Asmenol Mini 4 mg granulat

Polska - polski - URPL (Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych)

Kup teraz

Składnik aktywny:
Montelukastum natricum
Dostępny od:
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Kod ATC:
R03DC03
INN (International Nazwa):
Montelukastum
Dawkowanie:
4 mg
Forma farmaceutyczna:
granulat
Podsumowanie produktu:
28 sasz., 5909991076986, Rp
Numer pozwolenia:
21350

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta

Asmenol Mini, 4 mg, granulat

Montelukastum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona

informacje ważne dla pacjenta.

Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może

zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.

Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane

niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

Co to jest Asmenol Mini i w jakim celu się go stosuje

Informacje ważne przed zastosowaniem leku Asmenol Mini

Jak stosować Asmenol Mini

Możliwe działania niepożądane

Jak przechowywać Asmenol Mini

Zawartość opakowania i inne informacje

1.

Co to jest Asmenol Mini i w jakim celu się go stosuje

Asmenol Mini jest antagonistą receptora leukotrienowego, który hamuje aktywność związków

nazywanych leukotrienami. Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych. Przez

hamowanie działania leukotrienów lek Asmenol Mini łagodzi objawy astmy i pomaga kontrolować jej

przebieg.

Lekarz przepisał Asmenol Mini w celu leczenia astmy u dziecka i zapobiegania występowaniu jej

objawom w ciągu dnia i w nocy.

Asmenol Mini stosuje się w leczeniu pacjentów w wieku od 6 miesięcy do 5 lat, u których nie

uzyskano odpowiedniej kontroli astmy za pomocą stosowanych dotychczas leków i konieczne

jest stosowanie dodatkowych leków.

Asmenol Mini można także stosować zamiast wziewnych kortykosteroidów u dzieci w wieku

od 2 do 5 lat, które ostatnio nie przyjmowały doustnych kortykosteroidów i które nie potrafią

stosować kortykosteroidów wziewnych.

Asmenol Mini pomaga również zapobiegać zwężeniu dróg oddechowych wywołanemu przez

wysiłek fizyczny u pacjentów w wieku 2 lat i starszych.

Lekarz określi, jak stosować lek Asmenol Mini w zależności od występujących u dziecka objawów i

stopnia nasilenia astmy.

Czym jest astma?

Astma oskrzelowa jest chorobą przewlekłą.

Astma powoduje:

trudności w oddychaniu na skutek zwężenia dróg oddechowych. Zwężenie to nasila się lub

zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki.

wrażliwość dróg oddechowych sprawiającą, że reagują one na wiele czynników, takich jak dym

papierosowy, pyłek roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny.

obrzęk (stan zapalny) nabłonka wyściełającego drogi oddechowe.

Do objawów astmy należą: kaszel, świszczący oddech i uczucie ucisku w klatce piersiowej.

2.

Informacje ważne przed zastosowaniem leku Asmenol Mini

Należy poinformować lekarza o wszelkich aktualnych lub występujących w przeszłości u dziecka

problemach zdrowotnych lub alergiach.

Kiedy nie stosować leku Asmenol Mini:

jeśli pacjent ma uczulenie na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku

(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania leku Asmenol Mini należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

Jeśli u dziecka nasilą się objawy astmy lub wystąpi duszność, należy natychmiast

poinformować o tym lekarza.

Przyjmowany doustnie lek Asmenol Mini nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów

astmy. W razie wystąpienia napadu astmy należy postępować ściśle według wskazówek

otrzymanych od lekarza. Zawsze należy mieć przy sobie wziewny lek przeznaczony do

stosowania w napadach astmy.

Ważne, aby dziecko przyjmowało wszystkie leki przeciw astmie zalecone przez lekarza. Leku

Asmenol Mini nie należy stosować zamiast innych leków przeciw astmie przepisanych dziecku

przez lekarza.

Należy pamiętać o skonsultowaniu się z lekarzem, jeśli u dziecka przyjmującego leki przeciw

astmie wystąpią następujące objawy: objawy jak w grypie, mrowienie lub drętwienie rąk lub

nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka.

Dziecku nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego lub leków przeciwzapalnych (tzw.

niesteroidowych leków przeciwzapalnych – NLPZ), jeśli nasilają one u dziecka objawy astmy

oskrzelowej.

Asmenol Mini a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez dziecko

obecnie lub ostatnio, a także o lekach, których podawanie jest planowane.

Niektóre leki mogą wpływać na sposób działania leku Asmenol Mini lub Asmenol Mini może

zmieniać działanie innych leków stosowanych u dziecka.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Asmenol Mini należy poinformować lekarza o przyjmowaniu

przez dziecko następujących leków:

fenobarbitalu (leku stosowanego w leczeniu padaczki),

fenytoiny (leku stosowanego w leczeniu padaczki),

ryfampicyny (leku stosowanego w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń).

Asmenol Mini z jedzeniem i piciem

Lek Asmenol Mini można przyjmować niezależnie od posiłków.

Ciąża i karmienie piersią

Ten podpunkt nie dotyczy leku Asmenol Mini, gdyż lek przeznaczony jest dla dzieci w wieku od 6

miesięcy do 5 lat, ale poniższe informacje dotyczą substancji czynnej leku, montelukastu.

Ciąża

Kobiety w ciąży lub planujące ciążę powinny zasięgnąć porady lekarza przed zastosowaniem leku

Asmenol Mini. Lekarz oceni, czy mogą go przyjmować w tym czasie.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy Asmenol Mini przenika do mleka kobiecego. Dlatego kobiety, które karmią lub

zamierzają karmić piersią, powinny zasięgnąć porady lekarza przed zastosowaniem leku

Asmenol Mini.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Ten podpunkt nie dotyczy leku Asmenol Mini, gdyż lek jest przeznaczony dla dzieci w wieku od 6

miesięcy do 5 lat, ale poniższe informacje dotyczą substancji czynnej leku, montelukastu.

Montelukast nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn,

jednak działanie leku może być różne u poszczególnych pacjentów. Pewne działania niepożądane

(takie jak zawroty głowy i senność), które bardzo rzadko notowano podczas stosowania leku

Asmenol Mini, mogą wpływać u niektórych pacjentów na zdolność prowadzenia pojazdów lub

obsługiwania maszyn.

3.

Jak stosować Asmenol Mini

Ten lek należy zawsze stosować u dziecka zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy

zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek ten należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej. Dziecko powinno przyjmować

Asmenol Mini co wieczór.

Lek należy podawać nawet wtedy, gdy u dziecka nie występują żadne objawy oraz w dni, w

których wystąpił napad astmy.

Lek należy podawać doustnie.

Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat:

Jedna saszetka granulatu Asmenol Mini 4 mg na dobę, przyjmowana doustnie, wieczorem.

Jeśli dziecko przyjmuje lek Asmenol Mini, należy upewnić się, że nie otrzymuje również innych

leków, które zawierają tę samą substancję czynną, montelukast.

Dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat dostępny jest lek Asmenol Mini w postaci granulatu.

Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępny jest lek Asmenol Mini w postaci tabletek do rozgryzania i

żucia 4 mg oraz w postaci granulatu 4 mg. Stosowanie granulatu Asmenol Mini nie jest zalecane u

dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy.

Jak podawać dziecku leku Asmenol Mini?

Saszetkę należy otworzyć bezpośrednio przed podaniem.

Lek Asmenol Mini można podawać:

bezpośrednio do ust dziecka

LUB po zmieszaniu z łyżką zimnego lub o temperaturze pokojowej miękkiego pokarmu (np.

musu jabłkowego, lodów, marchewki z ryżem).

Jeśli lek Asmenol Mini miesza się z łyżką miękkiego pokarmu (zimnego lub o temperaturze

pokojowej), należy upewnić się, że cała dawka leku została wymieszana z pokarmem.

Należy również upewnić się, że dziecko niezwłocznie (w ciągu 15 minut) otrzyma pełną łyżkę

mieszaniny granulatu i jedzenia). UWAGA: nigdy nie wolno przechowywać mieszaniny

granulatu i jedzenia na później.

Lek Asmenol Mini nie jest przeznaczony do rozpuszczania w płynie. Jednak płyn można podać

dziecku do popicia po podaniu leku Asmenol Mini.

Lek Asmenol Mini można podawać niezależnie od posiłków.

Przyjęcie przez dziecko większej niż zalecana dawki leku Asmenol Mini

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym dziecka.

W większości przypadków przedawkowania nie obserwowano działań niepożądanych. Do najczęściej

występujących objawów przedawkowania u dorosłych i u dzieci należą: ból brzucha, senność,

nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty i wzmożona pobudliwość ruchowa.

Pominięcie podania leku Asmenol Mini

Należy starać się podawać dziecku lek Asmenol Mini zgodnie z zaleceniem lekarza. Jeśli jednak

dawka leku zostanie pominięta, należy powrócić do zwykłego schematu dawkowania – podawania

jednej saszetki raz na dobę.

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Asmenol Mini

Lek Asmenol Mini jest skuteczny w leczeniu astmy u dziecka tylko wtedy, gdy jest stosowany

systematycznie. Ważne, aby dziecko przyjmowało lek Asmenol Mini tak długo, jak zalecił lekarz.

Pomoże to kontrolować objawy astmy u dziecka.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się

do lekarza lub farmaceuty.

4.

Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem leku Asmenol Mini najczęściej notowanymi działaniami

niepożądanymi (występującymi co najmniej u 1 na 100, ale u mniej niż 1 na 10 leczonych dzieci),

które uznano za związane ze stosowaniem montelukastu, były:

biegunka

nadmierna aktywność ruchowa

astma oskrzelowa

łuszczenie się i świąd skóry

wysypka.

Ponadto następujące działania niepożądane opisywano w badaniach klinicznych z zastosowaniem

montelukastu w tabletkach powlekanych o mocy 10 mg i tabletkach do rozgryzania i żucia o mocy

5 mg lub 4 mg:

ból brzucha

ból głowy

nadmierne pragnienie.

Działania te były zazwyczaj lekkie i występowały częściej u pacjentów leczonych montelukastem niż

otrzymujących placebo (tabletkę, która nie zawiera leku).

Częstość występowania możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej, przedstawiono

zgodnie z następującą konwencją:

Bardzo często (występujące u co najmniej 1 pacjenta na 10)

Często (występujące u 1 do 10 pacjentów na 100)

Niezbyt często (występujące u 1 do 10 pacjentów na 1000)

Rzadko (występujące u 1 do 10 pacjentów na 10 000)

Bardzo rzadko (występujące u mniej niż 1 pacjenta na 10 000).

Ponadto po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane:

zakażenie górnych dróg oddechowych (bardzo często)

zwiększona skłonność do krwawień (rzadko)

reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować

trudności w oddychaniu lub przełykaniu (niezbyt często)

zmiany zachowania i nastroju [nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,

lunatyzm, drażliwość, uczucie lęku, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub

wrogie nastawienie, depresja (niezbyt często); drżenie (rzadko); omamy, dezorientacja, myśli i

próby samobójcze (bardzo rzadko)]

zawroty głowy, senność, mrowienie i drętwienie, napady drgawkowe (niezbyt często)

kołatanie serca (rzadko)

krwawienie z nosa (niezbyt często)

biegunka, nudności, wymioty (często); suchość w jamie ustnej, niestrawność (niezbyt często)

zapalenie wątroby (bardzo rzadko)

wysypka (często), siniaczenie, świąd, pokrzywka (niezbyt często); tkliwe, czerwone guzki

podskórne najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty); ciężkie reakcje skórne

(rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez objawów ostrzegawczych (bardzo rzadko);

ból mięśni lub stawów, skurcze mięśni (niezbyt często);

gorączka (często); zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki (niezbyt często).

U pacjentów z astmą leczonych montelukastem odnotowano bardzo rzadkie przypadki występowania

zespołu objawów, takich jak objawy grypopodobne, mrowienie lub drętwienie rąk i nóg, nasilenie

objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Strauss). Jeśli u dziecka

wystąpi jeden lub więcej z wymienionych objawów, należy niezwłocznie powiadomić lekarza

prowadzącego.

W celu uzyskania szczegółowych informacji dotyczących działań niepożądanych leku należy zwrócić

się do lekarza lub farmaceuty.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione

w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać

bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych

Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat

bezpieczeństwa stosowania leku.

5.

Jak przechowywać Asmenol Mini

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu

ochrony przed światłem i wilgocią.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i saszetce po

„EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać

farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić

środowisko.

6.

Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Asmenol Mini

Substancją czynną leku jest montelukast. Każda saszetka z granulatem zawiera 4 mg

montelukastu w postaci montelukastu sodowego.

Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, mannitol, sodu stearylofumaran.

Jak wygląda lek Asmenol Mini i co zawiera opakowanie

Asmenol Mini to biały lub białawy granulat.

Pudełko tekturowe zawiera 28 saszetek.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA

ul. Pelplińska 19

83-200 Starogard Gdański

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do miejscowego

przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:

POLPHARMA Biuro Handlowe Sp. z o.o.

ul. Bobrowiecka 6

00-728 Warszawa

tel. 22 364 61 01

Data ostatniej aktualizacji ulotki: listopad 2016 r.

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Asmenol Mini, 4 mg, granulat

2.

SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna saszetka z granulatem zawiera 4 mg montelukastu (Montelukastum) w postaci montelukastu

sodowego.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.

POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Granulat

Biały lub białawy granulat.

4.

SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1

Wskazania do stosowania

Asmenol Mini jest wskazany jako lek dodatkowy w leczeniu przewlekłej astmy oskrzelowej łagodnej i

umiarkowanej u pacjentów w wieku od 6 miesięcy do 5 lat, u których nie można uzyskać

wystarczającej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów oraz doraźnie stosowanych

krótko działających beta-agonistów.

Asmenol Mini może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u

pacjentów w wieku od 2 do 5 lat z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie

występowały ciężkie napady astmy wymagające zastosowania doustnych kortykosteroidów i którzy

nie są w stanie prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych (patrz punkt 4.2).

Asmenol Mini jest również wskazany w zapobieganiu astmie oskrzelowej u pacjentów w wieku 2 lat i

starszych, w której cechą dominującą jest wysiłkowy skurcz oskrzeli.

4.2

Dawkowanie i sposób podawania

Ten produkt leczniczy jest przeznaczony do stosowania u dzieci pod nadzorem osoby dorosłej.

Dawką dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat jest jedna saszetka z granulatem 4 mg na dobę,

przyjmowana wieczorem. Dostosowanie dawki w tej grupie wiekowej nie jest konieczne. Ograniczona

jest ilość danych z badań klinicznych dotyczących skuteczności produktu u dzieci w wieku od 6

miesięcy do 2 lat z przewlekłą astmą oskrzelową. Po upływie 2 do 4 tygodni należy ocenić reakcję

pacjenta na leczenie montelukastem. W razie braku odpowiedzi leczenie należy przerwać. Nie zaleca

się stosowania produktu Asmenol Mini w postaci granulatu 4 mg u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy.

Sposób podania produktu Asmenol Mini

Asmenol Mini można podawać bezpośrednio do połknięcia albo po zmieszaniu z łyżką zimnego lub o

temperaturze pokojowej miękkiego pokarmu (np. musu jabłkowego, lodów, marchewki i ryżu).

Saszetkę należy otworzyć bezpośrednio przed użyciem. Po otwarciu saszetki trzeba niezwłocznie (w

ciągu 15 minut) podać cały granulat. Granulatu zmieszanego z pokarmem nie wolno przechowywać na

później. Produkt Asmenol Mini nie jest przeznaczony do rozpuszczania w płynie przed podaniem.

Jednak płyn można podać do popicia po podaniu leku. Produkt Asmenol Mini można podawać

niezależnie od posiłków.

Zalecenia ogólne

Terapeutyczny wpływ produktu Asmenol Mini na wskaźniki kontroli astmy oskrzelowej jest

widoczny w pierwszej dobie. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie produktu Asmenol

Mini należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach

zaostrzenia astmy.

Dostosowanie dawki nie jest konieczne u pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami

czynności wątroby o nasileniu lekkim do umiarkowanego. Nie ma danych dotyczących pacjentów z

ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest jednakowa dla dziewcząt i chłopców.

Stosowanie produktu Asmenol Mini zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych w leczeniu

przewlekłej astmy łagodnej

Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą

umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci

w wieku od 2 do 5 lat z przewlekłą astmą łagodną należy rozważać tylko wtedy, jeśli w ostatnim

czasie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające podania kortykosteroidów

doustnych i jeśli pacjent nie potrafi prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych (patrz punkt

4.1). Zgodnie z definicją, przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów

astmy częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych

częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu oraz prawidłową czynnością płuc w

okresie między kolejnymi epizodami. Jeśli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu miesiąca) nie udaje

się zadowalająco opanować objawów, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego lub innego leku

przeciwzapalnego, zgodnie z systemem stopniowania leczenia astmy. Należy okresowo oceniać

stopień opanowania objawów astmy.

Stosowanie produktu Asmenol Mini w zapobieganiu astmie oskrzelowej u dzieci w wieku od 2 do 5 lat,

gdy dominującą cechą astmy jest wysiłkowy skurcz oskrzeli

U dzieci w wieku od 2 do 5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym

objawem przewlekłej astmy oskrzelowej, wymagającym leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Stan

pacjenta należy ocenić po upływie 2 do 4 tygodni leczenia montelukastem. W razie nieuzyskania

zadowalającej odpowiedzi, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie.

Stosowanie produktu Asmenol Mini a inne metody leczenia astmy oskrzelowej

Jeśli produkt Asmenol Mini jest stosowany jako lek uzupełniający dla wziewnych kortykosteroidów,

nie powinno się nagle zastępować tych leków produktem Asmenol Mini (patrz punkt 4.4).

Tabletki powlekane 10 mg są przeznaczone dla dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej.

Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat.

Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg stanowią alternatywną postać dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

4.3

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w

punkcie 6.1.

4.4

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Rozpoznania przewlekłej astmy oskrzelowej u bardzo małych dzieci (w wieku od 6 miesięcy do 2 lat)

powinien dokonać pediatra lub pulmonolog.

Pacjentów należy poinformować, że nie wolno stosować montelukastu w postaci doustnej do leczenia

ostrych napadów astmy i że w takim przypadku powinni mieć możliwość szybkiego zastosowania

odpowiednich leków używanych dotychczas. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować

krótko działający wziewny beta-mimetyk. Jeśli konieczne jest stosowanie więcej niż dotychczas

inhalacji krótko działającego beta-mimetyku, należy jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza.

Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów wziewnych lub doustnych.

Brak danych, które wskazywałyby na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych

podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast,

może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z klinicznymi cechami zapalenia naczyń, które

odpowiadają obrazowi zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi

ogólnie. Przypadki te wiązały się zwykle (choć nie zawsze) ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem

doustnych kortykosteroidów. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów

receptora leukotrienowego wiąże się z wystąpieniem zespołu Churga-Strauss. Lekarze powinni

zwracać uwagę na występujące u pacjentów objawy, takie jak eozynofilia, wysypka pochodzenia

naczyniowego, zaostrzenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia.

Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany

dotychczas schemat leczenia.

4.5

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast można podawać jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i

długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków montelukast w zalecanej dawce

terapeutycznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny,

prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem

35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

Pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) u osób, które otrzymywały jednocześnie

fenobarbital, zmniejszało się o około 40%. Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez

izoenzym CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność (zwłaszcza u dzieci) podczas

jednoczesnego podawania montelukastu z lekami indukującymi aktywność tych enzymów, takimi jak

fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP2C8. Jednak dane z

klinicznego badania interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy, reprezentujący leki

metabolizowane głównie przez CYP2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje in vivo aktywności

CYP2C8. W związku z tym nie są spodziewane istotne zmiany w przemianie leków

metabolizowanych przez ten enzym (takich jak paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

W badaniach in vitro wykazano, ze montelukast jest substratem cytochromu CYP 2C8 i w mniejszym

stopniu 2C9 i 3A4. W badaniach klinicznych nad interakcjami montelukastu i gemfibrozylu

(inhibitora zarówno CYP2C8 i 2C9), gemfibrozyl zwiększał układową ekspozycję montelukastu 4,4-

krotnie. Dostosowanie dawki montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub

innymi inhibitorami CYP 2C8 nie jest konieczne, jednakże należy poinformować lekarza o

możliwości nasilenia działań niepożądanych.

Na podstawie danych z badań in vitro, nie przewiduje się wystąpienia ważnych klinicznie interakcji ze

słabszymi inhibitorami cytochromu CYP 2C8 (np. trimetoprimem). Jednoczesne stosowanie

montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie zwiększało znacząco

ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

4.6

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i

(lub) płodu.

Ograniczone dane dotyczące zastosowania montelukastu u kobiet w ciąży nie sugerują istnienia

związku przyczynowego między podawaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (np.

wad kończyn), rzadko opisywanych w skali całego świata po wprowadzeniu produktu do obrotu.

Asmenol Mini można stosować w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za

bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią

Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo,

czy montelukast przenika do mleka kobiecego.

Asmenol Mini można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane

za bezwzględnie konieczne.

4.7

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Montelukast nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jednak w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali senność lub zawroty głowy.

4.8

Działania niepożądane

Montelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z astmą

przewlekłą:

tabletki powlekane 10 mg u około 4000 pacjentów w wieku 15 lat i starszych,

tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat,

tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat oraz

granulat 4 mg u 175 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat.

Montelukast był oceniany w następującym badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z astmą

okresową:

granulat i tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 1038 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.

W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem leku były

notowane często (≥1/100 do <1/10) u pacjentów leczonych montelukastem i występowały częściej niż

u pacjentów otrzymujących placebo:

Klasyfikacja

układów

i narządów

Pacjenci

w wieku 15 lat

i starsi

(dwa badania

12-tygodniowe;

n=795)

Dzieci w wieku

od 6 do 14 lat

(jedno badanie

8-tygodniowe;

n=201);

(dwa badania

56-tygodniowe;

n=615)

Dzieci

w wieku od 2 do

5 lat

(jedno badanie

12-tygodniowe;

n=461);

(jedno badanie

48-tygodniowe;

n=278)

Dzieci

w wieku 6

miesięcy

do 2 lata

(jedno badanie

6-tygodniowe;

n=175)

Zaburzenia

układu

nerwowego

ból głowy

ból głowy

hiperkinezja

Zaburzenia

układu

oddechowego,

astma oskrzelowa

klatki piersiowej

i śródpiersia

Zaburzenia

żołądka

i jelit

ból brzucha

ból brzucha

biegunka

Zaburzenia

skóry i tkanki

podskórnej

wypryskowe

zapalenie skóry,

wysypka

Zaburzenia

ogólne i stany w

miejscu podania

pragnienie

Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego stosowania (do 2 lat u osób dorosłych i

do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat) w ramach badań klinicznych u ograniczonej liczby

pacjentów.

Łącznie 502 dzieci w wieku od 2 do 5 lat było leczonych montelukastem przez co najmniej 3

miesiące, 338 przez 6 miesięcy lub dłużej i 534 przez 12 miesięcy lub dłużej. Również u tych

pacjentów profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego leczenia.

Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat podczas leczenia

trwającego do 3 miesięcy.

Doświadczenie po wprowadzeniu montelukastu do obrotu

Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu montelukastu do obrotu wymieniono w poniższej

tabeli według klasyfikacji układów i narządów, stosując odpowiednią terminologię działań

niepożądanych. Kategorie częstości określono na podstawie odpowiednich badań klinicznych.

Klasyfikacja układów i

narządów

Działania niepożądane

Częstość występowania*

Zakażenia i zarażenia

pasożytnicze

Zakażenie górnych dróg

oddechowych

Bardzo często

Zaburzenia krwi i układu

chłonnego

Zwiększona skłonność do

krwawień

Rzadko

Zaburzenia układu

immunologicznego

Reakcje nadwrażliwości, w tym

reakcje anafilaktyczne

Niezbyt często

Nacieki eozynofilowe w

wątrobie

Bardzo rzadko

Zaburzenia psychiczne

Nieprawidłowe marzenia senne

(w tym koszmary senne),

bezsenność, lunatykowanie,

drażliwość, lęk, niepokój

(głównie ruchowy), pobudzenie,

w tym zachowanie agresywne

lub wrogość, depresja

Niezbyt często

Drżenie

Rzadko

Omamy, dezorientacja, myśli i

zachowania samobójcze

(skłonności samobójcze)

Bardzo rzadko

Zaburzenia układu nerwowego

Zawroty głowy, senność,

parestezje i (lub) niedoczulica,

napady drgawkowe

Niezbyt często

Zaburzenia serca

Kołatanie serca

Rzadko

Zaburzenia układu

oddechowego, klatki piersiowej

i śródpiersia

Krwawienie z nosa

Niezbyt często

Zespół Churga-Strauss (ang.

Churg-Strauss Syndrome, CSS)

Bardzo rzadko

(patrz punkt 4.4)

Zaburzenia żołądka i jelit

Biegunka

, nudności

, wymioty

Często

Suchość w jamie ustnej,

niestrawność

Niezbyt często

Zaburzenia wątroby i dróg

żółciowych

Zwiększona aktywność

aminotransferaz w surowicy

(AlAT, AspAT)

Często

Zapalenie wątroby (również

cholestatyczne,

wątrobowokomórkowe i

mieszane uszkodzenie wątroby)

Bardzo rzadko

Zaburzenia skóry i tkanki

podskórnej

Wysypka

Często

Powstawanie siniaków,

pokrzywka, świąd

Niezbyt często

Obrzęk naczynioruchowy

Rzadko

Rumień guzowaty, rumień

wielopostaciowy

Bardzo rzadko

Zaburzenia mięśniowo-

szkieletowe i tkanki łącznej

Bóle stawów, bóle mięśni, w

tym kurcze mięśni

Niezbyt często

Zaburzenia ogólne i stany w

miejscu podania

Gorączka

Często

Astenia/uczucie zmęczenia, złe

samopoczucie, obrzęk

Niezbyt często

*Częstość występowania: określono dla każdego działania niepożądanego na podstawie danych z

badań klinicznych: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do

<1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000).

To działanie niepożądane zgłaszane bardzo często u pacjentów otrzymujących montelukast

występowało również bardzo często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych.

To działanie niepożądane zgłaszane często u pacjentów otrzymujących montelukast występowało

również często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać

wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,

Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9

Przedawkowanie

Brak dokładnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W długotrwałych

badaniach astmy oskrzelowej, w których montelukast podawano dorosłym pacjentom przez 22

tygodnie w dawkach do 200 mg/dobę, a w badaniach krótkotrwałych przez okres około tygodnia w

dawkach do 900 mg/dobę, nie stwierdzono klinicznie istotnych działań niepożądanych.

Po wprowadzeniu produktu do obrotu oraz w badaniach klinicznych opisywano przypadki ostrego

przedawkowania montelukastu. Dotyczyły one dawek do 1000 mg u osób dorosłych i dzieci (około

61 mg/kg mc. u 42-miesięcznego dziecka). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z

profilem bezpieczeństwa u dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie

wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z

profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały m.in. ból brzucha, senność, pragnienie, ból

głowy, wymioty i wzmożoną aktywność psychoruchową.

Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany metodą dializy otrzewnowej lub hemodializy.

5.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1

Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptora leukotrienowego, kod ATC: R03DC03

Mechanizm działania

Leukotrieny cysteinylowe (LTC

, LTD

, LTE

) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym,

uwalnianymi przez różne komórki, w tym przez komórki tuczne i eozynofile. Te ważne mediatory

sprzyjające rozwojowi astmy wiążą się z receptorami dla leukotrienów cysteinylowych (CysLT),

występującymi w drogach oddechowych człowieka i wywołują różne reakcje, w tym skurcz oskrzeli,

wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych i napływ eozynofilów.

Działanie farmakodynamiczne

Montelukast jest aktywnym po podaniu doustnym związkiem o dużym i wybiórczym powinowactwie

do receptora CysLT

. W badaniach klinicznych montelukast już w małych dawkach (5 mg) hamuje

skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD

. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 godzin

od podania doustnego. Montelukast nasilał rozszerzenie oskrzeli spowodowane podaniem beta-

mimetyku.

Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli wywołanego

prowokacją antygenową. W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę eozynofilów we

krwi obwodowej u dorosłych i u dzieci. W odrębnym badaniu leczenie montelukastem znacząco

zmniejszało liczbę eozynofilów w drogach oddechowych (mierzoną w plwocinie). U pacjentów

dorosłych i u dzieci w wieku od 2 do 14 lat montelukast zmniejszał liczbę eozynofilów we krwi

obwodowej w porównaniu z placebo, powodując kliniczną poprawę kontroli astmy oskrzelowej.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

W badaniach u dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz na dobę powodował, w porównaniu z

placebo, znaczącą poprawę porannych wartości FEV

(zmiana w stosunku do wartości początkowej:

10,4% vs. 2,7%), porannego szczytowego przepływu wydechowego (PEFR; zmiana w stosunku do

wartości początkowej: 24,5 l/min vs. 3,3 l/min) oraz znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia beta-

mimetyku (zmiana w stosunku do wartości początkowej: -26,1% vs. -4,6%). Zmniejszenie nasilenia

objawów astmy występujących w dzień i w nocy w ocenie pacjentów było istotnie większe niż po

podaniu placebo.

Badania u osób dorosłych wykazały, że montelukast przynosi dodatkowe korzyści kliniczne podczas

stosowania w skojarzeniu z wziewnym kortykosteroidem (procentowa zmiana w stosunku do wartości

początkowej podczas stosowania beklometazonu w postaci wziewnej z montelukastem w porównaniu

ze stosowaniem samego beklometazonu wynosiła, odpowiednio, dla FEV

: 5,43% vs. 1,04%, zużycie

beta-mimetyku: -8,70% vs. 2,64%). W porównaniu z beklometazonem w postaci wziewnej (200 μg

dwa razy na dobę z wykorzystaniem komory inhalacyjnej) montelukast pozwalał uzyskać szybszą

odpowiedź początkową, choć w czasie 12-tygodniowego badania beklometazon zapewniał większą

średnią skuteczność leczenia (zmiana procentowa w stosunku do wartości początkowej podczas

stosowania montelukastu w porównaniu z beklometazonem wynosiła, odpowiednio, dla FEV

: 7,49%

vs. 13,3%, zużycie beta-mimetyku: -28,28% vs. -43,89%). Jednak w porównaniu z beklometazonem,

duży odsetek pacjentów leczonych montelukastem uzyskiwał podobną odpowiedź terapeutyczną (np.

50% pacjentów leczonych beklometazonem uzyskiwało poprawę FEV

o około 11% lub więcej

względem wartości początkowej, a taką samą odpowiedź uzyskiwało w przybliżeniu 42% pacjentów

leczonych montelukastem).

W 8-tygodniowym badaniu u dzieci w wieku od 6 do 14 lat montelukast w dawce 5 mg raz na dobę

znacząco poprawiał czynność układu oddechowego w porównaniu z placebo (zmiana względem

wartości początkowej: FEV

8,71% vs. 4,16%; poranny PEFR 27,9 l/min vs. 17,8 l/min) oraz

zmniejszał zużycie beta-mimetyku stosowanego doraźnie (-11,7% vs. +8,2% względem wartości

początkowej).

W trwającym 12 miesięcy badaniu porównującym skuteczność kontroli astmy po zastosowaniu

montelukastu lub wziewnego flutykazonu u dzieci w wieku od 6 do 14 lat z przewlekłą astmą łagodną,

montelukast nie był gorszy od flutykazonu w zakresie zwiększania liczby dni bez objawów astmy

(ang. asthma rescue-free days, RFD), co stanowiło pierwszorzędowy punkt końcowy. Wyrażona w

procentach średnia wartość RFD z całego 12-miesięcznego okresu leczenia zwiększyła się od 61,6 do

84,0 w grupie otrzymującej montelukast i od 60,9 do 86,7 w grupie otrzymującej flutykazon.

Średnia różnica między grupami pod względem wyrażonej w procentach RFD, obliczona metodą

najmniejszych kwadratów, była znacząca statystycznie (-2,8 przy 95% CI: -4,7 do -0,9), ale

znajdowała się w granicach zdefiniowanych uprzednio jako „klinicznie nie gorsza”.

W 12-miesięcznym okresie leczenia zarówno montelukast, jak i flutykazon poprawiły także stopień

opanowania objawów astmy w odniesieniu do następujących drugorzędowych kryteriów oceny:

zwiększył się od 1,83 l do 2,09 l w grupie leczonej montelukastem oraz od 1,85 l do 2,14 l

w grupie otrzymującej flutykazon. Średnia różnica wartości FEV

między badanymi grupami,

obliczona metodą najmniejszych kwadratów, wynosiła -0,02 l przy 95% CI od -0,06 do 0,02.

Średnie zwiększenie FEV

w stosunku do wartości początkowej i wyrażone jako procent

wartości należnej wynosiło 0,6% w grupie leczonej montelukastem i 2,7% w grupie

otrzymującej flutykazon. Różnica średnich wartości procentowych zmian należnej wartości

od początku badania, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, była znacząca: -2,2%

przy 95% CI: -3,6 do -0,7).

Odsetek dni, w których pacjenci stosowali beta-mimetyk, zmniejszył się w grupie otrzymującej

montelukast z 38,0 do 15,4, a w grupie leczonej flutykazonem z 38,5 do 12,8. Średnia różnica

wartości tego parametru pomiędzy grupami, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, była

znacząca: 2,7% przy 95% CI: 0,9 do 4,5.

Odsetek pacjentów, u których wystąpił napad astmy (definiowany jako zaostrzenie astmy, które

wymaga zastosowania steroidów doustnych, nieplanowanej wcześniej wizyty u lekarza,

zgłoszenia się na izbę przyjęć lub hospitalizacji), wyniósł 32,2 w grupie otrzymującej

montelukast i 25,6 w grupie leczonej flutykazonem; iloraz szans (95% CI) był istotny: równy

1,38 (1,04 do 1,84).

Odsetek pacjentów otrzymujących w trakcie badania kortykosteroidy stosowane ogólnie

(głównie doustnie) wyniósł 17,8% w grupie leczonej montelukastem i 10,5% w grupie

stosującej flutykazon.

Średnia różnica pomiędzy grupami, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, była

znacząca: 7,3% przy 95% CI: 2,9 do 11,7.

W trwającym 12-tygodni badaniu kontrolowanym placebo u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, montelukast

w dawce 4 mg raz na dobę poprawiał wskaźniki kontroli astmy w porównaniu z placebo, niezależnie

od jednocześnie stosowanego leczenia kontrolującego objawy astmy (kortykosteroidy lub

kromoglikan sodu w postaci wziewnej lub z użyciem nebulizatora). 60% pacjentów nie otrzymywało

żadnych innych leków kontrolujących astmę. W porównaniu z placebo, montelukast łagodził objawy

występujące w dzień (m.in. kaszel, świszczący oddech, trudności w oddychaniu i ograniczenie

aktywności) oraz w nocy. Ponadto montelukast, w porównaniu z placebo, zmniejszał zużycie beta-

mimetyku i kortykosteroidów stosowanych doraźnie podczas zaostrzenia objawów astmy. U

pacjentów otrzymujących montelukast liczba dni bez objawów astmy była większa niż u pacjentów

otrzymujących placebo. Działanie terapeutyczne uzyskiwano po pierwszej dawce.

W trwającym 12 miesięcy badaniu kontrolowanym placebo, przeprowadzonym u pacjentów w wieku

od 2 do 5 lat z łagodną astmą przebiegającą z okresowymi zaostrzeniami, montelukast w dawce 4 mg

raz na dobę zmniejszał znacząco (p ≤0,001) częstość zaostrzeń astmy w ciągu roku w porównaniu z

placebo (1,60 vs. 2,34 epizodu). Zaostrzenie definiowano jako objawy dzienne utrzymujące się przez

co najmniej 3 kolejne dni i wymagające zastosowania beta-mimetyku lub kortykosteroidów

(doustnych lub wziewnych), bądź hospitalizacji z powodu astmy. Procentowe zmniejszenie rocznej

liczby epizodów zaostrzenia wynosiło 31,9% (95% CI: 16,9-44,1).

W kontrolowanym placebo badaniu u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat z astmą okresową (ale bez

astmy przewlekłej) montelukast w dawce 4 mg podawano przez 12 miesięcy raz na dobę lub w 12-

dniowych cyklach, z których każdy rozpoczynał się w momencie wystąpienia epizodu objawów

okresowych. Nie obserwowano znaczących różnic między pacjentami leczonymi montelukastem w

dawce 4 mg a placebo w odniesieniu do liczby epizodów astmy prowadzących do napadu

astmatycznego, definiowanego jako epizod astmy wymagający pomocy medycznej, jak np.

nieplanowana wizyta u lekarza, na ostrym dyżurze lub w szpitalu, bądź leczenie kortykosteroidem

podanym doustnie, dożylnie lub domięśniowo.

Skuteczność montelukastu potwierdzono u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat przez ekstrapolację

skuteczności wykazanej u pacjentów w wieku 2 lat i starszych z astmą oskrzelową oraz na podstawie

zbliżonych danych farmakokinetycznych, a także założenia, że przebieg choroby, jej patofizjologia i

działanie produktu leczniczego są zasadniczo podobne w tych populacjach.

W trwającym 12 tygodni badaniu u dorosłych wykazano znaczne zmniejszenie powysiłkowego

skurczu oskrzeli (ang. exercise-induced bronchoconstriction, EIB). Maksymalne zmniejszenie

wartości FEV

wynosiło 22,33% w grupie otrzymującej montelukast i 32,40% w grupie placebo, a

czas do powrotu do 5% początkowych wartości FEV

wynosił, odpowiednio, 44,22 minuty vs. 60,64

minuty. Działanie to było obserwowane przez cały okres 12-tygodniowego badania.

Zmniejszenie EIB wykazano również w krótkotrwałym badaniu u dzieci w wieku od 6 do 14 lat

(maksymalne zmniejszenie wartości FEV

wynosiło 18,27% vs. 26,11%, a czas do powrotu do 5%

początkowych wartości FEV

wynosił, odpowiednio, 17,76 minuty vs. 27,98 minuty). Działanie to

wykazano w obu badaniach pod koniec okresu między kolejnymi dawkami przy dawkowaniu raz na

dobę.

U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, otrzymujących

jednocześnie kortykosteroidy w postaci wziewnej i (lub) doustnej, leczenie montelukastem znacząco

poprawiało, w porównaniu z placebo, kontrolę astmy (zmiana względem wartości początkowej: FEV

8,55% vs. -1,74%, zmniejszenie całkowitego zużycia beta-mimetyku: -27,78% vs. 2,09%).

5.2

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U osób dorosłych po podaniu na czczo

tabletki powlekanej 10 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu (C

) uzyskuje się po 3 godzinach

). Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie wpływa na

biodostępność i wartość C

po podaniu doustnym. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność leku

wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletkę powlekaną 10 mg podawano niezależnie od

pory posiłku.

Po podaniu na czczo osobom dorosłym tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg wartość C

uzyskuje się

po 2 godzinach. Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 73% i zmniejsza się do 63% po

spożyciu standardowego posiłku.

Po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg dzieciom w wieku od 2 do 5 lat wartość C

uzyskuje się po 2 godzinach. Średnia wartość C

jest o 66% większa, a średnia wartość C

mniejsza

w porównaniu z wartością tego parametru osiąganą u osób dorosłych otrzymujących tabletki 10 mg.

U osób dorosłych granulat 4 mg oraz tabletka do rozgryzania i żucia o mocy 4 mg podane na czczo są

biorównoważne. U dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat maksymalne stężenie (C

) uzyskuje się 2

godziny po podaniu granulatu o mocy 4 mg i jest ono niemal dwukrotnie większe niż u dorosłych

otrzymujących tabletki o mocy 10 mg. Podanie granulatu z musem jabłkowym lub standardowym

posiłkiem z dużą zawartością tłuszczu nie wpływało w sposób znaczący klinicznie na

farmakokinetykę montelukastu, określoną przez wartość AUC (1225,7 ng·h/ml z musem jabłkowym

vs. 1223,1 ng·h/ml bez musu oraz 1191,8 ng·h/ml z posiłkiem bogatotłuszczowym vs. 1148,5 ng·h/ml

bez takiego posiłku).

Dystrybucja

Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie

stacjonarnym wynosi średnio od 8 do 11 litrów. Badania na szczurach, którym podawano montelukast

znakowany radioizotopem, wskazują na minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Ponadto

stężenia znakowanego radioaktywnie leku po 24 godzinach po podaniu dawki były minimalne we

wszystkich innych tkankach.

Metabolizm

Montelukast jest w znacznym stopniu metabolizowany. W badaniach z zastosowaniem dawek

leczniczych stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie stacjonarnym u dorosłych i dzieci

były niewykrywalne.

Izoenzym 2C8 układu cytochromu P450 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie

montelukastu. Dodatkowo w jego metabolizmie mogą mieć minimalny udział izoenzymy 3A4 i 2C9,

chociaż itrakonazol (inhibitor izoenzymu 3A4) nie zmieniał farmakokinetyki montelukastu u

zdrowych dorosłych osób otrzymujących 10 mg montelukastu na dobę. Na podstawie wyników badań

in vitro z użyciem mikrosomów wątroby ludzkiej ustalono, że stężenia terapeutyczne montelukastu w

osoczu nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6 cytochromu P450. Udział

metabolitów w działaniu leczniczym montelukastu jest minimalny.

Eliminacja

Klirens osoczowy montelukastu wynosi średnio 45 ml/min u zdrowych osób dorosłych. Po podaniu

dawki doustnej montelukastu znakowanego radioizotopem 86% radioaktywności wykrywano w kale z

5-dobowej zbiórki, a <0,2% w moczu. W połączeniu z szacunkowymi wartościami biodostępności

montelukastu po podaniu doustnym, dane te wskazują, że montelukast i jego metabolity są wydalane

prawie wyłącznie z żółcią.

Charakterystyka u pacjentów

Dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych

zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z

zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane z żółcią,

przyjmuje się, że dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne.

Brak danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością

wątroby (>9 punktów w skali Childa-Pugha).

Po podaniu dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od dawki zalecanej u dorosłych)

obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Działania tego nie stwierdzano podczas

stosowania zalecanej dawki, wynoszącej 10 mg raz na dobę.

5.3

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach działania toksycznego u zwierząt obserwowano niewielkie, przemijające zmiany

parametrów biochemicznych, takich jak aktywność AlAT, stężenie glukozy, fosforu i triglicerydów w

surowicy. Objawami działania toksycznego u zwierząt były: zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia

żołądka i jelit, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Występowały one po podaniu

dawek, przy których ekspozycja ogólnoustrojowa była ponad 17 razy większa niż po zastosowaniu

dawki klinicznej. U małp działania niepożądane występowały po zastosowaniu dawek większych niż

150 mg/kg mc./dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 232 razy większa niż po zastosowaniu dawki

klinicznej). W badaniach na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność ani na zdolność do

reprodukcji przy ekspozycji ogólnoustrojowej ponad 24-krotnie większej niż w przypadku dawek

klinicznych. Nieznaczne zmniejszenie masy ciała potomstwa odnotowano w badaniu płodności samic

szczura po zastosowaniu dawki 200 mg/kg mc./dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 69 razy

większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej). W badaniach na królikach obserwowano większą

częstość występowania niepełnego kostnienia w porównaniu z równoległą grupą kontrolną przy

ekspozycji ogólnoustrojowej ponad 24 razy większej niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U

szczurów nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez

barierę łożyskową i przenika do mleka zwierząt.

Nie stwierdzono zgonów myszy i szczurów po jednorazowym doustnym zastosowaniu dawek

montelukastu sodowego do 5000 mg/kg mc. - maksymalna badana dawka (odpowiednio, 15 000 mg/

pc. u myszy i 30 000 mg/m

pc. u szczurów). Dawka ta odpowiada dawce 25 tysięcy razy większej

od zalecanej dawki dobowej u dorosłych (dla pacjenta dorosłego o masie ciała 50 kg).

Stwierdzono, że w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę u myszy (ekspozycja ogólnoustrojowa w

przybliżeniu ponad 200 razy większa niż w przypadku dawki klinicznej) montelukast nie wykazuje

działania fototoksycznego w zakresie widma UVA, UVB i światła widzialnego.

Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro i in vivo oraz nie działał

rakotwórczo u gryzoni.

6.

DANE FARMACEUTYCZNE

6.1

Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna

Mannitol

Sodu stearylofumaran

6.2

Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3

Okres ważności

2 lata

6.4

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu

ochrony przed światłem i wilgocią.

6.5

Rodzaj i zawartość opakowania

Saszetki z PE/Aluminium/Papier w tekturowym pudełku.

Opakowanie zawiera 28 saszetek.

6.6

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z

lokalnymi przepisami.

7.

PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA

ul. Pelplińska 19

83-200 Starogard Gdański

8.

NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 21350

9.

DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 24.07.2013 r.

10.

DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

09.11.2016 r.

Podobne produkty

Wyszukaj powiadomienia związane z tym produktem

Udostępnij tę informację