País: Venezuela
Língua: espanhol
Origem: Instituto Nacional de Higiene
CILOSTAZOL
ZUOZ PHARMA, S.A.
CILOSTAZOL
100 mg
COMPRIMIDOS
ORAL
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
LABORATORIO ELEA S.A.C.I.F. Y A.
VIGENTE
2021-02-18
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO CILOSTAZOL 2. VIA DE ADMINISTRACION ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Agentes antitrombóticos. Inhibidor de la agregación plaquetaria, excl. heparina. CÓDIGO ATC: B01AC23. 3.1. FARMACODINAMIA El cilostazol es un agente quinolinona-derivado empleado para el manejo sintomático de la claudicación intermitente. Aunque no se conoce con bien su mecanismo de acción, se cree que es debido a la inhibición selectiva de la enzima fosfodiesterasa III y al consecuente aumento de las concentraciones de adenosin monofosfato cíclico (AMPc) en las plaquetas y vasos sanguíneos que conduce, respectivamente, a la inhibición de la agregación plaquetaria y a una vasodilatación arterial. La experiencia clínica revela que en pacientes con claudicación intermitente el tratamiento con cilostazol mejora significativamente la capacidad para recorrer mayores distancias sin presentar dolor. Al igual que otros inhibidores de fosfodiesterasa III, el cilostazol ejerce a nivel cardiaco efecto inotrópico y cronotrópico positivo. 3.2. FARMACOCINÉTICA Luego de su administración oral el cilostazol se absorbe lentamente generando concentraciones plasmáticas pico en 2 - 4 horas, un efecto antiagregante plaquetario apreciable en 3 - 6 horas y una respuesta terapéutica óptima (con la dosificación continua) en 2 - 4 semanas. En algunos pacientes puede requerir hasta 12 semanas. Su coincidencia en el tracto gastrointestinal con alimentos ricos en grasa incrementa su biodisponibilidad en un 25% y su concentración sérica pico en un 95%. Se une a proteínas plasmáticas en un 95-98% y se desconoce si atraviesa la placenta o si se excreta en la leche materna. Se metaboliza extensamente en el hígado vía citocromo P-450, principalmente a través de CYP3A4 y en menor grado mediante CYP2C19, dando lugar a 2 productos (3, 4-deshidro-cilostazol y 4'-trans-hidroxi cilostazol) con actividad farmacológica significativa que son posteriormente transformados parcialmente en metabolitos i Leia o documento completo