Betesda 20 mg/ml krople doustne, roztwór

Polska - polski - URPL (Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych)

Kup teraz

Składnik aktywny:
Escitalopramum
Dostępny od:
AXXON Sp. z o.o.
Kod ATC:
N06AB10
INN (International Nazwa):
Escitalopramum
Dawkowanie:
20 mg/ml
Forma farmaceutyczna:
krople doustne, roztwór
Podsumowanie produktu:
1 butelka 15 ml, 5909991060602, Rp; 5 butelek 15 ml, 5909991060640, Rp
Numer pozwolenia:
21131

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika

Betesda, 20 mg/ml, krople doustne, roztwór

Escitalopramum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona

informacje ważne dla pacjenta.

Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może

zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.

Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy

niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

Co to jest lek Betesda i w jakim celu się go stosuje

Informacje ważne przed zastosowaniem leku Betesda

Jak stosować lek Betesda

Możliwe działania niepożądane

Jak przechowywać lek Betesda

Zawartość opakowania i inne informacje

1.

Co to jest lek Betesda i w jakim celu się go stosuje

Lek Betesda należy do grupy leków przeciwdepresyjnych nazywanych selektywnymi inhibitorami

wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Leki te działają na układ serotoninergiczny w mózgu poprzez

zwiększenie stężenia serotoniny. Zakłócenia czynności układu serotoninergicznego w mózgu stanowią

istotny czynnik rozwoju depresji i podobnych zaburzeń.

Lek Betesda, 20 mg/ml, krople doustne, roztwór zawiera escytalopram i jest stosowany u dorosłych

powyżej 18 lat w leczeniu depresji (epizody ciężkiej depresji) i zaburzeń lękowych (takich jak: zespół

lęku napadowego z agorafobią (lęk przed otwartą przestrzenią) lub bez agorafobii, fobia społeczna,

uogólnione zaburzenia lękowe i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne).

Może minąć kilka tygodni, zanim pacjent poczuje się lepiej. Mimo to należy w tym czasie

kontynuować przyjmowanie leku Betesda.

Pacjent musi porozmawiać z lekarzem, jeżeli nie czuje się lepiej albo jeżeli czuje się gorzej.

2.

Informacje ważne przed zastosowaniem leku Betesda

Kiedy nie stosować leku Betesda

Jeśli pacjent ma uczulenie na escytalopram lub którykolwiek z pozostałych składników tego

leku (wymienionych w punkcie 6).

Jeśli pacjent przyjmuje inne leki należące do grupy nazywanej nieselektywnymi

nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), w tym selegilinę (stosowaną

w leczeniu choroby Parkinsona), moklobemid (stosowany w leczeniu depresji) i linezolid

(antybiotyk).

Jeśli pacjent urodził się z nieprawidłowym rytmem serca lub miał epizod nieprawidłowego

rytmu serca (widoczny w EKG, badaniu pozwalającym na sprawdzenie jak pracuje serce).

Jeśli pacjent przyjmuje leki stosowane w zaburzeniach rytmu serca lub leki, które mogą

wpływać na rytm serca (patrz punkt 2., „Lek Betesda a inne leki”).

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania leku Betesda należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli u pacjenta występują inne zaburzenia lub choroby, ponieważ lekarz

powinien uwzględnić takie informacje. W szczególności należy poinformować lekarza:

Jeśli pacjent ma padaczkę. Leczenie lekiem Betesda należy przerwać, jeśli po raz pierwszy

wystąpią drgawki lub zwiększy się ich częstość (patrz także punkt 4. „Możliwe działania

niepożądane”).

Jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Może być wymagane

dostosowanie dawki przez lekarza.

Jeśli pacjent ma cukrzycę. Leczenie lekiem Betesda może zaburzać kontrolę stężenia glukozy

we krwi. Może być wymagane dostosowanie dawki insuliny i (lub) doustnych leków

obniżających stężenie glukozy we krwi.

Jeśli u pacjenta występuje zmniejszone stężenie sodu we krwi.

Jeśli u pacjenta występuje zwiększona skłonność do krwawień lub tworzenia się siniaków.

Jeśli pacjent jest leczony elektrowstrząsami.

Jeśli pacjent ma chorobę niedokrwienną serca.

Jeśli pacjent choruje lub chorował na serce lub miał ostatnio zawał serca.

Jeśli pacjent ma niskie tętno spoczynkowe i (lub) wie, że występuje u niego niedobór soli

z powodu przedłużającej się, ciężkiej biegunki i wymiotów lub stosowania leków

moczopędnych (leków odwadniających).

Jeśli u pacjenta występuje szybkie lub nieregularne tętno, omdlenia, zapaść lub zawroty głowy

przy zmianie pozycji na stojącą, co może wskazywać na nieprawidłową czynność serca.

Jeśli u pacjenta występują lub uprzednio występowały problemy z oczami, takie jak np. jaskra

z wąskim kątem przesączania (zwiększone ciśnienie w oku).

Uwaga:

U niektórych pacjentów z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym wystąpić może faza maniakalna.

Charakteryzuje się ona niezwykłymi i szybko zmieniającymi się pomysłami, nieuzasadnionym

uczuciem szczęścia i nadmierną aktywnością fizyczną. W razie wystąpienia tych objawów należy

zwrócić się do lekarza.

W pierwszych tygodniach leczenia mogą wystąpić objawy takie jak: niepokój lub trudności w siedzeniu

lub staniu w miejscu. W razie pojawienia się takich objawów należy natychmiast poinformować o tym

lekarza.

Myśli samobójcze oraz pogłębianie się depresji lub zaburzenia lękowego

W przypadku depresji i (lub) zaburzeń lękowych mogą również czasami pojawić się myśli dotyczące

samookaleczenia lub myśli samobójcze. Takie objawy, czy zachowanie, mogą nasilać się na początku

stosowania leków przeciwdepresyjnych, ponieważ leki te zaczynają działać zazwyczaj dopiero po

upływie około 2 tygodni, czasem później. Prawdopodobieństwo, że takie myśli wystąpią jest większe,

jeśli:

u pacjenta występowały już poprzednio myśli o samobójstwie lub samookaleczeniu

pacjent jest

osobą dorosłą w młodym wieku

. Informacje uzyskane w badaniach klinicznych

wykazały podwyższone ryzyko zachowań samobójczych u dorosłych w wieku poniżej 25 lat

z zaburzeniami psychicznymi, którzy byli leczeni lekami przeciwdepresyjnymi.

Jeśli kiedykolwiek pojawią się myśli dotyczące samookaleczenia lub myśli samobójcze,

należy

natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala

Pomocne może okazać się poinformowanie krewnych lub przyjaciół

, że pacjent ma depresję lub

zaburzenia lękowe oraz poproszenie o przeczytanie tej ulotki. Pacjent może poprosić o informowanie

go, gdy zauważą, że depresja lub lęk się nasiliły lub wystąpiły niepokojące zmiany w zachowaniu.

Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat

Lek Betesda nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Należy również

wiedzieć, że pacjenci w wieku poniżej 18 lat przyjmujący leki z tej grupy, narażeni są na zwiększone

ryzyko działań niepożądanych, takich jak: próby samobójcze, myśli samobójcze i wrogość

(szczególnie agresja, zachowania buntownicze i przejawy gniewu). Mimo to lekarz może przepisać

lek Betesda pacjentom w wieku poniżej 18 lat, jeśli zdecyduje, że leży to w ich najlepiej pojętym

interesie. Jeżeli pacjentowi poniżej 18 lat przepisano lek Betesda i mają Państwo w związku z tym

jakiekolwiek wątpliwości, należy ponownie skontaktować się ze swoim lekarzem.

Jeśli u pacjenta poniżej 18 lat przyjmującego lek Betesda pojawi się lub nasili którykolwiek

z objawów wymienionych powyżej, należy poinformować o tym swojego lekarza. Ponadto, nie

wykazano dotychczas długoterminowego wpływu leku Betesda na bezpieczeństwo dotyczące wzrostu,

dojrzewania oraz rozwoju poznawczego w tej grupie wiekowej.

Lek Betesda a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta

obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje jakikolwiek z następujących leków:

Nieselektywne inhibitory monoaminooksydazy (MAO) zawierające jako substancję czynną:

fenelzynę, iproniazyd, izokarboksazyd, nialamid i tranylocyprominę. Jeśli pacjent przyjmował

któryś z tych leków, powinien odczekać 14 dni przed rozpoczęciem zażywania leku Betesda. Po

zakończeniu stosowania leku Betesda pacjent musi zaczekać 7 dni zanim przyjmie którykolwiek

z tych leków.

Odwracalne, selektywne inhibitory monoaminooksydazy A (MAO-A) zawierające moklobemid

(lek stosowany w leczeniu depresji).

Nieodwracalne inhibitory monoaminooksydazy B (MAO-B) zawierające selegilinę (stosowaną

w leczeniu choroby Parkinsona). Leki te zwiększają ryzyko działań niepożądanych.

Antybiotyk linezolid.

Lit (stosowany w leczeniu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego) i tryptofan.

Imipraminę i dezypraminę (oba leki stosowane w leczeniu depresji).

Sumatryptan i podobne leki (stosowane w leczeniu migreny) oraz tramadol (stosowany w silnych

bólach). Leki te mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych.

Cymetydynę, lanzoprazol i omeprazol (stosowane w leczeniu wrzodów żołądka), fluwoksaminę

(lek przeciwdepresyjny) oraz tyklopidynę (stosowaną w celu zmniejszenia ryzyka udaru). Leki te

mogą spowodować zwiększenie stężenia escytalopramu we krwi.

Dziurawiec zwyczajny

(Hypericum perforatum)

– lek ziołowy stosowany w depresji.

Kwas acetylosalicylowy (aspiryna) i niesteroidowe leki przeciwzapalne (leki stosowane

przeciwbólowo lub w celu rozrzedzenia krwi, tzw. leki przeciwzakrzepowe). Mogą zwiększać

skłonność do krwawień.

Warfarynę, dipyrydamol i fenprokumon (leki stosowane w celu rozrzedzenia krwi, tzw. leki

przeciwzakrzepowe). Lekarz prawdopodobnie zleci badanie czasu krzepnięcia krwi na początku

i po przerwaniu stosowania leku Betesda w celu ustalenia, czy dawka leku przeciwzakrzepowego

jest wciąż odpowiednio dobrana.

Meflochinę (stosowana w leczeniu malarii), bupropion (stosowany w leczeniu depresji) oraz

tramadol (stosowany w silnych bólach) ze względu na możliwe ryzyko obniżenia progu

drgawkowego.

Neuroleptyki (leki stosowane w leczeniu schizofrenii, psychozy) oraz leki przeciwdepresyjne

(trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego

serotoniny – ang. SSRI) ze względu na możliwe ryzyko obniżenia progu drgawkowego.

Flekainid, propafenon i metoprolol (stosowane w chorobach układu krążenia), klomipraminę

i nortryptylinę (leki przeciwdepresyjne) oraz rysperydon, tiorydazynę i haloperydol (leki

przeciwpsychotyczne). Może być wymagana zmiana dawkowania leku Betesda.

Leki, które zmniejszają stężenie potasu lub magnezu we krwi, ponieważ w takich sytuacjach

występuje ryzyko zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca.

NIE STOSOWAĆ leku Betesda

, jeśli pacjent przyjmuje leki stosowane w chorobach serca lub leki,

które mogą wpływać na rytm serca, takie jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, leki

przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol), trójpierścieniowe leki

przeciwdepresyjne i niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna,

erytromycyna podawana dożylnie, pentamidyna, leki przeciwmalaryczne zwłaszcza halofantryna),

niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna). Jeśli pacjent ma wątpliwości związane ze

stosowaniem leku, powinien skontaktować się z lekarzem.

Betesda z jedzeniem, piciem lub alkoholem

Lek Betesda można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od posiłków (patrz punkt 3. „Jak

stosować lek Betesda”).

Tak jak w wypadku wielu leków, nie jest zalecane jednoczesne przyjmowanie leku Betesda i alkoholu,

choć interakcje leku Betesda z alkoholem nie są spodziewane.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć

dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie należy stosować leku Betesda, jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przed omówieniem

z lekarzem zagrożeń i korzyści związanych z leczeniem.

Jeśli pacjentka stosuje lek Betesda w ostatnich 3 miesiącach ciąży, powinna zdawać sobie sprawę, że

u noworodka mogą wystąpić następujące objawy: trudności w oddychaniu, sina skóra, drgawki,

wahania ciepłoty ciała, trudności w pobieraniu pokarmu, wymioty, niskie stężenie glukozy we krwi,

sztywność lub wiotkość mięśni, wzmożone odruchy, drżenia, nerwowość, drażliwość, letarg,

płaczliwość, senność i trudności w zasypianiu. Jeśli u noworodka wystąpi którykolwiek z tych

objawów, należy natychmiast zgłosić się do lekarza.

Należy poinformować lekarza i (lub) położną o stosowaniu leku Betesda. Przyjmowanie podczas ciąży

leków, takich jak Betesda, zwłaszcza w trzech ostatnich miesiącach ciąży, może zwiększać ryzyko

wystąpienia u noworodka ciężkich powikłań, zwanych zespołem przetrwałego nadciśnienia płucnego

noworodka (PPHN), który powoduje przyspieszony oddech i sinicę u dziecka. Objawy te występują

zwykle w pierwszych 24 godzinach po porodzie. Jeśli takie objawy wystąpią u noworodka, należy

natychmiast skontaktować się z lekarzem i (lub) położną.

W okresie ciąży nie należy nagle przerywać stosowania leku Betesda.

Należy się spodziewać, że lek Betesda przenika do mleka ludzkiego.

W badaniach na zwierzętach, cytalopram, lek podobny do escytalopramu, wpływał na zmniejszenie

jakości spermy. Teoretycznie, może to zaburzać płodność, ale nie zaobserwowano jeszcze takiego

wpływu na płodność u ludzi.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Pacjent zostanie pouczony, że nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu

poznania własnej reakcji na lek Betesda.

Lek Betesda zawiera etanol

Ten lek zawiera niewielkie ilości etanolu (alkohol), mniej niż 100 mg na dawkę. Każda kropla zawiera

4,7 mg etanolu.

3.

Jak stosować lek Betesda

Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy

zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Butelkę należy obrócić do góry dnem. Jeśli nie wypływa żadna kropla leku, należy lekko postukać

dłonią w dno butelki aby zainicjować dozowanie kropli.

Należy odliczyć wymaganą liczbę kropli do napoju (woda, sok pomarańczowy lub sok jabłkowy),

szybko wymieszać, a następnie całość wypić.

Nie mieszać leku Betesda z innymi płynami i nie mieszać z innymi lekami.

Pacjenci dorośli

Depresja

Zalecana dawka leku Betesda wynosi 10 mg (10 kropli) i przyjmowana jest jako jedna dawka na dobę.

Dawka może zostać zwiększona przez lekarza do dawki maksymalnej 20 mg (20 kropli) na dobę.

Zespół lęku napadowego

Dawka początkowa leku Betesda wynosi 5 mg (5 kropli) raz na dobę w pierwszym tygodniu leczenia,

następnie dawkę zwiększa się do 10 mg (10 kropli) na dobę. Dawka może być następnie zwiększana

przez lekarza maksymalnie do 20 mg (20 kropli) na dobę.

Fobia społeczna

Zalecana dawka leku Betesda wynosi 10 mg (10 kropli) i przyjmowana jest jako jedna dawka na dobę.

Dawka może następnie zostać zmniejszona przez lekarza do 5 mg (5 kropli) na dobę lub zwiększona

maksymalnie do 20 mg (20 kropli) na dobę, zależnie od reakcji pacjenta na lek.

Uogólnione zaburzenia lękowe

Zalecana dawka leku Betesda wynosi 10 mg (10 kropli) i przyjmowana jest jako jedna dawka na dobę.

Dawka może następnie zostać zwiększona przez lekarza maksymalnie do 20 mg (20 kropli) na dobę.

Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne (ZOK)

Zalecana dawka leku Betesda wynosi 10 mg (10 kropli) i przyjmowana jest jako jedna dawka na dobę.

Dawka może być zwiększana przez lekarza maksymalnie do 20 mg (20 kropli) na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)

Zalecana dawka początkowa leku Betesda to 5 mg (5 kropli) i przyjmowana jest jako jedna dawka na

dobę. Dawka może być zwiększona przez lekarza do 10 mg (10 kropli) na dobę.

Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat)

Lek Betesda nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży. W celu uzyskania dalszych informacji

należy zapoznać się punktem 2. „Informacje ważne przed zastosowaniem leku Betesda”.

Czas trwania leczenia

Pacjent może odczuć poprawę dopiero po paru tygodniach leczenia. Należy zatem kontynuować

stosowanie leku Betesda, nawet jeśli upłynie nieco czasu, zanim nastąpi poprawa samopoczucia.

Nie wolno zmieniać dawkowania bez zasięgnięcia porady u lekarza.

Lek Betesda należy stosować tak długo, jak to zaleci lekarz. Jeśli pacjent przerwie leczenie za

wcześnie, objawy mogą powrócić. Zaleca się zatem kontynuowanie leczenia przez co najmniej

6 miesięcy po odzyskaniu dobrego samopoczucia.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Betesda

Jeśli pacjent przyjął większą niż przepisana dawkę leku Betesda powinien natychmiast skontaktować się

z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala. Należy to uczynić nawet wtedy, gdy pacjent nie

odczuwa żadnych dolegliwości. Do objawów przedawkowania należą: zawroty głowy, drżenia,

pobudzenie, drgawki, śpiączka, nudności, wymioty, zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia

tętniczego krwi i zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej. Należy zabrać ze sobą do lekarza lub do

szpitala opakowanie/butelkę po leku Betesda.

Pominięcie zastosowania leku Betesda

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Jeśli pacjent zapomniał

przyjąć dawkę i przypomniał sobie o tym przed zaśnięciem, powinien natychmiast przyjąć pominiętą

dawkę. Następnego dnia należy stosować lek zgodnie z zaleceniami. Jeśli pacjent przypomni sobie

o pominięciu dawki w nocy lub następnego dnia, powinien zrezygnować z pominiętej dawki i przyjąć

kolejną dawkę o zwykłej porze.

Przerwanie stosowania leku Betesda

Nie należy przerywać stosowania leku Betesda, dopóki nie zaleci tego lekarz. Kiedy pacjent kończy

leczenie, zazwyczaj zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku Betesda przez okres kilku tygodni.

Po przerwaniu stosowania leku Betesda, szczególnie nagłym, pacjent może odczuwać objawy

odstawienia. Objawy te występują często po przerwaniu leczenia lekiem Betesda. Ryzyko jest

większe, gdy lek Betesda był stosowany przez długi czas lub w dużych dawkach, lub gdy dawkę leku

zmniejszono zbyt szybko. U większości pacjentów objawy są łagodne i ustępują samoistnie w ciągu

dwóch tygodni. U niektórych pacjentów mogą być jednak bardziej nasilone lub utrzymywać się dłużej

(2-3 miesiące lub dłużej). W razie wystąpienia ciężkich objawów odstawienia po przerwaniu

stosowania leku Betesda, należy skontaktować się z lekarzem. Lekarz może zalecić powtórne

rozpoczęcie przyjmowania kropli i wolniejsze odstawianie leku.

Do objawów odstawienia zalicza się: zawroty głowy (niepewny chód lub zaburzenia równowagi),

uczucie mrowienia, uczucie pieczenia oraz (rzadziej) wrażenie porażenia prądem elektrycznym

(również w głowie), zaburzenia snu (wyraziste sny, koszmary senne, bezsenność), lęk, ból głowy,

mdłości (nudności), pocenie się (w tym poty nocne), niepokój psychoruchowy lub pobudzenie,

drżenia, uczucie dezorientacji, chwiejność emocjonalną lub drażliwość, biegunkę (luźne stolce),

zaburzenia widzenia, trzepotanie lub kołatanie serca (palpitacje).

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się

do lekarza lub farmaceuty.

4.

Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane zazwyczaj ustępują po paru tygodniach leczenia. Należy pamiętać, że niektóre

z tych działań mogą być również objawami choroby i ustąpią wraz z poprawą samopoczucia.

Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala, jeśli podczas

leczenia wystąpi którekolwiek z następujących działań niepożądanych:

Niezbyt często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):

Nietypowe krwawienia, w tym z przewodu pokarmowego.

Rzadko (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 1 000 pacjentów):

Obrzęk skóry, języka, warg, gardła lub twarzy, pokrzywka, albo pojawiące się trudności

w oddychaniu lub połykaniu (ciężka reakcja alergiczna).

Wysoka gorączka, pobudzenie, splątanie, drżenia i gwałtowne skurcze mięśni, które mogą być

objawami rzadkiego zaburzenia zwanego zespołem serotoninowym.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

Trudności w oddawaniu moczu.

Napady drgawkowe, patrz także punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”.

Żółte zabarwienie skóry i białkówki oczu będące objawem zaburzenia czynności

wątroby/zapalenia wątroby.

Szybkie, nieregularne bicie serca, omdlenie, które mogą być objawami stanu zagrażającego

życiu zwanego

Torsades de Pointes.

Myśli o samookaleczeniu lub myśli o samobójstwie, patrz także punkt 2., „Ostrzeżenia i środki

ostrożności”.

Nagle występujący obrzęk skóry lub błon śluzowych (obrzęk naczynioruchowy).

Poza opisanymi powyżej informowano również o następujących działaniach niepożądanych:

Bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 pacjentów):

Nudności.

Ból głowy.

Często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):

Niedrożność nosa lub katar (zapalenie zatok).

Zmniejszenie lub zwiększenie łaknienia.

Lęk, niepokój psychoruchowy, nietypowe sny, trudności w zasypianiu, senność, zawroty głowy,

ziewanie, drżenia, kłucie w skórze.

Biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej.

Nasilone pocenie się.

Bóle mięśni i stawów.

Zaburzenia seksualne (opóźnienie wytrysku, zaburzenia wzwodu, osłabienie popędu płciowego

oraz u kobiet trudności w osiąganiu orgazmu).

Uczucie zmęczenia, gorączka.

Zwiększenie masy ciała.

Niezbyt często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):

Pokrzywka, wysypka, świąd.

Mimowolne zgrzytanie zębami, pobudzenie, nerwowość, napady lęku, stany splątania.

Zaburzenia snu, zaburzenia smaku, omdlenie.

Rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, dzwonienie w uszach (szumy uszne).

Wypadanie włosów.

Nadmierne krwawienie miesiączkowe.

Nieregularne krwawienie miesiączkowe.

Zmniejszenie masy ciała.

Szybkie bicia serca.

Obrzęki kończyn górnych lub dolnych.

Krwawienie z nosa.

Rzadko (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 1 000 pacjentów):

Agresja, depersonalizacja (odczuwanie odłączenia od własnego ciała i psychiki), omamy.

Wolne bicia serca.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

Zmniejszenie stężenia sodu we krwi (objawia się nudnościami i złym samopoczuciem

z osłabieniem mięśni lub splątaniem).

Zawroty głowy po przyjęciu pozycji stojącej z powodu obniżenia ciśnienia tętniczego

(niedociśnienie ortostatyczne).

Nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby (zwiększenie aktywności enzymów

wątrobowych we krwi).

Zaburzenia ruchowe (mimowolne ruchy mięśni).

Bolesny wzwód prącia (priapizm).

Objawy nasilonego krwawienia, np. ze skóry i błon śluzowych.

Zwiększone wydzielanie hormonu zwanego ADH, powodujące zatrzymanie wody w organizmie

i rozcieńczenie krwi, zmniejszenie ilość sodu (niewłaściwe wydzielanie hormonu

antydiuretycznego).

Mlekotok u kobiet, które nie karmią piersią.

Mania.

Zwiększone ryzyko złamania kości, które jest obserwowane u pacjentów przyjmujących leki

tego rodzaju.

Zaburzenia rytmu serca (zwane wydłużeniem odstępu QT, obserwowane w badaniu EKG

obrazującym czynność elektryczną serca).

Ponadto znane są działania niepożądane leków o podobnym mechanizmie działania jak escytalopram.

Są to:

Niepokój psychoruchowy (akatyzja).

Utrata apetytu.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione

w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane

można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów

Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów

Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, faks: 22 49-21-309,

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat

bezpieczeństwa stosowania leku.

5.

Jak przechowywać lek Betesda

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie lub

tekturowym pudełku po: „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Po otwarciu, krople powinny być zużyte w ciągu 8 tygodni i nie przechowywane

w temperaturze powyżej 25

Butelkę trzymać szczelnie zamkniętą i w pozycji stojącej.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy

zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże

chronić środowisko.

6.

Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Betesda

Substancją czynną leku jest escytalopram. Każdy 1 ml leku zawiera 20 mg escytalopramu

(w postaci escytalopramu szczawianu). Jedna kropla zawiera 1 mg escytalopramu.

Pozostałe składniki to: propylu galusan, kwas cytrynowy bezwodny, etanol 96%,

sodu wodorotlenek, woda oczyszczona.

Jak wygląda lek Betesda i co zawiera opakowanie

Lek jest przezroczystym roztworem.

Dostępne wielkości opakowań:

1 butelka po 15 ml lub 5 butelek po 15 ml w tekturowym pudełku.

Butelka ze szkła (typu III), z kroplomierzem z PE, zamknięta zakrętką z PP/PE zabezpieczającą

przed dostępem dzieci, w tekturowym pudełku.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny

AXXON Sp. z o.o.

ul. Baletowa 30

02-867 Warszawa

Wytwórca/Importer

Chanelle Medical

Dublin Road

IDA Industrial Estate

Loughrea, Co. Galway

Irlandia

Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG

Südwestpark 50

90449 Nürnberg

Niemcy

Wytwórca

Joint Stock Company „Grindeks”

53 Krustpils Street

Riga, LV-1057

Łotwa

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat tego leku oraz jego nazw w krajach

członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do podmiotu

odpowiedzialnego.

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Betesda, 20 mg/ml, krople doustne, roztwór

2.

SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każdy 1 ml roztworu zawiera 20 mg escytalopramu

(Escitalopramum)

(w postaci 25,56 mg

escytalopramu szczawianu).

Każda kropla roztworu zawiera 1 mg escytalopramu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda kropla roztworu zawiera 4,7 mg etanolu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.

POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople doustne, roztwór.

Przezroczysty roztwór o gorzkim smaku.

4.

SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1

Wskazania do stosowania

Leczenie epizodów ciężkiej depresji.

Leczenie lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii.

Leczenie lęku społecznego (fobii społecznej).

Leczenie zaburzeń lękowych uogólnionych.

Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.

4.2

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania dawek dobowych powyżej 20 mg (20 kropli).

Epizody ciężkiej depresji

Zwykle stosuje się dawkę 10 mg (10 kropli) raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta dawka

może zostać zwiększona maksymalnie do 20 mg (20 kropli) na dobę.

Zwykle potrzeba 2 do 4 tygodni, aby uzyskać działanie przeciwdepresyjne. Po ustąpieniu objawów

leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 miesięcy, w celu uzyskania trwałej odpowiedzi na

leczenie.

Zespół lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii

Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg (5 kropli) przez pierwszy tydzień leczenia przed

zwiększeniem dawki do 10 mg (10 kropli) na dobę. Dawkę można następnie zwiększać maksymalnie

do 20 mg (20 kropli) na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta.

Maksymalną skuteczność osiąga się po około 3 miesiącach stosowania produktu leczniczego.

Leczenie trwa kilka miesięcy.

Fobia społeczna

Zwykle stosuje się dawkę 10 mg (10 kropli) raz na dobę. Zazwyczaj potrzeba 2 do 4 tygodni, aby

uzyskać poprawę stanu pacjenta. Dawkę można następnie zmniejszyć do 5 mg (5 kropli) lub

zwiększyć maksymalnie do 20 mg (20 kropli) na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji

pacjenta.

Fobia społeczna jest chorobą o przebiegu przewlekłym i zwykle zalecane jest kontynuowanie leczenia

przez 12 tygodni, w celu uzyskania trwałej odpowiedzi na terapię. Przez co najmniej 6 miesięcy

analizowano długoterminową terapię u pacjentów odpowiadających na leczenie i można rozważyć

indywidualnie jej zastosowanie, w celu zapobiegania nawrotom choroby; efekty prowadzonej terapii

należy oceniać w regularnych odstępach czasu.

Fobia społeczna jest dobrze zdefiniowanym rozpoznaniem dla określonej choroby, której nie należy

mylić z nadmierną nieśmiałością. Farmakoterapia jest wskazana tylko wtedy, kiedy choroba ta

w istotny sposób utrudnia wykonywanie pracy zawodowej i kontakty społeczne.

Nie przeprowadzono badań porównujących omawiane leczenie z terapią poznawczo-behawioralną.

Farmakoterapia jest częścią kompleksowego postępowania terapeutycznego.

Zaburzenia lękowe uogólnione

Dawka początkowa wynosi 10 mg (10 kropli) raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji

pacjenta, dawka może być zwiększona do maksymalnej dawki 20 mg (20 kropli) na dobę.

Przez co najmniej 6 miesięcy analizowano długoterminową terapię u pacjentów odpowiadających na

leczenie, otrzymujących 20 mg (20 kropli) escytalopramu na dobę. Korzyści wynikające

z prowadzonej terapii i stosowana dawka powinny być oceniane w regularnych odstępach czasu (patrz

punkt 5.1).

Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K)

Dawka początkowa wynosi 10 mg (10 kropli) raz na dobę. Dawkę można następnie zwiększać

maksymalnie do 20 mg (20 kropli) na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta.

Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne są chorobą przewlekłą, dlatego pacjentów należy leczyć przez

wystarczająco długi czas, aby upewnić się, że są wolni od objawów choroby.

Korzyści wynikające z prowadzonej terapii i stosowana dawka powinny być oceniane w regularnych

odstępach czasu (patrz punkt 5.1).

Pacjenci w podeszłym wieku (w wieku powyżej 65 lat)

Dawka początkowa wynosi 5 mg (5 kropli) na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta,

dawkę można zwiększyć do 10 mg (10 kropli) na dobę (patrz punkt 5.2).

Nie badano skuteczności stosowania tego produktu leczniczego w fobii społecznej u pacjentów

w podeszłym wieku.

Populacja pediatryczna

Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat)

Tego produktu leczniczego nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat

(patrz punkt 4.4).

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane

dostosowanie dawkowania. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z ciężką niewydolnością

nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby, podczas pierwszych

dwóch tygodni leczenia zalecane jest stosowanie początkowej dawki 5 mg (5 kropli) na dobę. Dawkę

można następnie zwiększać do 10 mg (10 kropli) na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji

pacjenta. Zaleca się zachować uwagę i szczególną ostrożność podczas dostosowywania dawki

produktu u pacjentów z poważnym zaburzeniem czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Pacjenci wolno metabolizujący leki z udziałem izoenzymu CYP2C19

U pacjentów, którzy wolno metabolizują leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, zaleca się dawkę

początkową 5 mg (5 kropli) na dobę w pierwszych dwóch tygodniach leczenia. Dawkę można

następnie zwiększać do 10 mg (10 kropli) na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta

(patrz punkt 5.2).

Objawy odstawienia podczas przerywania leczenia

Należy unikać nagłego przerywania leczenia. W razie decyzji o przerwaniu leczenia escytalopramem

dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres co najmniej 2 tygodni, aby zmniejszyć ryzyko

wystąpienia objawów odstawienia (patrz punkt 4.4 i 4.8). W razie wystąpienia objawów

nietolerowanych przez pacjenta, będących następstwem zmniejszania dawki lub odstawienia leku,

należy rozważyć wznowienie stosowania poprzednio przepisanej dawki. Następnie lekarz może

kontynuować zmniejszanie dawki w bardziej stopniowy sposób.

Sposób podawania

Ten produkt leczniczy podaje się w pojedynczej dawce dobowej i może być przyjmowany

z pokarmem lub bez pokarmu. Może być mieszany w wodą, sokiem pomarańczowym lub sokiem

jabłkowym.

Butelkę należy obrócić pionowo w dół. Jeśli nie uda się uzyskać żadnej kropli produktu, należy lekko

postukać dłonią w dno butelki aby zainicjować dozowanie kropli.

4.3

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie

6.1.

Jednoczesne leczenie z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO)

jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego z pobudzeniem, drżeniem,

hipertermią itp. (patrz punkt 4.5).

Leczenie skojarzone escytalopramem oraz odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem)

lub odwracalnym nieselektywnym

inhibitorem MAO – linezolidem jest przeciwwskazane ze względu

na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego (patrz punkt 4.5).

Escytalopram jest przeciwwskazany u pacjentów z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT lub

z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT.

Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu z innymi produktami leczniczymi powodującymi

wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.5).

4.4

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Wymienione poniżej specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania odnoszą się do

grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI – Selective Serotonin

Reuptake Inhibitors).

Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat

Tego produktu leczniczego nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójcze oraz myśli samobójcze) oraz

wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej

u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo.

Jeśli, w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną, podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, należy

uważnie obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto, brak

długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących

wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania.

Lęk paradoksalny

U niektórych pacjentów z lękiem napadowym może nastąpić nasilenie objawów lękowych

w początkowym okresie leczenia środkami przeciwdepresyjnymi. Ta paradoksalna reakcja zazwyczaj

ustępuje w ciągu dwóch tygodni w trakcie kontynuowanego leczenia. Zaleca się rozpoczynanie

leczenia od małej dawki, w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia stanów lękowych

(patrz punkt 4.2).

Napady drgawkowe

Należy przerwać stosowanie escytalopramu u każdego pacjenta, u którego wystąpiły drgawki po raz

pierwszy lub jeśli zwiększyła się częstość napadów drgawkowych (u pacjentów z uprzednio

zdiagnozowaną padaczką). U pacjentów z nieustabilizowaną padaczką należy unikać stosowania

leków z grupy SSRI, a pacjenci z opanowaną farmakologicznie padaczką powinni pozostawać pod

ścisłą kontrolą.

Mania

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków z grupy SSRI u pacjentów z manią lub

hipomanią w wywiadzie. Leki z grupy SSRI należy odstawić w razie wystąpienia u pacjenta fazy

maniakalnej.

Cukrzyca

U pacjentów chorych na cukrzycę leczenie lekami z grupy SSRI może wpływać na kontrolę glikemii

(hipoglikemia lub hiperglikemia). Może okazać się konieczne dostosowanie dawkowania insuliny

i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Samobójstwo, myśli samobójcze lub kliniczne nasilenie choroby

Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem występowania myśli samobójczych,

samookaleczania oraz samobójstw (zachowania samobójcze). Ryzyko to utrzymuje się do czasu

uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nastąpić dopiero po kilku pierwszych tygodniach

leczenia lub później, do tego czasu pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji. Z doświadczeń

klinicznych wynika, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do

zdrowia.

Inne zaburzenia psychiczne, w których przepisywany jest ten produkt leczniczy, mogą być również

związane ze zwiększonym ryzykiem zachowań samobójczych. Ponadto zaburzenia te mogą

współistnieć z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. W związku z tym u pacjentów leczonych

z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów

z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi.

Pacjenci z myślami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem

leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka myśli

samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia.

Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych leków przeciwdepresyjnych stosowanych

u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznym wykazała zwiększone (w porównaniu z placebo)

ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 25 lat, stosujących produkty

przeciwdepresyjne. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i po zmianie dawki, należy

ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka.

Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw

klinicznego nasilenia choroby, zachowania lub myśli samobójcze oraz nietypowe zmiany

w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza.

Akatyzja/niepokój psychomotoryczny

Stosowanie leków z grupy SSRI lub SNRI może wiązać się z rozwojem akatyzji, która charakteryzuje

się subiektywnie nieprzyjemnym lub trudnym do zniesienia niepokojem i potrzebą ruchu, a także

z często towarzyszącą niemożnością stania lub siedzenia w miejscu. Jest to bardziej prawdopodobne

w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia. W przypadku pacjentów, u których wystąpią te objawy,

zwiększenie dawki może być szkodliwe.

Hiponatremia

Rzadko podczas leczenia lekami z grupy SSRI informowano o występowaniu hiponatremii,

prawdopodobnie spowodowanej przez zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu

antydiuretycznego (SIADH) i na ogół ustępującej po odstawieniu leku. Należy zachować ostrożność

u zagrożonych pacjentów, tzn. osób w podeszłym wieku, pacjentów z marskością wątroby lub

jednocześnie leczonych lekami, które powodują hiponatremię.

Krwotoki

Podczas stosowania leków z grupy SSRI informowano o krwawieniach śródskórnych, takich jak:

wybroczyny i plamica. U pacjentów leczonych lekami z grupy SSRI należy zachować ostrożność

zwłaszcza wtedy, gdy równocześnie stosuje się u nich doustne leki przeciwzakrzepowe, leki

wpływające na czynność płytek krwi (np. nietypowe leki neuroleptyczne oraz pochodne fenotiazyny,

większość leków przeciwdepresyjnych o budowie trójpierścieniowej, kwas acetylosalicylowy

i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), tyklopidynę oraz dipyridamol) oraz u pacjentów

z rozpoznaną skazą krwotoczną.

Leczenie elektrowstrząsami

Doświadczenia kliniczne w jednoczesnym stosowaniu leków z grupy SSRI i leczeniu

elektrowstrząsami są ograniczone i dlatego zaleca się zachowanie ostrożności.

Zespół serotoninowy

Należy zachować ostrożność, stosując jednocześnie escytalopram z lekami o działaniu

serotoninergicznym, takimi jak: sumatryptan lub inne tryptany, tramadol i tryptofan.

U pacjentów stosujących równocześnie produkty lecznicze leki z grupy SSRI oraz produkty lecznicze

o działaniu serotoninergicznym rzadko donoszono o wystąpieniu zespołu serotoninowego. Na takie

rozpoznanie wskazuje jednoczesne pojawienie się następujących objawów: pobudzenia, drżeń

mięśniowych, drgawek klonicznych mięśni i hipertermii. Jeśli wystąpi taki zespół objawów, należy

natychmiast odstawić lek z grupy SSRI i lek o działaniu serotoninergicznym oraz rozpocząć leczenie

objawowe.

Dziurawiec zwyczajny

Jednoczesne stosowanie leków z grupy SSRI i leków ziołowych zawierających dziurawiec zwyczajny

(Hypericum perforatum

) może doprowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych (patrz

punkt 4.5).

Objawy odstawienia podczas przerywania leczenia

Objawy odstawienia po zaprzestaniu leczenia występują często, zwłaszcza w razie nagłego przerwania

leczenia (patrz punkt 4.8). W badaniach klinicznych działania niepożądane obserwowane po

przerwaniu leczenia wystąpiły u około 25% pacjentów leczonych escytalopramem i 15% pacjentów

przyjmujących placebo.

Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia może zależeć od wielu czynników, takich jak czas trwania

leczenia i dawka oraz częstość zmniejszania dawki. Najczęściej obserwowano zawroty głowy

pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia czucia (w tym parestezje i uczucie porażenia prądem

elektrycznym), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne marzenia senne), pobudzenie lub lęk,

nudności i (lub) wymioty, drżenie, splątanie, pocenie się, ból głowy, biegunka, palpitacje, chwiejność

emocjonalna, drażliwość i zaburzenia widzenia. Przeważnie objawy te są łagodne do umiarkowanych,

jednakże u niektórych pacjentów mogą być nasilone.

Objawy odstawienia występują zwykle w ciągu pierwszych kilku dni po przerwaniu leczenia, ale

istnieją bardzo rzadkie doniesienia o takich objawach u pacjentów, którzy zapomnieli o przyjęciu

dawki.

Na ogół objawy te są ograniczone i ustępują w ciągu 2 tygodni, choć w niektórych przypadkach mogą

się przedłużyć (2-3 miesiące lub dłużej). W razie odstawiania leku zaleca się zatem stopniowe

zmniejszanie dawki escytalopramu przez okres kilku tygodni lub miesięcy, w zależności od potrzeb

pacjenta (patrz „Objawy odstawienia podczas przerywania leczenia”, punkt 4.2).

Choroba niedokrwienna serca

Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów

z chorobą niedokrwienną serca (patrz punkt 5.3).

Wydłużenie odstępu QT

Stwierdzono, że escytalopram powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT. Po wprowadzeniu

leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT i niemiarowości komorowej, w tym

zaburzenia typu

Torsades de Pointes,

głównie u kobiet, u pacjentów z hipokaliemią lub pacjentów

z wcześniejszym wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca (patrz punkt 4.3, 4.5, 4.8, 4.9

i 5.1).

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów ze znaczną bradykardią, u pacjentów po przebytym

zawale serca lub z niewyrównaną niewydolnością serca.

Zaburzenia elektrolitów, takie jak hipokalemia lub hipomagnezemia zwiększają ryzyko złośliwych

arytmii i powinny być wyrównane przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem.

W przypadku pacjentów ze stabilną chorobą serca, przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć

wykonanie EKG.

W razie wystąpienia zaburzenia rytmu serca podczas leczenia escytalopramem, leczenie należy

przerwać i wykonać badanie EKG.

Jaskra z zamkniętym kątem przesączania

Leki z grupy SSRI, w tym escytalopram, mogą wpływać na rozmiar źrenicy, powodując jej nadmierne

rozszerzenie (

mydriasis

). Może to spowodować zwężenie kąta oka i w efekcie zwiększyć ciśnienie

wewnątrzgałkowe i doprowadzić do jaskry z zamkniętym kątem przesączania, szczególnie

u pacjentów predysponowanych. Dlatego u pacjentów z jaskrą w wywiadzie oraz u pacjentów z jaskrą

z zamkniętym kątem przesączania, escytalopram powinien być stosowany z ostrożnością.

Ten produkt leczniczy zawiera niewielkie ilości etanolu (alkohol), mniej niż 100 mg na dawkę. Każda

kropla roztworu zawiera 4,7 mg etanolu.

4.5

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Interakcje farmakodynamiczne

Przeciwwskazane leczenie skojarzone

Nieselektywne, nieodwracalne inhibitory MAO

U pacjentów leczonych produktem leczniczym z grupy SSRI w skojarzeniu z nieselektywnym,

nieodwracalnym inhibitorem monoaminooksydazy (MAOI) oraz u pacjentów, którzy niedawno

przerwali leczenie produktem z grupy SSRI i rozpoczęli leczenie takim inhibitorem MAO,

informowano o wystąpieniu ciężkich reakcji niepożądanych (patrz punkt 4.3). W niektórych

przypadkach u pacjentów występował zespół serotoninowy (patrz punkt 4.8).

Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi, nieodwracalnymi

inhibitorami MAO. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po zaprzestaniu stosowania

nieodwracalnego inhibitora MAO. Pomiędzy odstawieniem escytalopramu a rozpoczęciem leczenia

nieselektywnym, nieodwracalnym inhibitorem MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę.

Odwracalny, selektywny inhibitor MAO-A (moklobemid)

Ze względu na zagrożenie zespołem serotoninowym jednoczesne stosowanie escytalopramu

z inhibitorem MAO-A, takim jak moklobemid, jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Jeśli takie

leczenie skojarzone jest konieczne, można je rozpocząć, podając minimalną zalecaną dawkę; pacjent

powinien pozostawać pod stałą kontrolą kliniczną.

Odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO (linezolid)

Antybiotyk linezolid jest odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO i nie powinien być

podawany pacjentom leczonym escytalopramem. Jeśli takie leczenie skojarzone okaże się niezbędne,

należy stosować minimalne dawki oraz podawać je pod ścisłą kontrolą kliniczną (patrz punkt 4.3).

Nieodwracalny, selektywny inhibitor MAO-B (selegilina)

Podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny inhibitor MAO-B),

należy zachować ostrożność ze względu na zagrożenie wystąpieniem zespołu serotoninowego.

Stosowanie selegiliny w dawkach do 10 mg na dobę w skojarzeniu z racemicznym cytalopramem było

bezpieczne.

Wydłużenie odstępu QT

Nie przeprowadzono farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych badań escytalopramu

w połączeniu z innymi produktami leczniczymi, które wydłużają odstęp QT. Nie można wykluczyć

addytywnego działania escytalopramu i tych produktów leczniczych. Dlatego przeciwwskazane jest

jednoczesne stosowanie escytalopramu z produktami leczniczymi, które wydłużają odstęp QT, takimi

jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny,

pimozyd, haloperydol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre leki przeciwbakteryjne

(np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna podawana dożylnie, pentamidyna, leki

przeciwmalaryczne zwłaszcza halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol,

mizolastyna).

Leczenie skojarzone wymagające zachowania środków ostrożności

Produkty lecznicze o działaniu serotoninergicznym

Jednoczesne podawanie z produktami leczniczymi o działaniu serotoninergicznym (np. tramadol,

sumatryptan oraz inne tryptany) może prowadzić do zespołu serotoninowego.

Produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy

Produkty lecznicze z grupy SSRI mogą obniżać próg drgawkowy. Zaleca się zachowanie ostrożności

podczas jednoczesnego stosowania z innymi produktami leczniczymi, które też mogą obniżać próg

drgawkowy, jak np. leki przeciwdepresyjne (trójpierścieniowe i SSRI), neuroleptyki (fenotiazyny,

tioksanteny i butyrofenony), meflokin, bupropion i tramadol.

Lit, tryptofan

Informowano o nasileniu działania w przypadkach jednoczesnego stosowania produktów leczniczych

z grupy SSRI z litem lub tryptofanem, z tego względu należy zachować ostrożność, podejmując

skojarzone leczenie produktami leczniczymi z grupy SSRI oraz wymienionymi lekami.

Ziele dziurawca zwyczajnego

Jednoczesne stosowanie produktów leczniczych z grupy SSRI i leków ziołowych zawierających

dziurawiec zwyczajny

(Hypericum perforatum

) może doprowadzić do zwiększenia częstości działań

niepożądanych (patrz punkt 4.4).

Krwotoki

Jednoczesne stosowanie escytalopramu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może zmieniać ich

działanie. W czasie wprowadzania leczenia escytalopramem lub jego odstawiania u pacjentów

leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi należy prowadzić stałą kontrolę parametrów

krzepnięcia krwi (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych

(NLPZ) może zwiększyć ryzyko krwawień (patrz punkt 4.4).

Alkohol

Nie powinny wystąpić interakcje farmakodynamiczne lub farmakokinetyczne escytalopramu

z alkoholem. Jednakże, podobnie jak w przypadku innych leków psychotropowych, jednoczesne

spożycie alkoholu nie jest wskazane.

Produkty lecznicze wywołujące hipokaliemię lub hipomagnezemię

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków wywołujących hipokaliemię

lub hipomagnezemię, ponieważ stany te zwiększają ryzyko złośliwych arytmii (patrz punkt 4.4).

Interakcje farmakokinetyczne

Wpływ innych produktów leczniczych na właściwości farmakokinetyczne escytalopramu

Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19. Izoenzymy CYP3A4

i CYP2D6 mogą również metabolizować escytalopram, choć w mniejszym stopniu. Wydaje się, że

metabolizm głównego metabolitu S-DCT (demetylowanego escytalopramu) jest częściowo

katalizowany przez CYP2D6.

Jednoczesne podawanie escytalopramu z omeprazolem w dawce 30 mg na dobę (inhibitor CYP2C19)

może spowodować umiarkowane (około 50%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu.

Jednoczesne podawanie escytalopramu z cymetydyną w dawce 400 mg dwa razy na dobę

(umiarkowanie silny inhibitor enzymów) powodowało umiarkowane zwiększenie (około 70%)

stężenia escytalopramu w osoczu. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego

stosowania escytalopramu w skojarzeniu cymetydyną. Może być wymagane dostosowanie dawki.

Należy więc zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z inhibitorami

CYP2C19 (tj. omeprazolem, esomeprazolem, fluwoksaminą, lanzoprazolem, tiklopidyną) lub

cymetydyną. Może być konieczne zmniejszenie dawki escytalopramu, jeśli wystąpią działania

niepożądane podczas leczenia skojarzonego.

Wpływ escytalopramu na właściwości farmakokinetyczne innych produktów leczniczych

Escytalopram działa hamująco na izoenzym CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas

jednoczesnego podawania escytalopramu z produktami leczniczymi, które są metabolizowane głównie

z udziałem tego enzymu i mają wąski indeks terapeutyczny, np. flekainidem, propafenonem

i metoprololem (stosowane w niewydolności serca) lub niektórymi lekami działającymi na OUN

metabolizowanymi głównie z udziałem CYP2D6, np. leki przeciwdepresyjne, takie jak dezypramina,

klomipramina i nortryptylina lub leki przeciwpsychotyczne, takie jak rysperydon, tiorydazyna

i haloperydol. Może być wymagane dostosowanie dawki.

Jednoczesne podawanie z dezypraminą lub metoprololem spowodowało w obydwu przypadkach

dwukrotne zwiększenie stężenia w osoczu tych dwóch substratów CYP2D6.

Badania

in vitro

wykazały, że escytalopram może również wykazywać słabe działanie hamujące na

izoenzym CYP2C19. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas leczenia skojarzonego z lekami

metabolizowanymi z udziałem CYP2C19.

4.6

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Dane kliniczne dotyczące stosowania escytalopramu w okresie ciąży są ograniczone.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozród (patrz punkt 5.3). Nie należy stosować

tego produktu leczniczego podczas ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne i tylko po

dokładnym rozważeniu możliwych zagrożeń wobec oczekiwanych korzyści.

Noworodka należy poddać obserwacji, jeśli matka kontynuuje stosowanie tego produktu leczniczego

w późniejszych okresach ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze. Podczas ciąży należy unikać nagłego

odstawienia leku.

W wyniku stosowania przez matkę leku z grupy SSRI/SNRI w późniejszych okresach ciąży

u noworodka wystąpić mogą następujące objawy: zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, napady

drgawek, wahania ciepłoty ciała, trudności w pobieraniu pokarmu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone

napięcie mięśniowe, zmniejszone napięcie mięśniowe, hiperrefleksja, drżenia, drżączka, drażliwość,

letarg, ciągły płacz, senność i trudności w zasypianiu. Objawy te mogą być wynikiem działania

serotoninergicznego lub reakcji odstawiennych. W większości przypadków powikłania pojawiają się

natychmiast lub wkrótce (<24 h) po porodzie.

Dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny

u kobiet w ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu

przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (ang.

persistent pulmonary hypertension of the

newborn

PPHN). Zaobserwowano 5 takich przypadków na 1 000 ciąż. W populacji ogólnej stwierdza

się 1 do 2 przypadków zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka na 1 000 ciąż.

Karmienie piersią

Przypuszcza się, że escytalopram przenika do mleka matki.

Z tego względu nie zaleca się stosowania escytalopramu u matek karmiących.

Płodność

Badania na zwierzętach wykazały, że cytalopram może wpływać na jakość spermy (patrz punkt 5.3).

W oparciu o dane dotyczące stosowania u ludzi niektórych leków z grupy SSRI wykazano, że

działanie to jest przemijające.

Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność człowieka.

4.7

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Chociaż wykazano, że escytalopram nie wpływa na sprawność intelektualną ani psychomotoryczną, to

wszelkie leki psychoaktywne mogą zaburzać zdolność osądu i sprawność. Pacjentów należy uprzedzić

o ryzyku wpływania leku na ich zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8

Działania niepożądane

Działania niepożądane występują najczęściej w pierwszym lub drugim tygodniu leczenia i zwykle

zmniejszają swą intensywność i częstość wraz z kontynuowaniem leczenia.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

Poniżej wymieniono działania niepożądane zarówno znane dla SSRI, jak i zgłaszane dla

escytalopramu w kontrolowanych placebo badaniach klinicznych albo jako zdarzenia spontaniczne po

wprowadzeniu produktu do obrotu, przedstawione zostały poniżej zgodnie z klasyfikacją układów

i narządów i częstością ich występowania.

Częstości pochodzą z badań klinicznych i nie zostały skorygowane względem placebo.

Częstość została zdefiniowana jako występowanie: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10),

niezbyt często (≥1/1 000 do ≤1/100), rzadko (≥1/10 000 do ≤1/1 000), bardzo rzadko (≤1/10 000)

lub częstość nieznana (częstość nie może być ustalona na podstawie dostępnych danych).

Klasyfikacja układów

i narządów

Częstość

Działanie niepożądane

Zaburzenia krwi i układu

chłonnego

Nieznana

Trombocytopenia

Zaburzenia układu

immunologicznego

Rzadko

Reakcja anafilaktyczna

Zaburzenia

endokrynologiczne

Nieznana

Nieprawidłowe wydzielanie hormonu

antydiuretycznego

Zaburzenia metabolizmu

i odżywiania

Często

Zmniejszenie łaknienia, zwiększenie łaknienia,

zwiększenie masy ciała

Niezbyt często

Zmniejszenie masy ciała

Nieznana

Hiponatremia, anoreksja

Zaburzenia psychiczne

Często

Lęk, nerwowość, niezwykłe sny,

kobiety i mężczyźni: zmniejszenie libido,

kobiety: anorgazmia

Niezbyt często

Bruksizm, pobudzenie, nerwowość,

napad paniki, stan dezorientacji

Rzadko

Agresja, depersonalizacja, halucynacje

Nieznana

Mania, myśli samobójcze, zachowania

samobójcze

Zaburzenia układu

nerwowego

Bardzo często

Ból głowy

Często

Bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje,

drżenie

Niezbyt często

Zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenie

Rzadko

Zespół serotoninowy

Nieznana

Dyskinezja, zaburzenia ruchowe, drgawki,

niepokój psychoruchowy/akatyzja

Zaburzenia oka

Niezbyt często

Rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia

Zaburzenia ucha i błędnika

Niezbyt często

Szumy uszne

Zaburzenia serca

Niezbyt często

Tachykardia

Rzadko

Bradykardia

Nieznana

Wydłużenie odstępu QT w badaniu EKG,

niemiarowości komorowe, w tym zaburzenia

typu

Torsades de Pointes

Zaburzenia naczyniowe

Nieznana

Niedociśnienie ortostatyczne

Zaburzenia układu

oddechowego, klatki

piersiowej i śródpiersia

Często

Zapalenie zatok, ziewanie

Niezbyt często

Krwawienie z nosa

Zaburzenie żołądka i jelit

Bardzo często

Nudności

Często

Biegunka, zaparcie, wymioty, suchość w jamie

ustnej

Niezbyt często

Krwawienia z przewodu pokarmowego (w tym

krwawienia z odbytu)

Zaburzenia wątroby i dróg

żółciowych

Nieznana

Zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki badań

czynności wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki

podskórnej

Często

Zwiększona potliwość

Niezbyt często

Pokrzywka, łysienie, wysypka, rumień

Nieznana

Wybroczyny, obrzęk naczynioruchowy

Zaburzenia mięśniowo-

Często

Zapalenie stawów, zapalenie mięśni

szkieletowe i tkanki łącznej

Zaburzenia nerek i dróg

moczowych

Nieznana

Zatrzymanie moczu

Zaburzenia układu

rozrodczego i piersi

Często

Mężczyźni: zaburzenia ejakulacji, impotencja

Niezbyt często

Kobiety: krwotok maciczny, krwotok

miesiączkowy

Nieznana

Mlekotok

Mężczyźni: priapizm

Zaburzenia ogólne i stany

w miejscu podania

Często

Zmęczenie, gorączka

Niezbyt często

Obrzęk

zgłaszano przypadki myśli samobójczych i zachowań samobójczych podczas leczenia escytalopramem lub we wczesnym

okresie po przerwaniu leczenia (patrz punkt 4.4).

działania niepożądane zgłaszane po zastosowaniu leków z grupy SSRI.

Wydłużenie odstępu QT

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki niemiarowości komorowej, w tym zaburzenia

typu

Torsades de Pointes,

głównie u kobiet, u pacjentów z hipokaliemią lub pacjentów

z wcześniejszym wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca (patrz punkt 4.3, 4.4, 4.5, 4.9

i 5.1).

Efekt klasy

Badania epidemiologiczne, prowadzone głównie u pacjentów w wieku 50 lat i powyżej, wykazują

zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów przyjmujących produkty lecznicze z grupy SSRI

i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany.

Objawy odstawienia podczas przerywania leczenia

Przerwanie stosowania leków z grupy SSRI/SNRI (szczególnie nagłe) często prowadzi do wystąpienia

objawów odstawienia. Obserwowane były: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia

czucia (w tym parestezje i uczucie porażenia prądem elektrycznym), zaburzenia snu (w tym

bezsenność i intensywne marzenia senne), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie,

splątanie, pocenie się, ból głowy, biegunka, palpitacje, chwiejność emocjonalna, drażliwość

i zaburzenia widzenia. Przeważnie objawy te są łagodne do umiarkowanych i ustępują samoistnie,

jednakże u niektórych pacjentów mogą być nasilone i (lub) mogą się przedłużyć. Dlatego też, jeśli nie

jest potrzebne kontynuowanie leczenia, należy kończyć terapię stopniowo zmniejszając dawkę leku

(patrz punkt 4.2 i punkt 4.4).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać

wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,

Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21-309,

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9

Przedawkowanie

Toksyczność

Dane kliniczne na temat przedawkowania escytalopramu są ograniczone i w wielu przypadkach dotyczą

jednoczesnego przedawkowania innych leków. W większości przypadków informowano o łagodnym

nasileniu objawów lub niewystępowaniu objawów. Rzadko informowano o zgonach w wyniku

przedawkowania samego escytalopramu; w większości przypadków dochodziło do przedawkowania

jednocześnie z innymi lekami. Dawki od 400 mg do 800 mg samego escytalopramu nie powodowały

ciężkich objawów.

Objawy

Do objawów zgłaszanych w przypadkach przedawkowania escytalopramu zalicza się głównie objawy

ze strony ośrodkowego układu nerwowego (od zawrotów głowy, drżenia i pobudzenia po rzadkie

przypadki zespołu serotoninowego, drgawek i śpiączki), układu pokarmowego (nudności/wymioty)

i układu sercowo-naczyniowego (niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz, wydłużenie odstępu QT

i niemiarowość) oraz zaburzenia gospodarki elektrolitowej i wodnej (hipokaliemia, hiponatremia).

Postępowanie

Brak swoistego antidotum. Należy zapewnić drożność dróg oddechowych, odpowiednie nasycenie

tlenem oraz czynność oddechową. Można rozważyć płukanie żołądka i zastosowanie węgla

aktywnego. Możliwie jak najszybciej po spożyciu należy wykonać płukanie żołądka. Zaleca się

monitorowanie czynności serca i objawów czynności życiowych oraz ogólne objawowe postępowanie

podtrzymujące.

U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca/bradyarytmiami stosujących jednocześnie leki

wydłużające odstęp QT lub u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu, jak np. z zaburzeniami

czynności wątroby, w razie przedawkowania zalecane jest monitorowanie za pomocą EKG.

5.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1

Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwdepresyjne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego

serotoniny.

Kod ATC: N 06 AB 10.

Mechanizm działania

Escytalopram jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT) z wysokim

powinowactwem do pierwotnego miejsca wiązania. Wiąże się także do miejsca allosterycznego

transportera serotoniny z 1 000-krotnie mniejszym powinowactwem.

Escytalopram nie ma lub ma bardzo niewielkie powinowactwo do wielu receptorów, w tym

receptorów 5-HT

, 5-HT

, receptorów adrenergicznych α

, α

, i β oraz receptorów

histaminowych H

, muskarynowych cholinergicznych, benzodiazepinowych i opioidowych.

Zahamowanie wychwytu zwrotnego 5-HT jest jedynie prawdopodobnym mechanizmem działania

wyjaśniającym farmakologiczne i kliniczne oddziaływanie escytalopramu.

Działanie farmakodynamiczne

W podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu EKG u zdrowych ochotników, zmiana

odstępu QTc (oceniona na podstawie korekty metodą Fridericia) wyniosła 4,3 milisekundy (90% CI:

2,2; 6,4) po dawce 10 mg na dobę oraz 10,7 milisekund (90% CI: 8,6, 12,8)

po ponadterapautycznej

dawce 30 mg na dobę (patrz punkt 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 i 4.9).

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Epizody ciężkiej depresji

Escytalopram okazał się skuteczny w krótkotrwałym leczeniu epizodów ciężkiej depresji w trzech

z czterech krótkoterminowych (8-tygodniowych) badań z podwójnie ślepą próbą kontrolowanych

placebo. W długoterminowym badaniu dotyczącym profilaktyki nawrotów, 274 pacjentów, którzy

zareagowali na leczenie escytalopramem w dawce 10 mg lub 20 mg na dobę w początkowej

8-tygodniowej fazie otwartej, zostało losowo przydzielonych do dalszego leczenia albo

escytalopramem w tej samej dawce, albo placebo, w czasie do 36 tygodni. W tym badaniu

u pacjentów, którym podawano escytalopram, czas do nawrotu choroby w okresie następujących

36 tygodni był znacząco dłuższy niż u osób otrzymujących placebo.

Fobia społeczna

Escytalopram okazał się skuteczny zarówno w trzech krótkotrwałych (12-tygodniowych) badaniach,

jak i u osób odpowiadających na leczenie w 6-miesięcznym badaniu dotyczącym zapobiegania

nawrotom fobii społecznej. W 24-tygodniowym badaniu, którego celem było ustalenie dawkowania,

wykazano skuteczność escytalopramu w dawce 5 mg, 10 mg i 20 mg.

Zaburzenie lękowe uogólnione

Escytalopram w dawce 10 mg i 20 mg na dobę okazał się skuteczny w każdym z czterech badań

z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo.

W wynikach zbiorczych uzyskanych z trzech badań o podobnym schemacie, obejmujących

421 pacjentów leczonych escytalopramem i 419 pacjentów otrzymujących placebo – odpowiednio

47,5% i 28,9% pacjentów odpowiedziało na leczenie i u 37,1% i 20,8% uzyskano remisję. Trwały

efekt obserwowano od 1. tygodnia.

Utrzymywanie się skuteczności escytalopramu w dawce 20 mg na dobę zostało dowiedzione w 24- do

76-tygodniowym, randomizowanym badaniu, oceniającym utrzymywanie się skuteczności

u 373 pacjentów, którzy zareagowali na leczenie podczas 12 tygodniowego otwartego leczenia

wstępnego.

Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne

W randomizowanym badaniu klinicznym z podwójnie ślepą próbą po 12 tygodniach pacjenci

otrzymujący escytalopram w dawce 20 mg na dobę wyodrębnili się pod względem całkowitej

punktacji w skali Y-BOCS od grupy otrzymującej placebo. Po 24 tygodniach pacjenci otrzymujący

escytalopram w obu dawkach, 10 i 20 mg na dobę, wykazywali przewagę nad pacjentami

otrzymującymi placebo.

Wykazano, że escytalopram w dawkach 10 mg i 20 mg na dobę zapobiega nawrotom u pacjentów,

którzy wykazali pożądaną reakcję na escytalopram w trwającej 16 tygodni fazie otwartej badania

i uczestniczyli następnie w trwającej 24 tygodnie randomizowanej kontrolowanej placebo fazie

z podwójnie ślepą próbą.

5.2

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Escytalopram wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (średnia wartość T

wynosi 4 godziny po podaniu dawki wielokrotnej). Należy się spodziewać, że bezwzględna

biodostępność escytalopramu wyniesie około 80%, podobnie jak racemicznego cytalopramu.

Dystrybucja

Pozorna objętość dystrybucji (Vd, β/F) po podaniu doustnym wynosi około 12 do 26 l/kg mc.

Escytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%.

Metabolizm

Escytalopram jest metabolizowany w wątrobie do metabolitów demetylowanych oraz

didemetylowanych. Obydwa metabolity są farmakologicznie czynne. Jest również możliwe, że azot

ulega utlenieniu, tworząc metabolit w postaci N-tlenku. Zarówno lek macierzysty, jak i metabolity, są

częściowo wydalane w postaci glukuronidów. Po wielokrotnym podaniu dawki średnie stężenia

metabolitu demetylowanego i didemetylowanego wynoszą zazwyczaj odpowiednio 28-31% i <5%

stężenia escytalopramu. Biotransformacja escytalopramu do metabolitu demetylowanego zachodzi

głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19. Możliwy jest również pewien udział izoenzymów CYP3A4

oraz CYP2D6.

Eliminacja

Okres półtrwania wyznaczony w fazie eliminacji (t

1/2β

) po podaniu dawki wielokrotnej wynosi około

30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym wynosi około 0,6 l/min. Okres półtrwania

głównych metabolitów jest znamiennie dłuższy. Zakłada się, że escytalopram i główne metabolity są

eliminowane zarówno drogą wątrobową (metaboliczną), jak i nerkową, a zasadnicza część dawki

wydalana jest w postaci metabolitów w moczu.

Liniowość

Farmakokinetyka ma charakter liniowy. Stan stacjonarny stężenia w osoczu osiągany jest po około

tygodniu. Średnie stężenie w stanie stacjonarnym wynoszące 50 nmol/l (zakres 20 do 125 nmol/l)

osiągane jest podczas podawania dawki dobowej wynoszącej 10 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)

Wydaje się, że eliminacja escytalopramu zachodzi wolniej u pacjentów w podeszłym wieku niż

u młodszych. Wartość pola pod krzywą stężenie – czas (AUC) jest o około 50% większa u osób

w podeszłym wieku w porównaniu z młodymi zdrowymi ochotnikami (patrz punkt 4.2).

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (kryterium A i B

według klasyfikacji Childa i Pugha) okres półtrwania escytalopramu był około dwa razy dłuższy,

a ekspozycja około 60% większa niż u osób z prawidłową czynnością wątroby (patrz punkt 4.2).

Zaburzenia czynności nerek

Po podawaniu racemicznego cytalopramu u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek (klirens

kreatyniny 10-53 ml/min) obserwowano dłuższy okres półtrwania oraz niewielkie zwiększenie

wartości pola pod krzywą stężenie-czas. Nie badano stężenia w osoczu metabolitów, ale może być ono

zwiększone (patrz punkt 4.2).

Polimorfizm

Zaobserwowano, że u osób wolno metabolizujących przy udziale izoenzymu CYP2C19, stężenie

escytalopramu w osoczu było dwa razy większe niż u osób o szybkim metabolizmie. U osób

z wolniejszym metabolizmem przy udziale izoenzymu CYP2D6 nie zaobserwowano istotnej zmiany

narażenia (patrz punkt 4.2).

5.3

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W przypadku escytalopramu nie wykonano pełnego zestawu konwencjonalnych badań

przedklinicznych, ponieważ przeprowadzone na szczurach badania toksykologiczno-kinetyczne

i toksykologiczne escytalopramu i cytalopramu wykazały podobny profil. Wszystkie informacje

dotyczące cytalopramu można zatem odnieść do escytalopramu.

W porównawczych badaniach toksykologicznych na szczurach escytalopram i cytalopram wykazywał

działanie toksyczne na serce, w tym powodował zastoinową niewydolność serca po trwającym kilka

tygodni podawaniu dawek wywołujących ogólne działanie toksyczne. Toksyczne działanie na serce ma

związek raczej z maksymalnymi stężeniami w osoczu niż z ogólną ekspozycją (AUC). Maksymalne

stężenia w osoczu, przy których nie było działań niepożądanych, były osiem razy większe od

osiąganych podczas stosowania klinicznego, podczas gdy wartość AUC dla escytalopramu była

zaledwie 3 do 4 razy większa niż ekspozycja w czasie stosowania klinicznego. W przypadku

cytalopramu wartości AUC dla S-enancjomeru były 6 do 7 razy większe niż ekspozycja podczas

stosowania klinicznego. Wyniki te są zapewne związane z nadmiernym wpływem na aminy biogenne,

co jest wtórne do pierwotnego działania farmakologicznego i skutkuje efektem hemodynamicznym

(redukcja przepływu krwi w naczyniach wieńcowych) oraz niedokrwieniem. Jednak dokładny

mechanizm działania kardiotoksycznego nie jest jasny. Doświadczenia kliniczne w stosowaniu

cytalopramu oraz doświadczenia uzyskane na podstawie badań klinicznych z escytalopramem nie

wskazują, aby wyniki te korelowały z działaniem obserwowanym podczas stosowania klinicznego.

Po dłuższym podawaniu escytalopramu i cytalopramu u szczurów obserwowano zwiększenie

zawartości fosfolipidów w niektórych tkankach, np. płucach, najądrzach i wątrobie. Zwiększenie

zawartości fosfolipidów w najądrzach i wątrobie stwierdzono po ekspozycji na lek podobnej jak

u ludzi. Działanie to przemijało po zaprzestaniu podawania leku. Kumulację fosfolipidów

(fosfolipidozę) u zwierząt obserwowano w związku z wieloma lekami o właściwościach amfifilnych

kationów. Nie wiadomo, czy zjawisko to ma jakieś znaczenie u człowieka.

W badaniu toksycznego oddziaływania na rozwój u szczurów działanie embriotoksyczne

(zmniejszenie masy ciała płodów i przemijające opóźnienie kostnienia) obserwowano po narażeniu

wyrażonym wartością AUC większą od narażenia obserwowanego podczas zastosowania klinicznego.

Nie stwierdzono zwiększonej częstości występowania wad rozwojowych. Badania w okresie około-

i pourodzeniowym wykazały zmniejszenie przeżywalności w okresie laktacji, po narażeniu

wyrażonym wartością AUC większym niż narażenie obserwowane podczas zastosowania klinicznego.

Badania na zwierzętach wykazały, że cytalopram powoduje zmniejszenie wskaźnika płodności

i wskaźnika ciąży, zmniejszenie liczby implantacji zarodków i nieprawidłową spermę, po narażeniu

znacznie przekraczającym narażenie uzyskiwane u ludzi. Brak danych dotyczących powyższego

działania z badań na zwierzętach dla escytalopramu.

6.

DANE FARMACEUTYCZNE

6.1

Wykaz substancji pomocniczych

Propylu galusan

Kwas cytrynowy bezwodny

Etanol 96%

Sodu wodorotlenek

Woda oczyszczona

6.2

Niezgodności farmaceutyczne

Nie wolno mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi w przypadku braku badań

zgodności.

6.3

Okres ważności

2 lata.

Po pierwszym otwarciu: 8 tygodni, jeśli produkt jest przechowywany w temperaturze poniżej 25ºC.

Butelkę należy trzymać szczelnie zamkniętą.

6.4

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących warunków przechowywania produktu leczniczego.

Po pierwszym otwarciu: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Butelkę trzymać szczelnie zamkniętą i w pozycji pionowej.

Warunki przechowywania produktu leczniczego po pierwszym otwarciu, patrz punkt 6.3.

6.5

Rodzaj i zawartość opakowania

1 butelka zawierająca 15 ml roztworu w tekturowym pudełku,

5 butelek zawierających 15 ml roztworu w tekturowym pudełku.

Butelka z oranżowego szkła (typu III) z kroplomierzem z PE zamknięta zakrętką z PP/PE

zabezpieczającą przed dostępem dzieci.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6

Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

7.

PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

AXXON Sp. z o.o.

ul. Baletowa 30

02-867 Warszawa

8.

NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie numer: 21131

9.

DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 19 kwietnia 2013

10.

DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

marzec 2018

Podobne produkty

Wyszukaj powiadomienia związane z tym produktem

Udostępnij tę informację