Country: Venezuela
Bahasa: Sepanyol
Sumber: Instituto Nacional de Higiene
VEMURAFENIB
PRODUCTOS ROCHE, S.A.
VEMURAFENIB
240 mg
COMPRIMIDOS RECUBIERTOS
ORAL
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
DELPHARM MILANO, S.R.L. / SEGRATE
VIGENTE
2027-12-22
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO VEMURAFENIB 2. VIA DE ADMINISTRACION VIA ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: agente antineoplásico, inhibidor de la proteína quinasa. CÓDIGO ATC: L01XE15. 3.1. FARMACODINAMIA El Vemurafenib es una molécula de baja masa molecular que inhibe selectivamente las serina-treonina cinasas BRAF oncogénicas. El Vemurafenib es un inhibidor de la serina-treonina cinasa BRAF. Las mutaciones en el gen BRAF dan lugar a una activación constitutiva de las proteínas BRAF, que puede provocar la proliferación celular sin factores de crecimiento asociados. Los datos preclínicos generados mediante ensayos bioquímicos han demostrado que el Vemurafenib puede inhibir las cinasas BRAF con activación de mutaciones en el codón 600. Este efecto inhibidor se confirmó en los ensayos de fosforilación de ERK y de antiproliferación celular en líneas de células de melanoma disponibles con expresión de BRAF con la mutación V600. En los ensayos de antiproliferación celular, la concentración inhibidora 50 (CI50) frente a líneas celulares con la mutación V600 (V600E, V600R, V600D y V600K) fue de 0,016-1,131 µM, mientras que la CI50 frente a líneas celulares del tipo BRAF natural fue de 12,06-14,32 µM. 3.2. FARMACOCINÉTICA Los parámetros farmacocinéticos del Vemurafenib se determinaron mediante un análisis no compartimental en un estudio de fase I y otro de fase III. Las medias de la Cmáx, la Cmin y el ABC0-12 h fueron aproximadamente de 62 μg/ml, 53 μg/ml y 600 μg·h/ml, respectivamente. En un análisis de farmacocinética poblacional de los datos conjuntos de 458 pacientes, la estimación de la mediana de la Cmáx, la Cmin y el ABC en estado de equilibrio fue de 62 μg/ml, 59 μg/ml y 734 μg·h/ml, respectivamente . La estimación de la mediana del cociente de acumulación con una pauta de 2 tomas diarias es de 7,36. Se ha demostrado que la farmacocinética del Vemurafenib es proporcional a la dosis con dosis de 240-960 mg 2 v/d; y el análisis de farmacocin Baca dokumen lengkap