ZELBORAF 240 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

Kraj: Wenezuela

Język: hiszpański

Źródło: Instituto Nacional de Higiene

Składnik aktywny:

VEMURAFENIB

Dostępny od:

PRODUCTOS ROCHE, S.A.

INN (International Nazwa):

VEMURAFENIB

Dawkowanie:

240 mg

Forma farmaceutyczna:

COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

Droga podania:

ORAL

Typ recepty:

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

Wyprodukowano przez:

DELPHARM MILANO, S.R.L. / SEGRATE

Status autoryzacji:

VIGENTE

Data autoryzacji:

2027-12-22

Charakterystyka produktu

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
VEMURAFENIB
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: agente antineoplásico, inhibidor de la
proteína quinasa.
CÓDIGO ATC: L01XE15. 3.1. FARMACODINAMIA
El Vemurafenib es una molécula de baja masa molecular que inhibe
selectivamente
las
serina-treonina cinasas BRAF oncogénicas.
El Vemurafenib es un inhibidor de la serina-treonina cinasa BRAF. Las
mutaciones en
el gen BRAF dan lugar a una activación constitutiva de las proteínas
BRAF, que puede
provocar la proliferación celular sin factores de crecimiento
asociados.
Los datos preclínicos generados mediante ensayos bioquímicos han
demostrado que
el
Vemurafenib puede inhibir las cinasas BRAF con activación de
mutaciones en el
codón 600.
Este efecto inhibidor se confirmó en los ensayos de fosforilación de
ERK y de
antiproliferación celular en líneas de células de melanoma
disponibles con expresión
de BRAF con la mutación V600. En los ensayos de antiproliferación
celular, la
concentración inhibidora 50 (CI50) frente a líneas celulares con la
mutación V600
(V600E, V600R, V600D y V600K) fue de 0,016-1,131 µM, mientras que la
CI50 frente
a líneas celulares del tipo BRAF natural fue de 12,06-14,32 µM. 3.2. FARMACOCINÉTICA
Los
parámetros
farmacocinéticos
del
Vemurafenib
se
determinaron
mediante
un
análisis no compartimental en un estudio de fase I y otro de fase
III. Las medias de la
Cmáx, la Cmin y el ABC0-12 h fueron aproximadamente de 62 μg/ml, 53
μg/ml y 600
μg·h/ml, respectivamente. En un análisis de farmacocinética
poblacional de los datos
conjuntos de 458 pacientes, la estimación de la mediana de la Cmáx,
la Cmin y el ABC
en estado de equilibrio fue de 62 μg/ml, 59 μg/ml y 734 μg·h/ml,
respectivamente . La
estimación de la mediana del cociente de acumulación con una pauta
de 2 tomas
diarias es de 7,36. Se ha demostrado que la farmacocinética del
Vemurafenib es
proporcional a la dosis con dosis de 240-960 mg 2 v/d; y el análisis
de farmacocin�