País: Venezuela
Língua: espanhol
Origem: Instituto Nacional de Higiene
DORZOLAMIDA
VITAL NET, C.A.
DORZOLAMIDA
2%
SOLUCION OFTALMICA
TOPICA
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
INDIANA OPHTHALMICS
VIGENTE
2030-01-04
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO DORZOLAMIDA 2. VIA DE ADMINISTRACION OFTALMICA 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Preparados contra el glaucoma y mióticos. Inhibidores de la anhidrasa carbónica. CÓDIGO ATC: S01EC03. 3.1. FARMACODINAMIA La dorzolamida es un agente derivado de sulfonamida, inhibidor selectivo de la anhidrasa carbónica II (AC-II), enzima que cataliza la conversión de dióxido de carbono y agua en bicarbonato y protones. Aunque no se conoce con precisión su mecanismo de acción, se cree que al inhibir la AC-II en los procesos ciliares del ojo la dorzolamida provoca un enlentecimiento en la formación de iones bicarbonato que da lugar a una reducción del transporte de sodio y fluido a través del epitelio ciliar y a la consecuente disminución de la secreción de humor acuoso, lo cual resulta en una reducción de la presión intraocular. 3.2. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN / DISTRIBUCIÓN Luego de su administración tópica ocular, la dorzolamida genera un efecto reductor de la presión intraocular en 2 - 3 horas que persiste por 8 - 12 horas. Se absorbe sistémicamente, se distribuye a los glóbulos rojos y se une a la AC-II. Debido a su elevada afinidad por dicha isoenzima, el fármaco (con el uso continuo) se acumula en el eritrocito y exhibe una vida media terminal de 120 días o superior. Se une a proteínas plasmáticas en un 33%. Se desconoce si difunden a la leche materna o si atraviesan la placenta. BIOTRANSFORMACIÓN Se transforma parcialmente en el hígado (vía citocromo P-450) en un metabolito (N- desetildorzolamida) que inhibe a la AC-II con menor potencia que el fármaco original y que se acumula también en los eritrocitos. ELIMINACIÓN Se excreta por vía renal como dorzolamida inalterada (80%), junto a pequeñas cantidades del metabolito. 3.3. INFORMACIÓN PRECLÍNICA SOBRE SEGURIDAD Estudios de carcinogenicidad en ratas de ambos sexos sometidas por 2 años a dosis orales de dorzolamida que generaban una exposición sistémica equivalente a 138 veces la produ Leia o documento completo