboliseras nästan helt i levern, framför allt genom aromatisk hydroxylering till 4-

hydroxi-bupivakain och N-dealkylering till (PPX), vilka båda medieras av cytokrom P450 3A4.

Clearance är därmed beroende av det hepatiska blodflödet och aktiviteten hos metaboliserande enzym.

Bupivakain passerar placentan och koncentrationen av obundet bupivakain blir densamma hos

mamman och fostret. Totala plasmakoncentrationen blir dock lägre hos fostret som har en lägre

proteinbindningsgrad.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet,

reproduktionseffekter och effekter på utveckling visade inte några särskilda risker för människa.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Natriumklorid

Natriumhydroxid (för pH-justering)

Saltsyra (för pH-justering)

Vatten för injektionsvätskor

6.2

Inkompatibiliteter

Spädning med alkaliska lösningar kan medföra uftällning av bupivakain och det ska inte spädas med

eller ges samtidig med injektioner av natriumbikarbonat. Detta läkemedel får inte blandas med andra

läkemedel.

6.3

Hållbarhet

3 år.

Efter första öppnandet: Skall användas omedelbart och oanvänd lösning ska kasseras.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i skydd mot kyla. Får ej frysas.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

10 ml injektionsflaska av typ I glas med brombutylgummiförslutning.

20 ml injektionsflaska av typ I glas med brombutylgummiförslutning.

Förpackningsstorlekar

5 och 10 X 10 ml injektionsvätska, lösning

1, 5 och 10 X 20 ml injektionsvätska, lösning

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Endast för engångsbruk.

Lösningen ska inspekteras visuellt före användning.

Endast klara lösningar praktiskt taget fria från partiklar ska användas.

Oanvänd lösning ska kasseras.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Baxter Holding B.V.

Kobaltweg 49

3542 CE Utrecht

Nederländerna

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

2,5 mg/ml: 51795

5 mg/ml: 51796

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för det första godkännandet: 2015-10-09

Datum för den senaste förnyelsen: 2020-09-03

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2021-07-14

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen