Lacosamide Eignapharma 50 mg tabletki powlekane

Polska - polski - URPL (Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych)

Kup teraz

Składnik aktywny:
Lacosamidum
Dostępny od:
EIGNAPHARMA S.L.
Kod ATC:
N03AX18
INN (International Nazwa):
Lacosamidum
Dawkowanie:
50 mg
Forma farmaceutyczna:
tabletki powlekane
Podsumowanie produktu:
14 tabl. w blistrze, 05909991401733, Rp; 14 tabl. w blistrze perforowanym, 05909991401726, Rp
Numer pozwolenia:
25287

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta

Lacosamide Eignapharma, 50 mg, tabletki powlekane

Lacosamide Eignapharma, 100 mg, tabletki powlekane

Lacosamide Eignapharma, 150 mg, tabletki powlekane

Lacosamide Eignapharma, 200 mg, tabletki powlekane

Lakozamid

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera

ona informacje ważne dla pacjenta.

Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może

zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.

Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy

niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

Co to jest lek Lacosamide Eignapharma

i w jakim celu się go stosuje

Informacje ważne przed zastosowaniem leku Lacosamide Eignapharma

Jak stosować lek Lacosamide Eignapharma

Możliwe działania niepożądane

Jak przechowywać lek Lacosamide Eignapharma

Zawartość opakowania i inne informacje

1.

Co to jest lek Lacosamide Eignapharma i w jakim celu się go stosuje

Co to jest lek Lacosamide Eignapharma

Lek Lacosamide Eignapharma

zawiera lakozamid. Należy do grupy leków nazywanych

lekami przeciwpadaczkowymi, które są stosowane w leczeniu padaczki.

Ten lek został przepisany przez lekarza w celu zmniejszenia liczby napadów.

W jakim celu stosuje się lek Lacosamide Eignapharma

Lek Lacosamide Eignapharma

jest stosowany u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od

4 lat.

Lek Lacosamide Eignapharma

jest stosowany w leczeniu typu padaczki, nazywanej

napadami częściowymi i częściowymi wtórnie uogólnionymi.

W tym rodzaju padaczki napady początkowo dotyczą tylko jednej strony mózgu, mogą

jednak następnie rozszerzyć się na inne obszary po obu stronach mózgu.

Lek Lacosamide Eignapharma

może być stosowany sam (jako monoterapia) lub z innymi

lekami przeciwpadaczkowymi (jako terapia wspomagająca).

2.

Informacje ważne przed zastosowaniem leku Lacosamide Eignapharma

Kiedy nie stosować leku Lacosamide Eignapharma

jeśli pacjent ma uczulenie na lakozamid lub którykolwiek z pozostałych składników tego

leku (wymienionych w punkcie 6). W razie wątpliwości co do istnienia uczulenia, należy

skonsultować się z lekarzem.

jeśli pacjent ma uczulenie na orzeszki arachidowe lub soję

jeśli

pacjenta

występuje

pewien

rodzaj

zaburzeń

pracy

serca

zwany

blokiem

przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia.

Jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta, nie powinien przyjmować leku

Lacosamide

Eignapharma.

razie

wątpliwości,

przed

zastosowaniem

tego

leku

należy

skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania leku Lacosamide Eignapharma należy zwrócić się do lekarza

jeśli:

pacjent myśli o samookaleczeniu lub samobójstwie. U niektórych pacjentów leczonych

lekami

przeciwpadaczkowymi,

takimi

lakozamid,

występowały

myśli

samookaleczeniu lub myśli samobójcze. Jeśli kiedykolwiek wystąpią takie myśli, należy

natychmiast skontaktować się z lekarzem.

u pacjenta występuje choroba serca, która dotyczy rytmu pracy serca - często jest on

zwolniony, przyspieszony lub nieregularny (tj. blok przedsionkowo-komorowy, migotanie

i trzepotanie przedsionków).

u pacjenta występuje ciężka choroba serca, taka jak niewydolność serca lub pacjent

przeszedł zawał serca.

u pacjenta często występują zawroty głowy lub upadki. Lek Lacosamide Eignapharma

może powodować zawroty głowy, co może zwiększać ryzyko przypadkowego urazu lub

upadku.

tego

względu

należy

zachować

ostrożność

czasu

przyzwyczajenia

się

organizmu do działania leku.

Jeżeli zachodzi którakolwiek z powyższych sytuacji (lub istnieją co do tego wątpliwości), przed

rozpoczęciem

przyjmowania

leku

Lacosamide

Eignapharma

należy

skontaktować

się

lekarzem lub farmaceutą.

Dzieci w wieku poniżej 4 lat

Lek Lacosamide Eignapharma nie jest zalecany u dzieci w wieku poniżej 4 lat, gdyż jego

skuteczność w tej grupie wiekowej nie jest jeszcze znana i nie wiadomo, czy jest bezpieczny dla

dzieci.

Lek Lacosamide Eignapharma

a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio, a także

o lekach które pacjent planuje przyjmować.

Należy zwłaszcza powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o przyjmowaniu któregokolwiek z

następujących

leków,

które

wpływają

pracę

serca.

Jest

spowodowane

tym,

Lacosamide Eignapharma również wpływa na pracę serca:

leki stosowane w chorobach serca;

leki, które mogą spowodować wydłużenie odstępu PR (widoczne w zapisie pracy serca

elektrokardiogramie

EKG),

takie

leki

stosowane

leczeniu

padaczki

bólu,

np. karbamazepina, lamotrygina lub pregabalina;

leki stosowane w terapii niektórych rodzajów zaburzeń rytmu serca lub w niewydolności

serca.

Jeżeli zachodzi którakolwiek z powyższych sytuacji (lub istnieją co do tego wątpliwości), przed

rozpoczęciem

przyjmowania

leku

Lacosamide

Eignapharma

należy

skontaktować

się

lekarzem lub farmaceutą.

Należy

także

powiedzieć

lekarzowi

farmaceucie

przyjmowaniu

któregokolwiek

następujących leków. Mogą one zmniejszyć lub zwiększyć skuteczność leku Lacosamide

Eignapharma:

leki stosowane w zakażeniach grzybiczych - flukonazol, itrakonazol lub ketokonazol;

lek stosowany w zakażeniu wirusem HIV – rytonawir;

leki stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych - klarytromycyna lub ryfampicyna;

lek ziołowy stosowany w leczeniu łagodnego lęku i depresji - ziele dziurawca.

Jeżeli zachodzi którakolwiek z powyższych sytuacji (lub istnieją co do tego wątpliwości), przed

rozpoczęciem

przyjmowania

leku

Lacosamide

Eignapharma

należy

skontaktować

się

lekarzem lub farmaceutą.

Lacosamide Eignapharma

z alkoholem

Ze względów bezpieczeństwa nie wolno pić alkoholu podczas stosowania leku Lacosamide

Eignapharma.

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje

mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie zaleca się przyjmowania leku Lacosamide Eignapharma w czasie ciąży lub karmienia

piersią, ponieważ wpływ tego leku na przebieg ciąży i nienarodzone dziecko lub noworodka nie

jest znany. Nie wiadomo także, czy lek przenika do mleka ludzkiego. Należy pilnie zasięgnąć

porady lekarza, jeśli pacjentka zajdzie w ciążę lub planuje ciążę. Lekarz pomoże zadecydować,

czy należy przyjmować lek Lacosamide Eignapharma.

Nie należy przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem, ponieważ może to spowodować

zwiększenie częstości napadów. Nasilenie objawów choroby u matki może również zaszkodzić

dziecku.

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn

Nie należy prowadzić samochodu, jeździć rowerem ani używać narzędzi czy obsługiwać

maszyn do momentu upewnienia się, jak lek wpływa na pacjenta. Jest to spowodowane tym, że

lek Lacosamide Eignapharma może powodować zawroty głowy lub niewyraźne widzenie.

Lek Lacosamide Eignapharma zawiera lecytynę sojową.

Produktu leczniczego nie stosować, jeśli pacjent ma uczulenie na orzeszki arachidowe lub soję.

3.

Jak stosować lek Lacosamide Eignapharma

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie

wątpliwości, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Stosowanie leku Lacosamide Eignapharma

Przyjmować lek Lacosamide Eignapharma dwa razy na dobę, raz rano i raz wieczorem.

Stosować lek mniej więcej o tej samej porze każdego dnia.

Połknąć tabletkę leku Lacosamide Eignapharma, popijając szklanką wody.

Lek Lacosamide Eignapharma można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

Zazwyczaj rozpoczyna się leczenie od codziennej małej dawki, którą następnie lekarz powoli

zwiększa przez kilka tygodni. Po osiągnięciu dawki, która jest skuteczna dla danego pacjenta,

tak zwanej dawki podtrzymującej, pacjent będzie ją dalej codziennie stosował. Lacosamide

Eignapharma stosuje się w leczeniu długotrwałym. Należy kontynuować przyjmowanie leku

Lacosamide Eignapharma, dopóki lekarz nie zaleci jego zaprzestania.

Jaką dawkę przyjmować

Poniżej przedstawiono typowe zalecane dawki leku Lacosamide Eignapharma dla pacjentów z

różnych grup wiekowych i o różnej masie ciała. Lekarz może przepisać pacjentowi inną

dawkę, jeżeli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek lub wątroby.

Dorośli, młodzież i dzieci o masie ciała co najmniej 50 kg

Stosowanie samego leku Lacosamide Eignapharma (monoterapia)

Typowa dawka początkowa leku Lacosamide Eignapharma wynosi 50 mg dwa razy na dobę.

Lekarz może również rozpocząć leczenie od dawki 100 mg dwa razy na dobę.

Lekarz może zwiększać stosowaną dawkę (podawaną dwa razy na dobę) co tydzień o 50 mg, aż

do osiągnięcia dawki podtrzymującej, wynoszącej między 100 mg i 300 mg na dobę, podawanej

w dwóch dawkach na dobę.

Stosowanie leku Lacosamide Eignapharma z innymi lekmi przeciwpadaczkowymi (terapia

wspomagająca)

Typowa dawka początkowa leku Lacosamide Eignapharma wynosi 50 mg dwa razy na dobę.

Lekarz może zwiększać stosowaną dawkę (podawaną dwa razy na dobę) co tydzień o 50 mg, aż

do osiągnięcia dawki podtrzymującej, wynoszącej między 100 mg i 200 mg dwa razy na dobę.

U pacjentów o masie ciała co najmniej 50 kg, lekarz może zadecydować o rozpoczęciu

podawania leku Lacosamide Eignapharma od pojedynczej dawki nasycającej 200 mg. Następnie

po 12 godzinach pacjent zacznie przyjmować stałą dawkę podtrzymującą.

Dzieci i młodzież o masie ciała poniżej 50 kg

Dawka zależy od masy ciała dziecka. Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od podawania leku w

syropie i tylko wtedy zmienia na tabletki, jeśli dziecko jest w stanie je połknąć i można uzyskać

właściwą dawkę przy użyciu różnych mocy tabletek. Lekarz przepisze dziecku lek w postaci

najbardziej dla niego odpowiedniej.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Lacosamide Eignapharma

W razie zastosowania większej niż zalecana dawki leku Lacosamide Eignapharma należy

niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Nie próbować prowadzić pojazdu.

U pacjenta mogą wystąpić:

zawroty głowy;

nudności lub wymioty;

napady (drgawki), zaburzenia rytmu serca, takie jak spowolniony, przyspieszony lub

nieregularny rytm serca, śpiączka, obniżenie ciśnienia krwi z przyspieszoną czynnością

serca i poceniem się.

Pominięcie zastosowania leku Lacosamide Eignapharma

W razie opóźnienia przyjęcia leku o mniej niż 6 godzin, należy jak najszybciej

przyjąć pominiętą dawkę.

W razie opóźnienia przyjęcia leku o więcej niż 6 godzin, nie należy przyjmować

pominiętej

dawki.

Należy

natomiast

przyjąć

następną

dawkę

leku

Lacosamide

Eignapharma o zwykłej porze.

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Lacosamide Eignapharma

Nie należy przerywać stosowania leku Lacosamide Eignapharma bez konsultacji z

lekarzem, ponieważ objawy padaczki mogą powrócić lub się nasilić.

Jeżeli

lekarz

zdecyduje

zakończyć

stosowanie

leku

Lacosamide

Eignapharma,

poinformuje pacjenta, jak należy stopniowo zmniejszać dawkowanie.

W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do

lekarza lub farmaceuty.

4.

Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one

wystąpią.

Działania niepożądane ze strony układu newowego, takie jak zawroty głowy, mogą być

silniejsze po podaniu pojedynczej dawki nasycającej.

Należy powiadomić lekarza lub farmaceutę, jeśli wystąpi którykolwiek z następujących

objawów:

Bardzo często:

mogące wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów

Ból głowy;

Zawroty głowy lub nudności (mdłości);

Podwójne widzenie.

Często:

mogące wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów

Zaburzenia równowagi, trudności z koordynacją ruchów lub chodzeniem, drżenie,

mrowienie i drętwienie (parestezja) lub skurcze mięśni, skłonność do upadków lub

powstawania siniaków;

Zaburzenia pamięci, zaburzenia myślenia lub problemy ze znalezieniem słów, splątanie;

Szybkie i niekontrolowane ruchy gałek ocznych (oczopląs), niewyraźne widzenie;

Uczucie wirowania, wrażenie bycia pijanym;

Wymioty,

suchość

jamie

ustnej,

zaparcia,

niestrawność,

nadmiar

gazów

żołądku lub jelitach (wzdęcia), biegunka;

Zaburzenia czucia (osłabienie czucia), zaburzenia mowy (zaburzenia artykulacji),

zaburzenia uwagi;

Szumy uszne (takie jak: bzyczenie, dzwonienie czy świsty)

Drażliwość, trudności w zasypianiu, depresja;

Senność, zmęczenie lub osłabienie (astenia);

Świąd, wysypka.

Niezbyt często:

mogące wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów

Zwolnienie pracy serca, kołatanie, nieregularne tętno lub inne zmiany w

aktywności elektrycznej serca (zburzenia przewodzenia);

Nadmiernie dobre samopoczucie, widzenie i (lub) słyszenie nieistniejących rzeczy;

Reakcja alergiczna po przyjęciu leku, pokrzywka;

Nieprawidłowe wyniki badania krwi dotyczące wątroby (nieprawidłową czynność

wątroby, uszkodzenie wątroby);

Myśli o samookaleczeniu lub samobójstwie lub próba popełnienia samobójstwa:

należy natychmiast powiadomić lekarza;

Uczucie złości lub pobudzenia;

Zaburzenia myślenia lub utrata kontaktu z rzeczywistością;

Ciężkie reakcje nadwrażliwości powodujące obrzęk twarzy, gardła, rąk, stóp,

kostek lub dolnej części nóg;

Omdlenia.

Częstość nieznana

: nie można określić częstości na podstawie dostępnych danych

Ból gardła, wysoka temperatura ciała i częstsze występowanie zakażeń. Badania

krwi mogą wykazać znaczące zmniejszenie liczby białych krwinek określonego typu

(agranulocytoza);

Ciężka

reakcja

skórna,

której

może

towarzyszyć

wysoka

temperatura

objawy

grypopodobne, wysypka na twarzy, rozprzestrzeniająca się wysypka, obrzęk węzłów

chłonnych (powiększone węzły chłonne). Badania krwi mogą wykazać zwiększoną

aktywność enzymów wątrobowych oraz zwiększenie liczby jednego z rodzajów białych

krwinek (eozynofilia);

Rozległa wysypka z pęcherzami i złuszczającą się skórą, występująca głównie w

okolicy ust, oczu, nosa i narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona) i cięższa

postać

wysypki

powodująca

złuszczanie

skóry

ponad

powierzchni

ciała

(martwica toksyczno-rozpływna naskórka);

Drgawki.

Dodatkowe działania niepożądane u dzieci

Często

: mogące wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów

Zmniejszony apetyt;

Uczucie senności lub braku energii;

Zmiany zachowania, dziecko nie zachowuje się tak, jak zazwyczaj.

Zgłaszanie działań niepożadanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy

niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub

farmaceucie.Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu

Monitorowania Działań Niepożądanych Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji

Produktów Leczniczych, Wyrobów

Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C,

PL-02-222 Warszawa,

tel.: + 48 22 49-21-301, faks: + 48 22 49-21-309,

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji

na temat bezpieczeństwa stosowania leku

5.

Jak przechowywać lek Lacosamide Eignapharma

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku

tekturowym i blistrze po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego

miesiąca.

Lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy

zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże

chronić środowisko.

6.

Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Lacosamide Eignapharma

Substancją czynną

jest lakozamid.

Jedna tabletka leku Lacosamide Eignapharma 50 mg zawiera 50 mg lakozamidu.

Jedna tabletka leku Lacosamide Eignapharma 100 mg zawiera 100 mg lakozamidu.

Jedna tabletka leku Lacosamide Eignapharma 150 mg zawiera 150 mg lakozamidu.

Jedna tabletka leku Lacosamide Eignapharma 200 mg zawiera 200 mg lakozamidu.

Pozostałe składniki

Rdzeń

tabletki

celuloza

mikrokrystaliczna

101),

krospowidon,

hydroksypropyloceluloza

niskopodstawiona,

hydroksypropyloceluloza-L,

krzemionka

koloidalna bezwodna i magnezu stearynian

Otoczka tabletki:

alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk, tytanu dwutlenek (E 171),

lecytyna (sojowa) i barwniki*

* Barwnikami są:

Tabletka

żelaza

tlenek

czerwony

172),

żelaza

tlenek

czarny

172),

indygokarmin, lak aluminiowy (E 132).

Tabletka 100 mg: żelaza tlenek żółty (E 172).

Tabletka 150 mg: żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek czarny (E 172), żelaza

tlenek żółty (E 172).

Tabletka 200 mg: indygokarmin, lak aluminiowy (E 132).

Jak wygląda lek Lacosamide Eignapharma i co zawiera opakowanie

Lacosamide Eignapharma 50 mg: różowe, owalne tabletki powlekane o wymiarach około

10,3 × 4,8 mm oznakowane literą „L” po jednej stronie oraz liczbą „50” po drugiej stronie

Lacosamide Eignapharma 100 mg: ciemnożółte, owalne tabletki powlekane o wymiarach

około 13,0 × 6,0 mm oznakowane literą „L” po jednej stronie oraz liczbą „100” po drugiej

stronie

Lacosamide Eignapharma 150 mg: łososiowe, owalne tabletki powlekane o wymiarach

około 15,0 × 6,9 mm oznakowane literą „L” po jednej stronie oraz liczbą „150” po drugiej

stronie

Lacosamide Eignapharma 200 mg: niebieskie, owalne tabletki powlekane o wymiarach

około 16,4 × 7,6 mm oznakowane literą „L” po jednej stronie oraz liczbą „200” po drugiej

stronie

Lek Lacosamide Eignapharma jest dostępny w opakowaniach po 14, 56 i 168 tabletek

powlekanych w blistrach PVC/PVDC pokrytych folia aluminiową oraz w opakowaniach

tabletek

powlekanych

blistrach

perforowanych

jednodawkowych,

PVC/PVDC pokrytych folia aluminiową.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny

EIGNAPHARMA S.L.

Avenida Ernest Lluch 32, Torre TCM 2, Planta 6, Oficina 19

08302 Mataró, Barcelona

Hiszpania

Importer

WESSLING Hungary Kft.

Fóti út 56.

1047 Budapeszt,

Węgry

LABORATORI FUNDACIÓ DAU

C/ C, 12-14 Pol. Ind. Zona Franca, Barcelona

08040 Barcelona

Hiszpania

Ten

produkt

leczniczy

jest

dopuszczony

do

obrotu

w

krajach

członkowskich

Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Portugalia: Lacosamide Eignapharma

Niemcy: Lacosamid Eignapharma 50 mg/100mg/150mg/200mg filmtabletten

Polska: Lacosamide Eignapharma

Republika Czeska

Lacosamide Eignapharma

Węgry: Lakozamid Eignapharma 50 mg/100mg/150mg/200mg filmtabletta

Grecja: Lacosamide Eignapharma film coated tablets

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Lacosamide Eignapharma, 50 mg, tabletki powlekane

Lacosamide Eignapharma, 100 mg, tabletki powlekane

Lacosamide Eignapharma, 150 mg, tabletki powlekane

Lacosamide Eignapharma, 200 mg, tabletki powlekane

2.

SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Lacosamide Eignapharma, 50 mg, tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg lakozamidu.

Lacosamide Eignapharma, 100 mg, tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera 100 mg lakozamidu.

Lacosamide Eignapharma, 150 mg, tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera 150 mg lakozamidu.

Lacosamide Eignapharma, 200 mg, tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera 200 mg lakozamidu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

50 mg: Każda tabletka powlekana zawiera 0,105 mg lecytyny (sojowej).

100 mg: Każda tabletka powlekana zawiera 0,210 mg lecytyny (sojowej).

150 mg: Każda tabletka powlekana zawiera 0,315 mg lecytyny (sojowej).

200 mg: Każda tabletka powlekana zawiera 0,420 mg lecytyny (sojowej).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.

POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Lacosamide Eignapharma 50 mg, tabletki powlekane

Różowe, owalne tabletki powlekane o wymiarach około 10,3 × 4,8 mm oznakowane literą „L” po

jednej stronie oraz liczbą „50” po drugiej.

Lacosamide Eignapharma 100 mg, tabletki powlekane

Ciemnożółte, owalne tabletki powlekane o wymiarach około 13,0 × 6,0 mm oznakowane literą „L” po

jednej stronie oraz liczbą „100” po drugiej.

Lacosamide Eignapharma 150 mg, tabletki powlekane

Łososiowe, owalne tabletki powlekane o wymiarach około 15,0 × 6,9 mm oznakowane literą „L” po

jednej stronie oraz liczbą „150” po drugiej.

Lacosamide Eignapharma 200 mg, tabletki powlekane

Niebieskie, owalne tabletki powlekane o wymiarach około 16,4 × 7,6 mm oznakowane literą „L” po

jednej stronie oraz liczbą „200” po drugiej.

4.

SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1

Wskazania do stosowania

Lacosamide Eignapharma jest wskazany w monoterapii oraz w terapii wspomagającej w leczeniu

napadów częściowych i częściowych wtórnie uogólnionych u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku

od 4 lat z padaczką.

4.2

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Lakozamid musi być przyjmowany dwa razy na dobę (zwykle rano i wieczorem). Lakozamid można

przyjmować niezależnie od posiłku.

W razie pominięcia dawki należy zalecić pacjentowi natychmiastowe przyjęcie pominiętej dawki, a

następnie przyjęcie kolejnej dawki lakozamidu o zwykłej ustalonej porze. Jeżeli do pory przyjęcia

kolejnej dawki pozostało mniej niż 6 godzin, pacjentowi należy zalecić odczekanie i przyjęcie kolejnej

dawki lakozamidu o zwykłej ustalonej porze. Nie należy przyjmować podwójnej dawki.

Młodzież i dzieci o masie ciała co najmniej 50 kg oraz dorośli

Poniższa tabela przedstawia zalecany schemat dawkowania u młodzieży i dzieci o masie ciała co

najmniej 50 kg oraz dorosłych. Więcej informacji w poniższej tabeli.

Monoterapia

Terapia wspomagająca

Dawka początkowa

Pojedyncza dawka nasycająca

(jeżeli dotyczy)

100 mg/dobę lub 200 mg/dobę

100 mg/dobę

200 mg

200 mg

Dostosowywanie (s topniowe

50 mg dwa razy na dobę

50 mg dwa razy na dobę

zwiększanie dawki

(100 mg/dobę) w odstępach

(100 mg/dobę) w odstępach

tygodniowych

tygodniowych

Maksymalna zalecana dawka

do 600 mg/dobę

do 400 mg/dobę

Monoterapia

Zalecana dawka początkowa to 50 mg dwa razy na dobę. Po jednym tygodniu należy ją zwiększyć do

wstępnej dawki terapeutycznej wynoszącej 100 mg dwa razy na dobę.

Leczenie lakozamidem można również rozpocząć od dawki 100 mg dwa razy na dobę na podstawie

dokonanej przez lekarza oceny wymaganego obniżenia liczby napadów padaczkowych w zestawieniu

z potencjalnymi działaniami niepożądanymi.

zależności

odpowiedzi

leczenie

jego

tolerancji,

dawkę

podtrzymującą

można

dalej

zwiększać o 50 mg dwa razy na dobę (100 mg/dobę) w odstępach tygodniowych do maksymalnej

zalecanej dawki wynoszącej 300 mg dwa razy na dobę (600 mg/dobę).

W przypadku pacjentów, u których osiągnięto dawkę przekraczającą 400 mg/dobę i którzy wymagają

zastosowania dodatkowego przeciwpadaczkowego produktu leczniczego, należy stosować się do

opisanego poniżej dawkowania podczas terapii wspomagającej.

Terapia wspomagająca

Zalecana dawka początkowa to 50 mg dwa razy na dobę. Po jednym tygodniu należy ją zwiększyć do

wstępnej dawki terapeutycznej wynoszącej 100 mg dwa razy na dobę.

zależności

odpowiedzi

leczenie

jego

tolerancji

dawkę

podtrzymującą

można

dalej

zwiększać o 50 mg dwa razy na dobę (100 mg/dobę) w odstępach tygodniowych do maksymalnej

zalecanej dawki dobowej wynoszącej 400 mg (200 mg dwa razy na dobę).

Rozpoczęcie leczenia lakozamidem z użyciem dawki nasycającej

Leczenie lakozamidem można również rozpocząć od pojedynczej dawki nasycającej wynoszącej 200

mg, a następnie, po około 12 godzinach, zastosować schemat leczenia podtrzymującego obejmującego

podawanie 100 mg dwa razy na dobę (200 mg/dobę). Późniejsze dostosowanie dawki powinno być

uzależnione od indywidualnej odpowiedzi na leczenie oraz jego tolerancji i prowadzone jak podano

powyżej. Dawkę nasycającą można zastosować, jeśli lekarz stwierdzi, że uzasadnione jest szybkie

uzyskanie stężenia lakozamidu w stanie stacjonarnym w osoczu oraz efektu terapeutycznego. Należy

ją podawać pod kontrolą lekarza z uwzględnieniem możliwości częstszego występowania działań

niepożądanych dotyczących ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.8). Podawanie dawki

nasycającej nie było oceniane w ostrych stanach chorobowych, takich jak stan padaczkowy.

Przerwanie stosowania

Zgodnie z obecną praktyką kliniczną, w razie konieczności przerwania leczenia zaleca się stopniowe

odstawianie lakozamidu (np.: zmniejszając dawkę dobową o 200 mg/tydzień).

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)

Dostosowanie dawki nie jest wymagane u osób w podeszłym wieku. U osób starszych należy wziąć

pod uwagę związane z wiekiem zmniejszenie klirensu nerkowego przy jednoczesnym zwiększeniu

wartości AUC (patrz „Zaburzenia czynności nerek” poniżej oraz punkt 5.2).

Dane kliniczne dotyczące leczenia padaczki u osób w podeszłym wieku, w szczególności

z wykorzystaniem dawek przekraczających 400 mg na dobę, są ograniczone (patrz punkt 4.4, 4.8

i 5.1).

Zaburzenia czynności nerek

dzieci

dorosłych

łagodnymi

umiarkowanymi

zaburzeniami

czynności

nerek

(klirens

kreatyniny >30 ml/min) dostosowanie dawki nie jest wymagane. U dzieci o masie ciała co najmniej

50 kg oraz pacjentów dorosłych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek,

można rozważyć podanie dawki nasycającej 200 mg, jednak należy zachować ostrożność podczas

późniejszego dostosowywania dawki (>200 mg/dobę). U dzieci o masie ciała co najmniej 50 kg oraz

pacjentów dorosłych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) lub ze

schyłkową niewydolnością nerek, zaleca się stosowanie maksymalnej dawki 250 mg/dobę; należy

zachować ostrożność podczas ustalania dawki. Jeśli zalecana jest dawka nasycająca, po podaniu dawki

inicjującej 100 mg przez pierwszy tydzień, należy kontynuować leczenie, podając 50 mg dwa razy na

dobę. U dzieci o masie ciała poniżej 50 kg z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens

kreatyniny ≤30 ml/min) lub ze schyłkową niewydolnością nerek, zaleca się zmniejszenie maksymalnej

zalecanej

dawki

25%.

wszystkich

pacjentów

hemodializowanych

zaleca

się

podawanie

dodatkowo do 50% podzielonej dawki dobowej bezpośrednio po zakończeniu hemodializy. Leczenie

pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek powinno przebiegać z zachowaniem ostrożności ze

względu na niewielkie doświadczenie kliniczne i kumulację metabolitu (o nieznanym działaniu

farmakologicznym).

Zaburzenia czynności wątroby

Maksymalna zalecana dawka u dzieci o masie ciała co najmniej 50 kg oraz pacjentów dorosłych z

łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby to 300 mg/dobę. Ustalanie dawki u

tych pacjentów powinno być prowadzone ostrożnie ze względu na możliwe współistnienie zaburzeń

czynności nerek. U młodzieży i dorosłych o masie ciała co najmniej 50 kg można rozważyć podanie

dawki nasycającej 200 mg, jednak należy zachować ostrożność podczas późniejszego ustalania dawki

(>200 mg/dobę). W oparciu o dane dotyczące dorosłych, u dzieci o masie ciała poniżej 50 kg z

łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zmniejszenie maksymalnej

dawki

25%.

badano

farmakokinetyki

lakozamidu

pacjentów

ciężkimi

zaburzeniami

czynności wątroby (patrz punkt 5.2). Dorosłym i dzieciom z ciężkimi

zaburzeniami czynności

wątroby lakozamid można podawać wyłącznie, gdy spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad

ryzykiem. Na podstawie uważnej obserwacji aktywności choroby i możliwych działań niepożądanych

u pacjenta, konieczne może być dostosowanie dawki.

Dzieci i młodzież

Lekarz powinien przepisać najwłaściwszą postać farmaceutyczną i moc leku w zależności od

masy ciała pacjenta i dawki.

Młodzież i dzieci o masie ciała co najmniej 50 kg

Dawkowanie u młodzieży i dzieci o masie ciała co najmniej 50 kg jest takie samo, jak u pacjentów

dorosłych (patrz powyżej).

Dzieci (w wieku od 4 lat) i młodzież o masie ciała poniżej 50 kg

Dawka jest ustalana w zależności od masy ciała. Z tego powodu zaleca się rozpoczęcie leczenia

od syropu, a następnie zmianę na tabletki, w razie potrzeby.

Monoterapia

Zalecana dawka początkowa to 2 mg/kg mc. na dobę. Po jednym tygodniu należy ją

zwiększyć do wstępnej dawki terapeutycznej wynoszącej 4 mg/kg mc. na dobę.

W zależności od odpowiedzi na leczenie i jego tolerancji, dawkę podtrzymującą można dalej

zwiększać o 2 mg/kg mc. na dobę w odstępach tygodniowych. Dawkę należy zwiększać stopniowo,

aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi. U dzieci o masie ciała poniżej 40 kg maksymalna zalecana

dawka wynosi do 12 mg/kg mc. na dobę. U dzieci o masie ciała od 40 do poniżej 50 kg, maksymalna

zalecana dawka wynosi 10 mg/kg mc. na dobę.

Poniższa

tabela

przedstawia

zalecany

schemat

dawkowania

monoterapii

dzieci

młodzieży o masie ciała poniżej 50 kg.

Dawka początkowa

2 mg/kg mc. na dobę

Pojedyncza dawka nasycająca

Niezalecana

Dostosowywanie (stopniowe zwiększanie dawki)

2 mg/kg mc. na dobę co tydzień

Maksymalna zalecana dawka u pacjentów <40 kg

do 12 mg/kg mc. na dobę

Maksymalna zalecana dawka u pacjentów ≥40 kg

do 10 mg/kg mc. na dobę

do <50 kg

Terapia wspomagająca

Zalecana dawka początkowa to 2 mg/ kg mc. na dobę. Po jednym tygodniu należy ją

zwiększyć do wstępnej dawki terapeutycznej wynoszącej 4 mg/kg mc./dobę.

W zależności od odpowiedzi na leczenie i jego tolerancji, dawkę podtrzymującą można dalej

zwiększać o 2 mg/kg mc. na dobę w odstępach tygodniowych. Dawkę należy zwiększać stopniowo

do uzyskania optymalnej odpowiedzi. Ze względu na zwiększony w porównaniu do dorosłych

klirens, u dzieci o masie ciała poniżej 20 kg maksymalna zalecana dawka wynosi do 12 mg/kg mc.

na dobę. U dzieci o masie ciała od 20 do poniżej 30 kg, maksymalna zalecana dawka wynosi

10 mg/kg mc. na dobę, a u dzieci o masie ciała od 30 do poniżej 50 kg, maksymalna dawka wynosi

8 mg/kg mc. na dobę, chociaż w badaniach otwartych (patrz punkt 4.8 i 5.2) niewielkiej grupie

takich dzieci podawano dawkę do 12 mg/kg mc. na dobę.

Poniższa tabela przedstawia zalecany schemat dawkowania w terapii wspomagającej u

dzieci i młodzieży o masie ciała poniżej 50 kg.

Dawka początkowa

2 mg/kg mc. na dobę

Pojedyncza dawka nasycająca

Niezalecana

Dostosowywanie (stopniowe zwiększanie dawki)

2 mg/kg mc. na dobę co tydzień

Maksymalna zalecana dawka u pacjentów <20 kg

do 12 mg/kg mc. na dobę

Maksymalna zalecana dawka u pacjentów ≥20 kg

do 10 mg/kg mc. na dobę

do <30 kg

Maksymalna zalecana dawka u pacjentów ≥30 kg

do 8 mg/kg mc. na dobę

do <50 kg

Dawka nasycająca

Nie badano podawania dawki nasycającej u dzieci. Nie zaleca się stosowania dawki nasycającej

u młodzieży i dzieci o masie ciała poniżej 50 kg.

Dzieci w wieku poniżej 4 lat

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności lakozamidu u dzieci w

wieku poniżej 4 lat. Brak dostępnych danych.

Sposób podawania

Lakozamid,

tabletki

powlekane

jest

przeznaczony

stosowania

doustnego.

Lakozamid

można

przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku

4.3

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość

substancję

czynną

lecytynę

sojową

którąkolwiek

substancję

pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Rozpoznany blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia.

4.4

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Myśli i zachowania samobójcze

pacjentów

leczonych

przeciwpadaczkowymi

produktami

leczniczymi

wielu

wskazaniach

opisywano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Meta-analiza wyników randomizowanych,

kontrolowanych placebo badań klinicznych z zastosowaniem przeciwpadaczkowych produktów

leczniczych wykazała niewielkie zwiększenie ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm

tego zjawiska nie jest znany, a dostępne dane nie wykluczają występowania zwiększonego ryzyka

w przypadku stosowania lakozamidu.

Dlatego

należy

obserwować

pacjentów

kątem

oznak

myśli

zachowań

samobójczych

rozważyć odpowiednie leczenie. Należy poradzić pacjentom (i ich opiekunom), aby w razie

wystąpienia oznak myśli i zachowań samobójczych zgłaszali się po pomoc medyczną (patrz punkt

4.8).

Rytm serca i przewodzenie

W badaniach klinicznych z lakozamidem obserwowano zależne od dawki wydłużenie odstępu PR

w elektrokardiogramie. Lakozamid powinien być stosowany z ostrożnością u pacjentów z

rozpoznanymi

zaburzeniami

przewodzenia,

ciężkimi

chorobami

serca

(np.:

zawał

mięśnia

sercowego lub niewydolność serca w wywiadzie), u osób w podeszłym wieku lub w przypadku

jednoczesnego stosowania produktów wydłużających odstęp PR. U tych pacjentów należy rozważyć

badanie EKG przed zwiększeniem dawki lakozamidu powyżej 400 mg/ dobę oraz po osiągnięciu stanu

stacjonarnego.

Po wprowadzeniu produktu do obrotu opisywano przypadki bloku przedsionkowo-komorowego

(P-K) II stopnia lub wyższego. W kontrolowanych placebo badaniach lakozamidu u pacjentów z

padaczką nie opisywano przypadków migotania i trzepotania przedsionków, jednak obydwa działania

zgłaszano w badaniach otwartych dotyczących padaczki oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu

(patrz punkt 4.8).

Należy

poinformować

pacjentów

objawach

bloku

stopnia

wyższego

(np.

spowolnionym

nieregularnym

tętnie,

uczuciu

oszołomienia

omdlenia)

oraz

objawach

migotania i trzepotania przedsionków (np. kołataniu, szybkim lub nieregularnym tętnie, skróconym

oddechu). Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów, należy poradzić pacjentom, aby zgłaszali się

po pomoc medyczną.

Zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego)

Stosowanie lakozamidu wiązało się z występowaniem zawrotów głowy, co może zwiększyć częstość

przypadkowych urazów i upadków. Z tego względu należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności,

dopóki nie poznają możliwych działań leku (patrz punkt 4.8).

Możliwość

pogorszenia

stanu

klinicznego

wyrażonego

zapisie

elektroencefalograficznym

określonych pediatrycznych zespołach padaczkowych.

ustalono

bezpieczeństwa

stosowania

skuteczności

lakozamidu

dzieci

zespołami

padaczkowymi, w których współistnieją napady padaczkowe ogniskowe oraz uogólnione.

Substancje pomocnicze

Produkt Lacosamide Eignapharma zawiera lecytynę sojową, dlatego należy zachować ostrożność

podczas stosowania go u pacjentów uczulonych na orzeszki arachidowe lub soję.

4.5

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Lakozamid należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych produktami o znanym

działaniu wydłużającym odstęp PR (np. karbamazepina, lamotrygina, eslikarbazepina,

pregabalina) i u pacjentów leczonych produktami leczniczymi przeciwarytmicznymi

klasy I. Analiza podgrup nie wykazała jednak dalszego wydłużania odstępu PR w

elektrokardiogramach pacjentów, którym podawano jednocześnie karbamazepinę lub

lamotryginę w badaniach klinicznych.

Dane z badań

in vitro

Dostępne dane wskazują, że lakozamid na ogół wywołuje niewiele interakcji lekowych.

Badania

in

vitro

wskazują,

lakozamid

stężeniach

osoczu

obserwowanych

badaniach klinicznych nie

indukuje aktywności enzymów CYP1A2, CYP2B6 oraz

CYP2C9 ani nie hamuje CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9,

CYP2D6

oraz

CYP2E1.

Badanie

in

vitro

wykazało,

glikoproteina

przenosi

lakozamidu w jelicie. Dane z badań

in vitro

wskazują, że enzymy CYP2C9, CYP2C19

i CYP3A4 mogą katalizować powstawanie metabolitu O-desmetylowego.

Dane z badań

in vivo

Lakozamid nie hamuje ani nie indukuje enzymu CYP2C19 ani 3A4 w stopniu istotnym

klinicznie. Lakozamid nie wpłynął na AUC midazolamu (metabolizowanego przez CYP3A4,

lakozamid

podawany

razy

dobę

mg),

midazolamu

uległo

nieznacznemu zwiększeniu (30%). Lakozamid nie wpływał na farmakokinetykę omeprazolu

(metabolizowanego przez CYP2C19 i 3A4, lakozamid podawany dwa razy na dobę po 300

mg).

Omeprazol (40 mg raz na dobę), inhibitor CYP2C19, nie zwiększał na poziomie istotnym

klinicznie ekspozycji układowej na lakozamid. Jest mało prawdopodobne, aby umiarkowane

inhibitory CYP2C19 wpływały w sposób istotny klinicznie na ekspozycję układową na

lakozamid.

Zaleca się zachowanie ostrożności w trakcie jednoczesnego leczenia silnymi inhibitorami

CYP2C9

(np.

flukonazol)

CYP3A4

(np.

itrakonazol,

ketokonazol,

rytonawir,

klarytromycyna), które mogą prowadzić do zwiększonego ogólnego narażenia na lakozamid.

Interakcji tego typu nie wykazano w badaniach

in vivo

, jednak są one prawdopodobne na

podstawie danych z badań

in vitro

Silne induktory enzymów, takie jak ryfampicyna lub dziurawiec zwyczajny (

Hypericum

perforatum

) mogą umiarkowanie zmniejszać ekspozycję układową na lakozamid. Dlatego

należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia tymi induktorami

enzymów.

Przeciwpadaczkowe produkty lecznicze

badaniach

interakcji

lakozamid

wykazywał

istotnego

wpływu

stężenie

karbamazepiny i kwasu walproinowego w osoczu. Karbamazepina i kwas walproinowy nie

wykazywały istotnego wpływu na stężenie lakozamidu w osoczu. Analizy farmakokinetyczne

w populacji w różnych grupach wiekowych wykazały, że jednoczesne stosowanie innych

przeciwpadaczkowych produktów leczniczych, o których wiadomo, że indukują enzymy

(karbamazepina, fenytoina, fenobarbital w różnych dawkach) zmniejsza ekspozycję układową

na lakozamid o 25%.

Doustne środki antykoncepcyjne

badaniu

interakcji

zaobserwowano

istotnych

klinicznie

oddziaływań

między

lakozamidem i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi: etynyloestradiolem

i lewonorgestrelem. Stężenia progesteronu nie zmieniały się podczas jednoczesnego podawania

tych produktów leczniczych.

Pozostałe

Badania interakcji wykazały, że lakozamid nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny. Nie

zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji między lakozamidem i metforminą.

Jednoczesne podawanie lakozamidu z warfaryną nie powoduje istotnych klinicznie zmian

farmakokinetyki ani farmakodynamiki warfaryny.

Choć brak danych farmakokinetycznych dotyczących interakcji lakozamidu z alkoholem, nie

można wykluczyć działania farmakodynamicznego.

Lakozamid wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu, poniżej 15%. Dlatego uważa się,

że mało prawdopodobne są znaczące klinicznie interakcje z innymi produktami leczniczymi,

zachodzące w mechanizmie wypierania z miejsc wiązania z białkami osocza.

4.6

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Ogólne zagrożenie związane z padaczką i stosowaniem leków przeciwpadaczkowych.

W przypadku wszystkich przeciwpadaczkowych produktów leczniczych wykazano, że u dzieci

kobiet leczonych z powodu padaczki wady rozwojowe występują 2-3 razy częściej niż około

3% obserwowane w ogólnej populacji. Obserwowano zwiększenie częstości wad rozwojowych

w przypadku terapii wielolekowej, jednak nie ustalono, w jakim stopniu leczenie i (lub) choroba

są odpowiedzialne za wystąpienie wad.

Ponadto nie wolno przerywać skutecznego leczenia przeciwpadaczkowego, gdyż zaostrzenie

choroby jest szkodliwe dla matki i płodu.

Zagrożenie związane ze stosowaniem lakozamidu

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lakozamidu u kobiet w ciąży. Badania

na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego u szczurów i królików, ale obserwowano

działanie toksyczne na zarodki tych zwierząt po zastosowaniu dawek toksycznych dla samic

(patrz punkt 5.3). Zagrożenie dla człowieka nie jest znane.

Lakozamidu nie wolno stosować w okresie ciąży, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne

(jeśli korzyść dla matki zdecydowanie nie przewyższa potencjalnego zagrożenia dla płodu).

Jeżeli kobieta zdecyduje się zajść w ciążę, należy ponownie dokładnie rozważyć dalsze

stosowanie produktu leczniczego.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy lakozamid przenika do mleka matki u ludzi. Nie można wykluczyć

zagrożenia dla noworodków ani dzieci. Badania na zwierzętach wykazały, że lakozamid

przenika do mleka. Ze względów bezpieczeństwa należy przerwać karmienie piersią podczas

leczenia lakozamidem.

Płodność

Nie zaobserwowano wpływu na płodność samic ani samców szczurów po podaniu dawek, po

których ekspozycja na lakozamid (AUC, pole pod krzywą) była do około dwóch razy większa

od ekspozycji na lakozamid (AUC, pole pod krzywą) u ludzi, uzyskiwanej po podaniu

maksymalnej zalecanej dawki.

4.7

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lakozamid ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

i obsługiwania maszyn. Leczenie lakozamidem wiązało się z występowaniem zawrotów głowy

i niewyraźnego widzenia.

W związku z tym należy poinformować pacjentów, aby nie prowadzili pojazdów ani nie

obsługiwali potencjalnie niebezpiecznych urządzeń mechanicznych, dopóki nie przekonają się,

jak lakozamid wpływa na ich zdolność do wykonywania takich czynności.

4.8

Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Według zbiorczej analizy danych z kontrolowanych placebo badań klinicznych dotyczących

leczenia wspomagającego 1308 pacjentów z napadami częściowymi, 61,9% pacjentów z grupy

przyjmującej

lakozamid

oraz

35,2%

pacjentów

grupy

przyjmującej

placebo

zgłosiło

wystąpienie

najmniej

działania

niepożądanego.

Najczęściej

zgłaszanymi

działaniami

niepożądanymi (≥10%) podczas leczenia lakozamidem były: zawroty głowy (pochodzenia

ośrodkowego), bóle głowy, nudności i podwójne widzenie. Nasilenie objawów było zwykle

łagodne do umiarkowanego. Niektóre były zależne od dawki i można było je złagodzić

zmniejszając dawkę. Częstość występowania i stopień ciężkości działań niepożądanych ze

strony

ośrodkowego

układu

nerwowego

(OUN)

przewodu

pokarmowego

zazwyczaj

zmniejszały się z upływem czasu.

We wszystkich badaniach kontrolowanych placebo odsetek przerywania leczenia z powodu

działań niepożądanych wynosił 12,2% u pacjentów otrzymujących lakozamid oraz 1,6% u

pacjentów otrzymujących placebo. Najczęstszym działaniem niepożądanym prowadzącym do

przerywania leczenia lakozamidem były zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego).

Występowanie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takich jak

zawroty głowy, może być częstsze po podaniu dawki nasycającej.

Na podstawie analizy danych z badania klinicznego mającego na celu wykazanie co najmniej

równoważnej

skuteczności

ang.

non-inferiority

przypadku

monoterapii,

którym

porównywano stosowanie lakozamidu i karbamazepiny o kontrolowanym uwalnianiu (

ang.

controlled

release,

CR

ustalono,

najczęstszymi

działaniami

niepożądanymi

(≥10%)

lakozamidu były ból głowy oraz zawroty głowy. Częstość przypadków przerwania leczenia z

powodu działań niepożądanych wyniosła 10,6% u pacjentów otrzymujących lakozamid oraz

15,6% u pacjentów otrzymujących karbamazepinę CR.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

W poniższej tabeli przedstawiono częstości poszczególnych działań niepożądanych zgłaszanych

w badaniach klinicznych oraz dane z okresu po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstości

zdefiniowano w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10),

niezbyt

często

≥1/1000

<1/100),

nieznana

(częstość

może

być

określona

podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania

objawy niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającą się ciężkością.

Klasyfikacja

Bardzo często

Często

Niezbyt często

Częstość nieznana

układów

narządowych

Zaburzenia krwi i

Agranulocytoza

układu chłonnego

Zaburzenia układu

Nadwrażliwość na

Wysypka

immunologicznego

polekowa z

eozynofilią i

objawami

narządowymi

(zespół

DRESS)

(1,2)

Zaburzenia

Depresja

Agresja

psychiczne

Stany splątania

Pobudzenie

Bezsenność

Nastrój euforyczny

Zaburzenia

psychotyczne

Próby samobójcze

Myśli samobójcze

Omamy

Zaburzenia układu

Zawroty głowy

Zaburzenia

Omdlenia

Drgawki

nerwowego

(pochodzenia

równowagi

ośrodkowego)

Zaburzenia

Ból głowy

koordynacji

ruchowej

Zaburzenia

pamięci

Zaburzenia

poznawcze

Senność

Drżenie

Oczopląs

Hipestezja

Dyzartria

Zaburzenia

uwagi

Parestezja

Zaburzenia oka

Podwójne

Niewyraźne

widzenie

widzenie

Zaburzenia ucha i

Zawroty głowy

błędnika

(pochodzenia

błędnikowego)

Szumy uszne

Zaburzenia serca

Blok przesionkowo-

komorowy

(1, 2)

Bradykardia

(1, 2)

Migotanie

przedsionków

(1, 2)

Trzepotanie

przedsionków

(1, 2)

Zaburzenia

Nudności

Wymioty

żołądka i jelit

Zaparcia

Wzdęcia

Niestrawność

Suchość w jamie

ustnej

Biegunka

Zaburzenia

Nieprawidłowe

wątroby i dróg

wyniki badań

żółciowych

czynności wątroby

Zwiększona

aktywność enzymów

wątrobowych

(>2x ULN)

Zaburzenia skóry i

Świąd

Obrzęk

Zespół Stevensa-

tkanki podskórnej

Wysypka

naczynioruchowy

Johnsona

Pokrzywka

Martwica

toksyczno-

rozpływna

naskórka

Zaburzenia

Bolesne skurcze

mięśniowo-

mięśni

szkieletowe i

tkanki łącznej

Zaburzenia ogólne

Zaburzenia

i stany w miejscu

podania

chodu

Osłabienie

Zmęczenie

Drażliwość

Uczucie

Upojenia

alkoholowego

Urazy, zatrucia i

Upadki

powikłania po

Uszkodzenia

zabiegach

skóry

Stłuczenia

Działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu produktu do obrotu.

Patrz „Opis wybranych działań niepożądanych”.

Zgłaszane w badaniach otwartych.

Opis wybranych działań niepożądanych

Stosowanie lakozamidu wiąże się z zależnym od dawki wydłużeniem odstępu PR. Mogą

wystąpić działania niepożądane związane z wydłużeniem odstępu PR (np. blok przedsionkowo-

komorowy, omdlenia, bradykardia).

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z padaczką (w terapii wspomagającej) niezbyt

często zgłaszano dla lakozamidu 200 mg, 400 mg, 600 mg i placebo występowanie działań

niepożądanych w postaci bloku P-K pierwszego stopnia, odpowiednio: 0,7%; 0%; 0,5% oraz

0%. W badaniach tych nie stwierdzano bloku drugiego ani wyższego stopnia. Jednakże po

dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu, zgłaszano przypadki bloku P-K drugiego i

trzeciego stopnia w związku z leczeniem lakozamidem. W badaniu dotyczącym monoterapii, w

którym porównywano stosowanie lakozamidu i karbamazepiny CR, wydłużenie odstępu PR w

grupach

było

porównywalne.

Omdlenia

zbiorczych

danych

badań

klinicznych

dotyczących leczenia wspomagającego występowały niezbyt często, a ich częstość w grupie

chorych na padaczkę leczonych lakozamidem (n = 944) (0,1%) i otrzymujących placebo (n =

364) (0,3%) była podobna. W badaniu dotyczącym monoterapii, w którym porównywano

stosowanie lakozamidu i karbamazepiny CR, omdlenia wystąpiły u 7/444 (1,6%) pacjentów

leczonych lakozamidem oraz u 1/442 (0,2%) pacjentów otrzymujących karbamazepinę CR.

krótkookresowych

badaniach

klinicznych

zgłaszano

przypadków

migotania

trzepotania

przedsionków,

jednak

obydwa

działania

opisywano

otwartych

badaniach

dotyczących padaczki oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu.

Nieprawidłowości w badaniach laboratoryjnych

W kontrolowanych badaniach lakozamidu u dorosłych pacjentów z częściowymi napadami

padaczkowymi

przyjmujących

przeciwpadaczkowych

produktów

leczniczych

jednocześnie,

stwierdzano

nieprawidłowe

wyniki

badań

czynności

wątroby.

Zwiększenie

aktywności AlAT do ≥3x ULN wystąpiło u 0,7% (7/935) pacjentów przyjmujących Lacosamide

Eignapharma i u 0% (0/356) pacjentów przyjmujących placebo.

Wielonarządowe reakcje nadwrażliwości

Zgłaszano wielonarządowe reakcje nadwrażliwości (tzw. wysypka polekowa z eozynofilią i

objawami

narządowymi,

zespół

DRESS)

pacjentów

leczonych

niektórymi

przeciwpadaczkowymi

produktami

leczniczymi.

Niniejsze

reakcje

różnią

się

zakresie

objawów, jednak zazwyczaj występują gorączka oraz wysypka i mogą być związane z udziałem

różnych układów narządowych. W razie podejrzenia wielonarządowej reakcji nadwrażliwości,

należy przerwać leczenie lakozamidem.

Dzieci i młodzież

Profil bezpieczeństwa stosowania lakozamidu w badaniach otwartych w terapii wspomagającej

u dzieci w wieku od 4 lat do poniżej 16 lat był zgodny z profilem bezpieczeństwa ustalonym u

dorosłych pacjentów. U dzieci do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych należały:

wymioty (17,1%), zawroty głowy (16,7%), senność (12,1%), ból głowy (11,7%) i drgawki

(10,1%). Do dodatkowych działań niepożądanych zgłaszanych u dzieci należały: zmniejszony

apetyt (6,6%), letarg (4,3%) i zaburzenia zachowania (1,9%).

Pacjenci w podeszłym wieku

W badaniu dotyczącym monoterapii, w którym porównywano stosowanie lakozamidu

i karbamazepiny CR, rodzaje działań niepożądanych związanych z leczeniem lakozamidem u

pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) wydawały się podobne do obserwowanych u pacjentów

w wieku poniżej 65 lat. Jednak u pacjentów w podeszłym wieku, w porównaniu z młodszymi

osobami

dorosłymi,

częściej

(różnica

≥5%)

występowały

upadki,

biegunka

drżenia.

Najczęstszym działaniem niepożądanym, dotyczącym układu sercowo-naczyniowego u osób w

podeszłym wieku, w porównaniu z młodszymi pacjentami dorosłymi, był blok przedsionkowo-

komorowy pierwszego stopnia. W grupie leczonej lakozamidem wystąpił on u 4,8% (3/62)

pacjentów

podeszłym

wieku

1,6%

(6/382)

młodszych

osób

dorosłych.

Częstość

przypadków przerwania leczenia z powodu zdarzeń niepożądanych wyniosła 21,0% (13/62) u

pacjentów w podeszłym wieku i 9,2% (35/382) u młodszych osób dorosłych w grupie leczonej

lakozamidem. Różnice obserwowane pomiędzy pacjentami w podeszłym wieku a młodszymi

osobami dorosłymi były podobne w grupie pacjentów przyjmujących lek porównawczy.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych.

Umożliwia

nieprzerwane

monitorowanie

stosunku

korzyści

ryzyka

stosowania

produktu

leczniczego.

Osoby

należące

fachowego

personelu

medycznego

powinny

zgłaszać

wszelkie

podejrzewane

działania

niepożądane

pośrednictwem

Departamentu

Monitorowania

Działań

Niepożądanych

Produktów

Leczniczych

Urzędu

Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C,

PL-02-222 Warszawa,

tel.: + 48 22 49-21-301, faks: + 48 22 49-21-309,

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożadane można zgłasać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9

Przedawkowanie

Objawy

Objawy

obserwowane

przypadkowym

zamierzonym

przedawkowaniu

lakozamidu

związane są głównie z OUN i układem pokarmowym.

Rodzaje

działań

niepożądanych

występujące

pacjentów,

którym

podano

dawki

większe niż 400 mg do 800 mg, nie różniły się klinicznie od zdarzeń występujących u

pacjentów po podaniu zalecanych dawek lakozamidu.

Obserwowane objawy po przyjęciu dawki większej niż 800 mg/dobę to: zawroty

głowy,

nudności,

wymioty,

napady

padaczkowe

(napady

toniczno-kloniczne

uogólnione, stan padaczkowy). Stwierdzano również: zaburzenia przewodzenia serca,

wstrząs

śpiączkę.

Zgłaszano

przypadki

śmiertelne

ostrym

przedawkowaniu

polegającym na jednorazowym przyjęciu kilku gramów lakozamidu.

Postępowanie

istnieje

swoiste

antidotum

razie

przedawkowania

lakozamidu.

Leczenie

przedawkowania lakozamidu powinno obejmować ogólne środki podtrzymujące i w razie

konieczności hemodializę (patrz punkt 5.2).

5.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpadaczkowe, inne leki przeciwpadaczkowe, kod

ATC: N03AX18

Mechanizm działania

Substancja

czynna,

lakozamid

(R-2-acetamido-N-benzyl-3-metoksypropionamid)

jest

aminokwasem funkcjonalizowanym.

Dokładny mechanizm działania przeciwpadaczkowego lakozamidu nie został w pełni poznany.

Badania

elektrofizjologiczne

in

vitro

wykazały,

lakozamid

wybiórczo

nasila

powolną

inaktywację napięciowo-zależnych kanałów sodowych, co prowadzi do stabilizacji nadmiernie

pobudliwych neuronalnych błon komórkowych.

Działania farmakodynamiczne

Lakozamid wykazuje działanie przeciwdrgawkowe w wielu zwierzęcych modelach napadów

częściowych i pierwotnie uogólnionych oraz opóźnionego rozwoju procesu kindlingu.

eksperymentach

nieklinicznych

lakozamid

połączeniu

lewetyracetamem,

karbamazepiną,

fenytoiną,

walproinianem

sodu,

lamotryginą,

topiramatem

gabapentyną wykazywał synergistyczne lub addytywne działanie przeciwdrgawkowe.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Dorośli

Monoterapia

Skuteczność lakozamidu w monoterapii ustalono w badaniu porównawczym z karbamazepiną

CR mającym na celu wykazanie co najmniej równoważnej skuteczności (

ang. non-inferiority

prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby w grupach równoległych w grupie 886 pacjentów

w wieku co najmniej 16 lat z nowo rozpoznaną lub niedawno zdiagnozowaną padaczką. U

pacjentów

musiały

występować

niesprowokowane

napady

padaczkowe

częściowe

częściowe wtórnie uogólnione. W ramach randomizacji, pacjentów przydzielono w stosunku 1:1

do grupy leczonej karbamazepiną CR lub lakozamidem w tabletkach. Dawka była uzależniona

od odpowiedzi na leczenie i mieściła się w przedziale 400–1200 mg/dobę w przypadku

karbamazepiny CR oraz 200– 600 mg/dobę w przypadku lakozamidu. Czas trwania leczenia

wynosił maksymalnie 121 tygodni w zależności od odpowiedzi na leczenie.

Oszacowana

wykorzystaniem

estymatora

czasu

przeżycia

Kaplana-Meiera

częstość

przypadków uwolnienia od napadów padaczkowych w okresie 6 miesięcy wyniosła 89,8% u

pacjentów leczonych lakozamidem oraz 91,1% u pacjentów otrzymujących karbamazepinę CR.

Skorygowana różnica bezwzględna pomiędzy metodami leczenia wyniosła -1,3% (95% CI: -

5,5; 2,8). Oszacowana z wykorzystaniem estymatora Kaplana-Meiera częstość przypadków

uwolnienia od napadów padaczkowych w okresie 12 miesięcy wyniosła 77,8% u pacjentów

leczonych lakozamidem oraz 82,7% u pacjentów otrzymujących karbamazepinę CR.

Częstość

przypadków

uwolnienia

napadów

padaczkowych

okresie

miesięcy

pacjentów w wieku co najmniej 65 lat (62 pacjentów w grupie leczonej lakozamidem oraz 57 w

grupie otrzymującej karbamazepinę CR) była podobna w obu grupach terapeutycznych. Była

przy tym zbliżona do obserwowanej w populacji ogólnej. W populacji osób w podeszłym

wieku dawka podtrzymująca lakozamidu wyniosła 200 mg/dobę u 55 pacjentów (88,7%), 400

mg/dobę u 6 pacjentów (9,7%) a w przypadku 1 uczestnika (1,6%) dawkę zwiększono do

ponad 400 mg/dobę.

Zmiana leczenia na monoterapię

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lakozamidu po zmianie leczenia na monoterapię

oceniono w wieloośrodkowym, randomizowanym badaniu prowadzonym metodą podwójnie

ślepej próby z wykorzystaniem historycznej grupy kontrolnej. W tym badaniu u 425 pacjentów

wieku

16–70

niekontrolowanymi

napadami

padaczkowymi

częściowymi,

którzy

przyjmowali stałe dawki jednego lub dwóch dostępnych na rynku przeciwpadaczkowych

produktów leczniczych, zmieniono leczenie na monoterapię lakozamidem, przydzielając w

ramach randomizacji do grupy otrzymującej dawkę 400 mg lub 300 mg na dobę (w stosunku

3:1). W grupie leczonych pacjentów, u których ukończono stopniowe zwiększanie dawki i

rozpoczęto odstawianie przeciwpadaczkowych produktów leczniczych (odpowiednio 284 i 99

pacjentów), monoterapię kontynuowano przez 57–105 dni (mediana 71 dni) odpowiednio u

71,5% oraz 70,7% pacjentów w docelowym okresie obserwacji wynoszącym 70 dni.

Terapia wspomagająca

Skuteczność działania lakozamidu w leczeniu uzupełniającym w zalecanych dawkach (200

mg/dobę, 400 mg/dobę) wykazano w 3 wieloośrodkowych, randomizowanych, kontrolowanych

placebo badaniach klinicznych trwających 12 tygodni. Lakozamid w dawce 600 mg/dobę

okazał się również skuteczny w kontrolowanych badaniach w leczeniu uzupełniającym, jednak

skuteczność

była

podobna

obserwowanej

dawce

mg/dobę,

pacjenci

gorzej

tolerowali dawkę 600 mg/dobę z powodu działań niepożądanych dotyczących OUN i przewodu

pokarmowego. Dlatego nie zaleca się stosowania dawki 600 mg/dobę. Maksymalną zalecaną

dawką jest 400 mg/dobę. Wymienione badania z udziałem 1308 pacjentów, u których napady

częściowe występowały średnio od 23 lat, miały na celu ocenę skuteczności i bezpieczeństwa

lakozamidu podawanego jednocześnie z 1-3 przeciwpadaczkowymi produktami leczniczymi u

pacjentów z niekontrolowanymi napadami padaczkowymi częściowymi i częściowymi wtórnie

uogólnionymi. Ogólny odsetek pacjentów z 50% zmniejszeniem częstości napadów wynosił,

odpowiednio, 23%, 34% i 40% dla placebo, lakozamidu 200 mg/dobę i lakozamidu 400

mg/dobę.

Właściwości farmakokinetyczne i bezpieczeństwo stosowania pojedynczej, dożylnej dawki

nasycającej

lakozamidu

określono

wieloośrodkowym

badaniu

otwartym,

oceniającym

bezpieczeństwo i tolerancję po szybkim włączeniu lakozamidu w pojedynczej dawce dożylnej

(w tym 200 mg), a następnie po podaniu doustnym dawki odpowiadającej dawce dożylnej dwa

razy na dobę, w terapii wspomagającej u dorosłych pacjentów w wieku od 16 do 60 lat z

napadami częściowymi.

Dzieci i młodzież

Napady częściowe mają taką samą manifestację kliniczną u dzieci w wieku od 4 lat, jak u osób

dorosłych. Dane dotyczące skuteczności lakozamidu u dzieci w wieku co najmniej 4 lata

ekstrapolowano

podstawie

danych

dotyczących

młodzieży

dorosłych

napadami

częściowymi, u których spodziewana była podobna odpowiedź, jeśli zastosowano dawkowanie

odpowiednie dla dzieci (patrz punkt 4.2) i wykazano bezpieczeństwo stosowania (patrz punkt

4.8).

5.2

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Lakozamid

podaniu

doustnym

jest

szybko

całkowicie

wchłaniany.

Biodostępność

lakozamidu po podaniu doustnym tabletek produktu Lacosamide Eignapharma wynosi w

przybliżeniu 100%. Po podaniu doustnym stężenie w osoczu niezmienionego lakozamidu

szybko wzrasta i osiąga C

po 0,5 godzinie do 4 godzin. Lacosamide Eignapharma tabletki i

syrop doustny są biorównoważne. Pokarm nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji wynosi w przybliżeniu 0,6 l/kg. Lakozamid wiąże się z białkami osocza w

stopniu mniejszym niż 15%.

Metabolizm

95% podanej dawki wydalane jest z moczem w formie lakozamidu oraz jako metabolity.

Metabolizm lakozamidu nie został w pełni scharakteryzowany.

Głównymi związkami wydalanymi z moczem jest niezmieniony lakozamid (około 40% dawki)

oraz jego metabolit O-desmetylowy (mniej niż 30%).

Frakcja polarna, będąca prawdopodobnie pochodnymi seryny, stanowiła około 20% związków

moczu,

jednak

była

wykrywana

jedynie

nieznacznych

ilościach

(0–2%)

osoczu

niektórych pacjentów. Niewielkie ilości innych metabolitów były również wykrywane w moczu

(0,5–2%). Dane z badań

in vitro

wskazują, że enzymy CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4 mogą

katalizować

powstawanie

metabolitu

O-desmetylowego,

badaniach

in

vivo

potwierdzono, który enzym ma dominujący udział. Nie obserwowano istotnych klinicznie

różnic w ekspozycji na lakozamid po porównaniu jego farmakokinetyki u osób intensywnie

metabolizujących (z aktywnym enzymem CYP2C19) oraz słabo metabolizujących

(z nieaktywnym enzymem CYP2C19). Ponadto, badanie interakcji z omeprazolem (inhibitorem

2C19)

wykazało

istotnych

klinicznie

zmian

stężenia

lakozamidu

osoczu,

wskazuje, że znaczenie tego szlaku metabolicznego jest niewielkie. Stężenie metabolitu

O-desmetylowego lakozamidu w osoczu stanowi w przybliżeniu 15% stężenia lakozamidu w

osoczu. Ten główny metabolit nie ma znanego działania farmakologicznego.

Eliminacja

Lakozamid

jest

wydalany

krążenia

ogólnego

przede

wszystkim

drogą

nerkową

oraz

biotransformacji. Po doustnym i dożylnym podaniu znakowanego radioizotopem lakozamidu

wykryto około 95% radioaktywności w moczu oraz poniżej 0,5% w kale. Okres półtrwania w

fazie

eliminacji

lakozamidu

wynosi

przybliżeniu

godzin.

Farmakokinetyka

jest

proporcjonalna

dawki

niezmienna

czasie

małą

zmiennością

między-

wewnątrzosobniczą. Przy dawkowaniu dwa razy na dobę stan stacjonarny w osoczu jest

uzyskiwany

dniach.

Stężenie

osoczu

wzrasta

przy

współczynniku

kumulacji

wynoszącym około 2.

Stężenie w osoczu po podaniu pojedynczej dawki nasycającej 200 mg jest podobne do stężenia

w stanie stacjonarnym osiąganego po zastosowaniu doustnym dawki 100 mg dwa razy na dobę.

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Płeć

Badania kliniczne wskazują, że płeć nie wywiera istotnego klinicznie wpływu na stężenie

lakozamidu w osoczu.

Zaburzenia czynności nerek

Wartość

dla lakozamidu

zwiększała

się

około

pacjentów

łagodnymi

umiarkowanymi

zaburzeniami

czynności

nerek

oraz

pacjentów

ciężkimi

zaburzeniami

czynności

nerek

schyłkową

niewydolnością

nerek,

którzy

wymagali

hemodializy, w porównaniu do zdrowych ochotników. Wartość C

nie ulegała zmianie.

Lakozamid jest skutecznie usuwany z osocza przy zastosowaniu hemodializy. Po 4-godzinnej

hemodializie wartość AUC lakozamidu zmniejsza się o około 50%. Z tego względu zaleca się

podanie

dodatkowej

dawki

leku

hemodializie

(patrz

punkt

4.2).

pacjentów

umiarkowanymi

ciężkimi

zaburzeniami

nerek

kilkakrotnie

wzrastała

ekspozycja

metabolit O-desmetylowy. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, którzy nie byli

poddawani hemodializom, stężenie tego metabolitu było podwyższone i stale wzrastało w

24-godzinnym okresie pobierania próbek. Nie wiadomo, czy większa ekspozycja na metabolit u

pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek może przyczyniać się do wystąpienia zdarzeń

niepożądanych, jednak nie wykryto jego aktywności farmakologicznej.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B wg Child-Pugh)

obserwowano większe stężenia lakozamidu w osoczu (wzrost AUC o około 50% powyżej

normy).

Większa

ekspozycja

części

wynikała

zaburzeń

czynności

nerek

tych

pacjentów.

Oceniono,

spadek

klirensu

pozanerkowego

pacjentów

badaniu

odpowiadał za około 20% wzrostu wartości AUC lakozamidu. Nie oceniano farmakokinetyki

lakozamidu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.2).

Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)

W badaniu z udziałem mężczyzn i kobiet w podeszłym wieku, w tym 4 pacjentów w wieku >75

lat, wartości AUC były wyższe niż u młodych mężczyzn o odpowiednio około 30 i 50%. Jest to

częściowo związane z mniejszą masą ciała. Porównanie tych wartości po znormalizowaniu

masy

ciała

wykazało

różnicę

odpowiednio

23%.

Zaobserwowano

także

większą

zmienność ekspozycji. U pacjentów w podeszłym wieku, biorących udział w tym badaniu,

klirens nerkowy lakozamidu był tylko nieznacznie zmniejszony.

Ogólnie rzecz biorąc, uważa się, że nie trzeba zmniejszać dawki, chyba że jest to wskazane z

powodu pogorszenia czynności nerek (patrz punkt 4.2).

Dzieci i młodzież

Profil farmakokinetyczny lakozamidu u dzieci został określony w analizie farmakokinetycznej

populacji na podstawie skąpych danych dotyczących stężenia w osoczu uzyskanych z dwóch

otwartych badań u 79 dzieci z padaczką w wieku od 6 miesięcy od 17 lat. Zakres stosowanej

dawki lakozamidu wynosił od 2 do 12 mg/kg mc. na dobę (niezależnie od przedziału wagowego

dziecka) podawanej dwa razy na dobę, z maksymalną dawką 400 mg/dobę u dzieci o masie

ciała co najmniej 50 kg.

Typowy

klirens

osoczowy

wynosił 1,08 l/h,

1,40

1,92

dzieci o

masie

ciała,

odpowiednio, 20 kg, 30 kg i 50 kg. Dla porównania, u pacjentów dorosłych (masa ciała 70 kg)

klirens osoczowy oszacowano na 1,92 l/h.

5.3

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Stężenia lakozamidu w osoczu uzyskane w badaniach toksyczności były podobne lub jedynie

nieznacznie wyższe od stężeń stwierdzanych u pacjentów, co oznacza, że margines ekspozycji u

ludzi jest niewielki lub nie istnieje.

Badanie

farmakologiczne

bezpieczeństwa

stosowania

lakozamidu

podawanego

dożylnie

znieczulonym psom wykazało przejściowe wydłużenie odstępu PR i czasu trwania zespołu

QRS, a także spadek ciśnienia tętniczego krwi, najprawdopodobniej na skutek hamowania

czynności

serca.

przejściowe

zmiany

rozpoczęły

się,

zastosowano

stężenia

odpowiadające maksymalnej zalecanej dawce w warunkach klinicznych. Po podaniu dawek

15-60

mg/kg

znieczulonym

psom

małpom

Cynomolgus

obserwowano

zmniejszenie

przewodzenia przedsionkowego i komorowego, blok i

rozkojarzenie przedsionkowo-komorowe.

badaniach

toksyczności

dawek

wielokrotnych

zaobserwowano

niewielkie,

odwracalne

zmiany w wątrobie u szczurów, co wystąpiło po zastosowaniu dawek około 3 razy większych

niż

ekspozycja

kliniczna.

Zmiany

obejmowały

zwiększenie

masy

narządu,

przerost

hepatocytów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy oraz podwyższenie

stężenia

cholesterolu

całkowitego

triglicerydów.

Poza

przerostem

hepatocytów

zaobserwowano innych zmian histopatologicznych.

W badaniach oceniających toksyczny wpływ na rozród i rozwój osobniczy u gryzoni i królików

nie obserwowano działania teratogennego, u szczurów natomiast odnotowano wzrost liczby

martwych urodzeń i zgonów potomstwa w okresie okołoporodowym oraz nieznaczny spadek

liczebności żywego miotu i masy ciała potomstwa po dawkach toksycznych dla samicy,

odpowiadających układowym poziomom ekspozycji, które były podobne do spodziewanej

ekspozycji klinicznej. Ponieważ nie można było zbadać wyższej ekspozycji u zwierząt, w

związku z toksycznością dla samic, dane są niewystarczające, aby w pełni scharakteryzować

potencjalną toksyczność dla zarodka i płodu oraz działanie teratogenne lakozamidu.

Badania u szczurów wykazały, że lakozamid i (lub) jego metabolity z łatwością przenikały

barierę łożyskową.

młodych

szczurów

psów

stwierdzane

rodzaje

toksyczności

różniły

się

obserwowanych u zwierząt dorosłych. U młodych szczurów odnotowano zmniejszenie masy

ciała

narażeniu

układowym

poziomie

podobnym

spodziewanego

narażenia

klinicznego. U młodych psów przejściowe i związane z dawką oznaki kliniczne z OUN zaczęły

się pojawiać na poziomie narażenia układowego poniżej oczekiwanego narażenia klinicznego.

6.

DANE FARMACEUTYCZNE

6.1

Wykaz substancji pomocniczych

Lacosamide Eignapharma, 50 mg, tabletki powlekane

Rdzeń tabletki

Celuloza mikrokrystaliczna (PH 101)

Krospowidon

Hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona

Hydroksypropyloceluloza-L

Krzemionka, koloidalna bezwodna

Magnezu stearynian

Otoczta tabletki (Opadry II 85G500007 purple)

Alkohol poliwinylowy

Makrogol 3350

Talk

Tytanu dwutlenek (E 171)

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Żelaza tlenek czarny (E 172)

Indygokarmin, lak aluminiowy (E 132)

Lecytyna (sojowa)

Lacosamide Eignapharma 100 mg, tabletki powlekane

Rdzeń tabletki

Celuloza mikrokrystaliczna (PH 101)

Krospowidon

Hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona

Hydroksypropyloceluloza-L

Krzemionka, koloidalna bezwodna

Magnezu stearynian

Otoczka tabletki (Opadry II 85G52072 yellow)

Alkohol poliwinylowy

Makrogol 3350

Talk

Tytanu dwutlenek (E 171)

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Lecytyna (sojowa)

Lacosamide Eignapharma 150 mg, tabletki powlekane

Rdzeń tabletki

Celuloza mikrokrystaliczna (PH 101)

Krospowidon

Hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona

Hydroksypropyloceluloza-L

Krzemionka, koloidalna bezwodna

Magnezu stearynian

Otoczka tabletki (Opadry II 85G565024 brown)

Alkohol poliwinylowy

Makrogol 3350

Talk

Tytanu dwutlenek (E 171)

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Żelaza tlenek czarny (E 172)

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Lecytyna (sojowa)

Lacosamide Eignapharma 200 mg, tabletki powlekane

Rdzeń tabletki

Celuloza mikrokrystaliczna (PH 101)

Krospowidon

Hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona

Hydroksypropyloceluloza-L

Krzemionka, koloidalna bezwodna

Magnezu stearynian

Otoczka tabletki (Opadry II 85G505009 blue)

Alkohol poliwinylowy

Makrogol 3350

Talk

Tytanu dwutlenek (E 171)

Indygokarmin, lak aluminiowy (E 132)

Lecytyna (sojowa)

6.2

Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3

Okres ważności

2 lata.

6.4

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

6.5

Rodzaj i zawartość opakowania

Lacosamide Eignapharma, tabletki powlekane pakowane są w blistry PVC-PVDC/Aluminium.

Opakowania po 14, 56 lub 168 tabletek

Opakowania po 14 x 1 lub 56 x 1 tabletka w blistrach perforowanych jednodawkowych.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.

7.

PODMIOT

ODPOWIEDZIALNY

POSIADAJĄCY

POZWOLENIE

NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

EIGNAPHARMA S.L.

Avenida Ernest Lluch 32, Torre TCM 2, Planta 6, Oficina 19

08302 Mataró, Barcelona

Hiszpania

8.

NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9.

DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

10.

DATA

ZATWIERDZENIA

LUB

CZĘŚCIOWEJ

ZMIANY

TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Podobne produkty

Wyszukaj powiadomienia związane z tym produktem

Udostępnij tę informację