Memantin NeuroPharma 10 mg/ml roztwór doustny

Polska - polski - URPL (Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych)

Kup teraz

Składnik aktywny:
Memantini hydrochloridum
Dostępny od:
neuraxpharm Arzneimittel GmbH
Kod ATC:
N06DX01
INN (International Nazwa):
Memantini hydrochloridum
Dawkowanie:
10 mg/ml
Forma farmaceutyczna:
roztwór doustny
Podsumowanie produktu:
1 butelka 30 ml, 5909991084042, Rp; 1 butelka 50 ml, 5909991084059, Rp; 1 butelka 100 ml, 5909991084066, Rp; 1 butelka 500 ml, 5909991084073, Rp
Numer pozwolenia:
21444

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika

Memantin NeuroPharma, 10 mg/ml, roztwór doustny

Memantyny chlorowodorek

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona

informacje ważne dla pacjenta.

Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może

zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.

Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane

niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki:

Co to jest lek Memantin NeuroPharma i w jakim celu się go stosuje

Informacje ważne przed zastosowaniem leku Memantin NeuroPharma

Jak stosować lek Memantin NeuroPharma

Możliwe działania niepożądane

Jak przechowywać lek Memantin NeuroPharma

Zawartość opakowania i inne informacje

1.

Co to jest lek Memantin NeuroPharma i w jakim celu się go stosuje

Jak działa lek Memantin NeuroPharma

Lek Memantin NeuroPharma zawiera substancję czynną memantyny chlorowodorek. Należy on do

grupy leków przeciw otępieniu.

Utrata pamięci w chorobie Alzheimera spowodowana jest zaburzeniami przekazywania impulsów

nerwowych przenoszących informacje w mózgu. W mózgu występują tzw. receptory kwasu

N-metylo-D-asparaginowego (NMDA), które biorą udział w przekazywaniu sygnałów nerwowych

istotnych dla procesu uczenia się oraz dla procesów zapamiętywania. Memantin NeuroPharma należy

do grupy leków określanych mianem antagonistów receptorów NMDA. Memantin NeuroPharma,

poprzez wpływ wywierany na receptory NMDA, poprawia przekazywanie impulsów nerwowych

i pamięć.

W jakim celu stosuje się lek Memantin NeuroPharma

Memantin NeuroPharma jest stosowany w leczeniu pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu

umiarkowanym do ciężkiego.

2.

Informacje ważne przed zastosowaniem leku Memantin NeuroPharma

Kiedy nie stosować leku Memantin NeuroPharma

jeśli

pacjent

uczulenie

memantyny

chlorowodorek

którykolwiek

pozostałych

składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania leku Memantin NeuroPharma należy omówić to z lekarzem lub

farmaceutą:

w przypadku pacjentów, u których występowały w przeszłości napady padaczkowe;

w przypadku pacjentów, którzy w ostatnim czasie przebyli zawał mięśnia sercowego (atak serca),

lub cierpią na zastoinową niewydolność krążenia lub na niekontrolowane nadciśnienie tętnicze

(wysokie ciśnienie krwi).

W powyższych sytuacjach leczenie lekiem Memantin NeuroPharma powinno być prowadzone pod

ścisłą kontrolą lekarza prowadzącego, który regularnie powinien oceniać efekty prowadzonej terapii.

Podczas podawania memantyny pacjentom z zaburzeniem czynności nerek (problemami z nerkami),

lekarz prowadzący powinien dokładnie monitorować czynność nerek i jeśli to konieczne odpowiednio

dostosowywać dawkowanie leku.

Należy

unikać

jednoczesnego

stosowania

takich

leków

amantadyna

leczenia

choroby

Parkinsona), ketamina (substancja stosowana zazwyczaj jako lek znieczulający), dekstrometorfan

(stosowany zazwyczaj do leczenia kaszlu), a także innych leków z grupy antagonistów NMDA.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się podawania leku Memantin NeuroPharma dzieciom oraz młodzieży w wieku poniżej 18

lat.

Lek Memantin NeuroPharma a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta

obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

W szczególności stosowanie leku Memantin NeuroPharma może powodować zmiany w działaniu,

oraz powodować konieczność modyfikacji dawkowania przez lekarza prowadzącego, następujących

leków:

amantadyny, ketaminy, dekstrometorfanu;

dantrolenu, baklofenu;

cymetydyny, ranitydyny, prokainamidu, chinidyny, chininy, nikotyny;

hydrochlorotiazydu (oraz wszystkich leków złożonych zawierających hydrochlorotiazyd);

środków antycholinergicznych (substancji stosowanych zwykle w leczeniu zaburzeń ruchowych

lub skurczów jelit);

leków przeciwdrgawkowych (substancji stosowanych w zapobieganiu i przerywaniu napadów

drgawkowych);

barbituranów (substancji stosowanych głównie jako środki nasenne);

agonistów dopaminergicznych (substancji takich jak L-dopa, bromokryptyna);

neuroleptyków (substancji stosowanych w leczeniu zaburzeń psychicznych);

doustnych leków przeciwzakrzepowych.

W przypadku przyjęcia do szpitala, należy poinformować lekarza, że pacjent przyjmuje lek Memantin

NeuroPharma.

Stosowanie leku Memantin z jedzeniem i piciem

Należy poinformować lekarza prowadzącego, jeśli pacjent dokonał ostatnio lub planuje dokonanie

zasadniczych

zmian

sposobie

odżywiania

(np.

przejście

diety

normalnej

ścisłą

dietę

wegetariańską) lub rozpoznano u pacjenta nerkową kwasicę kanalikową (RTA, nadmierne stężenie

kwaśnych substancji we krwi spowodowane dysfunkcją nerek (słabą czynnością nerek)) lub ciężkie

zakażenia dróg moczowych (struktury, przez które przepływa mocz). W powyższych przypadkach

może wystąpić konieczność zmodyfikowania przez lekarza prowadzącego dawkowania leku.

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć

dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża

Nie zaleca się podawania memantyny kobietom ciężarnym.

Karmienie piersią

Kobiety przyjmujące lek Memantin NeuroPharma nie powinny karmić piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Lekarz

prowadzący

powinien

poinformować

pacjenta,

choroba

pozwala

bezpieczne

prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. Memantin NeuroPharma może dodatkowo wpływać

na szybkość reakcji, w wyniku czego prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn może być

przeciwwskazane.

Lek Memantin NeuroPharma zawiera sorbitol (E 420)

Jeżeli pacjent cierpi na nietolerancję niektórych cukrów, powinien poradzić się swojego lekarza przed

zastosowaniem tego leku.

3.

Jak stosować lek Memantin NeuroPharma

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić

się do lekarza lub farmaceuty.

Dawkowanie

0,5 ml zawiera 5 mg memantyny chlorowodorku.

Zalecana dawka leku Memantin NeuroPharma dla dorosłych i osób w podeszłym wieku wynosi 2 ml,

co odpowiada 20 mg raz na dobę.

W celu zredukowania ryzyka wystąpienia działań niepożądanych dawkę leku należy zwiększać

stopniowo, według następującego schematu:

1 tydzień

0,5 ml raz na dobę (1 x 5 mg)

2 tydzień

1 ml raz na dobę (1 x 10 mg)

3 tydzień

1.5 ml raz na dobę (1 x 15 mg)

4 tydzień i kolejny

2 ml raz na dobę (1 x 20 mg)

Zwykle dawkowanie rozpoczyna się od podawania 0,5 ml raz na dobę (1 x 5 mg) przez pierwszy

tydzień leczenia. W drugim tygodniu dawkę zwiększa się podając 1 ml raz na dobę (1 x 10 mg),

a w trzecim tygodniu leczenia podaje się 1,5 ml raz na dobę (1 x 15 mg). Począwszy od czwartego

tygodnia zaleca się podawanie 2 ml raz na dobę (1 x 20 mg).

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek

U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, odpowiednie dawkowanie leku ustala lekarz prowadzący.

takim

przypadku

konieczne

jest

prowadzenie

stałego

monitorowania

czynności

nerek,

w określonych odstępach czasu, zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego.

Sposób podawania

Lek Memantin NeuroPharma należy przyjmować doustnie, raz na dobę. Aby leczenie było skuteczne,

lek należy przyjmować regularnie codziennie o tej samej porze każdego dnia. Roztwór można

przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Roztworu nie wolno podawać do ust bezpośrednio z butelki lub strzykawki doustnej. Należy przenieść

dawkę na łyżeczkę lub do szklanki z wodą

Instrukcja prawidłowego stosowania

Otwarcie butelki: wcisnąć zakrętkę w dół i przekręcić ją w kierunku przeciwnym do wskazówek

zegara.

Wsunąć adapter strzykawki doustnej do szyjki butelki (Rys. 1). Upewnić się, że adapter jest

szczelnie osadzony.

Wziąć strzykawkę doustną i wsunąć ją w otwór adaptera (Rys. 1).

Odwrócić butelkę do góry nogami (Rys. 2).

Pobrać do strzykawki niewielką objętość roztworu ciągnąc delikatnie za tłok (Rys. 3A).

Następnie wcisnąć tłok z powrotem, aby usunąć wszelkie pęcherzyki powietrza (Rys. 3B).

Następnie odciągnąć tłok do znaku objętości w mililitrach (ml) odpowiadającego dawce

przepisanej przez lekarza (Rys. 3C).

Odwrócić butelkę do szyjką do góry. Wyjąć strzykawkę doustną z adaptera.

Opróżnić zawartość strzykawki na łyżkę lub do szklanki z wodą wciskając tłok do oporu (Rys.

Wypić całą zawartość szklanki lub łyżki.

Przepłukać strzykawkę czystą wodą (Rys. 5).

Zamknąć butelkę zakrętką.

Czas trwania leczenia

Leczenie należy kontynuować tak długo, dopóki będzie ono przynosiło pozytywne efekty. Lekarz

prowadzący powinien regularnie oceniać przebieg leczenia.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Memantin NeuroPharma

Na ogół zażycie zbyt dużej dawki leku Memantin NeuroPharma nie powoduje zagrożenia dla zdrowia.

W takim przypadku mogą wystąpić nasilone objawy opisane w punkcie 4. „Możliwe działania

niepożądane”.

razie

znacznego

przedawkowania

leku

Memantin

NeuroPharma,

należy

skontaktować

się

lekarzem

prowadzącym

zasięgnąć

porady

lekarskiej,

gdyż

może

zaistnieć

konieczność

wdrożenia odpowiedniego postępowania.

Pominięcie zastosowania leku Memantin NeuroPharma

Jeśli pacjent zapomni przyjąć lek, powinien przyjąć kolejną dawkę leku Memantin NeuroPharma

o zwykłej porze.

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się

do lekarza lub farmaceuty.

4.

Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Na ogół obserwowane działania niepożądane mają nasilenie od łagodnego do umiarkowanego.

Często (mogą wystąpić u 1 na 10 osób ):

Ból głowy, senność, zaparcia, podwyższone wyniki stężenia enzymów wątrobowych, zawroty

głowy, zaburzenia równowagi, spłycenie oddechu, wysokie ciśnienie krwi i nadwrażliwość na

lek.

Niezbyt często (mogą wystąpić u 1 na 100 osób):

Zmęczenie,

zakażenia

grzybicze,

splątanie,

omamy,

wymioty,

nieprawidłowy

chód,

niewydolność serca i wykrzepianie krwi żylnej (zakrzepica/zakrzepy z zatorami).

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u 1 na 10 000 osób):

Napady padaczkowe.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

Zapalenie trzustki, zapalenie wątroby i reakcje psychotyczne.

Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwem. U pacjentów

leczonych lekiem Memantin NeuroPharma zgłaszano takie przypadki.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione

w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać

bezpośrednio

Departamentu

Monitorowania

Niepożądanych

Działań

Produktów

Leczniczych

Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,

Al. Jerozolimskie 181C

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl.

Dzięki

zgłaszaniu

działań

niepożądanych

można

będzie

gromadzić

więcej

informacji

temat

bezpieczeństwa stosowania leku.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

5.

Jak przechowywać lek Memantin NeuroPharma

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i na etykiecie

butelki po słowach „Termin ważności”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

Po otwarciu zawartość butelki należy zużyć w ciągu 6 miesięcy.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać

farmaceutę,

usunąć

leki,

których

się

już

używa.

Takie

postępowanie

pomoże

chronić

środowisko.

6.

Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Memantin NeuroPharma

Substancją czynną leku jest memantyny chlorowodorek.

1 ml roztworu zawiera 10 mg chlorowodorku memantyny, co odpowiada 8,31 mg memantyny

0,5 ml roztworu zawiera 5 mg chlorowodorku memantyny, co odpowiada 4,15 mg memantyny.

Pozostałe składniki to: potasu sorbinian, sorbitol ciekły 70% (niekrystalizujący) (E 420) i woda

oczyszczona.

Jak wygląda lek Memantin NeuroPharma i co zawiera opakowanie

Lek Memantin NeuroPharma roztwór doustny jest przezroczysty i bezbarwny.

Butelka ze szkła oranżowego ze strzykawką doustną z podziałką co 0,5 ml i adapterem do strzykawki,

zawierająca 30 ml, 50 ml lub 100 ml roztworu.

Opakowanie szpitalne: 500 ml (opakowanie zbiorcze).

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

neuraxpharm Arzneimittel GmbH

Elisabeth-Selbert-Str. 23

40764 Langenfeld

Niemcy

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do

przedstawiciela podmiotu

odpowiedzialnego

:

Polska

IMED Poland Sp. z o.o.

ul. Puławska 314

02-819 Warszawa

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego

Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Niemcy: Memantin Aristo 10 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Polska: Memantin NeuroPharma

Hiszpania: Memantina Aristo 10 mg/ml solución oral

Portugalia: Memantina Aristo 10 mg/ml solução oral

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

Wrzesień 2017

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Memantin NeuroPharma, 10 mg/ml, roztwór doustny

2.

SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml roztworu zawiera 10 mg memantyny chlorowodorku, ekwiwalent 8,31 mg memantyny.

0,5 ml roztworu zawiera 5 mg memantyny chlorowodorku, ekwiwalent 4,15 mg memantyny.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jeden mililitr roztworu zawiera 70 mg sorbitolu (E 420).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.

POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór doustny.

Przezroczysty, bezbarwny roztwór.

4.

SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1

Wskazania do stosowania

Leczenie pacjentów z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu.

4.2.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie powinien rozpocząć i nadzorować lekarz mający doświadczenie w diagnostyce i terapii

choroby Alzheimera.

Dawkowanie

Leczenie można rozpocząć tylko wówczas, gdy osoba sprawująca opiekę, zapewni stały nadzór nad

przyjmowaniem

produktu

leczniczego

przez

pacjenta.

Rozpoznanie

należy

postawić

zgodnie

aktualnie

obowiązującymi

wytycznymi.

Należy

regularnie

oceniać

tolerowanie

dawkowanie

memantyny, szczególnie w ciągu pierwszych trzech miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Następnie

należy

regularnie

oceniać

działanie

terapeutyczne

memantyny

oraz

tolerancję

leczenia,

zgodnie

z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane dopóki

utrzymuje

się

korzystne

działanie

terapeutyczne

pacjent

dobrze

toleruje

leczenie

memantyną.

Przerwanie leczenia należy rozważyć, gdy wystąpi brak oznak działania terapeutycznego lub

w przypadku złej tolerancji leczenia.

Dorośli:

Zwiększanie dawki

Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. W celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych

dawka podtrzymująca jest osiągana przez stopniowe zwiększanie dawki o 5 mg na tydzień przez

pierwsze 3 tygodnie, zgodnie z poniższym schematem:

1. tydzień (dzień 1-7):

Pacjent powinien przyjmować 0,5 ml roztworu (5 mg) raz na dobę, przez 7 dni.

2. tydzień (dzień 8-14):

Pacjent powinien przyjmować 1 ml roztworu (10 mg) raz na dobę, przez 7 dni.

3. tydzień (dzień 15-21):

Pacjent powinien przyjmować 1,5 ml roztworu (15 mg) raz na dobę, przez 7 dni.

Począwszy od 4. tygodnia:

Pacjent powinien przyjmować 2 ml roztworu (20 mg) raz na dobę.

Dawka podtrzymująca:

Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg (2 ml roztworu) na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku:

Na podstawie badań klinicznych określono, że dla pacjentów w wieku powyżej 65 lat zalecana dawka

dobowa wynosi 20 mg (2 ml roztworu), zgodnie z opisanym powyżej schematem podawania leku.

Zaburzenie czynności nerek

pacjentów

nieznacznie

zaburzoną

czynnością

nerek

(klirens

kreatyniny

50-80

ml/min)

modyfikacja dawki nie jest wymagana. W przypadku pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem

czynności nerek (klirens kreatyniny 30-49 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg (1 ml

roztworu). Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przynajmniej przez 7 dni, to dawka może być

zwiększona do 20 mg na dobę, zgodnie ze standardowym schematem zwiększania dawki. U pacjentów

z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 5-29 ml/min) dawka dobowa powinna

wynosić 10 mg (1 ml roztworu).

Zaburzenie czynności wątroby:

U pacjentów z nieznacznym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (stopień A i B

w skali Childa-Pugha) nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Nie ma dostępnych danych na temat

stosowania memantyny u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Nie zaleca się

podawania produktu Memantin NeuroPharma u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.

Dzieci i młodzież

Brak dostępnych danych

Sposób podawania

Produkt Memantin NeuroPharma powinien być przyjmowany raz na dobę, o tej samej porze. Roztwór

może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Nie należy nalewać lub pompować

roztworu bezpośrednio do ust z butelki lub strzykawki doustnej, ale nalać odpowiednią dawkę na

łyżeczkę lub do szklanki z wodą.

4.3.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość

substancję

czynną

którąkolwiek

substancję

pomocniczą

wymienioną

w punkcie 6.1.

4.4.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zaleca

się

zachowanie

ostrożności

pacjentów

padaczką,

drgawkami

wywiadzie

u pacjentów z czynnikami predysponującymi do padaczki.

Należy

unikać

równoczesnego

stosowania

antagonistów

kwasu

N-metylo-D-asparaginowego

(NMDA), takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan, ponieważ środki te wywierają

wpływ na ten sam układ receptorowy co memantyna. Równoczesne podawanie tych środków może

prowadzić do zwiększenia częstości występowania oraz nasilenia działań niepożądanych (głównie

związanych z ośrodkowym układem nerwowym [OUN]) (patrz również punkt 4.5).

Należy uważnie monitorować stan pacjentów, u których występują czynniki, mogące prowadzić do

zwiększenia pH moczu (patrz punkt 5.2 „

Eliminacja

”). Do czynników tych należą: drastyczne zmiany

diety, np. diety mięsnej na wegetariańską lub przyjmowanie dużych dawek produktów alkalizujących

treść żołądkową. Przyczyną zwiększenia pH moczu może być również kwasica kanalikowo-nerkowa

oraz ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju

Proteus

Ponieważ z większości badań klinicznych wykluczono pacjentów ze świeżo przebytym zawałem

mięśnia

sercowego,

niewyrównaną

zastoinową

niewydolnością

krążenia

(NYHA

III-IV)

niekontrolowanym

nadciśnieniem

tętniczym,

dostępna

jest

jedynie

ograniczona

ilość

danych

dotycząca podawania memantyny tym pacjentom. Z tego względu pacjentów z tymi schorzeniami

należy podczas leczenia poddać wnikliwej obserwacji.

Substancje pomocnicze:

Roztwór doustny zawiera sorbitol (E 420). Pacjenci z rzadką dziedziczną

nietolerancją fruktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

4.5.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Ze względu na efekty farmakologiczne oraz mechanizm działania memantyny, mogą wystąpić

następujące interakcje:

Mechanizm działania wskazuje, że efekty L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych

oraz

środków

antycholinergicznych

mogą

być

zwiększone

przez

równoczesne

podawanie

antagonistów NMDA, takich jak memantyna. Działanie barbituranów i neuroleptyków może

ulec

osłabieniu.

Podawanie

memantyny

może

modyfikować

działanie

stosowanych

równocześnie

produktów

leczniczych

zmniejszających

napięcie

mięśni

szkieletowych,

dantrolenu i baklofenu - konieczne może być dostosowanie ich dawki.

Nie należy stosować równocześnie memantyny i amantadyny, gdyż wiąże się to z ryzykiem

wystąpienia

psychozy

farmakotoksycznej.

Obie

substancje

czynne,

podobnej

budowie

chemicznej, są antagonistami NMDA. To samo może dotyczyć ketaminy i dekstrometorfanu

(patrz również punkt 4.4). Opublikowano jeden opis przypadku dotyczący potencjalnego ryzyka

związanego z równoczesnym stosowaniem memantyny i fenytoiny.

Inne substancje czynne takie jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina oraz

nikotyna, w przypadku których w procesie wydalania bierze udział ten sam nerkowy układ

transportu kationów, co w przypadku amantadyny, mogą także oddziaływać z memantyną, co

może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu.

Może

wystąpić

zmniejszenie

stężenia

hydrochlorotiazydu

(HCT)

surowicy,

kiedy

memantyna stosowana jest jednocześnie z HCT lub jakimikolwiek produktami zawierającymi

HCT.

Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano pojedyncze przypadki zwiększenia wartości

międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (international normalized ratio – INR)

u pacjentów leczonych równocześnie warfaryną. Chociaż nie ustalono związku przyczynowego

wskazane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR u pacjentów

leczonych równocześnie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi.

badaniach

farmakokinetycznych

(PK)

pojedynczą

dawką,

młodych

zdrowych

osób

obserwowano

istotnych

interakcji

pomiędzy

substancjami

czynnymi

memantyną

a gliburydem/metforminą lub donepezylem.

badaniu

klinicznym

młodych

zdrowych

ochotników

obserwowano

istotnego

wpływu

memantyny na farmakokinetykę galantaminy.

Memantyna

in vitro

nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P 450 (CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6,

2E1, 3A), monooksygenazy zawierającej flawinę, ani hydrolazy epoksydowej lub sulfationowej.

4.6.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania memantyny w okresie ciąży.

Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach wskazują na istnienie

ryzyka zahamowania

wewnątrzmacicznego

wzrostu

płodu,

przy

poziomach

ekspozycji

identycznych

minimalnie

wyższych od poziomów ekspozycji u ludzi (patrz punkt 5.3). Ryzyko dla ludzi nie jest znane.

Memantyny nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki. Jednak jest to możliwe ze względu na

lipofilne właściwości leku. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią.

Płodność

Nie stwierdzono niekorzystnego wpływu memantyny na płodność samców ani samic.

4.7.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Choroba Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim zazwyczaj powoduje upośledzenie

zdolności

prowadzenia

pojazdów

oraz

obsługiwania

maszyn.

Produkt

Memantin

NeuroPharma

wywiera nieznaczny lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania

maszyn, w związku z czym pacjentów leczonych w warunkach ambulatoryjnych należy poinformować

o konieczności zachowania szczególnych środków ostrożności.

4.8.

Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

badaniach

klinicznych

udziałem

pacjentów

otępieniem

nasileniu

łagodnym

umiarkowanego,

leczonych

chlorowodorkiem

memantyny

(1784

pacjentów)

przyjmujących

placebo (1595 pacjentów) ogólny wskaźnik częstości występowania reakcji niepożądanych nie różnił

się znacząco w grupie przyjmującej chlorowodorek memantyny w porównaniu do grupy przyjmującej

placebo; reakcje niepożądane miały zwykle nasilenie łagodne do umiarkowanego. Najczęstszymi

reakcjami

niepożądanymi,

które

większą

częstością

występowały

grupie

leczonej

chlorowodorkiem memantyny w porównaniu z grupą otrzymującą placebo były: zawroty głowy

(odpowiednio 6,3% versus 5,6%), ból głowy (5,2% versus 3,9%), zaparcia (4,6% versus 2,6%),

senność (3,4% versus 2,2%) i nadciśnienie tętnicze (4,1% versus 2,8%).

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

Następujące reakcje niepożądane, wymienione w poniższej Tabeli, zostały zebrane podczas badań

klinicznych chlorowodorku memantyny oraz od momentu wprowadzenia do obrotu

Reakcje niepożądane uszeregowano według klasyfikacji układów i narządów, używając następującej

konwencji: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100),

rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być

określona

na podstawie

dostępnych

danych). .

W obrębie

każdej grupy o określonej częstości

występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Klasyfikacja układów i narządów

Częstość

Działania niepożądane

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

Niezbyt często

Zakażenia grzybicze

Zaburzenia układu odpornościowego

Często

Nadwrażliwość na lek

Zaburzenia psychiczne

Często

Senność

Niezbyt często

Splątanie

Niezbyt często

Omamy

Nieznane

Reakcje psychotyczne

Zaburzenia układu nerwowego

Często

Zawroty głowy

Często

Zaburzenia równowagi

Niezbyt często

Nieprawidłowy chód

Bardzo rzadko

Napady padaczkowe

Zaburzenia serca

Niezbyt często

Niewydolność serca

Zaburzenia naczyniowe

Często

Nadciśnienie tętnicze

Niezbyt często

Zakrzepica żylna/zatorowość

Zaburzenia układu oddechowego,

klatki piersiowej i śródpiersia

Często

Duszność

Zaburzenia żołądka i jelit

Często

Zaparcia

Niezbyt często

Wymioty

Nieznane

Zapalenie trzustki

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Często

Zwiększona

aktywność

enzymów

wątrobowych

Nieznane

Zapalenie wątroby

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu

podania

Często

Bóle głowy

Niezbyt często

Zmęczenie

Omamy obserwowano głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby Alzheimera.

Pojedyncze przypadki odnotowane po wprowadzeniu leku do obrotu.

Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwami. Po

wprowadzeniu leku do obrotu, u pacjentów leczonych chlorowodorkiem memantyny zgłaszano takie

przypadki.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu

leczniczego.

Osoby

należące

fachowego

personelu

medycznego

powinny

zgłaszać

wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:

Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych

Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,

Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02 222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9.

Przedawkowanie

Z przeprowadzonych badań klinicznych oraz post marketingowych dostępne są jedynie ograniczone

dane dotyczące przedawkowania.

Objawy:

Relatywnie duże przedawkowanie (odpowiednio 200 mg i 105 mg na dobę w ciągu 3 dni)

zostało powiązane jedynie z wystąpieniem zmęczenia, osłabienia i (lub) biegunki lub też objawy nie

wystąpiły. W przypadkach przedawkowania poniżej 140 mg lub gdy dawka była nieznana u pacjentów

obserwowano objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (splątanie, senność, zawroty głowy,

pobudzenie, agresja, omamy oraz zaburzony chód) i (lub) żołądkowo-jelitowe (wymioty i biegunka).

W przypadku największego przedawkowania, pacjent przeżył zażycie doustne 2000 mg memantyny i

wykazywał objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (śpiączka przez 10 dni, a później

podwójne widzenie i pobudzenie). U pacjenta zastosowano leczenie objawowe oraz plazmaferezę.

Pacjent powrócił do zdrowia bez trwałych następstw.

W innym przypadku dużego przedawkowania, pacjent także przeżył i wyzdrowiał. Pacjent przyjął

doustnie 400 mg memantyny. Wykazywał objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego takie

jak:

niepokój,

psychoza,

omamy

wzrokowe,

stan

przed

drgawkowy,

senność,

stupor

utrata

świadomości.

Leczenie

W przypadku przedawkowania leczenie powinno być objawowe. Nie jest dostępne swoiste antidotum

w przypadku zatrucia lub przedawkowania. Należy zastosować standardowe kliniczne procedury

dotyczące usunięcia substancji czynnej np.: płukanie żołądka, podanie węgla leczniczego (przerwanie

potencjalnego ponownego krążenia jelitowo-wątrobowego), zakwaszenie moczu, wymuszona diureza,

W przypadku objawów przedmiotowych i podmiotowych ogólnej nadpobudliwości ośrodkowego

układu nerwowego (OUN), powinno się rozważyć ostrożne leczenie objawowe.

5.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1

Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Środki psychoanaleptyczne: inne leki przeciwko otępieniu, kod ATC:

N06DX01.

Istnieje

coraz

więcej

dowodów

zaburzenia

neuroprzekaźnictwa

glutaminergicznego,

zwłaszcza w receptorach NMDA (kwasu N-metylo-D-asparaginowego), przyczyniają się zarówno do

występowania objawów, jak i do postępu choroby w otępieniu neurodegeneracyjnym.

Memantyna jest zależnym od potencjału, o średnim powinowactwie, niekompetytywnym antagonistą

receptora NMDA. Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą

prowadzić do zaburzenia czynności neuronów.

Badania kliniczne:

Kluczowe badanie z zastosowaniem memantyny w mono terapii w grupie pacjentów z chorobą

Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego (całkowita punktacja w skali Krótkiej Oceny

Stanu Psychicznego (Mini-Mental State Examination – MMSE) na początku badania wynosiła 3 - 14

punktów) obejmowało 252 pacjentów ambulatoryjnych. Badanie wykazało korzystny efekt leczenia

memantyną w porównaniu do placebo w ciągu 6 miesięcy (analiza obserwowanych przypadków dla

oceny funkcjonowania w oparciu o wywiad z pacjentem i opiekunem (clinician´s interview based

impression of change – CIBIC-plus): p=0,025; oceny wykonywania czynności życiowych w chorobie

Alzheimera (Alzheimer´s disease cooperative study – activities of daily living – ADCS-ADLsev ):

p=0,003; oceny zaburzeń funkcji poznawczych (severe impairment battery – SIB): p=0,002).

Kluczowe badanie z zastosowaniem memantyny w mono terapii w leczeniu pacjentów z chorobą

Alzheimera o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (całkowita punktacja w skali MMSE na

początku badania wynosiła od 10 do 22 punktów) obejmowało 403 pacjentów. U pacjentów leczonych

memantyną zaobserwowano statystycznie znamienny lepszy efekt terapeutyczny niż u pacjentów

przyjmujących placebo w pierwszorzędowym punkcie końcowym: podskala oceny zaburzeń funkcji

poznawczych w chorobie Alzheimera (Alzheimer’s Disease Assessment Scale – ADAS-cog)

(p=0,003) i CIBIC-plus (p=0,004) w 24 tygodniu na podstawie danych z ostatniej dokonanej

obserwacji (Last Observation Carried Forward – LOCF). W innym mono terapeutycznym badaniu

dotyczącym

leczenia

choroby

Alzheimera

nasileniu

łagodnym

umiarkowanego

(całkowita

punktacja w skali MMSE na początku badania wynosiła od 11-23 punktów) zrandomizowano 470

pacjentów. W prospektywnie definiowanej początkowej analizie, statystycznie istotne znaczenie nie

zostało osiągnięte w pierwszorzędowym punkcie końcowym skuteczności, w 24 tygodniu.

Metaanaliza wyników leczenia pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do

ciężkiego (całkowita punktacja w skali MMSE na początku badania < 20 punktów) pochodzących

z sześciu 6-miesięcznych, kontrolowanych placebo badań III fazy (badania z memantyną w mono

terapii

również

politerapii

stałą

dawką

inhibitora

acetylocholinoesterazy)

wykazała

statystycznie znamienny lepszy efekt terapeutyczny memantyny w domenach funkcji poznawczych,

ogólnej oceny klinicznej oraz codziennego funkcjonowania. Wyniki analizy pacjentów, u których

wystąpiło pogorszenie we wszystkich trzech domenach, wykazały statystycznie istotny lepszy efekt

terapeutyczny

memantyny

zakresie

zapobiegania

pogorszeniu;

dwukrotnie

większej

liczby

pacjentów przyjmujących placebo w porównaniu z pacjentami przyjmującymi memantynę nastąpiło

pogorszenie we wszystkich trzech domenach (21% versus 11%, p<0,0001).

5.2.

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Bezwzględna biodostępność memantyny wynosi około 100%. t

występuje między 3 a 8 godziną po

przyjęcia leku. Nie ma danych, które wskazywałyby na to, iż pokarm ma wpływ na wchłanianie

memantyny.

Dystrybucja

Podawanie memantyny w dawkach dobowych 20 mg prowadzi do osiągnięcia stanu równowagi stężeń

w osoczu w przedziale od 70 ng/ml do 150 ng/ml (0,5-1 μmol), przy dużej zmienności osobniczej.

W przypadku podawania memantyny w dawkach dobowych od 5 mg do30 mg, obliczona średnia

wartość

współczynnika

rozdziału

płyn

mózgowo-rdzeniowy

osocze

wyniosła

0,52.

Objętość

dystrybucji wynosi około 10 l/kg. Memantyna wiąże się z białkami osocza w około 45%.

Metabolizm

U człowieka około 80% memantyny występuje w krążeniu w postaci nie zmienionej. Głównymi

metabolitami u człowieka są N-3,5-dimetylogludantan, mieszanina izomerów 4- i

6-hydroksymemantyny

1-nitrozo-3,5-dimetyloadamantan.

Metabolity

wykazują

działania

antagonistycznego w stosunku do NMDA. W badaniach

in vitro

nie stwierdzono udziału układu

enzymatycznego cytochromu P 450 w przemianach metabolicznych.

W badaniu z użyciem podawanej doustnie, znakowanej

C memantyny, odzyskano średnio 84%

podanej dawki w ciągu 20 dni, z czego ponad 99% wydalone zostało przez nerki.

Eliminacja

Eliminacja memantyny jest procesem jednowykładniczym, a końcowy t

wynosi od

60 do 100 godzin. U ochotników z prawidłową czynnością nerek, całkowity klirens memantyny

(Cltot) wynosi 170 ml/min/1,73 m

. Klirens nerkowy jest po części efektem wydalania kanalikowego.

W nerkach zachodzi również proces wchłaniania zwrotnego z kanalików, prawdopodobnie przy

udziale białek uczestniczących w transporcie kationów. W przypadku alkalizacji moczu szybkość

wydalania memantyny przez nerki może ulec 7-9-krotnemu zwolnieniu (patrz punkt 4.4).

Do alkalizacji moczu może dojść w następstwie drastycznych zmian diety, np. zmiany diety mięsnej

na wegetariańską lub przyjmowania dużych ilości leków alkalizujących treść żołądkową.

Liniowość lub nieliniowość

Badania u ochotników wykazały liniową farmakokinetykę memantyny w zakresie dawek od 10 mg do

40 mg.

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne

W przypadku podawania memantyny w dawce dobowej wynoszącej 20 mg, stężenie leku w płynie

mózgowo-rdzeniowym osiąga wartość ki

= stała hamowania), która w korze płatów czołowych

ludzkiego mózgu ma dla memantyny wartość 0,5 µmol.

5.3.

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W krótkotrwałych badaniach na szczurach wykazano, że memantyna – podobnie jak inni antagoniści

NMDA – powodowała wystąpienie w obrębie neuronów wakuolizacji oraz martwicy (uszkodzenie

typu

Olney’a)

wyłącznie

podaniu

dawek,

prowadzących

wystąpienia

bardzo

dużych

maksymalnych stężeń w surowicy. Ataksja oraz inne objawy przedkliniczne poprzedzały rozwój

zmian

typie

wakuolizacji

martwicy.

Ponieważ

efektów

tych

obserwowano

w długoterminowych badaniach prowadzonych zarówno na gryzoniach, jak i innych zwierzętach (nie

gryzoniach), kliniczne znaczenie tych spostrzeżeń pozostaje niejasne.

badaniach toksyczności

wielokrotnym podawaniu leku

psom i

gryzoniom, obserwowano

nieregularne występowanie zmian w obrębie narządu wzroku, zmian tych nie stwierdzono u małp.

Specjalne badania okulistyczne, prowadzone w ramach badań klinicznych memantyny, nie ujawniły

jakichkolwiek zmian w obrębie narządu wzroku.

W badaniach na gryzoniach zaobserwowano odkładanie się fosfolipidów w komórkach makrofagów

w płucach, związane z gromadzeniem memantyny w lizosomach. Efekt ten znany jest także dla

innych substancji czynnych o właściwościach amfifilowych kationów. Istnieje potencjalny związek

pomiędzy tą kumulacją a wakuolizacją obserwowaną w płucach. Efekt ten obserwowano jedynie w

przypadku

podawania

gryzoniom

bardzo

dużych

dawek

leku.

Kliniczne

znaczenie

powyższych

obserwacji pozostaje nieznane.

W standardowych badaniach nie stwierdzono genotoksyczności memantyny. Badania obejmujące całe

życie myszy i szczurów nie wykazały rakotwórczego działania memantyny. Nie stwierdzono działania

teratogennego memantyny u szczurów i królików, nawet w przypadku podawania dawek toksycznych

dla matek, nie odnotowano też niekorzystnych efektów memantyny na płodność.

U szczurów zaobserwowano zahamowanie wzrostu płodów przy poziomach ekspozycji, które były

identyczne lub nieznacznie wyższe od poziomów ekspozycji u ludzi.

6.

DANE FARMACEUTYCZNE

6.1

Wykaz substancji pomocniczych

Potasu sorbinian

Sorbitol ciekły 70% (niekrystalizujący) (E 420)

Woda oczyszczona

6.2.

Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3.

Okres ważności

4 lata.

Po otwarciu zawartość butelki należy zużyć w ciągu 6 miesięcy.

6.4.

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5.

Rodzaj i zawartość opakowania

Butelki

szkła

oranżowego

typu

polietylenową

zakrętką.

Butelki

szklane

produktem

Memantin NeuroPharma pakowane są w kartoniki zawierające polipropylenową strzykawkę doustną

2 ml z podziałką co 0,5 ml oraz polipropylenowy adapter do strzykawki doustnej.

Opakowania zawierające 30 ml, 50 ml lub 100 ml roztworu.

Opakowanie szpitalne (zbiorcze) zawierające 500 ml roztworu.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6.

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

7.

PODMIOT

ODPOWIEDZIALNY

POSIADAJĄCY

POZWOLENIE

NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

neuraxpharm Arzneimittel GmbH

Elisabeth-Selbert-Str. 23

40764 Langenfeld

Niemcy

8.

NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

21444

9.

DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

2013-09-12

10.

DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Wrzesień 2017

Podobne produkty

Wyszukaj powiadomienia związane z tym produktem

Udostępnij tę informację